Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va sharhlar

Lotin nomi: Captopril-STI

ATX kodi: C09AA01

Faol tarkibiy qism: Captopril (Captoprilum)

Ishlab chiqaruvchi: ABVA RUS, OAO (Rossiya)

Ta'rif va fotosuratni yangilash: 07/12/2019

Captopril-STI - bu angiotensinga aylantiruvchi ferment (ACE) inhibitori.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Dozalash shakli - tabletkalar: bikonveks, qaymoqli tusli oq yoki oq, mumkin bo'lgan engil marmar, xarakterli hid, bir tomonda - xavf bilan (karton qutida 1 ta plastik quti yoki 60 dona planshetdan iborat shisha yoki 2, 3, 4, 5 yoki 6 dona blister paketlardan har birida 10 dona tabletka va Captopril-STI dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar).

1 tabletka 25/50 mg:

• faol moddalar: captopril - 25/50 mg,
• Yordamchi tarkibiy qismlar: talk - 1/2 mg, K-17 - povidon - 1,975 / 3,95 mg, mikrokristalin tsellyuloza - 6,97 / 13,94 mg, makkajo'xori kraxmal - 7,98 / 15,96 mg, magniy stearati - 1 / 2 mg, laktoza monohidrat - 100/200 mg og'irlikdagi tabletka olish uchun.

Shakl, qadoqlash va kompozitsiyani chiqarish

10 dona - blisterli qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blister paketlar (3) - karton qutilar.
10 dona - blister paketlar (4) - karton qutilar.
10 dona - blister paketlar (5) - karton qutilar.
10 dona - blisterli qadoqlar (6) - karton qutilar.

Farmakodinamika

Captopril-STI bu angiotensin I dan angiotenzin II ning shakllanishini kamaytiradigan ACE inhibitori bo'lib, bu aldosteron chiqarilishining bevosita pasayishiga olib keladi. Ushbu fonda yurakdan oldingi va oldingi yuklanish, qon bosimi (BP), shuningdek periferik tomirlarning umumiy qarshiligi pasayadi.

Preparatning farmakologik xatti-harakatlari, uning faol moddasi (captopril) xususiyatlariga bog'liq, shuningdek quyidagilarni o'z ichiga oladi:

• arteriyalarning kengayishi (tomirlarga qaraganda);
• prostaglandin sintezining ko'payishi va bradikinin degradatsiyasining pasayishi,
• buyrak va koronar qon oqimining ko'payishi,
• miyokard va rezistiv tipdagi arteriyalarning gipertrofiyasi darajasining pasayishi (preparatni uzoq muddat qo'llash bilan);
• ishemik miyokardga qon ta'minoti yaxshilanadi,
• trombotsitlar yig'ilishining kamayishi,
• yurak etishmovchiligida Na + ning pasayishi,
• refleksli taxikardiyani rivojlantirmasdan qon bosimini pasaytirish (to'g'ridan-to'g'ri vazodilatatorlardan farqli o'laroq - minoksidil, gidralazin) miyokard kislorodiga bo'lgan talabning pasayishiga olib keladi.

Captopril-STI ning antihipertansif ta'siri plazma-renin faolligiga bog'liq emas, va uni qo'llash fonida qon bosimining pasayishi gormonning normal va hatto pasaygan darajalarida kuzatiladi va bu to'qima renin-angiotensin tizimlariga ta'sir qiladi.

Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda angiotenzin konversiyalashtiradigan ferment ingibitorlarini etarli dozada qabul qilish qon bosimiga ta'sir qilmaydi.

Og'iz orqali kiritilgandan keyin qon bosimining maksimal pasayishi 1-1,5 soatdan keyin kuzatiladi.Gipotenziv ta'sir davomiyligi Captopril-STI dozasiga bog'liq va bir necha hafta ichida maqbul ko'rsatkichlarga etadi.

Farmakologik ta'sir

Antihipertansif vosita, ACE inhibitori. Antihipertansif ta'sir mexanizmi ACE faolligini raqobatbardosh inhibe qilish bilan bog'liq, bu angiotensin I ning angiotensin II ga o'tish tezligining pasayishiga olib keladi (bu aniq vazokonstriktor ta'siriga ega va adrenal korteksda aldosteron sekretsiyasini rag'batlantiradi). Bundan tashqari, captopril kinin-kallikrein tizimiga ta'sir qiladi va bradikininning parchalanishini oldini oladi. Antihipertansif ta'sir plazma-reninning faolligiga bog'liq emas, qon bosimining pasayishi normal va hatto gormon kontsentratsiyasining pasayishi bilan izohlanadi, bu RAAS to'qima ta'siriga bog'liq. Koroner va buyrak qon oqimini oshiradi.

Vazodilatator ta'siri tufayli, u OPSSni (yukni), o'pka kapillyarlarida siqilish bosimini (o'pkaning yukini) va o'pka tomirlarida qarshilikni pasaytiradi, yurak chiqishi va mashqlar bardoshliligini oshiradi. Uzoq muddatli foydalanish bilan chap qorincha miokard gipertrofiyasining og'irligini kamaytiradi, yurak etishmovchiligining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi va chap qorincha dilatatsiyasining rivojlanishini sekinlashtiradi. Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda natriyni kamaytirishga yordam beradi. Tomirlarga qaraganda tomirlarni kengaytiradi. Ishemik miyokardga qon ta'minotini yaxshilaydi. Trombotsitlar to'planishini kamaytiradi.

