Xeleviya preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Film bilan qoplangan planshetlarda mavjud. Krem rangli rangli tabletkalar, bir tomonida plyonka membranasining yuzasida “277” yozilgan, boshqa tomonida ular mutlaqo silliqdir.

Asosiy faol moddalar 128,5 mg dozada sitagliptin fosfat monohidratdir. Qo'shimcha moddalar: mikrokristalin tsellyuloza, kaltsiy vodorod fosfati, kroskarmelloza natriy, magniy stearat, magniy stearil fumarat. Qatlam qoplamasi polivinil spirti, titan dioksidi, polietilen glikol, talk, sariq va qizil temir oksididan iborat.

Preparat 14 tabletka uchun blisterlarda mavjud. Karton paketida 2 dona bunday blisterlar va foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar mavjud.

Qandli diabetda insulinni qaerga va qanday yuborish kerak - ushbu maqolada o'qing.

Farmakologik ta'sir

Ikkinchi turdagi diabetni davolash uchun mo'ljallangan. Ta'sir mexanizmi DPP-4 fermentining inhibisyoniga asoslangan. Faol modda ta'sirida insulin va boshqa antiglikemik vositalardan farq qiladi. Glyukoza bog'liq insulinotrop gormonning konsentratsiyasi oshadi.

Glyukagon sekretsiyasini oshqozon osti bezi hujayralari bostiradi. Bu jigarda glyukoza sintezini kamaytirishga yordam beradi, buning natijasida gipoglikemiya alomatlari kamayadi. Sitagliptinning ta'siri oshqozon osti bezi fermentlarining gidrolizini inhibe qilishga qaratilgan. Glyukagon sekretsiyasi kamayadi va shu bilan insulin chiqarilishini rag'batlantiradi. Bunday holda, glikosilatsiyalangan insulin indeksi va qondagi glyukoza kontsentratsiyasi kamayadi.

Xelevia 2-toifa diabetni davolash uchun mo'ljallangan.

Farmakokinetikasi

Ichkarida hapni qabul qilgandan so'ng, faol modda ovqat hazm qilish tizimidan tezda so'riladi. Ovqat emilishga ta'sir qiladi. Uning qondagi maksimal kontsentratsiyasi bir necha soatdan keyin aniqlanadi. Biologik mavjudligi yuqori, ammo oqsil tuzilmalari bilan bog'lanish qobiliyati past. Jigarda metabolizm sodir bo'ladi. Preparat tanadan siydik bilan birga buyrak filtratsiyasi orqali ham o'zgarmagan holda, ham asosiy metabolitlar shaklida chiqariladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Ushbu dorini qo'llash uchun bir qator to'g'ridan-to'g'ri ko'rsatmalar mavjud:

2-toifa diabetli bemorlarda glisemik metabolizmni yaxshilash uchun monoterapiya,
metformin 2 tipidagi diabetik patologiya bilan kompleks terapiyani boshlash,
2-toifa diabetni davolash, parhez va jismoniy mashqlar ishlamasa,
insulin qo'shimchasi
glisemik nazoratni sulfaniluriya karbamid hosilalari bilan birgalikda yaxshilash;
ikkinchi turdagi diabetning tiazolidinionionlar bilan kombinatsiyalangan terapiyasi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda ko'rsatilgan to'g'ridan-to'g'ri kontrendikatsiyalar:

preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
homiladorlik va laktatsiya
yoshi 18 yoshgacha
diabetik ketoatsidoz,
1-toifa diabet
buyrak faoliyati buzilgan.

Xeleviya 2-toifa diabetni davolashda, parhez va jismoniy mashqlar ish bermagan hollarda qo'llaniladi.

Katta ehtiyotkorlik bilan Xeleviya buyrak etishmovchiligi og'ir va o'rtacha darajada bo'lgan pankreatit bilan og'rigan bemorlarga buyuriladi.

Xeleviyani qanday olib borish kerak?

Davolashning dozasi va davomiyligi kasallikning og'irligiga bevosita bog'liq.

Monoterapiya o'tkazilganda, preparat kuniga 100 mg boshlang'ich sutkalik dozada qabul qilinadi. Preparatni metformin, insulin va sulfonilureuralar bilan birgalikda qo'llashda xuddi shunday dozalash kuzatiladi. Kompleks terapiyani o'tkazishda gipoglikemiya rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun olingan insulin dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Preparatning ikki kunlik dozasini bir kunda olmang. Umumiy sog'liqning keskin o'zgarishi bilan dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin. Ba'zi hollarda yarim yoki chorak tabletkalar buyuriladi, ular asosan platsebo ta'siriga ega. Kundalik doz kasallikning asoratlari va ushbu preparatni qo'llash samaradorligini hisobga olgan holda o'zgarishi mumkin.

Xeleviyaning yon ta'siri

Xeleviyani qabul qilganda quyidagi yon ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:

allergik reaktsiyalar
ishtahani yo'qotish
ich qotishi
kramplar
taxikardiya
uyqusizlik
paresteziya
hissiy beqarorlik.

Kamdan kam hollarda, hemoroidning kuchayishi mumkin. Davolash semptomatikdir. Konvulsiyalar bilan kechadigan og'ir sharoitlarda gemodializ amalga oshiriladi.

Qarilikda foydalaning

Asosan, keksa bemorlarda dozani sozlashni talab qilmaydi. Ammo agar ahvol yomonlashsa yoki davolash kutilgan natijalarni bermasa, unda tabletkalarni qabul qilishni to'xtatish yoki dozani pasayishiga moslashtirish yaxshiroqdir.

Keksa bemorlarga Xeleviyaning dozasini to'g'irlash kerak emas.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning

Faol moddaning homilaga ta'siri to'g'risida aniq ma'lumotlar yo'q. Shuning uchun homiladorlik paytida ushbu preparatni qo'llash taqiqlanadi.

Preparatning ko'krak sutiga o'tishi yoki yo'qligi to'g'risida ishonchli ma'lumotlar yo'qligi sababli, agar bunday terapiya zarur bo'lsa, emizishni tashlab yuborish yaxshiroqdir.

Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun ariza

Preparatning retsepti kreatinin klirensiga bog'liq bo'ladi. Bu qanchalik yuqori bo'lsa, doz kamayadi. Buyrak funktsiyasi etarli bo'lmagan taqdirda, dastlabki dozani kuniga 50 mg ga sozlash mumkin. Agar davolanish kerakli terapevtik samarani bermasa, siz preparatni bekor qilishingiz kerak.

Jigar faoliyati buzilganligi uchun ariza

Buyrak etishmovchiligining engil darajasi bilan dozani to'g'irlash talab qilinmaydi. Bunday holda sutkalik doza 100 mg bo'lishi kerak. Faqatgina jigar etishmovchiligining og'ir darajasi bilan ushbu dori bilan davolanish amalga oshirilmaydi.

Jigar etishmovchiligining og'ir darajasi bilan Xeleviya buyurilmaydi.

Xeleviyaning haddan tashqari dozasi

Dozani oshirib yuborish hollari deyarli yo'q. Giyohvand moddalar bilan qattiq zaharlanish holati faqat bitta doz 800 mg dan oshganda olinishi mumkin. Bunday holda yon ta'sirining alomatlari kuchayadi.

Davolash oshqozonni yuvish, detoksifikatsiya va parvarishlash terapiyasini o'z ichiga oladi. Bu uzoq muddatli diyaliz yordamida tanadan toksinlarni olib tashlash mumkin bo'ladi, chunki standart gemodializ faqat engil dozada bo'lgan hollarda samarali bo'ladi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Dori-darmonlarni metformin, varfarin, ba'zi og'iz kontratseptivlari bilan birlashtirish mumkin. Aktiv moddaning farmakokinetikasi ACE inhibitörleri, antiplatelet agentlari, lipidni pasaytiradigan dorilar, beta-blokerlar va kaltsiy kanal blokerlari bilan birgalikda terapiya bilan o'zgarmaydi.

Bunga steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar, antidepressantlar, antigistaminlar, proton nasos inhibitörleri va erektil disfunktsiyani bartaraf etish uchun ba'zi dorilar kiradi.

Digoxin va siklosporin bilan birlashganda, qon plazmasidagi faol moddaning ozgina ko'payishi kuzatiladi.

Spirtli ichimliklarni mosligi

Siz ushbu dori-darmonni alkogol bilan qabul qila olmaysiz. Preparatning ta'siri kamayadi va dispeptik alomatlar faqat kuchayadi.

Ushbu dori-darmon faol modda va uning ta'siri bo'yicha unga o'xshash bir qator analoglarga ega. Ular orasida eng keng tarqalgan:

Sitagliptin,
Sitagliptin fosfat monogidrat,
Januvius
Yasitara.

Ishlab chiqaruvchi

Ishlab chiqarish kompaniyasi: Berlin-Chemie, Germaniya.

Xeleviyani yosh bolalardan uzoqroq tuting.

Mixail, 42 yosh, Bryansk

Shifokor Xeleviyani asosiy terapiya sifatida qabul qilishni maslahat berdi. Bir oylik foydalanishdan so'ng, ro'za tutadigan shakar biroz oshdi, oldin 5 yoshda edi, endi u 6-6,5 ga etadi. Tananing jismoniy faoliyatga reaktsiyasi ham o'zgargan. Ilgari, yurish yoki sport o'ynashdan so'ng, shakar keskin tushdi va keskin ravishda, ko'rsatkich 3 ga teng bo'ldi. Xeleviyani qabul qilishda mashqdan keyin shakar asta-sekin pasayib, keyin normal holatga qaytadi. U o'zini yaxshi his qila boshladi. Shuning uchun men preparatni tavsiya qilaman.

