Jardins - foydalanish uchun rasmiy * ko'rsatmalar

QO'LLANMA
preparatni qo'llash to'g'risida
JARDINS

Chiqarish shakli
kino bilan qoplangan planshetlar

Tarkibi
1 ta planshet o'z ichiga oladi:
faol modda: empagliflozin 10 va 25 mg
yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, giproloza (gidroksipropil tsellyuloza), krosmaselloza natriy, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.
kino tarkibi: opadry sariq (02B38190) (gippromelloza 2910, titan dioksidi (E171), talk, makrogol 400, sariq temir oksidi bo'yog'i (E172)).

Qadoqlash
10 va 30 tabletkalar.

Farmakologik ta'sir
Jardinlar - 2-toifa natriy glyukoza tashuvchisi inhibitori

Jardinlar, foydalanish uchun ko'rsatmalar
2-toifa diabet:
glysemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda faqat parhez va jismoniy mashqlar fonida monoterapiya sifatida, metforminni tayinlash intolerans tufayli noo'rin deb hisoblanadi,
parhez va jismoniy mashqlar bilan birgalikda qo'llaniladigan terapiya zarur glisemik nazoratni ta'minlamagan taqdirda, boshqa hipoglisemik vositalar, shu jumladan insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik,
1-toifa diabet
diabetik ketoatsidoz,
kam uchraydigan irsiy kasalliklar (laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi),
buyrak etishmovchiligi GFR bilan ×

Dozalash shakli:

Ta'rif
10 mg tabletkalar
Ikkita qirrali bikonveksli planshetlar, bir tomonida kompaniya belgisi yozilgan va ikkinchi tomonida "S10" yozuvi tushirilgan och sariq rangdagi plyonkali membrana bilan qoplangan.
25 mg tabletkalar
Shakllangan qirrali bikonveksli planshetlar och sariq rangdagi plyonkali membrana bilan qoplangan, planshetning bir tomonida kompaniya belgisi va boshqa tomonida "S25" yozilgan.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi
Empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarda va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda har tomonlama o'rganilgan.
So'rish
Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, empagliflozin tez so'riladi, qon plazmasidagi (Cmax) empagliflozinning maksimal konsentratsiyasi 1,5 soatdan keyin erishildi. Keyin plazmadagi empagliflozin kontsentratsiyasi ikki bosqichda kamaydi.
Empagliflozin olganidan so'ng, barqaror plazma kontsentratsiyasi paytida kontsentratsiya vaqti egri (AUC) ning o'rtacha maydoni 4740 nmol h / l, Cmax esa - 687 nmol / l ni tashkil qildi.
Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda empagliflozinning farmakokinetikasi umuman o'xshash edi.
Ovqat empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.
Tarqatish
Doimiy holatdagi plazma kontsentratsiyasi paytida tarqatish hajmi taxminan 73,8 litrni tashkil etdi. Empagliflozin 14 C deb nomlangan sog'lom ko'ngillilar tomonidan og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazma oqsilining bog'lanishi 86% tashkil etdi.
Metabolizm
Odamlarda empagliflozin almashinuvining asosiy yo'li UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 uridin-5'-difosfo-glyukuronosiltransferazalari ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozinning tez-tez uchraydigan metabolitlari uchta glyukuron konjugatidir (2-0, 3-0 va 6-0 glyukuronidlar). Har bir metabolitning tizimli ta'siri kichik (empagliflozinning umumiy ta'sirining 10% dan kam).
Naslchilik
Yo'q qilishning yarim umri taxminan 12,4 soatni tashkil etdi. Kuniga bir marta empagliflozin ishlatilganda, beshinchi dozadan keyin barqaror plazma kontsentratsiyasiga erishildi. Sog'lom ko'ngillilarda belgilangan 14 S empagliflozinni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng, dozaning qariyb 96% chiqarildi (ichak orqali 41% va buyraklar orqali 54%). Ichaklar orqali belgilangan dori moddalarining aksariyati o'zgarishsiz chiqariladi. Belgilangan dori vositalarining faqat yarmi buyraklar tomonidan o'zgartirilmagan holda chiqariladi.
Kasallarning maxsus populyatsiyalaridagi farmakokinetikasi
Buyrak faoliyati buzilgan
Engil, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (30 2) va buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan bemorlarda empagliflozinning AUC darajasi normal bemorlarga nisbatan mos ravishda 18%, 20%, 66% va 48% ga oshdi. buyrak faoliyati. O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan bemorlarda empagliflozinning plazma maksimal kontsentratsiyasi normal buyrak funktsiyasi bo'lgan bemorlarda mos keladigan ko'rsatkichlarga o'xshash edi. Engil va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda empagliflozinning maksimal plazma kontsentratsiyasi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga qaraganda taxminan 20% yuqori edi. Populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, empagliflozinning to'liq tozalanishi GFR pasayishi bilan kamaygan va bu preparat ta'sirining kuchayishiga olib kelgan.
Jigar faoliyati buzilgan
Engil, o'rtacha va og'ir og'irlikdagi jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra), empagliflozinning AUC ko'rsatkichlari mos ravishda taxminan 23%, 47% va 75% ga oshdi va Stax ko'rsatkichlari mos ravishda taxminan 4%, 23 ga oshdi. % va 48% (jigar funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan).
Tana massasi indeksi, jinsi, irqi va yoshi empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi.
Bolalar
Bolalardagi empagliflozinning farmakokinetikasi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik,
• 1-toifa diabet
• Diabetik ketoatsidoz
• Kam uchraydigan irsiy kasalliklar (laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi),
• GFR 2 buyrak etishmovchiligi (samarasizligi sababli),
• Homiladorlik va laktatsiya
• 85 yoshdan oshgan
• Glyukagonga o'xshash peptid 1 ning analoglari bilan birgalikda foydalanish (samaradorlik va xavfsizlik to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli),
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik to'g'risida etarli ma'lumot yo'qligi sababli).