Buyraklar glomeruli efferent arteriolalarining ohangini pasaytiradi, hujayra ichidagi gemodinamikani yaxshilaydi va diabetik nefropatiyaning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin kamida 75% ovqat hazm qilish tizimidan tez so'riladi. Bir vaqtning o'zida ovqatlanish singishi 30-40% ga kamayadi. Qon plazmasidagi C maksimal ko'rsatkichga 30-90 daqiqadan so'ng erishiladi. Protein, asosan albumin bilan bog'lanish 25-30% ni tashkil qiladi. Ona sutidan ajralib chiqadi. Jigarda captopril disulfid dimer va captopril sistein disulfidi hosil bo'lishi bilan metabollanadi. Metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas.

T 1/2 3 soatdan kam va buyrak etishmovchiligi bilan kuchayadi (3,5-32 soat). 95% dan ortig'i buyraklar orqali chiqariladi, 40-50% o'zgarmaydi, qolganlari metabolitlar ko'rinishida.

Surunkali buyrak etishmovchiligida u to'planadi.

Dori vositalari

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq, asteniya, paresteziya.

Yurak-qon tomir tizimidan: ortostatik gipotenziya, kamdan-kam hollarda - taxikardiya.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, ishtahani yo'qotish, ta'm sezgilarining buzilishi, kamdan-kam hollarda - qorin og'rig'i, diareya yoki ich qotishi, jigar transaminazalarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya, gepatotsitulyar shikastlanish belgilari (gepatit), ayrim hollarda - xolestaz, ajratilgan holatlarda - pankreatit.

Gemopoetik tizimdan: kamdan-kam hollarda - neytropeniya, anemiya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda otoimmün kasalliklari bo'lgan bemorlarda - agranulotsitoz.

Moddalar almashinuvi tomondan: giperkalemiya, atsidoz.

Siydik chiqarish tizimidan: proteinuriya, buyrak funktsiyasining buzilishi (qonda siydikchil va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi).

Nafas olish tizimidan: quruq yo'tal.

Allergik reaktsiyalar: terida toshma, kamdan-kam hollarda - Quincke shishi, bronxospazm, zardob kasalligi, limfadenopatiya, ba'zi hollarda - qonda antinukulyar antikorlarning paydo bo'lishi.

Homiladorlik va laktatsiya

Shuni yodda tutish kerakki, homiladorlikning II va III trimestrlarida captoprildan foydalanish rivojlanishning buzilishi va homilaning o'limiga olib kelishi mumkin. Agar homiladorlik aniqlansa, captopril darhol olinishi kerak.

Captopril ona sutida chiqariladi. Agar kerak bo'lsa, laktatsiya davrida foydalanish emizishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilishi kerak.

Buyraklar faoliyatini buzilishida foydalaning

Ehtiyotkorlik buyrak transplantatsiyasidan keyin, buyrak etishmovchiligidan keyin qo'llanilishi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan taqdirda sutkalik dozani kamaytirish kerak.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kaliyni saqlaydigan diuretiklar va kaliy preparatlarini bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Aorta stenozi, miya va yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan, miya qon tomirlari etishmovchiligi, yurak-qon tomir kasalliklari, og'ir koronar etishmovchilik) bilan og'rigan bemorlarda angioedema tarixi, irsiy yoki idiopatik angioedema bo'lgan bemorlarga ehtiyot bo'lish kerak. suyak iligi gematopoezining inhibatsiyasi bilan, diabet, giperkalemiya, buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi bilan biriktiruvchi to'qima (shu jumladan SLE, skleroderma) ning otoimmün kasalliklari. yolg'iz buyrak arteriyasi, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi, natriy cheklangan ovqatlanish fonida, keksa yoshdagi bemorlarda BCC pasayishi (diareya, qusish bilan birga).

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda captopril yaqin tibbiy nazorat ostida qo'llaniladi.

Atsoprilni qabul qilish paytida jarrohlik paytida paydo bo'lgan arterial gipotenziya suyuqlik hajmini to'ldirish bilan yo'q qilinadi.

Kaliyni saqlaydigan diuretiklar va kaliy preparatlarini bir vaqtning o'zida ishlatishdan saqlanish kerak, ayniqsa buyrak etishmovchiligi va diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda.

Atsoprilni qabul qilishda siydikni asetonni tahlil qilishda noto'g'ri-ijobiy reaktsiya kuzatilishi mumkin.

Bolalarda captoprilni qo'llash boshqa dorilar samarasiz bo'lgan taqdirdagina mumkin.

Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Avtotransport vositalarini boshqarish yoki ko'p e'tibor talab qiladigan boshqa ishlarni bajarishda ehtiyot bo'lish kerak Bosh aylanishi mumkin, ayniqsa captoprilning dastlabki dozasidan keyin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Immunosupressantlar, sitostatiklar bilan bir vaqtda qo'llash bilan leykopeniya rivojlanishi xavfi ortadi.

Kaliyni saqlaydigan diuretiklar (spironolakton, triamteren, amiloridni o'z ichiga olgan holda), kaliy preparatlari, tuz o'rnini bosuvchi moddalar va kaliyni o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari bilan bir vaqtda qo'llashda giperkalemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda). ACE inhibitörleri aldosteron tarkibini kamaytiradi, bu organizmda kaliyning chiqarilishini yoki uning qo'shimcha iste'mol qilinishini cheklash fonida kechikishiga olib keladi.

ACE inhibitörleri va NSAIDlarni bir vaqtda qo'llash bilan buyrak disfunktsiyasining rivojlanishi xavfi ortadi, giperkalemiya kamdan-kam hollarda kuzatiladi.