Alina, 38 yosh, Smolensk

Men Xeleviyani insulinga qo'shimcha sifatida qabul qilaman. Men bir necha yillar davomida diabet bilan kasallandim va ko'plab dori-darmonlarni va kombinatsiyalarni sinab ko'rdim. Menga bu eng yoqadi. Dori faqat yuqori shakarga javob beradi. Agar u endi tushirilsa, u holda dori unga tegmaydi va uni keskin ko'taradi. Asta-sekin harakat qilish. Kun davomida shakarda hech qanday dog 'bo'lmaydi. Yana bir ijobiy nuqta bor, u foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda ta'riflanmagan: dietani o'zgartirish. Tuyadi deyarli yarmiga kamayadi. Bu yaxshi.

Mark, 54 yosh, Irkutsk

Dori darhol keldi. Undan oldin u Januviyani oldi. Undan keyin bu yaxshi emas edi. Xeleviyani bir necha oy davomida olib borganingizdan so'ng, nafaqat shakar miqdori normal holatga qaytdi, balki umumiy salomatlik ham saqlanib qoldi. Men o'zimni ancha baquvvat his qilyapman, doimiy ovqatlanishning hojati yo'q. Men gipoglikemiya nima ekanligini deyarli unutdim. Shakar sakramaydi, u cho'kadi va asta-sekin ko'tariladi, bunda organizm yaxshi javob beradi.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Xeleviyaning dozalash shakli kino bilan qoplangan tabletkalardir: bej, bikonveks, yumaloq, bir tomoni silliq, "277" yozuvi (karton qutida har birida 14 dona planshetdan iborat 2 dona blister) va Xeleviyadan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar.

1-tabletkaning tarkibi:

faol modda: sitagliptin fosfat monohidrat - 128,5 mg (sitagliptin tarkibiga mos keladi - 100 mg),
yordamchi tarkibiy qismlar: natriy stearil fumarat - 12 mg, magniy stearati - 4 mg, kroskarmelloza natriy - 8 mg, tozalanmagan kaltsiy vodorod fosfati - 123,8 mg, mikrokristalin tsellyuloza - 123,8 mg,
kino qoplamasi: Opadry II bej 85F17438 temir oksidi qizil (E 172) - 0,37%, temir oksidi sariq (E 172) - 3,07%, talk - 14,8%, polietilen glikol (makrogol 3350) - 20,2% titan dioksidi (E 171) - 21,56%, polivinil spirti - 40% - 16 mg.

Farmakodinamika

Xeleviya DPP-4 fermentining yuqori selektiv inhibitori bo'lib, u og'iz orqali qabul qilinganda faol bo'ladi va 2-toifa diabetni davolash uchun mo'ljallangan.

Glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va amilin, a-glyukosidaz inhibitörleri, peroksisoma proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollashtiriladigan γ-retseptorlari agonistlari, insulin, sulfonilurea derivativlari va yirik kimyoviy tarkibiy qismlardan iborat Xeleviyaning faol moddasi (sitagliptin). va farmakologik ta'sir. DPP-4 ni inhibe qilish bilan sitagliptin inkretin oilasining ikkita gormoni - GLP-1 va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP) kontsentratsiyasini oshiradi.

Ushbu oilaning gormonlari 24 soat davomida ichakda ajralib chiqadi, oziq-ovqat mahsulotlarini qabul qilishga javoban ularning konsentratsiyasi oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini tartibga soluvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir. Normal yoki ko'tarilgan qon glyukoza fonida, inkretin oilasining gormonlari insulin sintezi va tsikl adenozin monofosfati (AMP) bilan bog'liq bo'lgan hujayra ichidagi mexanizmlar orqali pankreatik β-hujayralar tomonidan sekretsiyasini oshiradi.

Shuningdek, GLP-1 oshqozon osti bezi a-hujayralari tomonidan glyukagonning ortib borayotgan sekretsiyasini bostiradi. Insulinning ko'payishi bilan glyukagon kontsentratsiyasining pasayishi jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi va natijada glikemiya pasayishiga olib keladi. Ushbu ta'sir mexanizmi sulfoniluriya karbamididan hosil bo'ladi, ammo glyukoza miqdori kam bo'lsa ham, insulin chiqishini rag'batlantiradi. Bu nafaqat 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda, balki sog'lom odamlarda ham sulfon ta'sirida gipoglikemiya paydo bo'lishiga yordam beradi.

Qondagi glyukoza past konsentratsiyasida, glyukagon sekretsiyasining pasayishiga va insulin chiqarilishiga inkretinlarning qayd etilgan ta'siri kuzatilmaydi. HIP va GLP-1 gipoglikemiyaga javoban glyukagon chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Fiziologik sharoitda inkretinlarning faolligi DPP-4 fermenti bilan cheklanadi, bu esa ularni faol bo'lmagan mahsulotlar hosil bo'lishi bilan tezda gidroliz qiladi. Sitagliptin bu jarayonni oldini oladi, buning natijasida HIP va GLP-1 ning faol shakllarining plazma kontsentratsiyasi oshadi.

Instrretin tarkibini ko'paytirish orqali Xelevia glyukozaga bog'liq insulin ajralishini ko'paytiradi va glyukagon sekretsiyasini kamaytirishga yordam beradi. Giperglikemiya bilan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukagon va insulin sekretsiyasining bunday o'zgarishi glyatlangan gemoglobin HbA kontsentratsiyasini pasaytirishga xizmat qiladi. _1C bo'sh oshqozonda va stress testidan keyin aniqlanadigan qon plazmasidagi glyukoza kamayishi.

Qandli diabetning 2-turida Keleviyaning bitta dozasini qabul qilish DPP-4 fermenti faolligini 24 soat davomida inhibe qilishga olib keladi, bu ro'za tutish glyukoza miqdorini kamaytirishga, shuningdek glyukoza yoki oziq-ovqat yuklanishidan keyin plazma glyukagonining pastki konsentratsiyasini oshirishga, insulin va C-ning plazma kontsentratsiyasini oshiradi. peptid, aylanuvchi inkretin GLP-1 va ISU kontsentratsiyasini 2 yoki 3 barobarga oshiradi.

Buyrak etishmovchiligi

Surunkali buyrak etishmovchiligining turli darajadagi farmakokinetikasini o'rganish uchun kunlik dozada 50 mg dozada sitagliptinni ochiq o'rganish o'tkazildi. Tadqiqotga kirgan ko'ngillilar quyidagi guruhlarga bo'lindi:

engil buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar: kreatinin klirensi (KN) 1 minut ichida 50-80 ml,
o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar: 1 minutiga CC - 30-50 ml,
og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar: CC 9 ball) yo'q. Ammo, bu modda birinchi navbatda buyraklar orqali chiqarilishini hisobga olsak, bunday holatlarda uning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar bo'lishini kutmaslik kerak.

Qarilik

Bemorlarning yoshi preparatning farmakokinetik parametrlariga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi. Keksa yoshdagi bemorlarga nisbatan (65 yoshdan 80 yoshgacha) keksalarda sitagliptinning kontsentratsiyasi taxminan 19% ga yuqori. Yoshga qarab, Xeleviyaning dozasini sozlash amalga oshirilmaydi.

Xeleviya, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Tabletkalar ovqatdan qat'iy nazar og'iz orqali olinadi. Preparatning tavsiya etilgan dozasi - kuniga 1 marta 1 tabletka (100 mg). Xeleviya monoterapiyada, metformin / sulfoniluriya türevleri / PPAR-agonistlar bilan bir vaqtda yoki metformin va sulfonilureuraning hosilalari / metformin va PPAR-γ / insulin agonistlari bilan (metforminsiz yoki bo'lmagan holda) qo'llaniladi.

Xeleviya bilan bir vaqtda ishlatiladigan dorilarning dozalash rejimi ushbu dorilar uchun tavsiya etilgan dozalarga qarab tanlanadi.

Xeleviya bilan insulin yoki sulfoniluriya ishlab chiqaradigan aralashmalar bilan birgalikda davolanish fonida, insulin yoki sulfon bilan ishlaydigan gipoglikemiya ehtimolini kamaytirish uchun an'anaviy ravishda tavsiya etilgan insulin va sulfoniluriya türevlerini kamaytirish tavsiya etiladi.

Agar tabletkalarni tashlab ketganda, bemor o'tkazib yuborilgan dozani eslab qolgandan keyin ularni imkon qadar tezroq olish tavsiya etiladi. Shuni yodda tutish kerakki, xuddi shu kuni preparatning ikki baravar dozasini qo'llash mumkin emas.

Buyrak etishmovchiligining dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi (1 minut davomida KS ≥ 50 ml, ayollarda qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasiga to'g'ri keladi.

O'rta va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptinning dozasini to'g'irlash kerak.Xeleviya planshetlarida ajratish xavfi mavjud emas va ular 25 yoki 50 mg dozada chiqarilmaydi (faqat 100 mg dozada), bunday bemorlarda zarur dozalash rejimini ta'minlash mumkin emas. Shu munosabat bilan ushbu toifadagi bemorlarga preparat buyurilmaydi.

Sitagliptinni buyrak etishmovchiligi fonida qo'llash terapiyani boshlashdan oldin va vaqti-vaqti bilan uni qo'llash paytida buyrak faoliyatini baholashni talab qiladi.

Jigar etishmovchiligining engil va o'rtacha darajalarida, shuningdek keksa bemorlarda preparatning dozasi sozlanmaydi. Jigar etishmovchiligi fonida Xeleviyadan foydalanish o'rganilmagan.