Yon ta'siri
Klinik sinovlarda empagliflozin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda noxush hodisalarning umumiy holati o'xshash edi. Eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiya gipoglikemiya bo'lib, u empagliflozinni sulfoniluriya yoki insulin hosilalari bilan birgalikda qo'llashda kuzatilgan (individual salbiy reaktsiyalar tavsifiga qarang).
Platsebo-nazorat ostida empagliflozin olgan bemorlarda kuzatilgan salbiy reaktsiyalar quyidagi jadvalda keltirilgan (nojo'ya reaktsiyalar organlar va tizimlarga ko'ra va MedDRA tomonidan tanlangan shartlarga muvofiq) va ularning mutloq chastotasini ko'rsatgan holda. Chastotalar toifalari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (>, 1/100 dan> 1/1000 dan> 1/10000 gacha) individual salbiy reaktsiyalarning tavsifi
Gipoglikemiya
Gipoglikemiya bilan kasallanish qo'llaniladigan gipoglikemik davolanishga bog'liq edi.
Yengil gipoglikemiya (qon glyukoza 3,0 - 3,8 mmol / L (54-70 mg / dl)) Yengil gipoglikemiya holati monoterapiya sifatida empagliflozin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda, shuningdek, metpamin va empagliflozin qo'shilganda ham o'xshash bo'lgan. empagliflozinni pioglitazonga (± metformin) qo'shganda. Empagliflozin metformin va sulfonilureuriya hosilalari bilan birgalikda berilganda, gipoglikemiya bilan kasallanish platsebo bilan (5,3%) nisbatan yuqori bo'lgan (10 mg: 10,3%, 25 mg: 7,4%).
Qattiq gipoglikemiya (qon glyukoza 3 mmol / l (54 mg / dL) dan past))
Monoterapiya sifatida empagliflozin va platsebo qabul qilgan bemorlarda og'ir gipoglikemiya bilan kasallanish o'xshash edi. Empagliflozin metformin va sulfonilureuriya hosilalari bilan birgalikda berilsa, gipoglikemiya bilan kasallanish platsebo bilan birlashtirilgan (3,1%) ga nisbatan yuqori (10 mg: 5.8%, 25 mg: 4,1%).
Tez siyish
Siydik chiqarishning ko'payishi (polakiuriya, poliuriya, nokturiya kabi alomatlar baholandi) empagliflozin bilan yuqori (10 mg dozada: 3,4%, 25 mg dozada: 3,2%) platsebo (1) %). Nokturiya bilan kasallanish empagliflozinni qabul qilgan bemorlarning guruhida va platsebo qabul qilgan bemorlarning guruhida (1% dan kam) taqqoslangan. Ushbu yon ta'sirlarning intensivligi engil yoki o'rtacha edi.
Siydik yo'llari infektsiyalari
Siydik yo'llari infektsiyasining tarqalishi empagliflozin 25 mg va platsebo (7,6%) bilan o'xshash, ammo 10 mg (9,3%) empagliflozin bilan yuqori. Platsboda bo'lgani kabi, siydik yo'llarining empagliflozin bilan kasallanish tarixi surunkali va takroriy siydik yo'llari infektsiyalari bo'lgan bemorlarda ko'proq uchraydi. Siydik yo'llari infektsiyalari empagliflozin va platsebo qabul qilgan bemorlarda o'xshash edi. Siydik yo'llari infektsiyalari ayollarda ko'proq uchraydi.
Genital infektsiyalar
Vaginal kandidoz, vulvovaginit, balanit va boshqa genital infektsiyalar kabi noxush hodisalar, empagliflozin bilan yuqori (10 mg dozada: 4,1%, 25 mg dozada: 3,7%) platsebo bilan (0 , 9%). Genital infektsiyalar ayollarda ko'proq uchraydi. Jinsiy infektsiyalarning intensivligi engil yoki o'rtacha edi.
Gipovolemiya
Gipovolemiya (qon bosimi pasayishi, ortostatik arterial gipotenziya, suvsizlanish, hushidan ketish bilan namoyon bo'ldi) empagliflozin (10 mg dozada: 0,5%. 25 mg dozada: 0,3%) va platsebo (0, 3%). 75 yoshdan oshgan bemorlarda gipovolemiya holati 10 mg (2.3%) va platsebo (2,1%) dozada empagliflozin olgan bemorlarda solishtirildi, ammo 25 mg (4.4%) dozada empagliflozin olgan bemorlarda yuqoriroq. )

Dozani oshirib yuborish

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
In vitro dori ta'sirini baholash
Empagliflozin CYP450 izoenzimlarini inhibe qilmaydi, inaktiv qilmaydi yoki qo'zg'amaydi. Inson empagliflozin almashinuvining asosiy yo'nalishi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 uridin-5'-difosfo-glyukuronosiltransferazalari ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozin UGT1A1 ni inhibe qilmaydi. CYP450 va UGT1A1 izoenzimlarining substratlari bo'lgan empagliflozin va dorilarning o'zaro ta'sirlari dargumon deb hisoblanadi.
Empagliflozin glikoprotein P (P-gp) va ko'krak saratoniga qarshi oqsil (BCRP) uchun substratdir. ammo terapevtik dozalarda bu oqsillarni inhibe qilmaydi. In vitro tadqiqotlaridagi ma'lumotlarga asoslanib, empagliflozinning glikoprotein P (P-gp) uchun substrati bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimoli kam. Empagliflozin - bu organik anionik tashuvchilar uchun substrat: OATZ, OATP1B1 va OATP1VZ, ammo bu organik anion tashuvchilar 1 (OAT1) va organik kationik tashuvchilar 2 (OST2) uchun substrat emas. Ammo, yuqorida tavsiflangan tashuvchi oqsillar uchun substrat bo'lgan dorilar bilan empagliflozinning dorilar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan uzoq deb hisoblanadi.
Dori vositalarining o'zaro ta'sirini baholashda
Metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemid va gidroxlorotiyazid bilan birgalikda ishlatilganda empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarda o'zgarmaydi. Empagliflozinni gemfibrozil, rifampitsin va probenitsid bilan birgalikda qo'llash empagliflozinning AUC miqdorini mos ravishda 59%, 35% va 53% ga oshirganligini ko'rsatdi, ammo bu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmadi.
Empagliflozin metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas. digoksin, ramipril, simvastatin, gidroxlorotiyazid, torasemid va og'iz kontratseptivlari.
Diuretiklar
Empagliflozin tiazid va "pastadir" diuretiklarni diuretik ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa suvsizlanish va arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin.
Insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiradigan dorilar
Sulfoniluriya kabi uning sekretsiyasini kuchaytiradigan insulin va dorilar gipoglikemiya xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun, empagliflozinni insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiruvchi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan, gipoglikemiya xavfini oldini olish uchun ularning dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir
Empagliflozinning transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarini boshqarishda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki JARDINS preparatini qo'llashda (ayniqsa, sulfaniluriya siydikchil va / yoki insulin bilan birgalikda) gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.

