Telsartan N preparatidan qanday foydalanish kerak?

Dozalash shaklining tavsifi

Planshetlar 12,5 mg + 40 mg. Oval, bikonveks, ikki qatlamli, bitta qatlam och pushti rangdan pushti ranggacha, boshqa qatlam oqdan deyarli oqgacha mumkin bo'lgan kesishgan pushti bilan. Planshetlarning oq yuzasida xavf paydo bo'lib, uning qarama-qarshi tomonlarida “T” va “1” tasvirlangan.

Planshetlar 12,5 mg + 80 mg. Oval, bikonveks, ikki qatlamli, bitta qatlam och pushti rangdan pushti ranggacha, boshqa qatlam oqdan deyarli oqgacha mumkin bo'lgan kesishgan pushti bilan. Planshetlarning oq yuzasida xavf paydo bo'lib, uning qarama-qarshi tomonlarida “T” va “2” tasvirlangan.

Dozalash shakli

Asosiy fizik va kimyoviy xossalari:

Yorug'lik chizig'ining ikkala tomonida "T" va "L" yozuvlari va "40" (40 mg planshetlar uchun) yoki "80" yozuvi bosilgan, oqdan deyarli oq ranggacha, qobiqsiz, kapsula shaklidagi tabletkalar. 80 mg dan iborat tabletkalar uchun boshqa tomondan.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, sulfanilamidning boshqa hosilalariga, xolestazga, jigarning og'ir etishmovchiligiga, buyrak etishmovchiligiga (KS 30 ml / min dan kam), gipokalemiya, giponatremiya, giperkaltsemiya, fruktoza tarkibidagi murosasizlik (sorbitolni o'z ichiga oladi), homiladorlik, laktatsiya, 18 yoshgacha (samarasi va xavfsizligi aniqlanmagan) C ogohlantirish: Jigar etishmovchiligi yoki jigarning progressiv kasalligi (elektrolitlar buzilishi tufayli jigar komasi xavfi), buyrakning ikki tomonlama stenozi. arterial arteriyalar yoki bitta buyrak arteriyasining qisqarishi, buyrak etishmovchiligi, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, BK miqdorining pasayishi (oldingi diuretik terapiya, tuz iste'molini cheklash bilan ovqatlanish, diareya yoki qusish), yurak etishmovchiligi, aorta yoki mitral stenoz, GOKMP, qandli diabet, CHD, SLE podagra.

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

Ichkarida, ovqatni iste'mol qilishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta.

Telmisartan / gidroxlorotiyazidning nisbati 40 / 12.5 mg va 80 / 12.5 mg bo'lgan planshetlar telmisartanni 40 yoki mg dozada yoki gidroxlorotiyazidni 12,5 mg dozada qo'llash qon bosimini etarli darajada nazorat qilishga olib kelmaydigan bemorlarga buyurilishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda bo'lgani kabi, buyrak etishmovchiligining o'rtacha va o'rtacha og'irlik darajasi uchun dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Jigar etishmovchiligidan o'rtacha og'irligiga qadar dozasi kuniga 40 / 12,5 mg dan oshmasligi kerak.

Farmakologik ta'sir

Telmisartan - bu angiotensin II retseptorlarining o'ziga xos antagonisti (AT1 turi). Angiotensin II ni retseptor bilan bog'lanishdan chiqarib tashlaydi, bu retseptorga nisbatan agonistning ta'siriga ega emas. U faqat angiotensin II retseptorlarining AT1 pastki turi bilan uzoq muddatli munosabatlarni hosil qiladi. Boshqa retseptorlari, shu jumladan AT2 retseptorlari va boshqalar, kam o'rganilgan angiotensin retseptorlari bilan aloqasi yo'q. Telmisartan qon plazmasida aldosteron kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Plazma renin va ion kanallari, ACE faoliyatiga ta'sir qilmaydi, ACE, bradikininni faollashtirmaydi.

80 mg dozada angiotensin II ning gipertenziv ta'siri butunlay bloklanadi. Preparatning ta'siri 24 soatdan ko'proq davom etadi, shu jumladan keyingi dozani qabul qilishdan oldin oxirgi 4 soat. Gipotenziv ta'sirning boshlanishi birinchi dozadan keyin 3 soat ichida qayd etiladi. Qon bosimining maksimal pasayishi odatda davolash boshlanganidan 4 hafta o'tgach kuzatiladi.

Arterial gipertenziya bilan yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan sistolik va diastolik qon bosimini pasaytiradi. Telmisartanning keskin bekor qilinishi holatlarida qon bosimi asta-sekin "chekinish" sindromini rivojlantirmasdan dastlabki darajasiga qaytadi.

