Repaglinid: diabetdagi giyohvand moddalarning konsentratsiyasi
Ba'zida maxsus ovqatlanish va jismoniy faoliyat kasallikning 2 shakli bo'lgan diabetli odamda normal glyukoza miqdorini ta'minlay olmaydi.
Qondagi shakar kontsentratsiyasini nazorat qilishning iloji bo'lmaganda, tarkibida INN Repaglinid moddasi bo'lgan, tarkibida ko'rsatma mavjud bo'lgan preparatning har bir paketiga biriktirilgan modda gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi. Ushbu maqolada dori-darmonni repaglinid bilan qanday to'g'ri ishlatish kerak va qanday holatlarda uni qo'llash mumkin emasligi haqida savol beriladi.
Preparatning farmakologik xususiyatlari
Repaglinidning faol moddasi ichki foydalanish uchun oq kukun shaklida mavjud. Qismning ta'sir qilish mexanizmi insulinni (shakarni kamaytiradigan gormon) oshqozon osti bezida joylashgan beta hujayralaridan ozod qilishdir.
Maxsus retseptorlarda repagliniddan foydalanib, beta-hujayralar membranalarida joylashgan ATP-ga bog'liq kanallar bloklanadi. Ushbu jarayon hujayralarning depolarizatsiyasini va kaltsiy kanallarining ochilishini keltirib chiqaradi. Natijada, kaltsiy oqimini ko'paytirish orqali insulin ishlab chiqarish ko'payadi.
Bemor Repaglinid dozasini qabul qilgandan so'ng, modda ovqat hazm qilish tizimiga so'riladi. Shu bilan birga, ovqatlanishdan 1 soat o'tgach, u qon plazmasida ko'proq to'planadi, keyin 4 soatdan keyin uning qiymati tezda pasayadi va juda past bo'ladi. Preparatni o'rganish shuni ko'rsatdiki, Repaglinidni ovqatdan oldin yoki ovqatlanish paytida qo'llash paytida farmakokinetik qiymatlarda sezilarli farq yo'q.
Ushbu modda plazma oqsillari bilan 90% dan ko'proq bog'lanadi. Bundan tashqari, mutlaq bioavailability 63% ga etadi va uning tarqatish hajmi 30 litrni tashkil qiladi. Jigarda Repaglinidning biotransformatsiyasi sodir bo'ladi, natijada faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi. Asosan, ular safro bilan, shuningdek siydik (8%) va najas (1%) bilan chiqariladi.
Repaglinidni iste'mol qilgandan 30 minut o'tgach, gormon sekretsiyasi boshlanadi. Natijada qondagi glyukoza konsentratsiyasi tezda pasayadi. Ovqatlar orasida insulin darajasida o'sish kuzatilmaydi.
Insulinga bog'liq bo'lmagan diabet bilan og'rigan bemorlarda Repaglinidning 0,5 dan 4 g gacha bo'lgan dozasida glyukoza miqdorining pasayishi kuzatiladi.
Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar
Repaglinid - bu Daniyada ishlab chiqarilgan NovoNorm-ning asosiy tarkibiy qismi. "Novo Nordisk A / C" farmakologik kompaniyasi dori-darmonlarni turli dozalarda - 0,5, 1 va 2 mg bo'lgan tabletkalar shaklida ishlab chiqaradi. Bitta blisterda 15 ta tabletka mavjud bo'lib, bitta paketda bir nechta blisterlar bo'lishi mumkin.
Repaglinid tarkibiy qismi bo'lgan preparatning har bir paketida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar majburiydir. Dozalar shakar darajasini va bemorning bog'liq patologiyalarini ob'ektiv baholaydigan individual davolovchi mutaxassis tomonidan tanlanadi. Preparatni qo'llashdan oldin bemor biriktirilgan ko'rsatmalarni diqqat bilan o'qib chiqishi kerak.
