Biguanidlar: diabet uchun dorilar sinfining tavsifi

Qandli diabet uchun dorilar klassi har bir bemorga individual ravishda belgilanadi. Biguanidlar diabetga chalingan odamning qondagi glyukoza darajasini pasaytirishga mo'ljallangan dorilar. Dori tabletkalarda ishlab chiqariladi. Ko'pincha, preparat 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarga yordamchi terapiya sifatida buyuriladi. Monoterapiya bilan preparat kamdan-kam hollarda buyuriladi (5-10% hollarda). Biguanidlar asosiy kasallikning yon ta'siri tufayli cheklangan foydalanishga qaratilgan. ...

Monoterapiya bilan preparat kamdan-kam hollarda buyuriladi (5-10% hollarda). Biguanidlar asosiy kasallikning yon ta'siri tufayli cheklangan foydalanishga qaratilgan. Oshqozon dispepsiyasi keng tarqalgan asorat bo'lib, unda dori buyuriladi.

Preparatning ta'sir qilish usuli

2-turdagi shakar turi bilan biguanidlarni qabul qiladigan odamlar insulinga sezgir bo'ladilar, ammo uning oshqozon osti bezi ishlab chiqarishida o'sish kuzatilmaydi. O'zgarishlarning fonida, inson qonida insulinning bazal darajasida o'sish kuzatilmoqda. Metformin bilan davolashda yana bir ijobiy omil - bu bemorning tana vaznining pasayishi. Insulin bilan qo'shilgan sulfoniluriya bilan davolashda, vazn yo'qotishning aksi bo'ladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar ro'yxati

Jiddiy jismoniy faoliyat bilan shug'ullanadigan shaxslar (sportchilar, quruvchilar, sanoat ishchilari) xavf guruhiga kiradi. Stressli odamlar dori-darmonlarni qabul qilishning ta'sirini ko'proq sezadilar. Terapiya hissiy fonni normallashtirish uchun psixologik tayyorgarlik bilan birgalikda olib boriladi.

Ular qanday ishlaydi

Qandli diabet uchun Biguanidlar 1970-yillardan beri ishlatilgan. Ular oshqozon osti bezi tomonidan insulin sekretsiyasini keltirib chiqarmaydi. Bunday dorilarning ta'siri glyukoneogenez jarayonini inhibe qilish bilan izohlanadi. Ushbu turdagi eng keng tarqalgan dori Metformin (Siofor).

Sulfoniluriya va uning hosilalaridan farqli o'laroq, Metformin glyukozani pasaytirmaydi va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi. Bu, bir kechada ro'za tutgandan keyin ayniqsa muhimdir. Preparat ovqatdan keyin qon shakarining ko'payishini cheklaydi. Metformin hujayralar va tana to'qimalarining insulinga sezgirligini oshiradi. Bundan tashqari, u hujayralar va to'qimalarda glyukoza olishni yaxshilaydi, ichakda so'rilishini sekinlashtiradi.

Uzoq muddatli foydalanish bilan biguanidlar yog 'almashinuviga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Ular glyukozani yog 'kislotalariga aylantirish jarayonini sekinlashtiradi va ba'zi hollarda triglitseridlar, qondagi xolesterol miqdorini kamaytiradi. Insulin yo'qligida biguanidlarning ta'siri aniqlanmaydi.

Metformin ovqat hazm qilish traktidan yaxshi so'riladi va qon plazmasiga kiradi, bu erda uning maksimal kontsentratsiyasi so'rilganidan keyin ikki soat o'tgach erishiladi. Yarim o'chirish muddati 4,5 soatgacha.

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar

Ehtimol, kattauanidlarni insulin bilan birgalikda ishlatish. Bundan tashqari, siz ularni boshqa shakarni kamaytiradigan dorilar bilan birgalikda qabul qilishingiz mumkin.

Preparat quyidagi hollarda kontrendikedir:

insulinga bog'liq diabet (semirib ketish bilan birlashtirilganidan tashqari),
insulin ishlab chiqarishni to'xtatish,
ketoatsidoz
buyrak etishmovchiligi, jigar faoliyatining buzilishi,
yurak-qon tomir va nafas etishmovchiligi,
suvsizlanish, zarba,
surunkali alkogolizm
sut kislotasi,
homiladorlik, emizish,
kam kaloriya dietasi (kuniga 1000 kilokalori dan kam),
bolalar yoshi.

