Amitriptilin - depressiyaning og'ir shakllari uchun antidepressant

Tegishli tavsif 22.09.2014

• Lotin nomi: Ammitriptilin
• ATX kodi: N06AA09
• Faol modda: Amitriptilin
• Ishlab chiqaruvchi: Grindeks (Latviya), Nikkomed (Daniya), Sintez (Rossiya), Ozon (Rossiya), ALSI Pharma (Rossiya)

Drenaj va planshetlar Amitriptilin tarkibida 10 yoki 25 mg faol modda mavjud amitriptilin gidroxloridi.

Tabletkalardagi qo'shimcha moddalar mikrokristalin tsellyuloza, talk, laktoza monohidrat, kremniy dioksidi, magniy stearati, pregelatinlangan kraxmaldir.

Drenajlar tarkibidagi qo'shimcha moddalar: magniy stearati, kartoshka nişastası, talk, polivinilpirolidon, laktoza monohidrat.

1 ml eritmada 10 mg faol modda mavjud. Qo'shimcha moddalar: xlorid kislotasi (natriy gidroksid), dekstroz monohidrat, infuziya uchun suv, natriy xlorid, benzetonium xlorid.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Preparat ishtahani kamaytiradi, bedorlikni ketkazadi antiserotonin ta'siri. Preparat aniq markaziy va periferik antikolinergik ta'sirga ega. Antidepressant ta'siri Asab tizimidagi serotonin va sinapslarda norepinefrin kontsentratsiyasini oshirish orqali erishildi. Uzoq muddatli terapiya miyada serotonin va beta-adrenerjetseptorlarning funktsional faolligi pasayishiga olib keladi. Amitriptilin depressiv namoyon bo'lishning og'irligini kamaytiradi, tashviqotpaytida bezovtalik tashvish va tushkunlik. Oshqozon devorida (parietal hujayralar) H2-gistamin retseptorlarini blokirovka qilish orqali piyodalarga qarshi ta'sir ko'rsatiladi. Dori umumiy behushlik bilan tana haroratini, qon bosimini tushirishga qodir. Preparat monoamin oksidazini inhibe qilmaydi. Antidepressant ta'siri 3 xafta terapiyadan keyin paydo bo'ladi.

Qondagi moddalarning maksimal konsentratsiyasi bir necha soatdan keyin, odatda 2-12 kundan keyin sodir bo'ladi. Bu siydik bilan metabolitlarni chiqaradi. U oqsillar bilan yaxshi bog'lanadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Izohga ko'ra, preparat miokard infarkti, asosiy tarkibiy qismga nisbatan murosasizlik bilan, burchakni yopuvchi glaukomao'tkir mastlik bilan psixoaktiv, analjezik, gipnoz bilan. Preparat ko'krak suti bilan boqish, intraventrikulyar o'tkazishni buzish, antioventrikulyar o'tkazishda kontrendikedir. Yurak-qon tomir tizimining patologiyasi bilan, suyak iligi gematopoezining inhibatsiyasi bilan, manik-depressiv psixozlar, bronxial astma, surunkali alkogolizm, ovqat hazm qilish tizimining motor funktsiyasi pasayishi, qon tomir, jigar va buyrak patologiyalari, ko'z ichi gipertenziyasi, siydikni ushlab turish, prostata giperplaziyasi, siydik pufagining gipotenziyasi, tirotoksikoz, homiladorlik, epilepsiya Amitriptilin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dozani oshirib yuborish

Namoyishlar asab tizimikoma, duduq, uyqusizlik, bezovtalik, gallyutsinatsiyalar, ataksiya, epileptik sindrom, xoreoatetozgiperrefleksiya dizartiya, mushak to'qimalarining qattiqligi, tartibsizlik, disorientatsiya, buzilgan kontsentratsiya, psixomotor ajitatsiya.

