Vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *) analoglari

Og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik preparat. Vildagliptin - oshqozon osti bezi insulin apparati stimulyatorlari sinfining vakili, dipeptidil peptidaza-4 fermentini tanlab inhibe qiladi (DPP-4). DPP-4 faolligini tez va to'liq inhibe qilish (> 90%) glyukagonga o'xshash peptid (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP) ning bazal va oziq-ovqat bilan ta'minlangan sekretsiyasini kun davomida tizimli qon aylanishiga olib keladi.

GLP-1 va HIP kontsentratsiyasini oshirgan holda, vildagliptin oshqozon osti bezi β-hujayralarining glyukozaga nisbatan sezgirligini oshiradi, bu esa glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi.

Vildagliptinni kuniga 50-100 mg dozada 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda me'da osti bezi hujayralari funktsiyasining yaxshilanishi qayd etilgan. Β-hujayralar faoliyatini yaxshilash darajasi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq, shuning uchun diabet kasalligi bilan og'rigan odamlarda (normal plazma glyukoza bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini qo'zg'amaydi va glyukoza miqdorini kamaytirmaydi.

Endogen GLP-1 kontsentratsiyasini oshirish orqali vildagliptin a-hujayralarning glyukoza ta'sirchanligini oshiradi, bu glyukagon sekretsiyasini glyukoza bog'liq tartibga solishning yaxshilanishiga olib keladi. Ovqat paytida ortiqcha glyukagon darajasining pasayishi, o'z navbatida, insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi.

GLP-1 va HIP kontsentratsiyasining ortishi tufayli giperglikemiya fonida insulin / glyukagonning ortishi prandial davrda ham, ovqatdan keyin ham jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi, bu qon plazmasidagi glyukoza kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Bundan tashqari, vildagliptinni qo'llash fonida qon plazmasidagi lipidlar darajasining pasayishi qayd etilgan, ammo bu ta'sir uning GLP-1 yoki HIPga ta'siri va oshqozon osti bezi β-hujayralari funktsiyasining yaxshilanishi bilan bog'liq emas.

Ma'lumki, GLP-1 ning oshishi me'da bo'shatilishini sekinlashtirishi mumkin, ammo vildagliptin yordamida bu ta'sir kuzatilmaydi.

Vildagliptindan 12-52 xafta davomida 2-toifa diabet bilan og'rigan 5795 bemorda monoterapiya yoki metformin, sulfoniluriya hosilalari, tiazolidinionon yoki insulin bilan birgalikda foydalanilganda, glikatlangan gemoglobin (HbA1c) va ro'za tutadigan qon glyukoza kontsentratsiyasining uzoq muddatli pasayishi qayd etilgan.

Vildagliptin va metforminning kombinatsiyasi 2-toifa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda boshlang'ich terapiya sifatida qo'llanilganda, HbA1c va tana vaznining dozaga bog'liq pasayishi ushbu dorilar bilan monoterapiya bilan solishtirganda 24 hafta davomida kuzatilgan. Ikkala davolash guruhida ham gipoglikemiya holatlari minimal bo'lgan.

Vildagliptinni kuniga ikki marta 50 mg dozada kuniga 2 marta diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda o'rtacha buyrak etishmovchiligi (GFR> 30 dan 1500 mg) va glimepirid (> 4 mg /) bilan birgalikda olib borilgan klinik tadkikotda. Klinik tadkikotda HbA1c darajasi statistik jihatdan sezilarli darajada 0.76% ga pasaygan (boshlang'ich - o'rtacha 8,8%).

Farmakokinetikasi

Vildagliptin so'rilishi bilan tez so'riladi, mutlaq biologik mavjudligi 85%. Terapevtik dozada vildagliptinning Cmax ning plazma va AUCdagi ko'payishi preparat dozasining oshishiga deyarli mutanosibdir.