Gidroklorotiyazid tiazid diuretikdir. Bu buyrak naychalarida elektrolitlarning reabsorbtsiyasiga ta'sir qilmaydi, to'g'ridan-to'g'ri Na + va Cl- ekskretsiyasini oshiradi (taxminan ekvivalent miqdorda). Diuretik ta'sir BK ning pasayishiga, plazma-renin faolligining oshishiga, aldosteron sekretsiyasining oshishiga olib keladi va siydikda K + va bikarbonatlar tarkibining ko'payishi, shuningdek gipokalemiya bilan birga keladi. Telmisartanni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan gidroxlorotiyazidning, ehtimol renin-angiotensin-aldosteron tizimining bloklanishi tufayli kamayganligi qayd etildi. Gidroxlorotiyazidni qabul qilganidan keyin diurez 2 soatdan keyin kuchayadi, maksimal ta'sir taxminan 4 soatdan keyin kuzatiladi, diuretik ta'sir taxminan 6-12 soat davom etadi.

Preparatning maksimal antihipertensiv ta'siri odatda davolash boshlanganidan 4 hafta o'tgach erishiladi.

Yon ta'siri

Nafas olish tizimidan: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari (shu jumladan bronxit, faringit, sinusit), nafas qisilishi, dispniya, nafas olish qiyinlishuvi sindromi (pnevmoniya va o'pka shishi).

CCC dan: bradikardiya, taxikardiya, aritmiya, qon bosimining keskin pasayishi, ortostatik gipotenziya, nekrotik angiit (vaskulit), ko'krak og'rig'i.

Markaziy asab tizimi tomonidan: asabiylashish, qo'rquv hissi, tushkunlik, bezovtalik, bosh aylanishi, hushidan ketish, uyqusizlik, yurish paytida beqarorlik, paresteziya.

Ovqat hazm qilish tizimidan: qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya, gastrit, anoreksiya, ishtahaning yo'qolishi, sialadenit, og'izning quruqligi, qichishish, qusish, ich qotishi, pankreatit, sariqlik (gepatotselulyar yoki xolestatik).

Endokrin tizimidan: giperglikemiya, glyukozuriya, buzilgan glyukoza bardoshligi.

Metabolizm tomondan: giperkolesterolemiya, giperurikemiya, gipokaliemiya, giponatremi, BCC pasayishi, buzilgan elektrolitlar metabolizmi, giperkalemiya.

Gemopoetik organlardan: eozinofiliya, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, mielodepressiya, leykopeniya, neytropeniya / agranulotsitoz, trombotsitopeniya.

Siydik chiqarish tizimidan: siydik tizimining infektsiyalari, interstitsial nefrit, buyrak funktsiyasi buzilgan.

Mushaklar-skelet tizimidan: artralgiya, artroz, bel og'rig'i, pastki oyoq og'rig'i, miyalji, buzoq mushaklarining konvulsiv qisilishi (crumpi), tendonit, mushaklarning kuchsizligi, mushaklarning spazmi.

Allergik reaktsiyalar: anafilaktik reaktsiyalar, ekzema, eritema, qichishadigan teri, qizilo'ngachga o'xshash reaktsiyalar, teri vaskuliti, fotosensitivlik, teri toshmasi, SLE alevlenishi, toksik epidermal nekroliz, angioedema, ürtiker.

Sezgi organlaridan: ko'rish keskinligining buzilishi, loyqa ko'rish hissi (vaqtinchalik), ksantopsiya, vertigo.

Reproduktiv tizimdan: potentsial kamaygan.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: Hb ning pasayishi, giperkreatininemiya, "jigar" transaminazalarining faolligi, gipertrigliseridemiya.

Boshqalar: grippga o'xshash sindrom, isitma, terlashning ko'payishi. Alomatlar (telmisartan): qon bosimi, taxikardiya va / yoki bradikardiya pasayishi.

Alomatlar (gidroxlorotiyazid): gipokaliemiya (mushaklarning spazmi, yurak glikozidlari yoki antiaritmik dorilarni bir vaqtda qo'llash natijasida kelib chiqadigan aritmiya), gipoxloremiya, massiv diurez, ko'ngil aynish, uyquchanlik tufayli suvsizlanish.

Davolash: qusish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya, qon zardobidagi elektrolitlar va kreatinin kontsentratsiyasini kuzatish. Qon bosimi sezilarli darajada pasaygan taqdirda, bemor gorizontal holatda joylashishi kerak, elektrolitlar yo'qolishini to'ldiradi.

Telmisartan gemodializ yordamida olib tashlanmaydi. Gemodializ paytida gidroxlorotiyazidni chiqarib yuborish darajasi aniqlanmagan.

