Dianormet preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Farmakokinetikasi Dianormet (faol modda metformin -1.1 - dimetilbiguanid gidroxloridi) - bu kattauanid guruhini og'iz orqali yuborish uchun gipoglikemik vositadir. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qon shakarini ko'taradi. Preparat oshqozon osti bezining sekretor faolligidan qat'iy nazar o'z ta'sirini o'tkazadi. Dianormetning ta'sir qilish mexanizmi mitoxondriya membranasida nafas olish zanjiri elektronlarining tashilishini inhibe qilish bilan bog'liq, bu hujayra ichidagi ATP kontsentratsiyasining pasayishiga va anaerob glikolizning faollashishiga olib keladi, natijada hujayralar hujayradan tashqari bo'shliqdan glyukoza ichiga tushadi va jigarda hosil bo'ladigan glikogen birikmasi kamayadi. ichaklarda, jigarda, shuningdek mushak va yog 'to'qimalarida.
Dianormet-ning harakati quyidagilarga kiradi.

Oshqozon-ichak trakti - glyukoza ichakda so'rilishini inhibe qiladi, oshqozon va ichak harakatini pasaytiradi;
jigar - glyukoneogenezni va glyukoza qonga tushishini inhibe qiladi, anaerob glikolizni kuchaytiradi,
periferik to'qimalar - glyukoza to'qimalarining tutilishini oshiradi, bu endogen insulinning periferik ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq (insulin retseptorlari darajasida ta'sir qilish - retseptorlarning soni va yaqinligi oshishi, shuningdek, retseptorlarning o'zaro ta'siri - glyukozani hujayralarga etkazuvchi tizimlarning faollashishi). Natijada, Dianormet oshqozon osti bezi orol apparati hujayralari tomonidan insulin chiqarilishini rag'batlantirmaydi, gipersinsulinemiyani bartaraf etishga yordam beradi, bu qon tomir asoratlari rivojlanishining asosiy sabablaridan biri va II tip qandli diabetda og'irlik ortishi hisoblanadi.

Bundan tashqari, Dianormet ijobiy metabolik ta'sir ko'rsatadi:

qon lipidlari - umumiy xolesterin miqdorini va uning fraktsiyalarini: LDL va VLDL miqdorini 10% ga pasaytiradi, bu ularning ichak devoridagi biosintezini susaytirishi va oshqozon-ichak trakti orqali chiqarilishini oshiradi. Bu HDL ni 10-20% ga oshiradi va yog 'kislotalarining oksidlanishini inhibe qilish, insulin kontsentratsiyasini pasaytirish va ichakdagi glyukoza so'rilishini inhibe qilish orqali TG ni 10-20% ga (hatto ularning darajasi 50% ga oshirilsa ham) kamaytiradi,
koagulyatsiya va fibrinoliz tizimi - trombotsitlarning birikish omillariga sezgirligini pasaytiradi, t-PA (to'qima plazminogen aktivator) faolligini oshirish, PAI-1 (to'qima plazminogen aktivator inhibitori) darajasini pasaytirish va fibrinogen darajasini pasaytirish orqali endogen fibrinolizni rag'batlantiradi;
qon tomir devori - qon tomir silliq mushak hujayralarining ko'payishini inhibe qiladi.

Preparatning qo'shimcha metabolik ta'siri uning qon aylanish tizimiga ijobiy ta'sirini, diabetik angiopatiyaning rivojlanishini inhibe qilish va gipertenziya (arterial gipertenziya) va yurak-qon tomir kasalliklari kabi asoratlarning oldini olishni aniqlaydi. Semirib ketgan bemorlarda bu tana vaznini kamaytirishi mumkin, ayniqsa davolash boshida.
Farmakokinetikasi U o'n ikki barmoqli ichakda va ingichka ichakda so'riladi. Biologik mavjudligi 50-60% ni tashkil qiladi. Preparat qon oqsillariga bog'lanmaydi, turli xil to'qimalarda tez tarqaladi, asosan oshqozon-ichak devorida (oshqozon, o'n ikki barmoqli ichak va ingichka ichak), jigar, mushaklar, buyraklar, tuprik bezlarida to'planadi. Qon zardobida maksimal konsentratsiyaga qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach erishiladi. Fenformindan farqli o'laroq, Dianormet organizmda metabolizmga uchramaydi. Preparat siydikda o'zgarishsiz chiqariladi (12 soat ichida taxminan 90%). Keksa bemorlarda va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda metforminning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgaradi. Katta yoshli bemorlarda buyrakning umumiy va buyrak bo'shlig'i 35-40% ga, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda 74–78% ga kamayadi. Buyrak faoliyati buzilgan bo'lsa, preparatning kumulyatsiyasi mumkin.