Bo'sh oshqozonga yuborilgandan so'ng qon plazmasida vildagliptinning Cmax ga etish vaqti 1 soat 45 minut. Oziq-ovqatlarni bir vaqtning o'zida iste'mol qilish bilan preparatning emilim darajasi bir oz pasayadi: Cmax ning 19% ga pasayishi va uning 2 soatdan 30 minutgacha oshishi kuzatiladi. Biroq, ovqatlanish assimilyatsiya va AUC darajasiga ta'sir qilmaydi.

Vildagliptinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (9,3%). Preparat plazma va qizil qon tanachalari o'rtasida teng ravishda taqsimlanadi. Vildagliptinning tarqalishi, ehtimol, ekstravaskulyar ravishda sodir bo'ladi, Vd muvozanatda iv kiritilgandan keyin 71 L ni tashkil qiladi.

Biotransformatsiya - vildagliptinning chiqarilishining asosiy yo'nalishi. Inson tanasida preparat dozasining 69 foizi aylantiriladi. Asosiy metabolit - LAY151 (dozaning 57%) farmakologik jihatdan faol emas va siyan tarkibiy qismining gidrolizi samarasidir. Preparat dozasining qariyb 4% amid gidrolizidan o'tadi.

Eksperimental ishlarda DPP-4 preparatning gidroliziga ijobiy ta'siri qayd etilgan. Vildagliptin sit4rom P450 izoenzimlari ishtirokida metabolizmaga kirmaydi. Vildagliptin CYP450 izoenzimlarining substrati emas, P450 sitoxromining izoenzimlarini inhibe qilmaydi va qo'zg'amaydi.

Preparat qabul qilingandan so'ng, dozaning 85% buyraklar orqali va 15% ichak orqali chiqariladi, o'zgarmagan vildagliptinning buyrak orqali chiqarilishi 23% ni tashkil qiladi. Og'iz orqali yuborilganidan keyin T1 / 2 dozadan qat'i nazar, taxminan 3 soat.

Jins, tana massasi indeksi va etnik kelib chiqishi vildagliptinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

GALVUS preparatini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

2-toifa diabet:

• parhez terapiyasi va jismoniy mashqlar bilan birgalikda monoterapiya sifatida,
• metformin bilan boshlang'ich dori terapiyasi sifatida, parhez terapiyasi va jismoniy mashqlar samarasizligi bilan,
• metformin, sulfoniluriya türevleri, tiyazolidinionon yoki insulin bilan samarasiz parhez terapiyasi, mashqlar va ushbu terapevtlar bilan monoterapiya bo'lgan ikki komponentli kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida
• uch tomonlama kombinatsiyalangan davolanishning bir qismi sifatida: ilgari ovqatlanish va jismoniy mashqlar fonida sulfaniluriya karbamidining hosilalari va metformin bilan davolangan va etarli glisemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda sulfoniluriya karbamidlari va metformin bilan birgalikda;
• uch tomonlama kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida: ilgari parhez va jismoniy mashqlar fonida insulin va metformin olgan va etarli darajada glisemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda insulin va metformin bilan birgalikda.

Dozalash tartibi

Galvus og'iz orqali qabul qilinadi, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar.

Preparatning dozalash rejimi samaradorligi va bardoshliligiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak.

Monoterapiya paytida yoki metformin, tiazolididion yoki insulin (metformin bilan birgalikda yoki metforminsiz) bilan ikki komponentli kombinatsiyalashgan davolashning bir qismi sifatida preparatning tavsiya etilgan dozasi kuniga 50 mg yoki 100 mg ni tashkil qiladi. 2-toifa og'irroq diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda insulin bilan davolansa, Galvus kuniga 100 mg dozada tavsiya etiladi.

Uch tomonlama kombinatsiyalashgan terapiya (vildagliptin + sulfoniluriya hosilalari + metformin) tarkibidagi Galvusning tavsiya etilgan dozasi kuniga 100 mg.

Kuniga 50 mg dozani ertalab 1 dozada buyurish kerak. Kuniga 100 mg dozada kuniga 2 marta 50 mg dan ertalab va kechqurun buyuriladi.

