GENTADUETO - (JENTADUETO) foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

2,5 mg / 850 mg kino bilan qoplangan tabletkalar, 2,5 mg / 1000 mg

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol moddalar: linagliptin 2,5 mg,

metformin gidroxloridi 850 mg yoki 1000 mg,

qo'shimcha moddalar: arginin, makkajo'xori kraxmal, kovovidon, kremniy dioksidi kolloid suvsiz, magniy stearati,

kino qoplamasi: titan dioksidi (E171), temir (III) oksidi sariq (E172) (dozasi 2,5 mg / 850 mg uchun), qizil (III) oksidi qizil (E172), propilen glikol, gippromelloza 2910, talk.

Planshetlar och-to'q sariq rangli, oval, plyonkali qobiq bilan qoplangan, bir tomonida BI kompaniyasining logotipi va boshqa tomonida "D2 / 850" o'yma (2,5 mg / 850 mg dozada).

Planshetlar och pushti rangdagi plyonka bilan qoplangan, oval, ikki tomonli yuzasi bilan, bir tomonda BI kompaniyasining logotipi va boshqa tomonida "D2 / 1000" o'yma naqshli (2,5 mg / 1000 mg dozada).

Shakl, kompozitsion va qadoqlash

Film bilan qoplangan planshetlar to'q sariq rangda, oval, bikonveks shaklida, bir tomonida Beringer Ingelheim logotipi bilan, ikkinchi tomoni "D2 / 850" bilan o'yilgan.

Qo'shimcha moddalar: arginin, makkajo'xori kraxmal, kopovidon, kremniy dioksidi, kolloidli suvsiz, magniy stearati.

Qobiq: titan dioksidi (E171), qizil oksidi qizil (E172), temir oksidi sariq (E172), propilen glikol, gippromelloza 2910, talk.

10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.

yorliq. kino qoplamasi, 2,5 mg / 1000 mg: 60 dona.
Reg No: 10072/13/16/18, 03.05.2018 - amal qilish muddati reg. uradi cheklanmagan

Planshetlar och pushti rangga bo'yalgan, tasvirlar, bikonveks bilan qoplangan, bir tomonida kompaniya logotipi va boshqa tomonida "D2 / 1000" bilan o'yilgan.

Qo'shimcha moddalar: arginin, makkajo'xori kraxmal, kopovidon, kremniy dioksidi, kolloidli suvsiz, magniy stearati.

Qobiq: titan dioksidi (E171), qizil oksidi qizil (E172), propilen glikol, gippromelloza 2910, talk.

Shakl, qadoqlash va kompozitsiyani chiqarish

Planshetlar och sariq rangli, tasvirlar, bikonveksning kino qobig'i bilan qoplangan bo'lib, bir tomonda kompaniya logotipi va boshqa tomonida "D2 / 500" o'yma naqsh solingan.

Qo'shimcha moddalar: arginin - 12,5 mg, makkajo'xori kraxmal - 20 mg, kopovidon - 47,5 mg, suvsiz kolloid kremniy dioksidi - 2,5 mg, magniy stearati - 5 mg.

Qatlam qoplamining tarkibi: titan dioksidi (E171) - 2,88 mg, sariq temir oksidi bo'yoqlari (E172) - 0,12 mg, propilen glikol - 0,6 mg, gippromelloza 2910 - 6 mg, talk - 2,4 mg.

10 dona - PVX / PCTFE / Al (3) dan yasalgan blisterlar - karton paketlar.
10 dona - PVX / PCTFE / Al (6) dan yasalgan blisterlar - karton paketlar.

Farmakologik ta'sir

Og'iz orqali yuborish uchun birgalikda gipoglikemik preparat. Gentadueto ® ikkita gipoglikemik moddalarning - linagliptin va metformin gidroxloridining birikmasidir.

Linagliptin - inkretin gormonlarini - glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP) inaktivatsiyasida ishtirok etadigan DPP-4 fermenti (dipeptidil peptidaza 4, EC kodi 3.4.14.5) inhibitori. Ushbu gormonlar DPP-4 fermenti tomonidan tezda yo'q qilinadi. Ushbu ikkala inkretin ham glyukoza gomeostazini fiziologik tartibga solishda ishtirok etadi. Kun davomida inkretin sekretsiyasining bazal darajasi past, ovqatdan so'ng tez ko'tariladi. GLP-1 va GIP insulin biosintezi va uning sekretsiyasini me'da osti bezi beta hujayralari tomonidan normal va ko'tarilgan qon glyukoza darajasi mavjudligida oshiradi. Bundan tashqari, GLP-1 oshqozon osti bezi alfa hujayralari tomonidan glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu jigarda glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi. Linagliptin DPP-4 bilan samarali va teskari tarzda bog'lanadi, bu esa inkretin darajasining barqaror o'sishiga va ularning faoliyatini uzoq muddatli saqlashga olib keladi. Linagliptin glyukoza darajasiga qarab insulin sekretsiyasini oshiradi va glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, natijada glyukoza gomeostazasi yaxshilanadi. Linagliptin DPP-4 bilan tanlab bog'lanadi, in vitro uning selektivligi DPP-8 yoki DPP-9 uchun faolligi 10000 martadan ko'proqga oshadi.

Linagliptin bilan davolash beta-hujayra funktsiyasining surrogat belgilarini, shu jumladan HOMA (gomeostazni baholash modeli), proinsulinning insulinga nisbati va oziq-ovqatga chidamlilik testiga binoan beta-hujayralar reaktsiyasini sezilarli darajada yaxshilaydi.

Metformin kattauanid bo'lib, bazal va postprandial plazma glyukoza miqdorini pasaytirib, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi. Metformin insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va shuning uchun gipoglikemiyaga olib kelmaydi.

Metformin gidroxloridi uchta ta'sir mexanizmiga ega:

1. jigarda glyukoza hosil bo'lishini glyukoneogenez va glikogenolizni inhibe qilish yo'li bilan kamaytirish;

2. skelet mushaklarining glyukoza miqdorini oshirish va insulin sezgirligini oshirish orqali undan foydalanish;

3. ichaklarda glyukoza so'rilishini sekinlashtiradi.

Metformin glikogen sintetazasida harakat qilib, hujayra ichidagi glikogen sintezini rag'batlantiradi.

Metformin gidroxloridi hozirgi vaqtda ma'lum bo'lgan glyukoza membranasini tashuvchilarning barcha turlarining transport imkoniyatlarini oshiradi.

Metformin gidroxloridi odamda glikemiyaga qanday ta'sir qilishidan qat'i nazar, lipid metabolizmiga foydali ta'sir ko'rsatadi:

• umumiy xolesterolni, LDL va triglitseridlardagi xolesterolni kamaytiradi.

Metformin terapiyasiga linagliptin qo'shilishi

Metlisin monoterapiyasi bilan etarli darajada nazorat qilinmagan glikemiya bilan og'rigan bemorlarda metformin bilan birgalikda qo'llaniladigan linagliptinning samaradorligi va xavfsizligi bir qator er-xotin ko'r, platsebo nazoratidagi bir qator tadqiqotlarda o'rganilgan.

Linagliptin va metforminning kombinatsiyasi glisemik parametrlarning har bir tarkibiy qismni alohida qabul qilishdan ko'ra tana vaznini o'zgartirmasdan sezilarli va sezilarli yaxshilanishini ta'minlaydi. Xususan, glikozillangan gemoglobin A (HbA1c), plazma glyukoza (GPN), plazma glyukoza ovqatdan 2 soat o'tgach (GLP) sezilarli darajada kamayadi.

8 ta klinik tadkikotda qatnashgan 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan 5,239 bemorda istiqbolli meta-tahlil linagliptin bilan davolash yurak-qon tomir xavfini oshirmasligini ko'rsatdi (yurak-qon tomir o'lim, miyokard infarkti, nofatal insult yoki beqaror angina pektorisidan kasalxonaga yotqizish).

Farmakokinetikasi

Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan bio ekvivalentlik bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Gentadueto ® alohida ishlatiladigan linagliptin va metforminga bio ekvivalentdir.

Gentadueto ® ni oziq-ovqat bilan birgalikda qo'llash linagliptinning farmakokinetik parametrlarining o'zgarishiga olib kelmadi. Metforminning AUC darajasi o'zgarmadi, ammo preparat oziq-ovqat bilan ishlaganda S metatsininning o'rtacha miqdori 18% ga kamaydi. Preparatni oziq-ovqat bilan iste'mol qilishda plazmadagi metforminga C maksimal etish vaqtining 2 soatga ko'payishi kuzatildi va bu o'zgarishlarning klinik ahamiyati kam. Quyida Gentadueto ® ning individual faol moddalarining farmakokinetik xususiyatlarini aks ettiruvchi qoidalar keltirilgan.

Linagliptinni 5 mg dozada og'iz orqali kiritgandan so'ng, preparat tez so'riladi, plazmadagi C max (median T max) 1,5 soatdan keyin erishildi, plazma ichidagi linagliptinning kontsentratsiyasi bifazikaga kamayadi. Linagliptinning mutlaq biologik mavjudligi taxminan 30% ni tashkil qiladi. Linagliptinni qabul qilishda ko'p miqdordagi yog 'bo'lgan oziq-ovqat va farmakokinetikaga klinik ahamiyatga ega bo'lmaganligi sababli, linagliptinni oziq-ovqat bilan bir qatorda, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar foydalanish mumkin.

