Guruhdan olingan dori statinlar - statin molekulasining raqobatbardosh antagonisti, retseptorning bir qismi bilan bog'liq koferment A to'g'ridan-to'g'ri ushbu ferment biriktirilgan joyda va uning boshqa qismi transformatsiya jarayonini to'xtatadi gidroksimetilglutarat ichida mevalonate, bu molekula sintezida oraliq bo'lgan xolesterin.

Faoliyatni to'xtatish KoA reduktazasi hujayra ichidagi tarkibni kamaytiradi xolesterin va faoliyatning kompensatsion o'sishi LDL retseptorlari, bu katabolizmning tezlashishiga olib keladi xolesterin (Xc) LDL. Aniq dozaga bog'liq bo'lgan gipolipidemik ta'sirga ega. Preparat gepatit / lipoproteinlarning faolligiga ta'sir qilmaydi lipaz va yog 'kislotalarining katabolizmi.

Akorta qon tomir devorining endoteliyiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi (preklinik erta belgisi ateroskleroz), qonning reologik xususiyatlarini normallantiradi, antiproliferativ va antioksidant ta'sirga ega. Maksimal ta'sir preparat boshlangandan 30 kun o'tgach namoyon bo'ladi va shundan keyin bir xil darajada qoladi.

Farmakokinetikasi

Preparat oshqozon tizimidan yaxshi so'riladi. Ovqat hazm qilish tezligini pasaytiradi, bioavailability - taxminan 20%. TCmax-ga 3-5 soatdan keyin erishiladi, yo'ldosh to'sig'ini engib chiqadi. Qon oqsillariga yuqori darajada bog'lanishi (90%). Jigarda to'planib, u erda metabollanadi N-dimetil,lakton metabolitlari. U tanadan najas bilan chiqarilib, asosan o'zgarmas shaklda bo'ladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

• Uchun xun takviyesi sifatida gipertrigliseridemiya va lipidlarni pasaytirish terapiyasi,
• Birlashtirilgan holatlarda giperkolesterolemiya yoki asosiy giperkolesterolemiya, samarasiz bo'lsa, parhezning boshqa dorivor bo'lmagan terapiya usullari (jismoniy mashqlar, vazn yo'qotish) kombinatsiyasi
• Rivojlanish jarayonini sekinlashtirish uchun ateroskleroz antikolesterol terapiyasini tayinlashda,
• Rivojlanish uchun xavf omillari mavjudligida yurak-qon tomir asoratlarni oldini olish uchun Yurakning ishemik kasalligi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Jigar / buyrak faoliyatining buzilishi, akortaga yuqori sezuvchanlik, miyopatilaktatsiya homiladorlikziyofat siklosporin, laktaza etishmovchiligi, 18 yoshgacha.

Bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llang hipotiroidizmrivojlanish xavfi ostida miyopatiyalar, qarilikda, bilan arterial gipotenziyaboshqarib bo'lmaydigan epilepsiyabilan birgalikda spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish tolalarkatta jarohatlar bilan.

Akorta foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (Usul va dozalari)

Preparat lipidni kamaytiradigan dietaning fonida qabul qilinadi va bemor davolanish davrida unga rioya qilishi kerak. Akorta dozasi lipidlarning maqsadli konsentratsiyasiga va terapiya maqsadlariga qarab tanlanadi.

Acorta planshetlarini dastlabki dozada kuniga 10 mg dan 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi, agar kerak bo'lsa 20 mg gacha 4 haftadan keyin ko'payishi mumkin. Acorta planshetlarini qabul qilayotganda, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar lipid metabolizmini kuzatish va dozani sozlash zarurligini ko'rsatadi.

O'zaro aloqalar

Preparatni birgalikda qo'llash gemfibrozil konsentratsiyani oshiradi rosuvastatin qonda 2 marta. Acortni kontratseptiv vositalar bilan birgalikda iste'mol qilish AUC ni oshiradi norgestrel va etinil estradiolgormonlarni almashtirish terapiyasini o'tkazishda e'tiborga olish kerak.

Preparat bilan birgalikda qo'llash eritromitsin 20% ga ko'tariladi rosuvastatin. Fibratsiyani olish va nikotin kislotasi gipolipidemik dozalarda xavfni oshiradi miyopatiyalar. Qabul rosuvastatin va antatsidlaro'z ichiga oladi alyuminiy va magniy gidroksidikonsentratsiyani pasaytiradi rosuvastatin qonda o'rtacha 50% ga. Shuning uchun tabletkalarni qabul qilgandan keyin kamida 2 soat o'tgach antatsidlarni olish tavsiya etiladi.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Aorta plyonka bilan qoplangan planshetlar shaklida ishlab chiqariladi: pushti rangdan och pushti ranggacha, dumaloq, bikonveks, tanaffusda - kremdan oqgacha (10 dona. Blisterlarda, karton to'plamda 1-3 ta paketdan).

1-tabletkaning tarkibi:

• Faol tarkibiy qism: rosuvastatin - 10 yoki 20 mg (rosuvastatin kaltsiy - 10,4 yoki 20,8 mg),
• Yordamchi tarkibiy qismlar (mos ravishda 10/20 mg): laktoza monohidrat (sut shakar) - 89,5 / 179 mg, mikrokristalin tsellyuloza - 29,82 / 59,64 mg, kaltsiy vodorod fosfati (E341) - 10,9 / 21,8 mg. , krospovidon - 7,5 / 15 mg, magniy stearati - 1,88 / 3,76 mg,
• Qisqichbaqasimon (mos ravishda 10/20 mg): Opadry II 30K240001 pushti (laktoza monohidrat (sut shakar) - 2,4 / 4,8 mg, gidroksipropil metilselüloz (gippromelloza) - 1,68 / 3,36 mg, titan dioksidi - 1,413 / 2.826) mg, triasetin (gliseril triasetat) - 0,48 / 0,96 mg, qizil rangli temir oksidi - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Qo'llash usuli va dozasi

Acorta tabletkalari og'iz orqali, ovqatdan qat'iy nazar, suv bilan yuviladi. Preparatni qabul qilish vaqti uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi. O'chirish va chaynash tabletkalari bo'lmasligi kerak.