Boshlang'ich doza 0,5 mg ni tashkil qiladi, uni faqat bir yoki ikki haftadan so'ng, shakar darajasini laboratoriya sinovlaridan o'tkazib ko'paytirish mumkin. Eng katta bitta doz - 4 mg, kunlik dozasi - 16 mg. Shakarni kamaytiradigan boshqa preparatdan o'tish paytida Repaglinid 1 mg dan olinadi. Dori-darmonlarni asosiy ovqatdan 15-30 daqiqa oldin foydalanish tavsiya etiladi.
"NovoNorm" dori vositasini bolalardan saqlang, havo harorati 15-25C, namlikdan himoyalangan joyda saqlang.
Preparatning yaroqlilik muddati 5 yilgacha, bu davrdan keyin uni har qanday holatda ishlatish mumkin emas.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va zarar
Afsuski, hamma ham NovoNorm-ni qabul qila olmaydi. Boshqa dorilar singari, u ham kontrendikatsiyaga ega.
Repaglinid moddasini quyidagilar bilan qabul qilib bo'lmaydi.
- insulinga bog'liq diabet
- diabetik ketoatsidoz, shu jumladan koma,
- jigar va / yoki buyrak faoliyatining buzilishi,
- CYP3A4 ni qo'zg'atadigan yoki inhibe qiluvchi dorilarni qo'shimcha ravishda ishlatish,
- laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi,
- komponentga yuqori sezuvchanlik,
- 18 yoshgacha
- rejalashtirilgan yoki davom etadigan homiladorlik,
- emizish.
Kalamushlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni isbotladiki, bola tug'ish davrida repagliniddan foydalanish homila holatiga salbiy ta'sir qiladi. Intoksikatsiya natijasida homilaning yuqori va pastki qismlarining rivojlanishi buzilgan. Shuningdek, laktatsiya davrida moddani ishlatish taqiqlanadi, chunki u ona suti bilan bolaga uzatiladi.
Ba'zida preparatni noto'g'ri qo'llash yoki dozani oshirib yuborish bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin:
- gipoglikemiya (terning ko'payishi, titroq, yomon uyqu, taxikardiya, bezovtalik),
- ko'rish apparati yomonlashishi (dastlab dorini qabul qiladi, keyin o'tadi),
- oshqozon buzilishi (qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi va qayt qilish, ich qotishi yoki diareya, jigar fermentlarining faolligi oshishi);
- allergiya (terining qizarishi - eritema, toshma, qichishish).
Shifokor ko'rsatganidan ko'ra ko'proq miqdordagi preparatni qo'llash deyarli har doim gipoglikemiyani keltirib chiqaradi. Agar diabetga chalingan odam engil dozani oshirib yuborsa va ongli bo'lsa, u uglevodga boy mahsulotni iste'mol qilishi va dozani o'zgartirish to'g'risida shifokor bilan maslahatlashishi kerak.
Og'ir gipoglikemiya holatida, bemor komada yoki hushidan ketganida, unga teri ostiga 50% glyukoza eritmasi yuboriladi, so'ngra shakar darajasi kamida 5,5 mmol / l ni ushlab turish uchun 10% eritma quyiladi.
Repaglinidning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
Birgalikda dori-darmonlarni qabul qilish ko'pincha glyukoza kontsentratsiyasi bo'yicha repaglinidning samaradorligiga ta'sir qiladi.
Bemor MAO va ACE inhibitörleri, selektiv bo'lmagan beta-blokerlar, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar, salitsilatlar, anabolik steroidlar, okreotid, etanol o'z ichiga olgan dorilarni qabul qilganda, uning gipoglikemik ta'siri kuchayadi.
Quyidagi dorilar moddaning glyukozani kamaytirish qobiliyatiga salbiy ta'sir qiladi:
- tiazid diuretiklar,
- og'iz orqali foydalanish uchun kontratseptivlar;
- danazol
- glyukokortikoidlar,
- qalqonsimon gormonlar,
- simpatomimetika.
