Telzap - foydalanish, kattalar, bolalar va homiladorlik davrida gipertenziyani davolash va qon bosimini pasaytirish uchun qo'llanmalar, sharhlar, analoglar va dozalash shakllari (40 mg, 80 mg, Plus 80 mg 12, 5 mg diuretik gidroxlorotiyazidli dorilar).

Ushbu maqolada siz preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarni o'qishingiz mumkin Telzap. Saytga tashrif buyuruvchilar - ushbu dori-darmon iste'molchilari, shuningdek, Telzap-dan o'z amaliyotida foydalanish bo'yicha tibbiy mutaxassislarning fikrlari bilan ta'minlaydi. Dori haqida sizning sharhlaringizni faol ravishda qo'shish juda katta talabdir: dori kasallikdan xalos bo'lishga yordam berdimi yoki yo'qmi, qanday asoratlar va yon ta'sirlar kuzatilgan, ehtimol ishlab chiqaruvchi o'z sharhida e'lon qilmagan. Mavjud tarkibiy analoglar mavjudligida Telzap-ning analoglari. Kattalar, bolalarda, shuningdek homiladorlik va laktatsiya davrida gipertenziyani davolash va bosimni pasaytirish uchun foydalaning. Preparatning tarkibi.

Telzap - gipertenziv dori.

Telmisartan (Telzapning faol moddasi) angiotensin 2 retseptorlarining o'ziga xos antagonistidir (AT1 turi), og'iz orqali qabul qilinganda samarali bo'ladi. Bu AT1 retseptorlari pastki turiga juda yaqin bog'liq bo'lib, u orqali angiotensin 2 ning ta'siri amalga oshiriladi.Telmisartan angiotensin 2 ni bog'langan joydan retseptorga o'tkazadi, bu retseptorga nisbatan agonistning ta'sirisiz, faqat angiotenzinning AT1 retseptorlari pastki turiga bog'lanadi. Telmisartan boshqa retseptorlari bilan yaqinlik qilmaydi. AT2 retseptorlariga va boshqa kam o'rganilgan angiotensin retseptorlariga. Ushbu retseptorlarning funktsional ahamiyati, shuningdek, konsentratsiyasi telmisartanni tayinlash bilan ortib boradigan angiotensin 2 bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri o'rganilmagan. Telmisartan qon plazmasidagi aldosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi, reninning faolligini kamaytirmaydi va ion kanallarini to'sib qo'ymaydi. Telmisartan ACE ni (kininaz 2) inhibe qilmaydi, bu shuningdek bradikininning yo'q qilinishini katalizlaydi. Bu bradikinin ta'sirida (masalan, quruq yo'tal) yon ta'siridan qochadi.

80 mg dozada Telzap, angiotensinning 2 gipertenziv ta'sirini butunlay bloklaydi, gipertenziv ta'sirning boshlanishi telmisartanning birinchi dozasidan keyin 3 soat ichida qayd etiladi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha klinik ahamiyatga ega bo'lib, ma'lum antihipertenziv ta'sir odatda odatdagidan 4-8 hafta o'tgach rivojlanadi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik qon bosimini, yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan kamaytiradi.

Telzapni qabul qilish keskin to'xtatilgan taqdirda, qon bosimi bir necha kun davomida asta-sekin dastlabki darajaga qaytadi, chekinish sindromini rivojlantirmasdan.

Qiyosiy klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, telmisartanning antihipertansif ta'siri boshqa sinfdagi (amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiyazid va lisinopril) dorilarning antihipertenziv ta'siri bilan taqqoslanadi.

ACE inhibitörlerine nisbatan quruq yo'talning holati telmisartan bilan sezilarli darajada kam edi.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

55 yosh va undan katta yoshdagi koronar arteriya kasalligi, insult, vaqtinchalik ishemik xuruj, periferik arterial shikast yoki 2-toifa diabetning asoratlari bo'lgan (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbominuriya) yurak-qon tomir xavfiga ega bo'lgan bemorlar. hodisalar, Telzap birlashgan tugatish nuqtasini kamaytirish bo'yicha ramipril ta'siriga o'xshash ta'sir ko'rsatdi: miokard infarktidan yurak-qon tomir kasalliklari, o'limga olib keladigan natijasiz va insult natijasida Surunkali yurak etishmovchiligi tufayli ovqatlanish.

Telmisartan ikkilamchi nuqtalarning chastotasini kamaytirishda ramipril kabi samarali edi: yurak-qon tomirlari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti yoki o'limsiz insult.

Ramipril bilan solishtirganda quruq yo'tal va anjiyoödem kam uchraydi, arterial gipotenziya esa ko'pincha telmisartan bilan kuzatiladi.

Telzap Plus tarkibidagi gidroklorotiyazid tiazid diuretikdir. Tiyazidlar buyrak naychalarida elektrolitlarning reabsorbtsiyasiga ta'sir qiladi, shu bilan natriy va xlorid ionlarining chiqarilishini taxminan ekvivalent miqdorda oshiradi. Gidroxlorotiyazidning diuretik ta'siri BCC ning pasayishiga, plazma-renin faolligining oshishiga, aldosteron ishlab chiqarishning ko'payishiga, siydikda kaliy va bikarbonatlarning ko'payishiga va qon plazmasidagi kaliy tarkibining pasayishiga olib keladi. Telmisartandan bir vaqtda foydalanish ushbu diuretik ta'sirida kaliyning yo'qotilishini, ehtimol RAAS blokadasi tufayli kamaytirishga yordam beradi. Gidroxlorotiyazidni qabul qilganidan so'ng, diurez 2 soatdan keyin kuchayadi, maksimal ta'sir taxminan 4 soatdan keyin rivojlanadi, ta'sir taxminan 6-12 soat davom etadi.

Epidemiologik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uzoq muddatli gidroxlorotiyazid terapiyasi yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytiradi.

Tarkibi

Telmisartan + qo'shimcha moddalar.

Telmisartan + gidroklorotiyazid + qo'shimcha moddalar (Telzap Plus).

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganida, Telzap ovqat hazm qilish tizimidan tezda so'riladi. Biologik mavjudligi 50% ni tashkil qiladi. Telmisartan plazma oqsillari bilan, asosan albumin va alfa-1 kislotali glikoprotein bilan bog'langan. Glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Konjugat farmakologik faollikka ega emas. Ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, buyraklar orqali chiqariladi - 1% dan kam.

Gidroklorotiyazid odamlarda metabolizmga uchramaydi. Siydikda deyarli o'zgarishsiz chiqariladi. Og'iz orqali qabul qilingan dozaning qariyb 60 foizi 48 soat ichida o'zgarmagan holda chiqariladi, buyrakdan minutiga 250-300 ml.

Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetikasi

Telmisartanning erkak va ayollarda plazma kontsentratsiyasida farq mavjud. Cmax va AUC samaradorlikka sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan erkaklarnikiga nisbatan ayollarda taxminan mos ravishda 3 va 2 baravar yuqori edi.

Ayollarda qon plazmasida gidroxlorotiyazidning yuqori konsentratsiyasi tendentsiyasi kuzatiladi, bu klinik jihatdan ahamiyatli emas.

65 yoshdan oshgan keksa bemorlarda telmisartanning farmakokinetikasi yosh bemorlardan farq qilmaydi. Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda telmisartanning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga va gemodializga chalingan bemorlarga kuniga 20 mg past boshlang'ich doza tavsiya etiladi. Telmisartan gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Jigar faoliyatining engil va o'rtacha darajadagi buzilishlari bo'lgan bemorlarda (A va B sinflari - Child-Pugh tasnifiga ko'ra), sutkalik doza 40 mg dan oshmasligi kerak.

Ko'rsatmalar

muhim gipertenziya,
Aterotrombotik kelib chiqadigan yurak-qon tomir kasalliklari (IHD, insult yoki periferik arteriya kasalligi) va 2 turdagi qandli diabet bilan kasallangan kattalardagi bemorlarda o'lim va yurak-qon tomir kasalliklarining kamayishi.

Shakllarni chiqarish

Planshetlar 40 mg va 80 mg.

Planshetlar 80 mg + 12,5 mg (Telzap Plus).

Qo'llash va dozalash bo'yicha ko'rsatmalar

Preparat og'iz orqali qabul qilinadi, kuniga 1 marta, ovqatdan qat'iy nazar, tabletkalarni suyuqlik bilan yuvish kerak.

Telzapning dastlabki tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 40 mg (1 tabletka). Ba'zi bemorlarda preparatni kuniga 20 mg dozada qabul qilish samarali bo'lishi mumkin. 20 mg dozani 40 mg tabletkani xavf ostida bo'lgan yarimga bo'lish orqali olish mumkin. Terapevtik ta'sirga ega bo'lmagan hollarda, Telzapning tavsiya etilgan dozasi kuniga 80 mg dan ko'paytirilishi mumkin.

Shu bilan bir qatorda, Telzapni tiazid diuretiklari bilan birgalikda olish mumkin, masalan gidroxlorotiyazid, ular birgalikda ishlatilganda qo'shimcha antihipertenziv ta'sirga ega. Dozani oshirish yoki qilmaslik to'g'risida qaror qabul qilishda, maksimal antihipertensiv ta'sir odatda davolanish boshlanganidan keyin 4-8 hafta ichida erishiladi.