Akorta tayinlanishidan oldin, bemor butun davolash kursiga rioya qilinishi kerak bo'lgan standart lipidni kamaytiradigan dietaga rioya qilishni boshlashi kerak.

Shifokor rosuvastatinning dozasini individual ravishda tanlaydi. Bu terapiya maqsadi va terapevtik javob bilan belgilanadi va ayni paytda maqsadli lipid kontsentratsiyasi bo'yicha qabul qilingan amaldagi tavsiyalarga muvofiq bo'lishi kerak.

Agar shifokor tomonidan boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa, Aorta dastlabki dozasi kuniga 10 marta 10 mg dan olinadi. Dozani aniqlashda xolesterin kontsentratsiyasining individual qiymatlari, shuningdek, yurak-qon tomir asoratlari va salbiy reaktsiyalarning rivojlanish ehtimoli hisobga olinishi kerak.

Bir oydan keyin, agar kerak bo'lsa, dozani 2 barobar oshirish mumkin.

Kundalik dozaning (40 mg gacha) oshishi og'ir giperkolesterolemi va yurak-qon tomir asoratlari yuqori bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda), ularda past dozalarda qabul qilinganida terapiyaning kerakli natijasiga erishilmagan. Bunday bemorlar tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak, shuningdek, buyraklar faoliyati ko'rsatkichlarini kuzatishi kerak.

Ilgari shifokor bilan maslahatlashmagan bemorlarga Akorta ni 40 mg dozada buyurish tavsiya etilmaydi.

Terapiya boshlanganidan keyin 2-4 hafta o'tgach, shuningdek, dozani oshirib borishda lipid metabolizmini kuzatib borish kerak. Uning natijalariga ko'ra dozani tanlash ko'rsatilishi mumkin.

Keksa bemorlarga dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi.

Rozuvastatinning tizimli konsentratsiyasining ortishi xitoy va yaponiyaliklar orasida kuzatilgan, bu terapiyani buyurishda e'tiborga olish kerak.

Buyrak etishmovchiligi, Akorta har qanday dozada, o'rtacha - kunlik 40 mg dozada buyurilishiga qarshi.

C.521CC va c.421AA genotipini olib yuradigan bemorlar uchun Akorta sutkalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 balldan ko'proq) preparatni qo'llash tajribasi yo'q. Terapiyaning kontrendikatsiyasi - bu faol bosqichdagi jigar kasalligi.

Agar bemorning miyopatiya rivojlanishiga moyilligini ko'rsatadigan omillar mavjud bo'lsa, maksimal sutkalik 40 mg dozani qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Miyopatiya xavfi (rabdomiyoliz bilan birga) rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasining oshishi, shu jumladan Aortani siklosporin kabi dorilar bilan birgalikda qo'llash tufayli, ba'zi OIV proteaz inhibitörleri (jumladan, ritonavirni atazanavir, tipranavir va / yoki lopinavir bilan birgalikda qo'llash). Iloji bo'lsa, muqobil davolash buyurilishi kerak. Agar siz Acorta-ni ushbu dori-darmonlar bilan bir vaqtning o'zida ishlatishingiz kerak bo'lsa, kutilgan foyda bilan yuzaga kelishi mumkin bo'lgan xavfni muvofiqlashtirishingiz kerak.

Acorta tabletkalari 10 va 20 mg: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Acorta - bu statinlar deb nomlangan farmakologik guruhga tegishli dori. Ko'pincha shifokorlar buni ateroskleroz va tanadagi lipid almashinuvining boshqa kasalliklariga chalingan odamlarga buyuradilar. Ushbu dori kichkina kino bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Planshetlarning rangi pushti ranglarning barcha soyalarida bo'lishi mumkin. Ular yumaloq shaklga ega, har ikki tomon ham konveks bo'lib, ichkarida sindirilganida ular oq yoki bej rangga ega.

Akortaning asosiy faol moddasi rosuvastatindir. Shuningdek, rosuvastatindan tashqari preparat tarkibida laktoza, tsellyuloza, kaltsiy, magniy, krospovidon kabi yordamchi moddalar mavjud. Planshetlarning kino qoplamasi o'zi laktoza, gipromeloza, titan dioksidi, triatsetin va temir aralashma ko'rinishidagi bo'yoqlardan iborat. Barcha planshetlar 10 dona standart paketlarda mavjud.

Ta'sir mexanizmi

Akorta, aniqrog'i uning asosiy faol moddasi rosuvastatin maxsus fermentning o'ziga xos selektiv inhibitori - Hidrokimetilglutaryl-koenzim A reduktaza bo'lib, qisqartirilgan shaklda HMG-CoA ga o'xshaydi. HMG-CoA - bu gidroksi-3-metilglutaril-koenzim A-ni mevalonat yoki mevalon kislotasi deb ataladigan moddaga aylantirish uchun javob beradigan juda muhim ferment.

Mevalonat xolesterolga bevosita ta'sir ko'rsatuvchi vositadir, uning ortiqcha miqdori aterosklerozning asosiy xavf omilidir. Jigarda xolesterin sintezi va past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL) parchalanishi sodir bo'ladi. Bu joydan aniqlik bilan aytish mumkinki, jigar preparat ta'sirining asosiy maqsadi.