Amitriptilinning dozasini oshirib yuborilishining namoyon bo'lishi yurak-qon tomir tizimi: yurak ichi o'tkazuvchanligining buzilishi, aritmiya, taxikardiya, qon bosimining pasayishi, zarba, yurak etishmovchiligikamdan-kam hollarda - yurak tutilishi.

Shuningdek qayd etilgan anuriyaoliguriya, terlashning ko'payishi, gipertermiya, qusish, nafas qisilishi, nafas olish tizimining tushkunligi, siyanoz. Ehtimol, giyohvand moddalar bilan zaharlanish.

Dozani oshirib yuborilishining salbiy oqibatlarini oldini olish uchun shoshilinch ravishda oshqozonni yuvish va og'ir antikolinerjik namoyishlar uchun xolinesteraza inhibitörleri buyurish kerak. Shuningdek, u suv-elektrolitlar muvozanatini, qon bosimi darajasini, yurak-qon tomir tizimini kuzatishni, zarurat tug'ilganda reanimatsiya va antikonvulsant chora-tadbirlarni talab qiladi. Majburiy diurez, va gemodializ amitriptilinni haddan tashqari oshirib yuborilganda samarali bo'lmadi.

O'zaro aloqalar

Gipertenziv ta'sir, nafas olish depressiyasi, asab tizimiga depressiv ta'sir markaziy asab tizimini inhibe qiluvchi dori-darmonlarni birgalikda buyurish bilan kuzatiladi: umumiy anestezikalar, benzodiazepinlar, barbituratlar, antidepressantlar va boshqalar. Preparat qabul qilinganda antikolinerjik ta'sir kuchini oshiradi amantadin, antigistaminlar, biperiden, atropin, antiparkinsoniy dorilar, fenotiyazin. Preparat indadion, kumarin lotinlari, bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini oshiradi. Samaradorlikning pasayishi alfa blokerlarifenitoin. Fluvoksamin, floksetin qondagi preparat kontsentratsiyasini oshirish. Epileptik tutilishning rivojlanishi xavfi ortadi va markaziy antikolinerjik va tinchlantiruvchi ta'sirlar benzodiazepinlar, fenotiyazinlar va antikolinerjik dorilar bilan birgalikda terapiya yordamida ham kuchayadi. Sinxron qabul qilishmetildopa, reserpine, betanidin, guanetidin, klonidin ularning gipotenziv ta'sirining og'irligini kamaytiradi. Kokainni qabul qilganda aritmiya rivojlanadi. Deliriyum asetaldegidrogenaz inhibitörleri, disulfiramni qabul qilganda rivojlanadi. Amitriptilin yurak-qon tomir tizimiga ta'sirini kuchaytiradi fenilefrinnorepinefrin epinefrinizoprenalin. Giperpireksiya xavfi antipsikotiklar, m-antikolinerjiklar yordamida ortadi.

Maxsus ko'rsatmalar

Terapiyani o'tkazmasdan oldin qon bosimi darajasini nazorat qilish majburiydir. Amitriptilinni parenteral yuborish faqat shifoxona sharoitida tibbiy nazorat ostida amalga oshiriladi. Davolashning dastlabki kunlarida yotoqda dam olish kerak. Etanolni to'liq rad etish talab etiladi. Terapiyani keskin rad etish sabab bo'lishi mumkin chekinish sindromi. Kuniga 150 mg dan ortiq dozada preparat konvulsiv ta'sirlanish darajasining pasayishiga olib keladi, bu moyilligi bo'lgan bemorlarda epileptik tutilishni rivojlanishida e'tiborga olish kerak. Ehtimol, hipomanikaning rivojlanishi yoki manik holatlar depressiv davrda tsiklik, affektiv kasalliklari bo'lgan odamlarda. Agar kerak bo'lsa, davolanish ushbu shartlarni to'xtatgandan keyin kichik dozalarda davom ettiriladi. Kardiotoksik ta'sirni rivojlanish xavfi mavjudligi sababli tirotoksikoz bilan og'rigan bemorlarni davolashda tiroid gormoni dorilarini qabul qiluvchi bemorlarni davolashda ehtiyot bo'lish kerak. Dori-darmonlar keksa odamlarda paralitik ichak tutilishining rivojlanishiga, shuningdek surunkali ich qotishiga moyil bo'lishi mumkin. Lokal yoki umumiy behushlik qilishdan oldin anestezistlarni amitriptilinni olish to'g'risida ogohlantirish majburiydir. Uzoq muddatli terapiya rivojlanishni qo'zg'atadi karies. Riboflavinga bo'lgan ehtiyojning oshishi. Amitriptilin ona sutiga o'tadi, chaqaloqlarda u ko'payib boradi. Dori haydashga ta'sir qiladi.