Metformin bilan boshlang'ich kombinatsiyalangan terapiya

24 haftalik platsebo boshqariladigan faktorial tadqiqotlar sitagliptinning sutkalik dozasida 100 mg va metforminni kunlik dozasida 1000 yoki 2000 mg (50 mg sitagliptin + 500 yoki 1000 mg metformindan kuniga 2 marta) boshlang'ich kombinatsiyalangan davolash usulida olib borildi. Olingan ma'lumotlarga ko'ra, sitagliptin + metforminni qabul qilgan guruhda preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy holatlar metformin monoterapiyasiga qaraganda tez-tez kuzatilgan (chastotasi% 1%). Monoterapiyada sitagliptin + metformin va metformin guruhlarida yon ta'sirning tarqalishi quyidagicha bo'ldi:

diareya - 3,5 va 3,3%,
qusish - 1,1 va 0,3%;
bosh og'rig'i - 1,3 va 1,1%,
dispepsiya - 1,3 va 1,1%,
gipoglikemiya - 1,1 va 0,5%,
tekislik - 1,3 va 0,5%.

Sulfoniluriya türevleri yoki sulfonilüre türevleri va metformin bilan bir vaqtda foydalanish

24-haftada platsebo nazorati ostida kuniga 100 mg sitagliptinni glimepirid yoki glimepirid va metformin bilan birgalikda qo'llash, glimepirid bilan platseboni qabul qilgan guruhga nisbatan gipoglikemiya rivojlanishining tez-tez uchrab turishi qayd etildi. yoki glimepirid va metformin. Uning rivojlanish chastotasi mos ravishda 9,5 / 0,9% ni tashkil etdi.

PPAR-γ agonistlari bilan boshlang'ich kombinatsiyalangan terapiya

Sitagliptinni sutkalik doza 100 mg dozasida va pioglitazon bilan kunlik dozada 30 mg dozada birlashgan sitagliptinni qabul qilgan guruhda 24 haftalik tadqiqotlar olib borilganda, monoterapiyada pioglitazonni qabul qilgan guruhga nisbatan yon ta'siri ko'proq kuzatilgan (chastota% 1%). . Monoterapiyada sitagliptin + pioglitazon va pioglitazon guruhlarida noxush hodisalarning tarqalishi quyidagicha bo'ldi:

simptomatik gipoglikemiya: 0,4 va 0,8%,
qonda glyukoza kontsentratsiyasining asemptomatik pasayishi: 1,1 va 0%.

Metformin va PPAR-y agonistlari bilan kombinatsiyalangan terapiya

Kuniga 100 mg sitagliptin yordamida bir vaqtda rosiglitazon va metformin yordamida ikki guruh - tadqiqot dori vositasini qabul qilgan bemorlar va platsebo kombinatsiyasini qabul qilgan odamlar ishtirokida platsebo nazoratidagi tadqiqot o'tkazildi. Olingan ma'lumotlarga ko'ra, salbiy reaktsiyalar sitagliptinni qabul qilgan guruhda platsebo qabul qilgan guruhga qaraganda ko'proq kuzatilgan (chastotasi ≥ 1%).

Ushbu guruhlarda kuzatilishning 18-haftasida yon ta'siri quyidagi chastotada qayd etildi:

qusish - 1,2 va 0%,
bosh og'rig'i - 2,4 va 0%,
gipoglikemiya - 1,2 va 0%,
ko'ngil aynish - 1,2 va 1,1%,
diareya - 1,8 va 1,1%.

Ushbu guruhlarda kuzatuvning 54-haftasida ko'proq yon ta'siri quyidagi chastotada kuzatilgan:

periferik shish - 1,2 va 0%,
bosh og'rig'i - 2,4 va 0%,
ko'ngil aynish - 1,2 va 1,1%,
qo'ziqorin infektsiyasi - 1,2 va 0%,
yo'tal - 1,2 va 0%,
gipoglikemiya - 2,4 va 0%,
yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari - 1,8 va 0%,
qusish - 1,2 va 0%.

Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya

24 haftalik platsebo-nazorat ostida kuniga 100 mg sitagliptin va doimiy dozadagi insulin (metforminsiz yoki bo'lmagan holda) bilan birgalikda sitagliptinni insulin bilan birgalikda (metforminsiz yoki qo'shmasdan) qabul qiluvchi guruhda yon ta'siri ko'proq kuzatilgan (chastotasi% 1%). ) insulinli (metforminsiz yoki ularsiz) platsebo guruhiga qaraganda. Noqulay hodisalarning tarqalishi (mos ravishda):

bosh og'rig'i - 1,2 / 0%,
gripp - 1,2 / 0,3%,
gipoglikemiya - 9,6 / 5,3%.

Boshqa 24 haftalik tadqiqotda sitagliptin insulin terapiyasi uchun qo'shimcha vosita sifatida ishlatilgan (metforminsiz yoki bo'lmagan holda), preparatni qabul qilish bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmadi.

Pankreatit

Kuniga 100 mg dozada sitagliptinni yoki tegishli nazorat qilish vositasini (faol yoki platsebo) qo'llash 19 ta ko'r-ko'rona, randomizatsiyalangan klinik tadkikotlarning umumiy tahlili shuni ko'rsatdiki, tasdiqlanmagan o'tkir pankreatitning tarqalishi har bir guruhda har 100 bemorga yiliga 0,1 holat.

Sitagliptin bilan hayotiy belgilarda yoki elektrokardiyogramda, shu jumladan QTc oralig'ida klinik ahamiyatga ega og'ishlar kuzatilmadi.

Sitagliptinning yurak-qon tomir xavfsizligini baholash bo'yicha tadqiqoti (TECOS)

TECOS tarkibiga kuniga 100 mg sitagliptin qabul qilgan 7332 bemor (yoki agar glomerulyar filtratsiya darajasi taxminiy and 30 va 2 bo'lsa, kuniga 50 mg) va buyurilgan bemorlarning umumiy sonida 7339 bemor platsebo qabul qilgan. terapiya

Preparat yoki platsebo HbA maqsadli darajasini tanlash uchun mavjud milliy standartlarga muvofiq standart davolanishga qo'shildi_1C va yurak-qon tomir xavf omillarini boshqarish. Kuzatuvga 2004 yilda 75 yoshdan oshgan bemorlarning umumiy soni kiritildi, ulardan 970 ta sitagliptin va 1034 ta platsebo qabul qilindi. Ikkala guruhda jiddiy yon ta'sirlarning umumiy tarqalishi bir xil edi. Monitoring uchun ilgari ko'rsatilgan diabet kasalligi bilan bog'liq asoratlarning baholanishi sitagliptin / platsebo qabul qilishda guruhlar o'rtasida, shu qatorda buyrak funktsiyasi buzilgan (1,4 / 1.5%) va infektsiya (18, 4 / 17,7%). 75 va undan katta yoshdagi bemorlarda yon ta'siri odatda keng aholi uchun o'xshash edi.

"Davolashga qaratilgan" terapiya buyurilgan va sitagliptin / platsebo qabul qilganda dastlab sulfoniluriya preparatlari va / yoki insulin terapiyasini olgan bemorlarning populyatsiyasida og'ir gipoglikemiya epizodlarining tarqalishi mos ravishda 2,7 / 2,5% ni tashkil etdi. Bundan tashqari, dastlab sulfoniluriya va / yoki insulin preparatlarini qabul qilmagan bemorlarda ushbu chastota mos ravishda 1 / 0,7% ni tashkil etdi. Tekshiruv davomida preparat / platsebo qabul qilinganda tasdiqlangan pankreatit holatlarining holati mos ravishda 0,3 / 0,2% ni, malign neoplazmalar esa - 3,7 / 4% ni tashkil qildi.

Ro'yxatga olishdan keyingi kuzatishlar

Sitagliptinni monoterapiyada va / yoki boshqa gipoglikemik dorilar bilan birgalikda qo'llashni ro'yxatdan o'tkazgandan keyingi monitoring qo'shimcha nojo'ya ta'sirlarni aniqladi. Ushbu ma'lumotlar ixtiyoriy ravishda aniqlanmagan miqdordagi populyatsiyadan olinganligi sababli, ushbu hodisalarni davolash bilan chastota va sababiy bog'liqlik o'rnatilishi mumkin emas.

Bularga quyidagilar kiradi:

anjiyoödem,
yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaksi,
qichishish / toshma, ürtiker, pemfigoid, teri vaskuliti, eksfoliativ teri patologiyalari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi,
o'tkir pankreatit, shu jumladan gemorragik va nekrotik shakllar,
buyrak faoliyati buzilgan, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi (ba'zi hollarda dializ talab etiladi),
yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari
nazofaringit,
qusish, ich qotishi,
Bosh og'rig'i,
artralgiya, miyalji,
oyoq-qo'llardagi og'riq, orqa.

Laboratoriyada o'zgarishlar

Ko'pgina klinik tadkikotlar platagbo guruhiga (o'rtacha 200 mkl, bu ko'rsatkich terapiya boshida 6600 mkl) nisbatan sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda (kuniga 100 mg) leykotsitlar sonining bir oz ko'payishi kuzatildi, bu neytrofillar sonining ko'payishi bilan bog'liq.

Siydik kislotasi miqdorining ozgina oshishi (1 dl uchun 0,2 mg dan) kuniga platsebo bilan solishtirganda 100 va 200 mg sitagliptin miqdori oshdi. Terapiya boshlanishidan oldin o'rtacha ko'rsatkich 1 dl uchun 5–5,5 mg ni tashkil etdi. Gut kasalligi haqida xabar berilmagan.

Preparatni qabul qilgan guruhda gidroksidi fosfatazaning platsebo guruhi bilan taqqoslaganda bir oz pasayishi kuzatildi (terapiya boshlanishidan oldin o'rtacha 1 litr uchun 5 IU, 1 litr uchun 56 dan 62 IUgacha), bu kichik hajm bilan bog'liq edi. fermentning suyak funktsiyasining pasayishi.