Preparat jigar hujayralari yuzasida past zichlikdagi lipoproteinlar uchun retseptorlari sonini ko'paytirishga yordam beradi, buning natijasida ularning parchalanish mahsulotlarining miqdori keskin oshadi va erkin lipoproteinlar qon oqimiga kirmaydi. Bundan tashqari, jigarda yana bir guruh lipoproteinlar sintez qilinadi - juda past zichlik (VLDL). Bu Akorta ularning sintezini susaytiradi va inson qonida ularning darajasining pasayishiga olib keladi.

Rosuvastatin past va juda past zichlikdagi lipoprotein xolesterin miqdorini kamaytirishga yordam beradi va shu bilan birga HDL dan "yaxshi" xolesterin darajasini oshiradi. Umumiy xolesterin miqdori, apolipoproteinlar B (ammo, o'z navbatida, apolipoproteinlar A kontsentratsiyasini oshiradi), triglitseridlar ham sezilarli darajada kamayadi, "aterogen" xolesterin darajasi butunlay pasayadi.

Ushbu ta'sir mexanizmi preparatning asosiy ta'sirini tushuntiradi - lipidni pasaytirish (tom ma'noda - yog 'miqdorini kamaytirish). Ushbu ta'sir to'g'ridan-to'g'ri davolovchi shifokor tomonidan tayinlangan dori dozasiga bog'liq. Terapevtik, ya'ni standart qo'llab-quvvatlovchi ta'sirga erishish uchun preparatni bir hafta davomida olish kerak. Maksimal "zarba" natijasini olish uchun kamida to'rt hafta muntazam ravishda ichish va dozani va rejimni davom ettirish talab etiladi.

Akorta qo'llanilishi lipid tushiruvchi dorilarning fibratlar deb nomlangan dorilar guruhiga va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar miqdorini ko'paytirishga yordam beradigan nikotinik kislota bilan dori-darmonlarni tayinlash bilan yaxshi kechadi.

Dozalash shakli:

Har bir planshet quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: rosuvastatin kaltsiy - 10,4 mg yoki 20,8 mg (suvsiz modda bo'yicha, rosuvastatin tarkibiga teng - 10,0 mg yoki 20,0 mg).
qo'shimcha moddalar:
Planshet yadrosi:
10 mg dozada - laktoza monohidrat (sut shakar) 89,50 mg, mikrokristal tsellyuloza 29,82 mg, kaltsiy vodorod fosfati (E 341) 10,90 mg, krospovidon 7,50 mg, magniy stearati 1,88 mg,
20 mg dozada - laktoza monohidrat (sut shakar) 179,00 mg, mikrokristalin tsellyuloza 59,64 mg, kaltsiy vodorod fosfati (E 341) 21.80 mg, krospovidon 15.00 mg, magniy stearati 3,76 mg.

Qobiq:
10 mg dozalash uchun - OPADRAY II 30K240001 pushti (OPADRAY II 30K240001 pushti) Laktoza monohidrat (sut shakar) 2,40 mg, gippromelloza (gidroksipropil metilselüloz) 1,68 mg, titan dioksidi 1,413 mg, triatsetin (gliseril 3,4 mg) temir oksidi qizil oksidi 0,027 mg 6.00 mg,
20 mg dozada uchun - OPADRAY II 30K240001 pushti (OPADRAY II 30K240001 pushti) Laktoza monohidrat (sut shakar) 4,80 mg, gippromelloza (gidroksipropil metilseluloza) 3,36 mg, titan dioksidi 2.826 mg, triatsetin (gliseril 0.96) temir oksidi qizil oksidi 0.054 mg 12.00 mg.

Planshetlar och pushti rangdan pushti ranggacha, yumaloq, bikonveksgacha kino bilan qoplangan. Tanaffusda oqdan krem ​​ranggacha.

Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Aorta lipid metabolizmining turli xil kasalliklari uchun buyuriladi.

Asosiy ko'rsatkich - bu aterosklerozning mavjudligi.

Preparat xolesterolni va past va juda past zichlikdagi lipoproteinlarni kamaytirish uchun dietaga qo'shimcha sifatida ishlatiladi.

Bundan tashqari, preparat buyuriladi:

• Yurak tomir kasalliklarining klinik belgilari bo'lmagan bemorlarda yurak-qon tomir tizimi kasalliklarining qo'shimcha profilaktikasi sifatida. Bularga miyokard infarkti, insult, gipertenziya kiradi. Bunday holatda bemorlarning yoshi juda muhim - erkaklar uchun u 50 yoshdan katta, ayollar uchun esa 60 yoshdan oshadi. Shuningdek, yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterolining past darajasi va yaqin qarindoshlarda yurak-qon tomir kasalliklari mavjudligini ham hisobga olish kerak.
• Fredriksin yoki aralash tipga ko'ra birlamchi giperkolesterolemiya tashqi sabablarsiz xolesterolning ko'payishi hisoblanadi. Preparat qo'shimcha vosita sifatida buyuriladi, ayniqsa boshqa dorilar, parhez va jismoniy faoliyat kerakli ta'sirga erishish uchun etarli bo'lmasa.
• Fredriksenga ko'ra, gipertrigliseridemiyaning to'rtinchi turi parhez terapiyasi bilan birgalikda qo'shimcha qadam sifatida.

