Cozaarni qanday ishlatish kerak?

Faol modda dushmanretseptorlari angiotensin 2. Modda barcha ta'sirlarni butunlay bloklaydi. antiotensinqanday bo'lishidan qat'i nazar ferment sintez qilingan yoki qaysi manbadan olingan. Ma'lumki, bu angiotensin 2(kuchli vazokonstriktor) rivojlanishning muhim omili arterial gipertenziya. Bundan tashqari, faol modda ham ta'sir qilmaydi angiotensin antagonisti.

Imkoniyat tanlangan holda o'ziga xos xususiyatlar bilan bog'liq AT1 retseptorlariboshqalarning retseptorlariga ta'sir qilmasdan ion kanallari va gormonlar. Losartan hech qanday ta'sir ko'rsatmaydi kininaz 2 va bradikinin. Preparatning faol moddasi sababchi emasligi isbotlangan shish.

Dori-darmonlarni qabul qilgandan so'ng, bostirish o'rtasidagi teskari aloqa yo'qoladi angiotensin 2 va sekretsiyalar reninfaoliyat ARPortadi.

6 hafta davomida preparat bilan davolashdan keyin konsentratsiya angiotensin 2 2-3 baravar ko'payadi. Maxsus retseptorlarning samarali blokadasi ro'y beradi, bu preparatni qabul qilish boshlanganidan 14-48 kun o'tgach o'zini to'liq namoyon qiladi.

Preparatning ta'siri yo'qligi isbotlangan vegetativ n.s. va reflekslar, ichidagi shakar konsentratsiyasi qon. Losartan farmakokinetik jihatdan juda farq qiladi ACE inhibitörlerieffektlarni bloklaydi 1 va 2-angiotensinta'sir qilmasdan bradikinin(ACE inhibitörleri aksincha harakat qiling).

Preparatning dozasi oshishi bilan uning gipotenziv ta'siri kuchayadi.

Sog'lom erkaklar bilan tadqiqot o'tkazayotganda, 100 mg preparatni qabul qilganidan so'ng, tarkibida past tuz yoki yuqori tuz mavjud parhezlartezlik glomerular filtratsiya,filtrlash fraksiyasiumuman buyrak faoliyati o'zgarmadi. Ammo siydik kislotasining buyraklar tomonidan chiqarilishi va siydikda natriy miqdori oshdi.

Ayollardagi menopauza va azob-uqubatlardan keyingi davr ko'paydi qon bosimikuniga bir oy davomida 50 mg dori ichish bilan PGo'zgartirilmagan.

Klinik tadkikotlarda maqsadi bemorlarning farovonligi, o'limi va yurak xuruji chastotasiga bog'liqligini baholash bo'lgan. CNS kunlik dozadan losartan, 150 mg dozada dori 50 mg dan ko'ra samaraliroq ekanligi isbotlangan. Tadqiqotlar 4 yil davomida o'tkazildi.

Planshetlar ichkariga kirgandan keyin Oshqozon-ichak trakti, Cozaarning faol komponenti yaxshi va tez so'riladi, tizimli qon aylanishiga kirib boradi va metabollanadi (14%) jigar to'qimalarida. Losartan shakllar faol (karbonatli) va nofaol (N-2-tetrazol-glyukuronid) metabolitlari. Biologik mavjudligi taxminan 30% ni tashkil qiladi. Losartanning maksimal konsentratsiyasi 60 daqiqadan so'ng, metabolitlari - 3,5 soatdan keyin kuzatiladi. Farmakokinetik parametrlar ovqatni iste'mol qilishdan mustaqil.

Preparat plazma oqsillari bilan bog'lanishning juda yuqori darajasiga ega - taxminan 99%. Faol modda kirmaydiqon-miya to'sig'i.

Dori metabolitlar shaklida chiqariladi yoki buyraklar va najaslar tomonidan o'zgartirilmaydi, mos ravishda 120 minut va 5-6 soat ichida. Kuniga 100 mg preparatni qabul qilganda, u organizmda to'planishga moyil emas.

Farmakokinetik parametrlari yoshga bog'liq emas. Ammo ayollarda faol moddaning plazma kontsentratsiyasi erkaklarga qaraganda 2 baravar yuqori.

Jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda (bilan siroz) sog'lom odamlarga qaraganda plazma kontsentratsiyasi bir necha baravar yuqori.

Atkreatinin klirensi odamlarga, daqiqada 10 ml dan oshadi gemodializ, dori ko'rsatkichlari unchalik farq qilmaydi. Mahsulot davomida chiqarilmaydi gemodializ.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

• azoblangan shaxslar arterial gipertenziya,
• qachon buyrakni himoya qilish diabet2 xil bilan proteinuriya,
• infarkt xavfini kamaytirish uchun (insult, yurak urishi) yoki bemorlarda o'limchap qorincha gipertrofiyasi va ko'paydi HEL,
• surunkali yurak etishmovchiligi, intolerans yoki samarasizlik bilan ACE inhibitörleri,
• rivojlanish holatlarini kamaytirish uchun Surunkali buyrak etishmovchiligi (transplantatsiya kerak bo'lsa yoki terminal bosqichida bo'lsa) gemodializ).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• da allergiya uning tarkibiy qismlari bo'yicha,
• murosasizlik bilan laktoza,glyukoza galaktoza malabsorbtsiya sindromiyoki taqchillik laktazalar,
• Jigarning og'ir kasalligi bilan og'rigan shaxslar
• 18 yoshgacha
• bilan birgalikda Aliskiren,
• homilador va emizikli ayollar.