Yurak-qon tomir kasalliklari o'limining va chastotasining pasayishi

Telzapning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 80 mg ni tashkil qiladi. Davolashning dastlabki davrida qon bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi, antihipertenziv terapiyani tuzatish talab qilinishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlarda telmisartan bilan tajriba cheklangan. Bunday bemorlarga kuniga 20 mg past boshlang'ich doza tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Telzapni aliskiren bilan birgalikda qo'llash buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (GFR 60 ml / min / dan 1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam).

Telzapni ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir.

O'tkir va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (Child-Pugh tasnifiga ko'ra A va B sinflari) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, dozasi kuniga bir marta 40 mg dan oshmasligi kerak. Telzap og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (Bolalar-Pugh tasnifiga ko'ra S sinfi).

Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Ichkarida, kuniga bir marta, ovqatni iste'mol qilishidan qat'i nazar, suyuqlik bilan yuvib tashlang.

BPni telmisartan yoki gidroxlorotiyazid bilan monoterapiya bilan to'g'ri nazorat qilib bo'lmaydigan bemorlar Telzap Plus ni qabul qilishlari kerak. Ruxsat berilgan dozali kombinatsiyaga o'tishdan oldin har bir komponentning individual dozasini titrlash tavsiya etiladi. Ba'zi klinik holatlarda monoterapiyadan to'g'ridan-to'g'ri dozali birikma bilan davolanishga o'tishni ko'rib chiqish mumkin.

Telzap Plus preparati kuniga bir marta 80mm dozada telmisartanni qabul qilganda qon bosimini yaxshi nazorat qila olmaydigan bemorlar uchun ishlatilishi mumkin.

Yon ta'siri

siydik yo'llarining infektsiyalari, shu jumladan sistit,
yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, shu jumladan faringit va sinusit,
sepsis, shu jumladan halokatli
anemiya, eozinofiliya, trombotsitopeniya,
anafilaktik reaktsiya,
yuqori sezuvchanlik
giperkalemiya
gipoglikemiya (qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda),
uyqusizlik
tushkunlik
tashvish
hushidan ketish
uyquchanlik
vizual buzilishlar
vertigo
bradikardiya
qon bosimining haddan tashqari pasayishi,
ortostatik gipotenziya,
taxikardiya
nafas qisilishi
yo'tal
interstitsial o'pka kasalligi
Qorindagi og'riq,
diareya
dispepsiya
ko'payish
qusish
quruq og'iz
oshqozonda noqulaylik
ta'mni buzish
jigar faoliyati buzilgan / jigar shikastlanishi,
qichima terisi
giperhidroz
toshma
anjiyoödem (shuningdek, halokatli)
ekzema
eritema
ürtiker
dori döküntüsü
toksik teri toshmasi
siyatik
mushaklarning kramplari
mialji
artralgiya
oyoq-qo'llarning og'rig'i
tendonga o'xshash sindrom,
buyrak faoliyati buzilgan, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi,
plazma kreatininining ko'payishi,
gemoglobinning pasayishi,
siydik kislotasi plazmasining ko'payishi,
jigar fermentlari va CPK faolligining oshishi,
ko'krak og'rig'i
asteniya
grippga o'xshash sindrom.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

obstruktiv o't yo'llari kasalligi
jigarning og'ir buzilishi (Child-Pugh sinfi C),
Qandli diabet yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan birgalikda foydalanish (GFR 60 ml / min / dan 1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam),
diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda ACE inhibitori bilan bir vaqtda qo'llash,
irsiy fruktoza intoleransı (preparat tarkibida sorbitol mavjudligi sababli),
homiladorlik
emizish davri,
yoshi 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik o'rnatilmagan),
Preparatning faol moddalariga yoki boshqa qo'shimcha moddalariga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va laktatsiya

Hozirgi vaqtda homilador ayollarda telmisartanning xavfsizligi to'g'risida ishonchli ma'lumot mavjud emas. Hayvonlarni tadqiq qilishda preparatning reproduktiv toksikligi aniqlandi. Telzap preparatidan foydalanish homiladorlik paytida kontrendikedir.

Agar Telzap bilan uzoq muddatli davolanish kerak bo'lsa, homiladorlikni rejalashtirgan bemorlar homiladorlik paytida foydalanish uchun tasdiqlangan xavfsizlik profiliga ega bo'lgan antihipertansif dori-darmonlarni tanlashlari kerak. Homiladorlik faktini aniqlagandan so'ng, Telzap bilan davolanish darhol to'xtatilishi kerak va agar kerak bo'lsa, alternativ davolanishni boshlash kerak.

Klinik kuzatuvlarga ko'ra, angiotensin 2 retseptorlari antagonistlarini homiladorlikning 2 va 3 trimestrlarida qo'llash homilaga (buyrak funktsiyasining buzilishi, oligohidramnioz, bosh suyagining kechiktirilgan ossifikatsiyasi) va yangi tug'ilgan chaqaloqqa (buyrak etishmovchiligi, gipotenziya va giperkalemiya) toksik ta'sir ko'rsatadi. Homiladorlikning 2-trimestrida angiotensin 2 retseptorlari antagonistlaridan foydalanganda homilaning buyrak va bosh suyagi ultratovush tekshiruvi tavsiya etiladi. Homiladorlik davrida onalari angiotensin 2 retseptorlari antagonistlarini olgan bolalarni arterial gipotenziyani aniqlash uchun diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Emizish paytida telmisartandan foydalanish haqida ma'lumot mavjud emas. Emizish paytida Telzap preparatidan foydalanish kontrendikedir. Ayniqsa yangi tug'ilgan yoki erta tug'ilgan chaqaloqni boqishda, yanada xavfsizroq profilga ega bo'lgan muqobil antihipertansif preparatni qo'llash kerak.

Bolalarda foydalaning

18 yoshgacha bo'lgan Telzap preparatidan foydalanish kontrendikedir (samaradorligi va xavfsizligi o'rnatilmagan).

Keksa bemorlarda qo'llang

Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Maxsus ko'rsatmalar

Jigar faoliyati buzilgan

Telzapdan foydalanish xolestaz, o't yo'lining obstruktsiyasi yoki jigar faoliyatining buzilishi (Child-Pugh sinfi C) bo'lgan bemorlarda kontrendikedir, chunki telmisartan asosan safro orqali chiqariladi. Bunday bemorlar telmisartanning jigar tozalashini kamaytirgan deb ishoniladi. Jigar faoliyatining engil yoki o'rtacha darajasi buzilgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra A va B sinflari) Telzapni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki bitta funktsional buyrakning arterial stenozi bo'lgan bemorlar RAASga ta'sir etuvchi dorilar bilan davolashda og'ir arterial gipotenziya va buyrak etishmovchiligini oshiradi.

Buyrak faoliyati va buyrak transplantatsiyasining buzilishi

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Telzapdan foydalanganda qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini davriy monitoring qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak transplantatsiyasini boshdan kechirgan bemorlarda Telzap bilan klinik tajriba yo'q.

Semptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa Telzapni birinchi marta qo'llaganidan keyin qon plazmasida BCC va / yoki natriyning pasayishi bilan bemorlarda diuretiklar bilan davolanish, tuzni iste'mol qilish, diareya yoki qusish bilan cheklanish fonida paydo bo'lishi mumkin. Bunday sharoitlarni (suyuqlik va / yoki natriy etishmovchiligi) Telzapni qabul qilishdan oldin yo'q qilish kerak.

RAASning ikki marta blokadasi

Telmisartanni aliskiren bilan birgalikda qo'llash diabet yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (GFR 60 ml / min / 1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam).

Telzap va ACE inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir.

RAASni inhibe qilish natijasida, bunga moyil bo'lgan bemorlarda, ayniqsa ushbu tizimda ishlaydigan bir nechta dorilar bilan birlashganda, arterial gipotenziya, hushidan ketish, giperkalemiya va buyrak faoliyatining buzilishi (shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi) qayd etildi. Shuning uchun RAASni ikki marta blokirovka qilish tavsiya etilmaydi (masalan, telmisartanni boshqa RAAS antagonistlari bilan birga olib borishda).

Qon tomir tonusi va buyrak funktsiyasining asosan RAAS faolligiga bog'liq bo'lgan hollarda (masalan, surunkali yurak etishmovchiligi yoki buyrak kasalligi bilan og'rigan bemorlarda, shu jumladan buyrak arteriyasi stenozida yoki bitta buyrak arteriyasining stenozida) ushbu tizimga ta'sir qiluvchi dorilarni qo'llash mumkin. o'tkir arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya va kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak etishmovchiligi rivojlanishi bilan birga keladi.

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og'rigan bemorlarda RAASni inhibe qilish orqali antihipertenziv dorilar bilan davolash odatda samarasiz bo'ladi. Shu munosabat bilan Telzap preparatidan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Aorta va mitral qopqoqning torayishi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya

Boshqa vazodilatatorlarda bo'lgani kabi, aorta yoki mitral stenozli bemorlarda, shuningdek gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiyada, Telzap-dan foydalanganda ayniqsa ehtiyot bo'lish kerak.

Og'iz orqali yuborish uchun insulin yoki gipoglikemik vositalarni qabul qilgan diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlar

Telzap bilan davolanish fonida bunday bemorlarda gipoglikemiya kuzatilishi mumkin. Glikemiya nazoratini kuchaytirish kerak, xuddi shunday insulin yoki gipoglikemik vositani dozani to'g'irlashga ehtiyoj paydo bo'lishi mumkin.