Ikki komponentli kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida sulfaniluriya karbamid lotinlari bilan birgalikda ishlatilganda Galvusning tavsiya etilgan dozasi kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil qiladi. Sulfoniluriya dorivor preparatlari bilan birgalikda buyurilganda, kuniga 100 mg dozada dori terapiyasining samaradorligi kuniga 50 mg dozada bo'lganlarga o'xshash edi. Glysemiyani yaxshiroq nazorat qilish uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozani qo'llash fonida etarli darajada klinik ta'sir ko'rsatmasa, boshqa gipoglikemik dorilarni qo'shimcha ravishda buyurish mumkin: metformin, sulfoniluriya dorivor preparatlari, tiazolidinedon yoki insulin.

Buyrak va jigar faoliyatining engil buzilishi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasining o'rtacha yoki og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda (gemodializda surunkali buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida) preparatni kuniga 50 mg dozada qo'llash kerak.

Keksa bemorlarda (> 65 yosh) Galvus dozasini tuzatish talab qilinmaydi.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'spirinlarda preparatni qo'llash tajribasi yo'qligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Yon ta'siri

Galvusni monoterapiya sifatida yoki boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llashda, salbiy reaktsiyalarning aksariyati engil, vaqtinchalik bo'lib, terapiyani to'xtatishni talab etmaydi. Noqulay reaktsiyalarning chastotasi va yoshi, jinsi, etnik kelib chiqishi, foydalanish davomiyligi yoki dozalash rejimi o'rtasida bog'liqlik topilmadi.

Galvus bilan davolanish paytida angioedema bilan kasallanish ko'rsatkichi mos ravishda 0,2% yoki 0,3% ni tashkil qildi (nazorat guruhida 0,2% bilan). Jigar fermentlari faolligining ko'payishi ko'p hollarda asemptomatik bo'lib, rivojlanmagan va xolestatik o'zgarishlar yoki sariqlik bilan birga bo'lmagan.

Noqulay reaktsiyalarning chastotasini aniqlash: juda tez-tez (> 1/10), ko'pincha (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, VGN-dan 2,5 baravar yuqori).

Gemodializda buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan bemorlarda Galvusni qo'llash tajribasi cheklanganligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan preparatni buyurish tavsiya etiladi.

GALVUS preparatini homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash

Galvusni homilador ayollarda qo'llash to'g'risida etarli ma'lumotlar yo'q, shuning uchun preparatni homiladorlik paytida ishlatmaslik kerak. Homilador ayollarda glyukoza almashinuvi buzilgan taqdirda tug'ma anomaliyalar rivojlanishi xavfi, shuningdek, neonatal kasalliklar va o'limning chastotasi ko'payadi.

Eksperimental tadkikotlarda tavsiya etilganidan 200 baravar yuqori dozalarda buyurilganida preparat unumdorlikni pasayishiga va embrionning erta rivojlanishiga olib kelmagan va homila uchun teratogen ta'sir ko'rsatmagan.

Vildagliptinning inson sutida ajralib chiqishi aniq emasligi sababli, laktatsiya davrida Galvus ishlatilmasligi kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Kamdan kam hollarda vildagliptin ishlatilganda, aminotransferazalarning faolligi oshishi (odatda klinik ko'rinishlarsiz), Galvus tayinlanishidan oldin, shuningdek, preparat bilan davolashning birinchi yilida muntazam ravishda (3 oyda 1 marta) jigar faoliyatining biokimyoviy parametrlarini aniqlash tavsiya etiladi. Agar bemorda aminotransferazalarning faolligi oshgan bo'lsa, bu natijani ikkinchi tadqiqotlar bilan tasdiqlash kerak, keyin ular normal holatga kelgunga qadar jigar funktsiyasining biokimyoviy parametrlarini muntazam ravishda aniqlang. Agar AST yoki ALT faolligi VGN-dan 3 baravar yuqori bo'lsa (takroriy tadqiqotlar tasdiqlaganidek), preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.

