Roxeracene, toping, sotib oling

Preparatning savdo nomi: Roxera

Xalqaro noma'lum nom: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Dozalash shakli: kino bilan qoplangan planshetlar

Faol modda: rosuvastatin

Farmakoterapevtik guruh: lipidni kamaytiradigan dorilar.

Gipoxolesterolemik va gipotrigliseridemik dorilar. HMG CoA reduktaz inhibitörleri.

Farmakologik xususiyatlari:

Rokser preparatining ta'siri xolesterin sintezining cheklanishining dastlabki bosqichida katalizator vazifasini bajaradigan gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasining mikrosomal fermenti faolligini bostirishga qaratilgan.

Umumiy xolesterol, triglitseridlar, past zichlikdagi lipoproteinlarning qonda konsentratsiyasining pasayishi, shuningdek yuqori zichlikli lipoprotein kontsentratsiyasining ortishi tufayli lipid profil ko'rsatkichlarining normalizatsiyasi (lipidlarni pasaytiruvchi ta'sir). Dori "Statins" farmakologik guruhiga tegishli.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar:

Ratsionning samarasizligi va boshqa dorivor bo'lmagan davolash usullari (masalan, jismoniy faollik, vazn yo'qotish), oilaviy gomozigöz giperkolesterolemiya ratsionga qo'shimcha sifatida dietaga qo'shimcha sifatida birlamchi giperkolesterolemiya (Fredriksonga ko'ra IIa turi) yoki aralash dislipidemiya (Fredriksonga ko'ra IIb turi). lipidni pasaytiruvchi terapiya (masalan, LDL-aferezis) yoki bunday terapiya samarali bo'lmasa, gipertrigliseridemiya (Fredrikson IV turi) parhezga qo'shimcha sifatida aterosklerozning rivojlanishini sekinlashtiradi. Chs va Chs-LDL plazma kontsentratsiyasini kamaytirish uchun terapiya ko'rsatiladigan bemorlarda parhezga ikkita qo'shimchalar, yurak-qon tomir asoratlari (insult, miokard infarkti, arterial revaskülarizatsiya) kattalardagi bemorlarda koronar arter kasalligi klinik belgilarisiz, ammo uning rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda. (50 yoshdan oshgan erkaklar uchun va 60 yoshdan oshgan ayollar uchun) kamida bitta qo'shimcha xavf omillaridan biri bo'lgan arterial gipertenziya bo'lsa, C-reaktiv oqsilning plazma miqdori (≥2 g / l). Ziyo, oila tarixida ilk yurak arteriya tomirlari xastaligi HDL-XC, chekish, past plazma konsentratsiyasi).

Homiladorlik va laktatsiya - Roxer homiladorlik va laktatsiya davrida kontrendikedir. Reproduktiv yoshdagi ayollar kontratseptsiyaning etarli usullaridan foydalanishlari kerak.

Xolesterin va xolesteroldan sintezlangan moddalar homila rivojlanishi uchun muhim bo'lganligi sababli, homila uchun HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish xavfi homiladorlik paytida preparatni qo'llashning afzalliklaridan oshadi.

Davolash paytida homiladorlik bo'lsa, preparatni qo'llash darhol to'xtatilishi kerak.

Rosuvastatinning ko'krak suti bilan chiqarilishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q (ma'lumki, HMG-CoA reduktazasining boshqa ingibitorlari ona sutida chiqarilishi mumkin), shuning uchun emizish paytida preparatni qo'llash to'xtatilishi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Kundalik doza 30 mg gacha

Faol fazada jigar kasalliklari (jigar saratonidagi o'pka transaminazalari faolligining doimiy ravishda ko'payishi va qon zardobidagi jigar transaminazalari faolligining VGN bilan solishtirganda 3 martadan ko'proq oshishi), buyrak etishmovchiligi (KS 30 ml / min dan kam), miyopati, siklosporinni doimiy iste'mol qilish, bemorlar. miyotoksik asoratlarni rivojlanishiga moyil, homiladorlik, emizish davri, kontratseptsiya, laktoza intoleransi, laktoza etishmovchiligining etarli usullaridan foydalanmaydigan tug'ish yoshidagi ayollarda foydalanish. PS, glyukoza-galaktoz malabsorpsiyon sindromi, yoshi 18 yil, rosuvastatin yoki dori har qanday tarkibiy qismi o'ta sezuvchanlik.

Kunlik dozasi 30 mg va undan ko'p bo'lganida:

o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi (CC 60 ml / min dan kam), hipotiroidizm,

Tarixdagi mushak kasalliklari (oilaviy tarixni o'z ichiga olgan holda), tarixdagi boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri yoki tolalari bilan miyotoksisitesi, spirtli ichimliklarni haddan tashqari iste'mol qilish, rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib keladigan sharoitlar, bir vaqtning o'zida fibratlardan foydalanish, Mongoloid irqi kasallari.

Ehtiyotkorlik bilan sutkalik doza 30 mg gacha:

yoshi 65 yoshdan oshgan, arterial gipotenziya, keng jarrohlik, travma, og'ir metabolik, endokrin yoki elektrolit buzilishlari yoki nazoratsiz tutilish, ezetimibe bilan bir vaqtda foydalanish.

Qo'llash usuli va dozasi:

Preparat og'iz orqali qabul qilinadi. Planshetni chaynamang va maydalamang, to'liq yutib yubormang, suv bilan yuvib tashlang, kun davomida istalgan vaqtda, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar qabul qilinishi mumkin.

Roxer preparati bilan terapiyani boshlashdan oldin, bemor standart gipoxolesterolemik parhezga rioya qilishni boshlashi va davolanish paytida uni davom ettirish kerak. Preparatning dozasi plazma lipid kontsentratsiyasi bo'yicha milliy tavsiyalarni hisobga olgan holda terapiya maqsadlariga va davolashga terapevtik reaktsiyaga qarab individual ravishda tanlanishi kerak.

Preparatni qabul qila boshlagan bemorlarda yoki boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörlerini qabul qilishdan o'tgan bemorlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 yoki 10 mg bo'lishi kerak.

Preparatni gemfibrozil, fibratlar, nikotinik kislota bilan kuniga 1 g dan ortiq dozada qo'llanganda, bemorlarga dastlabki dozasi 5 mg dan tavsiya etiladi. Dastlabki dozani tanlashda individual plazmadagi xolesterin kontsentratsiyasini hisobga olish kerak va yurak-qon tomir asoratlarni rivojlanishining mumkin bo'lgan xavfini hisobga olish kerak, shuningdek yon ta'sirining yuzaga kelish xavfini ham hisobga olish kerak. Agar kerak bo'lsa, dozani 4 haftadan keyin oshirish mumkin.

Preparatning quyi dozalari bilan solishtirganda kuniga 40 mg dozani qo'llashda yon ta'sirning rivojlanishi mumkinligi sababli, qo'shimcha dozadan 4 haftalik terapiya uchun tavsiya etilgan boshlang'ich dozadan yuqori bo'lganidan so'ng, dozani kuniga 40 mg gacha oshirish mumkin. giperkolesterolemiyaning og'ir darajasi va yurak-qon tomir asoratlari rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda) kuniga 20 mg dozada terapiyaning kerakli natijasiga erisha olmaganlar; shifokor nazorati ostida bo'ladi lv. Preparatni kuniga 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarni ayniqsa diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Ilgari shifokor bilan maslahatlashmagan bemorlarda kuniga 40 mg dozani qo'llash tavsiya etilmaydi. 2-4 xafta terapiyadan so'ng va / yoki rokser preparatining dozasi oshganidan keyin lipid metabolizmini kuzatib borish kerak (zarur bo'lganda dozani to'g'irlash kerak).

Engil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. Jiddiy buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (CC 30 ml / min dan kam) roxerni qo'llash kontrendikedir. Preparatni kuniga 30 mg dan ortiq dozada, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (CC 60 ml / min dan kam). O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 5 mg ni tashkil qiladi.

Roxer faol jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir. Jigar etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda 9 balldan yuqori (C sinf) bolalar-Pugh shkalasi bo'yicha preparatni qo'llash bo'yicha tajriba yo'q.

