Lopirel preparatidan qanday foydalanish kerak?

Preparatning faol komponenti tanlab molekula bog'lanishini inhibe qiladi ADP yuzasida joylashgan retseptorlari bilan trombotsitlar soni. Shunday qilib, kompleksni faollashtirish GPIIb / IIIa va trombotsitlarni yig'ish imkonsiz bo'lib qoladi. Shuningdek klopidogrel boshqalar tomonidan ishlab chiqarilgan yig'ish jarayonlarini inhibe qiladi antagonistlar. Trombotsitlar shikastlangan bo'lib qoladi va hayot aylanishining oxirigacha qayta ishlay olmaydi. yig'ish.

Dori vositalarining birinchi partiyasini olgandan keyin antitrombotik jarayon boshlanadi, leykotsitlar darajasi 3-7 kun ichida belgilanadi. Davolashni to'xtatgandan keyin o'rtacha 5 kun, trombotsitlar to'planishi va qon ketish davomiyligi dastlabki darajaga qaytadi.

Dori juda tez so'riladi Oshqozon-ichak trakti. Biroq, konsentratsiya klopidogrelplazmada juda past, yutilish 50%. Preparat qon plazmasidagi oqsillarni yaxshi bog'laydi.

Clopidogrel jigarda metabollanadi, plazma tarkibida bo'lgan metabolitlarning taxminan 80 foizi faol emas. Kerakli narsani ta'minlaydigan faol metabolit anti-agregat oksidlanish reaktsiyasi natijasida hosil bo'lgan harakat P450 - 2B6 va 3A4 sitoxromining izoenzimi. Metabolitning o'zi tez ta'sir qiladi trombotsitlar va qon plazmasida topilmaydi.

Faol modda uchun yarim yemirilish davri 6 soat, faol bo'lmagan metabolit uchun 8 soat. Mahsulotlar asosan siydik va najas bilan chiqariladi.

Buyrak etishmovchiligidan aziyat chekadigan shaxslar, sog'lom odamlar bilan solishtirganda preparat samaradorligi 25% ga kamayadi.

Lopirelni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Preparat oldini olish uchun ishlatiladi arterial tromboz O'tkir koronar sindrom bilan og'rigan odamlarda:

Shuningdek foydalanish uchun ko'rsatilgan aterotrombotik azoblangan bemorlarda asoratlar miyokard infarkti, qon tomirbor periferik arterial okklyuziya kasalligi. Bunday holda, dori profilaktika sifatida ishlatiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparat buyurilmaydi:

og'ir holatda jigar etishmovchiligi,
homilador va emizikli ayollar
da gemorragik sindrom,
da intrakranial qonash, oshqozon yarasio'ziga xos emas ülseratif kolit, o'pka o'smalari, sil kasalligi va giperfibrinoliz,
18 yoshgacha bo'lgan bolalar
da allergiya preparatning tarkibiy qismlari bo'yicha,
murosasizlik bilan galaktoza.

Preparatni birlashtirganda ehtiyot bo'lish kerak atsetilsalitsil kislotasi, NSAID-lar, geparin, trombolitiklar, buyrak va jigar etishmovchiligi bilan, operatsiyadan oldin.

Lopirel, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozasi)

Planshetlar ovqatlanish rejimidan qat'iy nazar og'iz orqali olinadi.

Lopirel (75 mg) dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Qoida tariqasida, bilan miyokard infarktiishemik insult, atrofdagi arterial kasalliklarga chalingan bemorlarga kuniga 1 marta 1 tabletka buyuriladi.

Keyin qabul davomiyligi yurak xuruji - 1 kundan 25 kungacha, keyin urish - 7 kun yoki 6 oy.

Agar bemor bo'lsakoronar sindrom ko'tarmasdan ST yoki ushlab turilgan koronar stentlash, keyin davolash 300 mg dozadan boshlanadi, so'ng 75 mg (bitta tabletka) kuniga uch marta 3 oy davomida buyuriladi (kurs bir yilga uzaytirilishi mumkin). Bunday kasalliklarda, qoida tariqasida, qo'shimcha ravishda buyuriladi lekinsetil salitsil kislotasiTavsiya etilgan doz 100 mg ni tashkil qiladi.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Lopirel planshetlar shaklida plyonkali qobiq shaklida mavjud: yumaloq, bikonveks, pushti, bir tomonida "I" o'yma naqshli (blister paketdagi 7 yoki 10 tabletka: 1, 2, 4 yoki 8 dona blisterdan iborat karton to'plamda, 7 ta planshet yoki 1, 10 ta planshet uchun 2, 3, 5, 6, 9 yoki 10 dona blisterlar, 10, 20, 30 yoki 40 blisterlar uchun shifoxonaning karton qutisida).

Lopirelning 1 tabletasida quyidagilar mavjud:

faol modda: klopidogrel - 75 mg,
qo'shimcha moddalar: mikrokristalin tsellyuloza, laktoza, talk, glitseril dibehenat, krospovidon (A turi),
qobiq: Opadry II 85G34669 pushti talk, polivinil spirti, makrogol 3350, titan dioksidi (E171), qizil bo'yoq oksidi qizil (E172), lesitin (E322).

Ta'sir mexanizmi

Clopidogrel produktsiyalar toifasiga kiradi. Uning metabolitlaridan biri trombotsitlar agregatsiyasining faol inhibitori: adenozin difosfat (ADP) va P2Y ning bog'lanishini inhibe qiladi.₁₂trombotsitlar retseptorlari, so'ngra trombotsitlar birikmasini bostirishga olib keladigan IIb / IIIa glikoprotein kompleksini ADP vositasida faollashtirish. Qaytarib bo'lmaydigan bog'laydigan mexanizm trombotsitlarni ADP stimulyatsiyasiga butun umri davomida (taxminan 7-10 kun) immunitetni oshirishga imkon beradi. Trombotsitlarning normal ishlashi ularni yangilash tezligiga qarab tiklanadi.

Preparat, shuningdek, ADPdan tashqari agonistlar keltirib chiqargan trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi. Faol metabolitning shakllanishi P tizimining izoenzimlari ta'sirida yuzaga keladi₄₅₀, va ba'zi izoenzimlar polimorfizmda farq qilishi yoki boshqa dorilar tomonidan inhibe qilinishi mumkinligi sababli, har bir bemorda trombotsitlar to'planishining etarlicha inhibisyoni bo'lmaydi.

Farmakodinamik xususiyatlari

Kopidogrelni kuniga 75 mg dozada qabul qilish, qabul qilingan kunning birinchi kunidan boshlab ADP bilan trombotsitlar to'planishini sezilarli darajada bostirishni ta'minlaydi. Asta-sekin, 3-7 kun ichida, muvozanat holatiga kelgandan so'ng, bostirish darajasi ko'tarilib, doimiy darajaga ko'tariladi. Kundalik dozani 75 mg dozada qabul qilganda, trombotsitlar to'planishi 40-60% ga siqiladi. Preparatni to'xtatgandan keyin 5 kun davomida qon ketish vaqti va trombotsitlar to'planishi asta-sekin boshlang'ich darajaga qaytadi.

Klinik samaradorligi / xavfsizligi

Clopidogrel aterosklerotik qon tomir lezyonlarining har qanday lokalizatsiyasida (masalan, koronar, periferik yoki miya arteriyalari shikastlanishi bilan) aterotromboz rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

ACTIVE-A klinik tadkikotida, qon tomirlarining asoratlari uchun bir yoki bir nechta xavf omiliga ega bo'lgan, ammo bilvosita antikoagulyantlarni qabul qila oladigan bemorlarda atriyal fibrilatsiya mavjud bo'lsa, klopidogrel va atsetilsalitsil kislotasi birikmasi (atsetilsalitsil kislotasi monoterapiyasiga nisbatan) birgalikda kamayganligi ko'rsatildi. qabul qilingan miyokard infarkti, insult, markaziy asab tizimidan tashqaridagi tizimli tromboemboliya yoki qon tomir o'lim, asosan qon tomir xavfining pasayishi tufayli. Klopidogrel va atsetilsalitsil kislotasini birgalikda qo'llash samaradorligi erta namoyon bo'ldi va 5 yil davomida saqlanib qoldi. Asetilsalitsil kislotasi va klopidogrelni qabul qilgan bemorlarda asosiy qon tomir asoratlari rivojlanish ehtimolining pasayishi, asosan, urish chastotasining sezilarli pasayishi bilan ta'minlandi. Ushbu dorilar bilan terapiya paytida har qanday og'irlikdagi qon tomir xavfi kamaydi, miyokard infarkti bilan kasallanishning pasayishi tendentsiyasi ham kuzatildi, ammo markaziy asab tizimidan tashqarida yoki qon tomirlari o'limidan tashqarida tromboemboliya chastotasida farq yo'q edi. Shu bilan birga, klopidogrel va atsetilsalitsil kislotasini qabul qilish yurak-qon tomir tizimida muammolar bo'lgan bemorlarning kasalxonaga yotqizilish vaqtini qisqartirdi.

So'rish

Kloopidogrelning bir martalik dozasida va kuniga 75 mg dozada bo'lgani kabi, modda tez so'riladi. O'rtacha, qon plazmasidagi o'zgarmagan klopidogrelning maksimal kontsentratsiyasi og'iz orqali kiritilgandan keyin taxminan 45 minutgacha etib boriladi va 2,2 dan 2,5 ng / ml gacha. Clopidogrelning buyraklar tomonidan so'rilishi (uning metabolitlari chiqarilishiga qarab) kamida 50% ni tashkil qiladi.