Agar katta jismoniy mehnat bilan shug'ullanadigan bo'lsa, 60 yoshdan oshgan odamlarga biguanidlarni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Bunday holda, laktik atsidoz komasi rivojlanish xavfi yuqori.

Yon ta'siri va dozani oshirib yuborish

Taxminan 10-25 foiz hollarda biguanidlarni qabul qilgan bemorlar og'izda metall ta'm, ishtahani yo'qotish va ko'ngil aynish kabi nojo'ya ta'sirlarni boshdan kechirishadi. Bunday alomatlar paydo bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun ushbu dorilarni ovqatdan keyin yoki undan keyin olish muhimdir. Dozani asta-sekin oshirish kerak.

Ba'zi hollarda megaloblastik anemiya, siyanokobalamin etishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Juda kamdan-kam hollarda terida allergik toshmalar paydo bo'ladi.

Dozani oshirib yuborishda sut kislotasi alomatlari paydo bo'ladi. Ushbu holatning alomatlari zaiflik, nafas olishning buzilishi, uyquchanlik, ko'ngil aynish va diareya. Ekstremitalarning sovishi, bradikardiya, gipotenziya diqqatga sazovordir. Laktik asidozni davolash simptomatikdir.

Preparatning dozasi har safar alohida belgilanishi kerak. Sizda doimo glyukometr bo'lishi kerak. Shuningdek, farovonlikni hisobga olish kerak: ko'pincha nojo'ya ta'sirlar faqat noto'g'ri dozalash tufayli rivojlanadi.

Biguanidlar bilan davolanish past dozadan boshlanishi kerak - kuniga 500-1000 g dan oshmasligi kerak (mos ravishda 0,5 g dan 1 yoki 2 tabletka). Agar nojo'ya ta'sirlar kuzatilmasa, dozani ko'paytirish mumkin. Preparatning kuniga maksimal dozasi - 3 gramm.

Shunday qilib, Metformin diabetni davolash va oldini olish uchun juda samarali vositadir. Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarga diqqat bilan rioya qilish kerak.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

B. qandli diabetni davolash uchun quyidagi usullardan foydalanish mumkin: a) davolashning mustaqil usuli sifatida, b) sulfaniluriya preparatlari bilan, v) insulin bilan birgalikda.

Klinik tadqiqotlar B.ning ketoatsidozli bemorlarni hisobga olmaganda, diabetning turli shakllari bilan kasallangan bemorlarni davolashda foydalanish imkoniyatini aniqladi. Ammo mustaqil davolash usuli sifatida B. faqat ortiqcha vaznli bemorlarda diabetning engil shakllari uchun ishlatilishi mumkin.

Diabetes mellitus B. kasalligini davolash boshqa barcha usullar singari metabolik kasalliklar uchun kompensatsiya tamoyiliga asoslanadi. B. davolashida parhez diabet bilan og'rigan bemorlarning odatdagi ovqatlanishidan farq qilmaydi. Oddiy vaznga ega bemorlarda u kaloriya va tarkibga to'la bo'lishi kerak, shakar va oson hazm bo'ladigan uglevodlarni (guruch, irmik va boshqalar) o'z ichiga olgan ba'zi boshqa mahsulotlar bundan mustasno, ortiqcha vaznli bemorlarda esa yog'lar va uglevodlar cheklangan holda sub-kaloriya bo'lishi kerak. shakar bundan mustasno.

B.ning shakarni pasaytiruvchi ta'siri ularni qo'llash boshlanganidan bir necha kun ichida to'liq o'rnatiladi.

Davolashning samaradorligini baholash uchun ular kamida etti kun davomida olinishi kerak. Agar B. davolash metabolik kasalliklar o'rnini qoplashga olib kelmasa, uni mustaqil davolash usuli sifatida to'xtatish kerak.

B.ga ikkilamchi befarqlik kamdan-kam hollarda rivojlanadi: Joslin klinikasiga ko'ra (E. P. Joslin, 1971) bu bemorlarning 6 foizida uchraydi. Ayrim bemorlarning B.ni doimiy qabul qilish davomiyligi - 10 yil va undan ko'p.

