Diabetalongzen, toping, sotib oling

Tayyorlashning savdo nomi: Diabetalong

Xalqaro mulkchilik nomi: Gliklazid (Gliklazid)

Dozalash shakli: O'zgartirilgan planshetlar

Faol modda: Gliklazid (Gliklazid)

Farmakoterapevtik guruh: Ikkinchi avlod sulfoniluriya guruhini og'iz orqali yuborish uchun gipoglikemik vosita.

Farmakologik xususiyatlari:

Og'zaki gipoglikemik preparat, ikkinchi avlodning sulfoniluriya mahsuloti.

Bu oshqozon osti bezi tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi, qondagi glyukoza darajasini pasaytiradi, glyukozaning insulin-sekretor ta'sirini kuchaytiradi va periferik to'qimalarning insulinga sezgirligini oshiradi. 2 yillik davolanishdan so'ng, bemorlarning aksariyati preparatga qaramlikni rivojlantirmaydilar (postprandial insulin darajasi va C-peptidlarning sekretsiyasi saqlanib qoladi).

Ovqatlanish paytidan insulin sekretsiyasi boshlanishigacha vaqt oralig'ini qisqartiradi. Bu glyukoza iste'moliga javoban insulin sekretsiyasining dastlabki cho'qqisini tiklaydi (asosan sekretsiya ikkinchi bosqichida ta'sir ko'rsatadigan boshqa sulfoniluriya hosilalaridan farqli o'laroq). Bundan tashqari, insulin sekretsiyasining ikkinchi bosqichini kuchaytiradi. Ovqatdan keyin giperglikemiya cho'qqisini pasaytiradi (postprandial giperglikemiyani kamaytiradi).

Gliklazid periferik to'qimalarning insulinga sezgirligini oshiradi (ya'ni, ekstrapankreatik ta'sirga ega). Mushak to'qimalarida insulinning glyukoza olishiga ta'siri, to'qimalarning insulinga sezgirligi yaxshilanishi tufayli sezilarli darajada oshadi (+ 35% gacha), chunki glikazid mushak glikogen sintetazasini faollashtiradi.

Jigarda glyukoza hosil bo'lishini kamaytiradi, ro'za tutadigan glyukoza miqdorini normallashtiradi.

Uglevod metabolizmiga ta'sir qilishdan tashqari, gliklazid mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Preparat qandli diabetda asoratlarni rivojlanishida ishtirok etadigan ikkita mexanizmga ta'sir qiluvchi mayda qon tomirlari trombozi xavfini kamaytiradi: trombotsitlar to'planishi va adezyonni qisman inhibe qilish va trombotsitlarni faollashtirish omillari (beta-tromboglobulin, tromboksan B2) kontsentratsiyasining pasayishi, shuningdek fibrinolitikani tiklash. qon tomir endoteliy faoliyati va to'qima plazminogen aktivatorining faolligi.

Gliklazid antioksidant xususiyatlarga ega: plazmadagi lipid peroksid miqdorini pasaytiradi, qizil qon hujayralari superoksidi dismutazning faolligini oshiradi.

Dozalash shakli xususiyatlariga qarab, Diabetalong 30 mg planshetlarining kunlik dozasi 24 soat davomida qon plazmasidagi gliklazidning samarali terapevtik kontsentratsiyasini ta'minlaydi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin gliklazid ovqat hazm qilish tizimidan to'liq so'riladi. Ovqat hazm qilishga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasidagi faol moddaning konsentratsiyasi asta-sekin asta-sekin o'sib boradi, maksimal darajaga etadi va preparatni qabul qilganidan 6-12 soat o'tgach platoga chiqadi. Shaxsiy o'zgaruvchanlik nisbatan past. Qon plazmasidagi doz va preparatning kontsentratsiyasi o'rtasidagi bog'liqlik vaqtga bog'liq.

Tarqatish va metabolizm

Plazma oqsilining bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi.

Jigarda metabollanadi va asosan buyraklar orqali chiqariladi. Plazmada faol metabolitlar mavjud emas.

Buyraklar tomonidan chiqarilishi asosan metabolitlar shaklida amalga oshiriladi, preparatning 1% dan kamrog'i o'zgarishsiz chiqariladi.

T1 / 2 taxminan 16 soat (12 dan 20 soatgacha).