Metabolizm

Faol modda jigarda keng metabollanadi. In vivo va in vitro klopidogrel ikki shaklda metabollanadi: esteraza va undan keyin gidroliz natijasida sitoxrom P tizimi orqali tizimli qon aylanib yuradigan metabolitlardan karboksilik kislota (85%) faol bo'lmagan hosilasi hosil bo'ladi.₄₅₀.

Dastlabki bosqichda klopidogrel oraliq metabolit - 2-oksoklopidogrelga metabollanadi. Oksoklopidogrelning keyingi metabolizmi faol metabolitning paydo bo'lishiga olib keladi, bu klopidogrelning tiol hosilasi. Bu in vitro metabolik yo'l CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6 va CYP1A2 izoenzimlari ishtirokida sodir bo'ladi. In vitro bilan ajralib turadigan faol tiol metaboliti tezroq trombotsit retseptorlari bilan bog'lanadi va ularning birikishini oldini oladi.

Kopidogrelning bitta dozasi 300 mg dozada bo'lsa, faol metabolitning maksimal kontsentratsiyasi klopidogrel 75 mg dozasini 4 kun davomida qabul qilgandan ikki baravar ko'pdir. Preparat qabul qilinganidan 0,5-1 soat o'tgach, klopidogrelning faol metabolitining maksimal kontsentratsiyasi qayd etildi.

Odamlarda 14 ta C bilan belgilangan klopidogrelni 120 soat davomida og'iz orqali qabul qilishdan so'ng, radioaktivlikning 46 foizi ichak orqali chiqariladi va radioaktivlikning taxminan 50 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Klopidogrelning 75 mg dozasida bitta dozasidan keyin yarim yemirilish davri taxminan 6 soatni tashkil qiladi. Bir martalik va takroriy dozalarda qonda aylanib yuradigan faol bo'lmagan asosiy metabolitning yarim umri taxminan 8 soatni tashkil qiladi.

Farmakogenetika

Klopidogrelning faol metaboliti va 2-oksoklopidogrelning oraliq metaboliti CYP2C19 izoenzimi yordamida hosil bo'ladi. CYP2C19 izoenzimining genotipi antivlatelet ta'siriga va ex vivo trombotsitlar agregatsiyasini o'rganish paytida faol metabolitning farmakokinetikasiga ta'sir qiladi.

CYP2C19 * 1 genining allellari to'liq funktsional metabolizmga mos keladi va CYP2C19 * 3 va CYP2C19 * 2 genlarining allellari ishlamaydi va Mongoloid (99%) va Kavkazoid (85%) irqlarining aksariyat vakillarida metabolizmning pasayishiga olib keladi. Metabolizmning pasayishiga yoki etishmasligiga olib keladigan boshqa allellar (CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 genlarining allellari bilan chegaralanmagan) kamroq tarqalgan. Metabolizatsiyasi kuchsiz bo'lgan bemorlarda funktsiyaning yo'qolishi bilan ko'rsatilgan genning ko'rsatilgan ikkita allellari bo'lishi kerak. Nashr qilingan ma'lumotlarga ko'ra, zaif CYP2C19 metabolizuvchilarining fenotiplari chastotasi Negroid irqi odamlarida 4%, kavkazoidlar irqi - 2%, xitoyliklar - 14%.

Dastlabki doz 300 mg klopidogrelni qabul qilishda va undan keyin 75 mg dozada qabul qilishda, shuningdek klopidogrel 600 mg boshlang'ich dozasini olishda va 5 kun davomida kuniga 150 mg qabul qilishda farmakokinetikani va antiplatelet ta'sirini baholash uchun (muvozanat yuzaga kelgunga qadar) ) CYP2C19 izoenzimining 4 kichik turi (ultrafast, zich, zaif yoki oraliq metabolizatorlar) bo'lgan 10 kishidan iborat 4 guruhda 40 ko'ngilli ishtirokida ko'ndalang ish olib borildi. Natijada, intensiv, oraliq va ultrafast metabolizatorlarda faol metabolitning ta'sirida, shuningdek trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishning o'rtacha ko'rsatkichlarida (induktsiya qilingan ADP) jiddiy farqlar yo'q edi. Kuchsiz metabolizatorlarda faol metabolitning ta'siri intensiv metabolizatorlarga nisbatan 63–71% ga kamaydi. 300 mg / 75 mg rejimida zaif metabolizatorlarning antiplatelet ta'siri trombotsitlar yig'ishining o'rtacha inhibisyon qiymatlari bilan pasaygan, ular trombotsitlar to'plamining o'rtacha inhibisyoniga nisbatan 24% (24 soatdan keyin) va 37% (5 kun). intensiv (39% - 24 soatdan keyin va 58% - 5-kuni) va oraliq (37% - 24 soatdan keyin va 60% - 5-kuni) metabolizatorlar. 600-sxemadan foydalanganda CYP2C19 * 1 gen alleli to'liq funktsional mg / 150 mg metabolizmni ta'minlaydi, zaif metabolizatorlarda faol metabolitning ta'siri 300 mg / 75 mg sxemaga qaraganda yuqori edi. Trombotsitlar agregatsiyasining o'rtacha inhibisyoni 32% (24 soatdan keyin) va 61% (5-kuni) bo'lib, bu 300 mg / 75 mg rejimi uchun bir xil qiymatdan ko'proq edi, ammo CYP2C 19 darajasi oshgan bemorlarning guruhlariga o'xshash edi. 300 mg / 75 mg sxema bo'yicha davolangan metabolizm. Shuni ta'kidlash kerakki, tadqiqotda ushbu guruhning bemorlari uchun klinik natijani hisobga olgan holda, klopidogrelning dozalash tartibi hali aniqlanmagan.

Olti tadqiqotning meta-tahlili, ularda klopidogrel olgan va muvozanat kontsentratsiyasi holatida qolgan 335 ko'ngillidan olingan ma'lumotlar mavjud bo'lib, zaif metabolizatorlarda faol metabolitning ta'siri 72 foizga, oraliq metabolitlarda esa 28 foizga kamayganligini ko'rsatdi, garchi trombotsitlar to'planishining inhibisyonining o'rtacha qiymati. intensiv metabolizatorlar bilan taqqoslaganda mos ravishda 21,4 va 5,9% ga kamaydi.

CYP2C19 genotipi va klopidogrel olgan bemorlarning klinik natijalari o'rtasidagi bog'liqlik istiqbolli, boshqariladigan, randomizatsiyalangan sinovlarda baholanmagan, ammo hozirgi kunga qadar bir nechta retrospektiv tahlillar mavjud. Bir nechta kohort tadqiqotlaridan olingan ma'lumotlar, shuningdek klinik tadqiqotlardagi genotiplash natijalari: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601).

Uchta kogort tadqiqoti (Giusti, Kollet, Sibbing) va TRITON-TIMI 38 klinik va zaif metabolizmli qo'shma guruh bemorlarida shunga o'xshashlarga qaraganda yurak-qon tomir asoratlari (miyokard infarkti, insult, o'lim) yoki stent trombozining yuqori darajasi qayd etilgan. intensiv metabolizatorlar to'g'risidagi ma'lumotlar.

Simon kogort tadqiqoti va CHARISMA tadqiqotida yurak-qon tomir asoratlari kuchayganligi faqat kuchsiz metabolizatorlarda (qizg'inlik bilan taqqoslaganda) qayd etildi.

Trenk kohort tadqiqotida va CLARITY, CUREITY, ACTIVE-A tadqiqotlarida CYP2C19 metabolizmining intensivligi bilan yurak-qon tomir asoratlari birlashmasi mavjud emas edi.

Bugungi kunga qadar o'tkazilgan klinik tadqiqotlar, CYP2C19 izoenzim faolligi past bo'lgan bemorlarda klinik natijalardagi tafovutlarni aniqlash uchun namuna hajmiga etishmaydi.

Maxsus klinik holatlar

Alohida guruhlar uchun klopidogrelning faol metabolitining farmakokinetikasi o'rganilmagan.

Keksa ko'ngillilar (75 yoshdan oshgan) ishtirok etgan tadqiqotlarda yosh ko'ngillilar ma'lumotlari bilan solishtirganda qon ketish va trombotsitlarni yig'ish vaqtidagi farqlar aniqlanmadi. Keksa bemorlarni davolash uchun Lopirelning dozasini sozlash talab qilinmaydi.

18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda klopidogrelning farmakokinetikasi o'rganilmagan.

Kuniga 75 mg dozada klopidogrelni takroriy qo'llash natijasida buyrakning og'ir shikastlanishida (kreatinin klirensi bilan 5 dan 15 ml / min gacha), sog'lom ko'ngillilarga qaraganda, ADP qo'zg'atgan trombotsitlar to'planishining darajasi 25% ga kam edi, ammo qon ketish vaqti saqlanib qoldi. kopidogrelning kuniga 75 mg dozasini olgan sog'lom ko'ngillilar uchun ushbu ko'rsatkichga o'xshash. Preparat barcha bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilingan.