E'tibor berish kerak:

• da ikki tomonlama stenoz buyrak arteriyalari yoki buyrak arteriyasi stenozi (agar bemorda bitta buyrak bo'lsa)
• bilan kasal og'ir yurak etishmovchiligiayniqsa kombinatsiyalangan va buyrak etishmovchiligi,
• daYurakning ishemik kasalligi yoki yurak aritmi,
• buyrak ko'chirilgandan so'ng,
• da mitral yoki aorta stenozi,
• bilan kasallar miya qon-tomir kasalliklari, Quincke shishi, shu jumladan tarixi
• kamayadi Yashirin nusxasi.

Yon ta'siri

Ko'tarilgan bemorlar HEL dori odatda yaxshi muhosaba qilinadi. Salbiy reaktsiyalar vaqtinchalik tabiat, vaqt o'tishi bilan, giyohvand moddalarni olish talab qilinmaydi.

Ko'pincha namoyon bo'ladi: bosh aylanishiteri toshmasi ortostatik reaktsiyalar.

• uyqu buzilishi, Bosh og'rig'i, asteniya,
• yurak urishi, ko'krak og'rig'i, holsizlik, charchoq, periferik shishlar,
• taxikardiyaichidagi og'riq epigastrik mintaqa,
• hazm qilishko'ngil aynish diareya,
• mushaklarning kramplari, bel og'rig'i,
• rinityo'tal sinusit, faringit infektsiyadan kelib chiqqan yuqori nafas yo'llarining boshqa kasalliklari.

At 2-toifa diabet eng ko'p rivojlangan: zaiflik, bosh aylanishi, giperkalemiya, arterial gipotenziya.

Noqulay reaktsiyalarning chastotasi va tabiati bemorning kunlik dozasiga bog'liq. Shunday qilib, kuniga 150 mg Kozaarni qabul qilishda ko'proq uchraydi: giperkalemiyabuyrak etishmovchiligi, pasayish HELdarajani oshirish kreatininkaliy va karbamid qonda.

Preparatni ro'yxatdan o'tkazgandan keyingi davrda quyidagi nojo'ya ta'sirlar aniqlandi:

• qusish, jigar etishmovchiligi, gepatit,
• trombotsitopeniya, mialji,
• disgeziya va migren,
• anemiya, artralgiya,
• libidoning pasayishi va iktidarsizlik,
• ürtikerterida qizarish va toshmalar, terining nurga sezgirligi.

Cozaar foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozalari)

Preparat ovqatdan qat'iy nazar og'iz orqali buyuriladi.

Dozani va davolanishni davolovchi shifokor belgilashi kerak, shu bilan birga dori-darmonni arterial gipertenziya uchun boshqa dorilar bilan birlashtirish mumkin.

Cozaar-dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Qon bosimi ko'tarilganda, dastlabki doz = kuniga 50 mg.

Davolash boshlanganidan 21-42 kun o'tgach, preparat maksimal samaraga erishadi.

Agar kerak bo'lsa, dozani kuniga 100 mg ga oshirish mumkin.

Ko'tarilgan bemorlar uchun HEL hamrohlik qildi chap qorincha gipertrofiyasi yoki 2-toifa diabet boshlang'ich doza ham = kuniga 50 mg (keyin u 100 mg ga oshiriladi).

Odamlar CHF davolashning dastlabki bosqichlarida kuniga 12,5 mg preparatni qabul qilishingiz mumkin. Dozaj bemorning ahvoli kabi har 7 kunda (25 mg, 50 mg, 100 mg va 150 mg) oshiriladi.

Kamida aylanma qon hajmi(olgandan keyin diuretiklar) Dastlabki dozasi - kuniga 25 mg.

Shuningdek, og'ir jigar kasalliklari uchun dozani sozlash kerak.

Dozani oshirib yuborish

Dori dozasini oshirib yuborish haqida hech qanday dalil yo'q. Preparatning katta dozalarini qabul qilish kuchli pasayishga olib keladi deb taxmin qilinadi HELva taxikardiya.

Davolash sifatida simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani o'tkazadi. Gemodializsamarasiz

O'zaro aloqalar

Dori-darmonlarni birlashtirish mumkin emas Aliskirenda diabet yoki buyrak etishmovchiligi bilan.

Birlashtirilganda tanlab olingan COX-2 inhibitörleri, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar bilan Losartan dorilarning ikkala guruhining samaradorligi pasayadi.

Kozaarning kombinatsiyasi Spironolakton, Amilorid, Triamterenva boshqalar kaliyni saqlaydigan diuretiklarqondagi kaliy miqdorining oshishiga olib keladi.

Ma'lumki, bu Rifampitsin ushbu preparatning plazma kontsentratsiyasini kamaytirishga qodir.

Losartan litiyni tanadan olib tashlash jarayonini murakkablashtiradi.