RAASga ta'sir qiluvchi dorilarni qo'llash giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. Keksa bemorlarda, buyrak etishmovchiligi yoki qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, plazma kaliy miqdorini oshiradigan dori-darmonlarni qabul qiladigan bemorlarda va / yoki birga keladigan kasalliklar, giperkalemiya bilan kasallangan bemorlarda o'lim bo'lishi mumkin.

RAASga ta'sir qiluvchi dorilarni bir vaqtda iste'mol qilish to'g'risida qaror qabul qilayotganda, xavf va foyda nisbatlarini baholash kerak. Giperkalemiya uchun asosiy xavf omillari quyidagilardan iborat:

diabet, buyrak etishmovchiligi, yosh (70 yoshdan oshgan bemorlar),
RAASga ta'sir etuvchi bir yoki bir nechta dorilar va / yoki kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari bilan kombinatsiyasi. Giperkalemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan dorilar yoki terapevtik sinflar tarkibida kaliy, kaliy saqlovchi diuretiklar, ACE inhibitörleri, angiotensin 2 retseptorlari antagonistlari, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) (shu jumladan tanlab olingan COX-2 inhibitori), geparin, immunosupressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim,
vaqtinchalik kasalliklar, ayniqsa suvsizlanish, o'tkir yurak etishmovchiligi, metabolik atsidoz, buyrak funktsiyasining buzilishi, sitoliz sindromi (masalan, oyoq-qo'llarning ishemiyasi, rabdomiyoliz, keng jarohatlar).

Xavfli bemorlarga qon plazmasidagi kaliy miqdorini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Telzap tarkibida sorbitol (E420) mavjud. Nodir irsiy fruktoza intoleransi bo'lgan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.

ACE inhibitörlerinde ta'kidlanganidek, telmisartan va boshqa angiotensin 2 retseptorlari antagonistlari, boshqa irqlarga qaraganda Negroid irqi bemorlarida qon bosimini kamaytiradilar, bu, ehtimol, bemor populyatsiyasida renin faolligining pasayishiga ko'proq moyillik tufayli.

Boshqa antihipertansif dorilar singari, ishemik kardiyomiyopati yoki yurak tomirlari kasalligi bo'lgan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi miyokard infarkti yoki insultning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Diqqatni ko'paytirishni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda va ishlayotganda ehtiyot bo'lish kerak Telzapdan foydalanish bilan bosh aylanishi va uyquchanlik kamdan-kam hollarda uchraydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

RAASning ikki marta blokadasi

Telzapni aliskiren bilan birgalikda qo'llash diabet yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (GFR 60 ml / min / 1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Telmisartan va ACE inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir.

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ACE inhibitörleri, angiotensin 2 retseptorlari antagonistlari yoki aliskirenning birgalikda ishlatilishi tufayli RAASning ikki baravar bloklanishi arterial gipotenziya, giperkalemiya va buyrak funktsiyasining buzilishi (shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi) kabi holatlarning ko'payishi bilan bog'liq. RAASga ta'sir qiluvchi dori.

Giperkalemiya rivojlanishiga olib keladigan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilganda (kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari va tarkibida kaliy bo'lgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), NSAID (shu jumladan tanlab olingan COX-2 inhibitori) bilan birgalikda giperkalemiya rivojlanish xavfi ortishi mumkin. , geparin, immunosupressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim). Agar kerak bo'lsa, hujjatlashtirilgan gipokaliemiya fonida dorilarni birgalikda qo'llash ehtiyotkorlik bilan olib borilishi va qon plazmasidagi kaliy tarkibini doimiy ravishda kuzatib borishi kerak.

Telmisartanni digoksin bilan birgalikda qo'llashda plazmadagi Cmax digoksin 49% va Cmin 20% ga ko'payishi qayd etildi. Davolash boshlanishida, dozani tanlash va telmisartan bilan davolashni to'xtatish paytida qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini terapevtik doirada ushlab turish uchun diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Kaliyni saqlaydigan diuretiklar yoki kaliy o'z ichiga olgan ozuqaviy qo'shimchalar

Angiotensin 2 retseptorlari antagonistlari, masalan, telmisartan, diuretik ta'sirida kaliy yo'qotilishini kamaytiradi. Kaliyni saqlaydigan diuretiklar (masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), tarkibida kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari yoki tuz o'rnini bosuvchi moddalar plazma kaliyining sezilarli darajada ko'payishiga olib kelishi mumkin. Agar bir vaqtda iste'mol qilinsa, gipokalemiya hujjatlashtirilganligi sababli, ular ehtiyotkorlik bilan va qon plazmasidagi kaliyni muntazam kuzatib borish fonida qo'llanilishi kerak.

Litiy preparatlarini ACE inhibitörleri va angiotensin 2 retseptorlari antagonistlari, shu jumladan telmisartan bilan birgalikda qo'llash natijasida qon plazmasida litiy konsentratsiyasining teskari o'sishi va uning toksik ta'siri yuzaga keldi. Agar siz ushbu dorilar kombinatsiyasidan foydalanishingiz kerak bo'lsa, qon plazmasidagi lityum kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

NSAIDlar (ya'ni yallig'lanishga qarshi davolanish uchun ishlatiladigan dozalarda asetilsalitsil kislotasi, COX-2 inhibitörleri va selektiv bo'lmagan NSAIDlar) angiotensin 2 retseptorlari antagonistlarining antihipertansif ta'sirini zaiflashtirishi mumkin.Bir buyrak funktsiyasi buzilgan ba'zi bemorlarda (masalan, suvsizlanishi bo'lgan bemorlarda, keksa bemorlarda) buyrak funktsiyasi buzilgan) angiotensin 2 retseptorlari antagonistlari va COX-2 ni inhibe qiluvchi dorilarni birgalikda qo'llash buyrak funktsiyasining yomonlashishiga, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Odatda qaytar tatochnosti. Shu sababli, giyohvand moddalarni birgalikda qo'llash ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa keksa bemorlarda amalga oshirilishi kerak. Suyuqlikni etarli miqdorda olishni ta'minlash kerak, bundan tashqari, birgalikda foydalanish paytida va kelajakda vaqti-vaqti bilan buyrak funktsiyasi ko'rsatkichlarini kuzatib borish kerak.

Diuretiklar (tiazid yoki halqa)

Furosemid ("ilmoq" diuretik) va gidroxlorotiyazid (tiazid diuretik) kabi yuqori dozali diuretiklar bilan davolash, gipovolemiyaga va telmisartanni davolash boshlanishida gipotenziya xavfiga olib kelishi mumkin.

Boshqa antihipertansif dorilar

Telzapning ta'siri boshqa antihipertenziv dorilarni birgalikda qo'llash orqali kuchaytirilishi mumkin.

Baclofen va amifostinning farmakologik xususiyatlariga asoslanib, ular barcha antihipertenziv dorilarning, shu jumladan telmisartanning terapevtik ta'sirini kuchaytiradi deb taxmin qilish mumkin. Bundan tashqari, ortostatik gipotenziya etanol (alkogol), barbituratlar, dorilar yoki antidepressantlarni qo'llash orqali kuchayishi mumkin.

Kortikosteroidlar (tizimli foydalanish uchun)

Kortikosteroidlar telmisartan ta'sirini susaytiradi.

Telzap preparatining analoglari

Faol moddaning tarkibiy analoglari:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirator
Tanidol
Bular,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Farmakologik guruhdagi analoglar (angiotensin 2 retseptorlarining antagonistlari):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atakand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsakor
Vamloset
Gizaar
Giposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Kandakor
Kandesartan
Kardomin
Cardos,
Kardozal
Kardosten
Karzartan
Birgalikda ishlash,
Kooprovel
Kozar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Shimoliy
Olimestra
Ordiss
Prirator
Presartan
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Firmast
Edarbi
Exforge
Exfotans,
Eprosartan Mesilat.

Nosologik tasnif (ICD-10)

Film bilan qoplangan planshetlar	1 yorliq.
faol modda:
telmisartan	40/80 mg
qo'shimcha moddalar: meglumin - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, natriy gidroksid - 3,4 / 6,8 mg, povidon 25 - 20/40 mg, magniy stearati - 2.4 / 4.8 mg.

Farmakodinamika

Telmisartan bu ma'lum bir ARA II (AT pastki turi)₁), og'zaki qabul qilinganda samarali. Telmisartan AT uchun juda yuqori darajada yaqinlikka ega₁- angiotensin II ning ta'siri retseptorlari. U angiotensin II ni retseptor bilan bog'lanishdan ajiratadi, lekin bu retseptorga nisbatan agonistning ta'siriga ega emas. Telmisartan faqat AT pastki turiga ulanadi₁angiotensin II retseptorlari. Aloqa barqaror. Telmisartan boshqa retseptorlari bilan yaqinlik qilmaydi. AT₂retseptorlari va boshqa kam o'rganilgan angiotensin retseptorlari. Ushbu retseptorlarning funktsional ahamiyati, shuningdek, konsentratsiyasi telmisartanni tayinlash bilan ortib boradigan angiotensin II bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri o'rganilmagan. Telmisartan qon plazmasidagi aldosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi, reninning faolligini kamaytirmaydi va ion kanallarini to'sib qo'ymaydi. Telmisartan ACE ni (kininaz II) inhibe qilmaydi, bu shuningdek bradikininning yo'q qilinishini katalizlaydi. Bu bradikinin ta'sirida (masalan, quruq yo'tal) yon ta'siridan qochadi.

