Telmista 80 mg - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Telmista 80 mg - antihipertansif dori, angiotensin II retseptorlarining o'ziga xos antagonisti (AT1 turi).

1 tabletka 80 mg:

Faol tarkibiy qism: Telmisartan 80.00 mg

Qo'shimcha moddalar: meglumin, natriy gidroksid, povidon-KZO, laktoza monohidrat, sorbitol (E420), magniy stearati.

80 mg planshetlar: kapsula shaklida, oq yoki deyarli oq rangdagi bikonveks tabletkalari.

Farmakodinamika

Telmisartan ma'lum bir angiotensin II retseptorlari antagonistidir (ARA II) (AT1 turi), og'iz orqali qabul qilinganda samarali bo'ladi. Anjiyotensin II retseptorlarining AT1 pastki turiga yuqori bog'liqlik mavjud, ular orqali angiotensin II ning ta'siri amalga oshiriladi. Angiotensin II ni retseptor bilan bog'lanishdan chiqarib tashlaydi, bu retseptorga nisbatan agonistning ta'siriga ega emas. Telmisartan faqat angiotensin II retseptorlarining AT1 pastki turiga bog'lanadi. Ulanish uzluksiz. Bu boshqa retseptorlar, shu jumladan AT2 retseptorlari va boshqa kam o'rganilgan angiotensin retseptorlari bilan yaqinlik qilmaydi. Ushbu retseptorlarning funktsional ahamiyati, shuningdek, konsentratsiyasi telmisartanni qo'llash orqali ortib boradigan angiotensin II bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri o'rganilmagan. Qon plazmasidagi aldosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi, qon plazmasida reninni inhibe qilmaydi va ns ion kanallarini bloklaydi. Telmisartan, angiotensinga aylantiruvchi fermentni (ACE) (kininaz II) (bradikinning parchalaydigan fermenti) inhibe qilmaydi. Shuning uchun bradikinin tufayli yuzaga kelgan nojo'ya ta'sirlarning ko'payishi kutilmaydi.

Bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II gipertenziv ta'sirini butunlay bloklaydi. Antihipertansif ta'sirning boshlanishi telmisartanni birinchi qabul qilganidan keyin 3 soat ichida qayd etiladi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha sezilarli darajada saqlanib qoladi. Ko'zga tashlanadigan antihipertansif ta'sir odatda 4-8 xafta davomida telmisartanni muntazam qabul qilishdan keyin rivojlanadi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan yurak urish tezligiga (HR) ta'sir qilmasdan sistolik va diastolik qon bosimini (BP) pasaytiradi.

Telmisartanning keskin bekor qilinishi holatlarida qon bosimi asta-sekin "chekinish" sindromini rivojlantirmasdan dastlabki darajasiga qaytadi.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganida, u oshqozon-ichak traktidan (GIT) tez so'riladi. Biologik mavjudligi 50% ni tashkil qiladi. Telmisartanni bir vaqtning o'zida iste'mol qilish bilan AUC (kontsentratsiya vaqtining egri ostidagi maydon) pasayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada). Ovqatlanishdan 3 soat o'tgach, ovqatlanish vaqtidan qat'i nazar, qon plazmasidagi kontsentratsiyalanadi. Erkaklar va ayollarda plazma kontsentratsiyasida farq mavjud. Ayollarda qon plazmasida va AUCda maksimal konsentratsiya (Cmax) erkaklarnikiga nisbatan mos ravishda 3 va 2 baravar yuqori (samaradorlikka sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan).

Qon plazmasi oqsillari bilan aloqa - 99,5%, asosan albuminlar va alfa-1 glikoproteinlar bilan.

Muvozanat kontsentratsiyasida taqsimlanishning aniq hajmining o'rtacha qiymati 500 litrni tashkil qiladi. Glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas. Yarimparchalanish davri (T1 / 2) 20 soatdan ko'proq. U asosan ichak orqali o'zgarmagan shaklda va buyraklar orqali chiqariladi - qabul qilingan dozaning 2% dan kamrog'i. Umumiy plazma klirensi yuqori (900 ml / min), ammo "jigar" qon oqimi bilan solishtirganda (taxminan 1500 ml / min).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Telmista preparatini qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

• Preparatning faol moddalariga yoki qo'shimcha moddalariga yuqori sezuvchanlik.
• Homiladorlik
• Emizish davri.
• O't yo'llarining obstruktiv kasalliklari.
• Jigar jigarining og'ir buzilishi (Child-Pugh sinfi C).
• Qandli diabet yoki o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda foydalanish (glomerular filtratsiya darajasi (GFR)

Yon ta'siri

Kuzatilgan yon ta'sir holatlari bemorlarning jinsi, yoshi yoki irqiga bog'liq emas.

