Presartan preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Antihipertansif ta'sirga ega preparat, ma'lum bloker bo'lgan dorilarni anglatadi. angiotensin retseptorlari (turi AT1) Fermentni inhibe qilmaydi (kinaz II) buzadi bradikinin. Presartan qon konsentratsiyasini pasaytiradi aldosteron va norepinefrin, OPSS, HEL, yukni kamaytiradi, qon aylanishining "kichik" doirasidagi bosimni pasaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi. Bu miyokard gipertrofiyasining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Bemorlarda CHF jismoniy faoliyatga qarshilikni oshiradi.

Presartanning bitta dozasidan keyin antihipertenziv ta'sir 6 soatdan keyin maksimal qiymatiga etadi va keyingi kun davomida asta-sekin kamayadi. Maksimal gipotenziv ta'sir preparat bilan davolash boshlanganidan bir oy o'tgach namoyon bo'ladi.

Presartan, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (Usul va dozalari)

Presartan kuniga 1 marta ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar olinadi. Davolashda arterial gipertenziya tavsiya etilgan sutkalik doza 50 mg ni tashkil qiladi, agar kerak bo'lsa, uni 100 mg ga oshirish mumkin. Agar bemor yuqori dozada diuretikani qabul qilsa, dozasi kuniga 25 mg gacha tushirilishi kerak.

Davolash uchun CHF boshlang'ich sutkalik doza 12,5 mg ni tashkil qiladi, shu bilan bir hafta oralig'ida doz ikki baravarga (12,5, 25, 50 mg) oshiriladi. Ta'minot dozasi kuniga 50 mg. Gipotenziv ta'sirni kuchaytirish uchun buyurish tavsiya etiladi Presartan N (Losartan gipertenziv vosita bilan).

O'zaro aloqalar

Preparatni kaliy o'z ichiga olgan dorilar bilan bir vaqtda qo'llash (kaliy preparatlari, kaliyni saqlaydigan diuretiklar) rivojlanish xavfini oshiradi giperkalemiya. Preparatni diuretiklar bilan birgalikda qo'llash keskin pasayishiga olib kelishi mumkin HEL. Presartan bilan birgalikda qabul NSAID-lar preparatning hipotenziv ta'sirini kamaytirishga yordam beradi. Preparatni boshqa antihipertenziv dorilar bilan bir vaqtda qo'llash o'zaro ta'sir qiladi gipotenziv ta'sir.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Presartanning dozalash shakli kino bilan qoplangan tabletkalardir: 25 va 50 mg dozada - yumaloq bikonveks, pushti, 25 mg planshetlar bir tomonida ajratuvchi chiziq bilan, 100 mg dozada - tomchi shaklidagi, bikonveksli, oq yoki deyarli oq rangda o'yma bilan " Bir tomonida 100 "va boshqa tomonda" BL "(10 dona. Blisterda, karton qutida 3 dona blisterda, 14 dona. Blisterda, karton qutida 2 dona blisterda).

1 tabletka 25/50 mg:

faol modda: losartan kaliy - 25/50 mg,
yordamchi komponentlar: quritilgan kraxmal, mikrokristalin tsellyuloza, tozalangan talk, kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmal glikolat, magniy stearati, izopropil spirt, metilen xlorid, OY-55030 opadri, qizil qirmizi bo'yoq.

1 tabletka 100 mg:

faol modda: losartan kaliy - 100 mg,
yordamchi komponentlar: makkajo'xori kraxmal, mikrokristalin tsellyuloza, talk, kolloid kremniy dioksidi, natriy karboksimetil kraxmal, magniy stearati, gippromelloza, titan dioksidi, talk, makrogol.

