Atorvastatin-Tevadan qanday foydalanish kerak?

Dozalash shakli - kino bilan qoplangan tabletkalar: deyarli oq yoki oq rangli, kapsula shaklida, ikki tomoniga o'yilgan: bir tomonida - "93", boshqa tomonda - "7310", "7311", "7312" yoki "7313" (10) dona, blisterda, 3 yoki 9 blisterdan iborat karton to'plamda).

1 ta planshet o'z ichiga oladi:

faol modda: atorvastatin kaltsiy - mos ravishda 10 mg, 20 mg, 40 mg yoki 80 mg atorvastatinga teng bo'lgan 10.36 mg, 20.72 mg, 41.44 mg yoki 82.88 mg.
yordamchi tarkibiy qismlar: eudragit (E100) (dimetilaminoetil metakrilatning kopolimeri, butil metakrilat, metil metakrilat), laktoza monohidrat, alfa-tokoferol makrogol süksinat, povidon, kvartsarmelloz natriy, natriy nayrat, natriy nayrat, natriy nayrat, natriy ftorli
kino qoplamasining tarkibi: opadry YS-1R-7003 (polisorbat 80, gippromelloza 2910 3cP (E464), titan dioksidi, gippromelloza 2910 5cP (E464), makrogol 400).

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

oilaviy va non-oilaviy giperkolesterolemiya, birlamchi giperkolesterolemiya va aralash (kombinatsiyalangan) giperlipidemiya (Fredrikson tasnifiga ko'ra IIa va IIb turlari) umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoprotein xolesterin (LDL, I-lipidli xolesterin) miqdorini pasaytirishga qaratilgan lipidlarni kamaytiruvchi parhez bilan birgalikda. yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin (HDL),
disbetalipoproteinemiya (Fredrikson tasnifiga ko'ra III tur), ko'tarilgan zardob triglitseridlari (Fredrikson tasnifiga ko'ra IV tur) - parhez terapiyasi samarasiz,
homozigotli oilaviy giperkolesterolemiya - parhez terapiyasi va boshqa farmakologik bo'lmagan davolanish samarasi past bo'lgan LDL xolesterolini va umumiy xolesterolni kamaytirish.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

jigar etishmovchiligi (A va B bolalar-Pugh sinflari),
faol jigar patologiyalari, noma'lum kelib chiqqan jigar fermentlarining faolligi (me'yorning yuqori chegarasidan 3 baravar yuqori),
homiladorlik va emizish davri,
yoshi 18 yoshgacha
preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan Atorvastatin-Tevaga jigar kasalliklari tarixi, arterial gipotenziya, alkogolga qaramlik, metabolik va endokrin kasalliklar, og'ir elektrolitlar muvozanati, og'ir o'tkir infektsiya (sepsis), skelet mushaklari kasalliklari, nazoratsiz epilepsiya va keng jarrohlik muolajalari buyuriladi. jarohatlar.

Qo'llash usuli va dozasi

Tabletkalar kun davomida istalgan vaqtda ovqat iste'mol qilishidan qat'i nazar, kuniga 1 marta og'iz orqali qabul qilinadi.

Shifokor LDL xolesterolining boshlang'ich darajasini, terapiya maqsadi va bemorning preparatga reaktsiyasini hisobga olgan holda dozani individual ravishda belgilaydi.

Atorvastatin-Teva ma'muriyatiga qon plazmasidagi lipidlar darajasini muntazam (har 2-4 xaftada 1 marta) kuzatib borish, olingan ma'lumotlarga asoslanib, dozani to'g'irlash kerak.

Dozani sozlash 4 hafta ichida 1 martadan ko'p bo'lmasligi kerak.

Maksimal sutkalik doza 80 mg.