• Yuqumli va parazitar kasalliklar: sepsis, shu jumladan halokatli sepsis, siydik yo'llari infektsiyalari (shu jumladan sistit), yuqori nafas yo'llari infektsiyalari.
• Qon va limfa tizimining buzilishi: anemiya, eozinofiliya, trombotsitopeniya.
• Immunitet tizimidagi buzilishlar: anafilaktik reaktsiyalar, yuqori sezuvchanlik (eritema, ürtikeriya, angioedema), ekzema, qichishish, teri toshmasi (shu jumladan dori), anjiyoödem (halokatli natijalar bilan), giperhidroz, zaharli teri toshmasi.
• Asab tizimining buzilishi: tashvish, uyqusizlik, tushkunlik, hushidan ketish, vertigo.
• Ko'rish organining buzilishi: ko'rish buzilishi.
• Yurakning buzilishi: bradikardiya, taxikardiya.
• Qon tomirlarining buzilishi: qon bosimining sezilarli pasayishi, ortostatik gipotenziya.
• Nafas olish tizimi, ko'krak a'zolari va mediastinaning buzilishi: nafas qisilishi, yo'tal, o'pkaning interstitsial kasalligi * (* ishlatilganidan keyingi davrda intermisial o'pka kasalligi holatlari tasvirlangan, telmisartan bilan vaqtincha bog'liq bo'lgan) Biroq, telmisartanni qo'llash bilan sababiy bog'liqlik yo'q. o'rnatilgan).
• Ovqat hazm qilish tizimining buzilishi: qorin og'rig'i, diareya, og'iz bo'shlig'ining quruq shilliq qavati, dispepsiya, oshqozon bezovtalanishi, qusish, ta'm buzilishi (disseviya), jigar funktsiyasining buzilishi / jigar kasalligi * (* ko'pchilik post-marketing kuzatuvlari natijalariga ko'ra). jigar faoliyati buzilgan / jigar kasalligi holatlari Yaponiya aholisida aniqlangan).
• Muskul-skelet va biriktiruvchi to'qima kasalliklari: artralgiya, bel og'rig'i, mushaklarning spazmlari (buzoq mushaklarining kramplari), pastki ekstremitalarda og'riq, mialgiya, tendon og'rig'i (tendonitning namoyon bo'lishiga o'xshash alomatlar).
• Buyraklar va siydik yo'llarining buzilishi: buyrak funktsiyasining buzilishi, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi.
• In'ektsiya joyidagi umumiy kasalliklar va buzilishlar: ko'krak og'rig'i, grippga o'xshash sindrom, umumiy zaiflik.
• Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: gemoglobinning pasayishi, siydik kislotasi kontsentratsiyasining ortishi, qon plazmasidagi kreatinin, "jigar" fermentlari faolligining oshishi, qon plazmasidagi kreatin fosfokinazasi (CPK), giperkalemiya, gipoglikemiya (qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda).

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Telmisartan boshqa antihipertenziv dorilarning antihipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Klinik ahamiyatga ega bo'lgan o'zaro ta'sirlarning boshqa turlari aniqlanmagan.

Digoksin, varfarin, gidroxlorotiyazid, glibenclamid, ibuprofen, paratsetamol, simvastatin va amlodipin bilan birgalikda qo'llash klinik ahamiyatga ega o'zaro ta'sirga olib kelmaydi. Qon plazmasidagi digoksin kontsentratsiyasining o'rtacha 20% ga (bir holatda 39% ga) sezilarli darajada oshishi. Telmisartan va digoksinni bir vaqtda qo'llash bilan vaqti-vaqti bilan qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini aniqlash tavsiya etiladi.

Renin-angiotensin-aldosteron tizimida (RAAS) ishlaydigan boshqa dorilar singari, telmisartanni qo'llash giperkalemiyaga olib kelishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang). Boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llanilsa, xavf kuchayishi mumkin, bu giperkalemiya (kaliy o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, kaliyni saqlovchi diuretiklar, ACE inhibitörleri, ARA II, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar NSAIDlar, shu jumladan selektiv sikloksigenaz-2 inhibitörlerinin rivojlanishiga olib kelishi mumkin) | COX-2 | immunosupressantlar siklosporin yoki takrolimus va trimetoprim.

Giperkalemiyaning rivojlanishi birgalikda xavf omillariga bog'liq. Yuqoridagi kombinatsiyalarni bir vaqtning o'zida ishlatganda ham xavf ortadi. Xususan, kaliyni saqlaydigan diuretiklar bilan bir vaqtda, shuningdek tarkibida kaliy o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar bilan birgalikda ishlatilganda xavf katta. Masalan, ACE inhibitörleri yoki NSAID bilan bir vaqtda foydalanish, agar ehtiyot choralari ko'rilgan bo'lsa, kamroq xavfga ega. Telmisartan kabi ARA II diuretik terapiya paytida kaliy yo'qotilishini kamaytiradi. Kaliyni saqlaydigan diuretiklarni, masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid, kaliy o'z ichiga olgan qo'shimchalar yoki kaliyni o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalarni iste'mol qilish sarum kaliyning sezilarli darajada ko'payishiga olib kelishi mumkin. Bir vaqtning o'zida hujjatlashtirilgan gipokaliemiyadan ehtiyotkorlik bilan va qon plazmasidagi kaliyni muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Telmisartan va ramiprilni bir vaqtda qo'llash bilan AUC0-24 va ramipril va ramiprilning Cmaxlarida 2,5 baravar ko'payish kuzatildi. Ushbu hodisaning klinik ahamiyati aniqlanmagan. ACE inhibitörleri va lityum preparatlari bilan bir vaqtda foydalanish bilan plazma tarkibidagi lityum miqdorining teskari o'sishi, toksik ta'sir bilan birga kuzatildi. Kamdan kam hollarda bunday o'zgarishlar ARA II va lityum preparatlari bilan qayd etildi. Lityum va ARA II ni bir vaqtda qo'llash bilan qon plazmasidagi lityum tarkibini aniqlash tavsiya etiladi. NSAIDlarni davolash, shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi, COX-2 va tanlamaydigan NSAIDlarni davolash, suvsizlangan bemorlarda o'tkir buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin. RAASga ta'sir qiluvchi dorilar sinergik ta'sir ko'rsatishi mumkin. NSAID va telmisartanni olgan bemorlarda, davolanish boshlanishida BK kompensatsiya qilinishi va buyrak faoliyati nazorat qilinishi kerak. Qandli diabet yoki o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda foydalanish (glferulyar filtratsiya darajasi GFR