10 kun davomida klopidogrelni kuniga 75 mg dozada qabul qilish natijasida jigarning og'ir shikastlanishida, ADP qo'zg'atuvchi trombotsitlar yig'ilishini inhibe qilish darajasi sog'lom ko'ngillilar uchun xuddi shunday edi.Ikkala guruhni ham o'rtacha qon ketish davrida taqqoslash mumkin edi.

Kamaytirilgan va oraliq metabolizm uchun javob beradigan CYP2C9 izoenzim genlarining allellarining tarqalishi turli irqiy guruh vakillari orasida farq qiladi. Mo'g'uloid irqining vakillari uchun ishemik asoratlarni rivojlanishida CYP2C19 izoenzimining genotiplash ahamiyatini baholashga imkon bermaydigan adabiyot ma'lumotlari juda oz.

Farmakologik ta'sir

Lopirel preparatining faol tarkibiy qismi ADP molekulasini trombotsitlar yuzasida joylashgan retseptorlarga bog'lanishini tanlab inhibe qiladi. Shunday qilib, GPIIb / IIIa kompleksini faollashtirish va trombotsitlarni agregatsiyasi mumkin emas. Clopidogrel, shuningdek, boshqa antagonistlar tomonidan kelib chiqqan agregatsiya jarayonlarini inhibe qiladi. Hayotiy tsiklning oxirigacha trombotsitlar shikastlangan va yig'ish qobiliyatiga ega emas.

Dori juda tez ovqat hazm qilish tizimiga so'riladi. Ammo plazma ichidagi klopidogrelning konsentratsiyasi juda past, so'rilish darajasi 50%. Preparat qon plazmasidagi oqsillarni yaxshi bog'laydi.

Clopidogrel jigarda metabollanadi, plazma tarkibida bo'lgan metabolitlarning taxminan 80 foizi faol emas. Kerakli antiaggregator ta'sirga ega bo'lgan faol metabolit, P450 2B6 va 3A4 sitoxromining izoenzimi ishtirokida oksidlanish reaktsiyasi natijasida hosil bo'ladi. Metabolitning o'zi trombotsitlar bilan tezda reaksiyaga kirishadi va qon plazmasida aniqlanmaydi.

Faol modda uchun yarim yemirilish davri 6 soat, faol bo'lmagan metabolit uchun 8 soat. Mahsulotlar asosan siydik va najas bilan chiqariladi.

Buyrak etishmovchiligidan aziyat chekadigan shaxslar, sog'lom odamlar bilan solishtirganda preparat samaradorligi 25% ga kamayadi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Lopirel tabletkalarini ovqatni qabul qilishdan qat'iy nazar og'iz orqali qabul qilish kerak.

Qon tomir ishemik / miyokard infarkti bilan og'rigan yoki periferik arteriya kasalligi bo'lgan bemorlarga kuniga bir marta 75 mg dan qabul qilish kerak. Yurak xurujidan keyin terapiya birinchi kunlardan boshlanadi va 35 kungacha, qon tomiridan keyin - 1 haftadan 6 oygacha.

ST segmentining ko'tarilishisiz o'tkir koronar sindrom mavjud bo'lsa (shu jumladan perkutan koronar aralashuv paytida stentlangan bemorlar), terapiya 300 mg yuklash dozasi bilan (bir martalik foydalanish) boshlanadi, so'ngra ular 24 dozada 1 dozada 75 mg ga o'tadilar (dozada asetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyalanmaydi). 100 mg dan yuqori). Kurs 1 yilgacha.

ST segmentining ko'tarilishida o'tkir koronar sindromda (aspirin va trombolitik moddalar bilan birgalikda) tabletkalar yuklash dozasini dastlabki qo'llash bilan (kuniga bir marta, trombolitiklar va aspirin bilan) 1 dastur uchun kuniga 75 mg dozada buyuriladi. Davolash imkon qadar erta boshlanadi va kamida yana bir oy davom etadi. 75 yoshdan keyin yuklash dozasi qo'llanilmaydi.

Yon ta'siri

limfatik va qon aylanish tizimlari: kamdan-kam hollarda - eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam neytropeniya (shu jumladan og'ir neytropeniya), juda kamdan-kam aplastik anemiya, trombotik trombotsitopenik purpura, agranulotsitoz, pansitopeniya, og'ir trombotsitopeniya, granitopleniya, granit
immunitet tizimi: juda kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaktsiyalar, zardob kasalligi, chastota noma'lum - sezuvchanlikning tienopiridinlar bilan o'zaro ta'sirlashishi (masalan, tiklididin va prasugrel bilan),
mushak-skelet va biriktiruvchi to'qima: juda kamdan-kam hollarda - artrit, gemartroz (mushak-skelet tizimidagi qon ketish), miyalji, artralgiya,
asab tizimi: kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, intrakranial qonash (ba'zi holatlar halokatli oqibatlarga olib keladi), bosh aylanishi, paresteziya, juda kamdan-kam hollarda ta'm buzilishi,
teri va teri osti to'qimalari: ko'pincha - ko'karishlar, kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, purpura, juda kamdan-kam hollarda - anjiyoödem, bulutli dermatit (eritema multiforme, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), giyohvandlikka yuqori sezuvchanlik sindromi, eritematik yoki eksfoliativ sirop. tizimli alomatlar va eozinofiliya, ürtiker, liken planus, ekzema bilan toshma
ko'rish: kamdan-kam hollarda - qon ketish (ko'zning to'qimasida, kon'yunktiva, to'r pardasida),
jigar va siydik yo'llari: juda kamdan-kam hollarda - gepatit, o'tkir jigar etishmovchiligi, jigarning funktsional holatini laboratoriya tekshiruvlarida anomaliyalar,
instrumental va laborator tadqiqotlar: kamdan-kam hollarda - neytrofillar sonining kamayishi, qon ketish vaqtining ko'payishi, trombotsitlar sonining kamayishi,
in'ektsiya joyidagi tartibsizliklar va umumiy kasalliklar: ko'pincha - ponksiyon joyidan qon ketish, juda kamdan-kam hollarda isitma,
eshitish: kamdan-kam hollarda - vertigo,
psixika: juda kamdan-kam hollarda - tartibsizlik, gallyutsinatsiyalar,
oshqozon-ichak trakti: ko'pincha diareya, oshqozon-ichakdan qon ketishi, dispepsiya, qorin og'rig'i, kamdan-kam hollarda gastrit, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, ich qotishi, kamdan-kam hollarda retroperitoneal qon ketish, juda kamdan-kam retroperitoneal va oshqozon-ichak trakti. o'limga olib keladigan ichak qon ketishi, kolit (shu jumladan limfotsitik yoki ülseratif), pankreatit, stomatit,
nafas olish tizimi: ko'pincha - burun bo'shlig'i, kamdan-kam hollarda - bronxospazm, nafas olish tizimidan qon ketishi (o'pka qon ketishi, gemoptizi), eozinofil pnevmoniya, ichak pnevmoniti,
buyraklar va siydik yo'llari: kamdan-kam hollarda - gematuriya, juda kamdan-kam hollarda - qonda kreatinin kontsentratsiyasining oshishi, glomerulonefrit,
qon tomirlari: ko'pincha - gematomalar, kamdan-kam hollarda - operatsion yaradan qon ketish, og'ir qon ketish, qon bosimi pasayishi, vaskülit.

Maxsus ko'rsatmalar

Jigar etishmovchiligi: o'rtacha darajada - ehtiyotkorlik bilan, og'ir holatlarda - kontrendikedir.

Dozani oshirib yuborish qon ketishining ko'payishi bilan tavsiflanadi. Bunday holatda davolash trombotsitlar massasini transfüzyondan iborat, chunki antidot yo'q.

Lopirel asetilsalitsil kislotasi, shuningdek, geparin bilan parallel foydalanish davrida kuchli qon ketish holatlari qayd etilgan.
Buyrak etishmovchiligi: terapiya kasallikning o'rtacha darajasi bilan ehtiyotkorlik bilan olib boriladi.
Turli sabablarga ko'ra qon ketish xavfi bo'lgan yoki muayyan dori-darmonlarni qabul qiladigan bemorlarda ehtiyot bo'lish muhimdir.
Jarrohlik muolajalarida antiplatelet samarasi istalmagan hollarda kurs operatsiya sanasidan 1 hafta oldin to'xtatiladi.
Bemorlarga yashirin qon ketish uchun doimiy monitoring o'tkaziladi.
Haydash transporti va murakkab qurilmalar: ta'sir qilmaydi.
Clopidogrel CYP2C9 izoenzimi faolligini inhibe qilish qobiliyatiga ega, shuning uchun qonda tolbutamid va fenitoin konsentratsiyasining ko'payishi ehtimoli mavjud. Ushbu vositalarni Lopirel bilan bir vaqtda yuborish xavfsizdir.
Bemor qon ketish jarayonining vaqti sezilarli darajada oshganligini bilishi kerak, shuning uchun har qanday shifokor terapiyadan xabardor bo'lishi kerak.
O'tkir ishemik insultda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi (1 haftadan kam).
18 yoshgacha bo'lgan dorilarni qabul qilish taqiqlanadi.
O'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarni davolashda (ST segmentining ko'payishi bilan) davolash miyokard infarkti rivojlanganidan keyingi dastlabki kunlarda boshlanmaydi.