Linagliptinni bitta dozada 5 mg dozada qabul qilgandan so'ng, o'rtacha V d o'rtacha 1110 L ni tashkil qiladi, bu esa to'qimalarda keng tarqalishini ko'rsatadi. Linagliptinning plazma oqsillariga bog'lanishi preparat kontsentratsiyasiga bog'liq. Agar kontsentratsiya 1 nmol / L bo'lsa, bog'lanish 99% ni tashkil qiladi va linagliptin kontsentratsiyasining ≥30 nmol / L ga oshishi bilan bog'lanish 75-89% gacha kamayadi, bu esa linagliptin kontsentratsiyasining oshishi sifatida DPP-4 bilan preparatning bog'lanishini aks ettiradi. Linagliptinning yuqori konsentratsiyasida DPP-4 bilan bog'lanish to'liq to'yinganida, linagliptinning 70-80 foizi boshqa plazma oqsillari bilan bog'lanadi va preparatning 20-30 foizi erkin holatda edi.

Kuniga 5 mg dozada linagliptinni qabul qilganida, preparatning plazmadagi S ssiga uchinchi dozadan keyin erishilgan, plazma ichidagi linagliptinning AUC birinchi dozaga nisbatan taxminan 33% ga oshgan. Linagliptinning AUC uchun o'zgaruvchanlik koeffitsientlari unchalik katta bo'lmagan (mos ravishda 12,6% va 28,5%). Plazma tarkibidagi linagliptinning AUC qiymatlari ko'paygan dozalarda mutanosib ravishda kamaydi. Sog'lom va 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda linagliptinning farmakokinetikasi umuman o'xshash edi.

In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, linagliptin P-glikoprotein va CYP3A4 substratidir. P-glikoprotein va CYP3A4 ning kuchli inhibitori bo'lgan Ritonavir, lipagliptinning ta'sirini (AUC asosida hisoblab chiqilgan) ikki baravar ko'payishiga va linagliptinning qayta-qayta ishlatilishi, rifampitsin bilan birgalikda, P-glikoprotein va CYP3lumning KU va EK koordinatasining pasayishiga olib keldi. %, asosan P-glikoproteinning inhibe qilinishi (yoki shunga mos ravishda indüksiya) tufayli linagliptinning bio-mavjudligi oshishi (yoki shunga mos ravishda pasayishi) tufayli.

Metabolizm va ajralib chiqish

Olingan preparatning ozgina qismi metabollanadi. Chiqishning asosiy yo'li ichak orqali o'tadi (taxminan 85%). Linagliptinning taxminan 5% siydik bilan chiqariladi. Preparatning bitta asosiy metaboliti aniqlandi, uning muvozanat fazasida nisbiy ekspluatatsiyasi linagliptin ta'sirining 13,3% tashkil etdi. Ushbu metabolit farmakologik ta'sirga ega emas va DPP-4 plazmasiga qarshi linagliptinning inhibitiv faolligiga hissa qo'shmaydi.

Terminal T 1/2 uzunligi - 100 soatdan ko'proq vaqt, bu asosan linagliptinning DPP-4 bilan to'yingan va barqaror bog'lanishi bilan bog'liq va preparatning to'planishiga olib kelmaydi. Linagliptinni 5 mg dozada takroriy kiritgandan keyin aniqlangan linagliptinning to'planishi uchun samarali T 1/2, taxminan 12 soatni tashkil qiladi

Buyrakni tozalash taxminan 70 ml / min.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyrak etishmovchiligining har qanday darajasi bo'lgan bemorlarda linagliptinning dozasini o'zgartirish kerak deb hisoblanmaydi. Yengil buyrak etishmovchiligi 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda linagliptinning farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmadi.

O'tkir, o'rtacha yoki og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda linagliptinning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Bolalarda lignagliptinning farmakokinetikasi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Jinsga, tana massasi indeksiga, irqi, bemorlarning yoshiga qarab dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Metforminni qabul qilgandan so'ng, plazmadagi C maxiga 2,5 soatdan keyin erishiladi.Sog'lom ko'ngillilarda 850 mg dozada og'iz orqali qabul qilinganidan keyin metformin gidroxloridining mutlaq biologik mavjudligi taxminan 50-60% ni tashkil qiladi. Preparatni ichkariga kiritgandan so'ng 20-30% preparat so'rilmaydi va ichak orqali o'zgarmaydi.

Metformin gidroxloridi chiziqli bo'lmagan assimilyatsiya farmakokinetikasi bilan ajralib turadi. Metformin gidroxloridi tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda, plazmadagi C ss ga 24-48 soat ichida erishiladi va, qoida tariqasida, 1 mkg / ml dan kam bo'ladi.

Oziq-ovqat metformin gidroxloridining emilishini pasaytiradi va so'rilish tezligini biroz pasaytiradi. Preparatni 850 mg dozada oziq-ovqat bilan qo'llaganingizdan so'ng, C max 40% ga, AUC 25% ga kam va C max ga etish vaqti 35 minutga ko'paydi. Ushbu ko'rsatkichlarning pasayishining klinik ahamiyati noma'lum.

Metforminning plazma oqsillariga bog'lanishi ahamiyatsiz. Metformin gidroxloridi qizil qon tanachalarini bog'laydi. Qondagi maksimal metformin plazma darajasiga nisbatan past va taxminan bir vaqtning o'zida erishiladi. Qizil qon hujayralari giyohvand moddalarni tarqatish uchun qo'shimcha qism deb taxmin qilinadi. O'rtacha V d 63 dan 276 litrgacha o'zgaradi.

Metabolizm va ajralib chiqish

Odamlarda preparatning metabolitlari aniqlanmaydi. Metformin gidroxloridi buyraklar tomonidan o'zgarishsiz chiqariladi. Metformin gidroxloridining buyrak klirensi minutiga 400 ml dan oshadi, bu preparat glomerulyar filtratsiya va naychali sekretsiya bilan chiqarilishini ko'rsatadi. Yutishdan keyin T 1/2 terminali taxminan 6.5 soatni tashkil qiladi

Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda preparatning buyrak tozaligi CC ga mutanosib ravishda kamayadi, shuning uchun T 1/2 cho'zilib ketadi, bu plazmadagi metformin gidroxloridi darajasining oshishiga olib keladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Bolalarda 500 mg dozada metforminni bir marotaba qo'llaganidan so'ng, farmatsevtika profilini kattalar uchun foydali bo'lgan mavzularda o'xshash edi.

Qandli diabetga chalingan bolalarda preparatni kuniga 2 marta 500 mg dozada takroriy qo'llaganidan so'ng, plazma tarkibida C va AUC 0-t ko'rsatkichlari diabetga chalingan kattalardagi bemorlarga nisbatan taxminan 33% va 40% ga kam. 14 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg dozada metformin. Preparatning dozasi glikemiyani nazorat qilish darajasiga qarab individual ravishda tanlanganligi sababli, ushbu ma'lumotlar cheklangan klinik ahamiyatga ega.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

2-toifa diabet:

• Glikemik nazoratni yaxshilash uchun (parhez va jismoniy mashqlar bilan bir vaqtda) linagliptin va metforminni bir vaqtda qo'llash tavsiya etiladi: metformin bilan davolash etarli darajada samarasiz bo'lgan bemorlarda yoki alohida-alohida linagliptin va metformin kombinatsiyasini olgan bemorlarda. yaxshi ta'sirga ega dorilar,
• Maksimal toqat qilingan dozalarda metformin va sulfoniluriya aralashmalari yordamida davolash samarasiz bo'lgan bemorlarga parhez va jismoniy mashqlar bilan bir qatorda, sulfaniluriya karbamididan olingan aralashmalar (uch karra davolash).

Dozalash tartibi

Og'iz orqali yuborish uchun.

Tavsiya etilgan dozasi kuniga 2,5 mg / 850 mg yoki 2,5 mg / 1000 mg.

Dozani bemorning hozirgi davolanish rejimi, uning samaradorligi va bardoshliligi asosida individual ravishda tanlash kerak. Gentadueto ® ning maksimal tavsiya etilgan sutkalik dozasi 5 mg linagliptin va 2000 mg metformin.

Metformindan kelib chiqadigan oshqozon-ichak traktining salbiy reaktsiyalarini kamaytirish uchun gentadueto ® ni oziq-ovqat bilan birga olish kerak.

Qandli diabetning 2-turi metformin monoterapiyasi tomonidan maksimal darajada qabul qilingan dozada etarlicha nazorat qilinmagan bemorlarda odatda Gentadueto® buyuriladi, bunda linagliptinning dozasi kuniga 2 marta 2,5 mg (sutkalik doza 5 mg), metforminning dozasi esa o'zgarmaydi. avvalgidek.

Linagliptin va metformindan birgalikda foydalanishga o'tgan bemorlar uchun Gentadueto ® buyuriladi, shunda linagliptin va metforminning dozalari avvalgidek bir xil bo'ladi.

2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda metformin va sulfoniluriya siydikchilining maksimal ruxsat etilgan dozalarini qo'llagan holda qo'shaloq terapiya etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarda Gentadueto ® odatda linagliptinning dozasi kuniga 2 marta 2,5 mg (sutkalik doza 5 mg), dozasi esa belgilanadi. metformin avvalgidek edi.

Gentadueto ® ni sulfoniluriya türevi bilan birgalikda ishlatganda, gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun sulfoniluriya karbamididan past dozani talab qilish mumkin.