Ehtiyotkorlik bilan, dori va PNVS, bu (ayniqsa, keksa odamlarda, suvsizlanish bilan og'rigan bemorlarda) buyraklardagi yukni ko'paytirishga olib kelishi mumkin. O'zgarishlarni qaytarish mumkin, odatda dorilarning biri bekor qilingandan keyin yo'qoladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Preparat Negroid irqi kasallari uchun yurak xurujlari chastotasini kamaytirishda samarali emas. Bunday holda, atenolol samaraliroq edi. Bu xulosaga olib keladi ACE inhibitörleri va angiotensin antagonistlariNegroid irqi bemorlarida kamroq samaralidir.

Dori-darmonlarni tayinlashda mantiqiy emas birlamchi giperaldosteronizm, kamaytirmaydiHEL.

Ba'zi yon ta'sirlar psixomotor reaktsiyalarning tezligi va aniqligiga ta'sir qilishi mumkinligi sababli, preparatni qo'llash paytida haydashdan bosh tortish tavsiya etiladi.

Kozaarning analoglari

Asl dori o'xshash guruhga o'xshash faol tarkibiy qismlarga ega:Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Shuningdek, preparatning analoglari quyidagilardir: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Xizart, Edarbi.

Cozaar preparatining farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika
Angiotensin II kuchli vazokonstriktor, renin-angiotensin tizimining faol gormoni va gipertenziya patofiziologiyasida eng muhim omillardan biridir. Angiotensin II ko'plab to'qimalarda (masalan, tomirlarning silliq mushaklari, buyrak usti bezlari, buyrak va yurak) mavjud bo'lgan AT1 retseptorlari bilan bog'lanadi va vazokonstriksiyani va aldosteronni o'z ichiga olgan muhim biologik ta'sirlar kaskadini aniqlaydi. Angiotensin II silliq mushak hujayralarining ko'payishini ham rag'batlantiradi. Sharoitlarda in vitro va jonli ravishda losartan va uning farmakologik jihatdan faol metaboliti - karboksilik kislota (E-3174) sintez manbai va yo'nalishi qanday bo'lishidan qat'i nazar, anigotensin II ning barcha fiziologik ahamiyatga ega ta'sirini bloklaydi. Losartan tanlab AT1 retseptorlarini bog'laydi, boshqa gormonlar retseptorlari va ion kanallarini bog'lamaydi yoki bloklamaydi. Losartan bradikinning parchalanishiga yordam beradigan ferment bo'lgan ACE (kininaz II) ni inhibe qilmaydi. Natijada, AT1 retseptorlari blokadasi bilan bevosita bog'liq bo'lmagan ta'sirlar (masalan, bradikinin ta'sirining kuchayishi) losartanni qo'llash bilan bog'liq emas edi.
Losartanni qo'llash yurak-qon tomir kasalliklaridan umumiy o'limni, gipertenziya (arterial gipertenziya) va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult va miokard infarkti holatlarini kamaytiradi, proteinuriya bilan og'rigan II turdagi diabet bilan og'rigan bemorlarda nefrotektor ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetikasi
Yutish
Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, losartan yaxshi so'riladi va karboksilik kislota va nofaol metabolitlarning faol metabolitlari paydo bo'lishi bilan birinchi darajali metabolizmdan o'tadi. Tizimli losartanning biologik mavjudligi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining o'rtacha yuqori kontsentratsiyasiga mos ravishda 1 soat va 3-4 soatdan keyin erishiladi Preparatni oziq-ovqat bilan qabul qilish qon plazmasidagi losartan kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Tarqatish
Losartan va uning faol metabolitining plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanishi 99% dan ortiq. Tarqatish hajmi - 34 l. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, losartan BBB ni yomon qabul qiladi yoki umuman kirmaydi.
Yo'q qilish
Losartan va uning faol metaboliti uchun plazma klirentsiyasi mos ravishda 600 va 50 ml / min ni tashkil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining buyrak tozaligi mos ravishda 74 va 26 ml / min ni tashkil qiladi. Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, dozaning deyarli 4 foizi siydikda o'zgarishsiz va faol metabolit sifatida dozaning 6 foizi chiqariladi. Lozartanli kaliyni 200 mg dozada og'iz orqali yuborish bilan, preparatning farmakokinetikasi va uning faol metaboliti chiziqli bo'ladi.
Og'iz orqali kiritilgandan keyin preparat va uning faol metabolitining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ekspansional ravishda kamayadi, natijada yarim losartan uchun yarim soat, faol metabolit uchun 6–9 soat. C14 yorliqli losartanni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng siydikda radioaktivlikning 35%, najasda 58% aniqlanadi.
Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetikasi
Keksa bemorlar
Gipertenziya (arterial gipertenziya) bo'lgan keksa bemorlarning qon plazmasida losartan va uning faol metabolitining kontsentratsiyasi yosh guruhdagi gipertenziya (arterial gipertenziya) bo'lgan bemorlarga qaraganda sezilarli darajada farq qilmaydi.
Jins
Qon plazmasidagi losartan kontsentratsiyasi gipertenziya (ayol gipertenziyasi) bo'lgan bemorlarda ayollarga qaraganda 2 baravar yuqori edi. Ayol va erkak bemorlarda qon plazmasidagi faol metabolitning kontsentratsiyasi farq qilmadi. Ushbu farmakokinetik farq klinik jihatdan ahamiyatli emas.
Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
Jigarning engil va o'rtacha alkogolli sirozi bo'lgan bemorlarda og'iz orqali qabul qilinganida, losartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi yosh erkak ko'ngillilarga nisbatan mos ravishda 5-1,7 marta aniqlandi.
Kreatinin klirensi 10 ml / min dan oshiq bemorlarda qon plazmasidagi losartan kontsentratsiyasi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan odamlarda bo'lgani kabi farq qilmadi. Gemodializ bilan og'rigan bemorlarda AUC normal buyrak funktsiyasi bo'lgan bemorlarga nisbatan 2 baravar yuqori edi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlarda faol metabolitning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi o'zgarmaydi. Losartan va uning faol metaboliti gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Dori-darmonlarni qabul qilish qat'iyan man etiladi homiladorlik. Uni boshqa antihipertenziv dorilarga almashtirish kerak.