Galvusni qo'llash paytida sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishining boshqa belgilari paydo bo'lganda, dori terapiyasini darhol to'xtatish kerak. Jigar faoliyati ko'rsatkichlarini normallashtirgandan so'ng, dori-darmonlarni qayta tiklash mumkin emas.

Agar kerak bo'lsa, Galvus insulin terapiyasi faqat insulin bilan birgalikda qo'llaniladi. Preparat 1-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun ishlatilmasligi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Kuniga 200 mg dozada yuborilganda Galvus yaxshi muhosaba qilinadi.

Belgilari: preparatni kuniga 400 mg dozada qo'llaganida mushaklarda og'riq, kamdan-kam hollarda o'pka va vaqtinchalik paresteziya, isitma, shishish va lipaz kontsentratsiyasining vaqtincha ko'payishi (VGN dan 2 baravar yuqori) kuzatilishi mumkin. Galvus dozasini kuniga 600 mg gacha oshirish bilan, paresteziya bilan oyoq-qo'llarning shishi rivojlanishi va CPK, ALT, C-reaktiv oqsil va miyoglobin kontsentratsiyasining ortishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishidan keyin dozani oshirib yuborilishining barcha belgilari va laboratoriya parametrlaridagi o'zgarishlar yo'qoladi.

Davolash: preparatni tanadan dializ orqali chiqarib yuborish mumkin emas. Ammo vildagliptinning asosiy gidrolitik metaboliti (LAY151) gemodializ yordamida tanadan olib tashlanishi mumkin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Galvus giyohvand moddalarning o'zaro ta'siri uchun past salohiyatga ega.

Galvus P450 sitoxrom fermenti substrati emasligi va ushbu fermentlarni inhibe qilmasligi yoki qo'zg'atmagani uchun Galvusning P450 substrati, inhibitori yoki induktori bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'siri dargumon. Vildagliptindan bir vaqtda foydalanish bilan birga fermentlarning substratlari bo'lgan dorilarning metabolik tezligiga ta'sir qilmaydi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 / 5.

Galvus preparatining 2-toifa diabetni davolashda (glibenclamide, pioglitazon, metformin) yoki tor terapevtik diapazonga ega bo'lgan (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) dorilar bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'siri o'rnatilmagan.

Preparatning tavsifi

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Farmakodinamika

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) tarkibiga ikki xil gipoglikemik vositalar kiradi: veptagliptin, dipeptidil peptidaza-4 inhibitörleri sinfiga tegishli (DPP-4) va metformin (gidroxlorid shaklidagi). . Ushbu tarkibiy qismlarning kombinatsiyasi sizga 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda 24 soat davomida qondagi glyukoza kontsentratsiyasini yanada samarali boshqarish imkonini beradi.

Vildagliptin, oshqozon osti bezining stimulyatorlari sinfining vakili, glyukagonga o'xshash peptid (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (HIP) ni yo'q qiladigan DPP-4 fermentini tanlab inhibe qiladi. Metformin jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi, ichakdagi glyukoza so'rilishini kamaytiradi va glyukozani periferik to'qimalar tomonidan to'planishi va utilizatsiyasini kuchaytirib, insulin qarshiligini pasaytiradi.

Metformin glikogen sintetazasiga ta'sir o'tkazish orqali hujayra ichidagi glikogen sintezini qo'zg'atadi va glyukoza tashuvchisini ma'lum bir membrana glyukoza oqsillari (GLUT-1 va GLUT-4) orqali glyukoza tashishni kuchaytiradi.

Vildagliptindan keyin DPP-4 ning tez va to'liq inhibe qilinishi kun davomida ichakdan GLP-1 va HIP sekretsiyasining oshishiga olib keladi.

GLP-1 va HIP konsentratsiyasini oshirgan holda, vildagliptin oshqozon osti bezi β-hujayralarining glyukozaga nisbatan sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi. Β-hujayralar faoliyatini yaxshilash darajasi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq, shuning uchun diabet kasalligi bo'lgan odamlarda (qon plazmasidagi glyukoza normal kontsentratsiyasi bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini qo'zg'amaydi va glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirmaydi.