Dianormet preparatidan foydalanish

Ovqat paytida yoki undan keyin darhol ichkarida.
Dianormet 500: kuniga 500 mg boshlang'ich doza. Optimal samarani olish uchun dozani asta-sekin oshirish kerak. Odatda kuniga 2-3 marta 500 mg (1 tabletka) oling. Maksimal sutkalik doza 2500 mg.
Dianormet 850: boshlang'ich doza kuniga 850 mg. Optimal samarani olish uchun dozani asta-sekin oshirish kerak. Odatda kuniga 2-3 marta 1 tabletkadan oling. Maksimal doza - kuniga 2500 mg.
Maksimal terapevtik ta'sir 10-14 kunlik davolanishdan keyin rivojlanishi mumkin, shuning uchun dozani juda tez oshirish kerak emas.
Dianormetni dastlabki 4-6 kun ichida insulin bilan bir vaqtda qo'llaganda, insulin dozasi o'zgartirilmaydi, kelajakda insulin dozasi asta-sekin kamayadi (bir necha kun davomida 4-8 IU ga).

Dianormet preparatini qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik, diabetik koma, metabolik atsidoz, sutli atsidoz, gipoksiya holati (gipoksiya, shok va boshqalar tufayli), buyrak, jigar etishmovchiligi, to'qima gipoksiyasi bilan qon aylanishining buzilishi, miokard infarkti, nafas olish etishmovchiligi, og'ir kuyishlar, operatsiyalar, yuqumli kasalliklar. , yod o'z ichiga olgan kontrastli vositalardan foydalanish, alkogolizm, homiladorlik va laktatsiya davri.

Dianormet preparatining yon ta'siri

Ishtahaning pasayishi, og'izda metall ta'm, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya. Ushbu hodisalar og'irligining pasayishiga, preparatni oziq-ovqat bilan iste'mol qilish yoki kam kunlik dozalarda davolanishni boshlash orqali erishiladi. Agar dispeptik hodisalar uzoq vaqt davomida o'z-o'zidan o'tmasa, preparatni to'xtatish kerak.
Juda kamdan-kam hollarda bosh og'rig'i va bosh aylanishi, charchoq, terida allergik reaktsiyalar qayd etiladi.
Kamdan kam hollarda uzoq muddatli davolash bilan, B12 vitamini va foliy kislotasining malabsorbtsiyasi tufayli megaloblastik anemiya rivojlanishi mumkin. Preparatni qo'llashda sutli atsidoz rivojlanishi mumkin, uning paydo bo'lishi to'qima gipoksiyasi, buyrak, jigar yoki nafas olish etishmovchiligi, qon aylanishining buzilishi, to'qima gipoksiyasi, yuqumli va onkologik kasalliklar, gipovitaminoz, spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, behushlik, qarilik. Bunday hollarda gemodializ ko'rsatiladi. Dianormet bilan davolanish paytida sulfoniluriya siydikchil va / yoki insulin gipoglikemiyasi rivojlanishi mumkin, bunday hollarda ishlatiladigan dorilarning dozasini to'g'irlash zarur.

Dianormet preparatini qo'llash bo'yicha maxsus ko'rsatmalar

Dianormet bilan davolanish paytida qon va siydikdagi glyukoza miqdorini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Agar kerak bo'lsa, jarrohlik aralashuvi, Dianormet diagnostik kontrast vositalarini kiritish qisqa vaqtga bekor qilindi. Spirtli ichimliklarni ichish Dianormetni davolashda sutli atsidoz xavfini oshiradi. Dianormetni sulfaniluriya aralashmalari va insulin bilan birgalikda, etarlicha ovqatlanmaslik bilan, jismoniy kuch ishlatgandan so'ng yoki o'tkir alkogol zaharlanishida gipoglikemik holat paydo bo'lishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarishda va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashda hisobga olinishi kerak.
Dianormet bilan davolanishdan oldin va davrda jigar va buyrak funktsiyalari ko'rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan kuzatib borish kerak. Preparatni uzoq muddat qo'llash bilan yiliga bir marta morfologik qon tekshiruvi o'tkazilishi kerak, chunki metformin qizil qon tanachalariga joylashishi mumkin.