Laboratoriya parametrlarining o'zgarishi klinik ahamiyatga ega emas.

Gipoglikemiya

Klinik kuzatuvlarga ko'ra, sitagliptin bilan monoterapiya paytida gipoglikemiya yoki ushbu patologik holatni keltirib chiqarmaydigan dorilar bilan bir vaqtda davolash (pioglitazon, metformin) platsebo guruhidagi holatga o'xshash edi. Boshqa gipoglisemik dorilar singari, Xeleviyani yuborish paytida gipoglikemiya sulfaniluriya karbamid yoki insulin birikmasi bilan birga bo'lgan. Oltingugurt ta'sirida bo'lgan gipoglikemiya ehtimolini kamaytirish uchun sulfoniluriya türevinin dozasi kamayadi.

Keksa bemorlarda terapiya

65 yoshdan oshgan keksa bemorlarda (409 bemor) klinik sinovlarda Xeleviyaning xavfsizligi va samaradorligi 65 yoshgacha bo'lgan ko'ngillilar guruhidagi kasalliklar bilan taqqoslandi. Shu munosabat bilan, bemorning yoshiga qarab dozalash rejimini sozlash talab qilinmaydi. Shuni yodda tutish kerakki, keksa bemorlarda buyrak etishmovchiligiga ko'proq moyil bo'ladi. Shu sababli, ushbu yosh guruhida buyrak etishmovchiligi bo'lgan taqdirda, har qanday boshqa kabi, sitagliptinning dozasi to'g'irlanadi.

TECOS tadqiqotida ko'ngillilar kuniga 100 mg (yoki kuniga 50 mg, glomerulyar filtrlashning boshlang'ich qiymati ≥ 30 va 2) yoki platsebo dozasida sitagliptin olishdi. Ular HbAning maqsadli darajasini aniqlash uchun mavjud milliy standartlarga muvofiq standart davolanishga qo'shildi._1C va yurak-qon tomir xavf omillarini boshqarish. O'rtacha o'rganish davri oxirida (3 yil), diabetning 2-turi bo'lgan bemorlarda, standart terapiyadan tashqari, preparatni qabul qilish yurak etishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizilish ehtimolini oshirmadi (xavf nisbati - 1,95% ishonch oralig'i - 0,83 dan 1.2, p = 0.98 xavf chastotasidagi farq uchun) yoki yurak-qon tomir tizimining jiddiy yon ta'siri xavfi (xavf darajasi - 0.98, 95% ishonch oralig'i - 0,89 dan 1.08 gacha, p CYP) 2C8, CYP 2C9 va CYP 3 A 4. In vitro ma'lumotlariga ko'ra , shuningdek, CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 va CYP 2 D 6 izoenzimlarini inhibe qilmaydi va CYP 3 A 4 izoenzimni qo'zg'amaydi.

Metforminni sitagliptin bilan birgalikda birgalikda qo'llashda, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda ikkinchisining farmakokinetik parametrlarida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmadi.

2-toifa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarning populyatsion farmakokinetik tahlilidan olingan ma'lumotlar shuni ko'rsatdiki, bir vaqtda olib boriladigan davolash preparatning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas. Ushbu tadqiqot 2-toifa diabet uchun eng ko'p buyuriladigan dorilarni baholadi, shu jumladan:

β-blokerlar
lipidni kamaytiradigan dorilar (masalan, ezetimibe, fibratlar, statinlar),
antidepressantlar (sertralin, fluoksetin, bupropion kabi),
antiplatelet agentlari (masalan, klopidogrel),
antigistaminlar (masalan, cetirizin),
erektil disfunktsiyani davolash uchun dorilar (masalan, sildenafil),
steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (masalan, selekoksib, diklofenak, naproksen),
proton nasosining ingibitorlari (masalan, lansoprazol, omeprazol),
antihipertansif dorilar (masalan, gidroxlorotiyazid, sekin kaltsiy kanal blokerlari, angiotensin II retseptorlari antagonistlari, angiotensinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari).

AUC va C ning bir oz ko'tarilishi _m_ah digoksin (mos ravishda 11 va 18% ga) sitagliptin bilan birgalikda ishlatilishi qayd etildi. Ushbu o'sish klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmaydi. Birgalikda terapiya bilan dozani o'zgartirish tavsiya etilmaydi.

AUC va C sonining oshishi _m_ah Sitagliptin (mos ravishda 29 va 68%) uni 100 mg dozada siklosporinning bitta dozasi (P-glikoproteinning kuchli inhibitori) bilan 600 mg dozada og'iz orqali yuborish uchun ishlatilganda kuzatilgan. Preparatning farmakokinetik xususiyatlarida kuzatilgan o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas. Tsiklosporin yoki boshqa P-glikoprotein inhibitori (masalan, ketokonazol) bilan kombinatsiyani qo'llashda Xeleviya dozasini o'zgartirish tavsiya etilmaydi.

Aholining keng qamrovli dori-darmonlarni (N = 83, deyarli yarmi buyraklar orqali chiqariladi) bemorlarning va sog'lom ko'ngillilarning (N = 858) aholining farmakokinetik tahliliga ko'ra, ushbu moddalar sitagliptinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Xeleviyaning analoglari Yasitara, Sitagliptin fosfat monohidrat, Januviya.

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar

"Xelevia" dan foydalanish uchun ko'rsatmalar:

diabet kasalligining gipoglikemiyaga sezuvchanligi neyropatiya yoki boshqa sog'liq ta'siri ostida pasayishi,
tunda gipoglikemiya xurujiga moyil bo'lish,
qarilik
haydash yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashda e'tiborni ko'paytirishga ehtiyoj;
sulfoniluriya qabul qilganda gipoglikemiyaning tez-tez hujumlari.

Qabul qilishdan oldin, kontrendikatsiyalar bilan tanishish juda muhimdir. Bularga quyidagilar kiradi:

bola tug'ish, laktatsiya,
1-toifa diabet
diabetik ketoatsidoz, 18 yoshgacha
o'rtacha yoki og'ir shaklda buyrak etishmovchiligi.

Preparatni homilador ayollar uchun samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha nazorat qilinmagan izlanishlar yo'qligi sababli Xelevia homiladorlik paytida foydalanish tavsiya etilmaydi. Shuningdek, uning ona suti bilan emdirish imkoniyatlari o'rganilmagan, shuning uchun laktatsiya davrida u kontrendikedir.

Dozani oshirib yuborish va dozani oshirib yuborish

Preparatning tavsiya etilgan dozasi kuniga 1 marta 100 mg ni tashkil qiladi. U og'iz orqali asosiy dori sifatida yoki metformin yoki boshqa faol moddalarga ega dorilar bilan qabul qilinadi. Dori-darmonlarni qabul qilish ovqat bilan bog'liq emas. "Keleviya" ning dozalari va qo'shimcha dori-darmonlar, ularning nisbati ko'rsatma tavsiyalarini hisobga olgan holda davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.

Agar siz hapni o'tkazib yuborsangiz, odam buni eslab qolgandan keyin uni imkon qadar tezroq olish tavsiya etiladi. Bir kun ichida preparatning ikki baravar dozasini olish taqiqlanadi.

Sog'lom ko'ngillilarning klinik tadkikotlarida diabetga chalinganlar uchun maksimal 800 mg dozada preparat yaxshi muhosaba qilingan. Ko'rsatkichlarning minimal o'zgarishi ahamiyatli emas. 800 mg dan yuqori dozalar o'rganilmagan. 4 xafta davomida 400 mg "Xeleviya" ni qabul qilish paytida nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmadi.

Ammo, agar biron bir sababga ko'ra dozani oshirib yuborilgan bo'lsa, bemor o'zini yomon his qilgan bo'lsa, bunday tadbirlarni tashkillashtirish zarur:

oshqozon-ichak traktidan ishlov berilmagan dori-darmonlarni olib tashlash,
ko'rsatkichlar monitoringi, shu jumladan yurak ishini EKG orqali monitoring qilish;
texnik xizmat ko'rsatishni amalga oshirish.

Sitagliptinning faol moddasi kam dializlangan. Faqat 13,5% protseduraning 4 soatlik seansida chiqariladi. U faqat so'nggi chora sifatida tayinlanadi.

Preparatning tarkibiy qismini tanadan chiqarib yuborishning asosiy usuli buyrak orqali chiqariladi. Buyrakning bunday patologiyasi bo'lgan bemorlarga dozasi o'rtacha hisoblanadi, ammo buyrakda muammolar bo'lsa, u kamayadi:

o'rtacha yoki jiddiy etishmovchilik
surunkali buyrak etishmovchiligining terminal bosqichi.

Xulosa

Preparatning tavsifiga va uning sharhlariga muvofiq, biz samarali va bemorlarning farovonligiga ijobiy ta'sir ko'rsatmoqda degan xulosaga kelishimiz mumkin. Shubhasiz afzallik - bu organizmga nojo'ya ta'sirlarning deyarli yo'qligi. Tabiiyki, inson o'z sog'lig'iga zarar etkazmasdan, dozani va boshqa dori bilan to'g'ri kombinatsiyani tanlay olmaydi. Buning uchun siz endokrinolog bilan bog'lanishingiz kerak va o'z-o'zidan davolanish kerak emas.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Planshet - 1 tabletka:

Faol modda: sitagliptin fosfat monohidrat - 128,5 mg, bu sitagliptin tarkibiga mos keladi - 100 mg,
Qo'shimcha moddalar: mikrokristalin tsellyuloza - 123,8 mg, oqartirilmagan kaltsiy vodorod fosfati - 123,8 mg, kroskarmelloza natriy - 8 mg, magniy stearati - 4 mg, natriy stearil fumarat - 12 mg,
choyshab tarkibi: opadry II bej, 85F17438 - 16 mg (polivinil spirti - 40%, titan dioksidi (E171) - 21,56%, makrogol 3350 (polietilen glikol) - 20,2%, talk - 14,8%, sariq temir oksidi (E172) - 3,07%) , temir oksidi qizil (E172) - 0,37%).