Ishlab chiqaruvchi

Dori vositasini ishlab chiqarish joyining nomi va manzili
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelgaym am Reyn, Germaniya

Siz preparat to'g'risida qo'shimcha ma'lumot olishingiz, shuningdek salbiy ta'sirlar haqida shikoyat va ma'lumotlaringizni Rossiyadagi quyidagi manzilga yuborishingiz mumkin
Beringer Ingelheim MChJ
125171. Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A 3-bet

Jardin tabletkalari

Bular kino bilan qoplangan tabletkalar. Tashqi ko'rinishi: och sariq, oval yoki dumaloq (dozasiga qarab), dizayni - qirrali bikonveksli planshetlar va bir tomonda ishlab chiqaruvchining o'yma belgilari. Germaniyada 2-toifa diabetda qon shakarini tushirish uchun dori ishlab chiqariladi.

Og'zaki gipoglikemik preparat, faol moddasi - empagliflozin. Tarkibi va dozalari batafsil jadvalda keltirilgan:

Dozaj 1 tabletka (mg)

sariq rangdagi opadray (gipromeloza, titan dioksidi, talk, makrogol, temir bo'yoq oksidi sariq)

Farmakologik ta'sir

Empagliflozin - bu 2-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisining qaytadigan, yuqori faol, selektiv inhibitori. Tana to'qimalarida glyukoza gomeostazidan mas'ul bo'lgan boshqa o'tkazgichlar uchun empagliflozin yuqori darajada tanlanganligi ilmiy jihatdan tasdiqlangan. Ushbu modda buyraklarda shakarning so'rilishini kamaytirish orqali 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda glisemik ta'sir ko'rsatadi. Ushbu mexanizm tomonidan chiqarilgan glyukoza miqdori buyraklar glomeruli filtrlash tezligiga bog'liq.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda birinchi tabletkalarni qabul qilganidan keyin ta'sirlangan glyukoza miqdori kun davomida davom etadi. Ushbu ko'rsatkichlar bir oy davomida 25 mg empagliflozinni qabul qilganda saqlanib qoldi. Buyraklar tomonidan shakarning ko'payishi bemorning qonida uning konsentratsiyasining pasayishiga olib keldi. Preparat ovqatni iste'mol qilishidan qat'iy nazar qondagi glyukoza kontsentratsiyasini pasaytiradi.

Insulindan mustaqil tarkibiy qism gipoglikemiya xavfini kamaytiradi.Faol moddaning ta'sir qilish mexanizmi Langerhans orollari va insulin metabolizmining funktsiyalariga bog'liq emas. Olimlar empagliflozinning ushbu hujayralarning funktsional faolligi surrogat peptidlariga ijobiy ta'sirini qayd etishmoqda. Glyukoza miqdorining oshishi kaloriyalarni yo'qotishiga olib keladi, bu esa tana vaznini kamaytiradi. Empagliflozinni qo'llash paytida glyukozuriya kuzatiladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Bu qandli diabetning 2-turi bo'lgan qattiq dietada bo'lgan va sport bilan shug'ullanadigan bemorlarga ko'rsatiladi, bunda glisemik ko'rsatkichlarni to'g'ri boshqarish mumkin emas. Metforminning intoleransi bilan Jardins bilan monoterapiya mumkin. Agar terapiya tegishli ta'sir ko'rsatmasa, boshqa gipoglikemik dorilar, shu jumladan insulin bilan birgalikda foydalanish mumkin.

Yo'nalishlar Jardins

Tabletkalar kun yoki ovqatlanish vaqtidan qat'iy nazar og'iz orqali olinadi. Kuniga 10 mg dan qabul qilishni boshlash tavsiya etiladi, agar kerakli ta'sir bo'lmasa, 25 mg gacha ko'paytiring. Agar biron bir sababga ko'ra ular dorilarni qabul qilmagan bo'lsa, ular eslaganidek darhol ichishingiz kerak. Ikkita miqdorni iste'mol qilish mumkin emas. Jigar faoliyati buzilgan taqdirda tuzatish talab etilmaydi va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarga yo'l qo'yilmaydi.

Homiladorlik paytida

Homiladorlik davrida planshetlardan foydalanish samaradorligi va xavfsizligini o'rganish bo'yicha ma'lumotlarning yo'qligi sababli kontrendikedir. Hayvonlardan oldingi tadqiqotlar uteroplatsental qon oqimida empagliflozin sekretsiyasi ehtimolini ko'rsatdi. Xomilaga va yangi tug'ilgan chaqaloqqa ta'sir qilish xavfi chiqarib tashlanmaydi. Agar kerak bo'lsa, homiladorlik paytida preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Bolalikda

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda preparat bilan davolanish qat'iyan kontrendikedir. Izlanish ma'lumotlari etarli emasligi bilan bog'liq. Bolalar uchun faol moddalar emagliflozinining samaradorligi va xavfsizligi isbotlanmagan. Bolalar sog'lig'iga zarar etkazish xavfini bartaraf etish uchun Jardins taqiqlanadi. Boshqa tasdiqlangan dorilarni tanlash yaxshidir.