Akortyni qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar preparatning dozasiga bog'liq. Kundalik dozasi 10 dan 20 mg gacha, allergik reaktsiyalar, jigarning o'tkir kasalliklari yoki alevlenme bosqichidagi surunkali holatlar kontrendikedir, bu biokimyoviy qon sinovida jigar namunalarini normal ko'rsatkichlarga nisbatan uch baravar ko'payishi, buyrak etishmovchiligining og'ir bosqichi, sut shakariga individual yuqori sezgirlik sifatida belgilanadi. (laktoza), uning etishmovchiligi yoki so'rilishning buzilishi, miyopatiya tarixi (mushaklarning kuchsizligi), "Siklospor" deb nomlangan preparatni parallel ravishda iste'mol qilish , miyopatiya rivojlanishiga genetik moyillik, ayollarda homiladorlik va laktatsiya davri, kichik yosh.

Akorta kuniga 40 mg dozalashda yuqoridagi kontrendikatsiyalarga quyidagi kontrendikatsiyalar qo'shilishi kerak:

1. Tiroid etishmovchiligi - gipotiroidizm,
2. Shaxsiy tarixda yoki keyingi avlodda mushak to'qimalari kasalligi holatlari mavjudligi,
3. Xuddi shunday ta'sir mexanizmi bo'lgan dori-darmonlarni qabul qilishda miyotoksiklikning rivojlanishi,
4. Spirtli ichimliklarni ortiqcha iste'mol qilish,
5. Tanadagi rozuvastatin darajasining oshishiga olib keladigan har qanday sharoit,
6. Mo'g'uloid irqiga mansub bemorlar
7. Fibratlardan birgalikda foydalanish,

Bundan tashqari, kontrendikatsiya - bu bemorning tanasida o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligining mavjudligi.

Acorta ozod qilish shakli

Preparat planshet shaklida mavjud. Tabletkalar shakli dumaloq, ikki tomondan konveks. agar planshet yarmida singan bo'lsa, unda uning yadrosi oq-krem rangga ega bo'ladi.

Dori vositalarining qobig'i och pushti rangdan to'q pushti ranggacha, qobig'ining rangi esa tabletkadagi asosiy komponentning dozasiga bog'liq. Rosuvastatinning 10.0, 20.0 va 40.0 milligramm dozasida dori-darmonlar mavjud.

10 mg rosuvastatin dozasi bilan akorta tabletkalari:

Rozuvastatin 10,0 milligramm dozada planshetlardagi yordamchi komponentlar:

Akorta preparatining 10,0 milligramm rosuvastatin dozasi bilan qobig'ining tarkibi:

10 tabletkadan iborat blisterlarda 10,0 milligramm rosuvastatin dozasi bilan qadoqlangan tabletkalar:

• 1 dona blisterli ko'rsatmalar bilan karton quti (10 dona),
• Karton qadoqlangan 2 dona blister (10 dona),
• 3 dona blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton quti (10 dona),

Pushti akorta xolesterolli tabletkalari, dozalari 20,0 milligramm.

Rozuvastatinning dozasi 20,0 milligramm bo'lgan tabletkalarda yordamchi komponentlar:

Akorta preparatining rosuvastatin dozasi 20,0 milligramm bo'lgan qobig'ining tarkibi:

10 tabletkadan iborat bluvlarda rosuvastatin 20,0 milligram dozada qadoqlangan tabletkalar:

• 1 dona blisterli ko'rsatmalar bilan karton quti (10 dona),
• 2 dona karton quti (10 dona) izohli,
• 3 dona blisterli ko'rsatmalar bilan karton quti (10 dona).

Akorta

Farmakologiya

Rosuvastatin preparatining faol moddasi HMG-CoA reduktaza fermenti faolligini inhibe qilish va jigar hujayralarida (gepatotsitlar) ishlab chiqarishning dastlabki bosqichlarida xolesterin molekulalarini sintez qilish uchun zarur bo'lgan mevalonik kislota ishlab chiqarishni kamaytirish xususiyatlariga ega.

Akorta preparati yordamida ishlab chiqarilgan xolesterin miqdori kamayadi, bu LDL retseptorlarini qo'zg'atadi, ular faollashtirilganda past molekulyar zichlikli lipoproteinlarni qidirishni boshlaydi, ularni ushlaydi va safro kislotalari yordamida keyinchalik foydalanish uchun jigar hujayralariga qaytaradi.

Retseptorlarning bu ishi tufayli lipidlarning katabolizmi yaxshilanadi, past molekulyar og'irlikdagi xolesterolning sezilarli pasayishi kuzatiladi.

Ushbu jarayon qon plazmasini bo'sh xolesteroldan tozalashga yordam beradi.

Preparatning asosiy tarkibiy qismi, rosuvastatin gepatotsitlarni inhibe qiladi va triglitseridlarning sintezini kamaytiradigan juda kam molekulyar og'irlikdagi lipidlar ishlab chiqarishni kamaytiradi.

Ushbu dori lipoproteinlarga ma'lum terapevtik ta'sir ko'rsatadi, jigar hujayralari tomonidan ularning sintezini kamaytiradi, bu qondagi past molekulyar og'irlikdagi lipoproteinlar darajasini sezilarli darajada pasaytiradi va yuqori molekulyar zichlikli lipoproteinlarning kontsentratsiyasini oshiradi.

Akorta preparatidan 10,0 milligramm rosuvastatin dozasida HMG-CoA reduktazasini ta'sir qilishning asosiy yutuqlari:

• Xolesterolning umumiy ko'rsatkichi 36,0% ga pasayadi,
• LDL fraktsiyasi 52,0% ga kamaydi,
• Triglitserid fraksiyasi 10,0% ga kamayadi,
• Apolipoprotein B miqdori 42,0% ga kamayadi,
• Yuqori zichlikli lipoproteinlar (HDL) molekulalari 14,0% ga ko'payadi,
• Apolipoprotein A 4,0% ga ko'paydi.