Endogen GLP-1 kontsentratsiyasini oshirish orqali vildagliptin β-hujayralarning glyukoza ta'sirchanligini oshiradi, bu glyukagon sekretsiyasini glyukoza bog'liq tartibga solishning yaxshilanishiga olib keladi. Ovqatdan keyin glyukagon kontsentratsiyasining pasayishi insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi.

GLP-1 va HIP kontsentratsiyasining ortishi tufayli giperglikemiya fonida insulin / glyukagon nisbati oshishi ovqat paytida ham, undan keyin jigarda glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi, bu qon plazmasidagi glyukoza kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Bundan tashqari, vildagliptinni iste'mol qilish bilan ovqatdan keyin qon plazmasida lipidlar kontsentratsiyasining pasayishi qayd etildi, ammo bu ta'sir uning GLP-1 yoki HIPga ta'siri va oshqozon osti bezi orollari hujayralarining yaxshilanishi bilan bog'liq emas. Ma'lumki, GLP-1 kontsentratsiyasining oshishi oshqozonni sekinroq bo'shatilishiga olib keladi, ammo vildagliptinni qo'llash fonida bu ta'sir kuzatilmaydi.

Villiagliptinni 2-toifa diabet bilan kasallangan 5759 bemorda 52 hafta davomida monoterapiyada yoki metformin, sulfoniluriya hosilalari, tiazolidinionon yoki insulin bilan birgalikda qo'llashda, glikatlangan gemoglobin (HbA1c) va ro'za tutadigan glyukoza konsentratsiyasining uzoq muddatli pasayishi qayd etildi.

Metformin 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda ovqatdan oldin va keyin ovqatlanishdan oldin va keyin plazma glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirish orqali glyukoza bardoshliligini yaxshilaydi.

Sulfoniluriya hosilalaridan farqli o'laroq, metformin 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda yoki sog'lom odamlarda (maxsus holatlardan tashqari) gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi. Preparat bilan terapiya giperinsulinemiya rivojlanishiga olib kelmaydi. Metformindan foydalanganda insulin sekretsiyasi o'zgarmaydi, plazmadagi insulin kontsentratsiyasi bo'sh oshqozonda va kun davomida pasayishi mumkin.

Metformindan foydalanganda lipoproteinlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatiladi: qonning plazmasidagi glyukoza kontsentratsiyasiga preparatning ta'siri bilan bog'liq bo'lmagan umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlar kontsentratsiyasining pasayishi.

Vildagliptin va metformin bilan kombinatsiyalangan terapiyani 1 kun davomida kuniga 2 marta 1500-3000 mg metformin va 50 mg vildagliptin dozasida qo'llashda qonda glyukoza kontsentratsiyasining statistik ahamiyatli pasayishi (HbA1c pasayishi bilan aniqlanadi) va pasaygan bemorlarning ulushi oshishi kuzatildi. HbA1c kontsentratsiyasi 0,6-0,7% dan kam bo'lmagan (faqat metforminni qabul qilishni davom ettirgan bemorlarning guruhiga nisbatan).

Vildagliptin va metformin kombinatsiyasini olgan bemorlarda, dastlabki holatga nisbatan tana vaznining statistik jihatdan sezilarli darajada o'zgarishi kuzatilmadi. Davolash boshlanganidan 24 hafta o'tgach, vildagliptinni metformin bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda sistolik va diastolik qon bosimi pasaygan.

Vildagliptin va metforminning kombinatsiyasi 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun qo'llanilganda, ushbu dorilar bilan monoterapiya bilan solishtirganda 24 hafta davomida HbA1c qiymatining dozaga bog'liq pasayishi kuzatildi. Ikkala davolash guruhida ham gipoglikemiya holatlari minimal bo'lgan.