65 yoshdan oshgan bemorlarga preparatni kuniga 5 mg dozadan foydalanishni boshlash tavsiya etiladi.

Turli etnik guruhlarga mansub bemorlarda rosuvastatinning farmakokinetik parametrlari o'rganilganda, yapon va xitoylar orasida rosuvastatinning tizimli konsentratsiyasining ortishi qayd etildi. Ushbu faktni bemorlarning ushbu guruhlarida Roxer preparatini qo'llashda hisobga olish kerak. Kuniga 10 va 20 mg dozadan foydalanganda, Mongoloid irqi kasallari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg. Mongoloid irqining bemorlari, preparatni 40 mg dozada qo'llash kontrendikedir.

Preparatni 40 mg dozada qo'llash miyotoksik asoratlarni rivojlanishiga moyil bo'lgan bemorlarda kontrendikedir. Agar kuniga 10 va 20 mg dozani qo'llash kerak bo'lsa, ushbu guruh bemorlari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi.

Gemfibrazil bilan qo'llanganda, rokser preparatining dozasi kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri:

Siklosporin - rosuvastatin va siklosporinni bir vaqtda qo'llash bilan rosuvastatinning AUC darajasi sog'lom ko'ngillilarda kuzatilganidan o'rtacha 7 baravar yuqori. Rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasi 11 martaga ko'tariladi.

Rozuvastatin bilan bir vaqtda qo'llash qon plazmasidagi siklosporinning kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Bilvosita antikoagulyantlar - boshqa HMG-CoA reduktaza inhibitörleri kabi, rosuvastatin terapiyasini boshlagan yoki bilvosita antikoagulyantlarni (masalan, varfarinni) bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda uning dozasini oshirib yuborish MHO ko'payishiga olib kelishi mumkin. Rozuvastatinni chiqarib yuborish yoki uning dozasini kamaytirish MHO pasayishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda MHO monitoringi tavsiya etiladi.

Ezetimibe - rosuvastatin va ezetimibeni bir vaqtning o'zida qo'llash ikkala dorining ham AUC yoki Cmax ning o'zgarishi bilan birga bo'lmaydi. Ammo istalmagan mushaklarning reaktsiyalarini rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan rosuvastatin va ezetimibe o'rtasidagi farmakodinamik ta'sirni istisno qilib bo'lmaydi.

Gemfibrozil va lipidni pasaytiradigan boshqa dorilar - rosuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda qo'llash Cmax va rosuvastatinning AUC miqdorini 2 baravar ko'payishiga olib keladi. Gemfibrozil, fenofibrat, boshqa fibratlar va nikotin kislotasining lipid tushiradigan dozalari (kuniga katta yoki 1 g ga teng dozada) HMG-CoA reduktaz inhibitörleri bilan birga ishlatilganda miyopatiya xavfini oshirdi (ehtimol ular ishlatilganda ular miyopatiyaga olib kelishi mumkinligi sababli). monoterapiya). Fibratlar va rosuvastatinni kunlik 30 mg dozada bir vaqtda qo'llash kontrendikedir. Bunday bemorlarda terapiya kuniga 5 mg dozadan boshlanishi kerak.

OIV proteaz inhibitörleri - OIV proteaz inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanish rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin. Bir vaqtning o'zida 20 mg rosuvastatin va ikkita OIV proteaz inhibitörünün (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) kombinatsiyasidan foydalanish muvozanat AUC (0-24 soat) va mosuvastatinning Cmax mos ravishda 2 va 5 baravar ko'payishi bilan birga keladi.

Antasidlar - rosuvastatin va alyuminiy va magniy gidroksidini o'z ichiga olgan antasidlarni bir vaqtda qo'llash rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasini qariyb 50% pasayishiga olib keladi. Agar antatsidlar rosuvastatin qabul qilganidan keyin 2 soat o'tgach qo'llanilsa, bu ta'sir kamroq seziladi.

Eritromitsin - rosuvastatin va eritromitsinning bir vaqtda ishlatilishi rosuvastatinning AUC (0-t) 20% ga va uning Cmaxsining 30% ga kamayishiga olib keladi. Bunday shovqin eritromitsinni qo'llash natijasida kelib chiqqan ichak harakatining kuchayishi natijasida paydo bo'lishi mumkin.

Gormonal kontratseptivlar / gormonlarni almashtirish terapiyasi (HRT) - rosuvastatin va gormonal kontratseptivlarni bir vaqtda qo'llash etinil estradiol va norgestrelning AUC miqdorini mos ravishda 26% va 34% ga oshiradi. Gormonal kontratseptivlar dozasini tanlashda plazma kontsentratsiyasining bunday o'sishini hisobga olish kerak. Rozuvastatin va gormonlarni almashtirish terapiyasini bir vaqtda qo'llash to'g'risida farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun bunday kombinatsiyani qo'llashda shunga o'xshash ta'sirni istisno qilib bo'lmaydi. Biroq, bu kombinatsiya klinik tadqiqotlar paytida keng qo'llanilgan va bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilingan.

Digoksin - Rozuvastatinning digoksin bilan klinik jihatdan ahamiyatli ta'siri kutilmaydi.

P450 sitoxromining izoenzimlari - rosuvastatin P450 sitoxromining inhibitori ham, induktori ham emas. Bundan tashqari, rosuvastatin bu izoenzim tizimi uchun zaif substratdir. Rosuvastatin va flukonazol (CYP2C9 va CYP3A4 izoenzimlarining inhibitori) va ketokonazol (CYP2A6 va CYP3A4 izoenzimlarining inhibitori) o'rtasida klinik jihatdan muhim ta'sir yo'q. Rozuvastatin va itrakonazolni bir vaqtda qo'llash (CYP3A4 izoenzimining inhibitori) rosuvastatinning AUC miqdorini 28 foizga oshiradi, bu klinik jihatdan ahamiyatsiz. Shunday qilib, P450 sitokromi bilan bog'liqlik kutilmaydi.

Dozani oshirib yuborish:

Dozani oshirib yuborilishning klinik ko'rinishi tavsiflanmagan.

Preparatning bir necha kunlik dozasini bitta dozasi bilan rosuvastatinning farmakokinetik parametrlari o'zgarmaydi.

Davolash: simptomatik, jigar funktsiyasi va CPK faolligini kuzatish zarur, aniq antidot yo'q, gemodializ samarasiz.

Yon ta'siri:

Nojo'ya ta'sirlarining tasnifi: juda tez-tez (> 1/10), ko'pincha (> 1/100, lekin 1/1000, lekin 1/10 000, lekin)

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Roxerga nima yordam beradi? Quyidagi hollarda preparatni buyuring:

aralash dislipidemiya yoki birlamchi giperkolesterolemiya (giyohvand moddalarga qarshi bo'lmagan terapiya usullarining samarasizligi bilan parhezga qo'shimcha sifatida - vazn yo'qotish, jismoniy faollik va boshqalar),
oilaviy gomozigotli giperkolesterolemiya (oldingi davolash usuliga qo'shimcha ravishda),
IV turdagi gipertrigliseridemiya (parhezga qo'shimcha sifatida),
plazmadagi Xc va Xs-LDL kontsentratsiyasining pasayishi uchun terapiya buyurilgan bemorlarda aterosklerozning rivojlanishi,
Yurak kasalliklarining birlamchi oldini olish (arterial revaskulyarizatsiya, miokard infarkti, insult) yurak tomirlari kasalligiga moyil bo'lgan bemorlarda, shuningdek keksa odamlarda

Roxerni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar, dozalari

Dozalar individual ravishda, qon plazmasidagi xolesterin nazorati ostida belgilanadi. Ular preparatni ovqatdan qat'iy nazar ichadilar, suv bilan yuvadilar. Ko'rsatmalarga ko'ra, boshlang'ich doza kuniga 1 marta 5 mg / 10 mg Roxer 1 tabletkasidan oshmaydi.

Maksimal doz - kuniga 40 mg.

Kuniga 40 mg dozani buyurish faqat og'ir hiperkolesterolemi bo'lgan va yurak-qon tomir tizimining asoratlari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperkolesterolemiya holatida), bunda kuniga 20 mg dan kerakli natijaga erishilmadi. Davolash terapiyasi faqat tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak.

Ilgari shifokor bilan maslahatlashmagan bemorlarda preparatni kuniga 40 mg dozada qabul qilish tavsiya etilmaydi. 2-4 xafta davomida va dozani har bir oshirganda lipid metabolizmining ko'rsatkichlarini kuzatib borish kerak (kerak bo'lganda dozani sozlash mumkin).

Kuniga 20 mg dozasi c.521CC yoki s.421AA genotip tashuvchilar uchun maksimaldir. Maksimal dozani (40 mg) faqat xolesterolning ko'payishi va yurak xuruji xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga buyurish mumkin.

Antikoagulyantlarni (varfarin va boshqalar) bir vaqtning o'zida statin qabul qilish qon ketishiga olib kelishi mumkin, yurak glikozidlari (masalan, digoksin) - konsentratsiyasini oshiradi.

Qabul qilishning terapevtik ta'siri 5-8 kun ichida, maksimal ta'sir esa 3-4 xafta davomida amalga oshiriladi.

Yon ta'siri

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, Roxerni tayinlash quyidagi yon ta'sirlar bilan birga bo'lishi mumkin.

Immun tizim tomonidan: angioedema va yuqori sezuvchanlik bilan bog'liq boshqa reaktsiyalar.
Asab tizimidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, xotiraning yo'qolishi, polinevopatiya.
Oshqozon-ichak traktidan: oshqozon og'rig'i, ko'ngil aynishi, ich qotishi, pankreatit, gepatit, sariqlik, diareya, jigar transaminazalarining faolligi oshishi.
Teridan: qichishish, toshma, Stiven-Jons sindromi.
Skelet va mushak tizimidan: mialji, miyopatiya, rabdomiyoliz.
Siydik chiqarish tizimidan: proteinuriya, gematuriya.
Umumiy: asteniya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Roxerni quyidagi holatlarda buyurish mumkin emas:

rosuvastatinga yoki preparatning biron bir tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik,
faol davrda jigar kasalligi (shu jumladan jigar transaminazalari faolligining doimiy ravishda ko'payishi va qon zardobidagi jigar transaminazalari faolligi VGN bilan taqqoslaganda 3 baravar ko'p);
o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin Cl 60 minut / min dan kam),
miyopati
siklosporindan bir vaqtda foydalanish,
miotoksik asoratlarni rivojlanishiga moyil bo'lgan bemorlar,
homiladorlik, emizish,
kontratseptsiya usullaridan foydalanmaydigan tug'ish yoshidagi ayollarda foydalanish,
hipotiroidizm
mushak kasalliklari tarixi (oilaviy tarixni o'z ichiga olgan holda),
HMG-CoA reduktaza inhibitörlari yoki fibratlarining boshqa tarixini qo'llashda miyotoksiklik,
spirtli ichimliklarni ortiqcha iste'mol qilish
qon plazmasidagi rosuvastatin kontsentratsiyasining oshishiga olib keladigan sharoitlar,
fibratlardan bir vaqtda foydalanish,
laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi,
Mongoloid bemorlar
yoshi 18 yoshgacha.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborilishning klinik ko'rinishi haqida ma'lumot yo'q. Yuqori dozalarni qabul qilishda faol moddaning farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar kuzatilmaydi.

Rosuvastatinning o'ziga xos antidoti yo'q, gemodializ samarasiz. Dozani oshirib yuborish holatlarida simptomatik davolash jigar funktsiyasi va kreatin fosfokinaza faolligi nazorati ostida amalga oshiriladi.

Roxerning analoglari, dorixonalardagi narx

Agar kerak bo'lsa, siz Roxerni faol moddaning analogiga almashtirishingiz mumkin - bu dorilar:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Analoglarni tanlashda Roxer-dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, shunga o'xshash ta'sirga ega dorilarning bahosi va sharhlari qo'llanilmasligini tushunish kerak. Dori-darmonlarni mustaqil ravishda o'zgartirmaslik uchun shifokor bilan maslahatlashish juda muhimdir.

Rossiya dorixonalarida narx: Roxer tabletkalari 5 mg 30 dona. - 384 dan 479 rublgacha, 10 mg 30 dona. - 489 dan 503 rublgacha, 15 mg 30 dona. - 560 rubldan.

25 ° S gacha bo'lgan haroratda saqlang. Bolalarning qo'li etmaydigan joyda saqlang. Yaroqlilik muddati - 3 yil. Dorixonalarda shifokorning ko'rsatmasi bo'yicha ta'til beriladi.

Shifokorlarning fikriga ko'ra, Roxer xolesterolni samarali ravishda kamaytiradi. Ta'kidlanishicha, preparat shu kabi ta'sirga ega bo'lgan boshqa dorilarga qaraganda tezroq terapevtik ta'sir ko'rsatishni boshlaydi. Yaxshi bag'rikenglik bilan uzoq muddatli terapiya mumkin. Kamchiliklar orasida ancha yuqori xarajat va yon ta'sirning rivojlanishi ko'rsatilgan.

"Roxer" uchun 3 ta sharh

Ushbu dorilar yordamida u qon xolesterolini ikki oy ichida 9 dan 5.8 gacha tushirdi, osongina toqat qilish mumkin (kechqurun og'riydigan bosh og'rig'i kamdan-kam hollarda), ular allergik reaktsiyasiz yumshoq ishlaydi. Doktor doimiy ravishda qabul qilishni buyurdi, preparatning narxi xafa qiladi, bu men uchun ozgina qimmat.

Qo'lga tushishi bilanoq, giyohvand moddalarni qabul qilishni to'xtating, bu haqiqatan ham kimgadir yordam beradi, ammo barchasi hammasi emas.

Men sinab ko'rdim. Yaxshilanish birinchi haftaning oxirida keldi, ammo parallel ravishda men dietada edim. U preparatni uzoq vaqt qabul qildi, taxminan 1,5 yil, 2 oylik tanaffus bilan. Xolesterol pasayadi.

Chiqarish shakli

Roxer oq plyonkali membrana bilan qoplangan planshetlar ko'rinishida mavjud bo'lib, ular tarkibidagi faol moddaning konsentratsiyasiga qarab farqlanadi:

Tarkibi bo'lgan planshetlar rosuvastatin 5, 10 yoki 15 mg dozada yumaloq shaklga ega, bikonveks shaklida, egri bilan. Bir tomonda etiketkalash faol moddaning dozasiga muvofiq belgilanadi: mos ravishda "5", "10" va "15".
Tarkibi bo'lgan planshetlar rosuvastatin 20 mg dozada, dumaloq, bikonveks bilan, egri bilan.
Tarkibi bo'lgan planshetlar rosuvastatin 30 mg dozada, bikonveks, kapsula shakliga ega va har ikki tomon uchun xavflidir.
Tarkibi bo'lgan planshetlar rosuvastatin 40 mg dozada, bikonveks, kapsula shakliga ega.

Planshet tilimida ikkita qatlam aniq ko'rinadi, ichki qismi oq rangda.

Farmakologik ta'sir

Roxer preparatining farmakologik ta'siri quyidagilarga qaratilgan.

Mikrosomal ferment faolligini inhibe qilish gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasibu sintezning dastlabki bosqichini cheklash uchun katalizator vazifasini bajaradi xolesterin.
Lipidlar profilini normalizatsiya qilish (lipidni pasaytiruvchi ta'sir) kamayishi sababli qon jami kontsentratsiyasi xolesterin, triglitseridlar, lipoproteinlar past zichlik, shuningdek kontsentratsiyani oshirish lipoproteinlar yuqori zichlikka ega.

Dori farmakologik guruhga kiradi "Statinlar”.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Bir marta tanada rosuvastatin quyidagi ta'sirlarni keltirib chiqaradi:

Yuqori konsentratsiyani kamaytirishga yordam beradi past zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Ko'tarilgan umumiy konsentratsiyani kamaytirishga yordam beradi xolesterin,
Yuqori triglitserid konsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi,
Konsentratsiyani oshirishga yordam beradi yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Konsentratsiyani kamaytirishga yordam beradi past zichlikdagi lipoprotein apolipoprotein (apoliprotein B),
Konsentratsiyani kamaytirishga yordam beradi past zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Konsentratsiyani kamaytirishga yordam beradi juda past zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Konsentratsiyani kamaytirishga yordam beradi juda past zichlikdagi lipoprotein triglitseridlari,
Konsentratsiyani targ'ib qiladi qon plazmasidagi apoliprotein A1,
Xolesterin miqdorini pasaytiradi past zichlikdagi lipoproteinlarga yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Umumiy nisbatlarini pasaytiradi xolesterin ga yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Stavkalarni pasaytiradi past zichlikdagi lipoprotein xolesterin ga yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin,
Stavkalarni pasaytiradi past zichlikdagi lipoprotein apolipoprotein (apoliprotein B) ga apolipoprotein A1.

Roksersni qo'llashning aniq klinik ta'siri preparat bilan davolash kursi boshlanganidan bir hafta o'tgach rivojlanadi. Terapiyaning maksimal ta'sirining taxminan 90% ikki haftadan so'ng qayd etiladi.

Maksimal ta'sirga erishish uchun odatda to'rt hafta davom etadi, shundan so'ng davolanishning keyingi davri davomida saqlanadi.

Maksimal plazma kontsentratsiyasi rosuvastatin u tabletkalarni qabul qilishdan besh soat o'tgach qayd etilgan, mutlaq bioavailability ko'rsatkichi 20% ni tashkil qiladi.

Rosuvastatin biotransformatsiyaga uchragan jigarsintezning asosiy markazi bo'lish xolesterin va metabolizm past zichlikdagi lipoprotein xolesterin.

Moddaning taqsimlanishi taxminan 134 litrni tashkil qiladi. Taxminan 90% rosuvastatin bilan bog'laydi plazma oqsillari (asosan albumin).

Rosuvastatin cheklangan darajada metabolizmga uchraydi (taxminan 10%). In vitro yordamida inson gepatotsitlar tadqiqot metabolizm moddalar uning minimal darajaga bog'liqligini ko'rsatdi metabolizm asosida sitokrom P450 ferment tizimi. Bundan tashqari, bu metabolizm Klinik ahamiyatga ega deb bo'lmaydi.

Asosiy izoenzimishtirok etish rosuvastatin metabolizmiCYP 2C9 dir. Bir oz ko'proq, ular bu jarayonda ishtirok etadilar. izoenzimlar 2C19, 3A4 va 2D6.

Metabolizatsiya jarayonida ikkita asosiy metabolit:

N-desmetil bilan taqqoslaganda deyarli yarim faollik bilan tavsiflanadi rosuvastatin. Kelsak lakton, keyin u klinik jihatdan noaniq shakl hisoblanadi.

Rosuvastatin qarshi 90% dan ortiq inhibitiv faolligi bor gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasi (HMG-CoA reduktaz), inson tanasida umumiy qon aylanish tizimida aylanadi.

Juda ko'p yutilgan rosuvastatin (taxminan 90%) tarkibi bilan o'zgarishsiz namoyish etiladi ichaklar. Bunday holda, so'rilgan va to'yinmagan faol moddalar chiqariladi.

Qolganlarirosuvastatin buyraklar tomonidan siydik bilan chiqariladi (taxminan 5% - o'zgarishsiz).

Moddaning yarim umr ko'rish muddati 20 soatni tashkil qiladi va bu preparat dozasini ko'payishiga bog'liq emas. O'rtacha tozalash qon plazmasi soatiga 50 litrni tashkil qiladi. O'rtacha qiymatga nisbatan o'zgaruvchanlik indeksi (o'zgaruvchanlik koeffitsienti) 21,7% ni tashkil qiladi.

Faoliyatni bostiradigan boshqa dorilarda bo'lgani kabi gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasijigar tomonidan ushlashrosuvastatin Moddani olib tashlash jarayonida muhim rol o'ynaydigan OATP-S membranani tashuvchisini jalb qilishga yordam beradi jigar.

Rosuvastatin moddaning dozasini ko'payishiga mutanosib ravishda ortib boradigan dozaga bog'liq tizimli ta'sir qilish bilan tavsiflanadi.

Preparatni kunlik takroriy iste'mol qilish uning faol moddasining farmakokinetik xususiyatlarida biron bir o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi.

Bemorning yoshi va jinsi preparatning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, tadqiqotlar mo'g'uloid irqining bemorlarida AUC va plazma maksimal kontsentratsiyasini ko'rsatdi rosuvastatin Kavkaz irqiga mansub bemorlarga qaraganda taxminan ikki baravar ko'p.

Hindlar shunga o'xshash ko'rsatkichlarga ega, bu kavkazliklar uchun 1,3 baravar yuqori. Negroid irqi vakillari va kavkazliklar uchun ko'rsatkichlarda klinik jihatdan muhim farqlar yo'q.

Bemorlarda buyrak etishmovchiligi engil yoki o'rtacha shaklda, rosuvastatinning yuqori konsentratsiyasi ko'rsatkichlari va N-desmetil plazma deyarli o'zgarmaydi.

Og'ir shakllardabuyrak etishmovchiligi plazma kontsentratsiyasining yuqori ko'rsatkichi rosuvastatin taxminan uch baravarga oshadi va plazma kontsentratsiyasining yuqori ko'rsatkichi N-desmetil- sog'lom ko'ngillilarning ko'rsatkichlari bilan taqqoslaganda to'qqiz marta.

Plazma kontsentratsiyasi rosuvastatin bo'lgan bemorlarda gemodializsog'lom ko'ngillilarga qaraganda taxminan ikki baravar ko'p.

At jigar etishmovchiligijigarning surunkali alkogolli kasalligi, plazma kontsentratsiyasi tufayli rosuvastatin o'rtacha balandlikda.

Kasallik A sinfiga tegishli bo'lgan bemorlarda bolalar pew shkalasi, eng yuqori konsentratsiya ko'rsatkichi rosuvastatin ichida qon plazmasi va AUC, bemorlarga nisbatan, mos ravishda 60 va 5% ga oshdi, jigar bu sog'lom.

Agar kasallik bo'lsa jigar B toifasiga tegishli bolalar pew shkalasi, ko'rsatkichlar mos ravishda 100 va 21% ga oshadi. Kasalliklari S toifasiga kiradigan bemorlar uchun ma'lumotlar mavjud emas, bu ular uchun rosuvastatin bilan tajriba etishmasligi bilan bog'liq.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

5, 10 va 15 mg dozalarda rosuvastatin o'z ichiga olgan Roxer tabletkalarini tayinlashning mumkin bo'lmagan holatlari:

preparatning bir yoki bir nechta tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
faol shakllar jigar patologiyalari (shu jumladan kelib chiqishi noma'lum bo'lgan kasalliklar), shuningdek, doimiy ravishda o'sib boradigan sharoitlar jigar transaminazalari, va har qanday shartlar jigar transaminazalari kamida uch marta ko'payadi,
buyrak patologiyasibunda rasmiylashtirish kreatinin tezligi 30 ml / min dan oshmaydi,
surunkali progressiv meros asab-mushak kasalliklarimushaklarning birlamchi shikastlanishi bilan tavsiflanadi (miyopatiyalar),
antidepressantni bir vaqtda qo'llash Siklosporin,
rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan tashxis qo'yilgan miyotoksik asoratlar,
murosasizlik laktoza,
laktaza etishmovchiligi,
glyukoza galaktozasining malabsorbtsiyasi,
homiladorlik (shuningdek, agar ular ishlatilmasa, reproduktiv yoshdagi ayollar uchun preparat buyurilmaydi kontratseptiv vositalar),
emizish
yoshi 18 yoshgacha.

Dozalash tabletkalari rosuvastatin 30 va 40 mg kontrendikedir:

preparatning bir yoki bir nechta tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlar,
faol shakllari bo'lgan bemorlar jigar patologiyalari (shu jumladan kelib chiqishi noma'lum bo'lgan kasalliklar), shuningdek, doimiy ravishda o'sib boradigan sharoitlar jigar transaminazalari, va har qanday shartlar jigar transaminazalari kamida uch marta ko'payadi,
buyrak patologiyasibunda rasmiylashtirish kreatinin tezligi 60 ml / min dan oshmaydi,
surunkali progressiv meros asab-mushak kasalliklarimushaklarning birlamchi shikastlanishi bilan tavsiflanadi (miyopatiyalar),
hipotiroidizm,
antidepressantni bir vaqtda qo'llash Siklosporin,
rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan tashxis qo'yilgan miyotoksik asoratlar (bemorning tarixida boshqa ingibitor preparati keltirib chiqargan mushaklarning toksikligi to'g'risida eslatma mavjud bo'lsa) gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasi yoki lotin tayyorlash fibro kislotasi),
alkogolga qaramlik
og'ir shakllar jigar etishmovchiligi,
Mongoloid irqi
bir vaqtning o'zida qabul qilish tolali,
murosasizlik laktoza,
laktaza etishmovchiligi,
glyukoza galaktozasining malabsorbtsiyasi,
homiladorlik (shuningdek, agar kontratseptiv vositalardan foydalanmasa, reproduktiv yoshdagi ayollar uchun preparat buyurilmaydi),
emizish
18 yoshgacha va 70 yoshdan katta.

Yon ta'siri

Roxeroy bilan davolanish paytida quyidagi yon ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:

disfunktsiyalar immunitet tizimijumladan yuqori sezuvchanlik tufayli yuzaga keladigan reaktsiyalar rosuvastatin yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlari, shu jumladan rivojlanish anjiyoödem,
disfunktsiyalar ovqat hazm qilish tizimi, tez-tez ich qotishi shaklida namoyon bo'ladi, epigastral mintaqada og'riq, ko'ngil aynish, kamdan-kam hollarda rivojlanishi mumkin pankreatit,
teri va teri osti to'qimalarida yuzaga keladigan va terida toshma shaklida namoyon bo'lgan kasalliklar, terining qichishi,ürtiker,
kabi namoyon bo'lgan skelet mushaklarining disfunktsiyasi mialji (ko'pincha) va ba'zan miyopatiyalar va rabdomiyoliz,
umumiy kasalliklar, ularning eng keng tarqalgani asteniya,
disfunktsiyalar buyrak va siydik yo'llari, bu ko'pincha siydikdagi protein konsentratsiyasining ortishi bilan birga keladi.

Roxer laboratoriya parametrlarining o'zgarishiga ta'sir qilishi mumkin. Shunday qilib, preparatni qabul qilgandan keyin faollik oshishi mumkin kreatin kinazkonsentratsiya ko'rsatkichlari glyukoza, bilirubinjigar fermenti gamma glutamil transpeptidazalari, ishqorli fosfataza, shuningdek gormonlarning plazma kontsentratsiyasi ko'rsatkichlari o'zgaradi qalqonsimon bez.

Yon ta'sirlarning chastotasi va jiddiyligi dozaga bog'liq.

Roxer tabletkalari: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, qabul qilish usuli va dozalash tartibi

Preparatni buyurishdan oldin bemorga standart dietaga o'tish tavsiya etiladi, uning maqsadi uning darajasini pasaytirishdir xolesterin. Ushbu parhezga rioya qilish kerak va davolanish paytida.

Dozani terapevtik maqsadga va uning samaradorligiga qarab, davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda tanlanadi. Preparatni kunning istalgan vaqtida, ovqatlanish vaqtiga bog'lanmagan holda olishga ruxsat beriladi.

Planshet butunlay yutib yuboriladi, maydalanmasdan, chaynamasdan va ko'p miqdorda suv ichmasdan.

Bemorlar bilan giperkolesterolemiya preparatni 5 yoki 10 mg dozada qabul qilishni boshlashingiz kerak rosuvastatin. Tabletkalar kuniga bir marta og'iz orqali qabul qilinadi. Bundan tashqari, ushbu holat davolanmagan bemorlarda saqlanib qoladi statinlar, va allaqachon faollikni bostiradigan dorilar bilan davolangan bemorlar uchun gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasi.

Roksersning boshlang'ich dozasini belgilashda shifokor konsentratsiya ko'rsatkichlariga e'tibor beradi xolesterinva rivojlanish xavflarini baholaydi yurak-qon tomir asoratlari va yon ta'siri.

Agar kerak bo'lsa, dozani keyingi darajaga o'tkazish mumkin, ammo bunday tuzatish birinchi tayinlanganidan keyin 4 xafta oldin amalga oshiriladi.

Noqulay reaktsiyalar tabiatan dozalarga bog'liq ekanligini hisobga olib, 40 mg rosuvastatinni kamroq qabul qilishdan ko'ra tez-tez uchrab turishi sababli, sutkalik dozani 30 yoki 40 mg gacha oshirish juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak:

og'ir bemorlar giperkolesterolemiya,
funktsiyadan asoratlarni rivojlanish ehtimoli ko'proq bo'lgan bemorlarda qalblar va qon tomir tizimi (xususan, bemorga tashxis qo'yilgan bo'lsa oilaviy giperkolesterolemiya).

Agar kichik dozani olsangiz rosuvastatin ushbu toifadagi bemorlarda kutilgan natija bermadi, Roksers kuniga 30 yoki 40 mg dozada tayinlangandan so'ng, bemorlar doimo o'z shifokorlarining nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Shuningdek, davolanish darhol 30 yoki 40 mg dozadan boshlangan hollarda muntazam tibbiy nazorat ko'rsatiladi.

Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq Roxer 20 mg kasalliklarning oldini olish uchun boshlang'ich doza sifatida ko'rsatilgan qalblar va bemorlarga idishlarbunday patologiyalarni rivojlanish xavfi yuqori bo'lganlar.

O'rtacha funktsiyasi buzilgan odamlar buyrak dozani to'g'irlash talab etilmaydi, ammo ushbu guruh bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Agar funktsiyasi buzilgan bo'lsa buyrak tozalash paytida mo''tadil kreatinin 60 ml / min tezlikda, davolash 5 mg dozadan boshlanadi. Preparatning yuqori dozalari (30 va 40 mg) kontrendikedir.

Og'ir disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar buyrakpreparatni har qanday dozada buyurish taqiqlanadi.

Bemorlarga roxers buyurilganda jigar patologiyalari, ko'rsatkichlari bolalar pew shkalasi 7 dan oshmang, tizimli ta'sir qilishning ko'payishi kuzatilmaydi rosuvastatin.

Agar buzilgan funktsiyaning ko'rsatkichlari bo'lsa jigar8 yoki 9 ballga teng bolalar pew shkalasi, tizimning ta'sir qilish darajasi oshadi. Shuning uchun bunday bemorlarga preparatni buyurishdan oldin, funktsiyani qo'shimcha o'rganish talab etiladi. buyrak.

Ko'rsatkichlari 9 balldan yuqori bo'lgan bemorlarni davolash bo'yicha tajriba bolalar pew shkalasietishmayapti.

Dozani oshirib yuborish

Agar tavsiya etilgan dozani dozani oshirib yuborilsa, yuzaga kelishi mumkin bo'lgan klinik ko'rinishlar tavsiflanmaydi. Rokserning bir martalik dozasi belgilangan kunlik dozadan bir necha baravar ko'p bo'lganda, farmakokinetikada klinik ahamiyatga ega bo'lgan o'zgarishlar rosuvastatin qayd etilmagan.

Dozani oshirib yuborilganda va uning paydo bo'lishida intoksikatsiya belgilari tana simptomatik davolanishni va kerak bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi choralar majmuasini tayinlashni ko'rsatadi.

Faoliyat monitoringi ham tavsiya etiladi. kreatin kinaz va funktsional imkoniyatlarni baholash uchun test o'tkazish jigar.

Uchrashuvning maqsadga muvofiqligi gemodializ mumkin emas deb hisoblanadi.

O'zaro aloqalar

Roxers tayinlanganida Siklosporin sezilarli darajada oshdi AUC rosuvastatin (taxminan etti marta), plazma kontsentratsiyasi siklosporin o'zgarishsiz qoladi.

Antagonist dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan K vitamini yoki faoliyatni bostiradigan dorilar gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasi, davolash kursining boshida, shuningdek, kunlik dozani titrlash orqali ko'payishi bilan INR (xalqaro normallashtirilgan nisbat) ko'payishi qayd etilishi mumkin.

Qoida tariqasida, dozani titrlash yoki dori-darmonlarni to'liq chiqarib yuborish bilan kamaytirish fonida bu ko'rsatkich kamayadi.

Lipitni pasaytiruvchi preparat bilan birgalikda qo'llash Ezetimibe har ikkala dorining AUC va maksimal plazma kontsentratsiyasining o'zgarishini keltirib chiqarmaydi, ammo farmakodinamik ta'sir o'tkazish ehtimoli mavjud emas.

Bilan birga Gemfibrozil darajasini pasaytirishga yordam beradigan boshqa dorilar lipidlarAUC va plazma kontsentratsiyasining ikki baravar ko'payishiga olib keladi rosuvastatin.

Maxsus tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uchrashuv tayinlangan Fenofibrat Farmakokinetik parametrlarning o'zgarishi bilan salomlashish mumkin, ammo dorilarning farmakodinamik o'zaro ta'siri ehtimoli mavjud emas.

Dori vositalarini yozing Xemfibrozil va Fenofibratshuningdek, dorilar nikotin kislotasi, ularning ingibitorlari bilan tayinlanishi paytida gidroksimetilglyutaril-CoA reduktazasi rivojlanish ehtimolini oshirish miyopatiyalar (bu, ehtimol ular monoterapevtik vosita sifatida buyurilganda, xuddi shunday ta'sir ko'rsatishi mumkinligi bilan bog'liq).

Roxers bilan bir vaqtda foydalanish bilan tolalar, rosuvastatin 30 va 40 mg ga teng dozalarda buyurilmaydi. Boshlang'ich sutkalik doza rosuvastatin qabul qiluvchi bemorlar uchun tolalar5 mg ni tashkil qiladi.

Preparatni ingibitorlar bilan bir vaqtda ishlatish serinproteaz ta'sir qilishning o'zgarishiga olib keladi rosuvastatin. Shuning uchun Roxer buyurilmaydi. OIV- ingibitor dorilar bilan davolangan yuqumli bemorlarga serin proteazlari.

Qabul qilayotganda antatsid plazma kontsentratsiyasiga tayyorgarlik rosuvastatindeyarli yarmiga kamaydi. Ushbu ta'sirning og'irligini kamaytirish uchunantatsidlar Roxer tabletkalarini qabul qilgandan keyin ikki soat o'tgach tavsiya etiladi.

Bir vaqtning o'zida uchrashish fonida rosuvastatin bilan Eritromitsin AUC darajasi rosuvastatin 20% ga kamayadi va uning plazma kontsentratsiyasi uchdan bir qismini tashkil qiladi. Bu harakatlanishning kuchayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. ichak traktiqaysi qabul qo'zg'atadi Eritromitsin.

Roxersni gormonal kontratseptivlar bilan birgalikda og'iz orqali qabul qilishda, AUC ko'rsatkichi bilan etinil estradiol 26 foizga oshadi va shu ko'rsatkich ham norgestrel - 34% ga.

Optimal dozani tanlashda AUC darajasining oshishini hisobga olish kerak. kontratseptiv vositaog'iz orqali yuborish uchun.

Gormonlarni almashtirish terapiyasi uchun dorilar bilan bir vaqtda iste'mol qilish to'g'risida farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas, ammo o'zaro ta'sir va AUC kuchayishi ehtimoli mavjud emas.

Rosuvastatinning yurak stimulyatori bilan kombinatsiyasini o'rganish Digoksin klinik ahamiyatga ega bo'lgan o'zaro ta'sir ko'rsatmadi.

Rosuvastatin Bu haddan tashqari va ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi izoenzimlar tizimi sitokrom P450. Bundan tashqari, metabolizm rosuvastatin ularning ta'siri ostida minimal va klinik ahamiyatga ega emas.

Har qanday mazmunli o'zaro ta'sir rosuvastatin va antifungal vositalar Flukonazol va Ketokonazolsitokrom izoenzimlari faolligini inhibe qilganligi qayd etilmagan.

Faoliyatni inhibe qiluvchi Intrakonazol antifungal preparati bilan birikma izoenzim CYP 3A4, rosuvastatinning AUC miqdorini 28 foizga oshirishga olib keladi. Biroq, bu o'sish klinik ahamiyatga ega emas.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin qonda rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasiga (Cmax) erishish vaqti taxminan 5 soat. Moddaning mutlaq bioavailability

20% Metabolizm asosan jigarda sodir bo'ladi. Tarqatish hajmi taxminan 134 litrni tashkil qiladi. Moddaning ko'p qismi (taxminan 90%) plazma oqsillari, asosan, albumin bilan bog'lanadi.

Rosuvastatin cheklangan metabolizmni boshdan kechiradi (

10%). Modda P450 sitoxromining o'ziga xos bo'lmagan substratlariga tegishli. Uning metabolizmida ishtirok etadigan asosiy izoenzim CYP2C9 izoenzimidir. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 izoenzimlarining metabolizmiga aralashish kamroq darajada sodir bo'ladi. Ma'lum bo'lgan asosiy metabolitlar N-desmetilrosuvastatin (faollik rosuvastatindan 2 baravar past) va lakton metabolitlari (farmakologik faollikka ega emas). Plazma HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish uchun farmakologik faollik asosan rosuvastatin (90% dan ortiq) tufayli ta'minlanadi.

Moddaning taxminan 90 foizi ichak orqali o'zgarmagan holda (shu jumladan, so'rilmagan / so'rilmagan rosuvastatin), qolgan qismi buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasidan moddaning yarim umri taxminan 19 soatni tashkil qiladi (dozani ko'paytirish bu ko'rsatkichga ta'sir qilmaydi). Plazmaning o'rtacha geometrik tozalanishi 50 l / soatni tashkil qiladi (o'zgaruvchanlik koeffitsienti bilan - 21,7%).

Kundalik iste'mol qilish bilan farmakokinetik parametrlarning o'zgarishi kuzatilmaydi. Tizimli ta'sir qilish dozaga mutanosib ravishda oshadi.

Farmakokinetik tadqiqotlarga ko'ra, mo'g'uloid irqi bemorlarida (yapon, filippin, xitoy, koreys va vetnam) median AUC va rosuvastatinning maksimal kontsentratsiyasi kavkazoid irqiga nisbatan qariyb 2 baravar ko'payadi, hindular uchun AUC va Cmax medianining ortish koeffitsienti 1,3 ga teng.

Kreatinin klirensi (CC) 30 ml / min dan kam bo'lgan bemorlarda qonda rosuvastatin va N-desmetilrosuvastatinning kontsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi.

Jigarning surunkali alkogolli kasalligida rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasi o'rtacha darajaga ko'tariladi. Taqqoslashda: normal jigar funktsiyasi bo'lgan bemorlarda / jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh shkalasi bo'yicha: 7 yoki undan past / 8-9 ball) rosuvastatinning AUC va Cmax mos ravishda 5 va 60% / 21 va 100% ga oshadi. Jigar etishmovchiligi 9 balldan yuqori bo'lgan bemorlarda rosuvastatin bilan tajriba mavjud emas.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Roxer preparati tabletka shaklida og'iz orqali qabul qilish uchun mavjud (og'iz orqali yuborish). Planshetlar oq kino bilan qoplangan. Dumaloq, bikonveks kesilgan, bir tomonida "10" belgisi bilan muhrlangan. Preparatning asosiy faol moddasi rosuvastatin. Uning bitta planshetdagi tarkibi 10 mg. Shuningdek, quyidagilarni o'z ichiga oluvchi qo'shimcha moddalar mavjud:

Makrogol 6000.
Metil metakrilat kopolimeri.
Mikrokristal tsellyuloza.
Kolloid kremniy dioksidi.
Titan dioksidi
Krospovidon.
Laktoza monohidrat.
Magniy stearati.

Roxer tabletkalari 10 dona blister paketga qadoqlangan. Karton qutida 3 yoki 9 blister va preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar mavjud.

Farmakologik xususiyatlari

Roxer planshetlarining asosiy faol moddasi, rosuvastatin mevalonat xolesterolining prekursorini sintez qilish uchun javob beradigan HMG-CoA reduktaza fermenti faolligini bloklaydi. U jigar hujayralarida faoldir, ular endogen (o'ziga xos) xolesterol sintezi uchun javobgardir, buning natijasida qonda uning darajasi pasayadi. Shuningdek, preparatni qo'llash fonida past va juda past zichlikdagi lipoproteinlar darajasi pasayadi (arteriya devorlariga xolesterolni tushishiga hissa qo'shadi) va yuqori zichlikdagi lipoproteinlarning kontsentratsiyasi oshadi (arteriya devorlarida xolesterinni quyish jarayonining intensivligini pasaytiradi).

Roxer tabletkalarini ichkariga kiritgandan so'ng, faol moddalar etarlicha tez, ammo qonga to'liq singib ketmaydi. Qon oqimi bilan u jigar hujayralariga (gepatotsitlar) kiradi, bu erda terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Rosuvastatin asosan najas bilan almashinmaydi va chiqarilmaydi.

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida planshetni chaynash yoki maydalash kerak emas, uni butunlay yutib yubormaslik kerak, suv bilan yuvish kerak, ovqatlanish vaqtidan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida olish mumkin. Roxer bilan terapiyani boshlashdan oldin, bemor standart gipoxolesterolemik parhezga rioya qilishni boshlashi va davolanish paytida uni davom ettirish kerak. Preparatning dozasi plazma lipid kontsentratsiyasi bo'yicha milliy tavsiyalarni hisobga olgan holda terapiya maqsadlariga va davolashga terapevtik reaktsiyaga qarab individual ravishda tanlanishi kerak. Preparatni qabul qila boshlagan bemorlarda yoki HMG-CoA reduktazasining boshqa inhibitörlerini qabul qilishdan o'tgan bemorlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 yoki 10 mg Roxer preparatidan iborat bo'lishi kerak.

Preparatni gemfibrozil, fibratlar, nikotinik kislota bilan lipid tushirish dozalarida (kuniga 1 g dan ortiq) bir vaqtda qo'llanganda, bemorlarga preparatning dastlabki dozasi kuniga 5 mg dan tavsiya etiladi. Dastlabki dozani tanlashda individual plazmadagi xolesterin kontsentratsiyasini hisobga olish kerak va yurak-qon tomir asoratlarni rivojlanishining mumkin bo'lgan xavfini hisobga olish kerak, shuningdek yon ta'sirining yuzaga kelish xavfini ham hisobga olish kerak. Agar kerak bo'lsa, dozani 4 haftadan keyin oshirish mumkin.

Preparatning quyi dozalari bilan solishtirganda kuniga 40 mg dozani qo'llanganda nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishi mumkinligi sababli, dozani kuniga 40 mg gacha oshirish faqat og'ir giperkolesterolemi bo'lgan va yurak-qon tomir asoratlari yuqori bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak ( ayniqsa, oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda) kuniga 20 mg dozada terapiyaning kerakli natijasiga erisha olmagan va shifokor nazorati ostida bo'lgan bemorlarda. Preparatni kuniga 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarni ayniqsa diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Ilgari shifokor bilan maslahatlashmagan bemorlarda kuniga 40 mg dozani qo'llash tavsiya etilmaydi. 2-4 xafta terapiyadan so'ng va / yoki Roxer preparatining dozasi oshganidan keyin lipid metabolizmini kuzatib borish kerak (zarur bo'lganda dozani to'g'irlash kerak).

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Engil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (CC 30 ml / min dan kam) Roxerni qo'llash kontrendikedir. Roxerni kuniga 30 mg dan ortiq dozada qo'llash o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (CC 60 ml / min dan kam). O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun Roxerning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 5 mg ni tashkil qiladi.

Homiladorlik va emizish paytida foydalaning

Roxer preparati homiladorlik va laktatsiya davrida kontrendikedir.

Reproduktiv yoshdagi ayollar kontratseptsiyaning etarli usullaridan foydalanishlari kerak.

Davolash paytida homiladorlik bo'lsa, preparatni qo'llash darhol to'xtatilishi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan

Rosuvastatinning yuqori dozalarini (ayniqsa kuniga 40 mg) qabul qilgan bemorlarda naychali proteinuriya kuzatildi, bu test chiziqlari yordamida aniqlandi va ko'p hollarda davriy yoki qisqa muddatli edi. Bunday proteinuriya buyrak kasalligining o'tkir yoki rivojlanishini ko'rsatmaydi. Rosuvastatinning marketingdan keyingi tadqiqotida qayd etilgan buyrakning jiddiy buzilishining chastotasi kuniga 40 mg dozada yuqori. Roxer preparatini kuniga 30 yoki 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarda davolanish vaqtida buyrak funktsiyasi ko'rsatkichlarini (3 oyda kamida 1 marta) kuzatib borish tavsiya etiladi.

Muskul-skelet tizimiga ta'siri

Rozuvastatinni barcha dozalarda, ayniqsa, kuniga 20 mg dan oshiq dozalarda qo'llanganda, mushak-skelet tizimiga quyidagi ta'sirlar qayd etildi: mialji, miyopati, kamdan-kam hollarda rabdomiyoliz. Rabdomiyolizning juda kam uchraydigan holatlari HMG-CoA reduktazasi va ezetimibe ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash bilan qayd etildi. Bunday kombinatsiyani ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak, chunki farmakodinamik ta'sir o'tkazish mumkin emas. Boshqa HMG-CoA reduktaza inhibitörlerindek bo'lgani kabi, Roxer preparatidan marketingdan keyin foydalanish paytida rabdomiyolizning chastotasi kuniga 40 mg dozada bo'lganida yuqori bo'ladi.

CPK faoliyatini aniqlash

Kuchli jismoniy kuch sarflashdan keyin va uning faolligi oshishi uchun boshqa sabablar mavjud bo'lganda CPK faolligini aniqlash natijalarni noto'g'ri talqin qilishga olib kelishi mumkin. Agar CPK ning dastlabki faolligi sezilarli darajada oshsa (normaning yuqori chegarasidan 5 baravar yuqori), 5-7 kundan keyin takroriy tahlil o'tkazilishi kerak. Agar reanaliz natijalari KFK boshlang'ich yuqori faolligini tasdiqlasa, terapiyani boshlash mumkin emas (normaning yuqori chegarasidan 5 baravar ko'p).

Terapiyani boshlashdan oldin

Kundalik dozaga qarab, Roxer preparati miyopatiya / rabdomiyoliz uchun mavjud bo'lgan xavf omillari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi yoki preparat kontrendikedir ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "E'tibor berish" bo'limlariga qarang).

Ushbu omillarga quyidagilar kiradi:

buyrak faoliyati buzilgan,
hipotiroidizm
mushak kasalliklari tarixi (oilaviy tarixni o'z ichiga olgan holda),
Anamnezda boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri yoki fibratlarini olishda miyotoksik ta'sir,
ortiqcha ichish
65 yoshdan oshgan
qon plazmasida rosuvastatinning kontsentratsiyasi oshishi mumkin bo'lgan sharoitlarda,
bir vaqtning o'zida fibratlardan foydalanish.

Bunday bemorlarda terapiyaning xavfi va mumkin bo'lgan foydali tomonlarini baholash kerak. Klinik monitoring ham tavsiya etiladi. Agar CPK boshlang'ich faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 5 baravar yuqori bo'lsa, Roxer bilan terapiyani boshlash kerak emas.

Preparat bilan davolanish paytida

Bemorga to'satdan mushak og'rig'i, mushaklarning zaiflashishi yoki siqilish holatlari yuzaga kelganda, ayniqsa buzuqlik va isitma bilan birga kelganda shoshilinch tibbiy yordam zarurligi to'g'risida xabar berilishi kerak. Bunday bemorlarda CPK faolligini aniqlash kerak. Agar CPK faolligi sezilarli darajada oshgan bo'lsa (normal yuqori chegaraga nisbatan 5 martadan ko'proq) yoki mushaklarning alomatlari aniqlansa va kunlik noqulaylik tug'dirsa (agar CPK faolligi yuqori chegaradan 5 baravar ko'p bo'lmasa) terapiya to'xtatilishi kerak. normalar). Agar semptomlar yo'qolsa va CPK faolligi normal holatga qaytsa, ehtiyotkorlik bilan tibbiy kuzatuv ostida Roxer yoki boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörlerini quyi dozalarda qo'llashni tiklash kerak. Semptomlar bo'lmagan taqdirda CPK faoliyatini monitoring qilish amaliy emas. Terminal davomida yoki HMG-CoA reduktaz inhibitörleri, jumladan rosuvastatin foydalanishni to'xtatganda, mushaklarning doimiy proksimal zaifligi va sarum CPK faolligi ko'rinishidagi klinik ko'rinishdagi immunitetli nekrotik miyopatiyaning juda kam uchraydigan holatlari qayd etildi. Mushak va asab tizimini qo'shimcha tadqiqotlar, serologik tadqiqotlar, shuningdek immunosupressiv terapiya talab qilinishi mumkin.

Rozuvastatin va birgalikda davolash olib borilganda skelet mushaklariga ta'sir kuchayganligi aniqlanmagan. Shu bilan birga, HMG-CoA reduktaza inhibitörlerini qabul qilgan bemorlarda fibroz kislotasi hosilalari (masalan, gemfibrozil), siklosporin, lipid tushirish dozalarida nikotinik kislota (kuniga 1 g dan ortiq), antifungal hosilalari bo'lgan bemorlarda miyozit va miyopatiya tarqalishining ko'payishi qayd etildi. azol, OIV proteaz inhibitörleri va makrolid antibiotiklari.

Ba'zi HMG-CoA reduktaz inhibitörleri bilan birga ishlatilganda, gemfibrozil miyopatiya xavfini oshiradi. Shunday qilib, Roxer va gemfibrozil preparatlarini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Rokserni fibratlar yoki nikotinik kislota bilan lipidni pasaytirish dozalarida birgalikda qo'llash orqali lipidlarning plazma kontsentratsiyasini o'zgartirishning afzalliklari mumkin bo'lgan xavfni hisobga olgan holda ehtiyotkorlik bilan o'lchanishi kerak. Roxer preparati kuniga 30 mg dozada fibratlar bilan birgalikda davolash uchun kontrendikedir. Rabdomiyoliz xavfi ortib borayotganligi sababli, Roxer miyopatiyaga olib keladigan yoki buyrak etishmovchiligining rivojlanishiga moyil bo'lgan holatlar bo'lgan bemorlarda (masalan, sepsis, arterial gipotenziya, keng jarrohlik, travma, og'ir metabolik, endokrin va elektrolitlar buzilishlarida) ishlatilmasligi kerak. yoki nazoratsiz konvulsiyalar).

Jigarga ta'siri

Kundalik dozaga qarab, Roxerni spirtli ichimliklarni haddan tashqari iste'mol qilishda va / yoki jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak yoki undan foydalanish kontrendikedir ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "E'tibor" bo'limiga qarang).

Jigarning funktsional testlarini terapiya boshlanishidan oldin va uning boshlanishidan 3 oy oldin aniqlash tavsiya etiladi. Agar qon zardobidagi "jigar" transaminazalarining faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 3 baravar yuqori bo'lsa, Roxer preparatini qo'llashni to'xtatish yoki preparatning dozasini kamaytirish kerak.

Hipotiroidizm yoki nefrotik sindrom tufayli giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda Roxer bilan davolashdan oldin asosiy kasalliklarni davolash kerak.

Dozalash shakli

Film bilan qoplangan tabletkalar 5 mg, 10 mg, 20 mg va 40 mg

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol modda - kaltsiy rosuvastatin 5.21 mg, 10.42 mg, 20.83 mg yoki 41.66 mg (mos ravishda 5 mg rosuvastatin, 10 mg, 20 mg va 40 mg mos ravishda),

ichidaqo'shimcha moddalar: mikrokristalin tsellyuloza, suvsiz laktoza, krospovidon, kremniy dioksid, kolloid suvsiz, magniy stearati,

kino qobig'i: shisha metakrilatning asosiy kopolimeri, makrogol 6000, titan dioksidi E171, laktoza monohidrat.

Planshetlar yumaloq shaklga ega, biroz bikonveks yuzasi bilan, oq plyonka bilan qoplangan, bir tomonida "5" bilan belgilangan va kesilgan (5 mg dozada).

Planshetlar yumaloq shaklga ega, biroz bikonveks yuzasi, oq plyonka bilan qoplangan, bir tomonida "10" deb belgilangan va kesilgan (10 mg dozada).

Oq plyonka bilan qoplangan dumaloq shakldagi tabletkalar (20 mg dozada).

Oq plyonka bilan qoplangan (40 mg dozada) bikonveks yuzasi bo'lgan kapsula shaklidagi planshetlar.

Qo'llash usuli va dozasi

Giyohvand terapiyasini boshlashdan oldin, bemor past xolesterolli standart dietada bo'lishi kerak va davolanish paytida ushbu parhezga rioya qilishni davom ettirish kerak. Preparatning dozasi terapiya maqsadlariga, bemorning davolanishga bo'lgan javobiga qarab individual ravishda belgilanadi. Tavsiya etilgan dastlabki sutkalik doza 5 mg dan 10 mg gacha va kuniga bir marta olinadi. Birinchi marta statin olgan yoki terapiyadan boshqa HMG inhibitori - CoA reduktazasi bilan davolanayotgan bemorlar uchun doz bir xil. Boshlang'ich dozani tanlashda xolesterinning dastlabki individual darajasini va mavjud bo'lgan yurak-qon tomir xavfini, shuningdek, salbiy reaktsiyalar paydo bo'lishining xavfini hisobga olish kerak.

Agar kerak bo'lsa, dozani 4 haftadan keyin oshirish mumkin. Kamroq dozalarga nisbatan 40 mg dozani qabul qilishda nojo'ya reaktsiyalar haqida xabarlar ko'payib borayotganligini hisobga olib, kunlik dozani 30 mg yoki 40 mg gacha oshirish faqat og'ir giperlipidemiya va yuqori yurak-qon tomir xavfi bo'lgan bemorlarda (xususan, oilaviy giperkolesterolemiya bilan) hisobga olinishi kerak. , past dozani qabul qilganda maqsadli lipid darajasiga erishish mumkin emas va bu nazorat qilinadi. Bemorlarga, ayniqsa, 40 mg yoki 30 mg dozani qabul qila boshlaganda, ayniqsa diqqat qilish kerak.

Dozani 40 mg ga oshirish faqat shifokor nazorati ostida mumkin. 40 mg dozada preparatni ilgari qabul qilmagan bemorlarga tavsiya etilmaydi. 2 xafta terapiyadan so'ng va / yoki Roxer dozasini ko'paytirgandan so'ng, lipid metabolizmini kuzatish zarur (agar kerak bo'lsa, dozani to'g'irlash).

Roxera® ni ovqatdan qat'iy nazar kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin.

Qariyalarda foydalaning

70 yoshdan oshgan bemorlarga preparatni 5 mg dozada qabul qilishni boshlash tavsiya etiladi

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doz

Engil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab etilmaydi, preparatning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 5 mg ni tashkil qiladi. O'rtacha buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 ml / min dan kam) - preparatni 40 mg dozada qo'llash kontrendikedir. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan (kreatinin klirensi 30 ml / min dan kam) bo'lgan bemorlarda Roxer® dan foydalanish kontrendikedir.

Jigar shikastlangan bemorlarda dozasi

Child-Pugh ko'rsatkichi 7 yoki undan kam bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinmaydi. Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 dan yuqori ball bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha tajriba yo'q.

Roxer® jigarning faol kasalligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Yapon va xitoylar orasida rosuvastatinning tizimli konsentratsiyasining ortishi qayd etildi. Osiyo bemorlari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 5 mg. Preparatni 30 mg yoki 40 mg dozada qo'llash Osiyo irqi bemorlarida kontrendikedir.

Miyopatiyaga moyil bo'lgan bemorlarda dozalash

Miyopatiya rivojlanishiga moyil bo'lgan omillarga ega bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda 40 mg va 30 mg dozalari kontrendikedir.