"Loop" diuretiklar yoki tiazid diuretiklari bilan bir vaqtda qo'llangan arterial gipotenziya, ayniqsa diuretikning birinchi dozasini qabul qilganidan keyin, ehtimol gipovolemiya tufayli, bu captoprilning antihipertenziv ta'sirini vaqtincha ko'payishiga olib keladi. Gipokaliemiya xavfi mavjud. Buyrak etishmovchiligini rivojlanish xavfi.

Anesteziya uchun dorilar bilan bir vaqtda qo'llashda og'ir arterial gipotenziya mumkin.

Azatioprin bilan bir vaqtda qo'llashda ACE inhibitörleri va azatioprin ta'sirida eritropoetin faolligini inhibe qilish tufayli kamqonlik rivojlanishi mumkin. Leykopeniya rivojlanish holatlari tasvirlangan, ular suyak iligi funktsiyasining qo'shimcha inhibatsiyasi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Allopurinol bilan bir vaqtda qo'llanganda, gematologik kasalliklarning rivojlanish xavfi ortadi, Stivens-Jonson sindromini o'z ichiga olgan o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Alyuminiy gidroksid, magniy gidroksidi, magniy karbonat bir vaqtning o'zida ishlatilganda, captoprilning biologik imkoniyati kamayadi.

Yuqori dozalarda asetilsalitsil kislotasi captoprilning antihipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. Asetilsalitsil kislotasi yurak tomirlari kasalligi va yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ACE inhibitörlerinin terapevtik samaradorligini kamaytiradimi yoki yo'qmi, aniq aniqlanmagan. Ushbu shovqinning tabiati kasallikning rivojlanishiga bog'liq. Atsetilsalitsil kislotasi, COX va prostaglandin sintezini inhibe qilgan holda, vazokonstriksiyani keltirib chiqarishi mumkin, bu yurak etishmovchiligining pasayishiga va ACE inhibitörlerini olgan bemorlarda yurak etishmovchiligining yomonlashishiga olib keladi.

Qon plazmasidagi digoksin kontsentratsiyasining oshishi haqida xabarlar mavjud, ular kaptseprilni digoksin bilan bir vaqtda qo'llash bilan. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dori ta'sirining xavfi ortadi.

Indometazin, ibuprofen bilan bir vaqtda qo'llashda, ehtimol, NSAIDlar ta'sirida prostaglandin sintezini inhibe qilish natijasida (ACE inhibitörlerinin hipotenziv ta'sirini rivojlanishida rol o'ynaydi) captoprilning antihipertansif ta'siri kamayadi.

Insulinlar, gipoglikemik vositalar, sulfoniluriya türevleri bilan bir vaqtda foydalanish bilan glyukoza bardoshliligi ortishi tufayli gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.

ACE inhibitörleri va interleykin-3 bir vaqtda ishlatilganda, arterial gipotenziya rivojlanishi xavfi mavjud.

Interferon alfa-2a yoki interferon beta bir vaqtning o'zida ishlatilganda og'ir granulotsitopeniya rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Klonidinni tutib olishdan tortib chiqarishga o'tish paytida uning antihipertenziv ta'siri asta-sekin rivojlanadi. Atsoprilni qabul qilgan bemorlarda klonidinning to'satdan chiqarib yuborilishi bo'lsa, qon bosimining keskin ko'tarilishi mumkin.

Lityum karbonat bir vaqtning o'zida ishlatilganda qon zardobida lityum kontsentratsiyasi oshadi, bu intoksikatsiya belgilari bilan birga keladi.

Minoksidil, natriy nitroprussid bilan bir vaqtda qo'llash bilan antihipertenziv ta'sir kuchayadi.

Orlistat bilan bir vaqtning o'zida qo'llashda captopril kamroq samaralidir, bu qon bosimining oshishiga, gipertenziv inqirozga va miya qon ketishiga olib kelishi mumkin.

Pergolid bilan ACE inhibitörleri bir vaqtning o'zida ishlatilganda, antihipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llash bilan, kapoprilning buyrak tozaligi pasayadi.

Prokainamid bilan bir vaqtda qo'llash bilan leykopeniya rivojlanishi xavfi yuqori bo'lishi mumkin.

Trimetoprim bilan bir vaqtda qo'llashda, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda giperkalemiya rivojlanishi xavfi mavjud.

Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llashda ortostatik gipotenziya rivojlanishi xavfi mavjud.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda o'tkir buyrak etishmovchiligi, oliguriya rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.

Eritropoetinlarni qo'llashda antihipertenziv dorilarning samaradorligini pasayishi mumkin deb ishoniladi.

Yon ta'siri

Mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalar> 10% - juda tez-tez (qon zardobida> 1% va 0,1% va 0,01% va +. Qandli diabet, buyrak etishmovchiligi, kaliy saqlaydigan diuretiklar, kaliy o'z ichiga olgan dorilar yoki ko'payadigan dorilar. qondagi kaliy konsentratsiyasi (masalan, geparin) giperkalemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Shu munosabat bilan kaliyni saqlaydigan diuretiklar va kaliy preparatlari bilan birgalikda terapiyadan saqlanish tavsiya etiladi.

Captopril-STI ni yuborish paytida gemodializ holatlarida yuqori o'tkazuvchanlik bilan (masalan, AN69) dializ membranalarini ishlatishni oldini olish kerak, chunki bunday holatlarda anafilaktoid reaktsiyalarini rivojlanish ehtimoli oshadi.

Angionevrotik shish paydo bo'lganda, angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitori bekor qilinadi, bemor diqqat bilan kuzatiladi va simptomatik davolash buyuriladi.

Shuni yodda tutish kerakki, captoprilni qabul qilish davrida aseton uchun siydik tahlilining natijasi noto'g'ri ijobiy bo'lishi mumkin.