Tavsiya etilgan kunlik dozasi:

Geterozigotli oilaviy giperkolesterolemiya: boshlang'ich doza 10 mg ni tashkil qiladi, har 4 haftada dozani to'g'irlash orqali uni asta-sekin 40 mg ga etkazish kerak. 40 mg dozada davolanganda, preparat safro kislotalari ketma-ketligi, monoterapiya bilan birgalikda qabul qilinadi, doz 80 mg gacha oshiriladi,
birlamchi giperkolesterolemiya va aralash (kombinatsiyalangan) giperlipidemiya: 10 mg, qoida tariqasida, doz lipid darajasining zarur nazoratini ta'minlaydi. Klinik klinik ta'sir odatda 4 xaftadan keyin paydo bo'ladi va preparatni uzoq muddat ishlatishda davom etadi,
homozigotli oilaviy giperkolesterolemiya: 80 mg.

Yurak tomir kasalligi va yurak-qon tomir asoratlari xavfi yuqori bo'lsa, davolash uchun lipidlarni tuzatish uchun quyidagi maqsadlar tavsiya etiladi: umumiy xolesterol 5 mmol / l dan (yoki 190 mg / dl dan past) va LDL xolesterol 3 mmol / l dan (yoki 115 mg dan past). / dl).

Jigar etishmovchiligi bo'lsa, bemorga past dozani buyurish yoki preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak bo'lishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligida dozani sozlash talab qilinmaydi, chunki preparat qon plazmasidagi kontsentratsiyani o'zgartirmaydi.

Yon ta'siri

asab tizimidan: ko'pincha - bosh og'rig'i, kamdan-kam hollarda - ta'm sezgilarining buzilishi, bosh aylanishi, uyqusizlik, paresteziya, amneziya, kabuslar, gipesteziya, kamdan-kam hollarda - periferik neyropatiya, noma'lum chastota - depressiya, xotiraning yo'qolishi, uyquning buzilishi,
immunitet tizimidan: ko'pincha - allergik reaktsiyalar, kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok, angioedema,
oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - ko'ngil aynish, dispepsiya, diareya, meteorizm, ich qotishi, kamdan-kam hollarda - qorin og'rig'i, belchaklar, pankreatit, qusish,
mushak-skelet tizimidan va biriktiruvchi to'qimadan: ko'pincha - oyoq-qo'llardagi og'riq, bo'g'imlarning shishishi, miyalji, bel og'rig'i, artralgiya, mushaklarning spazmi, kamdan-kam hollarda - mushaklarning kuchsizligi, bo'yin og'rig'i, kamdan-kam hollarda - rabdomiyoliz, miyopatiya, miyozit, tendonopatiya. tendon yorilishi bilan, chastotasi noma'lum - immuno-nekrotik nekrotik miyopatiya,
gepatobiliar tizimdan: kamdan-kam hollarda - gepatit, kamdan-kam hollarda xolestaz, juda kamdan-kam hollarda jigar etishmovchiligi,
limfa tizimi va qon tizimidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya,
nafas olish tizimidan, ko'krak qafasi va mediastinal organlardan: ko'pincha - burun bo'shlig'i, faringeal-laringeal mintaqada og'riq, nazofaringit, chastota noma'lum - o'pkaning interstitsial patologiyalari,
Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha - zardobdagi kreatin kinazining faolligi oshishi, giperglikemiya, kamdan-kam hollarda - gipoglikemiya, leykotsituriya, jigar fermentlarining faolligi oshishi, chastotasi noma'lum - glikozillangan gemoglobin kontsentratsiyasi oshishi,
eshitish organi tomonidan, labirint kasalliklari: kamdan-kam hollarda - shov-shuv, juda kamdan-kam hollarda - eshitish qobiliyati,
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'rish ravshanligining pasayishi, kamdan-kam - ko'rish idrokining buzilishi,
dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - terining qichishi, toshma, alopesiya, ürtiker, kamdan-kam hollarda - eritema multiforme, bulutli dermatit, juda kam - toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi,
jinsiy tizimdan: juda kamdan-kam hollarda - ginekomastiya, noma'lum chastota - jinsiy disfunktsiya,
umumiy kasalliklar: kamdan-kam hollarda - zaiflik, asteniya, isitma, ko'krak og'rig'i, periferik shish, vazn ortishi, letargiya, anoreksiya.