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Keksa odamlarda farmakokinetik parametrlarning klinik ahamiyatli o'zgarishi kuzatilmaydi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar:

- Qandli diabetning 2-turi, parhez terapiyasi va ovqatlanish va jismoniy mashqlar etishmasligi bilan birgalikda.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

- 1-toifa diabet

- diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, diabetik koma,

Jiddiy buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi,

yoshi - 18 yoshgacha

- emizish davri (laktatsiya),

- tug'ma laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;

- Gliklazidga yoki preparatning har qanday qo'shimcha moddalariga, boshqa sulfoniluriya hosilalari, sulfanilamidlarga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni fenilbutazon yoki danazol bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan: qarilik, tartibsizlik va / yoki muvozanatsiz ovqatlanish, yurak-qon tomir tizimining jiddiy kasalliklari (shu jumladan yurak tomirlari aterosklerozi), gipotiroidizm, buyrak usti yoki gipofiz etishmovchiligi, gipopituitarizm, buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi, kortikosteroidlar bilan uzoq muddatli davolash, alkogolizm, glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik paytida gliklazid bilan tajriba yo'q. Homiladorlik davrida boshqa sulfoniluriya karbamidlaridan foydalanish to'g'risidagi ma'lumotlar cheklangan.

Laboratoriya hayvonlarini tadqiq qilishda gliklazidning teratogen ta'siri aniqlanmagan.

Tug'ma nuqsonlar xavfini kamaytirish uchun qandli diabetning maqbul nazorati (tegishli terapiya) zarur.

Homiladorlik paytida og'iz orqali hipoglisemik dorilar ishlatilmaydi. Homilador ayollarda diabet kasalligini davolash uchun tanlab olinadigan dori insulindir. Agar og'iz orqali gipoglikemik dorilarni qabul qilishni rejalashtirilgan homiladorlik holatida ham, preparatni qabul qilish paytida homiladorlik bo'lsa, insulin terapiyasi bilan almashtirish tavsiya etiladi.

Ko'krak sutida gliklazidni qabul qilish to'g'risida ma'lumotlarning yo'qligi va neonatal gipoglikemiya rivojlanishi xavfi hisobga olinsa, dori terapiyasi paytida emizish kontrendikedir.

Jigar faoliyatining buzilishida foydalaning

Jigar etishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan.

- jiddiy buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi.

Buyraklar faoliyatini buzilishida foydalaning

Engil va o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparat normal buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga buyurilgan dozalarda buyuriladi. Kuchli buyrak etishmovchiligida diabet kasalligi kontrendikedir.

Bolalarda foydalaning

18 yoshgacha bo'lgan bolalarda kontrendikedir.

Keksa bemorlarda qo'llang

Ilgari davolanmagan bemorlar uchun (shu jumladan 65 yoshdan oshganlar uchun) boshlang'ich doza 30 mg ni tashkil qiladi. Keyin kerakli terapevtik ta'sirga erishilguncha doz individual ravishda tanlanadi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri:

Gliklazid antikoagulyantlarning (warfarin) ta'sirini kuchaytiradi, antikoagulyantning dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin.

Mikonazol (tizimli qo'llash bilan va og'iz shilliq qavatiga jelni qo'llashda) preparatning gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi (gipoglikemiya komaga qadar rivojlanishi mumkin).

Fenilbutazon (tizimli qabul qilish) preparatning gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi (plazma oqsillari tufayli joydan siljish va / yoki organizmdan chiqarilishini sekinlashtiradi), qon glyukozasini nazorat qilish va gliklazidning dozasini tuzatish fenilbutazonni qabul qilish paytida ham, undan keyin ham talab qilinadi.

Etanol va etanolni o'z ichiga olgan dorilar gipoglikemiyani kuchaytiradi, kompensatsion reaktsiyalarni inhibe qiladi, gipoglikemik komaning rivojlanishiga hissa qo'shadi.

Boshqa gipoglikemik dorilarni (insulin, akarboza, biguanidlar), beta-blokerlarni, flukonazolni, ACE inhibitörlerini (aptopril, enalapril), gistamin H2 retseptorlari blokerlarini (cimetidin), MAO ingibitorlarini, gipoglikemik va sulfanilamidlarni qabul qilishda gipoglikemiya xavfi.

Danazol bilan birgalikda qo'llanganda diabetik ta'sir ko'rsatiladi. Qon glyukoza darajasini nazorat qilish va danazolni qabul qilish paytida ham, uni olishdan keyin ham gliklazid dozasini sozlash kerak.

Xlorpromazin yuqori dozalarda (kuniga 100 mg dan ortiq) qondagi glyukoza miqdorini oshiradi va insulin sekretsiyasini kamaytiradi. Xlorpromazinni qabul qilish paytida ham, uni olishdan keyin ham qon glyukozasini nazorat qilish va gliklazidning dozasini to'g'irlash kerak.