Dori Vikipediyada tasvirlangan.

Farmakologik ta'sir

Depressiyani davolash uchun vosita. Anksiyete, kuchli hissiy qo'zg'alish, depressiv alomatlarni kamaytiradi. Depressiyaga qarshi kurash printsipi markaziy asab tizimidagi sinapslarda va / yoki serotoninlarda norepinefrin miqdorining ko'payishi (ularning teskari so'rilishini pasayishi) bilan izohlanadi. Ushbu neyrotransmitterlarning to'planishi presinaptik neyronlarning membranalari tomonidan ularning teskari tutilishini bostirish tufayli kuzatiladi.

Antidepressantning ta'siri dorilarni qabul qilish boshlanganidan ikki-uch hafta o'tgach sodir bo'ladi.
Amitriptilin tinchlantiruvchi, M-antikolinerjik, antigistamin, antiserotonin, timoleptik, anksiyolitik va analjezik, piyodalarga qarshi ta'sirga ega.

Umumiy behushlik paytida qon bosimi va tana haroratini pasaytiradi.
Monoamin oksidazni inhibe qilmaydi.

Dozalash shakllari

Amitriptilin ko'plab ishlab chiqaruvchilar tomonidan ishlab chiqariladi. Dori vositalarining asosiy shakllari - tabletkalar, in'ektsiya uchun eritma:

• qarshi eritmasi - ampulalar 20 mg / 2 ml, flakonlar 10 mg / ml,
• 0,025 g dan iborat tabletkalar
• shakar bilan qoplangan tabletkalar 10 mg, 25 mg,
• kino bilan qoplangan 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• dragee 25 mg
• barqaror chiqariladigan kapsulalar 50 mg.

Preparatning miqdoriy tarkibi, shuningdek faol moddaning o'ziga xos tortishish darajasi farq qilishi mumkin.

In'ektsiya uchun eritmaning tarkibi:

• faol modda - amitriptilin gidroxloridi,
• yordamchi moddalar - glyukoza (dekstroz), in'ektsiya uchun suv.

Qatlam bilan qoplangan tabletkalar tarkibi:

• faol modda amitriptilin gidroxloridi,
• yordamchi moddalar - magniy stearati, talk, povidon, kartoshka nişastası, mikrokristalin tsellyuloza, laktoza monohidrat.

Qisqichbaqasimon tarkib: propilen glikol, gippromelloza, titan dioksidi, talk.
Tabletkalar tarkibi:

• faol modda - amitriptilin,
• qo'shimcha moddalar - laktoza, magniy stearati, mikrokristalin tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, polietilen glikol 6000, talk, polisorbat 80, kolloid kremniy dioksidi, gippromelloza, titan dioksidi (E 171), karmizin (E 122).

Barqaror chiqariladigan kapsulalar tarkibi:

• faol modda amitriptilin gidroxloridi,
• qo'shimcha moddalar - stearin kislotasi, shakar sharlari, shellac (mumsiz qobiq), talk, povidon.