Arterial gipotenziya xavfi ortishi sababli kam tuzli yoki tuzsiz dietada bo'lgan bemorlar Captopril-STI ni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan ACE ning boshqa inhibitörlerine), anjiyoödem (ACE inhibitörleri yoki irsiy merosxo'r bilan davolash tarixi), buyrak / jigar etishmovchiligi, giperkalemiya, buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi, progressiv azotemiya bo'lgan bitta buyrakning stenozi, holati buyrak transplantatsiyasidan so'ng, IHSS, kasalliklar va sharoitlar qondan oqadigan suyuqlik, homiladorlik, laktatsiya, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

Ichkarida, ovqatdan bir soat oldin, arterial gipertenziya bilan davolash kuniga 2 marta 12,5 mg dan eng kam samarali dozadan boshlanadi. Agar kerak bo'lsa, doz optimal bosqichga erishilgunga qadar asta-sekin 2-4 hafta oralig'i bilan oshiriladi. Arterial gipertenziyaning engil va o'rtacha darajasida, parvarish qilish dozasi odatda kuniga 2 marta 25 mg, maksimal dozasi kuniga 2 marta 50 mg. Qattiq arterial gipertenziyada dastlabki doz kuniga 2 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi, keyinchalik asta-sekin maksimal sutkalik doza 150 mg (kuniga 3 marta 50 mg) ga oshiriladi.

CHFda kunlik boshlang'ich doza kuniga 3 marta 6,25 mg ni tashkil qiladi, agar kerak bo'lsa, kamida 2 hafta oralig'i bilan dozani oshiring. O'rtacha parvarish qilish dozasi kuniga 2-3 marta 25 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 150 mg.

Klinik jihatdan barqaror bo'lgan bemorlarda miokard infarkti bo'lganidan keyin LV funktsiyasi buzilgan bo'lsa, kapoprilni miyokard infarktidan 3 kun oldin boshlash mumkin. Boshlang'ich doza kuniga 6,25 mg ni tashkil qiladi, undan keyin kunlik dozani 2-3 dozada 37,5-75 mg gacha (preparatning bardoshliligiga qarab) kuniga 150 mg gacha oshirish mumkin.

Diyabetik nefropatiyada kuniga 75-150 mg dozada 2-3 dozada buyuriladi. Makroalbuminuriya bilan 1-toifa diabet kasalligida (kuniga 30-300 mg) - kuniga 2 marta 50 mg. Umumiy protein klirensi bilan kuniga 500 mg dan ortiq - kuniga 3 marta 25 mg.

Buyrak funktsiyasining o'rtacha darajadagi buzilishi bilan (CC kamida 30 ml / min / 1,73 kv.m) - kuniga 75-100 mg. Buyrak etishmovchiligining aniq darajasi bilan (KS 30 ml / min / 1,73 m dan kam), dastlabki doz kuniga 2 marta 12,5 mg dan oshmaydi, agar kerak bo'lsa, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar, captopril dozasi asta-sekin uzoq interval bilan asta-sekin oshiriladi, ammo sutkalik doza. odatdagidan past bo'lishi kerak.

Keksa bemorlarda boshlang'ich doza kuniga 2 marta 6,25 mg ni tashkil qiladi.

O'zaro aloqalar

Antihipertansif ta'sir indometazin va boshqa NSAIDlar, shu jumladan, zaiflashadi tanlab olingan COX-2 inhibitörleri (kechiktirilgan Na + va Pg sintezining pasayishi), ayniqsa past renin kontsentratsiyasi fonida va estrogenlar (kechiktirilgan Na +).

Tiyazid diuretiklari, vazodilatatorlar (minoksidil) bilan birikmasi gipotenziv ta'sirni kuchaytiradi.

Kaliyni saqlaydigan diuretiklar, K + preparatlari, kaliy qo'shimchalari, tuz o'rnini bosuvchi moddalar (tarkibida K + miqdori ko'p) birgalikda qo'llanilishi giperkalemiya xavfini oshiradi.

Li + dorilarining chiqarilishini sekinlashtiradi, qondagi konsentratsiyasini oshiradi.

Allopurinol yoki proksainamidni qabul qilishda captopril tayinlanishi bilan Stivens-Jonson sindromi va neytropeniya rivojlanishi xavfi ortadi.

ACE inhibitörleri va oltin preparatlari (natriy aurotiomalat) bilan bir vaqtda foydalanish yuzning qizarishi, ko'ngil aynishi, qusish va qon bosimining pasayishi kabi simptomlar majmuasi tasvirlangan.

Insulin va boshqa og'iz orqali gipoglikemik dorilar - gipoglikemiya xavfi.

Immunosupressantlarni (shu jumladan azatioprin yoki siklofosfamidni) oladigan bemorlarda captoprilni qo'llash gematologik kasalliklar xavfini oshiradi.

Shakl va kompozitsiyani chiqaring

Preparat oq kristall modda bo'lib, metil, etil spirti va suvda zaif oltingugurt hidiga ega. Preparatning etil asetat va xloroformda eruvchanligi kattaroqlik darajasidir. Modda efirda erimaydi.

Mahsulot gofrirovka qilingan planshetlarda ichki yoki sublingual boshqaruv uchun mavjud.

12,5-100 mg miqdoridagi asosiy faol moddadan tashqari, planshetda ba'zi yordamchi moddalar mavjud: silikon dioksid, stearin kislotasi, MCC, kraxmal va boshqalar.

Qanday ishlaydi

Aptoprilning farmakologik ta'siri hali ham o'rganilmoqda.