Shuningdek, bemor repaglinid asosan safro orqali chiqariladigan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishini hisobga olishi kerak. CYP3A4 inhibitörleri, masalan, intrakonazol, ketokonazol, flukonazol va boshqalar uning qon darajasini oshirishi mumkin. CYP3A4 induktorlarini, xususan, rifampitsin va fenitoinni qo'llash plazma tarkibidagi moddalarni pasaytiradi. Induktsiya darajasi aniqlanmaganligini hisobga olib, Repaglinidni bunday dorilar bilan birga ishlatish taqiqlanadi.
Repaglinid
Repaglinid | |
---|---|
Kimyoviy birikma | |
IUPAC | (S) - (+) - 2-etoksi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-yil) fenilbutilamino) -2-oksoetilbenzoy kislotasi |
Yalpi formula | C27H36N2O4 |
Molar massasi | 452,586 g / mol |
Kas | 135062-02-1 |
PubChem | 65981 |
Dori-darmon banki | DB00912 |
Tasniflash | |
ATX | A10BX02 |
Farmakokinetikasi | |
Biologik mavjud | 56% (og'zaki) |
Plazma oqsilini bog'lash | >98% |
Metabolizm | Jigar oksidlanishi va glyukuronidlanish (CYP3A4-vositachiligi) |
Yarimparchalanish davri. | 1 soat |
Chiqarish | Najas (90%) va buyrak (8%) |
Boshqaruv yo'nalishi | |
Og'zaki | |
Wikimedia Commons Media Fayllari |
Repaglinid - diabetga qarshi dori, 1983 yilda ixtiro qilingan. Repaglinid - bu og'izdan olingan dori, diabet va jismoniy mashqlar bilan bir qatorda, 2-toifa diabetdagi qondagi qand miqdorini nazorat qilish uchun ishlatiladi. Repaglinidning ta'sir etish mexanizmi boshqa antidiyabetik dorilar singari, oshqozon osti bezi β-izlet hujayralaridan insulin chiqarilishini ko'paytirishni taklif qiladi, asosiy yon ta'siri gipoglikemiya. Preparat Novo Nordisk tomonidan sotiladi Prandin AQShda Glyukoorm Kanadada Surpost Yaponiyada Repaglinid Misrga Ifi tomonidan va NovoNorm boshqa joyda. Yaponiyada u Dainippon Sumitomo Pharma tomonidan ishlab chiqarilgan.
Intellektual mulk
Repaglinid - bu og'izdan olingan dori, diabet va jismoniy mashqlar bilan bir qatorda, 2-toifa diabetdagi qondagi qand miqdorini nazorat qilish uchun ishlatiladi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Repaglinid quyidagi odamlarda kontrendikedir.
- Diabetik ketoatsidoz
- 1-toifa diabet
- Gemfibrozil bilan birgalikda foydalanish
- Preparatga yoki nofaol moddalarga yuqori sezuvchanlik
Yon ta'siri
Umumiy yon ta'sirga quyidagilar kiradi:
- Yuqori nafas yo'llari infektsiyasi (16%)
- Sinusit (6%)
- Rinit (3%)
Jiddiy yon ta'siri quyidagilarni o'z ichiga oladi:
- Miyokard ishemiyasi (2%)
- Angina pektoris (1,8%)
- Yurak-qon tomir hodisalari tufayli o'lim (0,5%)
Maxsus populyatsiyalar uchun
Homiladorlik C toifasi: homilador ayollar uchun xavfsizlik o'rnatilmagan. Ma'lumotlar cheklangan va faqat bitta holat mavjud, hisobotda homiladorlik paytida repaglinidni qo'llash bilan hech qanday asoratlar kuzatilmagan.