Asosiy gipertenziya. Bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II gipertenziv ta'sirini butunlay bloklaydi. Antihipertansif ta'sirning boshlanishi telmisartanni birinchi qabul qilganidan keyin 3 soat ichida qayd etiladi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha klinik ahamiyatga ega bo'lib, ma'lum antihipertenziv ta'sir odatda odatdagidan 4-8 hafta o'tgach rivojlanadi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan yurak bosimini ta'sir qilmasdan qon bosimini pasaytiradi.

Telmisartanning keskin to'xtatilishi holatlarida, qon bosimi bir necha kun davomida asta-sekin dastlabki darajaga ko'tariladi, bu chekinish sindromini rivojlantirmasdan.

Qiyosiy klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, telmisartanning antihipertenziv ta'siri boshqa sinfdagi (amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiyazid va lisinopril) dorilarning antihipertenziv ta'siri bilan taqqoslanadi. ACE inhibitörlerine nisbatan quruq yo'talning holati telmisartan bilan sezilarli darajada kam edi.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish. Yurak-qon tomir hodisalari tarixi bo'lgan 55 yosh va undan katta bemorlarda koronar arteriya kasalligi, qon tomir, vaqtinchalik ishemik xuruj, periferik arterial shikastlanish yoki 2-toifa diabetning asoratlari (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbuminuriya) bo'lgan bemorlar, Telmisartan birlashtirilgan tugatish nuqtasini kamaytirishda ramipril ta'siriga o'xshash ta'sirga ega: yurak-qon tomirlari o'limini, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti, o'limsiz insult va KKY'de munosabati bilan ostiga o'tgan.

Telmisartan ikkilamchi nuqtalarning chastotasini kamaytirishda ramipril kabi samarali edi: yurak-qon tomirlari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti yoki o'limsiz insult. Ramipril bilan solishtirganda quruq yo'tal va anjiyoödem kam uchraydi, arterial gipotenziya esa ko'pincha telmisartan bilan sodir bo'ladi.

Bolalik va o'smirlik davridagi bemorlar. 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda telmisartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

So'rish. Qo'llanilganda, telmisartan ovqat hazm qilish tizimidan tezda so'riladi. Biologik mavjudligi 50% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda, AUC ning pasayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada). Qabul qilinganidan keyin 3 soat o'tgach, qon plazmasidagi kontsentratsiya telmisartanni bir vaqtning o'zida ovqat bilan bir vaqtda qabul qilingan yoki qabul qilinmaganligidan qat'iy nazar tekislanadi. Erkaklar va ayollarda plazma kontsentratsiyasida farq mavjud. C_maksimal va samaradorligi sezilarli darajada ta'sir qilmasdan, erkaklarnikiga nisbatan AUC ayollarda taxminan mos ravishda 3 va 2 baravar yuqori edi.

Preparatning dozasi va uning plazma kontsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik yo'q edi. C_maksimal va kamroq darajada AUC nomutanosib ravishda dozani kuniga 40 mg dan yuqori dozadan foydalanganda ko'payadi.

Tarqatish. Telmisartan plazma oqsillariga kuchli bog'lanadi (> 99,5%), asosan albumin va alfa₁-sidli glikoprotein.

Tashqi ko'rinishi V_ss taxminan 500 litrni tashkil qiladi.

Metabolizm. Glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi.

Konjugat farmakologik faollikka ega emas.

Naslchilik. T_1/2 20 soatdan ko'proq ichak orqali chiqariladi, buyraklar orqali chiqariladi - 1% dan kam. Jigar qon oqimi bilan solishtirganda (taxminan 1500 ml / min) plazma tozaligi yuqori (taxminan 1000 ml / min).

Bemorlarning maxsus populyatsiyalari

Qarilik. 65 yoshdan oshgan bemorlarda telmisartanning farmakokinetikasi yosh bemorlardan farq qilmaydi. Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan. Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda telmisartanning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan va gemodializ bilan og'rigan bemorlarga kuniga 20 mg dozadan pastroq dozani olish tavsiya etiladi ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang). Telmisartan gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan. Jigar faoliyatining engil va o'rtacha darajadagi buzilishlari bo'lgan bemorlarda (A va B sinflari - Child-Pugh tasnifiga ko'ra), sutkalik doza 40 mg dan oshmasligi kerak.

Dozalash shakli

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol moddalar: telmisartan mos ravishda 40,000 yoki 80 000 mg

gidroxlorotiyazid mos ravishda 12.500 mg yoki 25.000 mg

qo'shimcha moddalar: sorbitol, natriy gidroksid, povidon 25, magniy stearati

Ikki yuzli bikonveksli yuzasi oqdan sarg'ish ranggacha, planshetning bir tomonida "41" raqami bor, uzunligi taxminan 12 mm va kengligi 6 mm (dozasi uchun 40 mg / 12,5 mg).

Ikki yuzli bikonveksli yuzasi oqdan sarg'ishgacha bo'lgan, planshetning bir tomonida uzunligi 16,5 mm, kengligi taxminan 8,3 mm bo'lgan "81" raqamlari bilan.80 mg / 12,5 mg dozada).

Ikki blyunvexli yuzasi oqdan sarg'ish ranggacha bo'lgan, uzunligi 16 mm, eni 8 mm (2) atrofida "82" raqamli ekstruded shaklidagi planshetlar.80 mg / 25 mg dozada).

Ko'rsatmalar Telzap ®

Katta yoshli bemorlarda o'lim va yurak-qon tomir kasalliklarining kamayishi:

- aterotrombotik kelib chiqadigan yurak-qon tomir kasalliklari bilan (yurak tomirlari kasalligi, insult yoki periferik arteriyalar tarixi);

- 2-toifa diabet kasalligi bilan, organlarning shikastlanishi bilan.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatning faol moddasiga yoki boshqa biron bir moddaga yuqori sezuvchanlik,

homiladorlik va laktatsiya,

obstruktiv o't yo'llari kasalligi

jigarning og'ir buzilishi (Child-Pugh sinfi C),

Qandli diabet yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan birgalikda foydalanish (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 dan kam) ("O'zaro ta'sir" va "Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang).

irsiy fruktoza intoleransi (planshetda sorbitol mavjudligi sababli),

diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanish ("O'zaro ta'sir" va "Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang),

yoshi 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik o'rnatilmagan).

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi yoki bitta ishlaydigan buyrakning arterial stenozi, buyrak funktsiyasining buzilishi, jigarning engil va o'rtacha darajadagi buzilishi, oldingi diuretiklarni qabul qilish bilan solishtirganda BKK kamayishi, natriy xlorid iste'molini cheklash, diareya yoki qusish, giponatremiya, giperkalemiya, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat (qo'llash tajribasi) yo'q), og'ir surunkali yurak etishmovchiligi, aorta va mitral qopqoq torayishi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, birlamchi giperaldosta onizm, (samaradorlik va xavfsizlik tashkil etilmagan) qora tanlilar bemorlarning davolash.

Homiladorlik va laktatsiya

Hozirgi vaqtda homilador ayollarda telmisartanning xavfsizligi to'g'risida ishonchli ma'lumot mavjud emas. Hayvonlarni tadqiq qilishda preparatning reproduktiv toksikligi aniqlandi. Telzap ®-ni qo'llash homiladorlik paytida kontrendikedir ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" ga qarang).

Agar Telzap ® bilan uzoq muddatli davolanish zarur bo'lsa, homiladorlikni rejalashtirgan bemorlar homiladorlik paytida foydalanish uchun tasdiqlangan xavfsizlik profiliga ega bo'lgan antihipertansif dori-darmonlarni tanlashlari kerak. Homiladorlik faktini aniqlagandan so'ng, Telzap ® bilan davolash darhol to'xtatilishi kerak va agar kerak bo'lsa, alternativ davolanishni boshlash kerak.

Klinik kuzatuvlar natijalaridan ko'rinib turibdiki, homiladorlikning II va III trimestrlarida ARA II ni qo'llash homilaga (buyrak funktsiyasining buzilishi, oligohidramnioz, bosh suyagining kechiktirilgan ossifikatsiyasi) va yangi tug'ilgan chaqaloqqa (buyrak etishmovchiligi, arterial gipotenziya va giperkalemiya) toksik ta'sir ko'rsatadi. Homiladorlikning ikkinchi trimestrida ARA II dan foydalanganda homilaning buyrak va bosh suyagi ultratovush tekshiruvi tavsiya etiladi.

Homiladorlik davrida onalari ARA II ni olgan bolalarni arterial gipotenziyani diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Emizish paytida telmisartandan foydalanish haqida ma'lumot mavjud emas. Emizish paytida Telzap ® ni qabul qilish kontrendikedir ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" ga qarang), ayniqsa, yangi tug'ilgan yoki erta tug'ilgan bolani ovqatlantirishda xavfsizroq profilga ega alternativ antihipertenziv preparatni qo'llash kerak.

Yon ta'siri

JSST ma'lumotlariga ko'ra, nomaqbul ta'sirlar ularning rivojlanish chastotasiga qarab quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥1 / 10), ko'pincha (≥1 / 100 dan halokatligacha).

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - kamqonlik, kamdan-kam hollarda - eozinofiliya, trombotsitopeniya.

Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaktsiya, yuqori sezuvchanlik.