Preparat ona sutida chiqariladimi yoki yo'qmi aniq ma'lum emas. Shuning uchun, Cozaar bilan davolanish paytida emizish to'xtatish tavsiya etiladi.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Kozaarning dozalash shakli - kino bilan qoplangan planshetlar: oq, tasvirlar shaklidagi planshetlar bir tomonda ajralish xavfiga ega, boshqa tomondan "952", tomchi shaklli shakllar - bir tomonga "960" gravür, boshqa tomonida silliq sirt (gravitatsiya). 14 dona uchun 50 mg, 7 yoki 14 donadan 100 mg. Blisterlarda (1 yoki 2 dona blisterdan iborat karton to'plamda).

Faol modda losartan kaliy, 1 tabletkada - 50 yoki 100 mg.

Yordamchi komponentlar: pregelatinlangan makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati.

Qisqichbaqasimon tarkibi: gippromelloza, giproloza (0,3% kremniy dioksidi bilan), karnauba mumi, titan dioksidi.

Cozaar preparatidan foydalanish

Cozaarni ovqatdan tashqari qabul qilish mumkin. Kozaarni boshqa antihipertenziv dorilar bilan bir vaqtda buyurish mumkin.
AH (arterial gipertenziya)
Ko'pgina bemorlar uchun odatdagi boshlang'ich va parvarishlash dozasi kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil qiladi. Maksimal antihipertansif ta'sir terapiya boshlanganidan keyin 3-6 hafta ichida erishiladi. Ba'zi bemorlarda aniq ta'sirga erishish uchun dozani kuniga bir marta 100 mg ga oshirish kerak bo'lishi mumkin.
BKK pasaygan bemorlarga (masalan, yuqori dozadagi diuretiklar bilan davolanish tufayli) preparatni buyurish paytida, boshlang'ich doza kuniga 25 mg bo'lishi mumkin (Maxsus ko'rsatmalarga qarang).
Keksa bemorlarda yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan gemodializ bilan og'rigan bemorlarda dastlabki dozani tanlashning hojati yo'q. Jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarga odatdagidan past dozani berish mumkin.
Gipertenziya (gipertoniya) va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir sabablari tufayli asoratlar va o'lim xavfini kamaytirish.
Kozaarning odatdagi boshlang'ich dozasi - kuniga 1 marta 50 mg. Qon bosimi darajasining o'zgarishiga qarab, gidroxlorotiyazidning past dozasi qo'shimcha ravishda ishlatiladi va / yoki Kozaar dozasi kuniga bir marta 100 mg ga oshiriladi.
Proteinuriya bilan II turdagi qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda nefrotektsiya
Odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Qon bosimining o'zgarishiga qarab, dozani kuniga bir marta 100 mg ga oshirish mumkin. Kozaarni boshqa antihipertenziv dorilar bilan bir vaqtda (diuretiklar, kaltsiy kanali blokerlari, a- yoki ad-adrenoreseptor blokerlari va markazlashtiruvchi ta'sir etuvchi dorilar), shuningdek insulin va boshqa keng tarqalgan ishlatiladigan gipoglikemik dorilar bilan (masalan, sulfoniluriya, glitazon va glyukosidaz inhibitatorlari) buyurish mumkin.

Cozaar preparatining o'zaro ta'siri

Farmakokinetik tadqiqotlarda losartanning gidroxlorotiyazid, digoksin, varfarin, kimyetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan klinik jihatdan muhim ta'siri qayd etilmagan. Warfarin va flukonazol losartanning faol metabolitlari darajasini pasaytirgani haqida xabar berilgan. Ushbu o'zaro ta'sirlarning klinik ta'siri baholanmagan.
Boshqa angiotensin II inhibitörlerinde bo'lgani kabi, kaliy saqlovchi diuretiklar (spirinolakton, triamteren, amilorid), kaliy o'z ichiga olgan qo'shimchalar yoki kaliy tuzlari bilan bir vaqtda foydalanish hiperkalemiyaga olib kelishi mumkin.
NSAIDlar, shu jumladan tanlangan COX-2 inhibitörleri, diuretiklar va boshqa antihipertansif dorilar ta'sirini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun dorilarning antihipertensiv ta'siri - angiotensin II retseptorlari antagonistlari NSAIDlarni, shu jumladan COX-2 inhibitörlarini bir vaqtda qo'llash bilan kamayishi mumkin.
NSAIDlarni davolashda buyrak funktsiyasi buzilgan ba'zi bemorlarda (shu jumladan COX-2 inhibitörlerinde) angiotensin II retseptorlari antagonistlarini bir vaqtda qabul qilish buyrak funktsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu effektlar odatda teskari.