14 dona. - blisterlar (2) - karton qutilar.

Sariq plyonkali qobiq bilan qoplangan planshetlar yumaloq, bikonveks bo'lib, bir tomonida "277" yozuvi va boshqa tomonida silliqdir.

Xeleviya (sitagliptin) preparati 2-toifa diabetni davolash uchun mo'ljallangan og'iz orqali faol, dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) fermentining ingibitoridir. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta'sirida glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfoniluriya türevleri, biguanidler, peroksisoma proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollashtirilgan gamma retseptorlari agonistlari, alfa-glyukosidaz inhibitörleri, amilin analoglari bilan farq qiladi. DPP-4 ni inhibe qilish bilan sitagliptin inkretin oilasining ikkita gormonlarining kontsentratsiyasini oshiradi: GLP-1 va glyukoza bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP). Inkretin oilasining gormonlari kun davomida ichakda ajralib chiqadi, oziq-ovqat mahsulotlarini qabul qilish natijasida ularning konsentratsiyasi oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini tartibga soluvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir. Qonda glyukoza normal yoki ko'tarilgan konsentratsiyasida insretin oilasining gormonlari insulin sintezining ko'payishiga, shuningdek tsiklik adenozin monofosfati (AMP) bilan bog'liq bo'lgan hujayra ichidagi mexanizmlar tufayli pankreatik beta hujayralar tomonidan sekretsiyasini oshiradi.

GLP-1 shuningdek, oshqozon osti bezi alfa hujayralari tomonidan glyukagonning ortib borayotgan sekretsiyasini bostirishga yordam beradi. Insulin kontsentratsiyasining ortishi fonida glyukagon kontsentratsiyasining pasayishi jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishni kamaytirishga yordam beradi, natijada glikemiya pasayishiga olib keladi. Ushbu ta'sir mexanizmi nafaqat sulfidli karbamid türevlerinin qondagi glyukoza past konsentratsiyasida bo'lsa ham insulin ajralishini rag'batlantiradigan ta'sir mexanizmidan farq qiladi, bu nafaqat 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda, balki sog'lom odamlarda ham sulfon ishlab chiqaradigan gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Qondagi glyukozaning past konsentratsiyasi mavjud bo'lganda, inkretinlarning insulin ajralishiga ta'siri va glyukagon sekretsiyasining pasayishi kuzatilmaydi. GLP-1 va HIP gipoglikemiyaga javoban glyukagon chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Fiziologik sharoitda, inkretinlarning faolligi faol bo'lmagan mahsulotlar paydo bo'lishi bilan tezkor gidroliz qiladigan DPP-4 fermenti bilan cheklangan.

Sitagliptin DPP-4 fermenti tomonidan inkretinlarning gidrolizlanishiga to'sqinlik qiladi, shu bilan GLP-1 va HIP faol shakllarining plazma kontsentratsiyasini oshiradi. Instretin kontsentratsiyasini ko'paytirish orqali sitagliptin insulinning glyukozaga bog'liq chiqishini oshiradi va glyukagon sekretsiyasini kamaytirishga yordam beradi. Giperglikemiya bilan og'rigan diabetning 2-turi bo'lgan bemorlarda insulin va glyukagon sekretsiyasining o'zgarishi glikosillangan gemoglobin HbA1C kontsentratsiyasining pasayishiga va bo'sh oshqozonda va stress testidan so'ng aniqlanadigan glyukoza glyukoza kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Qandli diabetning 2-turi bilan og'rigan bemorlarda Xeleviyaning bitta dozasini qabul qilish DPP-4 fermenti faolligini 24 soat davomida inhibe qilishga olib keladi, bu esa aylanadigan GLP-1 va HIP aylanuvchi indretin kontsentratsiyasining 2-3 baravar ko'payishiga, insulin va S ning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. peptid, qon plazmasidagi glyukagon kontsentratsiyasining pasayishi, ro'za tutadigan glyukoza kamayishi, shuningdek glyukoza yoki oziq-ovqat mahsulotlarini yuklashdan keyin glikemiyaning pasayishi.

Sitagliptinning farmakokinetikasi sog'lom odamlarda va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda batafsil tavsiflangan. Sog'lom odamlarda 100 mg sitagliptinni og'iz orqali qabul qilishdan keyin, preparatning tez so'rilishi, maksimal konsentratsiyasi (Cmax) bilan, qabul qilingan vaqtdan boshlab 1 dan 4 soatgacha bo'lgan vaqt oralig'ida kuzatiladi. Kontsentratsiya vaqtining egri maydoni (AUC) dozaga mutanosib ravishda oshadi va sog'lom sub'ektlarda 100 mg og'iz orqali qabul qilinganida Cmax 950 nmol / L ni tashkil qiladi. Birinchi dozani olganidan keyin muvozanat holatiga erishish uchun sitagliptinning plazmadagi AUC darajasi 100 mg preparatning keyingi dozasidan keyin taxminan 14% ga oshdi. Sitagliptin AUC ning ichki va va tarmoqlararo o'zgaruvchanlik koeffitsientlari ahamiyatsiz edi.

Sitagliptinning mutlaq biologik mavjudligi taxminan 87% ni tashkil qiladi. Sitagliptin va yog'li ovqatlarning birgalikda qabul qilinishi farmakokinetikaga ta'sir qilmagani uchun Xelevia preparati ovqatdan qat'iy nazar buyurilishi mumkin.

Sog'lom ko'ngillilarda 100 mg sitagliptinning bitta dozasidan keyin muvozanatdagi tarqalish hajmi o'rtacha 198 l ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'laydigan sitagliptin fraktsiyasi nisbatan past, 38%.

Sitagliptinning taxminan 79% buyraklar tomonidan o'zgartirilmagan holda chiqariladi. Organizmda olingan preparatning ozgina qismi metabolizmga uchraydi.

14C yorliqli sitagliptin ichkariga kiritilgandan so'ng, radioaktiv sitagliptinning taxminan 16% uning metabolitlari sifatida chiqarildi. Sitagliptinning 6 metabolitining izlari aniqlandi, ehtimol DPP-4 inhibitiv faolligiga ega emas. In vitro tadqiqotlari sitagliptinning cheklangan metabolizmiga jalb qilingan birlamchi izoenzimlarning CYP3A4 va CYP2C8 ekanligini aniqladi.

14C yorliqli sitagliptinni sog'lom ko'ngillilarga kiritgandan so'ng, boshqariladigan sitagliptinning 100 foizi preparatni qabul qilganidan keyin bir hafta ichida 13% ichak orqali, 87% buyraklar orqali chiqariladi. 100 mg dozada sitagliptinning o'rtacha yo'q qilinish davri taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi, buyrakni tozalash esa taxminan 330 ml / min.

Sitagliptinning chiqarilishi asosan buyraklar tomonidan faol naycha sekretsiyasi mexanizmi bilan chiqarilishi bilan amalga oshiriladi. Sitagliptin - bu buyrak tomonidan sitagliptinning chiqarilishida ishtirok etishi mumkin bo'lgan uchinchi turdagi (hOAT-3) insoniy organik anionlar tashuvchisi uchun substrat. Klinik jihatdan hOAT-3 ning sitagliptinni tashishdagi ishtiroki o'rganilmagan. Sitagliptin, shuningdek, p-glikoproteinning substratidir, bu buyrak tomonidan sitagliptinning chiqarilishida ishtirok etishi mumkin. Ammo p-glikoproteinning inhibitori bo'lgan siklosporin sitagliptinning buyrak tozaligini kamaytirmadi.

Bemorlarning individual guruhlarida farmakokinetikasi:

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

Suragliptinning kuniga 50 mg dozada ochiq surati surunkali buyrak etishmovchiligining turli darajadagi zo'ravonligi bo'lgan bemorlarda uning farmakokinetikasini o'rganish uchun o'tkazildi. Tadqiqotga kiritilgan bemorlar engil buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 50 dan 80 ml / min gacha), o'rtacha (kreatinin klirensi 30 dan 50 ml / min gacha) va og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml / min dan kam) bo'lgan bemorlar guruhlariga bo'lindi. , shuningdek, dializni talab qiladigan surunkali buyrak etishmovchiligining terminal bosqichida.

Yengil buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sog'lom ko'ngillilarning nazorat guruhi bilan taqqoslaganda sitagliptinning plazma kontsentratsiyasida klinik jihatdan sezilarli o'zgarishlar kuzatilmadi.

O'rta buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, nazorat guruhi bilan solishtirganda surunkali buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan bemorlarda kuzatilgan guruh bilan taqqoslaganda sitagliptin AUC ning ikki baravar ko'payishi kuzatildi. Sitagliptin gemodializ yordamida ozgina olib tashlandi: 3-4 soatlik dializ seansida dozadan atigi 13,5% tanadan chiqarildi.

Shunday qilib, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptinning qon plazmasidagi (buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda bo'lgani kabi) terapevtik kontsentratsiyasiga erishish uchun dozani to'g'irlash kerak.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

O'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 7-9 ball) bitta doz 100 mg bo'lgan sitagliptinning o'rtacha AUC va Cmax mos ravishda 21% va 13% ga oshadi. Shunday qilib, engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi uchun dozani sozlash talab qilinmaydi.