Metabolizm va ovqatlanish nuqtai nazaridan: kamdan-kam hollarda - giperkalemiya, kamdan-kam hollarda - gipoglikemiya (diabetli bemorlarda).

Ruhiyatidan: kamdan-kam hollarda - uyqusizlik, tushkunlik, kamdan-kam hollarda - tashvish.

Asab tizimidan: kamdan-kam hollarda - hushidan ketish, kamdan-kam hollarda - uyquchanlik.

Ko'rish organi tomonidan kamdan-kam hollarda: vizual buzilishlar.

Eshitish organi va labirint buzilishi tomonidan: kamdan-kam hollarda - vertigo.

Chin yurakdan: kamdan-kam hollarda - bradikardiya, kamdan-kam hollarda - taxikardiya.

Tomirlardan: kamdan-kam hollarda - qon bosimining keskin pasayishi, ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimidan, ko'krak qafasi va mediastinal organlardan: kamdan-kam hollarda - nafas qisilishi, yo'tal, juda kam - interstitsial o'pka kasalligi.

Oshqozon-ichak traktidan: kamdan-kam hollarda - qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya, qichishish, qusish, kamdan-kam hollarda - quruq og'iz, oshqozonda noqulaylik, ta'm sezgilarining buzilishi.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda jigar faoliyati buzilgan / jigar shikastlanishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qichishi, giperhidroz, toshma, kamdan-kam hollarda - anjiyoödem (shuningdek halokatli), ekzema, eritema, ürtiker, dori döküntüsü, zaharli teri toshmasi.

Muskul-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima: kamdan-kam hollarda - bel og'rig'i (siyatik), mushaklarning qisqarishi, miyalji, kamdan-kam hollarda - artralji, qo'l-oyoq og'rig'i, tendon og'rig'i (tendonga o'xshash sindrom).

Buyraklar va siydik yo'llaridan: kamdan-kam hollarda buyrak funktsiyasining buzilishi, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi.

In'ektsiya joyidagi umumiy kasalliklar va tartibsizliklar: kamdan-kam hollarda - ko'krak og'rig'i, asteniya (zaiflik), kamdan-kam hollarda - grippga o'xshash sindrom.

Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'siri: kamdan-kam hollarda - qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasining ko'payishi, kamdan-kam hollarda - Hb tarkibining pasayishi, qon plazmasidagi siydik kislotasi miqdorining ko'payishi, jigar fermentlari va CPK faolligining oshishi.

O'zaro aloqalar

RAASning ikki marta blokadasi. Telmisartanni aliskiren bilan bir vaqtda ishlatish diabet yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (GFR 60 ml / min / 1.73 m 2 dan kam) kontrendikedir va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Telmisartan va ACE inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir (qarang "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar").

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ACE inhibitörleri, ARA II yoki aliskirenning birgalikda ishlatilishi tufayli RAAS'nın ikki marta blokadasi, faqat bitta dori foydalanish bilan solishtirganda, arterial hipotansiyon, giperkalemiya va buyrak funktsiyasining buzilganligi (shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi) kabi salbiy holatlarning ko'payishi bilan bog'liq. RAASda harakat qilish.

Giperkalemiya rivojlanishiga olib keladigan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilganda (kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari va tarkibida kaliy bo'lgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), NSAIDlar, shu jumladan tanlab olingan COX-2 inhibitori, , immunosupressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim. Agar kerak bo'lsa, hujjatlashtirilgan gipokalemiya fonida dorilarni birgalikda qo'llash kerak. ehtiyot bo'ling va qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam ravishda kuzatib boring.

Digoksin. Telmisartanni digoksin bilan birgalikda qo'llashda S ning o'rtacha o'sishi qayd etildi_maksimal plazmadagi digoksin 49% va C ga oshadi_daq 20 foizga. Davolash boshlanishida, dozani tanlash va telmisartan bilan davolashni to'xtatish paytida qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini terapevtik doirada ushlab turish uchun diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Kaliyni saqlaydigan diuretiklar yoki kaliy o'z ichiga olgan ozuqaviy qo'shimchalar. Telmisartan kabi ARA II diuretik ta'sirida kaliyning yo'qolishini kamaytiradi. Kaliyni saqlaydigan diuretiklar, masalan spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid, kaliyni o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari yoki tuz o'rnini bosuvchi moddalar qon plazmasida kaliyning sezilarli darajada ko'payishiga olib kelishi mumkin. Agar bir vaqtda iste'mol qilinsa, gipokalemiya hujjatlashtirilganligi sababli, ular ehtiyotkorlik bilan va qon plazmasidagi kaliyni muntazam kuzatib borish fonida qo'llanilishi kerak.

Lityum preparatlari. Litiy preparatlari ACE va ARA II inhibitörleri, shu jumladan telmisartan bilan birgalikda qabul qilinganda, litiyning plazma kontsentratsiyasi va uning toksik ta'sirining ortishi ortdi. Agar siz ushbu dorilar kombinatsiyasidan foydalanishingiz kerak bo'lsa, qon plazmasidagi lityum kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

NSAID-lar. NSAIDlar (ya'ni yallig'lanishga qarshi davolanish uchun ishlatiladigan dozalarda atsetilsalitsil kislotasi, COX-2 inhibitörleri va selektiv bo'lmagan NSAIDlar) ARA II ning antihipertenziv ta'sirini susaytirishi mumkin. Buyrak funktsiyasi buzilgan ba'zi bemorlarda (masalan, suvsizlanish, buyrak funktsiyasi buzilgan keksa bemorlar) ARA II va COX-2 ni inhibe qiluvchi dorilarni birgalikda qo'llash buyrak funktsiyasining yanada yomonlashishiga, shu jumladan, o'tkir buyrak etishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. teskari. Shu sababli, giyohvand moddalarni birgalikda qo'llash ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa keksa bemorlarda amalga oshirilishi kerak. Suyuqlikni to'g'ri qabul qilishni ta'minlash kerak, bundan tashqari, birgalikda foydalanish paytida va kelajakda vaqti-vaqti bilan buyrak funktsiyasi ko'rsatkichlarini kuzatib borish kerak.

Diuretiklar (tiazid yoki pastadir). Furosemid (pastadir diuretik) va gidroxlorotiyazid (tiazid diuretik) kabi yuqori dozalarda diuretiklar bilan avvalgi davolanish gipovolemiyaga va telmisartan bilan davolash boshlanishida gipotenziya xavfiga olib kelishi mumkin.

Boshqa antihipertansif dorilar. Telmisartanning ta'siri boshqa antihipertenziv dorilarni birgalikda qo'llash bilan kuchaytirilishi mumkin. Baclofen va amifostinning farmakologik xususiyatlariga asoslanib, ular barcha antihipertenziv dorilarning, shu jumladan telmisartanning terapevtik ta'sirini kuchaytiradi deb taxmin qilish mumkin. Bundan tashqari, alkogol, barbituratlar, dorilar yoki antidepressantlar bilan ortostatik gipotenziya kuchayishi mumkin.

Kortikosteroidlar (tizimli foydalanish uchun). Kortikosteroidlar telmisartan ta'sirini susaytiradi.

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida, kuniga bir marta, ovqatni iste'mol qilishidan qat'i nazar, suyuqlik bilan yuvib tashlang.

Arterial gipertenziya. Telzap ® ning dastlabki tavsiya etilgan dozasi - 1 tabletka. (40 mg) kuniga bir marta. Ba'zi bemorlarda kuniga 20 mg dan samarali qabul qilish mumkin. 20 mg dozani 40 mg tabletkani xavf ostida bo'lgan yarimga bo'lish orqali olish mumkin. Terapevtik ta'sirga ega bo'lmagan holatlarda, Telzap ® ning tavsiya etilgan dozasini kuniga 80 mg dan oshirish mumkin. Shu bilan bir qatorda, Telzap ® ni tiazid diuretiklari bilan birgalikda qabul qilish mumkin, masalan, birgalikda ishlatilganda qo'shimcha antihipertenziv ta'sirga ega gidroxlorotiyazid.

Dozani oshirish yoki qilmaslik to'g'risida qaror qabul qilishda, maksimal antihipertensiv ta'sir odatda davolanish boshlanganidan keyin 4-8 hafta ichida erishiladi.

Yurak-qon tomir kasalliklari o'limining va chastotasining pasayishi. Telzap ® ning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 80 mg ni tashkil qiladi. Davolashning dastlabki davrida qon bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi, antihipertenziv terapiyani tuzatish talab qilinishi mumkin.

Bemorlarning maxsus populyatsiyalari

Buyrak faoliyati buzilgan. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlarda telmisartan bilan tajriba cheklangan. Bunday bemorlarga kuniga 20 mg dozadan past dozani olish tavsiya etiladi ("Maxsus davolash" ga qarang). Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. Telzap ® ni aliskiren bilan birgalikda qo'llash buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 dan kam) (qarang. "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar").

Telzap ® ni ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir (qarang "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar").

Jigar faoliyati buzilgan. Telzap ® jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh sinfi C) kontrendikedir (Qarama-qarshi ko'rsatmalarga qarang). O'tkir va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (A va B sinflari Child-Pugh tasnifiga muvofiq) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, dozasi kuniga bir marta 40 mg dan oshmasligi kerak (qarang). "Ehtiyotkorlik bilan").

Qarilik. Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Bolalar va o'spirinlik. Xavfsizlik va samaradorlik to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli Telzap ®-ni 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda qo'llash kontrendikedir (qarang "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar").