Metforminning turli dozalarini qo'llash uchun Gentadueto ® quyidagi dozalash shakllarida mavjud:

• linagliptin 2,5 mg + metformin gidroxloridi 850 mg yoki metformin gidroxloridi 1000 mg.

Gentadueto ® (uning tarkibida metformin mavjudligi sababli) o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Gentadueto ® (uning tarkibida metformin mavjudligi sababli) jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Metformin buyraklar orqali chiqarilib, keksa yoshda buyrak funktsiyasining pasayishi kuzatiladi, Gentadueto ® ni qabul qiladigan keksa bemorlarda buyrak faoliyatini doimiy ravishda nazorat qilib turish kerak.

Preparat etishmayotgan bo'lsa, bemor buni eslab qolishi bilanoq uni olish kerak. Bir vaqtning o'zida ikki marta dozani qabul qilmang.

Yon ta'siri

Linagliptin va metforminning qat'iy dozalangan kombinatsiyasini olgan bemorlarda

Ko'pincha:

• ishtahaning pasayishi, diareya, ko'ngil aynish,
• gipoglikemiya.

Har doim ham emas:

• nazofaringit,
• bronxning giperaktivligi,
• amilaza faolligining oshishi,
• yuqori sezuvchanlik (anjiyoödem, ürtiker, toshma).

Kamdan kam:

• bosh og'rig'i, bosh aylanishi,
• qusish
• pankreatit
• yo'tal
• qichishish

Metformin monoterapiyasini olgan bemorlarda

Ko'pincha:

• ta'm buzilishi,
• Qorindagi og'riq,
• gepatobiliar kasalliklar - jigar faoliyati ko'rsatkichlarining o'zgarishi, gepatit,
• eritema, ürtiker.

Kamdan kam:

• metabolik kasalliklar - sut kislotasi,
• B 12 vitaminining emilishini buzilishi (uzoq muddatli davolanish bilan) (12 juda kamdan-kam holatlarda) B 12 vitaminining klinik ahamiyatsiz etishmovchiligiga, masalan, megaloblastik anemiyaga olib kelishi mumkin.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
• 1-toifa diabet
• diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma,
• buyrak etishmovchiligi yoki buyrak funktsiyasining buzilishi (KK ® homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) kontrendikedir.

Preparatning inson unumdorligiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Klinikadan oldingi tadqiqotlarda linagliptinning maksimal o'rganilgan dozasi (kuniga 240 mg / kg), odamning ta'sir qilish qobiliyati 900 martadan ko'proq oshgan bo'lsa, unumdorlikka salbiy ta'sir ko'rsatilmagan.

Gentadueto ® preparatini yoki uning homilador ayollarda individual tarkibiy qismlarini etarlicha va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Klinikadan oldingi reproduktiv tadqiqotlar davomida linagliptin va metformindan birgalikda foydalanish bilan bog'liq bo'lgan teratogen ta'sir ko'rsatilmagan. Homilador ayollarda metformindan foydalanish to'g'risidagi ma'lumotlar cheklangan.

Gentadueto ® ni rejalashtirilgan homiladorlik davrida qo'llash mumkin emas. Qonda glyukoza kontsentratsiyasini me'yorga yaqin darajada ushlab turish va glyukoza miqdori yuqori bo'lgan homila rivojlanishidagi buzilish xavfini kamaytirishga imkon beradigan insulinni ishlatish kerak.

Metformin inson sutida chiqariladi. Odamlarda lignagliptinning ko'krak sutiga kirish ehtimoli haqida hech qanday ma'lumot yo'q.

Maxsus ko'rsatmalar

Gentadueto ® 1-toifa diabetli bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolashda kontrendikedir.

Gentadueto ® preparatini insulin bilan birgalikda qo'llash etarli darajada o'rganilmagan.

Gipoglikemiya - bu sulfonilureuralarning ma'lum bir asoratidir. Shuning uchun, Gentadueto ® preparatini sulfoniluriya ürektorlari bilan birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Sülfonilüre türevlerinin dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligini hisobga olish kerak.

Metformin monoterapiyasi gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, ammo bu asorat, agar oziq-ovqat kaloriyasi pasayganda, agar jismoniy faollik qo'shimcha kaloriyalarni qabul qilish bilan qoplanmasa yoki boshqa hipoglisemik dorilar (masalan, sulfoniluriya karbamid va insulin) ishlatilsa yoki etanol bo'lsa, rivojlanishi mumkin.

Laktik atsidoz metformin gidroxloridi to'planishi natijasida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan juda kam uchraydigan, ammo jiddiy metabolik asorat. Metformin gidroxloridini qabul qilgan bemorlarda laktik atsidoz holatlari asosan diabetning og'ir buyrak etishmovchiligi, shuningdek, yomon nazorat qilinadigan diabet, ketoz, uzoq muddat ro'za tutish, spirtli ichimliklarni haddan tashqari iste'mol qilish, jigar etishmovchiligi va boshqa xavfli omillar mavjud bo'lganda ro'y bergan. gipoksiya bilan kechadigan har qanday sharoit.

Sut atsidozining tashxisi:

• laktik atsidoz xavfi spastik qorin og'rig'i va kuchli asteniya kabi nonspesifik shikoyatlar paydo bo'lganda e'tiborga olinishi kerak.

Laktik atsidoz nafas qisilishi, qorin og'rig'i va gipotermiya, so'ngra komaning rivojlanishi bilan tavsiflanadi. Laboratoriya parametrlarining o'zgarishi diagnostik ahamiyatga ega - qon pHining pasayishi, plazmadagi sut kislotasi miqdorining 5 mmol / l dan oshishi, anion etishmovchiligining oshishi va laktat / piruvat nisbati. Agar metabolik atsidozga shubha bo'lsa, metforminni qabul qilish to'xtatilishi kerak va bemor darhol kasalxonaga yotqizilishi kerak.

Metformin gidroxloridi buyraklar orqali chiqarilishi sababli, kelajakda terapiya boshlashdan oldin zardobdagi kreatinin miqdorini muntazam ravishda aniqlash tavsiya etiladi va:

• buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda kamida yiliga
• VGNga mos keladigan qon zardobidagi kreatinin darajasi bo'lgan bemorlarda va keksa bemorlarda yiliga kamida 2-4 marta.

Keksa bemorlarda buyrak funktsiyasining asemptomatik pasayishi ko'pincha kuzatiladi. Buyrak funktsiyasining pasayishiga olib keladigan holatlarda, masalan, antihipertansif, diuretik terapiya yoki NSAIDlarni qo'llash holatlarida alohida ehtiyot bo'lish kerak. 80 va undan katta yoshdagi bemorlarni davolashda ehtiyot bo'lish kerak.

Radiologik tadqiqotlar uchun yodlangan kontrastli materiallarni tomir ichiga yuborish buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkinligi sababli, metformin gidroxlorididan foydalanish oldindan yoki ushbu tadqiqotlar davomida to'xtatilishi kerak. Metformin gidroxloridini qo'llash ushbu tadqiqotlar tugaganidan keyin 48 soat o'tgach va buyrak faoliyatini qayta baholash natijalarini olganidan so'ng, o'zgarishni ko'rsatmasdan tiklanishi mumkin.

Umumiy, o'murtqa yoki epidural anesteziya yordamida metformin gidroxloridi rejali operatsiyadan 48 soat oldin to'xtatilishi kerak. Preparatni qo'llash operatsiyadan 48 soat o'tgach yoki og'iz orqali ovqatlanish boshlanganidan keyin va buyrak faoliyatini qayta baholash natijalari yo'qligini ko'rsatgan holda qayta tiklanishi mumkin.

Ro'yxatdan o'tishdan keyingi davrda linagliptin olgan bemorlarda o'tkir pankreatitning rivojlanishi qayd etildi. Pankreatit holatida Gentadueto® preparatini buyurishni to'xtatish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish va diqqatning katta kontsentratsiyasi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Preparatni qabul qilishda bosh aylanishi holatlarini hisobga olganda ehtiyot bo'lish kerak. Agar bemorlar bosh aylanishiga duch kelsa, ular potentsial xavfli harakatlardan, shu jumladan, oldini olishlari kerak transport vositalarini boshqarish va boshqarish mashinalari.

Dozani oshirib yuborish

Sog'lom mavzularda boshqariladigan klinik tadkikotlar davomida 600 mg (tavsiya etilgan dozadan 120 marta) ga teng linagliptinning bitta dozasi yaxshi muhosaba qilindi. Preparatni odamlarda 600 mg dan oshiq dozalarda qo'llash tajribasi mavjud emas.

Metformin 850 mg dozada qo'llanganda, gipoglikemiya kuzatilmadi, ammo sut kislotasi bilan kasallanish holatlari ham bo'lgan. Metforminning sezilarli darajada oshirib yuborilishi laktik atsidozga olib kelishi mumkin. Laktik atsidoz shoshilinch tibbiy vaziyatlar toifasiga kiradi, bunday hollarda davolanish shifoxonada o'tkaziladi.

Alomatlar

• gipoglikemiya, ko'ngil aynish, bosh aylanishi mumkin.