Bo'sh kapsulaning tarkibi jelatin, qizil bo'yoq oksidi qizil (E 172), titan dioksidi (E 171).

• ruhiy tushkunlikning og'ir shakllari, ayniqsa tashvish, hissiy qo'zg'alish, uyquning buzilishi: takroriy (takrorlanuvchi), reaktiv (ruhiy travmadan keyin), nevrotik, giyohvand moddalarni iste'mol qilish, miya organik shikastlanishi, shu jumladan bolalikda,
• shizofreniya aqliy faoliyatning buzilishi, shizofreniya bilan og'rigan bemorlarda depressiv holatlar,
• hissiy holatning aralash buzilishlari,
• buzilgan e'tibor, faoliyat,
• tungi enurezis (siydik pufagi devorlarining ohangi pasaygan bemorlardan tashqari),
• bulimiya asab tizimi
• surunkali og'riq sindromi - saraton kasalligidagi og'riqlar, migren, revmatik kasalliklar, yuzdagi atipik og'riqlar, posterpetik nevralgiya, turli kelib chiqadigan nevropatiyalar (diabetik, travmadan keyingi, boshqa periferik neyropatiyalar);
• Bosh og'rig'i,
• O'chokli profilaktikasi,
• oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi.

Trisiklik antidepressantlar jiddiy kasalliklar uchun birinchi darajali dorilarga aylanadi.

Qo'llash usuli va dozalari

Oshqozon shilliq qavatining tirnash xususiyati kamaytirishi uchun amitriptilin ovqatdan so'ng darhol og'iz orqali olinadi.
Kattalar uchun boshlang'ich doza yotishdan oldin 25-50 mg ni tashkil qiladi, keyin doz 3-5 kun davomida kuniga uch dozada 150-200 mg ga ko'payadi, dozaning eng katta qismi yotoqda buyuriladi. Agar 14 kundan keyin yaxshilanish bo'lmasa, sutkalik doza 300 mg ga oshiriladi.

Agar depressiya belgilari yo'qolsa, doz kuniga 50-100 mg gacha kamayadi va terapiya kamida uch oy davom etadi.
Keksa yoshda, engil kasalliklar bilan, kechasi uchun kuniga 30-100 mg dozasi buyuriladi, terapevtik ta'sirga erishgandan so'ng, ular kuniga minimal ta'sir ko'rsatadigan 25-50 mg dozalarga o'tishadi.

Enjeksiyonlar asta-sekin kuniga to'rt marta 20-40 mg dozada, asta-sekin ichish bilan almashtiriladi. Davolashning davomiyligi 6-8 oydan oshmaydi.
Kechki enurez bilan:

• 6 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda - kuniga 10 dan 20 mg,
• 11-16 yoshli bolalarda - kuniga 25-50 mg.

Bolalar antidepressant sifatida:

• 6 yoshdan 12 yoshgacha - kuniga 10-30 mg yoki kilogramm vazniga 1-5 mg,
• o'spirinlar - kuniga uch marta 10 mg, agar kerak bo'lsa - kuniga 100 mg.

Migrenning oldini olish uchun surunkali neyrogen og'riqlar bilan, uzoq vaqt davomida bosh og'rig'i - kuniga 12,5 dan 25 dan 100 mg gacha. Maksimal dozasi kechasi olinadi.

Yon ta'siri

Nerv jarayonlariga ta'siridan tashqari, amitriptilin ularning yon ta'sirini aniqlaydigan ko'plab ikkinchi darajali neyrokimyoviy ta'sirlar bilan tavsiflanadi:

• M1-xolinergik retseptorlarga nisbatan antagonizm antikolinerjik sindromning rivojlanishini belgilaydi - taxikardiya, quruq og'iz, buzilgan joy, ich qotishi, siydikni ushlab turish, tartibsizlik (deliryum yoki gallyutsinatsiyalar), paralitik ichak tutilishi,
• alfa1-adrenergik retseptorlari blokadasi ortostatik qon aylanishining buzilishiga olib keladi (bosh aylanishi, zaiflik, ongni pasayishi, hushidan ketish), refleksli taxikardiya,
• H1-gistamin retseptorlari blokadasi - cho'kish, vazn yo'qotish,
• Miya va yurak to'qimalarida ion almashinuvining o'zgarishi konvulsiv tayyorlik chegarasini pasaytiradi va kardiotoksik ta'sirning namoyon bo'lishiga hissa qo'shadi - miyokardga qisqarish va impulslarni o'tkazish ritmi buziladi.