3D tasvirlar

Dozalash shaklining tavsifi

10 mg tabletkalar: Dumaloq bikonveks qirrali, och sariq rangli plyonkali membrana bilan qoplangan, bir tomonda kompaniya belgisi o'yilgan va boshqa tomoni "S10".

25 mg planshetlar: Egri qirrali buralgan bikonveks, och sariq rangli kino membranasi bilan qoplangan, bir tomonida kompaniya belgisi va boshqa tomonida "S25" yozilgan.

Farmakodinamika

Empagliflozin - bu ferment faolligining 50 foizini inhibe qilish uchun zarur bo'lgan kontsentratsiyaga ega bo'lgan natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisi, 2-toifa faol, tanlab olinadigan va raqobatbardosh ingibitor.₅₀), 1,3 nmolga teng. Empagliflozinning selektivligi 1-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisining selektivligidan 5000 marta yuqori, bu glyukoza ichakda so'rilishi uchun javobgardir. Bundan tashqari, empagliflozin turli to'qimalarda glyukoza gomeostazidan mas'ul bo'lgan boshqa glyukoza tashuvchilar uchun yuqori selektivlikka ega ekanligi aniqlandi.

Natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisi 2 - bu glyukozani buyrak glomerulidan qonga qaytarilishi uchun javobgar bo'lgan asosiy oqsil. Empagliflozin buyrak glyukoza reabsorbtsiyasini kamaytirish orqali 2-toifa diabet kasalligi (T2DM) bo'lgan bemorlarda glisemik nazoratni yaxshilaydi. Ushbu mexanizm yordamida buyraklar tomonidan ajralib chiqadigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga va GFR ga bog'liq. 2-toifa diabet va giperglikemiya bilan og'rigan bemorlarda 2-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisini inhibe qilish buyraklar tomonidan ortiqcha glyukoza yo'q qilinishiga olib keladi.

4 haftalik klinik tadkikotda 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda buyrak glyukoza ekskretsiyasi empagliflozinning birinchi dozasi qo'llanilgandan so'ng darhol kuchayganligi aniqlandi, bu ta'sir 24 soat davom etdi.Bir buyrak glyukoza ekskretsiyasida o'sish davolanish oxirigacha davom etdi, kuniga 25 mg dozada, kuniga o'rtacha 78 g. 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishini ko'payishi plazma glyukoza kontsentratsiyasining darhol pasayishiga olib keldi.

Empagliflozin (10 va 25 mg dozada) qon plazmasidagi glyukoza kontsentratsiyasini ro'za tutganda ham, ovqatdan keyin ham pasaytiradi.

Empagliflozinning ta'sir etish mexanizmi oshqozon osti bezi beta hujayralari va insulin metabolizmining funktsional holatiga bog'liq emas, bu gipoglikemiya rivojlanishining past darajasiga olib keladi. Empagliflozinning beta-hujayra funktsiyasining surrogat markerlariga, shu jumladan HOMA-β indeksiga (gomeostaz-B ni baholash modeli) va proinsulinning insulinga nisbati bo'yicha ijobiy ta'siri qayd etildi. Bundan tashqari, buyraklar tomonidan glyukozani qo'shimcha ravishda yo'q qilish kaloriya yo'qolishiga olib keladi, bu yog 'to'qimalarining kamayishi va tana vaznining pasayishi bilan birga keladi.

Empagliflozinni qo'llash paytida kuzatilgan glyukozuriya diurezning ozgina ko'payishi bilan birga keladi, bu qon bosimining o'rtacha pasayishiga hissa qo'shishi mumkin.

Empagliflozin monoterapiya, metformin bilan kombinatsiyalangan davolash, yangi tashhis qilingan diabet 2 bilan kasallangan bemorlarda metformin bilan kombinatsiyalangan davolash, metformin va sulfonilurea derivativlari bilan kombinatsion davolash, pioglitazone +/− metformin bilan kombinatsion davolash, linagliptin bilan kombinatsiyalangan davolash usullari qo'llanilgan klinik ishlarda. yangi tashxis qo'yilgan diabetes mellitus 2, metformin terapiyasiga qo'shilgan linagliptin bilan kombinatsiyalangan davolash, paratset bilan taqqoslaganda linagliptin bilan kombinatsiyalangan davolash o linagliptin va metforminni qabul qilishda etarli darajada glikemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda metformin va glimepirid bilan kombinatsion terapiya (2 yillik tadqiqotlar ma'lumotlari), insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya (ko'p insulin in'ektsiyasi rejimi) +/− metformin, bazal insulin bilan kombinatsion davolash. , DPP-4 inhibitori bilan kombinatsiyalangan terapiya, metformin +/− yana bir gipoglikemik og'iz dori, HbA1 ning statistik ahamiyatli pasayishi isbotlandi_v, ro'za tutadigan plazma glyukoza kontsentratsiyasining pasayishi, shuningdek, qon bosimi va tana vaznining pasayishi.

Klinik tadqiqotlar Jardins® preparatining 2-toifa diabet va yuqori qon-tomir xavfli bemorlarda yurak-qon tomir hodisalarining chastotasiga ta'sirini o'rganib chiqdi (quyidagi kasalliklar va / yoki sharoitlarning kamida bittasi borligi aniqlanadi: yurak tomirlari kasalligi (miyokard infarkti tarixi, yurak tomirlari tomirlarini payvand qilish) , Bitta tomirni shikastlanishi bilan IHD, bir nechta tomirlarning shikastlanishi bilan IHD), ishemik yoki gemorragik insult tarixi, simptomlari bo'lgan yoki alomatlarsiz periferik arteriya kasalligi). yurak-qon tomir kasalliklarini davolash uchun gipoglikemik moddalar va xodimlari, shu jumladan xlorid davolash. Yurak-qon tomir kasalliklari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti va o'limga olib kelmaydigan insult holatlari asosiy nuqta sifatida baholandi. Oldindan belgilangan so'nggi nuqta sifatida yurak-qon tomir o'lim, umumiy o'lim, nefropatiyaning rivojlanishi yoki nefropatiyaning asta-sekin yomonlashishi va yurak etishmovchiligiga kasalxonaga yotqizish tanlandi.