Klinik tadkikotda bemorlarda vildagliptinni (kuniga 50 mg 2 marta) metformin bilan birga / insulin (kombinatsiyaning o'rtacha dozasi - 41 PIECES) bilan birgalikda qo'llashda HbA1c ko'rsatkichi statistik jihatdan 0,72% ga kamaygan (boshlang'ich ko'rsatkich, o'rtacha 8,8%). Davolangan bemorlarda gipoglikemiya ko'rsatkichini platsebo guruhidagi gipoglikemiya bilan solishtirish mumkin edi.

Klinik tadkikotda vildagliptinni (kuniga 50 mg 2 marta) metformin (> 1500 mg) bilan bir vaqtda, glimepirid (kuniga 4 mg) bilan bir vaqtda, HbA1c ko'rsatkichi statistik jihatdan 0,76% ga kamaydi (o'rtacha 8,8% dan). .

Analoglar ro'yxati

Dozalash shakli:

kino bilan qoplangan planshetlar

1 ta kino bilan qoplangan planshet quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol moddalar: vildagliptin 50.0 mg va metformin gidroxloridi 500.0 mg, 850.0 mg yoki 1000.0 mg,
qo'shimcha moddalar: gipolol, magniy stearati, gippromelloza, titan dioksidi (E 171), makrogol 4000, talk, sariq temir oksidi (E 172).
50 mg + 500 mg plyonka bilan qoplangan tabletkalar qo'shimcha ravishda qizil (E172) temir oksidini o'z ichiga oladi.

Ta'rif:
Film bilan qoplangan planshetlar. 50 mg + 500 mg: qirrali qirrali oval tabletkalar, plyonka bilan qoplangan, och pushti rangda och sarg'ish. Planshetning bir tomonida "NVR", boshqa tomonida "LLO" yozuvi bor.
Film bilan qoplangan tabletkalar, 50 mg + 850 mg: qirrali qirrali oval planshetlar, xira sarg'ish tusli plyonkali sariq rang bilan. Planshetning bir tomonida "NVR", boshqa tomonida "SEH" yozuvi mavjud.
Film bilan qoplangan planshetlar. 50 mg + 1000 mg: qirrali qirrali tasvirlar, plyonkali to'q sariq rangda, kulrang tusli. Planshetning bir tomonida "NVR", boshqa tomonida "FLO" yozuvi mavjud.

GALVUS MET preparatini qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• buyrak etishmovchiligi yoki buyrak funktsiyasining buzilishi: zardobdagi kreatinin darajasi> erkaklar uchun> 1,5 mg% (> 135 mikol / L) va ayollar uchun> 1,4 mg% (> 110 mikol / L),
• Buyrak etishmovchiligini rivojlanish xavfi bo'lgan o'tkir sharoitlar: suvsizlanish (diareya, qusish bilan), isitma, og'ir yuqumli kasalliklar, gipoksiya (shok, sepsis, buyrak infektsiyalari, bronxopulmoner kasalliklar),
• o'tkir va surunkali yurak etishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti, o'tkir yurak-qon tomir etishmovchiligi (zarba),
• nafas etishmovchiligi
• jigar faoliyati buzilgan,
• o'tkir yoki surunkali metabolik atsidoz (shu jumladan koma bilan yoki bo'lmasdan diabetik ketoatsidoz). Diabetik ketoatsidozni insulin bilan davolash kerak,
• sut kislotasi (shu jumladan tarix)
• preparat operatsiyadan 2 kun oldin, radioizotop, rentgen tekshiruvlarida kontrast vositalarni kiritish bilan va ularni amalga oshirgandan keyin 2 kun ichida buyurilmaydi.
• homiladorlik
• laktatsiya
• 1-toifa diabet
• surunkali alkogolizm, o'tkir alkogol bilan zaharlanish,
• gipokalorik dietaga rioya qilish (kuniga 1000 kkaldan kam),
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (foydalanish samaradorligi va xavfsizligi o'rnatilmagan),
• vildagliptin yoki metforminga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Ba'zi hollarda jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda sutli atsidoz qayd etilgan, bu metforminning yon ta'siridan biridir, shuning uchun Galvus Met jigar kasalligi bo'lgan yoki jigar biokimyoviy parametrlari buzilgan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak.