Qon ketishida qon va jigar faoliyati nazorat qilinadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Dori-darmon atenolol, fenobarbital, estrogenlar, cimetidin yoki nifedipin bilan birlashtirilishi mumkin.

Asetilsalitsil kislotasi (kuniga 1000 mg gacha) va klopidogrelning kunlik qabul qilinishi preparatning umumiy xususiyatlariga ta'sir qilmasligi isbotlangan. Shu bilan birga, ushbu dorilarni birgalikda qo'llash muddati 1 yildan oshmasligi kerak (ehtiyot bo'lish kerak).

Og'iz antikoagulyantlari, xususan, warfarin bilan birlashganda, paydo bo'lish ehtimoli va qon ketish davomiyligi oshishi mumkin.
Preparatning trombolitiklar bilan kombinatsiyasi ham tavsiya etilmaydi, chunki bunday birikmaning xavfsizligi aniq belgilanmagan.
Preparatning geparin bilan o'zaro ta'sirini klinik tadqiq qilish yaxshi natijalarga qaramay, ularni bir vaqtning o'zida qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak.
Qon ketish xavfi yuqori bo'lgan va Lopirelni qabul qilgan odamlarda qo'shimcha ravishda glikoprotein IIb / IIaa ingibitorlarini olish tavsiya etilmaydi.
Ehtimol, preparatning digoksin, teofillin, antatsidlar bilan kombinatsiyasi.

Preparat farmakokinetik parametrlari CYP2C9 izoenzimiga bog'liq bo'lgan dorilar metabolizmini inhibe qiladi. Xususan, dori fenitoin va tolbutamidning plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Ehtiyot bo'lish kerak.

Clopidogrel - naproksenning birikmasi oshqozon-ichakdan yashirin qon ketish xavfini oshiradi. Biroq, boshqa NSAID-larda bunday naqsh isbotlanmagan. Shu munosabat bilan, ushbu dorilarning kombinatsiyasi bilan ehtiyot bo'lish kerak.

Lopirel preparatining analoglari

Tuzilishi analoglarni aniqlaydi:

Plaviks,
Umumiy
Silt,
Fluder,
Fagot,
Troken
75-bo'lim,
Tromborel,
Detrombe
Men plagiat qildim
Kardutol
Targetek
Klopilet,
Clapitax
Klopidogrel,
Lirta
Ro‘yxat 75,
Egitromb,
Kardogrel
Lopirel,
Plogrel,
Klopirel.

Antiplatelet agentlari guruhiga quyidagilar kiradi:

Fasostable
Umumiy
Pentilin
Agrenox
Ayferol
Tromborel,
Klopidogrel,
Clapitax
Kardutol
Parsedil
Integrilin
Lirta
Agrilin,
Lopirel
Tiklo
Aklotin,
Curantil
Troken
Pentomere
Persantin
Metililpiridinol,
Klopilet,
TRENTPENTAL
Radomin
Brilinta
Fluder,
Targetek
Kardiyomagil
Tromboreduktin,
Kardioksipin
Eyfitol
Asetilsalitsil kislotasi
Trental
Koplaviks,
Vixipin
Agapurin
Dokssilek,
Akonol,
Samarali
Emoksibel
Klopirel,
Alprostan,
Komplamin
Ginkio
Aspinat
Kolfarit
Ginoslar
Emoksipin
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Fagot,
Pentoksifillin
Tagren
Plaviks,
Cilostazol
Ro‘yxat 75,
Monafram
Godasal
Muse
Laspal
Ticagrelor,
Ksantinol Nikotinat,
Pentamon
Ralofekt,
Kardogrel
Trombital
Ventavis.

Dozani oshirib yuborish

Dori-darmonlarni haddan tashqari oshirib yuborish bilan, qon ketishining davomiyligi oshishi va ahvolning yanada yomonlashishi mumkin.

Davolash - alomatlarga ko'ra.

Maxsus antidot dori yo'q. Haddan tashqari holatlarda, preparatni jabrlanuvchiga transfüzyon yo'li bilan bekor qilish mumkin. trombotsitlar massasi.

O'zaro aloqalar

Birlashtirilganda og'iz antikoagulyantlarixususan warfarin, paydo bo'lish ehtimoli va qon ketish davomiyligi oshishi mumkin.

Qon ketish xavfi yuqori bo'lgan va Lopirelni qabul qiladigan odamlarda qo'shimcha qabul qilish tavsiya etilmaydi glikoprotein IIb / IIІa ingibitorlari.

Tasdiqlangan kombinatsiya klopidogrel – naproksen oshqozon-ichakdan yashirin qon ketish xavfini oshiradi. Ammo, boshqalarga nisbatan NSAID-lar bunday naqsh isbotlanmagan. Shu munosabat bilan, ushbu dorilarning kombinatsiyasi bilan ehtiyot bo'lish kerak.

Dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini klinik tadqiqotlar yaxshi natijalarga qaramay geparin, ularni bir vaqtning o'zida qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak.

Preparatning kombinatsiyasi trombolitiklar, chunki bunday birikmaning xavfsizligi aniq o'rnatilmagan.

Tasdiqlangan kunlik iste'mol atsetilsalitsil kislotasi(kuniga 1000 mg gacha) va klopidogrel ta'sir qilmaydi yig'ma preparatning xususiyatlari. Shu bilan birga, ushbu dorilarni birgalikda qo'llash muddati 1 yildan oshmasligi kerak (ehtiyot bo'lish kerak).

Preparat metabolizmni inhibe qiladi, farmakokinetik bog'liq bo'lgan ko'rsatkichlar CYP2C9 izoenzimi. Xususan, preparat plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin fenitoin va tolbutamid. Ehtiyot bo'lish kerak.

Ehtimol, asboblarning kombinatsiyasi digoksin, teofillin, antatsidlar.

Lopirela analoglari

Preparatning analoglari: Klopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Klopideyl, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterokard, Gridoklein, Deplatt, Kardogel, Krogel, Krogel, Krogel, Krogel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeklar.

Qo'llash usuli va dozasi

Miyokard infarkti, ishemik insult va yaqinda tashxis qo'yilgan periferik arteriya kasalligidan keyingi bemorlarda ishemik kasalliklarning oldini olish uchun kattalarga (keksa bemorlarga) oziq-ovqat iste'mol qilishidan qat'iy nazar kuniga 75 mg dan buyuriladi. Davolash miyokard infarktidan keyin bir necha kundan 35 kungacha, patologik Q to'lqini shakllanishi bilan va ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha boshlanishi kerak.

Kattalar va keksa bemorlarda CYP2C19 izoenzimining normal faoliyati bilan foydalaniladi

Miyokard infarkti, ishemik insult va periferik arterial okklyuziya kasalligi bilan kuniga 75 mg Lopirel buyuriladi.

ST segmentining ko'tarilishisiz o'tkir koronar sindromda (Q to'lqinisiz miokard infarkti, beqaror angina) davolash bitta yuklama dozasidan (300 mg) boshlanishi kerak, shundan so'ng kuniga 75 mg mg (kuniga 75-325 mg atsetilsalitsil kislotasi dozasi bilan birgalikda) buyuriladi. ) Atsetilsalitsil kislotasining yuqori miqdorini iste'mol qilish qon ketish xavfini oshiradi, chunki ushbu ko'rsatma uchun tavsiya etilgan atsetilsalitsil kislotasining dozasi 100 mg dan oshmasligi kerak. Terapiyaning maqbul davomiyligi rasmiy ravishda aniqlanmagan. Klinik izlanishlarga ko'ra, preparatni 1 yilgacha olish kerak. Maksimal foydali ta'sir 3 oylik davolash paytida kuzatiladi.

ST segmentining ko'tarilishida o'tkir koronar sindromda (ST segmentining ko'tarilishi bilan tavsiflangan o'tkir miokard infarkti) 300 mg yuklash dozasi, so'ngra kuniga 75 marta mg atsetilsalitsil kislotasi (trombolitiklar bilan birgalikda yoki bo'lmasdan) buyuriladi. 75 va undan katta yoshdagi bemorlarni davolashda Lopirel terapiyasini yuklash dozasini olmasdan o'tkazish kerak. Kombinatsiyalangan terapiya semptomlar boshlanganidan keyin darhol boshlanadi va 4 hafta davom etadi. 4 hafta davomida ushbu ko'rsatkichlar bilan atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel birikmasining samaradorligi o'rganilmagan.

Atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilatsiya) bilan kuniga bir marta 75 mg Lopirel buyuriladi. Klopidogrel bilan birgalikda atsetilsalitsil kislotasini qo'llashni boshlash va davom ettirish kerak (sutkalik doza 75-100 mg).

Agar Lopirelning keyingi dozasini o'tkazib yuborsangiz, quyidagi tavsiyalarga amal qilishingiz kerak.

agar dozani o'tkazib yuborganingizdan keyin 12 soatdan kam vaqt o'tgan bo'lsa, darhol Lopirel dozasini oling va odatdagidek preparatning keyingi dozalarini oling,
agar dozani o'tkazib yuborganidan keyin 12 soatdan ko'proq vaqt o'tgan bo'lsa, Lopirelning keyingi dozasini odatdagidek qabul qilish kerak (ikki martalik dozani olish taqiqlanadi).