Maxsus ko'rsatmalar

Renin-angiotensin-aldosteron tizimiga ta'sir etuvchi dori-darmonlarni qo'llashda buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi yoki bitta ishlaydigan buyrakning arterial stenozi bo'lgan bemorlarda aniq kamayish va buyrak etishmovchiligi xavfi ortadi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki buyrak transplantatsiyasidan keyin preparatni tayyorlash tajribasi yo'q. Buyrak etishmovchiligining engil yoki o'rtacha og'irligi bo'lsa, qon zardobida K +, kreatinin konsentratsiyasini davriy ravishda aniqlash tavsiya etiladi. Tiyazid diuretikasini buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash azotemiyaga olib kelishi mumkin. Buyraklar faoliyatini davriy ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi.

BCC va / yoki giponatremi pasaygan bemorlarda (diuretik terapiya, tuzni cheklash, diareya yoki qusish tufayli) qon bosimining klinik jihatdan keskin pasayishi, ayniqsa preparatning birinchi dozasini qabul qilgandan keyin rivojlanishi mumkin. Preparatni qo'llashdan oldin ushbu kasalliklarni tuzatish zarur.

Kuchli CHF, buyrak arteriyasi stenozi bo'lgan bemorlarda renin-angiotensin-aldosteron tizimining holatiga ta'sir qiluvchi dorilarni qo'llash qon bosimi haddan tashqari pasayishi, giperazotemiya, oliguriya yoki kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak etishmovchiligining rivojlanishi bilan birga bo'lishi mumkin.

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og'rigan bemorlarda antipipertenziv dorilar, ularning ta'sir qilish mexanizmi renin-angiotensin-aldosteron tizimining faoliyatini inhibe qilishdir. Bunday hollarda preparatni tayinlash tavsiya etilmaydi.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik dorilarni dozalash talab qilinishi mumkin. Tiyazid diuretiklari bilan davolanish paytida diabetning yashirin shakli namoyon bo'lishi mumkin.

Ba'zi hollarda tiazid diuretikasini qo'llash giperurikemiya va podagra rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Davolanish davrida qon zardobidagi elektrolitlar kontsentratsiyasini davriy kuzatib borish kerak.

Sirozli bemorlarda gipokaliemiya xavfi ortadi, diurez kuchayadi, elektrolitlar og'zaki to'ldirilmaydi, shuningdek GCS yoki ACTH bir vaqtning o'zida ishlatilganda.

Preparatning bir qismi bo'lgan Telmisartan giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. Preparatni qo'llash bilan klinik ahamiyatga ega giperkalemiya haqida xabar berilmagan bo'lsa-da, uning rivojlanishining xavf omillari buyrak va / yoki yurak etishmovchiligi va qandli diabet bo'lishi mumkin.

Preparat diuretik dorilar tufayli kelib chiqqan giponatremi kamaytirishi yoki oldini olishi mumkinligi haqida hech qanday dalil yo'q. Gipoxloremiya odatda bir oz aniqlanadi va tuzatishni talab qilmaydi.

Gidroklorotiyazid Ca2 + chiqarilishini kamaytirishi va ma'lum bo'lgan (Ca2 + metabolik buzilishlar bo'lmaganda) vaqtinchalik va mayda giperkalsemiyaga olib kelishi mumkin. Keyinchalik sezilarli giperkalemiya, yashirin giperparatiroidizmning belgisi bo'lishi mumkin. Paratiroid bezlarining funktsiyasini aniqlashdan oldin, preparatni bekor qilish kerak.

Yurak tomirlari kasalligi bo'lgan bemorlarda qon bosimining sezilarli darajada pasayishi miyokard infarkti yoki insultga olib kelishi mumkin.

Tavsiya etilgan sutkalik doza 40 / 12.5 yoki 80 / 12.5 navbati bilan 169 yoki 338 mg sorbitolni tashkil qiladi.

Allergik kasalliklar yoki bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda gidroxlorotiyazidga allergik reaktsiyalar rivojlanishi xavfi ortadi.

Tiazid diuretiklari yordamida SLE ning rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.

Zarur bo'lganda, preparat boshqa antihipertenziv dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

Davolanish davrida diqqatni kuchaytirishni va psixomotor reaktsiyalarning tezligini (antihipertansif dorilarni qo'llashda bosh aylanishi va uyquchanlikni rivojlanish ehtimoli) talab qiladigan potentsial xavfli harakatlarni (shu qatorda avtoulovni boshqarish) mashq qilishda ehtiyot bo'lish kerak.

Telmisartan teratogen ta'sir ko'rsatmaydi, ammo fetotoksik ta'sirga ega. Rejalashtirilgan homiladorlik holatida preparatni homiladorlik paytida foydalanish uchun tasdiqlangan boshqa dorilar bilan almashtirish kerak. Agar homiladorlik aniqlansa, siz darhol preparatni qabul qilishni to'xtatishingiz kerak.

II va III trimestrda preparatni qo'llash homilada elektrolitlar buzilishini keltirib chiqarishi mumkin. Onasi tiazid diuretikasini qabul qilganda neonatal trombotsitopeniya, sariqlik (homila yoki yangi tug'ilgan chaqaloqlarda) rivojlanishi haqida xabar berilgan. Telmisartan ona sutiga o'tishi, tiazid diuretiklari ona sutiga o'tishi va laktatsiya jarayonini inhibe qilishi mumkinligi ma'lum emas.

