Lipothioxone - foydalanish uchun rasmiy ko'rsatmalar

Faol modda:
Meglumina tioctate **	- 583,86 mg,	- 1167,72 mg
tiotsik kislota jihatidan (alfa lipoy kislotasi)	- 300 mg	- 600 mg
Qo'shimcha moddalar:
Makrogol (makrogol-300)	- 2400 mg	- 4800 mg
Natriy sulfitsiz suvsizlanish	- 6 mg	- 12 mg
Disodium edetati	- 6 mg	- 12 mg
Meglumine	12,5 mg dan 35 mg gacha (pH 8.0-9.0 gacha),	25 mg dan 70 mg gacha (pH 8.0-9.0 gacha)
In'ektsiya uchun suv	12 ml gacha	24 ml gacha

** meglumin tioktat 300 mg (600 mg) va tiotsik kislota 283.86 mg (567.72 mg) o'zaro ta'siri natijasida hosil bo'ladi

tiniq suyuqlik och sariqdan yashil ranggacha.

Farmakologik xususiyatlari

Tios kislotasi (alfa-lipoik kislota) - endogen antioksidant (erkin radikallarni bog'laydi), alfa-keto kislotalarning oksidlovchi dekarboksillanishi natijasida tanada hosil bo'ladi. Mitokondriyal multenzim komplekslarining koenzimasi sifatida u piruvik kislota va alfa-keto kislotalarning oksidlovchi dekarboksillanishida ishtirok etadi. Bu qondagi glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirishga va jigarda glikogenni ko'paytirishga, shuningdek insulin qarshiligini engishga yordam beradi. Biyokimyasal ta'siridan kelib chiqqan holda, u B vitaminlariga yaqin, lipid va uglevod metabolizmini tartibga solishda ishtirok etadi, xolesterin metabolizmini rag'batlantiradi va jigar faoliyatini yaxshilaydi. Gepatoprotektiv, gipolipidemik, gipoxolesterolemik, gipoglikemik ta'sirga ega. Trofik neyronlarni yaxshilaydi.

Farmakokinetikasi
Vena ichiga yuborilganda maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 10-11 min, maksimal kontsentratsiyasi 25-38 mkg / ml ni tashkil qiladi, kontsentratsiya vaqtining egri ostidagi maydon 5 mkg h / ml ni tashkil qiladi. Biologik mavjudligi 30% ni tashkil qiladi.
Tiotsik kislota jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siriga ega. Metabolitlarning shakllanishi yon zanjirning oksidlanishi va konjugatsiyasi natijasida sodir bo'ladi.
Tarqatish hajmi taxminan 450 ml / kg ni tashkil qiladi. Tiosit kislotasi va uning metabolitlari buyraklar tomonidan chiqariladi (80-90%). Yo'q qilishning yarim muddati 20-50 minut. Umumiy plazma klirensi 10-15 ml / min ni tashkil qiladi.

Qo'llash usuli va dozasi

Preparat natriy xlorid izotonik eritmasida dastlabki seyreltilgandan so'ng infuziya uchun eritma tayyorlash uchun mo'ljallangan.
Diabetik yoki alkogolli polinevopatiyaning og'ir shakllarida tomir ichiga tomchilab yuborish shaklida kuniga 1 marta 300-600 mg dan ichish kerak. Vena ichiga infuziya 50 minut davomida kiritilishi kerak. Preparat 2-4 hafta ichida foydalanish uchun tavsiya etiladi. Keyin, kuniga 300-600 mg dozada tiotsik kislota ichishni davom ettirishingiz mumkin. Tabletkalar bilan davolanishning minimal davomiyligi 3 oy.