Dianormet dorilarning o'zaro ta'siri

Dianormet sulfoniluriya türevleri (glibenclamide, glipizide), insulin va acarboza bilan sinergik ta'sir qiladi. Amilorid, digoksin, quinidin, morfin, prokainamid, triamteren, trimetoprim, kimyetidin, ranitidin, famotidin, kaltsiy kanali blokerlari (ayniqsa nifedipin) buyraklardagi naycha chiqarilishini inhibe qiladi va qon zardobida Dianormet kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Furosemid qon zardobida Dianormet kontsentratsiyasini oshiradi va Dianormet furosemidning kontsentratsiyasini va yarim umrini pasaytiradi.
Gipoglikemiyaga olib keladigan dorilar (klofibrat, probenetsid, propranalol, rifampitsin, sulfanamidlar, salitsilatlar) bilan qo'llanganda Dianormetning dozasi kamayadi.
Giperglikemiyaga olib keladigan dorilar (og'iz kontratseptiv ostrogen o'z ichiga olgan dorilar, kortikosteroidlar, diuretiklar, izoniazid, nikotinik kislota, fenitoin, xlorpromazin, qalqonsimon gormonlar, simpatomimetiklar) Dianormetning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Ushbu dorilar bilan birgalikda qo'llanganda, qon shakar miqdorini nazorat qilish kerak va agar kerak bo'lsa, Dianormet dozasini ko'paytirish kerak. Etil spirti sutli atsidoz xavfini oshiradi. Kolestiramin va guar Dianormetning emilishini sekinlashtiradi, uning ta'sirini kamaytiradi. Ushbu mablag'lar Dianormetni qabul qilganidan keyin bir necha soat o'tgach ishlatilishi kerak. Preparat kumarin guruhining og'iz antikoagulyantlari ta'sirini kuchaytiradi.

Dianormet preparatining haddan tashqari dozasi, belgilari va davolash

Hatto haddan tashqari dozani oshirib yuborish ham odatda gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmaydi, ammo sut kislotasi xavfi mavjud: sog'lig'ining yomonlashishi, zaiflik, mushak og'rig'i, ko'ngil aynish, qusish, diareya, qorin og'rig'i, nafas olish etishmovchiligi. Sut atsidozini davolash - gemodializ.
Alomatlar engil dozada: uyquchanlik, loyqa ko'rish, og'iz bo'shlig'ining quruq shilliq qavati. Ushbu alomatlar paydo bo'lganda, bemor shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Davolash simptomatik.
Dozani oshirib yuborishda qon bosimining pasayishi yoki ko'payishi, kengaygan o'quvchilar, taxiya yoki bradikardiya, iskuriya (siydik pufagi atoniyasi tufayli), ichak gipokinezi, gipo- yoki gipertermiya, tendon reflekslarining kuchayishi, nafas olish etishmovchiligi, kramplar, koma bo'lishi mumkin. Davolash - giyohvand moddalarni olish, oshqozonni yuvish, gemodializ, qon pHini tiklash, gipoksiya, antikonvulsant terapiya, yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari faoliyatini barqarorlashtirish.

Dianormetdan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Metformin 500 mg, 850 mg yoki 100 mg.

Boshqa ingredientlar: povidon, talk, magniy stearati.

2-toifa diabet kasalligi (insulinga bog'liq emas) dietali terapiya samarasizligi, ayniqsa ortiqcha vaznli bemorlarda: monoterapiya yoki boshqa og'iz gipoglikemik agentlari bilan birgalikda yoki kattalarni davolash uchun insulin bilan birgalikda, monoterapiya yoki insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida 10 yoshdan bolalarni davolash uchun.