O'zaro aloqalar

Li + va angiotensin II retseptorlari antagonistlarini bir vaqtda qo'llash bilan qon zardobida Li + kontsentratsiyasining oshishi va toksik ta'sirning ko'payishi kuzatiladi. Gidroxlorotiyaziddan foydalanish Li + ning tozalanishini kamaytiradi. Qon zardobida Li + konsentratsiyasini kuzatib borish uchun ehtiyotkorlik bilan kuzatuv zarur.

Gidroxlorotiyazidning gipokalemik ta'siri telmisartanning kaliyni saqlovchi ta'siri bilan qoplanadi. Shu bilan birga, gidroxlorotiyazidning gipokalemik ta'sirini hipokalemiyaga olib keladigan boshqa dorilar (boshqa diuretiklar, laksatiflar, GCS, ACTH, amfoteritsin, karbenoksolon, penitsillin G natriy, salitsil kislotasi va uning hosilalari) bilan kuchaytirish mumkin.

Zardobdagi K + (shu jumladan natriy geparin), K + tarkibidagi ozuqaviy qo'shimchalarni ko'paytiradigan kaliy saqlaydigan diuretiklar, K + preparatlari va boshqa dorilarni bir vaqtda qo'llash hiperkalemiyaga olib kelishi mumkin.

Yurak glikozidlari, antiaritmik va boshqa aritmiyalarni, masalan, piruettani keltirib chiqaradigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi K + konsentratsiyasini davriy ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi.

Telmisartan boshqa antihipertenziv dorilarning hipotenziv ta'sirini kuchaytiradi.

Preparat digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin (39% gacha), shuning uchun digoksinning plazma kontsentratsiyasini kuzatish talab qilinishi mumkin.

Gidroxlorotiyazidni etanol, barbituratlar, giyohvand analjeziklar bilan bir vaqtda qo'llash - ortostatik gipotenziyani rivojlanish xavfi, gipoglikemik vositalar (og'iz orqali ham, insulin ham) - gipoglikemik preparatlarning doz dozalari talab qilinishi mumkin, metformin bilan - sut kislotasi xavfi - kolestirolizin bilan. yurak glikozidlari bilan - gipokaliemiya yoki gipomagnesemiya (aritmiya) xavfi, NSAID bilan - diuretik, natriuretik va antihipertansif ta'sirlarning pasayishi gidroxlorotiyazid, bosimli aminlar bilan (shu jumladan, norepinefrin - pressor aminlari ta'sirining susayishi, depolarizatsiya qilinmaydigan mushak gevşetici (shu jumladan tubokurarin)) - mushak gevşetici ta'sirining ko'payishi, antigut bilan - urikosurik dorilarning dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin, chunki (giperaktiv tufayli) gidroxlorotiyazid natijasida), allopurinol bilan - allopurinolga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining ko'payishi, Ca2 + tuzlari bilan - beta-adrenergik blokerlar va diazok bilan giperkaltsemiya rivojlanish xavfi urug '- m-antikolinerjiklar bilan (shu jumladan) giperglikemiya xavfi atropin, biperiden) - gidroxlorotiyazidning bio-mavjudligi oshishi (oshqozon-ichak trakti harakatining pasayishi tufayli).

Preparat amantadinning yon ta'siri xavfini oshirishi, sitotoksik dorilarning buyrakdan chiqarilishini (shu jumladan siklofosfamid, metotreksat) kamaytirishi va ularning miyelosupressiv ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Farmakodinamika

Gidroklorotiyazid tiazid diuretikdir. Tiyazid diuretiklari buyrak naychalarida elektrolitlarning reabsorbtsiyasiga ta'sir qiladi, natriy va xloridlarning chiqarilishini to'g'ridan-to'g'ri oshiradi (taxminan ekvivalent miqdorda). Gidroxlorotiyazidning diuretik ta'siri bccning pasayishiga, plazma-renin faolligining oshishiga, aldosteron sekretsiyasining oshishiga, so'ngra siydik kaliy va vodorod karbonatlarining ko'payishiga va natijada qon plazmasida kaliyning pasayishiga olib keladi.Telmisartan bilan bir vaqtda qo'llanganda, ehtimol, RAAS blokadasi tufayli ushbu diuretiklar ta'sirida kaliyni yo'qotishni to'xtatish tendentsiyasi mavjud.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin diurez 2 soatdan keyin kuchayadi va maksimal ta'sir taxminan 4 soatdan keyin kuzatiladi .. Preparatning diuretik ta'siri taxminan 6-12 soat davom etadi.