Cozaar haqida sharhlar

Internetdagi forumlarda giyohvand moddalar haqida juda yaxshi gapirishadi. Tizimli qabul qilish bilan preparat qon bosimini normallashtiradi va kamdan-kam hollarda yon ta'sirga sabab bo'ladi. Qulaylik bilan, uning qabul qilinishi ovqatni iste'mol qilish bilan bog'liq emas.

Cozaar haqidagi sharhlar:

"Oddiy dori, ammo bu darhol yordam bermadi, ammo qabul qilishning 3-haftasida"

"Jarrohlik amaliyotidan keyin men bir hafta davomida Kozaarni qabul qildim. Bosim 220 116 dan 130 87 gacha pasaygan. Yon ta'siri - zaiflik, ammo men behushlik qilaman. Bungacha men boshqa dori-darmonlarni sinab ko'rdim - ular menga yordam berishmadi. "

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganida, losartan yaxshi so'riladi va metabollanadi. Bu jigar orqali "birinchi o'tish" ning ta'siri bilan tavsiflanadi, unda farmakologik faollik bilan karboksidlangan metabolit va faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi. Tablet shaklida bo'lgan moddaning tizimli bioavailability taxminan 33% ni tashkil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining maksimal konsentratsiyalari o'rtacha 1 soatdan keyin va mos ravishda 3-4 soatdan keyin qayd etiladi. Kozaarni odatdagi ovqat paytida iste'mol qilganda, qon plazmasidagi faol komponentning kontsentratsion holati o'zgarishsiz qoladi.

Losartan va uning faol metabolitining plazma oqsillari (asosan albumin bilan) bilan bog'lanish darajasi 99% ga etadi. Losartanni tarqatish hajmi 34 litrni tashkil qiladi. Kalamushlar ustida olib borilgan tajribalar shuni isbotladiki, qon-miya to'sig'i moddaga deyarli etib bormaydi.

Kozaar dozasining taxminan 14% og'iz orqali yoki tomir ichiga yuborilganda uning faol metabolitiga o'tadi. Bundan tashqari, farmakologik jihatdan faol bo'lmagan metabolitlar aniqlandi, ularning orasida yon butil zanjirining gidroksillanishi natijasida hosil bo'lgan ikkita asosiy metabolit va bitta ikkilamchi metabolit - N-2-tetrazol-glyukuronid mavjud.

Cozaar va uning faol metabolitining plazma tozaligi mos ravishda taxminan 600 ml / min va 50 ml / min ni tashkil qiladi. Ushbu birikmalarning buyrak tozaligi mos ravishda 74 ml / min va 26 ml / min ni tashkil qiladi. Lozartanni og'iz orqali yuborish bilan, qabul qilingan dozaning 4% siydikda o'zgarishsiz chiqariladi va 6% ga yaqin doz xuddi shu tarzda faol metabolit shaklida chiqariladi. Losartan va uning faol metabolitlari uchun 200 mg gacha dozalarda Cozaarni og'iz orqali yuborish bilan farmakokinetik parametrlarning chiziqliligi xarakterlidir.

Og'iz orqali yuborishdan keyin losartan va uning plazma tarkibidagi faol metabolitining tarkibi eksponent bo'yicha pasayadi, natijada yarim yemirilish davri taxminan 2 va 6-9 soatni tashkil qiladi. Kozaarni kuniga bir marta 100 mg dozada qabul qilganda, tanada losartan yoki uning faol metabolitining to'planishi kuzatilmaydi. Losartan va uning faol metabolitlari chiqarilishi buyraklar orqali, shuningdek safro bilan ichak orqali amalga oshiriladi. 14 C atomiga ega bo'lgan losartanni og'iz orqali kiritgandan so'ng, erkak bemorlarda radioaktiv izotopning 35 foizi siydikda, 58 foizi najasda bo'ladi. 14 C losartanni tomir ichiga yuborish bilan siydikda radioaktivlikning qariyb 43% va najasda 50% aniqlanadi.

Arterial hipertansiyali ayollarda plazma losartan darajasi xuddi shunday holatdagi erkaklarga qaraganda 2 baravar yuqori edi. Ikkala jinsdagi bemorlarda faol metabolitning kontsentratsiyasi deyarli farq qilmadi. Ammo, bu hodisa deyarli klinik ahamiyatga ega emas.

Kozaarni og'iz orqali qabul qilish bilan jigarning engil va o'rtacha alkogolli sirozi bo'lgan bemorlarda losartan va uning faol metabolitining miqdori qon plazmasida ixtiyoriy ravishda ishtirok etgan yosh sog'lom erkaklarga nisbatan mos ravishda 5 va 1,7 baravar yuqori edi.