Ehtiyotkorlik bilan, 60 yoshdan oshgan bemorlarda, shuningdek laktik atsidoz xavfi ortishi sababli og'ir jismoniy ishlarni bajarishda metformin o'z ichiga olgan dorilarni qo'llash tavsiya etiladi.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika
Galvus Met preparatining tarkibiga turli xil ta'sir mexanizmlari bo'lgan ikkita gipoglikemik vositalar kiradi: dipeptidil peptidaza-4 inhibitörleri sinfiga tegishli vildagliptin va biguanidlar sinfining vakili metformin (gidroxlorid shaklida). Ushbu tarkibiy qismlarning kombinatsiyasi 24 soat ichida 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda qon shakar darajasini samarali boshqarish imkonini beradi.

Vildagliptiya
Insulin pankreatik apparati stimulyatorlari sinfining a'zosi Vildagliptin 1 turdagi glyukagonga o'xshash peptid (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP) ni yo'q qiladigan dipeptidil peptidaz-4 fermentini tanlab inhibe qiladi.
DPP-4 faolligini tez va to'liq inhibe qilish kun davomida ichakdagi GLP-1 va HIP ning bazal va oziq-ovqat bilan sekretsiyasini ko'payishiga olib keladi.
GLP-1 va HIP darajasini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezi β-hujayralarining glyukozaga nisbatan sezgirligini oshiradi, bu esa glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi. P-hujayralar funktsiyasining yaxshilanish darajasi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq, shuning uchun diabet kasalligi bilan og'rigan odamlarda (normal glyukoza bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini qo'zg'amaydi va glyukoza miqdorini kamaytirmaydi.
Endogen GLP-1 darajasini oshirib, vildagliptin kletok hujayralarining glyukozaga nisbatan sezgirligini oshiradi, bu glyukagon sekretsiyasini glyukoza bog'liq tartibga solishning yaxshilanishiga olib keladi. Ovqat paytida ortiqcha glyukagon darajasining pasayishi, o'z navbatida, insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi.
GLP-1 va HIP darajasining ortishi tufayli giperglikemiya fonida insulin / glyukagon nisbati oshishi ovqat paytida ham, undan keyin jigarda glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi, bu qonda glyukoza darajasining pasayishiga olib keladi.
Bundan tashqari, vildagliptinni iste'mol qilish fonida ovqatdan keyin qon plazmasidagi lipidlar darajasining pasayishi qayd etildi, ammo bu ta'sir uning GLP-1 yoki HIPga ta'siri va oshqozon osti bezi orollari hujayralarining yaxshilanishi bilan bog'liq emas.
Ma'lumki, GLP-1 ning oshishi me'da bo'shatilishini sekinlashtirishi mumkin, ammo vildagliptin yordamida bu ta'sir kuzatilmaydi. Vildagliptinni 2-toifa diabet bilan kasallangan 5759 bemorda 52 hafta davomida monoterapiya sifatida yoki metformin, sulfoniluriya türevleri, tiazolidinionon yoki insulin bilan birgalikda ishlatganda, glikatlangan gemoglobin (HbA) konsentratsiyasining uzoq muddatli pasayishi_1c) va ro'za tutadigan qon glyukoza.