Gidroxlorotiyaziddan uzoq muddatli foydalanish yurak-qon tomir kasalliklarining asoratlari va ulardan o'lim xavfini kamaytiradi.

Telmisartan - o'ziga xos ARA II (AT turi₁), og'zaki qabul qilinganda samarali. AT pastki turiga yuqori darajada bog'liqlik bor₁angiotensin II ning retseptorlari, ular orqali angiotensin II ning ta'siri amalga oshiriladi. Angiotensin II ni bu retseptorga nisbatan agonistning xususiyatlarini ko'rsatmasdan retseptor bilan bog'lanishdan chiqaradi. Telmisartan faqat AT pastki turiga ulanadi₁angiotensin II retseptorlari. Ulanish uzluksiz. Boshqa retseptorlarga, shu jumladan, yaqinlikka ega emas. AT ga₂retseptorlari va boshqa kam o'rganilgan angiotensin retseptorlari. Ushbu retseptorlarning funktsional ahamiyati, shuningdek, konsentratsiyasi telmisartanni tayinlash bilan ortib boradigan angiotensin II bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri o'rganilmagan.

Telmisartan qon plazmasidagi aldosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi, qon plazmasidagi reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini to'sib qo'ymaydi. Telmisartan ACE ni (kininaz II) inhibe qilmaydi, bu shuningdek bradikininning emirilishini katalizlaydi. Shuning uchun bradikinin tufayli yuzaga kelgan nojo'ya ta'sirlarning ko'payishi kutilmaydi.

Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotensin II ning gipertenziv ta'sirini butunlay bloklaydi. Antihipertansif ta'sirning boshlanishi telmartartanni birinchi og'iz orqali qabul qilishdan keyin 3 soat ichida qayd etiladi. Preparatning ta'siri 24 soatgacha davom etadi va 48 soatgacha sezilarli darajada saqlanib qoladi .. Aniqlangan gipertenziv ta'sir odatda preparatni muntazam qo'llashdan 4 hafta o'tgach rivojlanadi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan SBP va DBP ni kamaytiradi.

Telmisartanning to'satdan bekor qilinishida qon bosimi asta-sekin dastlabki darajaga qaytadi, bunda chekinish sindromi rivojlanmaydi.

Telmisartan bilan o'tkazilgan tadqiqotda yurak-qon tomir kasalliklari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti, o'limsiz insult yoki yurak etishmovchiligi tufayli kasalxonaga yotqizish holatlari baholandi. Yuqori yurak-qon tomir xavfi bo'lgan bemorlarda (yurak tomirlari kasalligi, insult, periferik arterial kasalliklar yoki qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbominuriya kabi tarixiy kasalliklar) yurak-qon tomir kasalligi va o'lim ko'rsatkichining pasayishi isbotlangan. 55 yoshdan oshgan.

Telsartan ® N preparatining maksimal antihipertenziv ta'siriga odatda davolash boshlanganidan 4 hafta o'tgach erishiladi.

Farmakokinetikasi

Telmisartan va gidroxlorotiyazidning birgalikda qo'llanilishi preparatning har bir tarkibiy qismining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Telsartan ® N C preparatini og'iz orqali qabul qilishdan keyin_maksimal plazma gidroxlorotiyazidiga 1-3 soat ichida erishiladi, mutlaq biologik mavjudligi taxminan 60% ni tashkil qiladi (buyraklarning umumiy chiqarilishiga qarab). Plazma oqsillari gidroxlorotiyazidning 64% va V ni bog'laydi_d (0,8 ± 0,3) l / kg ni tashkil qiladi. Gidroklorotiyazid organizmda metabolizmga uchramaydi va buyraklar tomonidan deyarli o'zgarmaydi. Yutilgan dozaning 60% 48 soat ichida yo'q qilinadi, buyrakning klirensi minutiga 250-300 ml ni tashkil qiladi. T_1/2 gidroxlorotiyazid 10-15 soat.

Erkaklar va ayollarda plazma kontsentratsiyasida farq mavjud. Ayollarda telmisartanning plazma kontsentratsiyasi erkaklarga qaraganda 2-3 baravar yuqori va ayollar gidroxlorotiyazidning plazma kontsentratsiyasining klinik jihatdan ahamiyatsiz o'sishiga moyil.

Buyrak etishmovchiligi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda gidroxlorotiyazidni yo'q qilish tezligi kamayadi. 90 ml / min kreatinin Cl bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, T_1/2 gidroxlorotiyazid ko'payadi. Buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda T_1/2 taxminan 34 soat

Qabul qilinganida tez so'riladi Oshqozon-ichak trakti. Biologik mavjudligi taxminan 50% ni tashkil qiladi. Eng yuqori kontsentratsiya taxminan 0,5-1,5 soatdan keyin sodir bo'ladi, oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda, AUC ning pasayishi 6 dan 19% gacha (mos ravishda 40 va 160 mg dozani olganda). Ovqatlanishdan 3 soat o'tgach, qon plazmasidagi konsentratsiya ovqatdan qat'iy nazar tenglashadi.