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar Dozani oshirib yuborilishning eng aniq namoyon bo'lishi qon bosimi va taxikardiya, pasayish, bradikardiya, bosh aylanishi, zardobdagi kreatinin kontsentratsiyasining oshishi va buyrakning o'tkir etishmovchiligi bo'lgan.

Davolash: Telmisartan gemodializ orqali chiqarilmaydi. Bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak, simptomatologiya bilan bir qatorda qo'llab-quvvatlovchi yordamni ham olish kerak. Davolash usuliga murojaat qilish preparatni qabul qilganidan keyin o'tgan vaqtga va alomatlarning og'irligiga bog'liq. Tavsiya etiladigan choralar orasida qusish va / yoki oshqozonni yuvish kiradi, faollashtirilgan ko'mirdan foydalanish tavsiya etiladi. Plazma elektrolitlari va kreatininni doimiy ravishda kuzatib borish kerak. Agar qon bosimining sezilarli pasayishi yuzaga kelsa, bemor ko'tarilgan oyoqlari bilan gorizontal holatda turishi kerak, shu bilan birga bukri va elektrolitlarni tezda to'ldirish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Jigar faoliyati buzilgan. Telzap ®-ni qo'llash xolestazli bemorlarda, o't yo'llarining obstruktsiyasi yoki jigar faoliyatining buzilishi (Child-Pugh sinfi C) bilan kontrendikedir, chunki telmisartan asosan safro orqali chiqariladi. Bunday bemorlarda telmisartanning jigar klirensi kamayadi deb ishoniladi. O'tkir yoki o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (A va B sinflari) va Telzap ® ehtiyotkorlik bilan qo'llanadi (qarang). Ehtiyotkorlik bilan).

Renovaskulyar gipertenziya. Ikki tomonlama buyrak arteriyasining qisqarishi yoki bitta funktsional buyrakning arteriya qisilishi bo'lgan bemorlarda RAASga ta'sir ko'rsatadigan dori-darmonlarni davolashda og'ir arterial gipotenziya va buyrak etishmovchiligi xavfi ortadi.

Buyrak faoliyati va buyrak transplantatsiyasi buzilgan. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Telzap ® dan foydalanganda qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini davriy monitoring qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak transplantatsiyasini boshdan kechirgan bemorlarda Telzap ® bilan klinik tajriba yo'q.

BCCdagi pasayish. Semptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa Telzap ® ni birinchi marta kiritgandan so'ng, qon plazmasidagi BCC darajasi past bo'lgan va / yoki diuretiklar bilan avvalgi davolanish fonida, tuz, diareya yoki qusish bilan cheklangan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.

Bunday holatlar (suyuqlik va / yoki natriy etishmovchiligi) Telzap ® ni qabul qilishdan oldin yo'q qilinishi kerak.

RAASning ikki marta blokadasi. Telmisartanni aliskiren bilan birgalikda qo'llash diabet yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (GFR 60 ml / min / 1.73 m 2 dan kam) (qarang. "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar").

Telmisartan va ACE inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir (qarang "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar").

RAASni inhibe qilish natijasida, bunga moyil bo'lgan bemorlarda, ayniqsa ushbu tizimda ishlaydigan bir nechta dorilar bilan birlashganda, arterial gipotenziya, hushidan ketish, giperkalemiya va buyrak funktsiyasining buzilishi (shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi) qayd etildi. Shuning uchun RAASni ikki marta blokirovka qilish tavsiya etilmaydi (masalan, telmisartanni boshqa RAAS antagonistlari bilan birga olib borishda).

Qon tomir tonusi va buyrak funktsiyasining asosan RAAS faolligiga bog'liq bo'lgan hollarda (masalan, yurak etishmovchiligi yoki buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan buyrak arteriyasi stenozida yoki bitta buyrak arteriyasining stenozida) ushbu tizimga ta'sir qiluvchi dorilarni qabul qilish o'tkir kasalliklarning rivojlanishi bilan birga bo'lishi mumkin. arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya va kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak etishmovchiligi.

Birlamchi giperaldosteronizm. Birlamchi giperaldosteronizm bilan og'rigan bemorlarda RAASni inhibe qilish orqali antihipertenziv dorilar bilan davolash odatda samarasiz bo'ladi. Shu munosabat bilan Tezap ® preparatini qo'llash tavsiya etilmaydi.

Aorta va mitral qopqoqlarning stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya. Boshqa vazodilatatorlarda bo'lgani kabi, aorta yoki mitral stenozli bemorlarda, shuningdek gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiyada, Telzap ® dan foydalanganda ayniqsa ehtiyot bo'lish kerak.

Og'iz orqali yuborish uchun insulin yoki gipoglikemik vositalarni qabul qilgan diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlar. Telzap ® bilan davolash fonida ushbu bemorlarda gipoglikemiya kuzatilishi mumkin. Bunday bemorlarda glisemik nazoratni kuchaytirish kerak insulin yoki gipoglikemik vositani dozani to'g'irlashga ehtiyoj paydo bo'lishi mumkin.

Giperkalemiya RAASga ta'sir qiluvchi dorilarni qabul qilish giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. Keksa bemorlarda, buyrak etishmovchiligi yoki qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, plazmadagi kaliyni ko'paytiradigan dori-darmonlarni qabul qiladigan bemorlarda va / yoki birga keluvchi kasalliklar bilan og'rigan bemorlarda, giperkalemiya o'limga olib kelishi mumkin.

RAASga ta'sir etuvchi dori-darmonlarni bir vaqtda iste'mol qilish to'g'risida qaror qabul qilishda xavf-foyda nisbatlarini baholash kerak. Giperkalemiya uchun asosiy xavf omillari quyidagilardan iborat:

- diabet, buyrak etishmovchiligi, yoshi (70 yoshdan oshgan bemorlar),

- RAASga ta'sir etuvchi bir yoki bir nechta dorilar va / yoki kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari bilan kombinatsiyasi. Giperkalemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan giyohvand moddalar yoki terapevtik sinflar tarkibida kaliy, kaliyni saqlaydigan diuretiklar, ACE inhibitörleri, ARA II, NSAIDlar mavjud bo'lgan tuz o'rnini bosuvchi moddalardir. tanlab olingan COX-2 ingibitorlari, geparin, immunosupressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim,

- davriy sharoitlar / kasalliklar, xususan, suvsizlanish, o'tkir yurak etishmovchiligi, metabolik atsidoz, buyrak funktsiyasining buzilishi, sitoliz sindromi (masalan, oyoq-qo'llarning ishemiyasi, rabdomiyoliz, keng jarohatlar).

Xavfli bemorlarga qon plazmasidagi kaliy miqdorini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi ("O'zaro ta'sir" bo'limiga qarang).

Sorbitol. Ushbu dori tarkibida sorbitol (E420) mavjud. Nodir irsiy fruktoza intoleransi bo'lgan bemorlar Telzap ® ni qabul qilmasliklari kerak.

Etnik farqlar. ACE inhibitörlerinde ta'kidlanganidek, telmisartan va ARA II boshqa irq vakillariga qaraganda Negroid irqi bemorlariga nisbatan qon bosimini kamaytiradi, ehtimol bu bemorlarning populyatsiyasida renin faolligining pasayishiga ko'proq moyillik tufayli.

Boshqa Boshqa antihipertansif dorilar kabi, ishemik kardiyomiyopati yoki CHD bilan og'rigan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi miyokard infarkti yoki insultning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Avtotransport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Preparatning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Diqqatni ko'paytirishni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda va ishlayotganda ehtiyot bo'lish kerak Telzap ® ni qabul qilish paytida bosh aylanishi va uyquchanlik kamdan-kam hollarda paydo bo'lishi mumkin.

Ishlab chiqaruvchi

Zentiva Saalik Yurunlari Sanayi va Tijaret A.Sh., Turkiya.

Kuchukarishtiran tumani, st. Merkez, № 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Qirqlareli, Turkiya.

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi. "Sanofi Rossiya" OAJ. 125009, Rossiya, Moskva, ul. Tverskaya, 22 yoshda.

Preparatning sifati bo'yicha shikoyatlar "Sanofi Rossiya" OAJ manziliga yuborilishi kerak: 125009, Rossiya, Moskva, ul. Tverskaya, 22 yoshda.

Tel .: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Telzap 40 mg va 80 mg plyonka bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. 10 dona blisterlarda sotiladi, karton qutida 3, 6 yoki 9 blisterlar va Telzap-dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar mavjud.

1 tabletkada faol modda mavjud: telmisartan - 40 mg yoki 80 mg va yordamchi komponentlar: povidon 25, meglumin, natriy gidroksid, sorbitol, magniy stearat.

Telzap Plus 80 mg + 12,5 mg planshetlarini ishlab chiqaradi, ularning tarkibida 80 mg telmisartan va 12,5 mg gidroxlorotiyazid - diuretikdir.

Farmakologik ta'sir

Telmisartanning faol moddasi o'ziga xos angiotensin II retseptorlari antagonistlarining xususiyatlariga ega. Preparat qabul qilinganida angiotensin II ni retseptorlari bilan bog'lashdan ajrata oladi. Bundan tashqari, ushbu retseptorga nisbatan u agonist emas. Telmisartan faqat angiotensin II ATl retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi. Faol modda AT2 retseptorlariga va boshqa ba'zi narsalarga o'xshash xususiyatlarni namoyish etmaydi.