Davolash:

• oshqozonni yuvish, adsorbentlarni qabul qilish,
• simptomatik terapiyani o'tkazish - suyuqliklarni in'ektsiya qilish, glisemik profilni nazorat qilish va normallashtirish. Laktat va metformin gidroxloridini olib tashlashning eng samarali usuli gemodializdir.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Sog'lom ko'ngillilar linagliptinni (kuniga 10 mg 1 marta / kun) va metforminni (kuniga 2 marta 850 mg) bir vaqtda takroriy qo'llash linagliptin yoki metforminning farmakokinetikasini sezilarli darajada o'zgartirmadi.

Gentadueto ® preparatining o'zaro ta'sirini farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo bunday tadqiqotlar Gentadueto ®, linagliptin va metforminning individual faol komponentlari bilan olib borilgan.

Linagliptin metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoksin va og'iz kontratseptivlarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi, ular CYP2C8, 4 izoenzimlari, CYP2A4 uchun substratlar bilan kam dori-darmonli o'zaro ta'siri to'g'risida vivo ma'lumotlariga mos keldi. glikoprotein va organik kationlarning tashuvchisi (TOK).

Metformin. Metforminni (kuniga 3 marta 850 mg dozada takroriy foydalanish) va linagliptinni (kuniga 1 marta 10 mg dozada) qabul qilish linagliptin yoki metforminning farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmaydi.

Sulfonilureuraning hosilalari. Linagliptinni og'iz orqali (ko'p dozasi 5 mg) va glibenclamilni bitta dozada (glyurid 1,75 mg) birgalikda ishlatish linagliptinning farmakokinetikasini muvozanatda o'zgartirmaydi. Ammo klinik jihatdan ahamiyatsiz AUC va C glibenclamide 14% ga pasayishi kuzatilmoqda. Glibenclamid asosan CYP2C9 tomonidan metabolize qilinganligi sababli, ushbu ma'lumotlar, shuningdek, linagliptin CYP2C9 inhibitori emas degan xulosani tasdiqlaydi. Glibenclamid singari, asosan CYP2C9 bilan metabollanadigan boshqa sulfoniluriya hosilalari (masalan, glipizid, tolbutamid va glimepirid) bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sir kutilmaydi.

Thiazolidinediones. CYP2C8 va CYP3A4 uchun substrat bo'lgan linagliptin (kuniga 10 mg / kun) va pioglitazonning (kuniga bir martalik dozasi 45 mg dan) birgalikda qo'llanilishi linagliptin yoki pioglitazonning yoki faol piyoglitazonning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.

Ritonavir. Linagliptinni (kuniga bitta doza 5 mg) va ritonavirni (og'iz orqali 200 mg dozada) birgalikda iste'mol qilish linagliptinning AUC va C maksimalini mos ravishda 2 va 3 baravar oshiradi. Lignagliptinning farmakokinetikasidagi bunday o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas. Shuning uchun boshqa P-glikoprotein / CYP3A4 inhibitörleri bilan klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir kutilmaydi va dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Rifampitsin. Linagliptin va rifampitsinning ko'p marta birgalikda qo'llanilishi muvozanatdagi linosliptinning AUC va C maksimal miqdorini mos ravishda 39,6% va 43,8% pasayishiga va DPP-4 bazal faolligining 30% ga pasayishiga olib keladi. Shunday qilib, P-glikoproteinning faol induktorlari bilan birgalikda linagliptinning klinik samaradorligi saqlanib qolishi kutilmoqda, ammo u to'liq namoyon bo'lmasligi mumkin.

Digoksin. Linagliptin (kuniga 5 mg) va digoksin (kuniga 0,25 mg) dan birgalikda foydalanish digoksin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Warfarin. Kuniga 5 mg dozada qayta-qayta ishlatiladigan Linagliptin, CYP2C9 uchun substrat bo'lgan S (-) yoki R (+) warfarinning farmakokinetikasini o'zgartirmadi, bu esa linagliptinning CYP2C9 ni inhibe qilish qobiliyatining yo'qligidan dalolat beradi.

Simvastatin. Kuniga 10 mg super terapevtik dozada takroriy qo'llaniladigan linagliptin simvastatinning farmakokinetikasiga minimal ta'sir ko'rsatadi, bu dozani sozlashni talab qilmaydi.

Og'iz orqali kontratseptiv vositalar. Linagliptinning 5 mg dozada levonorgestrel yoki etinil estradiol bilan birgalikda ishlatilishi ushbu dorilarning farmakokinetikasini muvozanatda o'zgartirmaydi.

Metformin. O'tkir alkogol zaharlanishida metformindan foydalanish laktik asidoz xavfini oshiradi (ayniqsa, ochlik, to'yib ovqatlanish yoki jigar etishmovchiligi bo'lsa). Spirtli ichimliklar va etil spirtini o'z ichiga olgan dorilarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Buyrak naychalari sekretsiyasi bilan ajralib chiqqan kationik dorilar (masalan, cimetidin), buyrak naychalarining umumiy transport tizimlari uchun raqobatlashadigan metformin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun buyrak naychalari sekretsiyasi bilan ajralib chiqqan katyonik dorilarni bir vaqtda qo'llash bilan glikemiyani diqqat bilan kuzatib borish, tavsiya etilgan doz rejimida metformin dozasini o'zgartirish va (agar kerak bo'lsa) diabetni davolashni tuzatish zarur.

Farmakologik xususiyatlari

Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan bio ekvivalentlik bo'yicha tadqiqotlar GENTADUETO preparati kombinatsiyalangan terapiyada alohida ishlatiladigan linagliptin va metformin gidroxloridiga ekvivalent ekanligini ko'rsatdi.

GENTADUETO 2,5 / 1000 mg preparatini oziq-ovqat bilan birga qo'llash linagliptinning farmakokinetik parametrlarini o'zgartirishga olib kelmaydi. Metforminning konsentratsiya vaqtidagi egri chizig'i (AUC) egri chizig'i o'zgarmaydi, ammo preparatni oziq-ovqat bilan iste'mol qilishda qon zardobidagi metforminning maksimal kontsentratsiyasining o'rtacha qiymati 18 foizga kamayadi. Preparatni bo'sh oshqozonga qo'llash qon zardobida metforminning maksimal kontsentratsiyasini 2 soatgacha kechiktirishga olib keladi. Ushbu o'zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatsiz.

Quyida GENTADUETO preparatining individual faol tarkibiy qismlarining farmakokinetik xususiyatlarini aks ettiruvchi ma'lumotlar keltirilgan.

Lignagliptinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet (2-toifa diabet) bilan og'rigan bemorlarda yaxshi o'rganilgan. Linagliptinni og'iz orqali 5 mg dozada qabul qilganidan keyin preparat tez so'riladi, plazmadagi yuqori konsentratsiyaga (Tmax mediani) 1,5 soatdan keyin erishiladi. Plazma linagliptinning kontsentratsiyasi uch fazali pasayadi. Terminalning yarim umri uzoq (100 soatdan ko'proq), bu linagliptinning DPP-4 bilan zich va barqaror bog'lanishi bilan bog'liq va preparatning to'planishiga olib kelmaydi. Linagliptinning 5 mg dozada takroriy kiritilishidan keyin aniqlangan linagliptinni to'plash uchun samarali davri taxminan 12 soatni tashkil qiladi. 5 mg linagliptinning bitta dozasidan so'ng, preparatning dinamik muvozanat bosqichidagi plazma kontsentratsiyasiga uchinchi dozadan keyin erishiladi va linagliptinning plazmadagi AUC darajasi birinchi dozaga nisbatan taxminan 33% ga oshadi. Linagliptinning AUC uchun o'zgaruvchanlik koeffitsientlari kichik edi: 12,6% va 28,5%. Lignagliptinning DPK -4 bilan kontsentratsiyaga bog'liqligi tufayli linignagliptinning farmakokinetikasi chiziqli emas. Linagliptinning umumiy plazmasi AUC, dozaga bog'liq bo'lmagan, ortib boruvchi AUC ga qaraganda kamroq dozaga bog'liq. Linagliptinning farmakokinetikasi sog'lom va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda o'xshashdir.

Absorbtsiya: Linagliptinning mutlaq bioavailability taxminan 30% ni tashkil qiladi. Yog 'miqdori yuqori bo'lgan oziq-ovqat bilan linagliptinni qabul qilish plazmaning maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) erishish vaqtini 2 soatga oshiradi va Cmaxning 15% ga pasayishiga olib keladi, ammo AUC0-72h ga ta'sir qilmaydi. Cmax va Tmaxda klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar mavjud emas, shuning uchun linagliptinni oziq-ovqat iste'mol qilinishidan qat'iy nazar foydalanish mumkin.

Tarqatish: to'qimalarni bog'lab qo'yish natijasida, bitta doz 5 mg dan keyin dinamik muvozanat bosqichida o'rtacha taqsimot hajmi 1110 litrni tashkil etadi, bu esa to'qimalarda keng tarqalishini anglatadi. Linagliptinning plazma oqsillariga bog'lanishi preparat kontsentratsiyasiga bog'liq va 99 nmol / L dan 75-89% gacha ≥30 nmol / L ga kamayadi, bu lignagliptinning kontsentratsiyasining ortishi bilan DPP-4 bilan bog'lanishni aks ettiradi. Linagliptinning yuqori konsentratsiyasida DPP-4 bilan bog'lanish to'liq to'yingan bo'lsa, linagliptinning 70-80% boshqa plazma oqsillariga (DPP-4 emas) bog'laydi va preparatning 30-20% erkin holatda bo'ladi.