Ilova xususiyatlari

Qonni sinovdan o'tkazish birinchi haftada klopidogrelni atsetilsalitsil kislotasi, NSAIDlar, geparin, IIb / IIIa glikoprotein inhibitörleri yoki fibrinolitiklar bilan birlashganda, shuningdek qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (jarohatlar, jarrohlik aralashuvlar yoki boshqa patologik sharoitlar) qon testini o'tkazish kerak.

Qon ketish xavfi va gematologik yon ta'siridan kelib chiqqan holda, agar davolanish paytida buni ko'rsatadigan klinik alomatlar paydo bo'lsa, qon tekshiruvi (APTT, trombotsitlar soni, trombotsitlar faolligi testlari) va jigar funktsional faolligini darhol o'tkazish kerak.

Jarrohlik aralashuvlar holatida, agar anti-agregatsiya effekti istalmagan bo'lsa, klopidogrelni operatsiyadan 7 kun oldin to'xtatish kerak.

Klopidogrelni qon ketish xavfi bo'lgan bemorlarda (ayniqsa oshqozon-ichak trakti va ko'z ichi) ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Bemorlarga qon ketishining har bir holati to'g'risida shifokorni xabardor qilishlari kerakligi haqida ogohlantirish kerak.

Ma'lumotlar etarli emasligi sababli, ishemik insultning o'tkir davrida (dastlabki 7 kun ichida) klopidogrel buyurilmasligi kerak.

Xavfsizlik choralari

Qon ketishi xavfi yuqori bo'lgan (shikastlanishlar, jarrohlik aralashuvlar va boshqalar), buyrak va jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi (gemorragik diatez rivojlanishi mumkin).

18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan.

Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni genetik laktoza intoleransi bo'lgan odamlar qabul qilmasligi kerak.

Clopidogrel - bu bir qator jigar fermentlarini o'z ichiga olgan metabolik konversiya jarayonini boshdan kechiradigan dori. Bir vaqtning o'zida CYP2C19 jigar fermenti faolligini inhibe qiluvchi dori-darmonlarni qabul qilish, faol metabolit shakllanishining o'zgarishiga va shuning uchun terapevtik ta'sirning pasayishiga olib kelishi mumkin. Kunning turli vaqtlarida klopidogrel va proton nasos blokerlarini qabul qilish o'zaro reaktsiyaning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.

Klopidogrelni proton pompasi blokerlari bilan bir vaqtning o'zida qo'llashni istisno qilish kerak, buning uchun ularning klopidogrelning terapevtik samaradorligini, masalan, omeprazolni zaiflashtirishi mumkinligi to'g'risida dalillar mavjud.

Agar bemorga klopidogrelni olish paytida proton nasos blokerlarini olish kerak bo'lsa, ushbu guruhning o'zaro ta'sir qilish qobiliyati eng kam bo'lgan dorilarni buyurish kerak. Ushbu dorilardan biri pantoprazoldir.

Shakl va kompozitsiyani chiqaring

Preparat tarkibida 1 ta faol komponent (klopidogrel gidrosulfat) va antiplatelet ta'siriga ega bo'lmagan qo'shimcha moddalar bo'lgan tabletkalarda mavjud. Asosiy birikmaning kontsentratsiyasi 97,87 mg. Ushbu miqdor 75 mg klopidogrelga to'g'ri keladi. Planshetlarda maxsus qobiq mavjud, buning natijasida preparatning ta'siri yumshatiladi. Bunday holda, faol modda asta-sekin chiqariladi, ichakda so'rilish sodir bo'ladi. Kichik komponentlar:

krovovidon
laktoza
mikrokristalin tsellyuloza,
glitseril dibegenati
Opadry II 85 G34669 pushti,
talk kukuni.

Paketda 14, 28 yoki 100 ta planshet mavjud.

Preparat 1 ta faol moddadan iborat planshetlarda mavjud.

Farmakokinetikasi

Preparat darhol qabul qilish joyida harakat qila boshlaydi - 2 soatdan keyin trombotsitlar zichligi pasayadi. Doza qanchalik katta bo'lsa, tezroq yaxshilanadi. Kasallikning o'tkir alomatlari bartaraf etilganda, preparat miqdori kamayadi. Natijada, Lopirelning dozalarini 4-7 kun davomida qabul qilgandan so'ng, dori moddasining yuqori kontsentratsiyasiga erishiladi. Olingan ta'sir qon hujayralarining umr ko'rish davrida (5-7 kun) saqlanib qoladi.

Kopidogrelning so'rilishi tez, plazma oqsillari bilan bog'lanish esa ancha yuqori (98%). Ushbu moddaning konversiyasi jigarda sodir bo'ladi. Bu 2 usulda amalga oshiriladi: estrogenlar orqali karbon kislotaning keyinchalik chiqarilishi (faollikni ko'rsatmaydi), P450 sitoxromi ishtirokida. Trombotsit retseptorlari bilan bog'lanish jarayoni metabolitlar ta'siri ostida sodir bo'ladi.

Shuni yodda tutish kerakki, preparatni katta dozada (bir marta 300 mg) qabul qilish cho'qqilar konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib keladi. Ushbu ko'rsatkichning qiymati 4 kun davomida (75 mg) dozani qabul qilishda maksimal kontsentratsiyadan 2 baravar yuqori.

Preparat tarkibidagi moddalarning chiqarilishi buyraklar orqali sodir bo'ladi.

Preparat tarkibidagi moddalarning chiqarilishi buyraklar va ichak orqali (teng nisbatda) sodir bo'ladi. Bu jarayon sekin. Faol moddalarni to'liq chiqarib tashlash ko'pincha Lopirelning oxirgi dozasini qabul qilganidan keyin 5-kuni sodir bo'ladi.

Ehtiyotkorlik bilan

Agar operatsiya rejalashtirilgan bo'lsa, qon ketish xavfi tufayli preparat buyurilmaydi. Nisbiy kontrendikatsiyalar guruhiga kiritilgan boshqa patologik holatlar:

qon ketish ehtimoli juda yuqori bo'lgan kasalliklar, masalan, ko'rish organlari yoki oshqozon-ichak trakti shikastlanishi bilan,
tienopiridinlarga allergiya tarixi.

Miya qon ketishi uchun Lopirelni qabul qilish kontrendikedir.
Oshqozon yarasini kuchaytirganda Lopirel taqiqlanadi.
Ovqat hazm qilish tizimiga zarar yetganda, Lopirelni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.

Lopirelni qanday olish kerak

Ko'pgina hollarda kuniga bir marta 0,075 g buyuriladi. Boshqa hollarda preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar:

koronar sindrom STning ko'tarilishi bilan kechadi: ikkinchi kundan boshlab kuniga 0,075 g, birinchi dozasi 0,3 g, bir marta, davolash davomiyligi 4 haftadan oshmaydi, uzoqroq davolanishning klinik samaradorligi aniqlanmagan,
ST balandligi belgilarisiz koronar sindrom: naqsh bir xil, ammo kurs davomiyligi uzoqroq (12 oygacha),
Atriyal fibrilasyon: kuniga 0,075 g.

Har ikki holatda ham ASA dan foydalanish tavsiya etiladi. Ammo cheklovlar mavjud: kuniga 0,1 mg dan oshmasligi kerak.

Qandli diabet uchun preparatni qabul qilish

Bunday kasallikni davolash uchun vositani qo'llash mumkin, ammo uning bir qismi bo'lgan laktoza tufayli ehtiyot bo'lish kerak. Bundan tashqari, diabetning fonida insult, miokard infarkti rivojlanishi xavfi ortadi. Antiplatelet terapiyasi ushbu kasallikni davolashda muhim qadamdir, faqat dozalar tananing holatini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi.

Preparatni diabet kasalligi uchun ishlatishga ruxsat beriladi, ammo uni qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak.

Oshqozon-ichak trakti

Ovqat hazm qilish, qorin bo'shlig'idagi og'riqlar, najas tarkibidagi o'zgarishlar tez-tez namoyon bo'ladi, ko'ngil aynishi mumkin. Kamroq tez-tez, oshqozonda eroziya paydo bo'ladi, axlat oqishi qiyin, gaz hosil bo'lishi kuchayadi. Ba'zida yaraga tashxis qo'yiladi, qusish paydo bo'ladi. Kolit va pankreatit ham kam uchraydi.

Markaziy asab tizimi

Bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ta'm buzilishi, uning to'liq yo'qolishi. Gallyutsinatsiyalar paydo bo'lishi mumkin. Ongni chalkashligi qayd etilgan.

Lopirel bilan davolanish paytida ko'ngil aynish va gijjalar paydo bo'lishi mumkin.
Bosh aylanishi - bu Lopirel preparatining yon ta'siri.
Lopirel bosh og'rig'iga sabab bo'lishi mumkin.
Lopirelni qabul qilayotganda, qorin bo'shlig'ida og'riq paydo bo'lishi mumkin.
Lopirel preparatining yon ta'siri gepatitning paydo bo'lishi.
Terining qichishi bu Lopirel preparatining yon ta'siri.
Lopirel bilan davolanish paytida gallyutsinatsiyalar paydo bo'lishi mumkin.