Yon ta'sirlarning zo'ravonligi ko'pincha shifokorlarni noto'g'ri dozalarni noto'g'ri ishlatishga undaydi, shuningdek bemorlarning terapiyaga bo'lgan moyilligini sezilarli darajada kamaytiradi, bu esa davolash samaradorligini sezilarli darajada kamaytiradi.

Trisiklik antidepressantlar tomonidan kuchli zaharlanish xavfi mavjudligi sababli, ular o'z intilishlarini amalga oshirish uchun o'z joniga qasd qilish moyilligi bo'lgan bemorlar tomonidan tanlanadi. Shuning uchun dorilar bemor o'z joniga qasd qilish uchun etarli miqdorda to'plana olmasligi uchun buyuriladi.

Amitriptilinning analoglari

Asosiy faol moddasi amitriptillarni tashkil etadigan preparatlar Amizol, Elivel, Saroten retardidir. An'anaviy ravishda, preparatning analoglariga trisiklik antidepressantlar guruhiga tegishli dorilar kiradi: imipramin, klomipramin, desipramin, doksepin, pipofesin, tianeptin. Ammo ularning farmakologik faolligi turlicha.

Umuman olganda, har qanday antidepressantni davolash samarasi, ayniqsa uzoq muddat foydalanish miyaning neyrotransmitter va retseptorlari tizimlarining ko'piga kompleks ta'sir ko'rsatish orqali amalga oshiriladi. Shuning uchun, depressiyaga qarshi dorilarning psixotrop, neyrotrop va somatotrop ta'sirining individual spektri bu ta'sirlarning birlamchi va kuchliligiga bog'liq. Ularning birlashtirilgan buxgalteriyasi har bir holatda yagona haqiqiy dorini tanlash imkonini beradi, bu oxir-oqibat terapiyaning klinik muvaffaqiyatini aniqlaydi.

Diqqat! Preparatning tavsifi foydalanish uchun rasmiy ko'rsatmalarning soddalashtirilgan va to'ldirilgan versiyasidir. Preparat to'g'risidagi ma'lumotlar faqat ma'lumot berish uchun taqdim etiladi va o'z-o'zini davolash uchun qo'llanma sifatida ishlatilmasligi kerak.

Dozalash shakli

Qoplangan planshetlar, 25 mg

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol modda - amitriptilin gidroxloridi amitriptilin 25 mg,

qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, gippromelloza, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, polietilen glikol 6000, titan dioksidi (E 171), talk, polisorbat 80, karmoisin (E 122).

Planshetlar yumaloq, qoplangan, och pushti rangdan pushti ranggacha, ustki va pastki konveks yuzalarga ega. Kattalashtiruvchi oynaning ostidagi yoriqda siz bitta doimiy qatlam bilan o'ralgan yadroni ko'rishingiz mumkin.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Amitriptilin oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga og'iz orqali kiritilgandan keyin 6 soat ichida erishiladi.

Amitriptilinning bio-mavjudligi 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% plazma oqsillari bilan bog'liq. Ushbu parametrlar bemorning yoshiga bog'liq emas.

Yarimparchalanish davri 16 ± 6 soat, tarqatish hajmi 14 ± 2 l / kg. Ikkala parametr ham bemorning yoshi oshib borishi bilan sezilarli darajada oshadi.

Amitriptilin jigarda asosiy metabolit - nortriptilinga sezilarli darajada demetilatsiyalanadi. Metabolik yo'llarga gidroksillanish, N-oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya kiradi. Preparat siydik bilan, asosan metabolitlar shaklida, erkin yoki birikma shaklida chiqariladi. Klirens 12,5 ± 2,8 ml / min / kg ni (bemorning yoshiga bog'liq emas), 2% dan kamini siydik bilan chiqaradi.

Farmakodinamika

Amitriptilin - bu trisiklik antidepressant. Bu antimuskarinik va tinchlantiruvchi xususiyatlarga ega. Presinaptik asab tugunlari orqali norepinefrin va serotonin (5HT) ning presinaptik tutilishi kamayishi (va natijada inaktivatsiya) ga asoslangan terapevtik ta'sir.

Ko'zga ko'rinadigan antidepressant ta'siri, qoida tariqasida, davolanish boshlanganidan 10-14 kun o'tgach o'zini namoyon qilsa-da, inhibisyon qabul qilinganidan bir soat oldin kuzatilishi mumkin. Bu ta'sir qilish mexanizmi preparatning boshqa farmakologik xususiyatlarini to'ldirishi mumkinligini anglatadi.

Qo'llash usuli va dozasi

Davolash kichik dozalardan boshlanib, asta-sekin ularni oshirib, klinik reaktsiyani va har qanday murosasizlikning namoyon bo'lishini diqqat bilan kuzatib boring.

KattalarTavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 75 mg, bo'lingan dozalarda yoki butun kechada qabul qilinadi. Klinik ta'sirga qarab, dozani kuniga 150 mg ga oshirish mumkin. Kunning oxirida yoki yotoqda dozani ko'paytirish tavsiya etiladi.

Sedativ ta'sir odatda tezda o'zini namoyon qiladi. Preparatning antidepressant ta'siri 3-4 kundan keyin paydo bo'lishi mumkin, ta'sirning etarli darajada rivojlanishi uchun 30 kungacha davom etishi mumkin.

Qaytarilish ehtimolini kamaytirish uchun kechqurun yoki yotishdan oldin 50-100 mg dozada parvarish qilish dozasini olish kerak.

Bolalar: preparat 16 yoshgacha bo'lgan bolalarga tavsiya etilmaydi.

Qariyalar (65 yoshdan katta): tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga uch marta 10-25 mg ni tashkil qiladi, agar kerak bo'lsa asta-sekin oshirib boriladi. Yuqori dozalarga toqat qilmaydigan ushbu yosh guruhidagi bemorlarga kunlik 50 mg dozasi etarli bo'lishi mumkin. Kerakli sutkalik doza bir necha dozada yoki bir marta, yaxshisi kechqurun yoki yotishdan oldin belgilanishi mumkin.

Tabletkalarni chaynamasdan va suv ichmasdan yutib yuborish kerak.

Preparatni shifokor tomonidan belgilangan muddatlarga muvofiq qabul qilish kerak, chunki davolanishni o'z-o'zidan to'xtatish sog'liq uchun xavfli bo'lishi mumkin. Bemorning ahvoli yaxshilanmaganligi davolash boshlanganidan keyin 4 xaftaga qadar kuzatilishi mumkin.

Yon ta'siri

Boshqa dorilar singari amitriptilin bilan qoplangan planshetlar ba'zida ba'zi bemorlarda, ayniqsa birinchi marta buyurilganida, salbiy reaktsiyaga sabab bo'lishi mumkin. Amitriptilin bilan davolanish paytida ushbu yon ta'sirlarning barchasi kuzatilmagan, ularning ba'zilari amitriptilin guruhiga tegishli boshqa dorilarni qo'llashda ro'y bergan.

Nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelish chastotasi bo'yicha tasniflanadi: juda tez-tez (> 1/10), ko'pincha (> 1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 gacha)