Cozaarni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozalari

Cozaar tabletkalari kuniga bir marta og'iz orqali, istalgan qulay vaqtda, ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar olinadi.

Preparatning dozasi klinik ko'rsatmalar asosida shifokor tomonidan belgilanadi.

Kozaarning tavsiya etilgan dozalari:

• Arterial gipertenziya: boshlang'ich va parvarishlash dozasi sifatida 50 mg, agar kerak bo'lsa, katta ta'sirga erishish uchun 100 mg qabul qilish mumkin. Barqaror gipotenziv ta'sir 3-6 xafta terapiyadan so'ng yuzaga keladi. BCC kamaygan bemorlarga preparatning dastlabki dozasi 25 mg miqdorida belgilanadi. Agar jigar patologiyasining tarixi ko'rsatilsa, preparatning dozasini kamaytirish kerak. Yoshi kattaroq va buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shu jumladan dializ bilan og'rigan bemorlar, dastlabki dozani to'g'irlashni talab qilmaydi,
• Surunkali yurak etishmovchiligi: dastlabki doz 12,5 mg ni tashkil qiladi, haftada bir marta titrlash, individual parvarishlash dozasiga (12,5 mg, 25 mg yoki 50 mg) etkazish tavsiya etiladi,
• Proteinuriya bilan 2-toifa diabet: boshlang'ich doza 50 mg ni tashkil qiladi, qon bosimi (BP) pasayishini hisobga olgan holda, doz asta-sekin 100 mg gacha ko'tarilishi kerak. Preparatni diuretiklar, alfa va beta-adrenoblokatorlar, kaltsiy kanallari blokerlari, markazlashtiruvchi dorilar, boshqa gipoglikemik vositalar (glitazon, sulfonilureas, glyukosidaza inhibitörleri) va insulin bilan birgalikda foydalanish ko'rsatilgan.
• Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi: Yurak-qon tomir kasalliklari va o'limning rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun boshlang'ich doza 50 mg ni tashkil qiladi. Qon bosimining pasayishi darajasini hisobga olgan holda, keyingi terapiya dozani 100 mg gacha oshirish yoki gidroxlorotiyazidning past dozalarini buyurishni o'z ichiga oladi.

Yon ta'siri

Cozaar'dan foydalanishni boshqariladigan klinik sinovlarda quyidagi yon ta'sirlar qayd etildi:

• Yurak-qon tomir tizimidan: taxikardiya, yurak urishi,
• Nafas olish tizimidan: burun shilliq qavatining shishishi, yo'tal, yuqori nafas yo'llarining infektsiyasi, faringit, sinusit,
• Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, dispepsiya, diareya,
• Asab tizimidan: uyqusizlik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi,
• Muskul-skelet tizimidan: mushaklarning qisqarishi, bel og'rig'i,
• Umuman tanadan: charchoq va zaiflik, ko'kragida va / yoki oshqozonda og'riq, shishish,
• Laboratoriya parametrlari bo'yicha: giperkalemiya (dori olinganidan keyin alanin aminotransferaza darajasi ko'tarilib, odatda normal holatga qaytadi).

Cozaar ma'muriyati bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar keng klinik amaliyotda qayd etilgan:

• Ovqat hazm qilish tizimi: jigar faoliyatining buzilishi, kamdan-kam hollarda gepatit,
• Gematopoetik tizim: trombotsitopeniya, kamqonlik,
• Mushaklar-skelet tizimi: artralgiya, miyalji, kamdan-kam hollarda - rabdomiyoliz,
• Asab tizimi: migren, kamdan-kam hollarda disseviya,
• Nafas olish tizimi: yo'tal,
• Dermatologik reaktsiyalar: qichishish, ürtiker, terining qizishi,
• Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - vaskulit, Shenlein-Genox kasalligi, angioedema, shu jumladan, nafas yo'llarining obstruktsiyasi bilan glottis, larinxning shishishi va / yoki lablar, yuz, til va / yoki farenksning shishishi (ba'zi bemorlarda oldingi dozada yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo'lgan). ACE inhibitörleri).

Umuman olganda, Cozaar juda yaxshi muhosaba qilinadi, yon ta'siri vaqtinchalik va yumshoq shaklda namoyon bo'ladi, bu preparatni to'xtatishni talab qilmaydi.

Kozaarning farmakologik ta'siri

Cozaarga qarshi ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, ushbu preparat periferik tomirlarning qarshiligini, qon aylanishining kichik doirasidagi bosimni, qon bosimini, yukni tushirishni kamaytiradi, shuningdek diuretik ta'sir ko'rsatadi.

Bundan tashqari, "Cozaar" shousi sharhida ushbu dori miyokard gipertrofiyasining paydo bo'lishiga yo'l qo'ymaydi. Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Cozar jismoniy faoliyatni yaxshiroq o'tkazish uchun buyuriladi.

Cozaar haqidagi sharhlarga ko'ra, preparatni faqat 1 marta qabul qilish, 6 soatdan keyin sistolik va diastolik qon bosimi pasayadi. Shunga o'xshash ta'sir 24 soat davom etadi. Eng yaxshi natijaga erishish uchun preparat bilan davolashning umumiy kursi 3-6 haftadan kam bo'lmasligi kerak.