Farmakokinetikasi

Presartan oshqozon-ichak traktidan (GIT) tez so'riladi. Jigar orqali birinchi o'tish orqali metabollanadi. Losartan va uning metabolitlarining plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 92–99% ni tashkil qiladi. Biologik mavjudligi - 33% (oziq-ovqat iste'mol qilish hech qanday ta'sir ko'rsatmaydi). Preparat amalda qon miya to'sig'iga kirmaydi. U tanada to'planmaydi, siyish va siydik bilan chiqariladi. Losartanning yarim umri 2 soat.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi (yurak-qon tomir patologiyalari va o'lim xavfini kamaytirish uchun),
proteinuriya bilan II tip diabet (proteinuriya va giperkreatininemiya xavfini kamaytirish uchun),
surunkali yurak etishmovchiligi, angiotenzin konvertor fermenti (ACE) inhibitörlerini qo'llash mumkin bo'lmaganda, kombinatsiyalangan terapiya qismi sifatida ishlatiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

og'ir jigar etishmovchiligi - Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 ball (100 mg planshetlar uchun),
homiladorlik va laktatsiya,
yoshi 18 yoshgacha
Presartan tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Nisbiy kontrendikatsiyalar (100 mg tabletkalar uchun):

podagra
giperurikemiya
oldingi ACE inhibitörleri yoki boshqa dorilar bilan allergik reaktsiyalar,
bronxial astma,
tizimli qon kasalliklari
qon aylanishining kamayishi (BCC),
arterial gipotenziya,
steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) bilan birgalikda yuborish,
koroner yurak kasalligi
yoshi kattaroq.

Presartanni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Presartan tabletkalari kuniga 1 marta, ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, og'iz orqali olinadi.

Ko'rsatilgan dozalari:

arterial gipertenziya: tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 25 mg, o'rtacha dozasi - kuniga 50 mg, agar kerak bo'lsa, kuniga 100 mg gacha oshirish mumkin, preparatni kuniga 2 marta qabul qilishga ruxsat beriladi.
yurak etishmovchiligi: tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 12,5 mg, dozani titrlash haftalik tanaffus bilan amalga oshiriladi. O'rtacha parvarish qilish dozasi kuniga 50 mg,
Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir patologiyalari va o'limining oldini olish: tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 50 mg ni tashkil qiladi, so'ngra kuniga 100 mg gacha oshiriladi yoki gidroxlorotiyazidni birgalikda qabul qilish buyuriladi,
Proteinuriya bilan II tip diabet: tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 50 mg ni tashkil qiladi, so'ngra kuniga 100 mg gacha oshiriladi.

Bemorlarning maxsus guruhlari:

jigar etishmovchiligi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha points 9 ball), yuqori dozada diuretiklarni qabul qilish, gemodializ, 75 yoshdan katta: preparatning dastlabki dozasi kuniga 25 mg dan oshmasligi kerak;
jigar faoliyatining buzilishi: preparatning past dozalarini qo'llash kerak.

Yon ta'siri

25 va 50 mg dozada Presartan odatda yaxshi muhosaba qilinadi. Yon reaktsiyalar diareya, dispepsiya, mushaklarning og'rig'i, shishish, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, giperkalemiya (kaliyning konsentratsiyasi> 5,5 meq / l), kamdan-kam hollarda yo'tal, nafas olish etishmovchiligi, taxikardiya, anjiyoödem (mumkin. lablar, yuz, farenks va / yoki til), ürtiker, jigar fermentlarining faolligi, qon zardobidagi bilirubin darajasi.

100 mg dozada Presartan tabletkalarini qabul qilishda mumkin bo'lgan yon ta'siri:

yurak-qon tomir tizimi: taxikardiya, yurak urishi, burun bo'shlig'i, dozaga bog'liq ortostatik gipotenziya, aritmiya, bradikardiya, vaskülit, angina pektorisi, miokard infarkti,
ovqat hazm qilish tizimi: diareya, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, dispepsiya, quruq shilliq qavat, anoreksiya, qusish, tish og'rig'i, ich qotishi, gastrit, qichishish, gepatit, jigar faoliyatining buzilishi,
mushak-skelet tizimi: buzoq mushaklarining spazmlari, orqa va oyoq og'rig'i, artralji, artrit, elkada og'riq, tizza, fibromiyaljiya,
teri: eritema, quruq teri, ekximoz, fotosensitivlik, alopesiya, terning ko'payishi,
allergik reaktsiyalar: terida toshma, qichishish, ürtiker, anjiyoödem (shu jumladan, tomoq shishi, tilning shishi),
gematopoez: trombotsitopeniya, eozinofiliya, Schoenlein-Genoxning maqsadi, gemoglobin va gematokritning ozgina pasayishi,
asab tizimi: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tashvish, uyquchanlik, uyquning buzilishi, xotiraning buzilishi, paresteziya, giposteziya, periferik neyropatiya, titroq, ataksiya, tushkunlik, tinnitus, hushdan ketish, ta'm buzilishi, migren, kon'yunktivit, ko'rishning buzilishi,
nafas olish tizimi: yo'tal, faringit, bronxit, burun tiqilishi, sinusit, yuqori nafas yo'llari infektsiyasi,
genitouriya tizimi: siydik yo'llari infektsiyalari, siyishga yaramaydigan siyish, buyrak funktsiyasining buzilishi, libidoning pasayishi, iktidarsizlik,
boshqalar: asteniya, ko'krak og'rig'i, charchoq, periferik shish, podagra kursining kuchayishi,
laboratoriya parametrlari: giperurikemiya, qon zardobida karbamid, qoldiq azot va kreatinin kontsentratsiyasining ko'payishi, jigar transaminazalarining faolligi oshishi (o'rtacha), giperbilirubinemiya.