Maxsus ko'rsatmalar

Ilgari, giperkolesterolemiyani parhez terapiyasini, jismoniy faollikni oshirishni, shuningdek, semizlik, vazn yo'qotish va boshqa sharoitlarni davolashda nazorat qilish kerak.

Atorvastatin-Tevadan foydalanish standart gipoxolesterolli parhezga rioya qilishni ta'minlaydi, uni shifokor dori bilan bir vaqtda buyuradi.

HMG-CoA reduktaz inhibitörleri davolash davomida jigar funktsiyasining biokimyoviy parametrlarining o'zgarishiga ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun davolanish jigar funktsiyasini quyidagi chastota bilan kuzatib borilishi kerak: terapiyani boshlashdan oldin, har dozani oshirgandan keyin, so'ngra davolanish boshlanganidan 6 va 12 haftadan keyin, keyin har olti oyda bir marta. Ferment darajasi yuqori bo'lgan bemorlarni normal holatga qaytgunga qadar shifokor kuzatishi kerak. Agar aspartat aminotransferaza (AST) va alanin aminotransferaza (ALT) qiymatlari me'yorning yuqori chegarasidan 3 baravar ko'p bo'lsa, dozani kamaytirish yoki bekor qilish kerak.

Miyopatiyaning rivojlanishi atorvastatinni qabul qilishning istalmagan ta'siri bo'lishi mumkin, uning belgilari kreatin fosfokinazasining (CPK) normaning yuqori chegarasi bilan taqqoslaganda, mushaklarning og'rig'i va kuchsizligi bilan birgalikda 10 baravar ko'payishini o'z ichiga oladi. Bemorlarga isitma va notekislik bilan birga bo'lgan mushaklardagi og'riqlar va zaifliklar aniqlanganda darhol shifokor bilan maslahatlashish zarurligi to'g'risida xabar berish kerak. KFK faolligining sezilarli darajada ko'payishi yoki miyopatiya shubhali yoki tasdiqlangan bo'lsa, terapiya to'xtatilishi kerak.

Atorvastatinni qo'llash fonida miyoglobinuriya tufayli o'tkir buyrak etishmovchiligi bilan rabdomiyoliz rivojlanishi mumkin. Qattiq o'tkir infektsiya, arterial gipotenziya, keng qamrovli jarrohlik, travma, og'ir metabolik, endokrin va elektrolit buzilishlari, nazoratsiz soqchilik yoki rabdomiyoliz paytida buyrak etishmovchiligi uchun boshqa xavf omillari paydo bo'lganda, Atorvastatin-Teva terapiyasini to'xtatish tavsiya etiladi.

Preparatni qabul qilish bemorning transport vositalarini va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

HMG-CoA reduktaza inhibitörlerinin fibratlar, siklosporin, makrolid antibiotiklari (eritromitsinni o'z ichiga olgan holda), nikotinik kislota, azol antifungal agentlari bilan birikishi miyopatiya xavfini oshiradi yoki miyoglobinuriya bilan bog'liq buyrak etishmovchiligi bilan birga rabdomiyolizga olib kelishi mumkin. Shuning uchun terapevtikaning foydalari va xavflarini taqqoslagan holda, muvozanatli ravishda ushbu dorilar bilan bir vaqtda atorvastatinni tayinlash to'g'risida qaror qabul qilish tavsiya etiladi.

Haddan tashqari ehtiyotkorlik bilan siklosporin, OIV proteaz inhibitörleri, makrolid antibiotiklari (jumladan, eritromitsin, klaritromitsin), azol antifungal dorilar, nefazodon va CYP3A4 izoenzimining boshqa inhibitorlari bilan birgalikda buyurish tavsiya etiladi, chunki qonda atorvastatin kontsentratsiyasini oshirish mumkin. .