Salbiy reaktsiyalar

Ko'rsatmalarga muvofiq, Lopirel 75 mg quyidagi dorilarni qabul qilishga taqiqlangan:

Eozinofiliya (eozinofiller sonining ko'payishi kuzatiladigan kasallik).
Leykopeniya (qondagi oq qon hujayralari sonining pasayishi).
Trombotsitopeniya (qon ketishi va qon ketishini to'xtatish bilan birga keladigan trombotsitlar sonining me'yordan pastga tushishi bilan tavsiflanadigan holat).
Neytropeniya (qondagi neytrofil granulotsitlarning kamayishi darajasi).
Suyak iligi ildiz hujayralariga zarar etkazishi sababli irsiy yoki orttirilgan qon patologiyasi.
Trombotik trombotsitopenik purpura (mikroangiyopatik gemolitik anemiya bilan tavsiflangan jiddiy kasallik).
Bosh aylanishi
Granulotsitopeniya (oq qon hujayralari soni past).
Anemiya
İntrakranial qonash.
Olingan gemofiliya (buzilgan koagulyatsiya bilan bog'liq noyob irsiy kasallik).
Anafilaktoid reaktsiyalari.
Chalkashlik.
Gallyutsinatsiyalar.
O'chokli
Paresteziya (sezgirlikning buzilishi, bu o'z-o'zidan paydo bo'ladigan va qo'zg'aluvchan g'ozlarning hissi bilan ajralib turadi).
Ta'mni buzish.
Ko'zdan qon ketish.
Gematomalar.
Qattiq qon ketish.
Qon bosimini tushirish.
Vaskulit (immunopatologik qon tomir yallig'lanishiga asoslangan kasalliklar guruhi).
Epistaksis.
Bronxospazm (bronxlarning silliq mushaklari qisqarganda va ularning lümeni qisqarganda yuzaga keladigan patologiya).
O'pka qon ketishi.

Lopirelga berilgan ko'rsatmalarga ko'ra, yuqorida tavsiflangan yon ta'sirga qo'shimcha ravishda, preparat quyidagi salbiy reaktsiyalarni qo'zg'atishi mumkin:

Eozinofilik pnevmoniya (o'pka alveolalarida eozinofillar to'planib qoladigan kasallik).
Diareya (odam tezda bo'shashadigan patologik holat, najasi suvga aylanadi).
Interstitsial pnevmonit (o'pkaning shikastlanishi, unda yallig'lanish jarayoni interstitsiyaga ta'sir qiladi).
O'n ikki barmoqli ichak yarasi (yuqori kislotaligi bo'lgan odamlarda o'n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatidagi kislota va pepsin ta'sirida yara).
Qon ketmoqda.
Gastrit (oshqozon shilliq qavatida distrofik va yallig'lanish o'zgarishi bilan ajralib turadigan uzoq davom etadigan kasallik, regeneratsiya buzilishi bilan kechadi).
Ichak tutilishi.
Retroperitoneal qon ketish.
Yo'g'on ichak shilliq qavatining yallig'lanish kasalligi.
Pankreatit (oshqozon osti bezining yallig'lanishi kuzatiladigan kasallik).
Anjiyoödema (shilliq bo'shliqning mahalliy shishi, shuningdek teri osti to'qimasi va terining o'zi tez rivojlanishi bilan tavsiflangan o'tkir holat).
Qichitqi toshmasi.
Artrit (yallig'lanish bilan birga keladigan bo'g'imlarning kasalligi).
Gemartroz (qo'shma bo'shliqda qon ketish).
Artralji (qo'shma og'riq).
Gematuriya (siydikda qon mavjudligi).
Glomerulonefrit (buyrak kasalligi glomeruli shikastlanishi bilan tavsiflanadi).

Preparatni homiladorlik paytida qo'llashim mumkinmi?

Lopirelning sharhlariga ko'ra, klopidogrelning homiladorlik va tug'ruqqa salbiy ta'siri ko'rsatilmaganligi ma'lum, ammo klinik ma'lumotlarning etishmasligi tufayli preparatni buyurish homilador ayollar uchun kontrendikedir.

Tadqiqotlar jarayonida faol modda va uning metabolitlari ona sutiga o'tishi aniqlandi, shuning uchun preparat bilan davolash paytida laktatsiya to'xtatilishi kerak. Kopidogrelning ona suti bilan izolatsiyasi haqida ma'lumot yo'q. "Lopirel" o'n sakkiz yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kontrendikedir.

Lopirelning o'rnini bosadigan ba'zi dorilar mavjud:

"Plagril."
Egitromb.
Plaviks.
"Deplatt 75".
Detrombe.
Clapitax.
"Listab 75".
Zilt.
Avix.
"Orogrel".
Brilinta.
"Platogril."
Reomaks.
"Medogrel".
Kardogrel.
Tessiron.
"Clorelo."
Klopikor.
Claridol
Gridoklein.

Asl nusxasini analog bilan almashtirishdan oldin, tibbiy mutaxassis bilan maslahatlashing.

Preparat kino bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Ular yumaloq, bikonveks shakli, pushti rangga ega. Planshetlar o'n dona blisterlarga o'ralgan. "Lopirel" ning analogi "Plagril".

Dastlabki dozani qabul qilganidan ikki soat o'tgach - to'rt yuz milligramm - trombotsitlar agregatsiyasining inhibatsiyasi kuzatiladi. Maksimal samaraga etti kundan keyin erishiladi, bu preparatni kuniga ellik dan yuz miligramgacha dozada qo'llash bilan amalga oshiriladi.

Lopirel analogi 75 mg bilan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, preparatning ta'siri o'n kun davom etishi ma'lum. "Plagril" bilan terapiyani 5 kunga tugatgandan so'ng, qon ketish vaqti va trombotsitlar birikmasi dastlabki darajasiga qaytadi. Preparat aterosklerotik qon tomir kasalligi bo'lgan odamlarda aterotromboz paydo bo'lishining oldini oladi.

Giyohvand terapiyasini operatsiyadan etti kun oldin to'xtatib qo'yish kerak, bunda antiplatelet ta'siri nomaqbuldir. Bunday holda, odam Plagril preparatini qo'llash paytida qon ketishining har qanday holati to'g'risida tibbiy mutaxassisga xabar berishi kerak. Bundan tashqari, agar odam jarrohlik amaliyotini o'tkazsa yoki boshqa dori-darmonlarni buyuradigan bo'lsa, bemor ham shifokorga Plagrilni qo'llash to'g'risida xabar berishi kerak. Davolash davrida jigar faoliyatini nazorat qilish kerak.

Dori-darmonlar boshqa agonistlar qo'zg'atadigan trombotsitlar to'planishini kamaytirishga yordam beradi va ularning chiqarilishini adenozin difosfati bilan faollashtirishga to'sqinlik qiladi.

Ko'rsatmalarga muvofiq, Lopirel analogi aterotrombozning oldini olish uchun profilaktik maqsadlarda qo'llaniladi:

Miyokard infarkti, shuningdek, periferik arteriyalarning tashxisi qo'yilgan ishemik insult bilan og'rigan odamlarda.
O'tkir koronar sindromli odamlarda.
Koroner angioplastika paytida manevrni boshdan kechirgan bemorlarda.

Bundan tashqari, Klopikor atriyal fibrilatsiyali tromboembolik, aterotrombotik hodisalarning profilaktik maqsadlarida tavsiya etiladi.

Kuniga etmish besh milligramm dozada dori-darmonlarni qabul qilganda, terapiyaning birinchi kunidan boshlab trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli darajada inhibe qilish amalga oshiriladi. Keyingi etti kun ichida bu harakat kuchayadi.

Trombotsitlar muvozanat holatida bostirilishi o'rtacha hisobda qirqdan oltmish foizgacha (dorilarni kuniga etmish besh milligramm miqdorida qabul qilganda). Qon ketishni to'xtatgandan so'ng, besh kun davomida trombotsitlarning birikish darajasi bazal darajaga qaytdi.

Sharhlarga ko'ra, Lopirel 75 mg - Zilt analogi qon tomir aterosklerozi bo'lgan bemorlarda yurak xuruji yoki insultning oldini olishda yordam beradi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin faol modda tez so'riladi. Kopidogrelning maksimal tarkibi har mililitrga o'rtacha 2,2-2,5 nanogrammni tashkil etadi (etmish besh milligramm dori qabul qilinganidan keyin). Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti taxminan qirq besh minut. Preparatning metabolik mahsulotlarini buyraklar orqali chiqarishi to'g'risidagi ma'lumotlarga ko'ra, faol komponentning so'rilish darajasi ellik foizni tashkil etadi.

O'tkir ishemik insulti bo'lgan odamlarga preparatni bir haftadan kam bo'lgan retsept bilan yuborish tavsiya etilmaydi. "Zilt" qon ketish vaqtini uzaytiradi, "Aspirin", steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar, "Geparin" va "Varfarin" bilan bir vaqtda qo'llanganda buni hisobga olish kerak. Bunday bemorlarni tiklopidinga, prazogrelga va boshqa tiyenopiridinlarga nisbatan sezgirlikni oshirish uchun tekshirish kerak, chunki ushbu guruhning dori-darmonlari orasidagi o'zaro ta'sirga yuqori sezuvchanlik mumkin.