Maxsus ko'rsatmalar

Ha, Presartanni qabul qila boshlaganingizda, suvsizlanishni, masalan, diuretikani yuqori dozalarda qabul qilish bilan tuzatishingiz kerak, agar BCCni sozlash imkoniyati bo'lmasa, davolanish preparatning past dozasi bilan boshlanishi kerak.

RAASga ta'sir qiluvchi dorilar (renin-angiotensin-aldosteron tizimi) buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi yoki bitta buyrak arteriyasining stenozi bo'lgan bemorlarda qonda siydikchil kontsentratsiyasini va zardobdagi kreatinin miqdorini oshirishi mumkin.

Transport vositalarini boshqarish va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Presartanning transport vositalarini va boshqa murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shu bilan birga, potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanayotganda ehtiyotkorlikni talab qiladigan uyquchanlik va bosh aylanishi kabi mumkin bo'lgan yon ta'sirlarni rivojlanishiga e'tibor qaratish lozim.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

kaliyni saqlaydigan diuretiklar, kaliy preparatlari: giperkalemiya rivojlanish xavfi,
diuretiklar: qon bosimining keskin pasayish xavfi,
beta-blokerlar va simpatolitiklar: ularning ta'sirini kuchaytiradi,
rifampitsin, flukanazol: qonda losartanning faol metabolitlari kontsentratsiyasini kamaytiradi,
litiy: qondagi konsentratsiyasining oshishi mumkin,
NSAID: preparatning gipotenziv ta'siri pasayadi,
boshqa antihipertansif dorilar: ularning o'zaro hipotenziv ta'siri kuchayadi.

Prezartanning analoglari: Brozaar, Blocktran, Vazotens, Zisakar, Kozaar, Lozap, Cardomin-Sanovel, Lozartan, Renikard, Lakea, Vero-Lozartan, Lorista.

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

Presartan N tabletkalari og'iz orqali, ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar qabul qilinadi.

Boshlang'ich va parvarishlash dozasi - kuniga 1 marta 12,5 mg + 50 mg dan 1 tabletka. Maksimal antihipertansif ta'sir terapiyadan uch hafta o'tgach erishiladi. Aniqroq ta'sirga erishish uchun preparatning dozasini kuniga 2 marta 12,5 mg + 50 mg dozada 2 tabletka oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza Presartan N ning 2 tabletkasidan iborat.

Aylanma qon miqdori kamaygan bemorlarda (masalan, diuretikani ko'p dozasini qabul qilishda), gipovolemiya bilan og'rigan bemorlarda losartanning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 25 mg. Shu munosabat bilan, Presartan N bilan terapiya diuretiklarni bekor qilish va gipovolemiyani tuzatgandan so'ng boshlash kerak.

Keksa bemorlarda va o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan dializ bilan og'rigan bemorlarda, dastlabki dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytirish

Losartanning standart boshlang'ich dozasi kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil qiladi. Kuniga 50 mg losartanni qabul qilganda qon bosimiga erisha olmagan bemorlar losartanni past dozadagi gidroxlorotiyazid (12,5 mg) bilan birgalikda davolashni talab qiladilar va agar kerak bo'lsa, losartan dozasini gidroxlorotiyazid bilan birgalikda 100 mg ga oshiradilar. Kuniga 12,5 mg dozada, kelajakda - preparatning 2 tabletkasiga, jami 50 / 12,5 mg dozada (kuniga 100 mg losartan va 25 mg gidroxlorotiyazid).