Ushbu preparatni qo'llashda jigar kasalligi va buyrak funktsiyasining pasayishi bo'lgan odamlarga ehtiyot bo'lish kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Repaglinid SUR3A4 ning asosiy substrati bo'lib, gemfibrozil, klaritromitsin yoki azol antifungal preparatlari bilan, masalan, Itrakonazol va Ketokonazol bilan bir vaqtda tayinlanishi mumkin emas. Repaglinidni ushbu dorilarning bir yoki bir nechtasi bilan birgalikda qabul qilish plazma repaglinid kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi va gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Klopidogrel va repaglinidni (va cip2c8 inhibitori) birgalikda yuborish dori vositalarining o'zaro ta'siri natijasida qonda glyukoza miqdorining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Aslida, ushbu dorilarni kamida bir kun birga ishlatish kuchli gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Repaglinidni sulfoniluriya bilan birgalikda qabul qilmaslik kerak, chunki ular bir xil ta'sir mexanizmiga ega.
Ta'sir mexanizmi
Repaglinid oshqozon osti bezi orolining beta hujayralaridan insulin chiqarilishini rag'batlantirish orqali qon glyukozasini pasaytiradi. Bunga beta-hujayralar membranasida ATP-ga bog'liq bo'lgan kaliy kanallarini yopish orqali erishiladi. Bu beta hujayralarni depolarizatsiya qiladi, hujayrali kaltsiy kanallarini ochadi va natijada kaltsiyning kirib kelishi insulin sekretsiyasini keltirib chiqaradi.
Farmakokinetikasi
Absorbtsiya: Repaglinidning oshqozon-ichak traktidan so'rilganida 56% bioavailability mavjud. Oziq-ovqat bilan birga qabul qilinganida bioko'pligi pasayadi, maksimal kontsentratsiya 20% ga kamayadi.
Tarqalishi: Repalglinidning oqsillarga albumin bilan bog'lanishi 98% dan ortiq.
Metabolizm: Repaglinid asosan jigarda, xususan CYP450 2C8 va 3A4 va ozroq darajada glyukuronizatsiya orqali metabollanadi. Repaglinid metabolitlari faol emas va shakarni kamaytiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi.
Chiqarish: Repaglinid 90% najas bilan va 8% siydik bilan chiqariladi. 0,1% siydik bilan o'zgarishsiz chiqariladi. Najasda 2% dan kam.
Hikoya
Repaglinidning prekursorlari 1983 yil oxirida Germaniyaning janubidagi Raysdagi Biberrach shahrida ixtiro qilingan.
Intellektual mulk
Patent bilan himoyalangan AQShda 1990 yil mart oyida ro'yxatdan o'tkazildi, natijada AQShning 5,216,167 (1993 yil iyun), 5,312,924 (1994 yil may) va 6,143,769 (2000 yil noyabr) patentiga aylandi. Keyin
Foydalanish bo'yicha tavsiyalar
Ba'zi holatlarda bemorlar preparatning minimal dozasini buyuradigan shifokor nazorati ostida ehtiyotkorlik bilan preparatni qo'llashlari kerak. Bunday bemorlarga jigar va / yoki buyrak patologiyalari bilan og'rigan, keng jarrohlik aralashuvlarni boshdan kechirgan, yaqinda virusli yoki yuqumli kasallikka chalingan bemorlar, past kaloriya dietasiga rioya qilgan keksa odamlar (60 yoshdan katta) kiradi.
Agar bemorda engil yoki o'rtacha shaklda gipoglikemik holat bo'lsa, uni mustaqil ravishda yo'q qilish mumkin. Buning uchun oson hazm bo'ladigan uglevodlarni o'z ichiga olgan ovqatni - shakar, konfet, shirin sharbat yoki meva bo'laklarini eyishingiz kerak. Og'ir shaklda, ongni yo'qotishi bilan, yuqorida aytib o'tilganidek, glyukoza eritmasi vena ichiga yuboriladi.
Shuni ta'kidlash kerakki, beta-blokerlar gipoglikemiyaning paydo bo'lgan belgilarini maskalashga qodir. Shifokorlar spirtli ichimliklarni iste'mol qilmaslikni qat'iy tavsiya qiladilar, chunki etanol Repaglinidning gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi va davom ettiradi.