Jigar jigarining etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptinni qo'llash to'g'risida klinik ma'lumotlar yo'q (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 balldan ko'proq). Ammo sitagliptinning birinchi navbatda buyraklar orqali chiqarilishi sababli, jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptinning farmakokinetikasida jiddiy o'zgarishlar bo'lishini kutmaslik kerak.

Bemorlarning yoshi sitagliptinning farmakokinetik parametrlariga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi. Yosh bemorlarga nisbatan keksa bemorlarda (65-80 yosh) sitagliptinning kontsentratsiyasi taxminan 19% ga yuqori. Yoshga qarab dozani o'zgartirish kerak emas.

Og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik preparat.

Xelevia yon ta'siri

Sitagliptin odatda monoterapiyada ham, boshqa gipoglikemik dorilar bilan birgalikda juda yaxshi muhosaba qilinadi. Klinik tadkikotlarda noxush hodisalarning umumiy holati, shuningdek, noxush hodisalar tufayli giyohvand moddalarni qabul qilish chastotasi platsebo bilan kasallanganlarga o'xshash edi.

4 platsebo nazoratida (18-24 hafta davom etgan) sitagliptinning kunlik dozasida metformin yoki pioglitazon bilan mono yoki kombinatsiyalangan davolash sifatida, bemorning guruhida chastotasi 1% dan yuqori bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar kuzatilmadi. sitagliptinni qabul qilish. Kundalik 200 mg dozaning xavfsizlik darajasi 100 mg kundalik dozaning xavfsizlik profiliga qiyoslandi.

Yuqoridagi klinik tadqiqotlar davomida olingan ma'lumotlarning tahlili shuni ko'rsatdiki, sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda gipoglikemiya umumiy holati platsebo bilan (sitagliptin 100 mg-1,2%, sitagliptin 200 mg-0,9%, platsebo - 0,9%). Monitoring qilingan ikkala dozada ham sitagliptinni qabul qilishda oshqozon-ichak trakti ishida kuzatiladigan chastotalar o'xshash edi (kuniga 200 mg dozada sitagliptinni qabul qilishda ko'ngil aynish tez-tez uchrab turadigan holatlar bundan mustasno): qorin og'rig'i (sitagliptin 100 mg - 2) , 3%, sitagliptin 200 mg - 1,3%, platsebo - 2,1%), ko'ngil aynish (1.4%, 2.9%, 0.6%), qusish (0.8%, 0.7%) , 0,9%), diareya (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Barcha tadqiqotlarda gipoglikemiya ko'rinishidagi nojo'ya reaktsiyalar gipoglikemiya klinik belgilarini bildirgan barcha xabarlar asosida qayd etilgan, qonda glyukoza kontsentratsiyasini parallel ravishda o'lchash shart emas.

Metformin bilan birgalikda terapiyani boshlash:

24 xaftada bir kunlik dozada sitagliptin bilan boshlang'ich kombinatsion terapiyasini 100 mg va metformin bilan kunlik dozada 1000 mg yoki 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg yoki kuniga 1000 mg x 2 marta) bilan birgalikda platsebo-boshqariladigan faktorial o'rganish. Metformin monoterapiya guruhi bilan taqqoslaganda quyidagi noxush hodisalar kuzatildi:

Preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar sitagliptinni davolash guruhida & gt1% chastota bilan va monoterapiyada metforminni davolash guruhiga qaraganda tez-tez kuzatilgan: diareya (sitagliptin + metformin - 3,5%, metformin - 3,3%), dispepsiya (1, 3%, 1,1%), bosh og'rig'i (1.3%, 1.1%), yassi shakllanish (1.3%, 0.5%), gipoglikemiya (1.1%, 0.5%), qusish (1,1%, 0,3%).

Sulfoniluriya yoki lotin sulfaniluriya hosilalari va metformin bilan kombinatsiyasi:

24 haftalik platsebo nazoratidagi sitagliptin (sutkalik doza 100 mg) va glimepirid yoki glimepirid va metformin bilan kombinatsiyalangan davolanishda, tadqiqot dori guruhida platsebo va glimepirid yoki glimepirid va metformin olgan bemorlarning guruhiga nisbatan quyidagi noxush hodisalar kuzatildi:

Preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar sitagliptin bilan davolash guruhida & gt1% chastota bilan va platsebo bilan kombinatsiyalangan davolashdan ko'ra ko'proq kuzatilgan: gipoglikemiya (sitagliptin - 9,5%, platsebo - 0,9%).

PPAR-γ agonistlari bilan boshlang'ich kombinatsiyalangan terapiya:

24 haftalik sitagliptin bilan sutkada 100 mg dozada va 30 mg dozada pioglitazon bilan boshlang'ich kombinatsiyalangan terapiyasini o'rganishda, qo'shma davolash guruhida pioglitazon monoterapiyasiga nisbatan quyidagi noxush hodisalar kuzatildi:

Preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar sitagliptinning davolash guruhida & gt1% chastota bilan va monoterapiyada pioglitazonning davolash guruhiga qaraganda tez-tez kuzatilgan: qon glyukoza kontsentratsiyasining asemptomatik pasayishi (sitagliptin + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0,0%). simptomatik gipoglikemiya (0,4%, 0,8%).

PPAR-y agonistlari va metformin bilan kombinatsiyasi:

Sitagliptinni (sutkalik doza 100 mg) davolashda platsebo nazorati ostida o'tkazilgan tadqiqot natijalariga ko'ra, o'rganilayotgan dori guruhidagi rosiglitazon va metformin kombinatsiyasida platsebo srosiglitazon va metformin olgan bemorlarning guruhiga nisbatan quyidagi noxush hodisalar kuzatilgan:

Kuzatuvning 18-haftasida:

Preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar sitagliptin bilan davolash guruhida & gt1% chastota bilan va platsebo bilan kombinatsiyalangan davolanishdan ko'ra ko'proq kuzatilgan: bosh og'rig'i (sitagliptin - 2,4%, platsebo - 0,0%), diareya (1,8) %, 1,1%), ko'ngil aynish (1,2%, 1,1%), gipoglikemiya (1,2%, 0,0%), qusish (1,2%, 0,0%).

54 haftalik kuzatish paytida:

Preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar sitagliptin bilan davolash guruhida & gt1% chastota bilan va platsebo bilan kombinatsiyalangan davolanishdan ko'ra ko'proq kuzatilgan: bosh og'rig'i (sitagliptin - 2,4%, platsebo - 0,0%), gipoglikemiya (2.4) %, 0.0%), yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari (1.8%, 0.0%), ko'ngil aynish (1,2%, 1.1%), yo'tal (1.2%, 0.0%), terining qo'ziqorin infektsiyasi (1,2%, 0.0%), periferik shish (1,2%, 0.0%), qusish (1,2%, 0.0%).

Insulin bilan kombinatsiyasi:

24 haftalik platsebo nazorati ostida sitagliptin (kunlik dozada 100 mg) va insulinning doimiy dozasi (metformin bilan yoki bo'lmagan) o'rganilgan dori guruhida platsebo va insulin qabul qilgan bemorlarning guruhiga (metformin bilan yoki bo'lmasdan) nisbatan, quyidagi noxush hodisalar:

Preparatni qabul qilish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar sitagliptinni davolash guruhida & gt1% chastota bilan va insulin bilan ishlov berish guruhida (metformin bilan yoki bo'lmagan holda) ko'proq kuzatilgan: gipoglikemiya (sitagliptin + insulin (metformin bilan yoki bo'lmagan) - 9,6%, platsebo + insulin (metformin bilan yoki bo'lmasdan) - 5,3%), gripp (1,2%, 0,3%), bosh og'rig'i (1,2%, 0,0%).

Boshqa 24 haftalik tadqiqotda, bemorlarda sitagliptinni insulin terapiyasi uchun qo'shimcha terapiya sifatida (metformin bilan yoki bo'lmasdan) olganida, sitagliptinning davolash guruhida (100 mg dozada) gt1% chastota bilan preparatni qabul qilish bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmagan. ) va plasebo guruhiga qaraganda tez-tez uchraydi.

Kuniga 100 mg dozada sitagliptinni yoki tegishli nazorat dori vositasini (faol yoki platsebo) qo'llash 19 ta ko'r-ko'rona randomizatsiyalangan 19 ta klinik ko'rikdan o'tkazilgan umumiy tahlilda, tasdiqlanmagan o'tkir pankreatit bilan kasallanish har bir bemorning har 100 yillik davolanishiga 0,1 holatni tashkil etdi.

Sitagliptin bilan davolash paytida hayotiy belgilarda yoki EKGda (QTc oralig'i davomiyligida) klinik ahamiyatga ega og'ish kuzatilmadi.

Sitagliptinning yurak-qon tomir xavfsizligini baholash bo'yicha tadqiqoti (TECOS):

Sitagliptinning (TECOS) yurak-qon tomir xavfsizligi bo'yicha tadqiqotda sitagliptinni kuniga 100 mg qabul qilgan 7332 bemor (yoki agar glomerulyar filtrlashning boshlang'ich darajasi (eGFR) bo'lsa, gg30 va & lt50 ml / min / 1, 73 m), va davolanish buyurilgan bemorlarning umumiy populyatsiyasida 7339 bemorga platsebo qabul qilindi. Tadqiq qilingan dori (sitagliptin yoki platsebo) HbA1C maqsadli darajasini tanlash va yurak-qon tomir xavf omillarini nazorat qilish uchun mavjud milliy standartlarga muvofiq standart terapiyaga qo'shildi. Tadqiqotda 75 va undan katta yoshdagi 2004 yil bemorlarning umumiy soni (970 ta sitagliptin va 1034 ta platsebo qabul qilgan). Sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda jiddiy salbiy holatlarning umumiy soni platsebo qabul qilgan bemorlarda bo'lgani kabi edi. Qandli diabet bilan bog'liq ilgari aniqlangan asoratlarning baholanishi guruhlar o'rtasida salbiy holatlar, shu jumladan infektsiyalar (sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda 18,4% va platsebo qabul qilgan bemorlarda 17,7%) va buyrak funktsiyasi buzilganligini aniqladi ( Sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda 1,4% va platsebo qabul qilgan bemorlarda 1,5%). 75 va undan katta yoshdagi bemorlarda noxush hodisalarning holati umuman olganda umumiy ahvolga o'xshash edi.