Metabolizm va ekskretsiya: 10 mg linagliptin qabul qilingandan so'ng, taxminan 5% siydik bilan chiqariladi. Metabolizm linagliptinni yo'q qilishda ikkinchi darajali rol o'ynaydi. Bitta asosiy metabolit farmakologik faolliksiz va dinamik muvozanat bosqichida 13,3% linagliptinning nisbiy ta'siri bilan aniqlandi, shuning uchun plazmadagi DPP-4ga linagliptinning inhibitiv ta'siri yo'q. Qabul qilinganidan keyin 4 kun ichida taxminan 85% (najas 80% va siydik bilan 5%) chiqariladi. Dinamik muvozanatda buyrak klirensi taxminan 70 ml / min ni tashkil qiladi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: buyrak funktsiyasining engil darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda dinamik muvozanat bosqichida linagliptinning ta'sir qilish darajasi sog'lom ko'ngillilarning ta'sir qilish profiliga o'xshashdir. Buyrak etishmovchiligining o'rtacha darajasi bo'lgan bemorlarda, nazorat guruhiga nisbatan ta'sir qilish profilining o'rtacha 1,7 baravar ortishi kuzatiladi. 2-toifa diabet va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ta'sir qilish darajasi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga nisbatan taxminan 1,4 baravar ko'paydi. Buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda dinamik muvozanat bosqichida linagliptinning AUC ning taxmin qilingan ko'rsatkichlari o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dori ta'sirining solishtirma darajasini ko'rsatadi. Bundan tashqari, gemodializ yoki peritoneal dializ paytida linagliptin terapevtik ahamiyatli darajaga chiqarilmaydi. Buyrak etishmovchiligining har qanday darajasi bo'lgan bemorlarda linagliptinning dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi, shuning uchun buyrak funktsiyasi buzilganligi sababli DENTADUETO bekor qilinsa, kuniga 5 mg dozada bitta tabletka shaklida linagliptin qabul qilishni davom ettirishingiz mumkin.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda: har qanday darajadagi jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (Child-Pugh klassi A, B va C), lignagliptinning AUC va Cmax o'rtacha ko'rsatkichlari 5 mg lignagliptinning ko'p dozasini qabul qilganidan keyin nazorat guruhiga o'xshash edi.

Jinsga, tana massasi indeksiga (BMI), irqga va bemorning yoshiga qarab dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Emilimi: Metforminni ichkariga kiritgandan so'ng, Tmax-ga 2,5 soatdan keyin erishiladi. Sog'lom ko'ngillilarda 500 mg yoki 850 mg dozada og'iz orqali qabul qilinganidan keyin metformin gidroxloridining mutlaq bioavsadliligi taxminan 50-60% ni tashkil qiladi. Preparatni ichkariga kiritgandan so'ng 20-30% preparat so'rilmaydi va najasda o'zgarmaydi.

Metmorfin gidroxloridining so'rilishi to'yingan va to'liq emas, yutilishning farmakokinetikasi chiziqli emas. Metformin gidroxloridining tavsiya etilgan dozalarini qabul qilishda 24-48 soat ichida barqaror plazma kontsentratsiyasiga erishiladi va, qoida tariqasida, 1 mkg / ml dan kam bo'ladi. Klinik tadkikotlarda Cmax plazmadagi metformin gidroxloridi darajasi maksimal dozalarda ham 5 mkg / ml dan oshmadi. Ovqatlanish metformin gidroxloridining emilishini pasaytiradi va uni biroz sekinlashtiradi. Preparatni 850 mg dozada, oziq-ovqat bilan bir qatorda, Cmax ko'rsatkichlari 40 foizga, AUC 25 foizga past, Tmax 35 daqiqaga ko'payadi. Ushbu ko'rsatkichlarning pasayishining klinik ahamiyati noma'lum.

Tarqatish: Metforminning plazma oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz. Metformin gidroxloridi qizil qon tanachalari tomonidan tarqatiladi. Qondagi preparatning maksimal kontsentratsiyasi plazmadagi darajadan past va taxminan bir vaqtning o'zida erishiladi. Qizil qon hujayralari giyohvand moddalarni tarqatish uchun qo'shimcha qism deb taxmin qilinadi. Tarqatishning o'rtacha hajmi (Vd) 63 dan 276 litrgacha o'zgaradi.

Metabolizm va ekskretsiya: metformin gidroxloridi buyraklar tomonidan o'zgarishsiz chiqariladi. Odamlarda preparatning metabolitlari aniqlanmaydi. Metformin gidroxloridining buyrak klirensi minutiga 400 ml dan oshadi, bu preparat glomerulyar filtratsiya va naychali sekretsiya bilan chiqarilishini ko'rsatadi. Preparatni ichkariga kiritgandan so'ng, terminalning yaroqlilik muddati taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi.

Buyrak faoliyati buzilgan taqdirda, preparatning buyrak klirensi kreatinin klirensiga mutanosib ravishda kamayadi, shuning uchun yarim yemirilish muddati uzayadi, bu plazmadagi metformin gidroxloridi darajasining oshishiga olib keladi.

GENTADUETO - bu 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarning qonida gipoglikemik nazoratni yaxshilash uchun qo'shimcha ta'sir qiluvchi mexanizmga ega bo'lgan ikkita shakarni kamaytiruvchi birikmalar - linagliptin va metformin gidroxloridining birikmasidir.

Linagliptin - bu DPP-4 fermentining inhibitori (dipeptidil peptidaza 4), gormonlar inretretini - glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (GIP) inaktivatsiyasida ishtirok etadi. Ushbu gormonlar DPP-4 fermenti tomonidan tezda yo'q qilinadi. Ikkala inkretin ham glyukoza gomeostazini fiziologik tartibga solishda ishtirok etadi. Kun davomida inkretin sekretsiyasining bazal darajasi past, ovqatdan so'ng tez ko'tariladi. GLP-1 va GIP me'da osti bezi beta-hujayralari tomonidan insulin biosintezi va sekretsiyasini qon shakarining normal va ko'tarilgan darajasida oshiradi. Bundan tashqari, GLP-1 oshqozon osti bezi alfa hujayralari tomonidan glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu jigarda glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi.

Linagliptin DPP-4 bilan samarali va teskari ravishda bog'lanadi, bu esa inkretinlar darajasining barqaror o'sishiga olib keladi va uzoq vaqt o'z faoliyatini saqlab turadi. Linagliptin glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasini oshiradi va glyukoza sekretsiyasini kamaytiradi, glyukoza gomeostazini yaxshilaydi. Linagliptin tanlab DPP-4 bilan bog'lanadi, in vitro, uning selektivligi DPP-8 yoki DPP-9 ga nisbatan uning faolligi 10,000 martadan ko'proq.

Metformin gidroxloridi kattauaniddir va bazal va postprandial plazma glyukoza miqdorini kamaytiradigan gipoglikemik ta'sirga ega. Metformin insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va shuning uchun gipoglikemiyaga olib kelmaydi.

Metformin 3 ta ta'sir mexanizmiga ega:

- mushaklarda glyukoneogenez va glikogenolizni inhibe qilish orqali jigarda glyukoza hosil bo'lishining pasayishi

- insulin sezgirligini oshirish orqali skelet mushaklari tomonidan periferik to'planish va glyukoza miqdorining ko'payishi

- ichakdagi glyukoza so'rilishini sekinlashtiradi

Metformin gidroxloridi glikogen sintetazasida harakat qilib, hujayra ichidagi glikogen sintezini rag'batlantiradi.

Metformin gidroxloridi barcha ma'lum membrana glyukoza tashuvchilarining tashish qobiliyatini oshiradi.

Glikemiyaga qanday ta'sir qilishidan qat'i nazar, metformin gidroxloridi lipid metabolizmiga foydali ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, LDL va triglitseridlardagi xolesterin miqdorini pasaytiradi.

Metagin terapiyasiga linagliptinning qo'shilishi: metformin monoterapiyasi bilan etarli darajada glikemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda linagliptinning metformin bilan birgalikda samaradorligi va xavfsizligi 24 hafta davom etgan bir qator ko'r-ko'rona, platsebo nazoratidagi bir qator izlanishlarda o'rganilgan. Linagliptin va metforminning kombinatsiyasi glisemik parametrlarning har bir tarkibiy qismni alohida qabul qilishdan ko'ra tana vaznini o'zgartirmasdan sezilarli yaxshilanishini ta'minlaydi. Glikosilatsiyalangan gemoglobin darajasi (HbA1c) platsebo bilan solishtirganda o'rtacha boshlang'ich darajadan sezilarli darajada pasayadi, shuningdek plazma ratsionidagi glyukoza (GPN), ovqatdan 2 soat keyin (GLP) platsebo va undan yuqori. maqsadli HbA1c darajasiga etgan bemorlarning nisbati.

Metformin monoterapiyasi paytida glikemik nazorati etarli bo'lmagan bemorlarda metformin bilan birgalikda kuniga 2 marta 2,5 mg dozada lignagliptinning samaradorligi va xavfsizligi 12 haftalik ko'r-ko'rona, platsebo nazoratida o'tkazilgan tadqiqotda baholandi. Kuniga bir marta 5 mg dozada linagliptinni qabul qilish va kuniga ikki marta 2,5 mg HbA1c darajasining dastlabki darajadan platsebo bilan solishtirganda klinik jihatdan sezilarli pasayishini ta'minladi. Linagliptin olgan bemorlarda kuzatilgan gipoglikemiya holati platsebo guruhidagi holatga o'xshash edi. Guruhlar o'rtasida tana vaznida sezilarli farqlar mavjud emas edi.