Renin-angiotensin-aldosteron (PAA) tizimini preparat bilan bostirish uning yurak etishmovchiligini va yuqori qon bosimini davolashda ijobiy ta'siriga olib keladi.

Captoprilning harakati gipertenziv total periferik tomir qarshilikni (OPSS) zaiflashtirishdan iborat.

Buyraklar tomonidan sintezlangan renin qon oqimida plazma globuliniga ta'sir qiladi, bu esa faol bo'lmagan dekapeptid va angiotensin hosil bo'lishiga olib keladi. Keyin, ACE (angiotensinga aylantiruvchi ferment), endogen kelib chiqqan vazokonstriktor moddasi bo'lgan angiotenzin l adrenal korteks tomonidan aldosteron sintezini kuchaytiradigan angiotensin liga aylanadi. Natijada to'qimalarda suv va natriy saqlanib qoladi.

Captoprilning harakati gipertenziv total periferik tomir qarshilikni (OPSS) zaiflashtirishdan iborat. Bunday holda, yurak chiqishi kuchayadi yoki o'zgarishsiz qoladi. Buyrak glomerulidagi filtrlash darajasi ham o'zgarmaydi.

Preparatning gipotenziv ta'sirining boshlanishi bir martalik dozani qabul qilganidan keyin 60-90 daqiqada sodir bo'ladi.

Preparat uzoq vaqt davomida buyuriladi, chunki tomirlardagi qon bosimi preparat ta'siri ostida asta-sekin pasayadi. Captoprilni tiyazid diuretiklari bilan birgalikda qo'llashda ularning qo'shilishi kuzatiladi. Beta-blokerlar bilan birgalikda qabul qilish samarani oshirishga olib kelmaydi.

Qon bosimi asta-sekin normal raqamlarga etadi, taxikardiya va ortostatik gipotenziya rivojlanishiga olib kelmaydi. Qon bosimining keskin ko'tarilishi va preparatni keskin chiqarib yuborish bilan.

Yurak urish tezligining pasayishi, qon bosimining pasayishi, yurak yukining pasayishi, o'pka tomirlarining qarshiligi, yurak chiqishining ko'payishi va jismoniy mashqlar bardoshliligi testlarining barchasi kaptopril davolash paytida yurak-qon tomir tizimi patologiyasi bo'lgan bemorlarda kuzatiladi. Bundan tashqari, ushbu ta'sirlar birinchi dozani olganidan keyin bemorlarda aniqlanadi va davolanish davomida davom etadi.

Faol modda me'da shirasida eriydi va ichak orqali qonga kiradi. Qondagi maksimal konsentratsiyaga taxminan bir soat ichida erishiladi.

Preparat buyrak gipertenziyasini davolash uchun mo'ljallangan.

Qon orqali modda o'pka va buyraklardagi ACE fermentiga ta'sir qiladi va uni inhibe qiladi. Preparat yarmidan ko'prog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. Faol bo'lmagan metabolit shaklida buyraklar orqali siydik bilan chiqariladi. Preparatning 25-30% qon oqsillari bilan bog'liq. Moddaning 95% buyraklar tomonidan 24 soatdan keyin chiqariladi. Qabul qilinganidan ikki soat o'tgach, qondagi konsentratsiya deyarli yarmiga kamayadi.

Preparatni qabul qilgan bemorlarda buyrak etishmovchiligi uning tanada kechikishiga olib keladi.

Nima yordam beradi

Preparat quyidagi davolash uchun mo'ljallangan:

1. Arterial gipertenziya: buyrak funktsiyasi saqlanib qolgan bemorlarda tabletka shakli birlamchi davolash sifatida ishlatiladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar, ayniqsa tizimli kollagenoz bilan og'rigan bemorlar, agar boshqa dorilarga yon ta'siri aniqlangan bo'lsa, uni ishlatmasliklari kerak. Asbob monoterapiya sifatida yoki boshqa farmakologik moddalar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
2. Konjestif yurak etishmovchiligi: Kaptopril terapiyasi raqamli va diuretiklar bilan birgalikda qo'llaniladi.
3. Chap qorincha funktsiyasini buzilishidan keyingi infarkt: bunday bemorlarning hayot darajasi yurak ishlab chiqarish fraktsiyasining 40% gacha pasayishi hisobiga ko'payadi.
4. Diabetik nefropatiya: nefrotik kasalliklarning rivojlanishini kamaytirish orqali dializ va buyrak transplantatsiyasiga ehtiyoj kamayadi. Insulinga bog'liq diabet va kuniga 500 mg dan ortiq proteinuriya bo'lgan nefropatiya uchun ishlatiladi.
5. Buyrak gipertenziyasi.

Konjestif yurak etishmovchiligida Captopril terapiyasi raqamli va diuretiklar bilan birgalikda qo'llaniladi.

Saptoprilni qanday olish kerak

Yuqori qon bosimi bilan ovqatdan keyin sublingual yoki og'iz orqali oling.

Dori-darmonni ovqatlanishdan bir soat oldin ichish kerak, xuddi shunday oshqozon tarkibidagi moddalar moddaning so'rilishini 30-40% ga kamaytirishi mumkin.

Uzoq muddatli terapiya ichidagi dori-darmonlarni qabul qilish bilan birga keladi. Agar modda shoshilinch yordam uchun ishlatilsa, hissiy yoki jismoniy zo'riqish tufayli kelib chiqqan qon bosimi ortishi bilan u til ostida beriladi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan 15 minut o'tgach, modda qonda aylanib yuradi.

Sublingual qo'llanilganda ta'sirning biologik mavjudligi va paydo bo'lish tezligi oshadi.