Yon ta'siri

Vena ichiga yuborilganda shilliq qavatlardagi konvulsiyalar, diplopiya, pinpoint qon ketish, terida, trombotsitopatiyada, gemorragik toshmalarda (purpura), tromboflebitda juda kam uchraydi. Tez qo'llanganda intrakranial bosimning oshishi (boshida og'irlik hissi paydo bo'lishi), nafas olish qiyinlashishi mumkin. Sanab o'tilgan yon ta'sirlar o'z-o'zidan yo'q bo'lib ketadi.
Allergik reaktsiyalar mumkin: ürtiker, tizimli allergik reaktsiyalar (anafilaktik shok rivojlanishigacha).
Gipoglikemiya rivojlanishi mumkin (glyukoza miqdorini oshirish tufayli).

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Dozalash shakli infuzion eritmani tayyorlash uchun kontsentratlardan iborat: toza suyuqlik yashil rangdan och sarg'ish ranggacha (karton paketda 1 kontur xujayrada yoki 12 yoki 24 ml dan 5 ampuladan iborat plastik idishda va Lipothioxone-dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda).

1 ampulaga to'g'ri keladigan tarkib:

faol modda: tiyotik (a-lipoik) kislota - 300 yoki 600 mg (meglumin tioktat shaklida - 583,86 yoki 1167,72 mg, tiotsik kislota va megluminning o'zaro ta'siri natijasida hosil bo'lgan),
yordamchi komponentlar (300/600 mg): suvsiz natriy sulfit - 6/12 mg, makrogol-300 - 2400/4800 mg, meglumin - pH 8–9 gacha (12.5-35 mg / 25-70 mg), edetat disodium - 6/12 mg, in'ektsiya uchun suv - 12/24 ml gacha.

Farmakodinamika

Tiyotik (a-lipoik) kislota erkin radikallarni bog'laydigan endogen antioksidant bo'lib, uning vujudga kelishi a-keto kislotalarning oksidlovchi dekarboksillanishi paytida vujudga keladi. Mitokondriyal multenzim komplekslarining koenzimi sifatida, tiotsik kislota a-keto kislotalari va piruvik kislota oksidlovchi dekarboksillanishda ishtirok etadi.

Lipotiokson gepatoprotektiv, gipolipidemik, gipoglikemik va hipokolesterolemik ta'sirga ega. A-lipoik kislotaning biokimyoviy ta'siri tabiatiga ko'ra B guruhi vitaminlariga yaqin.

Tiotsik kislotaning asosiy ta'siri:

qonda glyukoza konsentratsiyasining pasayishi,
jigarda glikogenning ko'payishi,
insulin qarshiligini engib o'tish,
uglevod va lipid metabolizmini tartibga solishda ishtirok etish,
xolesterin metabolizmini rag'batlantirish,
jigar funktsional holatini yaxshilash va neyronlar trofizmini kuchaytirish.

Farmakokinetikasi

Tiyos kislotasining vena ichiga yuborishning maksimal kontsentratsiyasiga 10-11 daqiqada erishiladi, u 0,025-0,038 mg / ml ni tashkil qiladi. "Kontsentratsiya - vaqt" egri ostidagi maydon

0,005 mg h / ml. Biologik mavjudlik 30%.

Moddaning jigar orqali birinchi o'tishiga ta'siri bor. Metabolitning shakllanishi jarayoni zanjirning konjugatsiyasi va oksidlanishi bilan bog'liq.

450 ml / kg. Moddaning va uning metabolitlarining chiqarilishi asosan buyraklar tomonidan amalga oshiriladi (80 dan 90% gacha). Yarimparchalanish davri 20-50 minutni tashkil qiladi. Umumiy plazma klirensi 10-15 ml / min oralig'ida.

Lipotiokson, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Lipothioxone izotonik natriy xlorid eritmasida suyultirilgandan so'ng, tomir ichiga infuziya shaklida yuboriladi.

Og'ir patologiyada eritma kuniga bir marta 300-600 mg dozada 50 daqiqa davomida tomiziladi.

Tavsiya etilgan terapiya davomiyligi 2–4 hafta. Ushbu davrning oxirida davolash kamida 3 oy davomida bir xil dozada tiosit kislotasini og'iz orqali yuborish bilan davom ettiriladi.