Qo'llash usuli va dozasi

Kozarga ko'rsatmalarda aytilganidek, preparat ovqatdan oldin, ovqat paytida yoki undan keyin olinadi. Muayyan kasallikni davolash uchun faqat Cozaar ishlatilishi mumkin yoki uni gipertenziya bilan kurashadigan boshqa dorilar bilan birlashtirish mumkin.

Agar bemor gipertenziyadan aziyat cheksa, Kozaar davolashni kuniga 50 martadan ko'p bo'lmagan 50 mg dozada boshlash kerak. Ushbu preparatni qabul qilishning eng yaxshi ta'siri preparatni birinchi marta qo'llashdan 3-6 hafta o'tgach sodir bo'ladi. Agar kerak bo'lsa, shifokor kunlik dozani 100 mg ga (24 soat ichida 1 marta) oshirishi mumkin.

Cozaar tahlilida, aylanma qon miqdori kamaygan bemorlarga davolanishni kuniga kamida 1 marta 25 mg maksimal dozada boshlash kerakligi ko'rsatib o'tilgan.

Qariyalar, shuningdek, buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlar, hali ham dializ holatida bo'lganlar, Kozaarga ko'rsatmalarda ko'rsatilgan dozalarga tuzatish kiritishni talab qilmaydi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Kozaarning kunlik miqdori sezilarli darajada kamaytirilishi kerak.

Yurak-qon tomir kasalliklari paydo bo'lishini kamaytirish, shuningdek chap qorincha gipertrofiyasi va arterial gipertenziyasi bo'lgan odamlarda o'limni kamaytirish uchun barcha bemorlar uchun istisnosiz, 50 mg Kozaarning dastlabki dozasi 24 soat ichida 1 martadan ko'p bo'lmagan miqdorda buyuriladi. Cozaar haqidagi sharhlar shuni ko'rsatadiki, ma'lum vaqtdan keyin shifokor gidroxlorotiyazidning kichik dozasini qo'shimcha ravishda buyuradi, yoki siz Kozaarni iste'mol qilishni sezilarli darajada oshirishingiz mumkin (kuniga bir marta 100 mg gacha). Bunday holda, qon bosimini pasaytirish ko'rsatkichlarini hisobga olish kerak.

2-toifa diabet va proteinuriya bilan og'rigan bemorlarda buyrakning normal ishlashini ta'minlash uchun davolanishni kuniga 50 mg dozada boshlash kerak. Shundan so'ng, Kozaarning kunlik iste'moli qon bosimi pasayishini kuzatayotganda 100 mg gacha oshiriladi. Tahlil qilingan dori insulin, diuretiklar, markaziy vositalar, shuningdek turli xil hipoglisemik dorilar bilan birlashtirilishi mumkin.

Agar bemor surunkali yurak etishmovchiligidan aziyat cheksa, Kozaarning birinchi dozasi kun davomida 12,5 mg dan oshmasligi kerak, bu davolashning birinchi haftasida har kuni davom ettiriladi. Ikkinchi haftada dozasi kuniga 25 mg gacha, uchinchisida - kuniga 50 mg gacha ko'tariladi.

Tarkibi va chiqarilish shakli

25-dozada 25 mg losartan kaliyining ekvivalent miqdori mavjud. Har bir oq planshet oval shaklida bo'lib, kino bilan qoplangan bo'lib, bir tomonida 951 bilan belgilangan.

50 dozada bo'lgan planshetlar zaif 25 tabletkadan etiketlash va 50 mg losartanli kaliy tarkibidagi faol moddaning farq qiladi. Har bir oq tabletkada oval, kino bilan qoplangan, 952 bilan belgilangan

Eng yuqori doz 100 mg losartan kaliy bo'lgan planshetlarda 960 belgisi bilan tomchi shaklida oq tabletka paydo bo'ladi.

Transport vositalarini boshqarish va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Cozaar'ning transport vositalarini boshqarish va murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo, antihipertansif davolash kursini olib borishda, konsentratsiyani va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli ishlarni olib borishda yoki bajarishda ehtiyot bo'lish kerak. Bu, ayniqsa, davolanish boshida yoki dozani ko'payishi bilan, preparatni qabul qilishda bosh aylanishi va uyquchanlik xavfi bilan bog'liq.

Usul va dastur xususiyatlari

Cozaar ovqatlanish jadvalidan qat'i nazar ishlatiladi, faqat har kuni tabletkalarni olishning tanlangan usuliga amal qilish kerak. Ko'rsatma tabletkalarni ichimlik suvi bilan chaynamasdan yutishni tavsiya qiladi.

Bemorning ahvoliga qarab, kuniga kerakli dori dozasi tanlanadi. Dastlabki bosqich 24 soat ichida 50 yoki 100 mg Kozaar dozasini qo'llashni o'z ichiga oladi. Preparatning kuniga 25 mg dan past konsentratsiyasini buyurish holatlari ma'lum. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga qat'iy rioya qiling va 24 soat ichida 100 mg dozadan oshmang. Dori-darmonlarning individual miqdori davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.

6 yoshdan 16 yoshgacha bo'lgan bemorlar uchun standart norma bolaning tana vazniga qarab hisoblanadi.