Bemorning tibbiy tarixida boshqa tiyenopiridinlarga nisbatan sezgirlikning kuchayganligini ko'rsatganda, davolanish paytida faol komponentga yuqori sezuvchanlik belgilarini aniqlash uchun ehtiyotkorlik bilan kuzatib borish kerak. Bemorni rejalashtirilgan operatsiyaga tayyorlashda preparatni qo'llash besh dan etti kungacha to'xtatilishi kerak.

Terapiya paytida odamga ko'proq qon ketishi mumkinligi va qon ketishining har bir holati to'g'risida tibbiy mutaxassisga xabar berish zarurligi haqida odamni ogohlantirish kerak. Boshqa shifokorlar bilan maslahatlashganda, siz doimo "Zilt" dan foydalanish to'g'risida xabar berishingiz kerak, bu ma'lumot yangi dorilarni buyurishda ham, tish shifokoriga tashrif buyurishda ham muhimdir.

Bu trombotsitlarni birlashtiradigan antitrombotik preparat, adenozin difosfatni trombotsitlar membranasida joylashgan retseptorlar bilan bog'lash, shuningdek glikoprotein retseptorlarini faollashtiradi. "Reomax" boshqa agonistlar qo'zg'atadigan trombotsitlar to'planishini kamaytirishga yordam beradi va ularning chiqarilishini adenozin difosfat bilan faollashtirishga to'sqinlik qiladi.

Faol modda (klopidogrel) adenozin difosfatni trombotsit retseptorlari bilan tanlab bog'laydi va bu ularning birlashishini oldini oladi. Ushbu asab tugunlari bilan bemalol bog'lanib, qon hujayralarini butun "hayot" davomida ishlab turadi. Egithromb Lopirel planshetlarining analogidir.

Birlashmani bostirish ikki soatdan keyin qayd etiladi va maksimal ta'sir besh dan etti kundan keyin kuzatiladi. Bu fosfodiester aloqasini gidrolizlaydigan fermentlar guruhining faoliyatiga ta'sir qilmaydi.

Surunkali miya kasalliklari mavjud bo'lganda, xolesterin va boshqa yog'lar arteriyalarning ichki devoriga blyashka va blyashka shaklida to'planadi va devorlarning o'zi zichlashadi va egiluvchanligini yo'qotadi, preparat trombozning oldini olishga yordam beradi.

Preparat farmakologik dorilar guruhini - antiplatelet vositalarini anglatadi. Yurak kasalligining turli patologik jarayonlarida aterotrombotik asoratlarni oldini olish uchun ishlatiladi.

Plavix planshetlarining faol moddasi klopidogreldir. Trombotsitlarni yopishtirish jarayonini inhibe qiladi. Ushbu biologik ta'sir adenozin difosfor kislotasini trombotsitlarning o'ziga xos asab tugunlariga biriktirish jarayonini tanlab bostirish va keyinchalik ularni biriktirish jarayonini faollashtirish natijasida yuzaga keladi. Ushbu ta'sir trombotsitlar hayoti davomida (etti-o'n kun) sodir bo'ladi, shuning uchun yig'ishni qayta tiklash imkoniyati faqat hujayralar yangilanganidan keyin paydo bo'ladi.

Plaviksning farmakologik ta'siri jigarda klopidogrel almashinuvidan so'ng yuzaga keladi va trombotsitlarni yopish jarayonini inhibe qiluvchi faol metabolik mahsulot hosil bo'ladi. Plavix-dan foydalanishni boshlagandan so'ng, anti-agregatsiya faoliyatini amalga oshirish ikki-uch kun davomida amalga oshiriladi va keyin doimiy darajaga etadi.

Plaviks terapiyasini to'xtatgandan so'ng, trombotsitlar faoliyati besh dan etti kungacha davom etadi. Dori-darmonlarni qo'llash miya yarim ishemiyasini, shuningdek yurak va qon tomirlarining turli patologiyalarida miyokard infarkti, shu jumladan atriyal kontraktsiyalarning ko'payishini, ularning bo'shlig'ida qon pıhtılarının rivojlanish ehtimolini sezilarli darajada kamaytiradi.

Preparat terapevtik dorilar guruhiga - antiplatelet agentlari va antikoagulyantlarga tegishli. Brilinta yurak-qon tomir kasalliklarini kompleks davolashda qo'llaniladi, bunda miya qon tomirlari yoki miyokard infarktiga olib keladigan kapillyarlar ichidagi qon quyqalari xavfi ortadi.

Preparatni qo'llaganidan keyin preparatning og'zaki faol qismi ingichka ichakdan qonga so'riladi. Qondagi farmakologik tarkibga preparatni qo'llashdan yigirma-o'ttiz daqiqa o'tgach erishiladi, maksimal konsentratsiyaga bir yarim soatdan keyin erishiladi.

Faol komponent butun tananing to'qimalariga teng ravishda tarqaladi, to'siqdan miya to'qimalariga va yo'ldosh to'sig'i orqali laktatsiya davrida homila va sutga o'tadi. Faol modda (tikagrelor) jigar hujayralarida almashinadi, uning parchalanadigan mahsulotlari safro orqali chiqariladi. Yo'q qilishning yarim umri taxminan etti soatni tashkil qiladi.

Genetik jihatdan aniqlangan CYP2C19 izoenzimining faolligi pasaygan bemorlarga qo'llang

CYP2C19 izoenzimining kam faolligi bilan klopidogrelning antiplatelet ta'siri kamayadi. Yuqori dozalardan foydalanganda (yuklash dozasi 600 mg, so'ngra kuniga kuniga 150 mg) klopidogrelning antiplatelet ta'siri ortadi. Tadqiqotning klinik natijalarini inobatga olgan holda, CYP2C19 izoenzimining past faolligi tufayli metabolizm pasaygan bemorlarga dozani maqbul tartibga solish imkoni bo'lmadi.

Turli millatlarga mansub bemorlarda qo'llang

Turli etnik guruhlarning vakillari uchun klopidogrelning faol metabolitga nisbatan pasaygan va oraliq metabolizmiga javob beradigan CYP2C19 izoenzim genlari allellarining tarqalishi farq qiladi. Mongoloid irqi vakillari haqida faqat CYP2C19 izoenzimining genotipi va klinik natijalar o'rtasidagi munosabatni baholash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud.

Erkaklar va ayollarda foydalaning

Ikkala jinsdagi Lopirelning farmakodinamik xususiyatlarini taqqoslagan kichik tadqiqotlar ayollarda ADP tomonidan qo'zg'atilgan trombotsitlar agregatsiyasining past darajadagi inhibisyonini ko'rsatdi, ammo qon ketishida farq yo'q. CAPRIE keng miqyosli tekshiruvida (ayollarda va erkaklarda kopidogrel va atsetilsalitsil kislotasining kombinatsiyasi ishemik asoratlarni rivojlanish ehtimoli yuqori), klinik natijalar chastotasi, klinik va laboratoriya normalaridan chetga chiqish va boshqa nojo'ya ta'sirlar bir xil edi.

Yon ta'siri

Xavfsizlik bo'yicha tadqiqot 44000 dan ortiq bemorlarni, shu jumladan kamida 1 yil davolangan 12000 dan ortiq bemorlarni qamrab olgan. Kopidogrelning umumiy tolerantligi, bemorlarning irqi, jinsi va yoshidan qat'i nazar, asetilsalitsil kislotasining bardoshliligiga o'xshaydi. Bir qator klinik tadqiqotlar (CURERI, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) quyida keltirilgan klinik ahamiyatga ega bo'lgan yon ta'sirlarni aniqladi.

CAPRIE sinovida klopidogrelning tolerantligi (sutkalik doza 75 mg) atsetilsalitsil kislotasiga (sutkalik doza 325 mg) to'g'ri keldi. O'z-o'zidan paydo bo'lgan xabarlarda salbiy reaktsiyalar haqida ma'lumotlar mavjud.

Kopidogrelni klinik tadkikotlar va marketingdan keyin qo'llashda qon ketishining eng tez-tez uchraydigan holatlari (ayniqsa davolashning birinchi oyida) qayd etildi.

KAPRIE klinik tadkikotida klopidogrel yoki atsetilsalitsil kislotasidan alohida foydalanish bilan qon ketishining umumiy darajasi 9,3% ni tashkil etdi. Kopidogrel bilan og'ir qon ketish atsetilsalitsil kislotasi bilan bir xil chastotada qayd etildi.

Jarrohlik operatsiyasidan 5 kun oldin davolashni to'xtatgan bemorlarda koronar arteriya o'tkazib yuborilganidan keyin 7 kun davomida atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel yordamida CURE klinik tadqiqotlarida og'ir qon ketishining ko'payishi kuzatilmadi. Ushbu dorilar kompleksini koronar arteriyalarni bypass ulash boshlangunga qadar 5 kun davomida qabul qilishni davom ettirgan bemorlarda 9,6% (atsetilsalitsil kislotasi + klopidogrel birikmasi uchun) va 6,3% (atsetilsalitsil kislotasi + platsebo kombinatsiyasi uchun) qon ketish kuzatildi.

CLARITY klinik tadkikoti asetilsalitsil kislotasi + klopidogrel guruhi uchun atsetilsalitsil kislotasi + platsebo guruhiga nisbatan qon ketishining umumiy o'sishini ko'rsatdi. Ikkala guruhda ham qon ketishining chastotasi o'xshash va deyarli geparin yoki fibrinolitik terapiya turiga va bemorlarning dastlabki xususiyatlariga bog'liq bo'lmagan.