Qon plazmasidagi preparatning ta'siri ostida aldosteron kontsentratsiyasi pasayadi. Shu bilan birga, renin faolligi bir xil darajada qoladi va ion kanallari bloklanmaydi.

Bradikininning yo'q qilinishini katalizlovchi angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibe qilinmaydi. Ushbu xususiyat sizga quruq yo'tal kabi yon ta'sirlarni rivojlanish xavfini bartaraf etishga imkon beradi.

Bemorlarga 80 mg dozani qo'llanganda, angiotensin II ning gipertenziv ta'siri bloklanadi. Ta'sir birinchi dozadan 3 soat o'tgach erishiladi. Aksiya 24 soat davom etadi. 48 soat davomida klinik jihatdan samarali deb hisoblanadi. 4-8 xafta davomida tabletkalarni muntazam ravishda qabul qilish aniq antihipertenziv ta'sirga olib keladi.

Telzapni arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda qo'llash diastolik va sistolik qon bosimini pasaytirishi mumkin. Shu bilan birga, yurak urishi o'zgarmaydi.

Ushbu dori yurak-qon tomir kasalliklarini davolashda ishlatiladi. Yurak-qon tomir tizimining patologiyasi bo'lgan keksa bemorlarda planshetlar chastotani pasaytirish ta'siriga ega:

urish
miyokard infarkti
yurak-qon tomir kasalliklari tufayli o'lim.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Telzapga nima yordam beradi? Tabletkalardan foydalanishning asosiy ko'rsatkichlari:

55 yoshdan oshgan bemorlarda IHD.
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklarining oldini olish.
Xavfli bemorlarda yurak-qon tomir xurujlari natijasida o'limning oldini olish (yurak xuruji, insult, yurak etishmovchiligini oldini olish uchun).
2-toifa diabetda yurak va qon tomirlari asoratlarining oldini olish.
Barqaror yuqori qon bosimi - simptomatik gipertenziyaning asosiy va ma'lum turlari uchun 140/90 dan yuqori.
Qon tomir yoki ishemik xurujdan keyin kompleks terapiyaning bir qismi sifatida.

Arterial gipertenziya

Telzapni aliskiren bilan birgalikda qo'llash buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (GFR 60 ml / min / dan 1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam).

Telzapni ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir.

Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Telzap Plus

Og'iz orqali, kuniga bir marta, ovqatdan qat'i nazar, suyuqlik bilan yuvib tashlang.

BPni telmisartan yoki gidroxlorotiyazid bilan monoterapiya bilan to'g'ri nazorat qilib bo'lmaydigan bemorlar Telzap Plus ni qabul qilishlari kerak.

Ruxsat berilgan dozali kombinatsiyaga o'tishdan oldin har bir komponentning individual dozasini titrlash tavsiya etiladi. Ba'zi klinik holatlarda monoterapiyadan to'g'ridan-to'g'ri dozali birikma bilan davolanishga o'tishni ko'rib chiqish mumkin.

Shuningdek, ushbu maqolani o'qing: Korinfarni qanday bosim ostida ichish kerak: ko'rsatmalar, narx va sharhlar

Telzap Plus preparati kuniga bir marta 80mm dozada telmisartanni qabul qilganda qon bosimini yaxshi nazorat qila olmaydigan bemorlar uchun ishlatilishi mumkin.

Yon ta'siri

Ba'zi bemorlarda Telzapni qabul qilish yon ta'sirning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Uyqusizlik va yo'tal kamdan-kam hollarda uchraydi. Kamdan kam hollarda interstitsial o'pka kasalligi uchraydi.
Ba'zi bemorlar uyqusizlikdan, tushkunlikdan, bezovtalikdan shikoyat qiladilar. Kamdan kam hollarda, hushidan ketish bor.
Ayollarda reproduktiv tizimning yallig'lanish kasalliklari paydo bo'lishi mumkin, kamdan-kam hollarda, hayz ko'rishning buzilishi kuzatiladi. Erkaklarda erektil disfunktsiya mumkin.
Trombotsitopeniya, eozinofiliya va past gemoglobin rivojlanishining dalillari mavjud.
Bunday yon ta'sirlar ro'yxatida giperhidroz, terining qichishi, toshma deb atash kerak. Egzema, anjiyoödem, eritema, toksik va dorivor teri toshmasi kamdan-kam hollarda tashxis qilinadi.
Buyrak faoliyati buzilgan deb nomlangan yon ta'sirlar orasida. Ushbu patologiyalar orasida buyrak etishmovchiligi mavjud.
Ovqat hazm qilish tizimidan diareya, qorin og'rig'i, qusish, meteorizm va dispepsiya boshqalarga qaraganda tez-tez uchraydi. Taste buzilishi, epigastrik mintaqadagi noqulaylik, og'iz bo'shlig'ida quruq shilliq qavat kamdan-kam uchraydi.

Yurak-qon tomir tizimi Telzap terapiyasi bilan noxush hodisalarga kamdan-kam hollarda javob beradi. Shu bilan birga, bemorlar mumkin:

tana holatining o'zgarishi bilan qon bosimini pasaytirish,
gipotenziya pasayishi
yurak urish tezligining pasayishi yoki ortishi.

O't pufagi va jigar kasalliklari juda kam uchraydi.

Dori vositasidan foydalanish qon shakarining pasayishiga va metabolik atsidozga olib kelishi mumkin.

Allergik reaktsiyalardan quyidagilar mumkin:

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Gidroxlorotiyazid va telmisartanni bir vaqtda qo'llash ushbu dorilarning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Telmisartan: Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, telmisartanning yuqori kontsentratsiyasiga 0,5 - 1,5 soatdan keyin erishiladi.Telmisartanning 40 mg va 160 mg dozada mutlaq biologik mavjudligi mos ravishda 42% va 58% ni tashkil qiladi. Telmisartanni oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilganda, AUC ning pasayishi (konsentratsiya vaqti egri ostidagi maydon) 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada). Ovqatlanishdan 3 soat o'tgach, ovqatlanishdan qat'i nazar, qon plazmasidagi kontsentratsiya darajasi oshadi. AUC ning bir oz pasayishi terapevtik samaradorlikni pasayishiga olib kelmaydi. Og'iz bo'shlig'idagi telmisartanning farmakokinetikasi 20-160 mg dozada nooziqdir, bu plazma kontsentratsiyasining mutanosib ravishda oshib borishi bilan (Cmax va AUC) oshib boradi. Telmisartanning klinik ahamiyatli kumulyatsiyasi aniqlanmadi.

Gidroklorotiyazid: Telzap Plus ni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng, gidroxlorotiyazidning eng yuqori konsentratsiyasi preparatni qabul qilganidan keyin 1,0 dan 3,0 soatgacha davom etadi. Gidroxlorotiyazidning buyrakning kümülatif ekstraktsiyasiga asoslanib, mutlaq bioavailability 60% ni tashkil qiladi.

Telmisartan plazma oqsillarini sezilarli darajada bog'laydi (99,5%), asosan albumin va alfa-1-kislotali glikoprotein. Tarqatish hajmi taxminan 500 L ni tashkil qiladi, bu to'qimalarning qo'shimcha bog'lanishini ko'rsatadi.

Gidroklorotiyazid 68% plazma oqsillari bilan bog'langan va tarqatish hajmi 0,83 - 1,14 l / kg.

Telmisartan konjugatsiya bilan farmakologik faol bo'lmagan akilglyukuronid hosil bo'lishi bilan metabollanadi. Ota-ona tarkibidagi glyukuronid odamlarda aniqlangan yagona metabolitdir. 14C yorliqli telmisartanning bitta dozasidan keyin glyukuronid o'lchangan plazma radioaktivligining taxminan 11% ni tashkil qiladi. Sitokrom P450 va izoenzimlar telmisartan metabolizmida qatnashmaydi.

Gidroklorotiyazid odamlarda metabolizmga uchramaydi

Telmisartan: 14C yorliqli telmisartanni tomir ichiga yoki og'iz orqali yuborishdan keyin, boshqariladigan dozaning ko'p qismi (> 97%) najasda safro yo'li bilan chiqariladi. Siydikda kichik hajmlar topilgan.

Og'iz orqali yuborilganidan keyin telmisartanning umumiy plazma tozaligi> 1500 ml / min. Terminalning yaroqlilik muddati> 20 soat.

Gidroklorotiyazid siydikda deyarli o'zgarmagan holda chiqariladi.Og'iz orqali yuboriladigan dozaning 60% 48 soat ichida chiqariladi. Buyrakni tozalash taxminan 250 - 300 ml / min. Terminalning yaroqlilik muddati 10-15 soatni tashkil qiladi.

Keksa bemorlar

Telmisartanning farmakokinetikasi keksa odamlarda va 65 yoshdan kichik bemorlarda farq qilmaydi.