Metagin va sulfonilureuraning hosilalari birikmasidan foydalangan holda terapiya uchun linagliptin: platagbo bilan taqqoslaganda (5 mg) samaradorligi va xavfsizligini baholash uchun metformin va sulfoniluriya hosilalari bilan birgalikda davolash olmagan bemorlarda 24 haftalik platsebo nazorati ostida tadqiqotlar o'tkazildi. ijobiy natija. Linagliptin platsebo bilan solishtirganda HbA1c ning sezilarli yaxshilanishini ta'minladi. Linagliptinni qabul qilish HbA1c maqsadli darajasiga etgan bemorlarning ahvolini, shuningdek, platsebo bilan solishtirganda ro'za tutadigan glyukoza (GPN) yaxshilandi. Guruhlar o'rtasida tana vaznida sezilarli farqlar mavjud emas edi.

Metagin va emagliflozin bilan davolashda qo'shimcha agent sifatida linagliptin: Metformin va empagliflozin (10 mg yoki 25 mg) qabul qilishda etarli darajada glikemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda, qo'shimcha agent sifatida ishlagan 5 mg linagliptin bilan 24 haftalik davolanish o'rtacha moslashtirilgan qiymatning pasayishiga olib keldi. Qo'shimcha platsebo terapiyasi bilan solishtirganda HbA1c, boshlang'ich ko'rsatkichga nisbatan. 5 mg linagliptinni qabul qilayotganda, HbA1c> 7.0% bilan og'rigan bemorlarning statistik jihatdan ahamiyati ko'proq HbA1c maqsadiga yetdi.

Qo'llash usuli va dozasi

GENTADUETO preparatining dozasi bemorning hozirgi davolash rejimiga, uning samaradorligi va tolerantligiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak.

Tavsiya etilgan doz - kuniga ikki marta 2,5 mg / 850 mg yoki 2,5 mg / 1000 mg. GENTADUETO tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 5 mg linagliptin va 2000 mg metformin.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar: Metformindan kelib chiqadigan oshqozon-ichak traktidagi noxush hodisalar xavfini kamaytirish uchun GENTADUETO kuniga ikki marta ovqatlanish bilan qabul qilinadi.

Bemorlar kun davomida o'rtacha miqdordagi uglevod iste'mol qilish bilan ratsionga rioya qilishlari kerak. Ortiqcha vaznli bemorlar kam kaloriya dietasiga rioya qilishlari kerak.

O'tkazib yuborilgan doz: yo'qolgan taqdirda bemorni eslab qolishi bilanoq uni ichish kerak. Bir vaqtning o'zida bir vaqtning o'zida ikki martalik dozani qabul qilmang, bu holda qabul qilish o'tkazib yuborilishi kerak.

Metforminni qabul qilmaydigan bemorlar uchun

Metforminni qabul qilmaydigan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga ikki marta 2,5 mg linagliptin / 500 mg metformin gidroxloridi.

Maksimal dozada 2-toifa diabet metformin monoterapiyasi bilan etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarda preparatning dastlabki dozasi kuniga ikki marta 2,5 mg linagliptinni tashkil qilishi kerak (kunlik dozasi 5 mg), va metforminning dozasi avval qabul qilinganidek saqlanib qoladi. .

Linagliptin va metforminning kombinatsiyalangan terapiyasidan o'tkazilgan bemorlar uchun GENTADUETO preparati linagliptin va metforminning dozalari avval qabul qilingan dozaga teng bo'lishi uchun buyurilishi kerak.

2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda metformin va sulfoniluriya türevlerinin ruxsat etilgan maksimal dozalarini qo'llagan holda, ikki tomonlama kombinatsiyalangan terapiya bilan etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarda DENTADUETO preparati linagliptinning dozasi kuniga 2,5 marta (kuniga 5 mg) va dozasi dozasida belgilanadi. metformin avval olingan bilan bir xil edi.

GENTADUETO ni sulfoniluriya türevleri bilan birgalikda ishlatganda, gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun sulfanilüre karbamid lotinlarining past dozasini talab qilish mumkin.

Insulin bilan ikki tomonlama kombinatsiyalangan terapiya va metforminning maksimal dozasi etarli glisemik nazoratni ta'minlamasa, GENTADUETO preparati odatda linagliptinning dozasi kuniga ikki marta 2,5 mg (sutkalik doza 5 mg) ni tashkil qiladi. metforminning dozasi ilgari olinganlarga teng edi.

Linagliptin va metforminni insulin bilan kombinatsiyalashganda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun insulinning past dozasi talab qilinishi mumkin.

Metforminning turli dozalarini qo'llash uchun GENTADUETO quyidagi doz birikmalarida mavjud: linagliptin 2,5 mg + metformin 850 mg yoki metformin 1000 mg.

Bemorlarning maxsus guruhlari

Buyrak faoliyati buzilganligi: preparatni o'rtacha darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (3a-bosqich, kreatinin klirensi 45-59 ml / min yoki glomerulyar filtrlash darajasi (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) bo'lgan bemorlarda qabul qilish mumkin. quyidagi dozani tanlashda sut kislotasi xavfini oshiradigan boshqa holatlar: metforminning tavsiya etilgan maksimal dozasi kuniga ikki marta 500 mg.

Buyraklar faoliyatini diqqat bilan kuzatib borish kerak ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Agar kreatinin klirensi bo'lsa

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Umumiy ko'rsatmalar. Linagliptinning ko'p dozalarini (kuniga bir marta 10 mg) va metforminni (kuniga 2 marta 850 mg) birgalikda qabul qilish sog'lom ko'ngillilarda linagliptin yoki metforminning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmadi.

GENTADUETO preparatining boshqa dorilar bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar olib borilmadi, ammo bu borada GENTADUETO preparatining individual faol moddalari, linagliptin va metformin o'rganildi.

In vitro Linagliptin CYP3A4 ning zaif raqobatbardosh inhibitori (CYP izoenzymi), ta'sir mexanizmi tufayli CYP3A4 ni qaytarilmas inhibe qilish uchun zaif yoki o'rtacha qobiliyatga ega, ammo boshqa CYP izoenzimlarini inhibe qilmaydi. Linagliptin CYP izoenzimlarining induktori emas.

Linagliptin glikoprotein-P (P-gp) uchun substrat bo'lib, P-gp-meditaminli digoksin tashishni inhibe qiladi (ozgina). Ushbu natijalar va inivo bilan dorilarning o'zaro ta'sirini o'rganish natijasida olingan ma'lumotlarga asoslanib, linagliptinning P-gp uchun boshqa substratlar bilan o'zaro ta'siriga kirish imkoni yo'q.

Jonli ravishda. Quyidagi klinik ma'lumotlar dori-darmonlarni birgalikda qabul qilish bilan klinik ahamiyatli dori-darmonlarni qabul qilish xavfini ko'rsatadi. Dozani sozlashni talab qiladigan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar kuzatilmadi.

Linagliptin metformin, glibenclamid, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoksin yoki og'iz kontratseptivlarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi, bu CYP3A4, CYP2C9, P-substratlar bilan jonli ravishda vivo bilan o'zaro ta'sir o'tkazishga past qobiliyatini ko'rsatadi.

Metformin. Metformin (kuniga 3 marta 850 mg dozada kuniga bir martalik dozada) va linagliptinning kuniga 10 marta dozada kombinatsiyalangan terapiyasi linagliptin yoki metforminning farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmaydi. Shunday qilib, linagliptin organik kationlarning transport molekulalarining inhibitori emas.

Sulfonilureuraning hosilalari. Dinamik muvozanat bosqichida 5 mg linagliptinning farmakokinetikasi 1,75 mg glibenklamid (gliburid) ning bitta dozasini qabul qilganda o'zgarmaydi. Shu bilan birga, klinik jihatdan ahamiyatsiz ravishda AUC va glibenslamidning Cmax 14% ga kamaygani qayd etildi.Glibenklamid asosan CYP2C9 bilan metabollanadi, shuning uchun linagliptin CYP2C9 inhibitori emas. Klinik ahamiyatga ega bo'lgan o'zaro ta'sir boshqa sulfoniluriya hosilalari (masalan, glipizid, tolbutamid va glimepirid) bilan kutilmaydi, ular glibenclamid singari asosan CYP2C9 ishtirokida metabollanadi.

Thiazolidinediones. Kuniga 10 mg maksimal terapevtik dozada linagliptinning ko'p dozasini va kuniga C mg2C8 va CYP3A4 uchun substrat bo'lgan piyoglitazonning bir necha marta dozasini qo'llash linagliptin va pioglitazon yoki faol piyoglitazning farmakokinetikasiga klinik jihatdan katta ta'sir ko'rsatmaydi.

Ritonavir. Linagliptinning bitta dozasi 5 mg va ritonavirning 200 mg ko'p dozasini birgalikda qo'llash linagliptinning AUC va Cmaxini mos ravishda ikki va uch baravar oshiradi. Boshqa P-gp va CYP3A4 inhibitörleri bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sir kutilmaydi va dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Rifampitsin. Linagliptin va rifampitsinning takroriy qo'llanilishi AUC, Cmax va DPP-4 bazal faolligining pasayishiga olib keladi. P-gp faol induktorlari bilan birgalikda ishlatiladigan linagliptinning klinik samaradorligi saqlanib qoladi, ammo u to'liq namoyon bo'lmasligi mumkin. Karbamazepin, fenobarbital va fenitoin kabi P-gp va CYP3A4 ning boshqa potentsial induktorlari bilan birgalikda qo'llanilishi o'rganilmagan.