Telmisartanning erkak va ayollarda plazma kontsentratsiyasida farq bor. C_maksimal Plazmada, samaradorlikka sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan, erkaklarnikiga qaraganda ayollarda taxminan 3 baravar va AUCda ayollardan qariyb 2 baravar yuqori. Ammo gipotenziv ta'sirning kuchayishi ayollarda kuzatilmaydi.

Plazma oqsillari bilan (99,5% dan ortiq), asosan albumin va alfa bilan muhim birlashma₁-sidli glikoprotein. V_d taxminan 500 litr

Telmisartan glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas. T_1/2 20 soatdan ko'proq

Ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, buyraklar orqali chiqariladi - 2% dan kam. Umumiy plazma klirensi yuqori (taxminan 900 ml / min).

Keksa bemorlar. Keksa bemorlarda telmisartanning farmakokinetikasi yosh bemorlardan farq qilmaydi. Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Buyrak etishmovchiligi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan gemodializ bilan og'rigan bemorlarda telmisartan dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Telmisartan gemodializ yordamida olib tashlanmaydi.

Jigar etishmovchiligi. Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetikani o'rganish mutlaq bioavailability deyarli 100% ga ko'tarilganligini ko'rsatdi. Jigar etishmovchiligi bilan T_1/2 o'zgarmaydi (qarang. "Dozaj va qo'llanilishi").

Homiladorlik va laktatsiya

Telsartan ® N preparati homiladorlik paytida kontrendikedir.

Homiladorlik paytida, ayniqsa birinchi trimestrda gidroxlorotiyazid bilan tajriba cheklangan.

Gidroklorotiyazid yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tadi. Gidroxlorotiyazidning farmakologik ta'sir mexanizmini hisobga olgan holda, homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida uni qo'llash homoplatsental perfuziyani buzishi va homila va homila o'zgarishi, masalan, sariqlik, suv-elektrolitlar balansi va trombotsitopeniyaning buzilishiga olib keladi deb taxmin qilinadi.

Gidroklorotiyazid homilador ayollarda muhim gipertenziyani davolash uchun ishlatilmasligi kerak, ammo boshqa davolash usullarini qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bundan mustasno.

Homiladorlik paytida ARA II kontrendikedir.

Homiladorlikni aniqlashda preparatni darhol to'xtatish kerak.

Agar kerak bo'lsa, muqobil terapiyadan foydalanish kerak (homiladorlik paytida foydalanish uchun tasdiqlangan antihipertenziv dorilarning boshqa sinflari).

Telsartan ® H bilan terapiya emizish davrida kontrendikedir.

Hayvonlarga oid tadqiqotlarda telmisartan va gidroxlorotiyazidning unumdorligiga ta'siri kuzatilmadi. Insonning nasl berish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida ovqatdan qat'i nazar.

Telsartan ® N ni kuniga 1 marta olish kerak.

Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) preparatni 40 mg dozada monmoterapiya yoki gidroxlorotiyazid bilan monoterapiya qon bosimini etarli darajada nazorat qilishga olib kelmaydigan bemorlarga buyurilishi mumkin.

Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) preparatni 80mm dozada yoki Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) preparati bilan monoterapiya qon bosimini etarli darajada nazorat qilishga olib kelmaydigan bemorlarga buyurilishi mumkin.

Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda telmisartanning maksimal sutkalik dozasi kuniga 160 mg ni tashkil qiladi. Ushbu doza yaxshi muhosaba qilingan va samarali.

Bemorlarning maxsus guruhlari

Buyrak faoliyati buzilgan. Buyrak etishmovchiligi o'rtacha yoki o'rtacha bo'lmagan bemorlarda gidroxlorotiyazid va telmisartan kombinatsiyasini qo'llash bo'yicha cheklangan tajriba ushbu holatlarda dozani o'zgartirishni talab qilmaydi. Bunday bemorlarda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak (Cl kreatinin minutiga 30 ml / min dan kam bo'lsa, "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" ga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan. Jigar funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan (Child-Pugh tasnifi A va B) bemorlarda Telsartan ® N ning sutkalik dozasi kuniga 12,5 mg + 40 mg dan oshmasligi kerak (Qarang: Farmakokinetika).

Qarilik. Dozalash tartibi o'zgarishni talab qilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan. Dozani oshirib yuborishning mumkin bo'lgan alomatlari preparatning individual tarkibiy qismlarining alomatlaridan iborat.

Gidroxlorotiyazidning haddan tashqari dozasi belgilari: qonning suv-elektrolitlar balansidagi buzilishlar (gipokaliemiya, gipoxloremiya), CCC dan mushaklarning spazmlariga va / yoki kuchayishiga olib keladigan buzilishlar: yurak glikozidlari yoki ba'zi antiaritmik dorilarni bir vaqtda qo'llash natijasida kelib chiqqan aritmiyalar.