GCS (tizimli, intraartikulyar, tashqi, rektal administratsiya) ketoatsidozning rivojlanishi (uglevodlarga nisbatan tolerantlikning pasayishi) bilan qon glyukozasini oshiradi. Qon glyukozasini nazorat qilish va GCS ni qabul qilish paytida ham, undan keyin ham gliklazid dozasini sozlash kerak.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (iv) qon glyukoza miqdorini oshiradi. Qon shakarini nazorat qilish va kerak bo'lganda bemorni insulin terapiyasiga o'tkazish tavsiya etiladi.

Qo'llash usuli va dozasi:

Preparat faqat kattalarni davolash uchun mo'ljallangan.

O'zgartirilgan chiqarilishi 30 mg bo'lgan diabetik dorilar tabletkalari kuniga 1 marta nonushta paytida qabul qilinadi.

Dozani tanlash davolanish boshlanganidan keyin qondagi glyukoza darajasiga muvofiq amalga oshirilishi kerak. Har bir keyingi dozani o'zgartirish kamida ikki haftalik davrdan keyin amalga oshirilishi mumkin.

Preparatning sutkalik dozasi 30 mg dan (1 tab) 90-120 mg gacha (3-4 tab.) O'zgarishi mumkin. Kundalik doz 120 mg dan oshmasligi kerak (4 tabletka).

Diabetalong odatdagi bo'shatiladigan gliklazid tabletkalarini (80 mg) kuniga 1 dan 4 tabletkagacha dozada almashtirishi mumkin.

Agar siz preparatning bir yoki bir nechta dozasini o'tkazib yuborsangiz, keyingi dozada (keyingi kun) yuqori dozani qabul qila olmaysiz.

Boshqa hipoglisemik preparatni Diabetalong® 30 mg tabletkalari bilan almashtirishda o'tish davri talab qilinmaydi. Avval siz boshqa dorining kunlik dozasini olishni to'xtatishingiz kerak va faqat keyingi kun ushbu preparatni qabul qila boshlaysiz.

Agar bemor ilgari yarim umrga ega bo'lgan sulfanilureyra bilan terapiya o'tkazgan bo'lsa, 1-2 hafta davomida diqqat bilan kuzatib borish (qon glyukozasini kuzatish) oldingi terapiyaning qoldiq ta'siri natijasida gipoglikemiyani oldini olish uchun kerak.

Diabetalong biguanidlar, alfa glyukosidaz inhibitörleri yoki insulin bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

Gipoglikemiya rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlarda (etarli yoki muvozanatsiz ovqatlanish, og'ir yoki yomon kompensatsiyalangan endokrin kasalliklar - gipofiz va buyrak usti etishmovchiligi, gipotireoz, uzoq muddatli va / yoki yuqori dozali dozadan keyin glyukokortikosteroidlarni bekor qilish, yurak-qon tomir tizimining og'ir kasalliklari / og'ir yurak tomirlari kasalligi, og'ir karotis arterioskleroz, keng tarqalgan ateroskleroz /) Diabetalong preparatining minimal dozasini (kuniga 30 mg) qo'llash tavsiya etiladi.

Maxsus ko'rsatmalar:

Davolash faqat past kalorili, kam uglerodli diet bilan birgalikda olib boriladi.

Bo'sh oshqozonda va ovqatdan keyin, ayniqsa preparat bilan davolanishning dastlabki kunlarida qondagi glyukoza miqdorini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Diabetalong faqat muntazam ovqatlanadigan bemorlarga buyurilishi mumkin, bu albatta nonushta bilan birga va uglevodlarni etarli miqdorda iste'mol qilishni ta'minlaydi.

Preparatni buyurayotganda shuni yodda tutish kerakki, sulfaniluriya türevlerinin qabul qilinishi tufayli gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, va ba'zi hollarda og'ir va uzoq muddatli shaklda, kasalxonaga yotqizish va bir necha kun davomida glyukoza ichishni talab qiladi. Gipoglikemiya ko'pincha past kalorili dietada, uzoq muddatli yoki kuchli jismoniy mashqlardan so'ng, spirtli ichimliklarni iste'mol qilgandan keyin yoki bir vaqtning o'zida bir nechta gipoglikemik dorilarni qabul qilganda rivojlanadi.

Gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun dozalarni sinchkovlik bilan va individual tanlab olish, shuningdek bemorga tavsiya etilgan davolash to'g'risida to'liq ma'lumot berish kerak.

Jismoniy va hissiy haddan tashqari kuchlanish bo'lsa, dietani o'zgartirganda, Diabetalong preparatining dozasini to'g'irlash kerak.

Gipoglikemik dorilarning ta'siriga ayniqsa keksa odamlar, muvozanatli ovqatlanishni qabul qilmaydiganlar, umumiy zaiflashgan holatlar, gipofiz-adrenal etishmovchiligi bo'lgan bemorlar kiradi.