Davolanish buyurilgan bemorlarning populyatsiyasida ("davolash uchun"), dastlab insulin terapiyasi va / yoki sulfonilureurani olganlar orasida, sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda og'ir gipoglikemiya 2,7% ni tashkil qilgan va 2, 5% platsebo qabul qilgan bemorlarda. Dastlab insulin va / yoki sulfoniluriya qabul qilmagan bemorlarda og'ir gipoglikemiya darajasi sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda 1,0% ni, platsebo qabul qilgan bemorlarda 0,7% ni tashkil etdi. Pankreatit bilan tasdiqlangan holatlar sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda 0,3 foizni va platsebo qabul qilgan bemorlarda 0,2 foizni tashkil etdi. Saraton kasalligi bilan tasdiqlangan xavfli o'sma holatlari sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda 3,7% ni, platsebo qabul qilgan bemorlarda 4,0% ni tashkil qildi.

Ro'yxatga olishdan keyingi sitagliptinni monoterapiyada va / yoki boshqa gipoglikemik vositalar bilan birgalikda terapiyada qo'llash paytida qo'shimcha salbiy holatlar aniqlandi. Ushbu ma'lumotlar noma'lum kattalikdagi populyatsiyadan ixtiyoriy ravishda olinganligi sababli, ushbu noxush hodisalarni davolashning chastotasi va sababiy bog'liqligini aniqlash mumkin emas. Bularga quyidagilar kiradi:

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaksi, angioedema, toshma, ürtiker, teri vaskulitlari, eksfoliativ teri kasalliklari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, o'tkir pankreatit, gemorragik va nekrotik shakllarni o'z ichiga olgan, o'limga olib keladigan va o'limga olib kelmaydigan natijalar, buyrak funktsiyasining buzilishi, shu jumladan o'tkir buyrak. etishmovchilik (ba'zida dializ talab etiladi), yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, nazofaringit, ich qotishi, qusish, bosh og'rig'i, artralgiya, miyalji, qo'l-oyoq og'rig'i, bel og'rig'i, qichishish, pemfigoid.

Laboratoriya ko'rsatkichlarining o'zgarishi:

Sitagliptinning davolash guruhlarida laboratoriya parametrlarining chastota og'ishlari (kunlik dozasi 100 mg) platsebo guruhlaridagi chastota bilan taqqoslandi. Ko'pgina, ammo hamma klinik tadkikotlarda neytrofillar sonining ko'payishi sababli leykotsitlar sonining ozgina ko'payishi kuzatildi (platsebo bilan solishtirganda 200 / mkl, davolanish boshidagi o'rtacha miqdori 6600 / mkl).

Preparatning klinik sinov ma'lumotlarini tahlil qilish sitagliptinni 100 va 200 mg dozada qabul qilgan bemorlarda siydik kislotasi kontsentratsiyasining biroz oshganligini ko'rsatdi (platsebo bilan solishtirganda 0,2 mg / dl, davolashdan oldin o'rtacha konsentratsiya 5-5,5 mg / dl). kun. Gut rivojlanish holatlari kuzatilmadi. Umumiy ishqorli fosfataza kontsentratsiyasining biroz pasayishi kuzatildi (platsebo bilan solishtirganda 5 IU / L, davolanishdan oldin o'rtacha konsentratsiya 56-62 IU / L), qisman ishqorli fosfatazaning suyak qismining bir oz pasayishi bilan bog'liq.

Laboratoriya parametrlaridagi ko'rsatilgan o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha sitagliptin quyidagi dorilarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi: metformin, rosiglitazon, glibenclamide, simvastatin, varfarin, og'iz kontratseptivlari. Ushbu ma'lumotlarga asoslanib, sitagliptin CYP3A4, 2C8 yoki 2C9 izoenzimlarini inhibe qilmaydi. In vitro ma'lumotlarga asoslangan holda sitagliptin, shuningdek CYP2D6, 1A2, 2C19 va 2B6 izoenzimlarini inhibe qilmaydi va CYP3A4 izoenzimni qo'zg'amaydi. Metforminning sitagliptin bilan birgalikda takroriy qabul qilinishi 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda sitagliptinning farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmadi.

2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning populyatsion farmakokinetik tahliliga ko'ra, bir vaqtda davolanish sitagliptinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi. Tadqiqot, 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlar tomonidan tez-tez ishlatiladigan bir qator dorilarni, jumladan: lipidni kamaytiradigan dorilar (statinlar, fibratlar, ezetimibe), antiplatelet agentlari (klopidogrel), antipertenziv dorilar (ACE inhibitörleri, angiotensin II retseptorlari antagonistlari, beta-blokerlar, blokerlar). "Sekin" kaltsiy kanallari, gidroxlorotiyazid, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (naproksen, diklofenak, selekoksib), antidepressantlar (bupropion, fluoksetin, sertralin), antigistaminlar (cetiri) zine), proton nasos inhibitörleri (omeprazol, lansoprazol) va erektil disfunktsiyani davolash uchun dorilar (sildenafil).

Sitagliptin bilan birlashganda, AUC (11%), shuningdek digoksin o'rtacha Cmax (18%) ko'paygan. Ushbu o'sish klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmaydi. Birgalikda ishlatilganda digoksin yoki sitagliptinning dozasini o'zgartirish tavsiya etilmaydi.

Sitagliptinning AUC va Cmaxning ko'payishi, mos ravishda, 100 mg sitagliptinning bitta og'iz dozasini va 600 mg siklosporinning bitta og'iz dozasini, p-glikoproteinning kuchli inhibitori bo'lgan bemorlarda mos ravishda 29% va 68% ni qayd etdi. Sitagliptinning farmakokinetik xususiyatlarida kuzatilgan o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas. Xeleviyaning dozasini o'zgartirish siklosporin va boshqa p-glikoprotein inhibitörleri (masalan, ketokonazol) bilan birlashganda tavsiya etilmaydi.

Bemorlar va sog'lom ko'ngillilarning (N = 858) keng ko'lamli qo'shma dori-darmonlarni populyatsiyaga asoslangan tahlil qilish (N = 83, taxminan yarmi buyraklar orqali chiqariladi) ushbu moddalarning sitagliptinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sirini aniqlamadi.

Xeleviya dozasi

Xeleviyaning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta monoterapiya sifatida yoki metformin yoki sulfoniluriya tuganlari, PPAR-γ agonistlari (tiazolidinedionlar) yoki insulin (metformin bilan yoki bo'lmasdan) yoki metformin va kombinatsiyalangan holda 100 mg mg. sulfoniluriya hosilasi yoki metformin va PPAR-iononistlari.

Xeleviyani ovqatdan tashqari qabul qilish mumkin. Metformin, sulfoniluriya türevleri va PPAR-γ agonistlarining dozalash rejimi ushbu dorilar uchun tavsiya etilgan dozalarga qarab tanlanishi kerak.

Xeleviyani sulfoniluriya yoki lotin insulinlari bilan birlashtirganda, sulfoniluriya yoki insulin lotinining an'anaviy ravishda tavsiya etilgan dozasini, sulfon yoki insulin keltirib chiqaradigan gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun kamaytirish tavsiya etiladi.

Agar bemor Xelevia preparatini qabul qilmasa, bemor bemor o'tkazib yuborilgan dori haqida eslaganidan keyin imkon qadar tezroq ichish kerak.

Shu kuni Xeleviyaning ikki baravar dozasini qabul qilish mumkin emas.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi (CC) va gt50 ml / min, qon zardobidagi kreatinin kontsentratsiyasining erkaklarda lt1,7 mg / dl ga va ayollarda lt1,5 mg / dl ga teng) Xeleviya dozasini to'g'irlashni talab qilmaydi.

O'rta va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptinning dozasini sozlash zarurati tufayli Xelevia preparati ushbu toifadagi bemorlarda ko'rsatilmagan (100 mg tabletkada xavf yo'qligi va 25 mg va 50 mg dozalarning yo'qligi buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda uning dozalash rejimini o'zgartirishga imkon bermaydi. o'rtacha va og'ir darajadagi etishmovchilik).

Dozani sozlash zarurati tufayli buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga sitagliptin bilan davolanishni boshlashdan oldin va vaqti-vaqti bilan davolanish paytida buyrak faoliyatini baholash tavsiya etiladi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

O'tkir va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Xeleviya dozasini to'g'irlash talab etilmaydi. Jigarning jiddiy etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparat o'rganilmagan.

Keksa bemorlarda Xeleviya dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi.

Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida 800 mg sitagliptinning bitta dozasi umuman yaxshi muhosaba qilindi. Klinik ahamiyatga ega bo'lmagan QTc oralig'idagi minimal o'zgarishlar sitagliptinni kuniga 800 mg dozada kuzatilgan. Odamlarda kuniga 800 mg dan ortiq dozasi o'rganilmagan.

Klinik tadkikotlarning birinchi bosqichida, preparatni kunlik dozasini 28 kun davomida 400 mg gacha qabul qilganda, sitagliptin bilan davolash bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya reaktsiyalarning ko'p dozalari kuzatilmagan.