Empagliflozin yurak-qon tomir o'limini kamaytirish orqali umumiy hayotni yaxshilagan. Empagliflozin yurak etishmovchiligi uchun kasalxonaga yotqizish xavfini kamaytirdi. Shuningdek, klinik tadkikotda Jardins® preparati nefropati yoki nefropatiyaning progressiv yomonlashishi xavfini kamaytirishi ko'rsatildi.

Boshlang'ich makroalbuminuriya bilan og'rigan bemorlarda Jardins® preparati platsebo bilan solishtirganda barqaror me'yorga yoki mikroalbuminuriyaga olib keldi (xavf darajasi 1,82, 95% CI: 1.4–2.37).

Farmakokinetikasi

Empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda har tomonlama o'rganilgan.

So'rish. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin empaglifloz tezda so'rilib, C_maksimal Empagliflozin plazmadagi 1,5 soatdan keyin erishildi, keyin plazmadagi empagliflozin kontsentratsiyasi ikki bosqichda kamaydi. Empagliflozinni kuniga 25 mg dozada qabul qilganingizdan so'ng, S davridagi o'rtacha AUC_ss plazmada 4740 nmol / h, va C qiymati_maksimal - 687 nmol / L.

Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda empagliflozinning farmakokinetikasi umuman o'xshash edi.

Ovqat empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.

Tarqatish. V_d plazma C davrida_ss taxminan 73,8 litrni tashkil etdi. Empagliflozin 14 C deb nomlangan sog'lom ko'ngillilar tomonidan og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazma oqsilining bog'lanishi 86,2% tashkil etdi.

Metabolizm. Odamlarda empagliflozin metabolizmining asosiy yo'li UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9) ishtirokidagi glyukuronidlanishdir. Empagliflozinning eng ko'p uchraydigan metabolitlari 3 glyukuronli konjugatlardir (2-O, 3-O va 6-O glyukuronid). Har bir metabolitning tizimli ta'siri kichik (empagliflozinning umumiy ta'sirining 10% dan kam).

Naslchilik. T_1/2 Empagliflozinni kuniga 1 marta ishlatganda C_ss plazmada beshinchi dozadan keyin erishildi. Sog'lom ko'ngillilarda belgilangan 14 C empagliflozinni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng, dozaning qariyb 96% chiqarildi (ichak orqali 41% va buyraklar orqali 54%).

Ichaklar orqali belgilangan dori moddalarining aksariyati o'zgarishsiz chiqariladi. Belgilangan dori vositalarining faqat yarmi buyraklar tomonidan o'zgartirilmagan holda chiqariladi.

Kasallarning maxsus populyatsiyalaridagi farmakokinetikasi

Buyrak faoliyati buzilgan. Engil (60 2), o'rtacha (30 2), og'ir (GFR 2) buyrak etishmovchiligi va oxirgi bosqich buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda empagliflozinning AUC darajasi bemorlarga nisbatan mos ravishda 18, 20, 66 va 48% ga oshdi. normal buyrak faoliyati. O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida C_maksimal Plazma ichidagi emagliflozin buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda tegishli ko'rsatkichlarga o'xshash edi. Engil va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda_maksimal Plazmadagi emagliflozin buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga qaraganda taxminan 20% yuqori edi. Populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, empagliflozinning to'liq tozalanishi GFR pasayishi bilan kamaygan va bu preparat ta'sirining kuchayishiga olib kelgan.

Jigar faoliyati buzilgan. Engil, o'rtacha va og'ir darajadagi jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra) empagliflozinning AUC ko'rsatkichlari mos ravishda 23, 47 va 75% ga ko'tarildi._maksimal mos ravishda 4, 23 va 48% ga (jigar funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan).

BMI, jins, irq va yosh empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmadi.

Bolalar. Bolalardagi empagliflozinning farmakokinetikasi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Jardins® preparatining ko'rsatmalari

2-toifa diabet:

- glysemik nazorati etarli bo'lmagan bemorlarda faqat parhez va jismoniy mashqlar fonida monoterapiya sifatida, metforminni tayinlash intolerans tufayli mumkin emas;

- parhez va jismoniy mashqlar bilan birgalikda qo'llaniladigan terapiya zarur glisemik nazoratni ta'minlamagan taqdirda, boshqa gipoglikemik vositalar, shu jumladan insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida.

2-toifa diabet kasalligi va yuqori yurak-qon tomir xavfi bo'lgan bemorlar uchun yurak-qon tomir kasalliklari uchun standart terapiya bilan birgalikda:

- yurak-qon tomir o'limini kamaytirish orqali umumiy o'lim;

- yurak-qon tomir kasalliklari yoki yurak etishmovchiligidan kasalxonaga yotqizish.

* Yuqori yurak-qon tomir xavfi deganda quyidagi kasalliklarning va / yoki holatlarning bittasi borligi aniqlanadi: yurak tomirlari kasalligi (miyokard infarkti tarixi, koronar arter bypass operatsiyasi, bitta tomirni shikastlagan koronar arteriya kasalligi, bir nechta tomirlarga shikast etkazadigan koronar arteriya kasalligi), ishemik yoki gemorragik insult. periferik arterial kasallik tarixi (simptomlari bo'lgan yoki bo'lmagan holda).

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik davrida empagliflozinni qo'llash samaradorlik va xavfsizlik to'g'risida etarli ma'lumot yo'qligi sababli kontrendikedir.

Hayvonlarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijasida olingan ma'lumotlar empagliflozinning ona sutiga tushishini ko'rsatadi. Emizish paytida yangi tug'ilgan chaqaloqlar va bolalarga ta'sir qilish xavfi istisno etilmaydi. Empagliflozinni emizish paytida ishlatish kontrendikedir. Agar kerak bo'lsa, emizish paytida empagliflozindan foydalanishni to'xtatish kerak.