Atorvastatin-Teva bir vaqtda qo'llash bilan:

cimetidin, ketokonazol, spironolakton va boshqa dorilar endogen steroid gormonlar kontsentratsiyasini kamaytirsa, endogen steroid gormonlar darajasining pasayishi xavfini oshiradi.
etinil estradiol va noretisteronni o'z ichiga olgan og'iz kontratseptivlari qon plazmasidagi faol moddalarning kontsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi.
Alyuminiy gidroksid va magniy o'z ichiga olgan suspenziyalar LDLning pasayish darajasini o'zgartirmasdan, atorvastatinning plazma kontsentratsiyasini (taxminan 35%),
digoksin plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin,
warfarin terapiyaning boshlanishida protrombin vaqtining ozgina pasayishiga olib keladi, keyingi 15 kun ichida ko'rsatkich normal holatga qaytadi,
siklosporin va boshqa P-glikoprotein ingibitorlari atorvastatinning bio-mavjudligini oshirishi mumkin,
terfenadin qon plazmasidagi kontsentratsiyani o'zgartirmaydi.

Kolestipol bilan kombinatsiyalangan terapiya har bir dorini alohida qabul qilishdan ko'ra lipidlarga aniqroq ta'sir ko'rsatadi, ammo qon plazmasidagi atorvastatin darajasi taxminan 25 foizga pasayadi.

Davolash paytida greyfurt sharbatini iste'mol qilish cheklanishi kerak, chunki ko'p miqdorda sharbat plazma atorvastatin kontsentratsiyasini oshiradi.

Preparat fenazon va bir xil sitoxrom izoenzimlari tomonidan metabolizilgan boshqa dorilarning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Rifampitsin, fenazon va boshqa CYP3A4 ni keltirib chiqaradigan izoenzim preparatlari Atorvastatin-Tevaga ta'siri aniqlanmagan.

III sinfga qarshi antiaritmik dorilarni (amiodaronni) qo'llash bilan klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir o'tkazish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Tadqiqotlar atorvastatinning kimyetidin, amlodipin, antihipertenziv dorilar bilan o'zaro ta'sirini aniqlamadi.

Atorvastatin tevasining farmakologik ta'siri

Preparat mevalonik kislota sintezini katalizlovchi, xolesterin va boshqa sterollarning prekursori bo'lgan HMG-CoA reduktaza fermentining tanlab raqobatbardosh ingibitorlariga tegishli.

Jigar tarkibidagi tratsilgliseridlar (yog'lar) va xolesterin juda past zichlikdagi lipoproteinlar bilan bog'lanadi, bu erdan ular qon orqali mushaklarga va yog' to'qimalariga etkaziladi. Ulardan lipoliz paytida LDL retseptorlari bilan o'zaro ta'sirida tarqaladigan past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL) hosil bo'ladi.

Preparatning ta'siri HMG-CoA reduktaza fermenti, jigarda xolesterin biosintezi va past zichlikdagi lipoproteinlarning tutilishi va katabolizmini rag'batlantiruvchi LDL retseptorlari sonini ko'paytirish orqali qondagi yog'lar va xolesterin miqdorini kamaytirishga qaratilgan.

Preparatning ta'siri qabul qilingan dozaga bog'liq va xolesterin metabolizmining irsiy buzilishi (giperkolesterolemiya) bo'lgan bemorlarda past lipidli lipoproteinlar miqdorini kamaytirishdan iborat bo'lib, uni boshqa dorilar bilan qon lipidlarini tushirish uchun sozlab bo'lmaydi.

Preparatni qabul qilish darajasi pasayishiga olib keladi:

umumiy xolesterin (30-46%),
LDL tarkibidagi xolesterin (41-61%),
apolipoprotein B (34-50%),
triatsilgliseridlar (14-33%).

Shu bilan birga, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL) va apolipoprotein A tarkibidagi xolesterin darajasi oshadi.Bu ta'sir irsiy va orttirilgan hiperkolesterolemiya, aralash shaklli dislipidemiya, shu jumladan diabetning 2-turi bilan og'rigan bemorlarda kuzatildi. Preparatning farmakologik ta'siri yurak-qon tomir patologiyalari va ular bilan bog'liq o'lim xavfini kamaytiradi.

Klinik tadkikotlarga ko'ra, yoshga bog'liq bemorlarda preparatni qo'llash natijalari boshqa yoshdagi bemorlarni davolash natijalaridan salbiy yo'nalishda xavfsizlik va samaradorlik jihatidan farq qilmadi.