Diet terapiyasining samarasizligi bilan metforminni birinchi qatorli dori sifatida ishlatgan va 2-toifa diabetli va ortiqcha vaznli kattalardagi diabet asoratlari og'irligini kamaytirish.

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

Ichkarida, ovqat paytida yoki undan keyin insulin qabul qilmaydigan bemorlar uchun kuniga 3 marta 1 g (2 tabletka) yoki kuniga 3 marta 500 mg, so'ngra 4 dan 14 kungacha - 1 g kuniga 3 marta, 15 kundan keyin qon va siydikda glyukoza miqdorini hisobga olgan holda dozani kamaytirish mumkin. Ta'minotning sutkalik dozasi - 1-2 g.

Retard tabletkalari (850 mg) ertalab va kechqurun olinadi. Maksimal sutkalik doza 3 g.

Insulinni kuniga 40 birlikdan kam dozada bir vaqtda qo'llash bilan metforminning dozalash tartibi bir xil, insulin dozasini esa asta-sekin kamaytirish mumkin (kun davomida kuniga 4-8 dona). Kuniga 40 birlikdan ko'p bo'lgan insulin dozasida metformindan foydalanish va insulin dozasining pasayishi katta ehtiyotkorlik talab qiladi va shifoxonada o'tkaziladi.

Farmakologik ta'sir

Biguanide, og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vosita. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda jigarda glyukoneogenezni inhibe qilish orqali qondagi glyukoza kontsentratsiyasini kamaytiradi, oshqozon-ichak traktidan glyukozaning so'rilishini kamaytiradi va uning to'qimalarda ishlatilishini kuchaytiradi, sarumda TG, xolesterin va LDL (bo'sh qoringa aniqlanadi) konsentratsiyasini kamaytiradi va boshqa zichlikdagi lipoproteinlarning kontsentratsiyasini o'zgartirmaydi. Tana vaznini barqarorlashtiradi yoki kamaytiradi.

Qonda insulin bo'lmasa, terapevtik ta'sir ko'rsatilmaydi. Gipoglikemik reaktsiyalar sabab bo'lmaydi. Profibrinolisin (plazminogen) to'qimalarining turini faollashtiruvchi inhibitori bostirilganligi sababli qonning fibrinolitik xususiyatlarini yaxshilaydi.

Yon ta'siri

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, qusish, og'izda "metall" ta'm, ishtahaning pasayishi, dispepsiya, meteorizm, qorin og'rig'i.

Moddalar almashinuvi tomondan: ba'zi hollarda - sutli atsidoz (zaiflik, mialji, nafas olish tizimining buzilishi, uyquchanlik, qorin og'rig'i, gipotermiya, qon bosimining pasayishi, refleksli bradyaritmiya), uzoq muddatli davolash bilan - B12 gipovitaminoz (malabsorbtsiya).

Gemopoetik organlardan: ba'zi hollarda - megaloblastik anemiya.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi.

Yon ta'siri bo'lsa, dozani kamaytirish yoki vaqtincha bekor qilish kerak. Alomatlar: laktik asidoz.

O'zaro aloqalar

Fmosemidning Cmax va T1 / 2 mos ravishda 31 va 42,3% ga kamayadi.

Etanol (laktik asidoz) bilan mos kelmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan bilvosita antikoagulyantlar va simetidin bilan birgalikda qo'llang.

Sulfonilureuraning hosilalari, insulin, akarboza, MAO inhibitörleri, oksitetratsiklin, ACE inhibitörleri, klofibrat, siklofosfamid va salitsilatlar ta'sirni kuchaytiradi.

GCS bilan bir vaqtda qo'llanganda, og'iz orqali yuborish uchun gormonal kontratseptivlar, epinefrin, glyukagon, tiroid gormonlari, fenotiazin hosilalari, tiazid diuretiklar, nikotin kislotasi hosilalari, metforminning hipoglisemik ta'sirining pasayishi mumkin.

Furosemid Cmaxni 22% ga oshiradi.

Nifedipin so'rilishini oshiradi, Cmax, chiqarilishini sekinlashtiradi.

Tubulada ajralib chiqqan katyonik dorilar (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren va vankomitsin) naychali transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uzoq muddatli terapiya bilan Cmaxni 60% ga oshirishi mumkin.