Yon ta'siri

Klinik sinovlarda empagliflozin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda noxush hodisalarning umumiy holati o'xshash edi. Eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiya - empagliflozin yordamida sulfoniluriya türevleri yoki insulin birikmasi bilan kuzatilgan gipoglikemiya (qarang). Tanlangan salbiy reaktsiyalarning tavsifi).

Platsebo-nazorat ostida empagliflozin olgan bemorlarda kuzatilgan salbiy reaktsiyalar quyida keltirilgan (salbiy reaktsiyalar organlar va tizimlarga ko'ra va afzal ko'rilganlarga ko'ra tasniflangan MedDRA atamalar) ularning mutlaq chastotasini bildiradi. Chastotalar toifalari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1 / 10), ko'pincha (pressure1 / 100 dan qon bosimi, ortostatik arterial gipotenziya, suvsizlanish, hushidan ketish) empagliflozin holatida o'xshash edi (10 mg dozada - 0,6%, 25 mg dozada - 0,4%) va platsebo (0,3%). 75 yoshdan oshgan bemorlarda gipovolemiya holati 10 mg (2.3%) va platsebo (2,1%) dozada empagliflozin olgan bemorlarda solishtirilgan, ammo 25 mg (4.3%) dozada empagliflozin olgan bemorlarda yuqoriroq. )

O'zaro aloqalar

Diuretiklar. Empagliflozin tiazid va pastadir diuretiklarni diuretik ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa o'z navbatida suvsizlanish va arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin.

Insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiradigan dorilar. Sulfoniluriya kabi uning sekretsiyasini kuchaytiradigan insulin va dorilar gipoglikemiya xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun, empagliflozinni insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiruvchi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan, gipoglikemiya xavfini oldini olish uchun ularning dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin.

In vitro preparat bilan o'zaro ta'sirini baholash. Empagliflozin CYP450 izoenzimlarini inhibe qilmaydi, inaktiv qilmaydi yoki qo'zg'amaydi. Inson empagliflozin metabolizmining asosiy yo'nalishi UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9) ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozin UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 yoki UGT2B7 ni inhibe qilmaydi. CYP450 va UGT izoenzimlarining substratlari bo'lgan empagliflozin va dorilarning o'zaro ta'sirlari dargumon deb hisoblanadi. Empagliflozin P-gp uchun substrat va BCRP ni aniqlaydigan oqsil, ammo terapevtik dozalarda bu oqsillarni inhibe qilmaydi. Tadqiqotlar ma'lumotlari asosida in vitro , empagliflozinning substrat bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilish qobiliyati ekanligiga ishoniladi P-gpdargumon. Empagliflozin - bu organik anionik tashuvchilar uchun substrat: OAT3, OATP1B1 va OATP1B3, lekin organik anion tashuvchilar 1 (OAT1) va organik katyonik tashuvchilar 2 (OCT2) uchun substrat emas. Ammo, yuqorida tavsiflangan tashuvchi oqsillar uchun substrat bo'lgan dorilar bilan empagliflozinning dorilar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan uzoq deb hisoblanadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'sirini jonli ravishda baholash. Empagliflozinni boshqa keng tarqalgan ishlatiladigan dorilar bilan birgalikda qo'llashda klinik ahamiyatga ega bo'lgan farmakokinetik o'zaro ta'sirlar kuzatilmadi. Farmakokinetik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, Jardins ® preparatining dozasini ko'pincha ishlatiladigan dorilar bilan birgalikda ishlatishda o'zgartirish kerak emas.

Metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda torasemoridid ​​va gidroxlorid bilan birgalikda ishlatilganda, empagliflozinning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.

Empagliflozinni gemfibrozil, rifampitsin va probenitsid bilan birgalikda qo'llashda, empagliflozinning AUC ko'payishi mos ravishda 59, 35 va 53% ga kuzatildi, ammo bu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmadi.

Empagliflozin sog'lom ko'ngillilarda metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, gidroxlorotiyazid, torasemid va og'iz kontratseptivlarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan katta ta'sir ko'rsatmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Turli xil diuretiklarning diuretik ta'sirini kuchaytiradi, bu suvsizlanish va arterial gipotenziya xavfini oshiradi. Insulin va sulfoniluriya lotinlari gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Preparatni insulin bilan birgalikda qo'llashda gipoglikemik holatni oldini olish uchun dozani kamaytirish kerak Empagliflozin va izoenzimlarning substrati bo'lgan dorilarning o'zaro ta'siri xavfsiz deb hisoblanadi.

Empagliflozin - tabletkalarni faol moddasi, quyidagi dorilarning farmakologik xususiyatlariga ta'sir qilmaydi: Metformin, Glimepirid, Pioglitazon, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Gidroklorotiyazid, Torasemid va og'iz kontratseptivlari. Tez-tez ishlatiladigan ushbu dorilar bilan bir vaqtning o'zida dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Jardins analoglari

Rossiya Federatsiyasining dori-darmonlar bozorida faqat bitta modda - empagliflovin asosida yaratilgan bitta dori mavjud. Jardins sertifikatlangan sertifikatga ega emas. Boshqa gipoglisemik tabletkalar tarkibidagi yana bir faol moddaga ega va inson tanasida boshqacha harakat qiladi. Bularga quyidagilar kiradi:

Jardins - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, narxlar, sharhlar va analoglar

Qandli diabet sayyoradagi eng keng tarqalgan patologiyalardan biri hisoblanadi. Rossiya Federatsiyasida 10 millionga yaqin fuqaro ushbu kasallikdan aziyat chekmoqda. Ularning ko'pchiligi uning samaradorligi tufayli "Jardins" preparatini qo'llashni afzal ko'rishadi.

Lotin nomi Jardiance. INN dori: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardinlar antidiyabetik ta'sirga ega.

ATX tasnifi: A10BK03.