Yon ta'siri

Juda kamdan-kam hollarda, Lipotioksonning kiritilishi fonida, soqchilik, diplopiya, tromboflebit, teri va shilliq pardalardagi nuqsonli qon ketish, gemorragik toshma (purpura), trombotsitopatiya ko'rinishidagi buzilishlar mavjud.

Agar eritma tezda yuborilsa, nafas olish qiyinlashadi va intrakranial bosimning oshishi mumkin (boshida og'irlik hissi sifatida namoyon bo'ladi). Bunday salbiy reaktsiyalar odatda o'z-o'zidan o'tib ketadi.

Urticaria, tizimli allergik reaktsiyalar (anafilaktik shokgacha) paydo bo'lishi mumkin.

Glyukoza miqdorini oshirish gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlar, ayniqsa Lipotioksonni qo'llash boshlanishida, qondagi glyukoza kontsentratsiyasini tez-tez kuzatib turish kerak. Ba'zida hipoglisemik vositalarning dozasini kamaytirish kerak.

Davolanish davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilmaslik tavsiya etiladi, chunki bu terapiya ta'sirini kamaytiradi.

Paketdagi ampulalarni ishlatishdan oldin darhol olib tashlash kerak, chunki Lipothioxone yuqori fotosensitivlikka ega. Infuziya paytida eritma flakonini yorug'lik ta'siridan himoya qilish, uni alyumin folga bilan o'rash yoki nur o'tkazmaydigan sumkalarga solib qo'yish tavsiya etiladi.

Suyultirilgandan so'ng, lipotiokson 6 soat davomida ishlatilishi kerak, agar u qorong'i joyda saqlansa.

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

In / in (jet, tomchi), in / m.

Polineuropatiyaning og'ir shakllarida - iv asta-sekin (50 mg / min), 600 mg yoki iv tomchidan, kuniga bir marta 0,9% NaCl eritmasida (og'ir holatlarda, 1200 mg gacha) 2-4 hafta davomida buyuriladi. Kirishni perfuzer yordamida amalga oshirish mumkin (qo'llash davomiyligi - kamida 12 daqiqa).

Xuddi shu joyda A / m in'ektsiyasi bilan preparatning dozasi 50 mg dan oshmasligi kerak.

Keyinchalik, ular 3 oy davomida og'iz terapiyasiga o'tadilar.

Farmakologik ta'sir

Piruvik kislota va alfa-keto kislotalarning oksidlovchi dekarboksillanishi jarayonida ishtirok etadigan mitoxondriyal ko'penzimali komplekslarning koenzimi tananing energiya balansida muhim rol o'ynaydi. Biyokimyasal ta'siridan kelib chiqqan holda, tiyostic (alfa-lipoik) kislota B vitaminlariga o'xshaydi, u endogen antioksidantdir. Lipit va uglevod almashinuvini tartibga solishda ishtirok etadi, lipotrop ta'sir ko'rsatadi, xolesterin metabolizmiga ta'sir qiladi, jigar faoliyatini yaxshilaydi, og'ir metal tuzlari va boshqa zaharlanish bilan zaharlanganda zararli ta'sir ko'rsatadi. Uglevod metabolizmiga ta'siri qonda glyukoza konsentratsiyasining pasayishi va jigarda glikogenning ko'payishi, shuningdek insulin qarshiligini engishda namoyon bo'ladi. Trofik neyronlarni yaxshilaydi.

Lipotiokson preparati haqida savollar, javoblar, sharhlar

Taqdim etilgan ma'lumotlar tibbiy va farmatsevtika mutaxassislari uchun mo'ljallangan. Preparat to'g'risida eng aniq ma'lumotlar ishlab chiqaruvchi tomonidan o'rashga biriktirilgan ko'rsatmalarda mavjud. Saytimizning shu yoki boshqa sahifasida joylashtirilgan hech qanday ma'lumot mutaxassisga murojaat qilish uchun o'rnini bosa olmaydi.