Digoksin. Kuniga 5 mg dozada linagliptin va kuniga 0,25 mg dozasida digoksin takroriy qo'llanilishi digoksin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Warfarin. Kuniga 5 mg dozada linagliptinning takroriy qo'llanilishi CYP2C9 uchun substrat bo'lgan S (-) yoki R (+) warfarinning farmakokinetikasini o'zgartirmaydi, shuning uchun lignagliptinning CYP2C9 inhibe qilish qobiliyati yo'q.

Simvastatin. Kuniga 10 mg maksimal terapevtik dozada linagliptindan takroriy foydalanish simvastatinning farmakokinetikasiga ozgina ta'sir qiladi va dozani to'g'irlashni talab qilmaydi. Har kuni maksimal terapevtik dozada 10 mg va simvastatin 40 mg dan 6 kun davomida linagliptinni qabul qilganidan so'ng, simvastatin AUC 34% ga, Cmax plazmasi 10% ga oshdi. Shunday qilib, linagliptin CYP3A4 bilan almashinadigan metabolizmning zaif inhibitori hisoblanadi va CYP3A4 metabolizgan qo'shma dorilarning dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi.

Og'iz orqali kontratseptiv vositalar. Linagliptinni 5 mg dozada levonorgestrel yoki etinil estradiol bilan qo'llash ushbu dorilarning farmakokinetikasining barqaror holatini o'zgartirmaydi.

Ehtiyotkorlik choralarini talab qiladigan birikmalar: glyukokortikoidlar (tizimli va topikal ravishda ishlatiladi), beta-2 agonistlari va diuretiklar o'zlarining hiperglisemik ta'siriga ega. Bunday dori-darmonlarni davolashda, ayniqsa ularni qo'llash boshlanishida, bemorlarga bu haqida ma'lumot berilishi kerak va qonda glyukoza darajasini tez-tez kuzatib borish kerak.

Tavsiya etilgan kombinatsiyalar: o'tkir alkogol zaharlanishi paytida metformindan foydalanish, ayniqsa, ochlik, to'yib ovqatlanish yoki jigar etishmovchiligi holatida sut kislotasi xavfini oshiradi. Spirtli ichimliklar va etil spirtini o'z ichiga olgan dorilarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Tsimetidin kabi naychali sekretsiya bilan chiqariladigan kationik dorilar, buyrak transportining umumiy tizimida raqobatlashadigan metformin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun kationik dorilarni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan glikemiyani diqqat bilan kuzatib borish, tavsiya etilgan dozalash rejimida metformin dozasini o'zgartirish va agar kerak bo'lsa, diabet terapiyasini tuzatish zarur.

X-ray tekshiruvi paytida yodga asoslangan kontrast vositalarni tomir ichiga yuborish metformin to'planib, sut kislotasi xavfi bilan buyrak etishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

GFR> 60 ml / min / 1,73 m2 bo'lgan bemorlar tekshiruvdan oldin yoki undan oldin preparatni qabul qilishni to'xtatishi kerak va keyingi 48 soat davomida uni qayta tiklamasliklari kerak. O'rta darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (45 dan 60 ml / min / 1,73 m2 gacha bo'lgan GFR bilan) metformindan foydalanish yod tarkibidagi radiopaktsiya vositalarini qabul qilishdan 48 soat oldin to'xtatilishi kerak va rentgen tekshiruvi va buyrak faoliyatini baholashdan 48 soat oldin boshlanmasligi kerak. .

Shakl va qadoqni chiqaring

10 dona planshet polivinilxlorid / poliklorotrifütoretilen (PVX / PCTFE) va alyuminiy folga plyonkali naychadan joylangan.

6 dona blister paketi kartonga qadoqlangan holda tibbiy foydalanish bo'yicha davlat va rus tillaridagi ko'rsatmalar bilan birga joylashtirilgan.

Gentadueto preparati haqida savollar, javoblar, sharhlar

Taqdim etilgan ma'lumotlar tibbiy va farmatsevtika mutaxassislari uchun mo'ljallangan. Preparat to'g'risida eng aniq ma'lumotlar ishlab chiqaruvchi tomonidan qadoqlangan ko'rsatmalarda keltirilgan. Saytimizning shu yoki boshqa sahifasida joylashtirilgan hech qanday ma'lumot mutaxassisga murojaat qilish uchun o'rnini bosa olmaydi.

Jentadueto nima?

Jentadueto tarkibida linagliptin va metforminning kombinatsiyasi mavjud. Linagliptin va metformin - bu qondagi qand miqdorini nazorat qilishga yordam beradigan og'iz diabetga qarshi dorilar. Metformin jigarda glyukoza (shakar) ishlab chiqarishning kamayishi va ichaklarda glyukozaning so'rilishini kamaytirish orqali ishlaydi. Linagliptin ovqatdan keyin tanangiz ishlab chiqaradigan insulin miqdorini tartibga solish orqali ishlaydi.

Jentadueto dietali va jismoniy mashqlar bilan bir qatorda, 2-toifa diabetli kattalarda qon shakarini nazorat qilishni yaxshilash uchun ishlatiladi.

Jentadueto 1-toifa diabetni davolash uchun mo'ljallanmagan.

Muhim ma'lumot

Agar sizda og'ir buyrak kasalligi yoki diabetik ketoatsidoz bo'lsa, Jentaduetoni ishlatmaslik kerak (davolanish uchun shifokor bilan maslahatlashing).

Ba'zi odamlar metforminni qabul qilayotganda laktik asidozni rivojlantiradilar. Vaqt o'tishi bilan erta alomatlar yomonlashadi va bu holat halokatli bo'lishi mumkin. Jentadueto qabul qilishni to'xtating va agar sizda mushaklarning og'rig'i yoki holsizlik, nafas qisilishi, oshqozon og'rig'i, ko'ngil aynish va juda zaiflik yoki charchoq hissi kabi engil alomatlar bo'lsa ham shoshilinch tibbiy yordam oling.

Slayd-shoular FDA-dan qoniqqan sog'ligiga qarshi dorilar: ular sizga yordam bera oladimi?

Jentaduetoni qabul qilishdan oldin, shifokorga agar sizda jigar kasalligi, jiddiy infektsiya, yurak kasalligi, pankreatit tarixi bo'lsa, yaqinda yurak xuruji bo'lgan yoki 80 yoshdan oshgan bo'lsangiz va buyrak faoliyati tekshirilmagan bo'lsa, ayting.

Agar sizga tomir ichiga yuborilgan bo'yoq yordamida jarrohlik yoki rentgen yoki kompyuter tomografiyasi kerak bo'lsa, Jentadueto qabul qilishni vaqtincha to'xtatish kerak.

Ushbu dorini qabul qilishdan oldin

Agar siz metforminga (Actoplus Met, Avandamet, Fortamet, Glyukofag, Riomet) yoki linagliptinga alerjiy bo'lsangiz, Jentadueto ishlatmasligingiz kerak, yoki:

Agar sizda linagliptinga (Tradjenta) kuchli allergik reaktsiya bo'lsa (nafas olish, shishish, terining qattiq toshishi),

Agar sizda og'ir buyrak kasalligi bo'lsa yoki

Agar sizda diabetik ketoatsidoz bo'lsa (davolanish uchun shifokorga murojaat qiling).

Metforminni qabul qiladigan ba'zi odamlar laktik atsidoz deb nomlangan jiddiy holatni rivojlantiradilar. Agar siz jigar yoki buyrak kasalligi, yurak etishmovchiligi, yurak urishi yoki insult, jiddiy infektsiya, 65 yoshdan oshgan bo'lsangiz, suvsizlangan bo'lsangiz yoki spirtli ichimliklarni ko'p iste'mol qilsangiz, bu ko'proq ehtimoli bor. Xavfingiz haqida doktoringiz bilan gaplashing.

Jentadueto siz uchun xavfsiz ekanligiga ishonch hosil qilish uchun, agar mavjud bo'lsa, shifokoringizga ayting:

Buyrak kasalligi (ushbu dorini qabul qilishdan oldin buyraklaringiz faoliyatini tekshirish kerak bo'lishi mumkin),

o't toshlari

Yuqori triglitseridlar (qondagi yog 'turi)

Alkogolizm tarixi yoki

Agar siz 80 yoshdan oshgan bo'lsangiz va yaqinda buyrak faoliyatini tekshirmagan bo'lsangiz.

Agar sizga tomir ichiga yuborilgan bo'yoq yordamida jarrohlik yoki rentgen yoki kompyuter tomografiyasi kerak bo'lsa, Jentadueto qabul qilishni vaqtincha to'xtatish kerak. Ushbu dori-darmonni ishlatayotganingizni oldindan ko'rsatganingizga ishonch hosil qiling.

Agar homilador bo'lsangiz yoki emizgan bo'lsangiz, shifokoringizning Jentadueto-dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalariga amal qiling. Homiladorlik paytida qon shakarini nazorat qilish juda muhimdir va homiladorlikning har uch oyligida sizning dozangiz boshqacha bo'lishi mumkin. Emizganingizda sizning dozangiz ham har xil bo'lishi mumkin.