Dori eritma bilan qoplangan tabletkalar shaklida mavjud. 1 tabletka tarkibida 25 yoki 10 mg empagliflozin (faol modda) mavjud. Boshqa narsalar:

• talk kukuni
• titan dioksidi
• sariq temir oksidi (bo'yoq),
• laktoza monogidrat,
• Hipoloza
• tsellyuloza mikrokristallari.

Dori eritma bilan qoplangan tabletkalar shaklida mavjud.

Planshetlar 10 dona blisterlarga qadoqlangan. 1 qutida 1 yoki 3 blister mavjud.

Ehtiyotkorlik bilan

Dori ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, agar:

• oshqozon osti bezi joylashgan hujayralarning past sekretor faolligi,
• sulfoniluriya va insulin hosilalari bilan birgalikda
• oshqozon-ichak trakti kasalliklari, bu suyuqlikni sezilarli darajada yo'qotishida;
• qarilik.

Qo'llash usuli va dozasi

Tabletkalar og'iz orqali qabul qilinadi. Dastlabki dozasi - kuniga 1 marta 10 mg. Agar ushbu dori miqdori glisemik nazoratni ta'minlay olmasa, u holda doz 25 mg gacha ko'tariladi. Maksimal doz - kuniga 25 mg.

Tabletkalar og'iz orqali qabul qilinadi.

Tabletkalardan foydalanish kunning vaqti yoki ovqatni qabul qilish bilan bog'liq emas. Ikki kunlik dozani 1 kun davomida qo'llash maqsadga muvofiq emas.

Jardin tomonidan diabetni davolash

Klinik tadkikotlar ushbu dori-darmon diabet (II tip) ni davolashda yagona dori ekanligini isbotladi, bunda CVD kasalliklarining paydo bo'lishi va bunday patologiyalardan o'lim darajasi minimallashtiriladi. Dori-darmonlarni 1-toifa diabetli bemorlarga qo'llash taqiqlanadi.

Jardinlar haqida shifokorlar va bemorlarning guvohliklari

Galina Aleksanina (terapevt), 45 yosh, Sankt-Peterburg.

Yon ta'sirga olib kelmaydigan xavfsiz dori (mening amaliyotimda). Yuqori narx preparatning farmakologik faolligi bilan to'liq oqlanadi. Platsebo effekti mutlaqo istisno qilinadi. Bundan tashqari, uning Rossiyada o'xshashligi yo'q va shunga o'xshash dorilar boshqacha harakat qilishadi.

Anton Kalinkin, 43 yosh, Voronej.

Asbob yaxshi. Men, tajribali diabet kasalligi sifatida, uning harakatlaridan to'liq qoniqaman. Eng muhimi, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganishdir. Faqat bu holda yon ta'sirlardan qochish mumkin, bu amalda shaxsan tasdiqlangan. Kamchiliklar orasida faqatgina yuqori narxni va dori barcha dorixonalarda sotilmasligini ajratib ko'rsatish mumkin.

Jardinlar: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Farmakodinamika

Empagliflozin - bu 1,3 nmol ferment faolligining (IC50) 50% inhibe qilish uchun zarur bo'lgan kontsentratsiyaga ega, natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisi 2-turga o'zgaruvchan, yuqori faol, tanlangan va raqobatbardosh ingibitor.

Empagliflozinning selektivligi ichakdagi glyukoza so'rilishidan mas'ul bo'lgan 1-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisining selektivligidan 5000 baravar yuqori. Bundan tashqari, empagliflozin turli to'qimalarda glyukoza gomeostazidan mas'ul bo'lgan boshqa glyukoza tashuvchilar uchun yuqori selektivlikka ega ekanligi aniqlandi.

Natriyga bog'liq bo'lgan 2-turdagi glyukoza tashuvchisi glyukoza buyrak glomerulidan qonga qaytishi uchun javobgardir. Empagliflozin buyrak glyukoza reabsorbtsiyasini kamaytirish orqali 2-toifa diabet kasalligi (T2DM) bo'lgan bemorlarda glisemik nazoratni yaxshilaydi.

Ushbu mexanizm yordamida buyraklar tomonidan chiqariladigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga va glomerular filtrlash tezligiga (GFR) bog'liq. 2-toifa diabet va giperglikemiya bilan og'rigan bemorlarda 2-turdagi glyukozaning natriyga bog'liq tashuvchisini inhibe qilish buyraklar tomonidan ortiqcha glyukoza yo'q qilinishiga olib keladi.

Klinik tadkikotlar, 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda glyukoza buyraklar orqali chiqarilishi empagliflozinning birinchi dozasi qo'llanilgandan so'ng darhol kuchayganligi aniqlandi, bu ta'sir 24 soat davom etdi.

Buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishining ko'payishi 4 haftalik davolanish davrining oxirigacha davom etdi, empagliflozin kuniga 25 mg dozada kuniga o'rtacha 78 g. 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishini ko'payishi plazma glyukoza kontsentratsiyasining darhol pasayishiga olib keldi.

Empagliflozin ro'za tutganda ham, ovqatdan keyin ham qon plazmasidagi glyukoza miqdorini kamaytiradi. Insulinga bog'liq bo'lmagan empagliflozinning ta'sir etish mexanizmi gipoglikemiya rivojlanishining past xavfini keltirib chiqaradi. Empagliflozinning ta'siri oshqozon osti bezi beta hujayralari va insulin metabolizmining funktsional holatiga bog'liq emas.

Empagliflozinning beta hujayra funktsiyasining surrogat markerlariga, shu jumladan HOMA-? Indeksiga ijobiy ta'siri qayd etildi. (gomeostaz-Bni baholash modeli) va proinsulinning insulinga nisbati. Bundan tashqari, buyraklar tomonidan glyukozani qo'shimcha ravishda yo'q qilish kaloriya yo'qolishiga olib keladi, bu yog 'to'qimalarining kamayishi va tana vaznining pasayishi bilan birga keladi. Empagliflozinni qo'llash paytida kuzatilgan glyukozuriya diurezning ozgina ko'payishi bilan birga keladi, bu qon bosimining o'rtacha pasayishiga hissa qo'shishi mumkin.