Preparat og'iz orqali kiritilgandan so'ng tez so'riladi. Qondagi eng yuqori kontsentratsiya 1-2 soatdan keyin qayd etiladi. Ovqatlanish faol moddaning so'rilishini sekinlashtiradi, ammo uning ta'sir samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Foydali hazm bo'lish darajasi 12% ni tashkil qiladi. HMG-CoA reduktaz fermenti bilan bog'liq inhibitiv faollikning biologik mavjudligi 30% ni tashkil qiladi, bu ovqat hazm qilish trakti va jigarda dastlabki metabolizm tufayli yuzaga keladi. U qon oqsillarini 98% bilan bog'laydi.

Faol modda jigarning katta qismi uchun metabolitlarga (orto va para-gidroksillangan hosilalar, beta-oksidlanish mahsulotlari) bo'linadi. P450 sitoxromining CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izoenzimlari ta'siri ostida biotransformatsiyalanadi. HMG-CoA reduktaz fermentiga nisbatan farmakologik agentning inhibitiv faolligi 70% hosil bo'lgan metabolitlarning ta'siriga bog'liq.

Yakuniy metabolitlarning chiqarilishi asosan safro orqali sodir bo'ladi, faqat ahamiyatsiz qismi (atvastastin tevasini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklarining (yurak tomirlari, insult, miokard infarkti) oldini olish, shuningdek ularning asoratlari:

bir yoki bir nechta xavf guruhidagi kattalarda: keksa, gipertenziv, chekuvchilar, HDL darajasi past bo'lgan yoki yurak va qon tomir kasalliklari uchun irsiyatni kuchaytiradigan odamlar,
2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda proteinuriya, retinopatiya, gipertenziya,
koroner yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda (asoratlarni rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun).

Giperlipidemiyani davolash:

birlamchi giperkolesterolemiya bilan (sotib olingan va irsiy, shu qatorda oilaviy giperkolesterolemiyaning homo- va heterozigot shakllari) - preparat mustaqil vosita sifatida va lipidlarni tushirishning boshqa usullari bilan kompleks davolashning bir qismi sifatida ishlatiladi (LDL aperezisi),
aralash dislipidemiya bilan,
qonda triglitseridlar miqdori ko'p bo'lgan bemorlarda (Fredriksonga ko'ra IV turdagi),
birlamchi disbetalipoproteinemiyasi bo'lgan bemorlarda (Fredrikson III turi) parhez terapiyasi samarasiz.

Qanday qilib olish kerak

Kundalik doz xolesterinning boshlang'ich darajasiga bog'liq va 10-80 mg oralig'ida. Dastlab, 10 mg kuniga bir marta, kunning istalgan vaqtida, ovqatni iste'mol qilishni ko'rsatmasdan belgilanadi. Dozani sozlash qon xolesterolining individual ko'rsatkichlariga bog'liq, uni birinchi navbatda har 2, keyin har 4 haftada nazorat qilish kerak.

Kattalar uchun preparatning standart kunlik dozalari:

birlamchi giperkolesterolemiya va aralash giperlipidemiya bilan: kuniga 10 mg (aniq terapevtik ta'sir davolanish boshlanganidan 28 kun o'tgandan keyin qayd etiladi, uzoq davom etadigan davolash natijasi barqaror)
heterozigotli irsiy giperkolesterolemiya bilan: kuniga bir marta 10 mg (qo'shimcha tuzatish bilan kuniga 40 mg gacha etkazish bilan);
homozigotli irsiy giperkolesterolemiya bilan: kuniga 1 marta 80 mg.

Buyrak kasalliklari qondagi faol moddaning kontsentratsiyasiga yoki Atorvastatin-Teva samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Buyrak kasalligi tufayli dozani sozlashga hojat yo'q. Jigar funktsiyasi buzilgan taqdirda, organning ishlashiga qarab dozani sozlash kerak. Og'ir holatlarda giyohvand moddalarni davolash bekor qilinadi.