Telmisartanning haddan tashqari dozasi belgilari: qon bosimining keskin pasayishi, taxikardiya, bradikardiya.

Davolash: simptomatik terapiya, gemodializ samarasiz. Gemodializ paytida gidroxlorotiyazidni chiqarib yuborish darajasi aniqlanmagan. Elektrolitlar tarkibini va qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Ishlab chiqaruvchi

Doktor Reddining Laboratories Ltd., Hindiston. Doktor Reddy's Laboratories Ltd., Hindiston. Formülasyon birligi-III, Sy. № 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddi tumani, Telangana, Hindiston.

Shikoyatlar va istalmagan dorilar reaktsiyalari to'g'risida ma'lumot quyidagi manzilga yuborilishi kerak: Doktor Reddy's Laboratories Ltd vakolatxonasi. 115035, Moskva, Ovchinnikovskaya ko'chasi, 20, 1-bet.

Tel .: (495) 795-39-39, faks: (495) 795-39-08.

Farmakologik xususiyatlari

Telmisartan - bu angiotensin II retseptorlarining o'ziga xos antagonisti (AO 1 turi), og'iz orqali qabul qilishda ta'sir qiladi. Yuqori yaqinlikka ega bo'lgan holda, telmisartan angiotensin II ni angiotenzin II ning ta'siriga javob beradigan AO 1 tipidagi retseptor bilan birlashtirganda o'rnini bosadi. Telmisartan agonist sifatida AO 1 retseptorlarida qisman faollikni ko'rsatmaydi. Telmisartan uzoq vaqt davomida AO 1 retseptorlari bilan tanlab bog'lab turadi. Preparat boshqa retseptorlarga, shu jumladan AO 2 va boshqa retseptorlarga yaqinligini ko'rsatmaydi, AT retseptorlariga nisbatan kamroq. Ushbu retseptorlarning funktsional roli noma'lum, shuningdek ularning darajasi telmisartanni oshiradigan angiotensin II bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri. Telmisartan qon plazmasidagi aldosteron darajasini pasaytiradi. Telmisartan insonning plazma-reniniga to'sqinlik qilmaydi, shuningdek ion kanallarini to'sib qo'ymaydi. Telmisartan ACE ni (kinaz II) inhibe qilmaydi, bu ham bradikininni parchalaydi. Shunday qilib, bradikinin bilan bog'liq salbiy reaktsiyalarning ko'payishini kutmaslik kerak.

Odamlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning qon bosimini oshirishga ta'sirini deyarli bostiradi.

Klinik samaradorlik va xavfsizlik

Asosiy gipertenziyani davolash

Telmisartanning birinchi dozasidan keyin antihipertansif ta'sir asta-sekin 3:00 da paydo bo'lishni boshlaydi. Qon bosimining maksimal pasayishiga odatda terapiya boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach erishiladi va uzoq muddatli terapiya davom etadi.

Antihipertansif ta'sir dozani qabul qilganidan keyin bir kundan ko'proq vaqt davomida saqlanib turadi, shu jumladan qon bosimini ambulatoriya o'lchashda ko'rsatilgandek, keyingi dozadan oldin oxirgi 4:00 da. Bu qoldiqning yuqori samaraga nisbati bilan bir necha bor tasdiqlanadi, bu platsebo nazoratidagi klinik tadkikotlarda 40 va 80 mg telmisartan dozalarini qo'llaganidan keyin 80% dan ko'proq. Boshlang'ich sistolik qon bosimining (SBP) dozasi va tiklanish vaqti o'rtasida aniq bog'liqlik mavjud. Diastolik qon bosimi (DBP) haqidagi ma'lumotlar bir xil emas.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan ham sistolik qon bosimini, ham diastolik bosimni pasaytiradi, ammo bu yurak urish tezligiga ta'sir qilmaydi. Preparatning diuretik va natriuretik ta'sirining uning gipotenziv faolligiga qo'shgan hissasi hali aniqlanmagan. Qon bosimini pasaytirishda telmisartanning samaradorligini boshqa gipertenziv dorilarning boshqa dorilariga solishtirish mumkin (telmisartanni amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiyazid va lisinopril bilan solishtirish bo'yicha klinik tadqiqotlar).

To'satdan telmisartan terapiyasini to'xtatish bilan qon bosimi asta-sekin teskari gipertenziya belgilarisiz bir necha kun davomida davolanish oldingi darajaga qaytadi.

Klinik tadkikotlarda, ikkita antihipertenziv dorilarni to'g'ridan-to'g'ri taqqoslashda, quruq yo'tal holatlari ACE inhibitörlerine qaraganda telmisartan bilan solishtirganda kam tarqalgan.