COMMIT klinik tadkikotlarida miya qon ketishi yoki miya qonidan tashqari qon ketishining umumiy darajasi past edi va ikkala guruh uchun ham farq qilmadi.

ACTIVE-A klinik tadkikotida asetilsalitsil kislotasi + klopidogrel guruhi uchun katta qon ketishi atsetilsalitsil kislotasi + platsebo guruhi bilan solishtirganda yuqori (6,7% va 4,3%). Asosan ikkala guruhda ham katta qon ketish ekstrakranial edi (mos ravishda 5,3% va 3,5%), ko'pincha oshqozon-ichakdan qon ketishi (mos ravishda 3,5% va 1,8%). Asetilsalitsil kislotasi + klopidogrel guruhida asetilsalitsil kislotasi + platsebo guruhi bilan solishtirganda intrakranial qon ketishlar ko'proq uchragan (mos ravishda 1,4% va 0,8%). Shuningdek, ushbu guruhlar uchun gemorragik insult (mos ravishda 0,8% va 0,6%) va halokatli qon ketishida (mos ravishda 1,1% va 0,7%) statistik jihatdan muhim farqlar mavjud emas.

Klinik tadkikotlar va o'z-o'zidan paydo bo'lgan xabarlar bilan quyidagi salbiy reaktsiyalar qayd etildi:

limfatik va qon aylanish tizimlari: kamdan-kam hollarda - eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam neytropeniya (shu jumladan og'ir neytropeniya), juda kamdan-kam aplastik anemiya, trombotik trombotsitopenik purpura, agranulotsitoz, pansitopeniya, og'ir trombotsitopeniya, granitopleniya, granit
immunitet tizimi: juda kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaktsiyalar, zardob kasalligi, chastota noma'lum - sezuvchanlikning tienopiridinlar bilan o'zaro ta'sirlashishi (masalan, tiklididin va prasugrel bilan),
psixika: juda kamdan-kam hollarda - tartibsizlik, gallyutsinatsiyalar,
asab tizimi: kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, intrakranial qonash (ba'zi holatlar halokatli oqibatlarga olib keladi), bosh aylanishi, paresteziya, juda kamdan-kam hollarda ta'm buzilishi,
ko'rish: kamdan-kam hollarda - qon ketish (ko'zning to'qimasida, kon'yunktiva, to'r pardasida),
eshitish: kamdan-kam hollarda - vertigo,
qon tomirlari: ko'pincha - gematomalar, kamdan-kam hollarda - operatsion yaradan qon ketish, og'ir qon ketish, qon bosimi pasayishi, vaskülit,
nafas olish tizimi: ko'pincha - burun bo'shlig'i, kamdan-kam hollarda - bronxospazm, nafas olish tizimidan qon ketishi (o'pka qon ketishi, gemoptizi), eozinofil pnevmoniya, ichak pnevmoniti,
oshqozon-ichak trakti: ko'pincha diareya, oshqozon-ichakdan qon ketishi, dispepsiya, qorin og'rig'i, kamdan-kam hollarda gastrit, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, ich qotishi, kamdan-kam hollarda retroperitoneal qon ketish, juda kamdan-kam retroperitoneal va oshqozon-ichak trakti. o'limga olib keladigan ichak qon ketishi, kolit (shu jumladan limfotsitik yoki ülseratif), pankreatit, stomatit,
jigar va siydik yo'llari: juda kamdan-kam hollarda - gepatit, o'tkir jigar etishmovchiligi, jigarning funktsional holatini laboratoriya tekshiruvlarida anomaliyalar,
teri va teri osti to'qimalari: ko'pincha - ko'karishlar, kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, purpura, juda kamdan-kam hollarda - anjiyoödem, bulutli dermatit (eritema multiforme, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), giyohvandlikka yuqori sezuvchanlik sindromi, eritematik yoki eksfoliativ sirop. tizimli alomatlar va eozinofiliya, ürtiker, liken planus, ekzema bilan toshma
mushak-skelet va biriktiruvchi to'qima: juda kamdan-kam hollarda - artrit, gemartroz (mushak-skelet tizimidagi qon ketish), miyalji, artralgiya,
buyraklar va siydik yo'llari: kamdan-kam hollarda - gematuriya, juda kamdan-kam hollarda - qonda kreatinin kontsentratsiyasining oshishi, glomerulonefrit,
instrumental va laborator tadqiqotlar: kamdan-kam hollarda - neytrofillar sonining kamayishi, qon ketish vaqtining ko'payishi, trombotsitlar sonining kamayishi,
in'ektsiya joyidagi tartibsizliklar va umumiy kasalliklar: ko'pincha - ponksiyon joyidan qon ketish, juda kamdan-kam hollarda isitma.

Qon ketish, gematologik kasalliklar

Qon ketishining paydo bo'lishini va istalmagan ta'sirni rivojlanish xavfini ko'rsatadigan klinik belgilar paydo bo'lganda, shoshilinch ravishda qonni klinik tekshirish, tromboplastinning qisman faollashtirilgan vaqtini, trombotsitlar sonini, trombotsitlar funktsional faolligini va boshqa zarur tadqiqotlarni o'tkazish kerak.

Lopirelni jarrohlik aralashuvlar, shikastlanishlar va boshqa patologik holatlar bilan bog'liq qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda va steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dori-darmonlarni qabul qilgan bemorlarda (xususan, atsetilsalitsil kislotasi, geparin, COX-2 inhibitörleri, glikoprotein IIb / IIb / ingibitorlari) ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. IIIa yoki selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitori).

Lopirel terapiyasining birinchi haftalarida va / yoki invaziv kardiologik protseduradan yoki jarrohlik aralashuvdan so'ng qon ketish belgilarini, shu jumladan yashirin holda diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Qon ketishining intensivligini oshirish mumkinligi sababli, Lopirel va Varfarinni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi. Istisno kam uchraydigan klinik holatlardir: chap qorinchada suzuvchi trombusning mavjudligi, atriyal fibrilatsiyali bemorlarga stentlash va boshqalar.

Rejalashtirilgan jarrohlik operatsiyalari va antiplatelet ta'sirini ta'minlash zarurati bo'lmagan taqdirda, Lopirel preparati aralashuvdan 7 kun oldin to'xtatilishi kerak.

Har qanday yangi dori-darmonlarni qabul qilishdan oldin va yaqinlashib kelayotgan operatsiyadan oldin, bemor Lopirelni qabul qilish to'g'risida shifokorga (shu jumladan tish shifokoriga) xabar berishi kerak.

Preparat qon ketish vaqtini uzaytiradi, shuning uchun uni qon ketishga moyil bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, ko'z ichi va oshqozon-ichak trakti) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Bemorga Lopirelni qabul qilishda (monoterapiya yoki atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda) qon ketishni to'xtatish ko'proq vaqt talab qilishi haqida ogohlantirish kerak. Agar odatiy bo'lmagan qon ketish bo'lsa (davomiyligi yoki joylashishi bo'yicha), siz shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Trombotik trombotsitopenik Purpura (TTP)

Kopidogrelni qisqa muddat ichgandan keyin ham trombotsitopeniya, mikroangiyopatik gemolitik anemiya, buyrak faoliyati buzilishi, isitma, nevrologik kasalliklar bilan kechadigan trombotik trombotsitopenik purpura holatlari juda kam uchraydi. TTP potentsial hayot uchun xavfli hodisa deb hisoblanadi, bu shoshilinch davolanishni, shu jumladan plazmaferezni talab qiladi.

Olingan gemofiliya

Kopidogrel bilan davolanish paytida, sotib olingan gemofiliya holatlari qayd etilgan. Tromboplastinning qisman faollashtirilgan vaqtining uzayganligini tasdiqlashda, qon ketmasdan yoki u bilan birga bo'lmasdan, olingan gemofiliya ehtimolini hisobga olishingiz kerak va agar tegishli tashxis qo'yilgan bo'lsa, Lopirelni olishni to'xtating va etarli davolanishni boshlang.

Yaqinda ishemik insult

Lopirel 7 kun oldin o'tkir ishemik insultni buyurganda tavsiya etilmaydi, chunki uning ushbu holatda ishlatilishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.Yaqinda o'tkazilgan vaqtinchalik ishemik xuruj yoki ishemik insult bo'lgan va aterotrombotik hodisalarning takrorlanish ehtimoli yuqori bo'lgan bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel bilan kombinatsiyalangan terapiya klopidogrelli monoterapiyadan ko'ra samaraliroq emas, ammo keng qon ketish xavfi yuqori.

Homiladorlik va laktatsiya

Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar klopidogrelning embrion rivojlanishi, homiladorlik, tug'ish, tug'ruqdan keyingi rivojlanishiga bevosita va bilvosita salbiy ta'sirini aniqlamadi, ammo tegishli klinik ma'lumotlarning etishmasligi tufayli Lopirelni qo'llash homilador bemorlarda kontrendikedir.

Kalamushlar ustida olib borilgan tadqiqotlar davomida klopidogrel va uning metabolitlari ona sutiga o'tishi aniqlandi, shuning uchun Lopirel bilan davolashda emizishni to'xtatish kerak. Kloopidogrelning inson ko'krak suti bilan chiqarilishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.