Terapiyaning boshlanishi kechqurun va ertalabki dozalarga bo'lingan dori-darmonlarni qabul qilish bilan birga keladi.

Terapiyaning boshlanishi kechqurun va ertalabki dozalarga bo'lingan dori-darmonlarni qabul qilish bilan birga keladi.

Yurak etishmovchiligini davolash kuniga uch marta preparatni qo'llashni o'z ichiga oladi. Agar Kaptoprilning maqsadi bosimni etarli darajada pasaytira olmasa, gidroxlorotiyazid ikkinchi antihipertansif sifatida buyuriladi. Hatto ushbu moddalarning ikkalasini ham o'z ichiga olgan maxsus dozalash shakli mavjud (Caposide).

Yuqori bosim bilan davolash kunlik dozasi 25-50 mg dan boshlanadi. Keyin dozani shifokor buyurganidek, qon bosimi normal holatga kelguncha asta-sekin oshirib boriladi. Shu bilan birga, u 150 mg maksimal qiymatdan oshmasligi kerak.

Yurak etishmovchiligini davolash 6,5-12,5 mg bitta dozani qo'llashni, kerak bo'lsa, keyinchalik ko'paytirishni o'z ichiga oladi.

Yurak etishmovchiligini davolash 6,5-12,5 mg bitta dozani qo'llashni, kerak bo'lsa, keyinchalik ko'paytirishni o'z ichiga oladi.

Qabulning boshlanishi yurak mushagi shikastlangandan keyin uchinchi kuni sodir bo'ladi. Dori sxema bo'yicha mast bo'ladi:

1. Dastlabki 3-4 kun davomida kuniga ikki marta 6,25 mg.
2. Hafta davomida kuniga 2 marta 12,5 mg dan.
3. 2-3 hafta - 37,5 mg, 3 dozaga bo'linadi.
4. Agar preparat nojo'ya reaktsiyalarsiz qabul qilinsa, sutkalik doza 75 mg ga o'rnatiladi va kerak bo'lganda 150 mg gacha oshiriladi.

Kaptopril yurak mushagi shikastlangandan keyin uchinchi kuni boshlanadi.

Siydikda albumin miqdori yuqori bo'lgan qandli diabet kuniga 50 mg preparat moddasining ikki martali dozasini qo'llashni talab qiladi. Agar kunlik siydikda protein miqdori 500 mg dan oshsa - uch marta 25 mg.

L nefropati tipidagi diabet bilan kechadigan sutkada 75-100 mg dozasi 2-3 dozaga bo'linadi.

Dozani oshirib yuborish

Tavsiya etilgan dozalardan ortiqcha dozani qabul qilish qon bosimining keskin pasayishiga olib kelishi mumkin. Bundan tashqari, katta arterial trubalar, yurak va miyaning qon tomirlari tromboemboliyasi shaklida asorat bo'lishi mumkin, bu esa o'z navbatida yurak xuruji va insultga olib kelishi mumkin.

Kaptoprilning haddan tashqari dozasi bilan gemodializ talab qilinadi.

Davolash taktikasi sifatida quyidagi choralar ko'riladi:

1. Dori-darmonlarni bekor qilish yoki kamaytirishdan keyin oshqozonni yuving.
2. Qon bosimini tiklang, bemorga oyoqlarini ko'tarib yotgan holda yoting, so'ngra vena ichiga sho'r, Reopoliglyukin yoki plazmadan infuziya qiling.
3. Qon bosimini oshirish uchun Epinefrinni tomir ichiga yoki teri ostiga kiriting. Desensitizatsiyalovchi vositalar sifatida gidrokortizon va antigistaminlarni qo'llang.
4. Gemodializni bajaring.

Dorixonadagi captopril uchun ta'til shartlari

Faqat maxsus lotin tilida yozilgan retsept bo'yicha, masalan:

1. Rp Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 tabulettisda.
3. S. ertalab va kechqurun ovqatdan yarim soat oldin 1 tabletka.

Preparatning narxi 9-159 rubldan farq qiladi.

Captopril haqida shifokorlar va bemorlarning sharhlari

Oksana Aleksandrovna, Pskov, ginekolog: "Men Captoprilni inqirozlar uchun tez yordam sifatida ishlataman. Ko'pincha muvaffaqiyatsizlikka uchraydi, shuning uchun diqqat qilish kerak: bu umumiy yoki o'ziga xos dori. "

Mariya, 45 yosh, Moskva: "Men dori-darmonlarni kardiologning tavsiyasiga binoan bosimi ko'tarilgan holda ichaman. Ta'siri odatdagi Moxonidinnikidan yomon emas. U o'zining "birinchi yordam" funktsiyasini a'lo darajada va juda yaxshi narxda bajaradi. "

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, kardiolog: "Agar bemor tanlovga duch kelsa, Kapoten yoki Captopril bilan ta'minlasa, men birinchisini tavsiya qilaman. Ha, ikkala doridagi faol modda bir xil, ammo biri asl, ikkinchisi esa nusxadir. Bemorlar ko'pincha preparatning zaif ta'siri haqida shikoyat qiladilar, garchi bu yordam tez va samarali bo'lishi kerak bo'lgan holatlarda qo'llaniladi. Men Kapotenni gipertenziv inqirozga chalingan bemorlarga tavsiya qilaman, chunki men o'zim ham ushbu dorini qabul qilardim. Bundan tashqari, narx bunga imkon beradi.