20 mg rosuvastatin dozasi bilan Akorta preparatining HMG-CoA reduktazasiga ta'sir qilish ko'rsatkichlari:

• Umumiy xolesterin indeksining 40,0% ga pasayishi,
• Kam zichlikli lipid fraktsiyasi (LDL) 55,0% ga kamaydi,
• Triglitserid molekulalarining ulushi 23,0% ga kamayadi,
• Apolipoproteinlar B 46,0% ga kamayadi,
• Yuqori zichlikli lipid molekulalarining (HDL) 8,0% ga ko'payishi kuzatilmoqda.
• Apolipoprotein A ning 5,0% ga ko'payishi.

Organizmga lipidni pasaytiruvchi ta'siri belgilangan dozalarga mutanosibdir. Terapevtik terapevtik ta'sir Acorta boshlangandan keyin 7 kun ichida kuchaymoqda.

14 kundan keyin terapevtik ta'sirga 90,0% erishiladi, bu lipid profiliga ega plazma qonining tarkibini biokimyoviy tahlilni tasdiqlaydi.

Terapevtik ta'sirning 100,0% har oyda Acorta tabletkalarini qabul qilgandan keyin tashxis qilinadi. Effektga erishganingizdan va kerakli xolesterol fraktsiyalari ko'rsatkichini pasaytirgandan so'ng terapiya yana bir oy davom etadi.

Rosuvastatinning faol komponenti triglitseridlar kontsentratsiyasining oshishi yoki organizmda ularning yuqori darajasi bo'lmagan holda, oilaviy va oilaviy bo'lmagan giperkolesterolemiyani davolashda samarali ekanligi isbotlangan.

Shuningdek, Akorta diabetning har ikki turida ham samarali.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika
Rosuvastatin - bu gidroksimetilglyutaril koenzimining A (HMG-CoA) reduktazasining tanlangan raqobatbardosh inhibitori, xolesterinning oldingi qismi bo'lgan 3-gidroksi-3-metilglutaryil-CoA ni mevalonatga aylantiradigan ferment. Rosuvastatin ta'sirining asosiy maqsadi jigar bo'lib, u erda xolesterin (xolesterin) sintezi va past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL) katabolizmi amalga oshiriladi. Rosuvastatin gepatotsitlar yuzasida LDL retseptorlari sonini ko'paytiradi, bu LDLning tutilish va katabolizmini oshiradi. Shuningdek, u jigar hujayralarida juda past zichlikdagi lipoprotein xolesterol (VLDL) sintezini inhibe qiladi va shu bilan LDL va VLDL umumiy miqdorini kamaytiradi.
Rosuvastatin LDL xolesterin, umumiy xolesterin va triglitseridlar (TG) konsentratsiyasini kamaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin (HDL-C) kontsentratsiyasini oshiradi, shuningdek apolipoprotein B (ApoV), HDL bo'lmagan xolesterin (xolesterin darajasidan minus). ), Xolesterol-VLDL, TG-VLDL va A-I (ApoA-I) apolipoprotein kontsentratsiyasini oshiradi. Rosuvastatin xolesterin-LDL / xolesterol-HDL, umumiy xolesterin / xolesterol-HDL, xolesterol-HDL / xolesterol-HDL va ApoV / ApoA-I ni kamaytiradi.
Lipitni pasaytirish ta'siri belgilangan doz miqdoriga to'g'ridan-to'g'ri proportsionaldir.
Terapevtik ta'sir terapiya boshlanganidan keyin 1 hafta ichida rivojlanadi, 2 haftadan so'ng maksimal mumkin bo'lgan ta'sirning 90% ga etadi, maksimal terapevtik ta'sir odatda 4 xaftadan so'ng erishiladi va preparatni keyinchalik qo'llash bilan saqlanadi.
Gipertrigliseridemiya bilan yoki bo'lmagan giperkolesterolemiya bilan og'rigan kattalardagi bemorlarda (irqi, jinsi va yoshidan qat'iy nazar), shu jumladan samarali qandli diabet va oilaviy giperkolesterolemiyaning irsiy shakli bo'lgan bemorlarda.
Fenofibrat (TG kontsentratsiyasining pasayishi munosabati bilan) va nikotin kislotasi lipid tushirish dozasida (kuniga 1 g dan ortiq) kombinatsiyasida qo'shimchali ta'sir kuzatiladi (HDL xolesterin kontsentratsiyasining oshishi bilan).