Farmakologik ta'sir

Presartan H tarkibida losartan va gidroxlorotiyazid mavjud bo'lib, ikkala tarkibiy qism qo'shimchali antihipertenziv ta'sirga ega, qon bosimini (BP) har bir tarkibiy qismga nisbatan ko'proq tushiradi.

Losartan og'iz orqali qabul qilish uchun o'ziga xos angiotensin II retseptorlari antagonistidir (AT1 kichik tipi). Losartan va uning farmakologik jihatdan faol metaboliti (E 3174) ham in vitro, ham in vivo angiotenzin II ning barcha fiziologik ta'sirini, sintez manbai va yo'nalishiga qaramasdan bloklaydi. Losartan AT1 retseptorlarini tanlab bog'laydi va yurak-qon tomir tizimi funktsiyalarini aks ettirishda muhim rol o'ynaydigan boshqa gormonlar va ion kanallarining retseptorlarini bog'lamaydi yoki bloklamaydi. Bundan tashqari, losartan angiotensinga aylantiruvchi fermentni (ACE) - kininaza II ni inhibe qilmaydi va shunga mos ravishda bradykininning yo'q qilinishiga to'sqinlik qilmaydi, shuning uchun bilvosita bradikinin bilan bog'liq bo'lgan yon ta'siri (masalan, angioedema) juda kam uchraydi.

Losartandan foydalanganda, renin sekretsiyasiga salbiy ta'sirning yo'qligi plazma-renin faolligining oshishiga olib keladi. Renin faolligining ortishi qon plazmasida angiotensin II ning ko'payishiga olib keladi. Ammo antihipertensiv faollik va qon plazmasidagi aldosteron kontsentratsiyasining pasayishi davom etmoqda, bu angiotensin II retseptorlarining samarali blokadasini ko'rsatadi. Losartan va uning faol metabolitlari angiotensin I retseptorlari uchun angiotensin P. retseptorlariga nisbatan ko'proq bog'liqdir.Lastartanga qaraganda faol metabolit losartanga nisbatan 10-40 baravar ko'proq.

Yagona og'iz orqali yuborishdan keyin antihipertensiv ta'sir (sistolik va diastolik qon bosimining pasayishi) 6 soatdan keyin maksimal darajaga etadi, so'ngra 24 soat ichida asta-sekin pasayadi. Maksimal antihipertansif ta'sir preparat boshlanganidan 3-6 hafta o'tgach rivojlanadi.

Gidroklorotiyazid - tiazid diuretik, distal nefronda natriy, xlor, kaliy, magniy ionlarining reabsorbtsiyasini buzadi, kaltsiy, siydik kislotasi chiqarilishini sekinlashtiradi. Bu ionlarning buyrakdan chiqarilishining ko'payishi siydik miqdorining ko'payishi bilan birga keladi (suvning osmotik bog'lanishi tufayli). Qon plazmasi hajmini pasaytiradi, plazma renin faolligini va aldosteron sekretsiyasini oshiradi. Gidroxlorotiyazid yuqori dozada qabul qilinganida bikarbonatlarning chiqarilishini ko'paytiradi, uzoq muddatli foydalanish esa kaltsiyning chiqarilishini kamaytiradi.

Antihipertansif ta'sir qon aylanishining (BCC) hajmining pasayishi, qon tomir devori reaktivligining o'zgarishi, vazokonstriktor aminlarining (adrenalin, norepinefrin) bosim ta'sirining pasayishi va gangliyalarga depressant ta'sirining ortishi tufayli rivojlanadi. Oddiy qon bosimiga ta'sir qilmaydi. Diuretik ta'sir 1-2 soatdan keyin kuzatiladi, 4 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 6-12 soat davom etadi. Antihipertansif ta'sir 3-4 kun ichida paydo bo'ladi, ammo maqbul terapevtik ta'sirga erishish uchun 3-4 hafta kerak bo'ladi.