Telmisartan tezda so'riladi, ammo so'rilgan miqdor o'zgaradi. Telmisartanning o'rtacha mutlaq bioavailability taxminan 50% ni tashkil qiladi. Telmisartanni oziq-ovqat bilan iste'mol qilganda, konsentratsiya vaqti egri (AUC 0-∞) 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) kamayadi. Qo'llashdan keyin 3:00 dan keyin qon plazmasidagi telmisartan kontsentratsiyasi bo'sh qoringa yoki ovqat bilan birga qabul qilinganida bir xil bo'ladi.

AUC ning bir oz pasayishi terapevtik ta'sirni kamaytirishi kutilmoqda. Preparatning dozalari va plazma kontsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik yo'q. Maksimal darajaga va ozroq darajada AUC nomutanosib ravishda 40 mg dozada ko'payadi.

Telmisartan asosan albumin va alfa-1 kislotali glikoprotein bilan plazma oqsillariga (> 99,5%) bog'liq. Muvozanatdagi o'rtacha taqsimlanish hajmi (V dss) taxminan 500 L ni tashkil qiladi.

Telmisartan ota-ona birikmasini glyukuronidga konjugatsiya qilish yo'li bilan metabollanadi, konjugat farmakologik faollikka ega emas.

Telmisartan, yarim soatli yarimi 20 soatdan oshadigan, bio-eksponensial farmakokinetik egri bilan ajralib turadi. Maksimal plazma kontsentratsiyasi (C max) va kamroq darajada kontsentratsiya vaqtining egri chizig'i (AUC) dozaga mutanosib ravishda oshadi. Tavsiya etilgan dozadan foydalanganda telmisartanning klinik ahamiyatli to'planishi haqida hech qanday ma'lumot yo'q. Ayollarda plazma kontsentratsiyasi samaraga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan erkaklarga qaraganda yuqori edi.

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, telmisartan najas bilan deyarli chiqariladi, asosan o'zgarishsiz. Preparatning siydik bilan umumiy chiqarilishi 70 yil. Renin-angiotensin-aldosteron tizimiga va / yoki kaliy o'z ichiga olgan qo'shimchalarni ishlatishga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar bilan kombinatsiyasi.

Xavfli bemorlarda kaliy miqdorini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

ACE inhibitörleri, telmisartan va boshqa angiotensin II retseptorlari antagonistlari Negroid irqi bemorlarida qon bosimini boshqa irqlarga qaraganda pastroq qilishadi, chunki Negroid irqining arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda reninning past darajasi ko'proq bo'ladi.

Har qanday antihipertansif dori-darmonlarni qo'llashda ishemik kardiopatiya yoki ishemik yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi miyokard infarkti yoki insultga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik yoki laktatsiya davrida foydalaning

Telmisartanni homilador ayollar uchun qo'llash bo'yicha tegishli ma'lumotlar yo'q.

Homiladorlikning birinchi trimestrida ACE inhibitörlerini qo'llash natijasida teratogenlik xavfi uchun epidemiologik asos ishonchli emas, ammo xavfning bir oz ko'tarilishini inkor etib bo'lmaydi.

Homiladorlik paytida angiotensin II retseptorlari antagonistlarini boshlash kerak emas. Agar angiotensin II antagonistlari bilan terapiyani davom ettirish zarur deb hisoblansa va bemor homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsa, davolanishni antihipertenziv terapiya bilan homiladorlik paytida belgilangan xavfsizlik profiliga almashtirish tavsiya etiladi. Agar homiladorlik aniqlansa, angiotensin II retseptorlari antagonistlari bilan davolanish darhol to'xtatilib, tegishli alternativ terapiya boshlash kerak.

Ma'lumki, homiladorlikning II va III trimestrlarida angiotensin II retseptorlari antagonistlaridan foydalanish odamlarda xomilalik (buyrak funktsiyasi buzilganligi, oligohidramnioz, bosh suyagi shakllanishining kechikishi) va neonatal toksiklik (buyrak etishmovchiligi, gipotenziya, giperkalemiya) ga olib keladi. Agar angiotensin II retseptorlari antagonistlaridan foydalanish homiladorlikning ikkinchi trimestrida boshlangan bo'lsa, homilaning bosh suyagi buyrak va suyaklarini ultratovush tekshiruvidan o'tkazish tavsiya etiladi. Onalari angiotensin II retseptorlari antagonistlarini qabul qilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda arterial gipotenziya borligini diqqat bilan kuzatib borish kerak ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "Foydalanish xususiyatlari" bo'limlariga qarang).

Emizish paytida Telmisartanni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi, chunki u inson sutida ajralib chiqadimi yoki yo'qmi aniq emas. Yaxshilab o'rganilgan xavfsizlik profiliga ega bo'lgan alternativ davolanish afzalroqdir, ayniqsa yangi tug'ilgan yoki erta tug'ilgan bolani emizishda.