UKPDSni o'rganish

2-toifa diabetda BB-dan foydalanish xavfsizligi va samaradorligining dastlabki dalillaridan biri bu ACP inhibitörlerini olgan hipertansiyonlu 2 diabetli bemorlarda yurak-qon tomir kasalligi va o'lim ko'rsatkichlarini, shuningdek mikro-qon tomir asoratlarni (MD, DR) taqqoslagan UKPDS tadqiqotining yakunlanishi edi. Kuniga 2 marta (400 kishi) 25-50 mg dozada yoki 50-100 mg (358 kishi) dozasida selen atenolol BB dozasida captopril.

Kuzatuv davridan keyin (8,4 yil) ikkala guruhda ham qon bosimini nazorat qilishning bir xil darajasiga erishildi: 144/83 mm Hg. San'at. captopril guruhida va 143/81 mm RT. San'at. atenolol guruhida. Shu bilan birga, guruhlar o'rtasida yakuniy hisoblangan ballarda (diabet bilan bog'liq o'lim, yurak-qon tomir hodisalarining chastotasi, mikrovaskulyar asoratlar) jiddiy farqlar kuzatilmadi. Boshqacha qilib aytganda, captopril va atenolol, 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda mikro va makrovaskulyar asoratlarga qarshi bir xil himoya ta'sirini yaratdi.

Sharh sifatida shuni ta'kidlashni istardimki, UKPDS tadqiqot 1970-yillarning oxirlarida, captopril dunyo bozorida yagona ACE inhibitori bo'lganida boshlangan. O'sha yillarda kuniga 2 marta 25-100 mg dan iborat saptopril rejimi qabul qilindi. Ammo, keyinchalik ushbu preparatning bunday rejimi kun davomida turg'un antihipertenziv ta'sir ko'rsatishi mumkin emasligi aniqlandi, chunki bu preparat qisqa muddatli (4-6 soat).

Qon bosimini barqaror boshqarish uchun sutkada 150 mg dozada 3-4 marta preparatni qabul qilish kerak. Shu sababli, qisqa muddatli ta'sirga ega bo'lgan captoprilni uzoq vaqt ishlaydigan atenolol bilan taqqoslash dozalash rejimida mutlaqo to'g'ri emas edi. Shunga qaramay, ikkala dori ham xuddi shunday himoya ta'siriga ega. UKPDS tadqiqotining natijalarini olgandan so'ng, 2-toifa diabet va AT bilan og'rigan bemorlarda selektiv BBni qo'llash xavfsiz va samarali ekanligi ma'lum bo'ldi.

GEMINI o'rganish (Qandli diabetda glisemik ta'sir: gipertenziv vositalardagi karvedilol-metoprololni taqqoslash)

Ushbu tasodifiy qo'shaloq ko'r-ko'rona tadqiqotda maqsad 2-toifa diabetli bemorlarda gipertenziyani davolashda ikkita BB ni to'g'ridan-to'g'ri taqqoslash edi: metoprolol, a1-selektiv BB va selektiv bo'lmagan BB, a1-AR ni blokirovka qilishning qo'shimcha xususiyatiga ega bo'lgan karvedilol. Tadqiqotchilar, a1-AR blokadasi tufayli, karvedilol metoprololdan nafaqat uning allaqachon tasdiqlangan vazodilatator faolligi tufayli, balki metabolik parametrlarga (dislipidemiya, IR) nisbatan ijobiy ta'sir ko'rsatganligi sababli, a1-AR blokadasi tufayli ustunlikka ega bo'lishini taxmin qilishdi. TG ni buzadigan lipoprotein lipazasining faolligi oshishi.

Tadqiqotda gipertenziya va 2-toifa diabet bilan kasallangan 1235 bemor ishtirok etdi. Bir guruh (n = 737) kuniga 2 marta 50-200 mg dozada metoprolol tartratni oldi, ikkinchi guruh (n = 498) 35 hafta davomida kuniga 2 marta 6.25-25 mg dozada karvedilol oldi. Shu bilan birga, barcha bemorlar ROS blokerlarini (ACE inhibitörleri yoki ARA) oldingi dozada qabul qilishni davom ettirishdi. Glisemik nazorat ko'rsatkichlarini taqqoslashda, karvedilol guruhidagi davolash paytida HbAlc o'rtacha ko'rsatkichlari o'zgarmaganligi, metoprolol guruhida ular 0,15% ga oshganligi, insulin sezgirligi (NOMA indeksi bilan aniqlangan) karvedilolda yaxshilanganligi aniqlandi (ammo metoprololda emas ( indeks mos ravishda 9,1 va 2 ga pasaydi). UIA xavfi metoprololga qaraganda karvedilolga nisbatan ancha past bo'lgan (mos ravishda 6,4 va 10,3%).

Shunday qilib, ushbu tadqiqot qandli diabetda BBni iste'mol qilish xavfi haqidagi mifni butunlay yo'q qildi va karvedilol nafaqat 2-toifa diabetda metabolik nazoratni buzmaydi, balki to'qima insulin ta'sirchanligini yaxshilaydi. Albatta, ushbu tadqiqot natijalarini barcha BB guruhiga o'tkazish mumkin emas, chunki karvedilol a1-blokerning qo'shimcha xususiyatlariga ega, bu esa metabolik ta'sirni tushuntiradi. Ushbu ishda Xoffman - la Rox tomonidan karvediol (Dilatrend) ishlatilgan.

BB va yurak etishmovchiligi

Yurak etishmovchiligidagi BBning samaradorligini o'rganish bir qator tadqiqotlar mavzusi bo'ldi, shu jumladanMERIT-HF (Metoprolol CR: XL tasodifiy aralashuvdagi yurak urishining buzilishi holatlarida sinab ko'rish), CIBIS-II (Yurak etishmovchiligining bisoprololini o'rganish) va SENIORS (Nebivolol aralashuvining natijalari va yurak etishmovchiligi bo'lgan keksa yoshdagi odamlarni reabilitatsiya qilish ta'sirini o'rganish).