Farmakokinetikasi
Yutish: mutlaq bioavailability - 20%. Oziq-ovqat assimilyatsiya tezligini pasaytiradi. Maksimal kontsentratsiyaga etishish vaqti (TCmax) qabul qilinganidan keyin 3-5 soat. Yo'ldosh to'sig'i orqali kiradi.
Tarqatish: Rosuvastatin asosan LDL-C xolesterol sintezi va metabolizmi joyi bo'lgan jigar tomonidan so'riladi. Tarqatish hajmi taxminan 134 l. Qon plazmasi oqsillari bilan aloqa (asosan albuminlar bilan) - 90%.
Metabolizm: Qabul qilingan dozaning 10% jigarda metabollanadi. Rosuvastatin P450 sitokrom tizimining fermentlari tomonidan metabolizm uchun yadro bo'lmagan substratdir. CYP2C9 - bu rosuvastatinning metabolizmida ishtirok etadigan asosiy izoenzim, CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 izoenzimlari uning metabolizmasida kamroq ishtirok etadi.
Aylanma HMG-CoA reduktazasini inhibe qilishda farmakologik faollikning 90% dan ortig'i rosuvastatin, qolgan qismi metabolitlar tomonidan ta'minlanadi. Rosuvastatinning asosiy aniqlangan metabolitlari N-dismetil va lakton metabolitlari. N-dismetil rosuvastatinga nisbatan 50% kamroq faol, lakton metabolitlari farmakologik jihatdan faol emas.
Naslchilik: asosan o'zgarmagan shaklda (90%) ichak orqali chiqariladi (shu jumladan so'rilgan va so'rilmagan rosuvastatin), qolganlari - buyraklar orqali. Yarimparchalanish davri (T½) taxminan 19 soatni tashkil qiladi, preparatning dozasi oshganida yarim yemirilish davri o'zgarmaydi. Geometrik o'rtacha plazma tozaligi taxminan 50 l / soatni tashkil qiladi (o'zgaruvchanlik koeffitsienti 21,7%). Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri kabi, rosuvastatinni jigar bilan qabul qilish, xolesterin membranasini tashuvchida (organik anionlarning S oqsilini tashishda) ishtirok etadi, bu rosuvastatinning jigarni yo'q qilishida muhim rol o'ynaydi.
Rosuvastatinning tizimli ta'sir qilish dozaga mutanosib ravishda oshadi. Kundalik foydalanish bilan farmakokinetik parametrlarning o'zgarishi kuzatilmaydi.
Jinsi va yoshi rosuvastatinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.
Farmakokinetik tadqiqotlar Osiyo millatiga mansub bemorlarda (yapon, xitoy, filippin, vetnam va koreys) evropaliklar, hindular bilan taqqoslaganda rosuvastatinning median AUC (kontsentratsiya vaqti egri ostidagi maydon) va Cmax (maksimal plazma kontsentratsiyasi) miqdorini ikki baravarga oshirganligini ko'rsatdi. bemorlarda median AUC va Cmax 1,3 baravar ko'paygan. Farmakokinetik tahlil evropaliklar va qora irq vakillari orasida farmakokinetikadagi klinik jihatdan muhim farqlarni aniqlamadi.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda rosuvastatin yoki N-dismetilning plazma kontsentratsiyasi deyarli o'zgarmaydi. Jiddiy buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (CC)) jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda
Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 dan yuqori ball bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha tajriba yo'q.
Ehtiyotkorlik bilan
Kundalik dozada 10 va 20 mg dozada preparat uchun: miyopatiya / rabdomiyoliz rivojlanishi xavfi - buyrak etishmovchiligi, gipotiroidizm, irsiy mushak kasalliklarining shaxsiy yoki oilaviy tarixi va boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri yoki tolalari bilan mushaklarning toksikligining avvalgi tarixi, spirtli ichimliklarni haddan tashqari iste'mol qilish, 65 yoshdan oshgan rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasining ortishi, jigar kasalligi, sepsis, arterial gipotenziya, keng jarrohlik aralashuvi sharoitida TWA, shikastlanish, og'ir metabolik, endokrin yoki elektrolit buzilishi, nazoratsiz epilepsiya, irqi (Mongoloid irqi), fibrates birgalikda foydalanish.
Kunlik 40 mg dozada: engil buyrak etishmovchiligi (daqiqada 60 ml / min dan oshiq), 65 yoshdan oshgan, jigar kasalligi, sepsis, gipotenziya, keng jarrohlik, travma, og'ir metabolik, endokrin yoki elektrolit buzilishlari. yoki nazoratsiz soqchilik.

Akorta dorisini tayinlash uchun ko'rsatmalar

Rosuvastatin Canon preparati qon plazmasidagi xolesterin indeksini oshiruvchi bunday patologiyalarni davolash uchun buyuriladi:

• Birlamchi heterozigotli irsiy bo'lmagan oilaviy giperkolesterolemiya (Fredriksonga ko'ra 2A turi),
• Birlamchi giperkolesterolemiya oilaviy etiologiya emas,
• Aralash turdagi giperlipidemiya (Fredriksonga ko'ra 2B turi), rosuvastatinning faol tarkibiy qismi xolesterin ovqatlanishiga yordam beradi,
• Disbetalipoproteinemiya patologiyasi (Fredriksonga ko'ra 3-tur),
• Gipertrigliseridemiya oilaviy etiologiyasi (Fredrikson 4-tur),
• Irsiy giperkolesterolemiyaning homozigot turi bilan, u dietada yoki boshqa xolesterolli dorilar bilan qo'llaniladi. Yoki xolesterol dietasi faol bo'lmasa,
• Tizimli sklerozning rivojlanishini to'xtatish uchun, shuningdek, parhez bilan birgalikda.

Bunday patologiyalarni birlamchi profilaktikasi:

• Miyokard infarkti
• Miya qon tomirlari miya infarkti yoki miya qon ketishi,
• Yurak a'zolarining ishemiyasi,
• Revaskulyarizatsiya bilan,
• 50 yoshdan keyin erkaklar va 60 yoshdan keyin ayollar
• C-reaktiv oqsil birikmalarini kamaytirish uchun
• Nikotin va alkogolga moyil bo'lgan bemorlar,
• Gipertenziya rivojlanishi bilan
• Beqaror angina pektorisining oldini olish, shuningdek aritmiya.