Linagliptin va metforminning ko'krak sutiga o'tishi yoki bu chaqaloqqa ta'sir qilishi mumkinligi ma'lum emas. Agar emizgan bo'lsangiz, shifokoringizga ayting.

Jentadueto 18 yoshdan kichiklar tomonidan foydalanish uchun tasdiqlanmagan.

Qanday qilib jentadueto olishim kerak?

Jentaduetoni shifokor tomonidan buyurilganidek oling. Retsept yorlig'idagi barcha ko'rsatmalarga amal qiling. Ushbu dori-darmonni ko'proq yoki kamroq miqdorda yoki tavsiya etilganidan uzoqroq vaqt davomida qabul qilmang.

Jentaduetoni kuniga ikki marta ovqat bilan oling, agar shifokor sizga boshqacha aytmasa.

Qon shakarining pastligi (gipoglikemiya) diabetga chalingan har bir kishiga duch kelishi mumkin. Alomatlar orasida bosh og'rig'i, ochlik, terlash, asabiylashish, bosh aylanishi, ko'ngil aynish, tez yurak urishi va bezovtalik yoki silkinish hissi mavjud. Kam qonli shakarni tezda davolash uchun har doim meva sharbati, karamel, kraker, mayiz yoki non pishirish soda kabi shakarning tezkor manbasini o'zingizda saqlang.

Shifokor og'ir gipoglikemiya holatida foydalanish uchun ovqatlanish va ichish uchun glyukagonga shoshilinch inyeksiya vositasini buyurishi mumkin. Favqulodda vaziyatda bu in'ektsiyani sizga qanday berishni oilangiz va yaqin do'stlaringiz bilishini tekshiring.

Shuningdek, yuqori qondagi qand (giperglikemiya), masalan, oshgan chanqoqlik yoki siyish, loyqa ko'rish, bosh og'rig'i va charchoq kabi alomatlarga e'tibor bering.

Agar kasal bo'lib qolsangiz, isitma yoki infektsiyangiz yoki operatsiya yoki shoshilinch tibbiy yordamingiz bo'lsa, shifokoringiz Jentadueto qabul qilishni qisqa vaqt ichida to'xtatishingizni talab qilishi mumkin.

Qonda shakar miqdori stress, kasallik, jarrohlik, jismoniy mashqlar, spirtli ichimliklar yoki atlamalarga bog'liq bo'lishi mumkin. Dozani yoki dorilar jadvalini o'zgartirishdan oldin, shifokoringizdan so'rang.

Jentadueto to'liq davolanish dasturining faqat bir qismidir, unga parhez, jismoniy mashqlar, vaznni nazorat qilish, qonda shakarni muntazam tekshirish va maxsus tibbiy yordam ham kiradi. Shifokor ko'rsatmalariga qat'iy rioya qiling.

Jentaduetoni namlik va issiqdan xona haroratida saqlang.

Linagliptin va metformin dozalari to'g'risida ma'lumot

Jentadueto 2-toifa diabet uchun odatdagi kattalar uchun doz:

Linagliptin-metformin Zudlik bilan chiqariladigan planshetlar:
- Hozirda metformin qabul qilmaydigan bemorlarda boshlang'ich doza: linagliptin 2,5 mg / metformin 500 mg dan kuniga ikki marta.
- Hozirda metformin olgan bemorlarga dastlabki doz: linagliptin 2,5 mg, metforminning joriy dozasining yarmi bilan birgalikda kuniga ikki marta.
- Hozirgi kunda linagliptin va metforminni alohida tarkibiy qism sifatida qabul qilayotgan bemorlar uchun boshlang'ich doza: har bir komponentning bir xil dozasini o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan mahsulotga kuniga ikki marta og'iz orqali o'tish.
Ta'minot dozasi: Xavfsizlik va samaradorlik asosida dozani individual ravishda belgilang.
Maksimal dozasi: linagliptin kuniga 5 mg, metformin kuniga 2000 mg

Linagliptin-metformin kengaytirilgan relizli tabletkalari:
- Hozirda metformin qabul qilmaydigan bemorlarda boshlang'ich doza: linagliptin 5 mg / metformin kengaytirilgan-1000 mg kuniga bir marta og'iz orqali.
- Hozirgi vaqtda metformin olgan bemorlarga dastlabki dozasi: 5 mg linagliptin, xuddi shu umumiy sutkalik doza metforminning sutkada bir marta og'iz orqali.
- Hozirgi kunda linagliptin va metforminni alohida tarkibiy qism sifatida qabul qilayotgan bemorlar uchun boshlang'ich doza: har bir komponentning bir xil dozasini o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan mahsulotga kuniga bir marta og'iz orqali o'tish.
Ta'minot dozasi: Xavfsizlik va samaradorlik asosida dozani individual ravishda belgilang.
Maksimal dozasi: linagliptin kuniga 5 mg, metformin kuniga 2000 mg

Fikrlar:
2,5 mg / metformin linagliptindan 2,5 mg / metforminning ikki baravar ajraladigan tabletkalari bo'lgan bemorlar kuniga 1 marta 2 tabletkadan qabul qilishlari kerak.
- Agar insulin yoki insulin sekretsiyasi bilan birgalikda ishlatilsa, gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun insulin yoki insulin sekretsiyasining past dozasi talab qilinishi mumkin.

Qo'llash usuli: 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan kattalardagi glisemik nazoratni yaxshilash uchun linagliptin va metformin bilan davolash zarur bo'lganda parhez va mashqlar uchun qo'shimcha sifatida.

Shuningdek qarang: Dozaj haqida ma'lumot (batafsilroq)

Dozani oshirib yuboradigan bo'lsam nima bo'ladi?

Shoshilinch tibbiy yordam oling yoki Poison yordam tarmog'iga 1-800-222-1222 raqamiga qo'ng'iroq qiling. Sizda qonda shakar miqdori past bo'lishi mumkin, masalan, haddan tashqari zaiflik, loyqa ko'rish, terlash, bezovtalik, titroq, oshqozon og'rig'i, tartibsizlik va kramplar (kramplar).

Jentadueto yon ta'siri

Agar sizda Jentaduetoga allergik reaktsiya bo'lsa, shoshilinch tibbiy yordam oling: uyalar, nafas olish qiyinlishuvi, yuzingiz, lablaringiz, tilingiz yoki tomog'ingizning shishishi.

Agar sizda pankreatit alomatlari bo'lsa, Jentadueto qabul qilishni to'xtatib, darhol shifokoringizni chaqiring: yuqori oshqozoningizdagi kuchli og'riqlar sizning belingizga tarqaladi, ko'ngil aynishi va qusish, ishtahani yo'qotish yoki tez yurak urishi.

Ba'zi odamlar metforminni qabul qilayotganda laktik asidozni rivojlantiradilar. Vaqt o'tishi bilan erta alomatlar yomonlashadi va bu holat halokatli bo'lishi mumkin. Agar sizda engil alomatlar bo'lsa, shoshilinch tibbiy yordamni chaqiring:

Mushaklardagi og'riq yoki zaiflik

Noqulaylik yoki qo'llaringizda va oyoqlaringizda sovuqlik,

Bosh aylanishi, bosh aylanishi, charchash yoki juda zaiflik hissi,

Oshqozon og'rig'i, qusish bilan ko'ngil aynish yoki

Sekin yoki notekis yurak urishi.

Agar mavjud bo'lsa, darhol shifokoringizni chaqiring:

Qattiq otoimmün reaktsiya - qichishish, blisterlar, terining tashqi qatlamini yo'q qilish,

Bo'g'imlarda kuchli yoki doimiy og'riq,

Shishish, tez kilogramm olish yoki

Kuchli terining reaktsiyasi - bu isitma, tomoq og'rig'i, yuzingizda yoki tilingizda shishish, ko'zlaringizda yonish, terining og'rig'i, so'ngra (ayniqsa yuzga yoki yuqori tanaga) tarqaladigan va qizarib ketadigan qizil yoki binafsha teri toshmasi. va peeling.

Umumiy Jentadueto yon ta'siri quyidagilarni o'z ichiga olishi mumkin:

Sinusdagi og'riq, burni to'la yoki

Bu yon ta'sirlarning to'liq ro'yxati emas va boshqalar paydo bo'lishi mumkin. Yon ta'siri haqida doktoringizdan so'rang. FDA yon ta'siri haqida 1-800-FDA-1088 da xabar berishingiz mumkin.

Shuningdek qarang: Yon ta'siri (batafsilroq)

Jentaduetoga yana qanday dorilar ta'sir qiladi?

Boshqa dorilar Jentaduetoning qon shakarini pasaytirishga ta'sirini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin. O'zingizning davolanishingiz bo'yicha barcha dorilaringiz va foydalanishni boshlagan yoki to'xtatgan narsalaringiz haqida doktoringizga aytib bering,

Rifampin (sil kasalligini davolash uchun), yoki

Insulin yoki boshqa og'iz diabetik dori.

Ushbu ro'yxat to'liq emas. Boshqa dorilar linagliptin va metformin, shu jumladan retsept bo'yicha va haddan tashqari dorilar, vitaminlar va o'simlik mahsulotlarini o'z ichiga olishi mumkin. Barcha mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirlar ushbu dorilar bo'yicha qo'llanmada keltirilmagan.