MERIT-HF tadqiqotining maqsadi yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda BBning xavfsizligi va samaradorligini aniqlash edi. O'rtacha 63 yoshdagi 3991 bemor II-IV yurak etishmovchiligi HYHA darajasiga kiritildi. Kiritilgan bemorlarning 25 foizga yaqini 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar bo'lib, ikki karra ko'r-ko'rona usul yordamida bemorlarni 2 guruhga ajratishgan: 25 dan 200 mg yoki platsebo dozasida metoprolol (uzoq muddatli) qabul qilish. Shu bilan birga, bemorlar diuretiklarni (90%), ACE inhibitörlerini (89%) va digitalis (63%) qabul qilishni davom ettirishdi. Tadqiqot metoprololning aniq afzalligi tufayli davolash boshlanganidan bir yil o'tgach muddatidan oldin to'xtatildi. Umumiy va yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim darajasi metoprolol bilan 34 va 38 foizga kamaydi.

Shunga o'xshash natijalar bemorlarning o'xshash toifasida bisoprololni o'rgangan CIBIS-II tadqiqotida olingan. Ushbu tadqiqotda 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar soni 12% ni tashkil etdi. Bisoprolol bo'yicha yurak-qon tomir kasalliklari 34% ga kamaydi.

Yaqinda CIBIS-III tadqiqoti yakunlandi, uning maqsadi bisoprolol bilan monoterapiya boshlanib, surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarni BB bisoprolol va ACE inhibitörlerinin birikmasiga enalapril an'anaviy teskari davolash usulidan kam emasligini (ACE inhibitörleri enalapril va BB bisoliga qo'shilish) oldini oladi. o'lim va kasalxonaga yotqizish miqdori. Har bir dori bilan 6 oylik monoterapiya natijalari, so'ngra kombinatsiyalangan davolanishga o'tish (18 oy) birinchi marta surunkali yurak etishmovchiligini (bisoprolol yoki ACE inhibitori enalapril bilan BB) boshlang'ich bosqichga ta'sir qilmasligi haqidagi gipotezani tasdiqladi (kuzatuv oxiriga kelib o'lim va kasalxonaga yotqizish miqdori) ) va har bir aniq bemorga nisbatan shifokorning qaroriga asoslanishi kerak.

Ikkala tadqiqotda ham diabetga chalingan bemorlarning kichik guruhini alohida tahlil qilishda, BD ni qabul qilgan 2-toifa diabetli bemorlarda o'lim xavfi BD bilan davolanmagan diabetga chalinganlarga qaraganda 46% past ekanligi ma'lum bo'ldi.

SENIORS tomonidan ikki marta ko'r-ko'rona, tasodifiy, platsebo nazoratidagi tadqiqot yurak etishmovchiligini davolashda nebivolol (vazodilatator faolligi bilan tanlangan BB) samaradorligini baholashga qaratilgan. Tadqiqot 2000 dan ortiq keksa bemorlarni (> 70 yosh), ularning 26% 2 turdagi diabet bilan kasallangan, kuzatuv davri taxminan 2 yil. Natijada, nebivolol ushbu guruh bemorlarini, shu jumladan 2-toifa diabet bilan kasallangan bemorlarni davolashda o'z samaradorligini va yaxshi bag'rikengligini isbotladi: yurak-qon tomirlari o'limini va kasalxonaga yotqizish platsebo guruhiga nisbatan sezilarli darajada kamaydi.

Shunday qilib, olib borilgan tadqiqotlar surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan diabet bilan og'rigan bemorlarda BBni qo'llashning aniq afzalliklarini isbotlaydi.

Infarktdan keyingi davrni davolashda BB

Infarktdan keyingi erta davrda BB dan foydalanish imkoniyati MIAMI (O'tkir miokard infarkti ichidagi Metoprolol), ISIS-1 (Infarktning saqlanib qolishi bo'yicha birinchi xalqaro tadqiqot), CAPRICORN (LV disfunktsiyasida Carvedilol infarktdan keyingi omon qolish nazorati) ishlarida o'rganildi.

Ushbu tadqiqotlarning barchasida, infarktdan keyingi davrda (O'tkir miokard infarktidan keyingi dastlabki 3 oy) BBni qo'llash diabet bilan og'rigan bemorlarga qaraganda diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarga qaraganda samaraliroq ekanligi ko'rsatildi.

Shunday qilib, ushbu barcha tadqiqotlar infarktdan keyingi davrda yurak tomirlari kasalligi bo'lgan diabetga chalingan bemorlarda BBni qo'llashning shubhasiz afzalligini isbotlaydi. Bundan tashqari, Bezafibrate infarkti profilaktikasi (B1P) tadqiqotida ko'rsatilgandek, yurak-qon tomir kasalligi bo'lgan diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda BD ni bekor qilish o'lim ko'rsatkichini ikki baravar oshiradi.

Qandli diabetda BB dan foydalanishning aniq afzalliklariga qaramay, ilgari bo'lgani kabi, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning atigi 40-50 foizi infarktdan keyingi davrda BB ni oladi. Ehtimol, bu so'nggi yillarda odamlarda yurak-qon tomir kasalliklari o'limining kamayishining umumiy tendentsiyasi bilan, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda yurak patologiyasining chastotasi nafaqat pasaygan, balki o'sganligi bilan izohlanadi.

Videoni tomosha qiling: Azithromycin Nursing Considerations, Side Effects, and Mechanism of Action Pharmacology for Nurses (Noyabr 2024).