Shuningdek, modda diqqatning kontsentratsiyasini pasaytiradi.
Shuning uchun haydovchilar repagliniddan foydalanish fonida transport vositalarini boshqarish yoki terapiya paytida boshqa xavfli ishlarni bajarmaslik kerak.
Narxlar, sharhlar va analoglar
Asosiy komponent sifatida repaglinid NovoNorm preparatida qo'llaniladi.
Uni dorixonada sotib olish yoki sotuvchining veb-saytida onlayn buyurtma berish mumkin. Ammo preparatni faqat shifokorning ko'rsatmasi bilan sotib olish mumkin.
Preparatning narxi farq qiladi:
- 1 mg tabletka (bitta paket uchun 30 dona) - 148 dan 167 Rossiya rubligacha,
- 2 mg tabletka (bitta paket uchun 30 dona) - 184 dan 254 rublgacha.
Ko'rib turganingizdek, narxlash kam daromadli odamlarga juda sodiqdir. Ko'p diabetga chalinganlarning sharhlarini o'qib chiqib, shuni ta'kidlash mumkinki, preparatning arzonligi uning samaradorligini hisobga olgan holda katta xarajat hisoblanadi. Bundan tashqari, NovoNorm-ning afzalliklari:
- inyeksiya bilan solishtirganda planshetlardan foydalanish qulayligi,
- preparatning tezligi atigi 1 soat ichida
- dori uzoq vaqt qabul qilish.
So'nggi nuqta, insulinga qaram bo'lmagan diabet kasaliga chalingan bemorlarning ko'pchiligi 5 yil yoki undan ko'proq vaqt davomida "NovoNorm" ni qabul qilganligini anglatadi. Ularning ta'kidlashicha, uning harakati bir xil bo'lib qoladi va hech narsa o'chmaydi. Ammo preparatning gipoglikemik ta'siri nolga tenglashtiriladi:
- to'g'ri ovqatlanishga rioya qiling (oson hazm bo'ladigan uglevodlar va yog'larni chiqarib tashlash),
- faol hayot tarzini kuzatish (kamida 30 daqiqa yurish, fizioterapiya mashqlari va boshqalar),
- glyukoza darajasini doimiy ravishda kuzatib boring (kuniga kamida uch marta).
Umuman olganda, bemorlar va shifokorlar NovoNorm-ni ajoyib antipiretik vosita deb bilishadi. Ammo ba'zida planshetlardan foydalanish taqiqlanadi, chunki ular kiruvchi ta'sirga olib keladi. Bunday holatlarda shifokor preparatning dozasini o'zgartirishga yoki umuman boshqa dori tayinlashga qaror qiladi.
Sinonimlar bir xil faol moddalarni o'z ichiga oladi va faqat qo'shimcha moddalarda farqlanadi. NovoNorm planshetlarida faqat bitta sinonim bor - Diagniniside (o'rtacha 278 rubl).
O'zlarining tarkibiy qismlarida farq qiladigan, ammo bir xil ta'sirga ega bo'lgan NovoNorm-ga o'xshash dorilar:
- Jardinlar (o'rtacha narx - 930 rubl),
- Victoza (o'rtacha narx - 930 rubl),
- Saksenda (o'rtacha narx - 930 rubl),
- Forsyga (o'rtacha narx - 2600 rubl),
- Invokana (o'rtacha narx - 1630 rubl).
Xulosa qilish mumkinki, faol moddalar repaglinidini o'z ichiga olgan NovoNorm preparati 2-toifa diabetni davolashda samarali hisoblanadi. U tezda shakar miqdorini normal darajaga tushiradi. Agar siz parhezga rioya qilsangiz, jismoniy mashqlar qilsangiz va glyukoza konsentratsiyasini doimiy ravishda kuzatsangiz, siz gipoglikemiya va diabetning og'ir alomatlaridan xalos bo'lishingiz mumkin. Ushbu maqoladagi video sizga diabetni qanday davolash kerakligini aytadi.