Dozani oshirib yuborish holatlarida standart qo'llab-quvvatlash choralarini ko'rish kerak: oshqozon-ichak traktidan kirmagan preparatni olib tashlash, hayotiy belgilarni, shu jumladan EKGni kuzatish, shuningdek, zarurat tug'ilganda terapiya tayinlash.

Sitagliptin kam dializlangan. Klinik tadkikotlarda 3-4 soatlik dializ seansida dozadan atigi 13,5% tanadan chiqarildi. Agar kerak bo'lsa, uzoq muddatli dializ buyurilishi mumkin. Sitagliptin uchun peritoneal dializning samaradorligi to'g'risida hech qanday ma'lumot yo'q.

Sitagliptinning tanadan chiqarilishining asosiy yo'nalishi buyrak orqali chiqariladi. Buyraklar normal ekskretor funktsiyasi bo'lgan bemorlarda, buyrak etishmovchiligining o'rtacha va og'ir darajasida bo'lgan bemorlarda, shuningdek gemodializ yoki peritoneal dializni talab qiladigan surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bo'lgani kabi bir xil plazma kontsentratsiyasiga erishish uchun Xeleviyaning dozasini to'g'irlash kerak. .

Sitagliptinni qabul qilgan bemorlarda o'tkir pankreatit, shu jumladan halokatli va o'limga olib kelmaydigan gemorragik yoki nekrotik kasalliklarning rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Bemorlarga o'tkir pankreatitning xarakterli belgilari haqida xabar berish kerak: doimiy, kuchli qorin og'rig'i. Sitagliptin to'xtatilgandan keyin pankreatitning klinik ko'rinishlari yo'qoldi. Agar pankreatitda shubha bo'lsa, Xelevia va boshqa xavfli dorilarni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Sitagliptinning klinik tadkikotlariga ko'ra, monoterapiya yoki gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydigan dorilar bilan birgalikda davolash paytida gipoglikemiya ko'rsatkichi (metformin, pioglitazon) plasebo guruhidagi gipoglikemiya bilan solishtirildi. Boshqa gipoglikemik dorilar kabi, sitogliptin bilan insulin yoki sulfonilureuraning hosilalari birgalikda gipoglikemiya kuzatildi. Sulfon bilan bog'liq bo'lgan gipoglikemiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun sulfoniluriya türevinin dozasini kamaytirish kerak.

Qariyalarda foydalanish:

Klinik tadkikotlarda keksa yoshdagi bemorlarda (65 yosh, 409 bemor) sitagliptinning samaradorligi va xavfsizligi 65 yoshdan kichik bemorlarda kuzatilgan. Yoshga qarab dozani sozlash talab qilinmaydi. Keksa bemorlarda buyrak etishmovchiligi rivojlanadi. Shunga ko'ra, boshqa yosh guruhlaridagi kabi, buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlash kerak.

Sitagliptinning yurak-qon tomir xavfsizligini baholash bo'yicha tadqiqoti (TECOS):

Shakl, kompozitsion va qadoqlash

U kino qoplamasida bej, bikonveks tabletkalari shaklida ishlab chiqariladi. Tarkibi:

sitagliptin fosfat monohidrat (100 mg sitagliptin),
kaltsiy vodorod fosfati,
mikrokristalin tsellyuloza,
natriy stearil fumarat
krokarmelloza natriy,
magniy stearati.

14 ta tabletka blisterga o'ralgan (2 ta kartondan).

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Xeleviyaning samaradorligiga boshqa agentlarning klinik ahamiyati yo'q. Shuning uchun, bu holat ularning dozalarini o'zgartirishni talab qilmaydi. Istisnolardan sulfoniluriya va insulin kiradi.

Sitagliptin qo'shimcha dorilarning ta'siriga ta'sir qilmaydi. Kombinatsiyalangan terapiya jarayonida boshqa vositalar bilan o'zaro ta'sirlar mavjud emas.

Ammo, sog'liq uchun xavf tug'dirmaslik uchun, davolanishni buyurayotganda, mutaxassisga boshqa dori-darmonlarni qabul qilish to'g'risida xabar berish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Gipoglikemiyani oldini olish uchun qo'shma terapiyada boshqa gipoglikemik preparatning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

65 yoshdan oshgan keksa odamlar uchun buyraklar holatini kuzatish juda muhim, chunki bu organ asoratlarga ko'proq moyil bo'ladi. Bunday bemorlarda boshqa shunga o'xshash dorilar bilan bir vaqtda terapiya paytida gipoglikemiya ehtimoli ko'proq.

Yurak-qon tomir tizimiga ta'siri yo'q.

Faol moddaning o'zi mashinani boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, kombinatsiyalangan terapiyada bu yon ta'sir ehtimoli katta. Shuning uchun, bu holda, haydashdan voz kechish yaxshiroqdir.

U faqat retsept bo'yicha chiqariladi!

Analoglar bilan taqqoslash

Januvius. Sitagliptinga asoslangan dori. "Merck Sharp" kompaniyasini ishlab chiqaradi, Gollandiya. Paket narxi 1600 rubl va undan yuqori bo'ladi. Asbob tomonidan taqdim etilgan harakatlar Xelevia-ga o'xshash. Bu qon shakariga ta'sir qiladigan va diabetga chalingan odamning ishtahasini pasaytiradigan inkretin taqlididir. Shuning uchun ko'pincha semirib ketgan odamlarga yon kasallik sifatida buyuriladi. Kamchiliklardan - narxi. Bu to'liq analog.

Yasitara. Tarkibida sitagliptin bo'lgan planshetlar. Ishlab chiqaruvchi - Pharmasintez, Rossiya. Shunga o'xshash ta'sirga ega va kontrendikatsiyalar to'plamiga ega preparatning mahalliy analogi.Ushbu toifadagi standart narx. Davolashni buyurish uchun qulayroqdir, chunki uning tarkibida uchta komponent mavjud - 25, 50 va 100 mg sitagliptin. Ammo homilador ayollar va bolalar uchun taqiqlangan. Kamchiliklar orasida - bu ko'pincha gipoglikemiyani keltirib chiqaradi.

Vipidiya. Bundan tashqari, u incretin taqlid qiladi, ammo apogliptinni o'z ichiga oladi. 12,5 va 25 mg tabletkalar shaklida mavjud. Narxi - dozaga qarab 800 dan 1150 rublgacha. Takeda GmbH, Yaponiya tomonidan ishlab chiqarilgan. Uning harakati o'xshash, ammo samaraliroq. Tadqiqot ma'lumotlari yo'qligi sababli bolalar va homilador ayollarga buyurmang. Standart kontrendikatsiyalar va yon ta'sirlarning ro'yxati.

Invokana. Canagliflozin asosidagi tabletkalar. Italiyaning Janssen-Silag kompaniyasi ishlab chiqaradi. Xarajat katta: 100 dona uchun 2600 rubldan. Metformin va parhezning samarasizligi bilan diabetni davolashda ishlatiladi. Ammo terapiya, albatta, shifokor tomonidan tanlangan parhez bilan birlashtirilishi kerak. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar standart hisoblanadi.

Galvus bilan uchrashdi. Bu bitta moddaning ta'siri endi etarli bo'lmaganda diabetga qarshi vositadir. Metformin va vildagliptindan iborat. Planshetlar Shveytsariyaning Novartis kompaniyasi tomonidan ishlab chiqarilgan. Narxi - 1500 rubldan va undan yuqori. Ta'siri uzoq, taxminan 24 soat. Uni bolalar, homilador va emizikli ayollarda davolash mumkin emas. Qariyalarda u ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Insulin o'rnini bosuvchi sifatida mos emas.

Trazenta. Ushbu dori tarkibida DPP-4 inhibitori bo'lgan linagliptin mavjud. Shuning uchun uning harakati Xeleviyaga o'xshaydi. Bu asosan ichak orqali chiqarilishi afzalroqdir, ya'ni buyraklarda kamroq stress yuzaga keladi. Boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Qabul qilish taqiqlari o'xshashdir. Bundan tashqari, yon ta'siri juda ko'p. Narxi - 1500 rubldan. Germaniya va AQShda "Beringer Ingelheim Pharma" kompaniyasini ishlab chiqaradi.

Boshqa dori-darmonlarga o'tish faqat shifokor tomonidan amalga oshiriladi. O'z-o'zini davolash mumkin emas!

Umuman olganda, diabetga chalingan odamlar ushbu dori haqida ijobiy gapirishadi. Uning yuqori samaradorligi va qabul qilish qulayligi ta'kidlangan. Ba'zilar uchun bu dori mos kelmadi.

Valeriy: "Men Galvusni oldim, menga juda yoqdi. Ammo keyin ular imtiyozlarni olish uchun mening kasalxonamda imtiyozlarni berishdan to'xtatishdi va shifokor Xeleviyaga o'tishni maslahat berdi. Men farqni sezmadim. Shifokor tushuntirganidek, ular shunga o'xshash tarzda ishlaydi. Shakar normal, men sakrashni ko'rmayapman. Davolash davrida "nojo'ya ta'sirlar" yuzaga kelmadi. Men ushbu dori-darmondan mamnunman.

Alla: "Shifokor ham Xeleviyani insulinga qo'shdi, chunki avvalgilar har doim ham shakarni normal holatda ushlab turish bilan kurashmagan. Chorak chorak dozasini kamaytirgandan so'ng, men ta'sirni to'liq his qila boshladim. Ko'rsatkichlar sakrash emas, testlar yaxshi, shuningdek, sog'liqning umumiy holati. Bundan tashqari, men kamroq ovqatlanishni xohlayotganimni payqadim. Shifokor ushbu turdagi barcha dorilar shu tarzda harakat qilishini tushuntirdi. Xo'sh, bu qo'shimcha qo'shimcha. "