Sulfaniluriya preparatlari bilan davolashda B. qo'shilishi metabolik kasalliklarning o'rnini qoplashi mumkin, bunda faqat sulfaniluriya preparatlari bilan davolash samarasiz bo'ladi. Ushbu dorilarning har biri boshqasining ta'sirini to'ldiradi: sulfoniluriya preparatlari insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va B. periferik glyukoza ishlatilishini yaxshilaydi.

Agar 7-10 kun ichida olib boriladigan sulfaniluriya va B. preparatlari bilan birgalikda davolanish metabolik kasalliklar uchun kompensatsiyani ta'minlamasa, uni to'xtatish kerak va bemorga insulin buyurish kerak. B. va sulfanilamidlar bilan kombinatsiyalashgan terapiya samaradorligi bo'lsa, B.ni asta-sekin olib qo'yilishi bilan ikkala dorining dozasini yanada kamaytirish mumkin, har bir doriga qabul qilingan dorilarning dozasini kamaytirish mumkinligi haqidagi savol qon shakar va siydik ko'rsatkichlari asosida hal qilinadi.

Insulin oladigan bemorlarda B. dan foydalanish insulinga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi. Qondagi qand miqdorining normal darajasiga etgan davrda ular buyurilganda, insulin dozasini taxminan 15% ga tushirish kerak.

B.ning ishlatilishi diabetning insulinga chidamli shakllari uchun ko'rsatiladi. Ayrim bemorlarda kasallikning labli kursi bilan B.dan qon shakar miqdorini ma'lum darajada barqarorlashtirishga erishish mumkin, ammo ko'pchilik bemorlarda diabetga chalinish qobiliyati pasaymaydi. B. gipoglikemik holatlari sabab bo'lmaydi.

Biguanid preparatlari va ulardan foydalanish

B. terapevtik dozalarini toksik dozalarga yaqinligi sababli B. davolashning umumiy tamoyili davolanishning boshida kichik dozalardan foydalanish, agar ular yaxshi bardoshli bo'lsa, har 2-4 kunda ko'paytiriladi. Barcha K. preparatlari ovqatdan keyin darhol sariq-ichakning yon ta'siridan saqlanish uchun olinishi kerak. traktat.

B. og'zaki qabul qilingan. Ular ingichka ichakda so'riladi va tezda to'qimalarda tarqaladi. Terapevtik dozalarni qabul qilganidan keyin ularning qondagi konsentratsiyasi atigi 0,1-0,4 mkg / ml ga etadi. B.ning ustunligi to'planishi buyraklar, jigar, buyrak usti bezlari, oshqozon osti bezi, bezlarda kuzatiladi. trakt, o'pka. Ularning oz miqdori miya va yog 'to'qimalarida aniqlanadi.

Fenetilbiguanid N'-p-gidroksi-beta-fenetilbiguanidga metabollanadi, dimetilbiguanid va butilbiguanid odamlarda metabolizmga uchraydi. Fenetilbiguanidning uchdan biri metabolit sifatida chiqariladi, uchdan ikki qismi esa o'zgarishsiz qoladi.

B. siydik va najas bilan chiqariladi. Bekman (R. Beckman, 1968, 1969) ko'ra, siydikda fenetilbiguanid va uning metaboliti 45-55%, butilbiguanid esa 50 mg qabul qilingan bitta dozaning 90% miqdorida topilgan, dimetilbiguanid siydik bilan 36 ga chiqariladi. soat Qabul qilingan bitta dozadan 63% miqdorida B.ning so'rilmagan qismi najas bilan, shuningdek ichakka safro bilan kirgan kichik bir qismi bilan chiqariladi. Yarim davrli biol, B.ning faoliyati chalkashliklarga olib keladi. 2.8 soat.

Tabletkalarda ishlab chiqarilgan B.ning shakarni pasaytiruvchi ta'siri, ularni qabul qilganidan keyin 0,5-1 soat ichida namoyon bo'la boshlaydi, maksimal ta'sir 4-6 soatdan keyin erishiladi, keyin ta'sir kamayadi va 10 soatgacha to'xtaydi.