Qon tomiridan keyin ko'rsatiladi

Yon ta'siri

Organizmga nojo'ya ta'sirlar klinik tadqiqotlar chastotasi bo'yicha tasniflanadi:

• Yetarlicha yoki juda tez-tez, bu har 10 ta bemorga 1 tadan ko'proq,
• Ko'pincha bu har 100 bemorga 1 ta holat,
• Ko'pincha bu 1000 ta bemorga 1 ta holat,
• Kamdan kam hollarda har 10000 bemorga 1 ta holat,
• Juda kamdan-kam uchraydigan yoki alohida holatlar, Acorta dorisini qabul qiladigan 10000 bemorlarning 1 holati:

Taxikardiya preparatni qabul qilishning yon ta'sirlaridan biridir.

Acorta dozalari va administratsiyasi sxemasi

Akort xolesterinning yuqori ko'rsatkichi uchun dori-darmonlarni qabul qilish qoidalari:

• Akorta dori-darmonlari bilan dori terapiyasining boshlanishi gipoxolesterolli dietadan boshlanadi,
• Acorta bilan davolashning butun kursi, shuningdek, parhez,
• Dozaj shifokor tomonidan individual ravishda va lipogram ko'rsatkichlariga muvofiq tanlanadi,
• Siz planshetni to'liq ichishingiz va chaynamasligingiz kerak, shuningdek ko'p miqdorda suv ichishingiz kerak,
• Acorta ning boshlang'ich dozasi kuniga 10 marta 10,0 milligrammni tashkil qiladi, bu ovqatni iste'mol qilish jarayoniga bog'liq emas,
• Dozani oshiring yoki preparatni o'zgartiring, faqat davolovchi shifokor analogni qila oladi, ammo bir oylik davolanishdan oldin emas.
• Kuniga maksimal dozasi 40,0 milligrammni tashkil qiladi, faqat davolanish jarayonini shifokor nazorati ostida kasalxonada buyuriladi,
• Maksimal doz faqat tizimli aterosklerozning og'ir shakli bo'lgan bemorlarga buyuriladi,
• 20,0 milligrammgacha bo'lgan dozada terapiya bilan xolesterin indeksini oyiga 2 marta kuzatib turing,
• Shuningdek, kuniga maksimal dozada kreatin fosfokinaza indeksini doimiy ravishda kuzatib boring,
• Keksa bemorlarga dozani tuzatish kerak emas.

Tabletkadagi faol moddaning dozasi qanchalik yuqori bo'lsa, uni qabul qilishdan organizmga salbiy ta'sir kuchayadi. 40,0 milligrammlik akort dozasi eng ko'p nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi, shuning uchun siz past dozalarda terapiyani boshlashingiz kerak.

Yurak patologiyasini yoki qon aylanish tizimining patologiyasini rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlar uchun shifokor 40,0 milligramm dozada preparatni buyurishi mumkin, ammo faqat Akorta preparati yoki uning dozasi past bo'lgan preparatlar xolesterin indeksini pasayishiga olib kelmasa. .

Preparatning dozasini ko'paytirish lipid spektri usuli bilan laboratoriya tashxisidan keyin amalga oshirilishi mumkin.

Diagnostik testlar asosida shifokor dozani ko'paytirish zarurligi to'g'risida qaror qabul qiladi.

Tabletkadagi faol moddaning dozasi qanchalik yuqori bo'lsa, uni qabul qilish tanaga salbiy ta'sir ko'rsatadi

Akort preparatini homiladorlik paytida qo'llash

Akorta dorisi ayolga bolani tug'ish davrida, shuningdek ona sutini boqish davrida buyurilmaydi.

Statin guruhidagi dorilar bilan terapiya paytida reproduktiv yoshdagi ayollar o'z tanalarini bolani rejalashtirilmagan kontseptsiyasidan himoya qilishlari kerak.

Agar Akorta dorisini qabul qilish paytida ayolga homiladorlik tashxisi qo'yilgan bo'lsa, unda siz darhol dori kursini to'xtatib, onaga va tug'ilmagan bolaga tashxis qo'yishingiz kerak.

Uchrashuv uchun maxsus tavsiyalar

Bemorlarga 40,0 mg dozani tayinlashda buyrakning barcha parametrlarini doimiy ravishda nazorat qilish zarur. Agar tashxisda kreatin fosfokinaza indeksining 5 baravar ko'payishi kuzatilgan bo'lsa, unda 4-5 kundan keyin siz yana testni takrorlashingiz kerak.

Agar qayta tashhis qo'yish dastlabki ma'lumotlarda bir xil natijalarni ko'rsatgan bo'lsa, unda 40,0 milligramm Acorta dozasi bilan terapiyani boshlash kerak emas.

Agar kreatin fosfokinazasi 5 yoki undan ko'p marta ko'paytirilsa, mushaklarning patologiyalari uchun Acorta bilan davolanishni bekor qilish kerak.

Umumiy holat tiklanib, mushaklarning og'rig'i kamaytirilsa, terapiyani qayta tiklash mumkin, ammo Acorta dozasi 20,0 milligramdan oshmasligi kerak. Bir vaqtning o'zida immunosupressant davolash kerak bo'lishi mumkin.

Akorta bilan davolanish davrida maksimal dozani oshirib borganda, lipid profiliga ega biokimyo, shuningdek zardobdagi jigar hujayralari transaminazalari yordamida lipid indeksini doimiy ravishda kuzatib boring.

Agar bemorda glyukoza indeksi litriga 6,0 mmol dan yuqori bo'lsa, unda Acorta bilan davolash ikkinchi turdagi diabetning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Davolash paytida siz qondagi shakarni doimiy ravishda kuzatib borishingiz kerak.