Beta-blokerlar, klonidin, reserpin, guanetidin gipoglikemiyaning klinik ko'rinishini maskalashi mumkin.

Bemorlarga etanol, NSAID va ochlik holatlarida gipoglikemiya xavfi ortishi to'g'risida ogohlantirish kerak.

Etanol (alkogol) holatida disulfiramga o'xshash sindromni (qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i) ham rivojlantirish mumkin.

Katta jarrohlik aralashuvlar va jarohatlar, keng kuyish, febril sindromli yuqumli kasalliklar og'iz gipoglikemik dorilarini bekor qilishni va insulin terapiyasini tayinlashni talab qilishi mumkin.

Ikkilamchi dorilarga chidamliligi rivojlanishi mumkin (uni birlamchi ajratish kerak, bunda preparat birinchi tayinlashda kutilgan klinik samarani bermaydi).

Diabetalong preparati terapiyasi fonida bemor spirtli ichimliklar va / yoki etanol o'z ichiga olgan dorilar va oziq-ovqat mahsulotlarini iste'mol qilishdan voz kechishi kerak.

Diabetalong bilan davolash paytida bemor qondagi glyukoza va glikozillangan gemoglobin darajasini va siydikda glyukoza miqdorini muntazam ravishda aniqlashi kerak.

Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolanish davrida avtoulovlarni boshqarishda va diqqatning ko'payishi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.

Nojo'ya ta'sirlari:

Gipoglikemiya (dozalash rejimini va noto'g'ri ovqatlanishni buzgan holda): bosh og'rig'i, charchoqning kuchayishi, ochlik, terlashning ko'payishi, kuchli zaiflik, yurak urishi, aritmiya, qon bosimi oshishi, uyquchanlik, uyqusizlik, qo'zg'alish, tajovuzkorlik, tashvish, asabiylashish, buzilgan e'tibor, imkonsizlik diqqat markazida va kechiktirilgan reaktsiya, ruhiy tushkunlik, ko'rishning yomonlashishi, afazi, titroq, parez, hissiy buzilishlar, bosh aylanishi, nochorlik hissi, o'zini tuta bilish, deliryum, konvulsiyalar, yuzaki e nafas, bradikardiya, beixtiyor, koma.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ich qotishi (ovqatni qabul qilishda bu alomatlarning og'irligi kamayadi), kamdan-kam hollarda jigar funktsiyasining buzilishi (gepatit, jigar transaminazalarining faolligi, gidroksidi fosfataza, xolestatik sariqlik - giyohvand moddalarni olishni talab qiladi).

Gemopoetik organlardan: suyak iligi gematopoezini inhibe qilish (anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, granulotsitopeniya).

Allergik reaktsiyalar: qichishish, ürtiker, teri toshmasi, shu jumladan makulopapulyar va bulbul), eritema.

Boshqalar: ko'rish buzilishi.

Sulfoniluriya türevlerinin keng tarqalgan yon ta'siri: eritropeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya, pansitopeniya, allergik vaskülit, hayot uchun xavfli jigar etishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: gipoglikemiya, ongni buzilishi, gipoglikemik koma.

Davolash: agar bemor ongli bo'lsa, ichkariga shakar soling.

Ehtimol, koma, konvulsiyalar yoki boshqa nevrologik kasalliklar bilan birga keladigan og'ir hipoglisemik sharoitlarning rivojlanishi. Agar bunday belgilar paydo bo'lsa, shoshilinch tibbiy yordam va darhol kasalxonaga yotqizish kerak.

Agar gipoglikemik komada shubha tug'ilsa yoki tashxis qo'yilgan bo'lsa, bemorga 50 ml 40% dekstroz (glyukoza) eritmasi bilan AOK qilinadi. Keyin qondagi glyukoza miqdorini ushlab turish uchun 5% dekstroz (glyukoza) eritmasi tomir ichiga yuboriladi.

Ongni tiklashdan keyin bemorga oson hazm bo'ladigan uglevodlarga boy oziq-ovqat berish kerak (gipoglikemiya qayta rivojlanishining oldini olish uchun). Qonda glyukoza darajasini diqqat bilan kuzatib borish va bemorni kuzatish kamida 48 soat davomida o'tkazilishi kerak. Ushbu vaqtdan so'ng, bemorning ahvoliga qarab, davolovchi shifokor keyingi tekshiruv zarurati to'g'risida qaror qabul qiladi.

Gliklazidning plazma oqsillariga aniq bog'lanishi tufayli dializ samarasiz.

Muddati: 3 yil.

Dorixonalardan chiqarish shartlari: Retsept bo'yicha.

Ishlab chiqaruvchi: Sintezis, OAJ (Rossiya)