Telmisartanning plazma kontsentratsiyasi ayollarda erkaklarga qaraganda 2-3 baravar yuqori. Klinik tadkikotlarda qon bosimi yoki ayollarda ortostatik gipotenziya chastotasi reaktsiyasining sezilarli darajada o'sishi kuzatilmadi. Dozani sozlash talab qilinmaydi. Gidroxlorotiyazidning yuqori plazma kontsentratsiyasiga moyilligi ayollarda erkaklarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. Uning klinik ahamiyati yo'q.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Buyrakning chiqarilishi telmisartan klirensiga ta'sir qilmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Telzap Plus bilan ozgina tajriba natijalariga ko'ra (buyrak etishmovchiligi 30-60 ml / min kreatinin klirensi, o'rtacha qiymati taxminan 50 ml / min) buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda dozani to'g'irlash zarur emas. Telmisartan gemodializ orqali qondan chiqarilmaydi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda gidroxlorotiyazidni yo'q qilish tezligi kamayadi. O'rtacha kreatinin klirensi 90 ml / min bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotda gidroxlorotiyazidning yarim yemirilish davri oshirildi. Faoliyatsiz buyrak bilan og'rigan bemorlarda elimning yarim umri taxminan 34 soatni tashkil qiladi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda telmisartanning mutlaq biologik mavjudligi 100% ga ko'tariladi. Jigar etishmovchiligining yarim umri o'zgarmaydi.

Farmakodinamika

Telzap Plus - bu angiotensin II retseptorlari antagonisti (ARAII), telmisartan va tiazid diuretik, gidroxlorotiyazid. Ushbu tarkibiy qismlarning kombinatsiyasi qo'shilgan antihipertenziv ta'sirga ega bo'lib, qon bosimini faqat har bir tarkibiy qismga nisbatan ko'proq tushiradi. Telzap Plus kuniga bir marta qabul qilinganda qon bosimining samarali va silliq pasayishiga olib keladi.

Telmisartan og'iz orqali qabul qilish uchun samarali va o'ziga xos (selektiv) angiotensin II retseptorlari antagonistidir (AT1 turi). O'xshashligi yuqori bo'lgan Telmisartan angiotensin II ni angiotensinning II ma'lum ta'siriga javobgar bo'lgan 1-tip (AT1) retseptorlarida bog'laydigan joylardan chiqarib yuboradi. Telmisartan AT1 retseptorlariga qarshi qisman agonist faollikni namoyish qilmaydi. Telmisartan tanlab AT1 retseptoriga bog'lanadi. Bog'lash uzoq muddatli. Telmisartan boshqa retseptorlarga, shu jumladan AT2 retseptorlariga va kam o'rganilgan AT retseptorlariga yaqinligini ko'rsatmaydi.

Ushbu retseptorlarning funktsional ahamiyati, shuningdek, konsentratsiyasi telmisartanni tayinlash bilan ortib boradigan angiotensin II bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri o'rganilmagan.

Telmisartan plazma aldosteron darajasini pasaytiradi, odam plazmasi va ion kanallarida reninni blokirovka qilmaydi.

Telmisartan angiotensinga aylantiruvchi fermentni (kinaz II) inhibe qilmaydi, bu bradikinin ishlab chiqarishni kamaytiradi. Shuning uchun bradikinin ta'siriga bog'liq nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi yo'q.

Sog'lom ko'ngillilarga yuboriladigan 80 mg dozada telmisartan, angiotensin II ga ta'sir qilish natijasida kelib chiqadigan bosimning oshishiga deyarli to'sqinlik qiladi. Inhibitor ta'sir 24 soatdan ko'proq davom etadi (48 soatgacha).

Telmisartanning birinchi dozasini qabul qilgandan so'ng, qon bosimi 3 soatdan keyin pasayadi. Qon bosimining maksimal pasayishi, qoida tariqasida, davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach amalga oshiriladi va uzoq muddatli terapiya davom etadi.

Antihipertansif ta'sir preparatni qabul qilganidan keyin 24 soat davom etadi, shu jumladan qon dozasini o'lchash bilan tasdiqlangan keyingi dozani olishdan 4 soat oldin, shuningdek platsebo-nazorat ostida 40 va 80 mg telmisartanni qabul qilganidan keyin preparatning minimal va maksimal kontsentratsiyasining barqaror ambulator (80% dan yuqori) nisbati. klinik tadqiqotlar.

Gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik qon bosimini yurak tezligiga ta'sir qilmasdan pasaytiradi. Telmisartanning antihipertansif samaradorligini boshqa antihipertenziv dorilarning vakillari bilan solishtirish mumkin (klinik tadkikotlar shuni ko'rsatadiki, telmisartanni amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiyazid va lizinopril bilan taqqoslaydi).

Ikki karrali, boshqariladigan klinik tekshiruvda (samaradorlik uchun baholangan N = 687 bemor), 80 mg / 12.5 mg kombinatsiyasiga javob bermagan shaxslar 80 mg / 25 mg kombinatsiyasining qon bosimini doz bilan uzoq muddatli davolash bilan solishtirganda asta-sekin tushirishning samarasini ko'rsatdilar. 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (nisbiy bazadagi o'rtacha darajadagi o'zgarishlarning farqi). 80 mg / 25 mg kombinatsiyasi bo'lgan tadqiqotda qon bosimi pasayib, natijada umumiy pasayish 11,5 / 9,9 mm Hg ni tashkil qildi. (BOG'CHA / DBP).

Valsartan / gidroxlorotiyazidni 160 mg / 25 mg (samaradorlik uchun baholangan N = 2121 bemor) bilan taqqoslagan 8-haftalik, ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo bilan boshqariladigan ikkita o'xshash klinik tahlillarning umumiy tahlili qon bosimini 2,2 / 1,2 mm Hg ga tushirishning yuqori samarasini ko'rsatdi. . (SBP / DBP) (mos ravishda bazal darajadagi o'rtacha darajadagi o'zgarishlarning farqi) telmisartan / gidroxlorotiyazidning kombinatsiyasi foydasiga 80 mg / 25 mg.

Telmisartan bilan davolanishni keskin to'xtatgandan so'ng, qon bosimi asta-sekin bir necha kun ichida "ko'tarilgan" gipertenziya belgilarisiz dastlabki qiymatiga qaytadi.

Ikki davolanishni to'g'ridan-to'g'ri taqqoslagan klinik tadkikotlarda, angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitörlerini qabul qilgan bemorlarga qaraganda, quruq yo'talning holati telmisartanni qabul qilgan bemorlarga qaraganda ancha past bo'lgan.

Yaqinda insultni boshdan kechirgan 50 yoshdan oshgan bemorlarda o'tkazilgan PRoFESS tadqiqotida platsebo bilan taqqoslaganda sepsisning ko'payishi, platsebo bilan taqqoslaganda 0,70% yoki 0,49% yoki OR bilan 1.43 (95% ishonch oralig'i 1.00 - 2.06), sepsisdan o'lim darajasi telmisartani qabul qilgan bemorlarda (0,33%) platsebo qabul qilgan bemorlarga (0.16%) nisbatan yuqori edi. 2.07 (95% ishonch oralig'i 1.14 - 3.76). Telmisartanni qo'llash bilan bog'liq sepsisning ko'payishi tasodifiy hodisa yoki hozirgi paytda noma'lum bo'lgan mexanizm bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Telmisartanning o'lim va yurak-qon tomir kasalliklariga ta'siri hozircha noma'lum. Gidroklorotiyazid tiazid diuretikdir. Tiyazid diuretiklarining antihipertansif ta'sir mexanizmi to'liq ma'lum emas. Tiyazidlar elektrolitlarning naychadagi reabsorbtsiyasining buyrak mexanizmlariga ta'sir qiladi, bu natriy va xloridning chiqishini taxminan teng miqdorda oshiradi. Gidroxlorotiyazidning diuretik ta'siri plazma hajmini pasaytiradi, plazma renin faolligini oshiradi, aldosteron sekretsiyasini oshiradi, siydikda kaliyning ko'payishi, bikarbonatning yo'qolishi va zardobdagi kaliyning pasayishi. Ehtimol, renin-angiotensin-aldosteron tizimining blokadasi natijasida, telmisartanni birgalikda yuborish, qoida tariqasida, ushbu diuretiklar bilan bog'liq bo'lgan kaliyning yo'qolishining oldini oladi. Gidroxlorotiyaziddan foydalanganda diurezning boshlanishi 2 soatdan keyin, tepalik ta'siri esa 4 soatdan keyin paydo bo'ladi, ta'sir 6-12 soat davom etadi.

Epidemiologik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, gidroxlorotiyazid bilan uzoq muddatli davolash yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytiradi.

Bolalar, homiladorlik va laktatsiya davrida

Ushbu dorining homiladorlik paytida xavfsizligi to'g'risida ishonchli ma'lumotlar yo'q. Agar bemor homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsa va bosimni pasaytirish uchun dori-darmonlarni qabul qilishi kerak bo'lsa, unga alternativ davolanish tavsiya etiladi.

2 va 3-trimestrlarda inhibitorlar guruhidan dori-darmonlarni qabul qilish, angiotensin antagonistlari buyraklar, jigarga zarar etkazilishini, homila ichidagi kalla suyagining kechiktirilgan ossifikatsiyasini, oligohidramnionni (amniotik suyuqlik miqdorining pasayishi) oshiradi.

Emizish paytida preparatni qo'llash qat'iyan kontrendikedir.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Telzap ko'pincha murakkab davolanishning bir qismi sifatida ishlatiladi, shuning uchun siz planshetlarning boshqa dorilar bilan mosligini ko'rib chiqishingiz kerak.

2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga bir vaqtning o'zida boshqa ACE inhibitörleri bilan birga telmisartan qabul qilishga yo'l qo'yilmaydi. Ko'pgina hollarda, bu gipoglikemiyaga olib keladi.

Foydalanish tavsiya etilmagan dorilar: