Metamine preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Metformin antihiperglisemik ta'sirga ega bo'lgan kattauaniddir. Qon plazmasida ovqatdan keyin glyukoza boshlang'ich darajasini ham, glyukoza darajasini pasaytiradi. Bu insulin sekretsiyasini qo'zg'atmaydi va gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi.

Metformin uchta usulda ishlaydi:

jigarda glyukoneogenez va glikogenolizni inhibe qilish natijasida glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi,
periferik glyukozani olish va utilizatsiya qilishni yaxshilash orqali mushaklarning insulin sezgirligini yaxshilaydi
ichaklarda glyukoza so'rilishini kechiktiradi.

Metformin glikogen sintetazalariga ta'sir o'tkazish orqali hujayra ichidagi glikogen sintezini rag'batlantiradi. Glyukoza membranasi tashuvchilarining barcha turlarining transport imkoniyatlarini oshiradi (GLUT).

Qon glyukoza darajasiga ta'siridan qat'i nazar, metformin lipid metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: u umumiy xolesterolni, past zichlikdagi lipoproteinlarni va triglitseridlarni kamaytiradi.

Metforminni qo'llash bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida bemorning tana og'irligi barqaror bo'lib qoldi yoki o'rtacha darajada pasaygan. Qon glyukoza darajasiga ta'sir qilishdan tashqari, metformin lipid metabolizmiga foydali ta'sir ko'rsatadi. Preparatni terapevtik dozalarda, boshqariladigan, o'rta va uzoq muddatli klinik tadqiqotlar paytida, metforminning umumiy xolesterol, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlarni kamaytirishi qayd etildi.

So'rish. Metforminni qabul qilgandan so'ng, maksimal konsentratsiyaga (T max) erishish vaqti taxminan 2,5 soatni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarda 500 mg yoki 800 mg planshetlarning bioavailability taxminan 50-60% ni tashkil qiladi. Og'iz orqali kiritilgandan keyin najas bilan ajralib chiqadigan va 20-30% ni tashkil etadigan fraktsiya.

Og'iz orqali yuborishdan keyin metforminning so'rilishi to'yingan va to'liq bo'lmaydi.

Metforminni yutishning farmakokinetikasi chiziqli emas deb taxmin qilinadi. Metforminning tavsiya etilgan dozalarida va dozalash rejimlarida qo'llanilganda, 24-48 soat ichida barqaror plazma kontsentratsiyasiga erishiladi va 1 mkg / ml dan past bo'ladi. Nazorat ostidagi klinik tadkikotlarda plazmadagi metforminning maksimal darajasi (C max) maksimal dozalarda ham 5 mkg / ml dan oshmadi.

Bir vaqtning o'zida ovqatlanish bilan metforminning so'rilishi kamayadi va biroz sekinlashadi.

850 mg dozada qabul qilingandan so'ng plazma maksimal kontsentratsiyasining 40% ga pasayishi, AUCning 25% ga pasayishi va maksimal plazma kontsentratsiyasiga etishish vaqtining 35 daqiqaga ko'payishi kuzatildi. Ushbu o'zgarishlarning klinik ahamiyati noma'lum.

Tarqatish. Plazma oqsilining bog'lanishi ahamiyatsiz. Metformin qizil qon tanachalariga kiradi. Qondagi maksimal kontsentratsiya qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyadan pastroq va xuddi shu vaqtdan keyin erishiladi. Qizil qon hujayralari, ehtimol, ikkinchi tarqatish kamerasini anglatadi. Tarqatishning o'rtacha hajmi (Vd) 63-276 litr orasida.

Metabolizm. Metformin siydikda o'zgarishsiz chiqariladi. Odamlarda hech qanday metabolit topilmadi.

Xulosa Metforminning buyrak tozaligi -> 400 ml / min. Bu metforminning glomerular filtratsiya va naycha sekretsiyasi tufayli chiqarilishini anglatadi. Dozani qabul qilgandan so'ng, yarim hayot 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda buyrak klirensi kreatinin klirensiga mutanosib ravishda kamayadi va shuning uchun yarim ajratish davri ortadi, bu plazmadagi metformin darajasining oshishiga olib keladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

2-toifa diabet kasalligi parhez terapiyasi va jismoniy mashqlar samarasizligi, ayniqsa ortiqcha vaznli bemorlarda

og'iz gipoglikemik agentlari yoki kattalarni davolash uchun insulin bilan birgalikda monoterapiya yoki kombinatsion terapiya sifatida.
10 yoshdan oshgan bolalar va o'spirinlarni davolash uchun monoterapiya yoki insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida.

2-toifa diabet kasalligi va parhez terapiyasining samarasizligi bilan birinchi darajali dori sifatida ortiqcha vaznga ega bo'lgan katta yoshli bemorlarda diabet asoratini kamaytirish.

Qo'llash usuli

Boshqa og'iz gipoglikemik agentlari bilan birgalikda monoterapiya yoki kombinatsion terapiya.

Odatda, boshlang'ich doza ovqat paytida yoki undan keyin kuniga 2-3 marta 500 mg yoki 850 mg (metamin, qoplangan tabletkalar 500 mg yoki 850 mg).

10-15 kundan keyin dozani qon zardobidagi glyukoza darajasini o'lchash natijalariga ko'ra o'zgartirish kerak.

Dozani sekin oshirish oshqozon-ichak traktining yon ta'sirini kamaytiradi.

Yuqori dozalarda (kuniga 2000-3000 mg) davolashda har 2 tabletka Metamin, 500 mg 1 tabletka Metamin, 1000 mg almashtirish mumkin.

Maksimal tavsiya etilgan doz 3 dozaga bo'lingan holda kuniga 3000 mg.

Boshqa antidiyabetik vositadan o'tish holatida ushbu preparatni qabul qilishni to'xtatish va yuqorida aytib o'tilganidek metforminni buyurish kerak.

Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya.

Qonda glyukoza miqdorini yaxshiroq nazorat qilish uchun metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya sifatida ishlatilishi mumkin.

Monoterapiya yoki insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya.

Metamin preparati 10 yoshdan oshgan bolalar va o'spirinlarda qo'llaniladi. Odatda, boshlang'ich doza ovqat paytida yoki undan keyin kuniga 1 marta 500 mg yoki 850 mg metamindan iborat. 10-15 kundan keyin dozani qon zardobidagi glyukoza darajasini o'lchash natijalariga ko'ra o'zgartirish kerak.

Dozani sekin oshirish oshqozon-ichak traktining yon ta'sirini kamaytiradi.

Tavsiya etilgan maksimal doz kuniga 2-3 mg, 2-3 dozaga bo'lingan.

Keksa bemorlarda buyrak funktsiyasining pasayishi mumkin, shuning uchun doimiy ravishda bajarilishi kerak bo'lgan buyrak funktsiyasini baholash asosida metforminning dozasini tanlash kerak.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Metforminni o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, Sha bosqichida (kreatinin klirensi 45-59 ml / min yoki GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) faqat laktik atsidoz xavfini oshiradigan boshqa holatlar bo'lmagan taqdirda qo'llash mumkin. keyingi dozani sozlash: boshlang'ich doza kuniga 1 marta 500 mg yoki 850 mg metformin gidroxloridi. Maksimal doz kuniga 1000 mg ni tashkil qiladi va uni 2 dozaga bo'lish kerak. Buyrak faoliyatini diqqat bilan kuzatib borish kerak (har 3-6 oyda).

Agar kreatinin klirensi yoki GFR mos ravishda 2 ga tushsa, metformin darhol to'xtatilishi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Metforminga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
diabetik ketoatsidoz, diabetik koma,
buyrak etishmovchiligi (IIIIb bosqichi) va og'ir yoki buzilgan buyrak funktsiyasi (kreatinin klirensi 2),
Buyrak etishmovchiligini rivojlanish xavfi bo'lgan o'tkir sharoitlar, masalan: suvsizlanish, og'ir yuqumli kasalliklar, zarba
gipoksiya rivojlanishiga olib keladigan kasalliklar (ayniqsa o'tkir kasalliklar yoki surunkali kasallikning kuchayishi) dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi, nafas olish etishmovchiligi, yaqinda miyokard infarkti, shok
jigar etishmovchiligi, o'tkir alkogol bilan zaharlanish, alkogolizm.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Kombinatsiyalar tavsiya etilmaydi.

Spirtli ichimliklar O'tkir spirtli ichimliklarni zaharlanishi, ayniqsa, ro'za tutish yoki past kaloriya dietasiga rioya qilish, shuningdek jigar etishmovchiligi bo'lgan sutli atsidoz xavfi ortishi bilan bog'liq. Preparatni davolashda Metamine alkogol va spirtli ichimliklarni o'z ichiga olgan dorilarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Yod o'z ichiga olgan radiopak moddalari. Yod o'z ichiga olgan radiopaqut moddalarining kiritilishi buyrak etishmovchiligiga va natijada metforminning to'planishiga va sut kislotasi kasalligi xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2 bo'lgan bemorlarda metforminni ishdan oldin yoki uni to'xtatib turish kerak va tadqiqotdan 48 soat oldin boshlash kerak emas, faqat buyrak faoliyatini qayta baholagandan va buyrakning keyingi buzilishining yo'qligini tasdiqlaganidan keyin (qarang). "qo'llash xususiyatlari" bo'limi).

O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) Metforminni yod tarkibida bo'lgan radiopak moddalarini qabul qilishdan 48 soat oldin to'xtatishi kerak va tadqiqotdan 48 soat oldin, buyrak faoliyatini qayta baholagandan keyin qayta boshlash kerak emas. va buyrak etishmovchiligining yo'qligini tasdiqlash.

Kombinatsiyalar ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak.

Giperglikemik ta'sirga ega dorilar (tizimli va mahalliy ta'sirning GCS, simpatomimetika, xlorpromazin). Qondagi glyukoza darajasini, ayniqsa davolash boshlanishida tez-tez nazorat qilish kerak. Bunday qo'shma terapiyani tugatish paytida va undan keyin glikemiya darajasini nazorat qilish ostida metaminning dozasini sozlash kerak.

ACE inhibitörleri qon glyukoza miqdorini kamaytirishi mumkin. Agar kerak bo'lsa, qo'shma terapiya paytida preparatning dozasini o'zgartirish kerak.

Diuretiklar, ayniqsa pastadir diuretiklar buyrak funktsiyasining pasayishi tufayli sut kislotasi xavfini oshirishi mumkin.

Ilova xususiyatlari

Laktik atsidoz - bu juda kam uchraydigan, ammo og'ir metabolik asorat (metastinning to'planishi natijasida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan yuqori o'lim darajasi). Buyrak etishmovchiligi yoki buyrak funktsiyasining keskin yomonlashishi bo'lgan diabetli bemorlarda sutli atsidoz holatlari qayd etilgan.

Laktik asidoz rivojlanishining oldini olish uchun boshqa xavf omillarini hisobga olish kerak: yomon boshqariladigan diabet, ketoz, uzoq muddatli ro'za, spirtli ichimliklarni ortiqcha iste'mol qilish, jigar etishmovchiligi yoki gipoksiya bilan bog'liq har qanday holat (dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti).

Laktik atsidoz mushaklarning qisqarishi, hazmsizlik, qorin og'rig'i va kuchli asteniya shaklida namoyon bo'lishi mumkin. Bunday reaktsiyalarning paydo bo'lishi haqida bemorlar darhol shifokorni xabardor qilishlari kerak, ayniqsa agar bemorlar metformindan foydalanishga toqat qilsalar. Bunday holatlarda vaziyat aniqlanmaguncha metforminni qo'llashni vaqtincha to'xtatish kerak. Metformin terapiyasi individual holatlarda foyda / xavf nisbati baholangandan va buyrak funktsiyasi baholangandan keyin tiklanishi kerak.

Diagnostika Laktik atsidoz nafas qisilishi, qorin og'rig'i va gipotermiya bilan tavsiflanadi, komaning yanada rivojlanishi mumkin. Diagnostik ko'rsatkichlar orasida qonning pH miqdorini laboratoriya pasayishi, qon zardobida laktat kontsentratsiyasining 5 mmol / l dan oshishi, anion oralig'ining oshishi va laktat / piruvatning nisbati kiradi. Laktik asidoz bo'lsa, bemorni darhol kasalxonaga yotqizish kerak. Shifokor bemorlarni rivojlanish xavfi va laktik atsidoz belgilari haqida ogohlantirishi kerak.

Buyrak etishmovchiligi. Metformin buyraklar orqali chiqarilishi sababli, Metamin bilan davolashni boshlashdan oldin va muntazam ravishda kreatinin klirensini (qon plazmasidagi kreatinin miqdorini Cockcroft-Gault formulasi yordamida aniqlash mumkin) yoki GFRni tekshirish kerak:

buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga - yiliga kamida 1 marta,
normal va keksa bemorlarning pastki chegarasida kreatinin klirensi bo'lgan bemorlar uchun - yiliga kamida 2-4 marta.

Kreatinin klirensi 2) bo'lsa, metformin kontrendikedir.

Keksa bemorlarda buyrak funktsiyasining pasayishi keng tarqalgan va asemptomatikdir. Buyrak faoliyati buzilgan hollarda, masalan, suvsizlanish yoki antihipertansif dorilar, diuretiklar bilan davolanish paytida va NSAID bilan davolash boshlanishida ehtiyot bo'lish kerak.

Yurak funktsiyasi. Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gipoksiya va buyrak etishmovchiligini rivojlanish xavfi yuqori. Barqaror surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metforminni yurak va buyrak funktsiyalarini muntazam ravishda kuzatib borish mumkin. Metformin o'tkir va beqaror yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Yod o'z ichiga olgan radiopak agentlari. Radiologik tadqiqotlar uchun radiopaktsiya vositalarining kiritilishi buyrak etishmovchiligiga va natijada metforminning to'planishiga va laktik atsidoz xavfining oshishiga olib kelishi mumkin. GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2 bo'lgan bemorlarda metforminni qo'llash ishdan oldin yoki to'xtab qolishi kerak va tadqiqotdan 48 soat oldin boshlanmasligi kerak, faqat buyrak faoliyatini qayta baholagandan va buyrakning keyingi buzilishining yo'qligini tasdiqlaganidan keyin.

Jarrohlik aralashuvlar. Umumiy, o'murtqa yoki epidural anesteziya ostida o'tkaziladigan va operatsiyadan yoki og'iz orqali ovqatlanishni tiklashdan 48 soatdan oldin boshlanmagan va buyrakning normal ishlashi o'rnatilgandan keyingina Metamin preparatini qo'llashni to'xtatish kerak.

Bolalar. Metformin bilan davolanishni boshlashdan oldin, 2-toifa diabetning tashxisi tasdiqlanishi kerak. Bolalarda metforminning o'sishi va balog'atga etishishi oqibatlari aniqlanmagan. Ammo metforminni uzoq muddat ishlatish bilan o'sishda metformin va balog'at yoshiga ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun metformin bilan davolash qilingan bolalarda, ayniqsa balog'at davrida, ushbu parametrlarni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

10 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar. Ushbu yoshdagi bemorlarda metforminning samaradorligi va xavfsizligi katta yoshdagi bolalar va o'smirlarnikidan farq qilmadi.

Boshqa choralar. Bemor parhezga rioya qilishi, kun davomida uglevodlarni bir xilda iste'mol qilishi va laboratoriya ko'rsatkichlarini kuzatishi kerak. Ortiqcha vaznli bemorlar kam kaloriya dietasiga rioya qilishni davom ettirishlari kerak. Uglevod metabolizmini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Metformin monoterapiyasi gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, ammo metforminni insulin yoki boshqa gipoglisemik vositalar bilan (masalan, sulfoniluriya yoki meglitinidam hosilalari) qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Ehtimol, najasda planshetlar qobig'ining bo'laklari mavjud. Bu normal holat va klinik ahamiyatga ega emas.

Agar siz ba'zi shakarga toqat qilmasangiz, ushbu preparatni qabul qilishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing, chunki preparat tarkibida laktoza mavjud.

Homiladorlik yoki laktatsiya davrida foydalaning.

HomiladorlikHomiladorlik paytida nazoratsiz diabet (homiladorlik yoki doimiy) tug'ma nuqsonlar va perinatal o'lim rivojlanish xavfini oshiradi. Homilador ayollarda metformindan foydalanish bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud bo'lib, ular tug'ma anomaliyalar xavfining oshishini ko'rsatmaydi. Preklinik tadqiqotlar homiladorlik, embrion yoki homila rivojlanishi, tug'ish va tug'ruqdan keyingi rivojlanishning salbiy ta'sirini aniqlamadi. Homiladorlikning rejalashtirilishida, shuningdek homiladorlik holatida, homilani etishmovchilik xavfini kamaytirish uchun qondagi glyukoza miqdorini imkon qadar normal darajada ushlab turish uchun diabet kasalligini davolashda metformindan, insulindan foydalanish tavsiya etiladi.

Emizish. Metformin ona sutida chiqariladi, ammo ko'krak suti bilan boqilgan chaqaloqlarda / nojo'ya ta'sirida hech qanday nojo'ya ta'sir kuzatilmagan. Ammo preparatning xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar etarli emasligi sababli, metformin terapiyasi paytida ko'krak suti bilan boqish tavsiya etilmaydi. Emizishni to'xtatish to'g'risida qaror emizishning foydalari va chaqaloq uchun yon ta'sirining mumkin bo'lgan xavfini hisobga olgan holda qabul qilinishi kerak.

Hosildorlik. Metformin dozalarda qo'llanganda erkak va urg'ochi ayollarning unumdorligiga ta'sir qilmaydi

Kuniga 600 mg / kg, bu odamlarda foydalanish uchun tavsiya etilgan va maksimal kunlik dozadan uch baravar ko'p, tananing sirt maydoniga qarab hisoblanadi.

Transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.

Metformin monoterapiyasi haydash yoki mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilmaydi, chunki preparat gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.

Ammo metforminni boshqa gipoglikemik vositalar (sulfoniluriya, insulin yoki meglididinlar) bilan birgalikda ishlatishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki gipoglikemiya xavfi mavjud.

Metamin preparati 10 yoshdagi bolalarni davolash uchun ishlatiladi.

Dozani oshirib yuborish

Preparatni 85 g dozada qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanishi kuzatilmadi. Ammo, bu holda, laktik atsidozning rivojlanishi kuzatildi. Laktik asidoz rivojlangan taqdirda, Metamin bilan davolanishni to'xtatish kerak va bemor shoshilinch kasalxonaga yotqiziladi. Laktat va metforminni tanadan olib tashlashning eng samarali chorasi gemodializdir.

Salbiy reaktsiyalar

Metabolik va ovqatlanish buzilishi: sut kislotasi ("Foydalanish xususiyatlari" bo'limiga qarang).

Preparatni megaloblastik anemiya bilan og'rigan bemorlarda uzoq vaqt foydalanish bilan B 12 vitaminining emirilishi pasayishi mumkin, bu qon zardobida uning darajasining pasayishi bilan birga keladi. Agar bemorda megaloblastik anemiya bo'lsa, B 12 vitamini etishmasligining mumkin bo'lgan sababini ko'rib chiqish tavsiya etiladi.

Asab tizimidan: ta'm buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ishtahaning etishmasligi. Ko'pincha, bu nojo'ya ta'sirlar davolanishning boshida paydo bo'ladi va qoida tariqasida o'z-o'zidan yo'qoladi. Ovqat hazm qilish tizimidan yon ta'sirlarning paydo bo'lishining oldini olish uchun preparatning dozasini asta-sekin oshirib borish va preparatni kuniga 2-3 marta ovqat paytida yoki undan keyin qo'llash tavsiya etiladi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: jigar funktsiyasining buzilgan ko'rsatkichlari yoki gepatit, metformin to'xtatilgandan keyin butunlay yo'q bo'lib ketadi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teriga allergik reaktsiyalar, jumladan toshma, eritema, qichishish, ürtiker.