• 20-49 kg dori qabul qilish normasi kuniga 25 mg ni tashkil qiladi, kuniga bitta dozada 50 mg gacha oshirish mumkin.
• 50 kg va undan ko'p - kuniga 50 mg, kuniga 100 mg gacha ko'tarilishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan va gemodializ bilan og'rigan bemorlarda boshlang'ich dozani o'zgartirishning hojati yo'q.

Agar bemorning tibbiy tarixida jigarning samaradorligi buzilgan bo'lsa, uning dozasini sezilarli darajada kamaytirish kerak.Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Kozaar dorilaridan samarali va xavfsiz foydalanish bo'yicha klinik asoslangan tajriba, shuning uchun uning ushbu guruhga tayinlanishi kontrendikedir.

75 yoshdan oshgan bemorlarda 25 mg dozada boshlang'ich doza ko'rib chiqilishi mumkin, ammo bu bemorlarga odatda dozani to'g'irlash kerak emas.

Homiladorlik va laktatsiya

Ko'rsatmalarga ko'ra, Cozaar homiladorlik paytida buyurish taqiqlangan. Rin-angiotensin tizimiga ta'sir qiluvchi homiladorlikning II va III trimestrlarida giyohvand moddalarni qabul qilish rivojlanayotgan homilaning jiddiy nuqsonlariga yoki hatto o'limiga olib kelishi mumkin, shuning uchun preparat homiladorlik faktini aniqlagandan so'ng darhol bekor qilinadi. Renin - angiotensin tizimining rivojlanishi bilan bog'liq buyrak perfuziyasi ikkinchi trimestrda homilada uchraydi. Agar homiladorlikning ikkinchi yoki uchinchi uch oyligida Cozaar qabul qilinsa, homila uchun xavf kuchayadi.

Laktatsiya davrida koza bilan davolash tavsiya etilmaydi. Ushbu toifadagi bemorlarda losartanni qo'llash tajribasi etarli emas va bu modda ona sutiga kiradimi yoki yo'qmi noma'lum. Shu sababli, ona uchun davolanishning mumkin bo'lgan foydalari va chaqaloq uchun mumkin bo'lgan xatarlarni o'zaro bog'lash va emizishni to'xtatish yoki Cozaarni bekor qilish to'g'risida qaror qabul qilish kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Kozaarning digoksin, varfarin, gidroxlorotiyazid, tsimetidin, ketokonazol, fenobarbital, eritromitsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'siri o'rnatilmagan.

Flukonazol va rifampitsinni qabul qilishda faol metabolitlar darajasining pasayishining preparatning klinik ta'siriga ta'siri o'rganilmagan.

Kaliy qo'shimchalari, triamteren, spironolakton, amilorid va angiotensin II, kaliyni o'z ichiga olgan tuzlarning paydo bo'lishiga to'sqinlik qiluvchi boshqa dorilarni bir vaqtda qabul qilish qonda kaliy miqdorining oshishiga yordam beradi.

Litiy preparatlari bilan birlashganda, losartan ekskretsiyani kamaytiradi va uning zardobidagi kontsentratsiyani oshiradi.

Steroidal yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID), tanlab olingan COX-2 sikloksigenaz ingibitorlari preparatning hipotenziv ta'sirini kamaytiradi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni va NSAID preparatlarini, shu jumladan tanlab olingan COX-2 inhibitörlerini qo'llash buyrak funktsiyasini yanada yomonlashtirishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sirning samarasi teskari.

Flukonazolni Kozaar bilan birgalikda qo'llash paytida faol metabolitning plazma kontsentratsiyasining pasayishi qon plazmasidagi losartan kontsentratsiyasini oshiradi.

Kozaarning analoglari: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex. Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Xizart, Edarbi.

Homiladorlikdan foydalanish

Homilador ayollar Cozaarni qabul qilmasliklari kerak, chunki preparatni qabul qilish homila uchun xavfli bo'lishi mumkin. Agar homilador bo'lishni rejalashtirmoqchi bo'lsangiz, shifokoringiz bilan yuqori qon bosimingizni nazorat qilish uchun boshqa dori-darmonlarni ko'rib chiqing. Agar dorilarni qabul qilish paytida homiladorlik yuzaga kelsa, darhol terapiyani to'xtating va shifokor bilan maslahatlashing.

Losartan ona sutiga o'tadimi yoki yo'qmi noma'lum. 6 yoshgacha bo'lgan bolalar bemorlariga ta'sir qilish xavfini hisobga olgan holda, siz preparatni qo'llash davrida ovqatlanishni to'xtatishingiz kerak.

Saqlash shartlari

Dori-darmonni bolalar va uy hayvonlari tushmaydigan joyda 30 darajadan yuqori bo'lmagan haroratda quyosh nurlaridan uzoqroq joyda saqlang.

Har bir tabletka mos ravishda 25, 50 yoki 100 mg kaliy losartan faol moddasini o'z ichiga oladi. Qo'shimcha tarkibiy qism sifatida mikrokristalin tsellyuloza va gidratlangan laktoza, pregelatinlangan kraxmal, magniy stearati va gidroksiproksi tsellyuloza va gidroksi proksi metil tsellyuloza, titan dioksidi, karnauba mumi ishlatiladi.