Metformin
Metformin 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda ovqatdan oldin va keyin plazma glyukoza miqdorini pasaytirish orqali glyukoza bardoshliligini oshiradi. Metformin jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi, ichakdagi glyukoza so'rilishini kamaytiradi va glyukozani periferik to'qimalar tomonidan to'planishi va utilizatsiyasini kuchaytirib, insulin qarshiligini pasaytiradi. Sulfaniluriya lotinlaridan farqli o'laroq, metformin diabetning 2 turi bo'lgan bemorlarda yoki sog'lom mavzularda (maxsus holatlardan tashqari) gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi. Preparat bilan terapiya giperinsulinemiya rivojlanishiga olib kelmaydi. Metformindan foydalanganda insulin sekretsiyasi o'zgarmaydi, bo'sh oshqozonda va kun davomida insulin plazmasi darajasi pasayishi mumkin.
Metformin glikogen sintazasida harakat qilib, hujayra ichidagi glikogen sintezini qo'zg'atadi va glyukoza tashuvchisini ma'lum bir membrana glyukoza oqsillari (GLUT-1 va GLUT-4) orqali glyukoza tashilishini kuchaytiradi.
Metformin ishlatilganda lipoproteinlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatiladi: preparatning plazma glyukoza kontsentratsiyasiga ta'siri bilan bog'liq bo'lmagan umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoprotein xolesterin va triglitseridlar darajasining pasayishi.

Vildagliptin + Metformin
Kundalik dozalarda vildagliptin / metforminning kombinatsiyalangan terapiyasidan 1 yil davomida 1500 - 3000 mg metformin va 50 mg vildagliptin ishlatilganda, qonda glyukoza konsentratsiyasining statistik ahamiyatli pasayishi kuzatildi (HbA pasayishi bilan aniqlanadi)_1c) va HbA pasayishi bilan og'rigan bemorlar sonining ko'payishi_1c kamida 0,6-0,7% ni tashkil etdi (faqat metforminni qabul qilishni davom ettiradigan bemorlarning guruhiga nisbatan).
Vildagliptin va metformin kombinatsiyasini olgan bemorlarda, dastlabki holatga nisbatan tana vaznining statistik jihatdan sezilarli darajada o'zgarishi kuzatilmadi. Davolash boshlanganidan 24 hafta o'tgach, vildagliptinni metformin bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda sistolik va diastolik qon bosimining dastlabki holatga nisbatan pasayishi qayd etildi.

Qiziqarli maqolalar

To'g'ri analogni qanday tanlash kerak
Farmakologiyada dorilar odatda sinonimlar va analoglarga bo'linadi. Sinonimlarning tuzilishi organizmga terapevtik ta'sir ko'rsatadigan bir yoki bir xil faol kimyoviy moddalarni o'z ichiga oladi. Analoglar deganda turli xil faol moddalarni o'z ichiga olgan, ammo bir xil kasalliklarni davolash uchun mo'ljallangan dorilar nazarda tutiladi.

Virusli va bakterial infektsiyalar o'rtasidagi farqlar
Yuqumli kasalliklarga viruslar, bakteriyalar, zamburug'lar va protozoa sabab bo'ladi. Viruslar va bakteriyalar keltirib chiqaradigan kasalliklarning kursi ko'pincha o'xshashdir. Biroq, kasallikning sababini aniqlash bu kasallikni tezda engishga yordam beradigan va bolaga zarar bermaydigan to'g'ri davolanishni tanlashni anglatadi.

Allergiya tez-tez shamollashning sababi
Ba'zi odamlar, bola tez-tez va uzoq vaqt davomida umumiy sovuqdan azob chekayotgan vaziyat bilan tanish. Ota-onalar uni shifokorlarga olib boradilar, testlar o'tkazadilar, giyohvand moddalarni iste'mol qiladilar va natijada bola ko'pincha kasal bo'lib, pediatr tomonidan ro'yxatga olinadi. Tez-tez uchraydigan nafas olish kasalliklarining asl sabablari aniqlanmagan.

Urologiya: xlamidial uretritni davolash
Xlamidial uretrit ko'pincha urologning amaliyotida uchraydi. Bu ikkala bakteriya va viruslarning xususiyatlariga ega bo'lgan hujayra ichidagi parazit Chlamidia trachomatis tufayli kelib chiqadi, bu ko'pincha antibakterial davolanish uchun uzoq muddatli antibiotiklar bilan davolash rejimlarini talab qiladi. U erkak va ayollarda uretraning o'ziga xos bo'lmagan yallig'lanishini keltirib chiqarishga qodir.

Videoni tomosha qiling: Vildagliptin and Metformin Tablet - Drug Information (Noyabr 2024).