Akorta preparati rosuvastatinning faol moddasi bo'lgan to'rtinchi avlod statinlariga tegishli va rus va xorijiy ishlab chiqarishda juda ko'p o'xshash xususiyatlarga ega:

Akort dori-darmonining narxi va uning analoglari

Xulosa

Qonda xolesterin indeksini pasaytirish uchun rus dori vositasini faqat davolovchi shifokor tayinlashi mumkin, uning dozasini u belgilaydi va dozani mustaqil ravishda o'zgartirish kerak emas. Dori kursi majburiy xolesterolli diet bilan birga keladi.

Davolash davolovchi shifokorning doimiy nazorati va xolesterin indeksini doimiy ravishda o'lchash bilan amalga oshiriladi.

Sergey, 54 yosh: 3 yil oldin menga oyoqlarning aterosklerozi tashxisi qo'yilgan edi. Ratsion mening xolesterolimni pasaytirmadi va shifokor menga statinlarni buyurdi. Men olti oy davomida Krestorni oldim, ammo bu tabletkalarni doimiy ravishda ichish juda qimmat.

U shifokordan uni boshqa statinlar bilan almashtirishni so'radi va menga Akort dorisini buyurdi. Natija meni qoniqtirdi va rus dori menga mos.

Vujudga biron bir nojo'ya ta'sir ko'rsatmayman, faqat boshida kuchli ko'ngil aynish kuzatilmagan.

Galina, 59 yosh: menopauzaning boshlanishidan keyin mening xolesterinim keskin oshdi va men ortiqcha vazn orttira boshladim.

Gipoxolesterolli dietadan so'ng men ozgina vazn yo'qotishga muvaffaq bo'ldim, ammo mening xolesterinim pastga tushmadi. Doktor menga Akorta dorisini buyurdi.

2 oylik davolanishdan so'ng xolesterin normaga qaytdi, ammo men dietada turaman.

Homiladorlik paytida va emizish paytida foydalaning

Akorta preparati homiladorlik paytida va emizishda foydalanish uchun kontrendikedir. Reproduktiv yoshdagi ayollar kontratseptsiya vositalarining ishonchli va mos usullaridan foydalanishlari kerak. Xolesterin va boshqa xolesterol biosintezi mahsulotlari homila rivojlanishi uchun muhim ahamiyatga ega bo'lganligi sababli, HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish xavfi preparatni homilador ayollarda qo'llashning afzalliklaridan oshadi. Davolash paytida homiladorlik bo'lsa, preparatni darhol to'xtatish kerak. Ko'krak suti bilan rosuvastatinni ajratish to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun emizish davrida preparatni to'xtatish kerak.

Qo'llash usuli va dozasi

Preparat bilan terapiyani boshlashdan oldin, bemor standart lipidni kamaytiradigan dietaga rioya qilishni boshlashi va davolanish paytida uni davom ettirish kerak. Preparatning dozasi terapiya maqsadlariga va terapevtik reaktsiyaga bog'liq holda, tanlangan lipid kontsentratsiyasi bo'yicha qabul qilingan amaldagi umumiy tavsiyalarni hisobga olgan holda individual ravishda tanlanishi kerak.
Akorta preparati kunning istalgan vaqtida, ovqatni iste'mol qilishidan qat'i nazar, planshetni chaynamasdan yoki maydalamasdan, to'liq yutib yubormasdan, suv bilan ichiladi.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza (agar boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa), HMG-CoA reduktaz inhibitörlerini ilgari qabul qilmagan bemorlar uchun va HMG-CoA reduktaza inhibitörleri bilan davolashdan keyin ushbu dori vositasiga o'tgan bemorlar uchun kuniga bir marta 10 mg ni tashkil qiladi.
Agar kerak bo'lsa, dozani 4 haftadan keyin 20 mg ga oshirish mumkin.
40 mg dozani pastki dozalarga nisbatan qabul qilishda nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishi mumkinligi sababli, dozani 40 mg gacha oshirish faqat og'ir giperkolesterolemi va yurak-qon tomir asoratlari yuqori bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda) amalga oshirilishi mumkin. ), bunda davolashning kerakli natijasi 20 mg dozani qabul qilganda erishilmagan va tibbiy nazorat ostida bo'ladi.
Preparatni 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarni ayniqsa diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi. Ilgari shifokor bilan maslahatlashmagan bemorlarga 40 mg dozalash tavsiya etilmaydi. 2-4 xafta terapiyadan so'ng va / yoki preparat dozasi oshganidan keyin lipid metabolizmini kuzatish zarur (agar kerak bo'lsa, dozani to'g'irlash kerak).
Preparatni 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarda buyrak funktsiyasi ko'rsatkichlarini kuzatib borish tavsiya etiladi.
Gemfibrozil bilan buyurilganda, rosuvastatinning dozasi kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak.
Keksa bemorlarga dozani to'g'irlash kerak emas.
Turli etnik guruhlarga mansub bemorlarda farmakokinetik parametrlarni o'rganayotganda, yapon va xitoylar orasida rosuvastatinning tizimli konsentratsiyasining ortishi qayd etildi. Ushbu fakt bemorlarning ushbu guruhlariga rozuvastatinni buyurishda e'tiborga olinishi kerak. Preparatni 40 mg dozada qo'llash Mongoloid irqining bemorlarida kontrendikedir.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Engil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. Akorta preparatining barcha dozalarini qo'llash buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam).
Preparatni 40 mg dozada qo'llash buyrak funktsiyasining o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam) kontrendikedir.
Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar
"Childe-Pugh" shkalasi bo'yicha 9 dan yuqori ball bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha tajriba yo'q. Akorta preparati jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda faol davrda kontrendikedir (shu jumladan “jigar” transaminazalari faolligining ko'payishi, shuningdek qon zardobidagi “jigar” transaminazalarining faolligi normal darajadagi yuqori chegaralarga nisbatan 3 martadan ko'p).