Empagliflozin monoterapiya, metformin bilan kombinatsiyalashgan terapiya, metformin va sulfonilureuriya hosilalari bilan kombinatsion davolash, glimepiridga nisbatan metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya, pioglitazon +/- metformin bilan kombinatsiyalashgan davolash usuli, dipeptidil peptid inhibitori sifatida 4 (DPP-4), metformin +/- insulin bilan kombinatsiyalangan davolash shaklida boshqa gipoglikemik og'iz dori, u statistik ahamiyatga ega edi glikozillangan HbAlc gemoglobinining kamayishi va ro'za tutadigan plazma glyukoza kontsentratsiyasining pasayishi.

Empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarda va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda har tomonlama o'rganilgan.

Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, empagliflozin tez so'riladi, qon plazmasidagi (Cmax) empagliflozinning maksimal konsentratsiyasi 1,5 soatdan keyin erishildi. Keyin plazmadagi empagliflozin kontsentratsiyasi ikki bosqichda kamaydi.

Empagliflozinni qabul qilganidan so'ng, doimiy plazma kontsentratsiyasi paytida kontsentratsiya vaqti egri (AUC) o'rtacha maydoni 4740 nmol x soat / L ni tashkil qildi, Cmax qiymati esa 687 nmol / L ni tashkil qildi. Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda empagliflozinning farmakokinetikasi umuman o'xshash edi.

Ovqat empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.

Doimiy holatdagi plazma kontsentratsiyasi paytida tarqatish hajmi taxminan 73,8 litrni tashkil etdi. Empagliflozin 14C deb nomlangan sog'lom ko'ngillilar tomonidan og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazma oqsilining bog'lanishi 86% tashkil etdi.

Odamlarda empagliflozin almashinuvining asosiy yo'li UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 uridin-5'-difosfo-glyukuronosiltransferazalari ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozinning tez-tez uchraydigan metabolitlari uchta glyukuron konjugatidir (2-0, 3-0 va 6-0 glyukuronidlar). Har bir metabolitning tizimli ta'siri kichik (empagliflozinning umumiy ta'sirining 10% dan kam).

Yo'q qilishning yarim umri taxminan 12,4 soatni tashkil etdi. Kuniga bir marta empagliflozin ishlatilganda, beshinchi dozadan keyin barqaror plazma kontsentratsiyasiga erishildi.

Sog'lom ko'ngillilarda belgilangan 14C empagliflozinni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng, dozaning qariyb 96% chiqarildi (ichak orqali 41% va buyraklar orqali 54%). Ichaklar orqali belgilangan dori moddalarining aksariyati o'zgarishsiz chiqariladi.

Belgilangan dori vositalarining faqat yarmi buyraklar tomonidan o'zgartirilmagan holda chiqariladi. Kasallarning maxsus populyatsiyalaridagi farmakokinetikasi

Buyrak faoliyati buzilgan

Engil, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ tabletkalari 10 mg 30 dona

Jardins® 1-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga va diabetik ketoatsidozni davolash uchun tavsiya etilmaydi.

2-turdagi glyukoza tashuvchisi inhibitorlari, shu jumladan empagliflozin yordamida diabetik ketoatsidozning kamdan-kam holatlari qayd etildi. Ushbu holatlarning ba'zilarida ko'rinishlar atipik edi va qon shakar konsentratsiyasining o'rtacha darajada ko'payishi (14 mmol / l (250 mg / dl) dan oshmasligi) bilan namoyon bo'ldi.

Agar ko'ngil aynish, qusish, ishtahaning etishmasligi, qorin og'rig'i, kuchli tashnalik, nafas qisilishi, disorientatsiya, harakatsiz charchoq yoki uyquchanlik kabi noaniq o'ziga xos alomatlar bo'lsa, diabetik ketoatsidozning rivojlanish xavfini hisobga olish kerak. Agar bunday alomatlar paydo bo'lsa, qon shakar konsentratsiyasidan qat'i nazar, bemorlarni ketoatsidoz uchun darhol tekshirish kerak. Jardins® preparatini qo'llash tashxis aniqlangunga qadar to'xtatilishi yoki to'xtatilishi kerak.

Diyabetik ketoatsidoz rivojlanish xavfi juda kam uglevodli dietada bo'lgan bemorlarda, og'ir suvsizlanish bilan og'rigan bemorlarda, ketoatsidoz bilan og'rigan bemorlarda yoki oshqozon osti bezining sekretor faolligi past bo'lgan bemorlarda kuzatilishi mumkin. Bunday bemorlarda Jardins® preparatini ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Insulin dozasini kamaytirganda ehtiyot bo'lish kerak.

10 mg tabletkada Jardins® preparati 162,5 mg laktoza o'z ichiga oladi, 25 mg dozada 113 mg laktoza mavjud, shuning uchun preparat laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi noyob irsiy kasalliklarga chalingan bemorlarga qo'llanilmasligi kerak.

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, empagliflozin bilan davolash yurak-qon tomir xavfini oshirmaydi. Empagliflozinni 25 mg dozada qo'llash QT oralig'ining uzayishiga olib kelmaydi.

Jardins® preparatini sulfoniluriya aralashmalari yoki insulin bilan birgalikda qo'llashda gipoglikemiya xavfi tufayli sulfoniluriya / insulin hosilalarini dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Empagliflozin glyukagonga o'xshash peptid-1 analoglari (GLP-1) bilan birgalikda o'rganilmagan.

Jardins® preparatining samaradorligi buyraklar faoliyatiga bog'liq, shuning uchun buyraklar faoliyatini tayinlashdan oldin va vaqti-vaqti bilan davolanganda (yiliga kamida 1 marta), shuningdek buyrakning ishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan birlashtiruvchi terapiya tayinlanishidan oldin kuzatib borish tavsiya etiladi. Preparatni buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi (GFR tavsiya etilmaydi)