Presartan N preparatiga savollar, javoblar, sharhlar

Taqdim etilgan ma'lumotlar tibbiy va farmatsevtika mutaxassislari uchun mo'ljallangan. Preparat to'g'risida eng aniq ma'lumotlar ishlab chiqaruvchi tomonidan o'rashga biriktirilgan ko'rsatmalarda mavjud. Saytimizning shu yoki boshqa sahifasida joylashtirilgan hech qanday ma'lumot mutaxassisga murojaat qilish uchun o'rnini bosa olmaydi.

Shakli, qadoqlanishi va tarkibi Presartan N

Sariq rangli kino bilan qoplangan planshetlar oval bikonveksdir, kesma qismida: yadro oqdan deyarli oqgacha.

1 yorliq
gidroxlorotiyazid	12,5 mg
losartan kaliy	50 mg

Qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrat 111,50 mg, mikrokristalin tsellyuloza 58 mg, pregelatinlangan kraxmal 3 mg, makkajo'xori kraxmal 12 mg, kolloid kremniy dioksidi 1 mg, magniy stearati 2 mg.

Qobiq tarkibi:
gippromelloza 2.441 g, titan dioksidi 0.60 mg, talk 1.50 mg, macrogol-6000 0.40 mg, xinolinli sariq bo'yoq 0,058 mg.

14 dona. - blister paketlar (2) - karton qutilar.

Qo'llash usuli va dozasi

Arterial gipertenziya bilan boshlang'ich sutkalik doza 25 mg ni tashkil qiladi, o'rtacha sutkalik doza 50 mg ni, qabul qilish chastotasi kuniga 1 marta.

Maksimal gipotenziv ta'sir preparat boshlanganidan 3-6 hafta o'tgach rivojlanadi. Agar kerak bo'lsa, preparatning dozasini kuniga 1 00 mg ga oshirish mumkin. Bunday holda, preparatni kuniga 2 marta olish mumkin.

Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza kuniga 12,5 mg ni tashkil qiladi. Odatda, doza bemorning preparatga bardoshliligiga qarab haftalik interval bilan (ya'ni kuniga 12,5 mg, kuniga 25 mg, kuniga 50 mg) titrlanadi.

Preparatni yuqori dozadagi diuretik dorilarni qabul qilgan bemorlarga buyurilganda, dastlabki dozani kuniga 1 marta 25 mg gacha kamaytirish kerak.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga losartanning past dozalari,

Keksa bemorlarda, shuningdek buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan gemodializ bilan og'rigan bemorlarda, preparatning dastlabki dozasini sozlashga hojat yo'q.

Presartanni boshqa antihipertenziv dorilar bilan birgalikda buyurish mumkin. Losartanni ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar ishlatish mumkin.

Yon ta'siri

Odatda Presartan yaxshi muhosaba qilinadi. Kuzatilishi mumkin: diareya, dispepsiya, mushak og'rig'i, shishish, bosh aylanishi, uyqusizlik, bosh og'rig'i, giperkalemiya (qondagi kaliy 5,5 meq / l dan yuqori). Kamdan kam hollarda yo'tal, nafas etishmovchiligi, taxikardiya, anjiyoödem (yuz, lablar, farenks va / yoki tilning shishishi), ürtiker, "jigar" transaminazalarining faolligi, qondagi bilirubin bo'lishi mumkin.

Ilova xususiyatlari

Suvsizlanishi bo'lgan bemorlarda (masalan, diuretikani yuqori dozalari bilan davolanish), Presartan bilan davolash boshlanishida simptomatik gipotenziya paydo bo'lishi mumkin. Preartandan oldin suvsizlanishni tuzatish yoki past doz bilan davolanishni boshlash kerak.

Farmakologik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, sirozli bemorlar darajasida plazma tarkibidagi losartan kontsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi, shuning uchun jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarga preparatning past dozalari buyurilishi kerak.

Kipinapgiotensin tizimiga ta'sir qiluvchi ba'zi dorilar buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda qon karbamidini va zardobdagi kreatinin miqdorini oshirishi mumkin.

Losartanning ona sutida chiqariladimi yoki yo'qmi ma'lum emas. Laktatsiya davrida presartan buyurilganda, emizishni to'xtatish yoki dorilar bilan davolanishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilinishi kerak.