Fenformin va buformin, kapsula va drenajlarda mavjud bo'lib, sekinroq singib ketadi va uzoqroq davom etadi. B.ning uzoq muddatli tayyorgarligi yon ta'sirga olib kelishi ehtimoli kamroq.

Fenetilbiguanid: Fenformin, DBI, 25 mg planshetlar, 3-4 dozada kunlik 50-150 mg doz, DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsulalari, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (Drenaj uchun kapsulalar yoki drenajlar). 50 mg, sutkalik doza 50-150 mg, mos ravishda kuniga 1-2 marta, 12 soat oralig'i bilan.)

Butil Biguanid: Buformin, Adebit, 50 mg planshetlar, kunlik dozasi 3-4 dozada 100-300 mg, Silubin retard, 100 mg drenaj, kuniga 100 marta 300-300 mg, mos ravishda kuniga 1-2 marta, 12 soat oralig'i bilan. .

Dimetilbiguanid: Metformin, Glyukofag, 500 mg planshetlar, kunlik dozasi - 3-4 dozada 1000-3000 mg.

Biguanidlarning yon ta'siri sariq-kiche tomondan turli xil buzilishlar bilan namoyon bo'lishi mumkin. trakt - og'izda metall ta'm, ishtahani yo'qotish, ko'ngil aynish, qusish, holsizlik, diareya. Ushbu qoidabuzarliklarning barchasi giyohvand moddalarni olib qo'ygandan keyin tezda yo'q bo'lib ketadi. Bir muncha vaqt o'tgach, B. administratsiyasini tiklash mumkin, ammo past dozalarda.

B.ni davolashda jigar va buyraklarga toksik zarar etkazilishi tavsiflanmagan.

Adabiyotlar B.ni davolashda qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda sutli atsidozni rivojlanish ehtimoli masalasi muhokama qilindi. Qandli diabetda ketonemik bo'lmagan metabolik atsidozni o'rganish qo'mitasi (1963) B. davolashda bemorlarning qonida sut kislotasi darajasi biroz oshishi mumkinligini ta'kidladi.

Qonda sut kislotasi yuqori bo'lgan sutli atsidoz va B. qabul qiluvchi diabetda qondagi pH pasayishi kam uchraydi - bu dorilarni qabul qilmagan bemorlarga qaraganda tez-tez emas.

Klinik jihatdan, laktik atsidoz bemorning og'ir ahvoli bilan tavsiflanadi: sajda holati, Kussmaul nafas olish, koma, chekka o'lim bilan yakunlanishi mumkin. B.ni davolash paytida diabet bilan og'rigan bemorlarda sutli atsidozning rivojlanishi xavfi ularning ketoatsidozi, yurak-qon tomir yoki buyrak etishmovchiligi va mikrosirkulyatsiya buzilishi va to'qima gipoksiyasi bilan bog'liq bo'lgan boshqa bir qator holatlarda yuzaga keladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

B. ketoatsidoz, yurak-qon tomir etishmovchiligi, buyrak etishmovchiligi, febril kasalliklarda, homiladorlik paytida va operatsiyadan keyingi davrda kontrendikedir.

Bibliografiya: Vasyukova E.A. va Zefir o v a G.S. Biguanidlar diabetni davolashda. Klin, asal., T. 49, № 5, s. 25, 1971, bibliogr., Qandli diabet, tahr. V.R. Klyachko, p. 142, M., 1974, b bilan bibliogr., Z bilan z da k A. va. haqida. Gly-kose, diabet kasalligi, v. Ning ichakni so'rilishiga Biguanyalarning ta'siri. 17, p. 492, 1968, K r a 1 1 L. P. Og'iz bo'shlig'idagi gipoglikemik vositalarning klinik qo'llanilishi, qandli diabet, ed. M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970, Uilyams R. H., Tanner D. C. a. 1 d. V. D. Fenetilamil, va izoamil-diguanidning gipoglikemik ta'sirlari, qandli diabet, v. 7, p. 87, 1958, Uilyams R. H. a. o Fenetildiguanidning gipoglikemik kislotasi bilan bog'liq tadqiqotlar, metabolizm, v. 6, p. 311, 1957 yil.