Gabapentin preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Tegishli tavsif 04.02.2015

Lotin nomi: Gabapentin
ATX kodi: N03AX12
Faol modda: Gabapentin
Ishlab chiqaruvchi: PIK-PHARMA, "Canonfarm Production" YoAJ (Rossiya), Aurobindo Pharma (Hindiston), Erregierre S.p.A. (Italiya)

1 ta kapsulada gabapentin 300 mg

Kalsiy vodorod fosfati, kartoshka nişastası, makrogol, magniy stearati - qo'shimcha moddalar sifatida.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

monoterapiya fokal soqchilik da epilepsiya kattalar va 12 yoshdagi bolalarda,
qo'shimcha davolash fokal soqchilik kattalarda epilepsiya bilan,
qo'shimcha davolash chidamli epilepsiya 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda,
migren,
neyropatik og'riq (nevralgiya postherpetik, diabetik, trigeminal, OIV bilan bog'liq, alkogolli, orqa miya stenozi bilan),
davomida suv toshqini intensivligining pasayishi menopauza.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

o'tkir pankreatit,
preparatga yuqori sezuvchanlik,
glyukoza va galaktozaning malabsorbsiyalanishi,
yoshi 3 yoshgacha, fokal epileptik tutqanoq bilan;
yoshi 12 yoshgacha postherpetik nevralgiya,
homiladorlik.

Yon ta'siri

oshirish HEL, taxikardiya,
dispepsiya, ko'ngil aynish, qorin og'rig'i, quruq og'iz, anoreksiya, ich qotishi yoki diareya, pankreatit, ko'payish, gingivit,
mialjibel og'rig'i
uyquchanlik, bosh aylanishi, nistagmusoshdi charchoqva qo'zg'aluvchanlik, dizartiya, gqalay og'rig'i, depressiyatartibsizlik giperkinesiya,tashvish, uyqusizlik,
rinit, faringit, yo'tal,
siydikni tuta olmaslik, potentsial buzilish,
ko'rish buzilishi, tinnitus,
teri toshmaekssudativ eritema,
vazn ortishi, yuzning shishishi, shishish.

O'zaro aloqalar

Bir vaqtning o'zida boshqa antiepileptik preparatlardan foydalanishga ruxsat beriladi (Fenobarbital, Karbamazepin, Fenitoin, Valproik kislota) va og'iz kontratseptivlari. Bunday holda, gabapentinning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.

Antatsidlar preparatning biologik mavjudligini pasaytiradi, shuning uchun asosiy dori va antasidlarni qabul qilish vaqt o'tishi bilan tarqaladi.

Miyelotoksik dorilar gabapentinning gematotoksikligini oshiradi.

Bilan birga morfin morfin farmakokinetikasi o'zgarmadi. Ammo markaziy asab tizimining mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalarini kuzatib borish kerak.

Spirtli ichimliklarni iste'mol qilish markaziy asab tizimidan (ataksiya, bema'nilik) salbiy reaktsiyalarni kuchaytirishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

Agar preparatni bekor qilish kerak bo'lsa, dozani asta-sekin (1-2 hafta ichida) kamaytirish kerak, chunki terapiyani to'xtatish epistatni qo'zg'atishi mumkin. Homiladorlik paytida, onaning foydasi homila uchun xavfdan katta bo'lsa, qat'iy ko'rsatmalarga muvofiq foydalanish joizdir.

Agar kattalardagi ataksiya, bosh aylanishi, og'irlik, uyquchanlik va bolalarda uyquchanlik va adovat paydo bo'lsa, davolanish to'xtatilishi kerak. Davolash paytida siz haydashdan bosh tortishingiz kerak.

Preparatning shakli va tarkibi

Gabapentin og'iz orqali qabul qilish uchun kapsul shaklida mavjud. Preparat 50 yoki 100 dona plastik qutilarga yoki karton qutiga 10 - 15 dona blisterlarga qadoqlangan.

Har bir kapsulada faol modda - 300 mg gabapentin, shuningdek bir qator yordamchi komponentlar mavjud: kaltsiy stearat, jelatin, titan dioksidi, mikrokristalin tsellyuloza.

Tibbiy amaliyotda qo'llang

Gabapentin Parke-Devisda ishlab chiqilgan va birinchi marta 1975 yilda tasvirlangan. Neurontin savdo belgisi ostida u Buyuk Britaniyada epilepsiya davolash uchun birinchi marta 1993 yil may oyida tasdiqlangan va 1994 yilda AQShda sotilgan. Keyinchalik, gabapentin AQShda 2002 yil may oyida postherpetik nevralgiyani davolash uchun tasdiqlangan. 2011 yil yanvar oyida Amerika Qo'shma Shtatlari Gralise savdo markasi ostida bir martalik qo'llaniladigan gabapentinning dozaviy shaklini tasdiqladi. Yuqori biologik imkoniyatga ega bo'lgan Horizant savdo belgisi ostida Gabantin anakarbili AQShda 2011 yil aprel oyida tinchlantiruvchi oyoq sindromini davolash uchun joriy qilingan va 2012 yil iyun oyida postherpetik nevralgiyani davolash uchun tasdiqlangan.

Tibbiy amaliyotda qo'llang

Gabapentin asosan soqchilik va neyropatik og'riqlarni davolash uchun ishlatiladi. Bu asosan og'iz orqali amalga oshiriladi, tadqiqotlar "rektal administratsiya qoniqarli emasligini" ko'rsatmoqda. Bundan tashqari, u odatda anksiyete, uyqusizlik va bipolyar kasalliklarni davolash kabi ko'plab belgilanmagan dasturlar uchun buyuriladi. Ammo, ayniqsa, bipolyar buzilishda kayfiyatni barqarorlashtiruvchi vosita sifatida foydalanilganda, o'tkazilgan testlarning sifati va ushbu ilovalarning ayrimlari uchun dalillar haqida xavotirlar mavjud.

Preparatning farmakologik xususiyatlari

Gabapentin - bu antikonvulsan ta'sirga ega dori. Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda preparatning ta'siri ostida takroriy hujumlarning rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Ushbu dori kattalar va bolalarni shilinish fonida epilepsiya va neyropatik og'riqlarni davolash uchun ishlatiladi.

Farmakodinamika

Tarkibida gabapentin GABA neyrotransmitteriga (gamma-aminobutirik kislota) o'xshaydi, ammo uning ta'sir etish mexanizmi GABA retseptorlari (valpik kislota, barbituratlar, benzodiazepinlar, GABAni qabul qilish inhibitörleri, GABA transaminazasi inhibitörleri va agonistlarning agonistlari va agonistlarning agonistlari) bilan o'zaro ta'sir qiladigan boshqa dorilardan farq qiladi. GABA shakllari).

Gabapentin GABAergik xususiyatlarga ega emas va GABAni qabul qilish va metabolizmiga ta'sir qilmaydi. Dastlabki izlanishlarga ko'ra, modda a ga bog'laydi₂-δ kuchlanishga bog'liq bo'lgan kaltsiy kanallarining bo'linmasi va neyropatik og'riq rivojlanishida muhim rol o'ynaydigan kaltsiy ionlari oqimini kamaytiradi.

Neyropatik og'riqlar uchun boshqa ta'sir mexanizmlari:

GABA sintezining ko'payishi,
neyronlarning glutamatga bog'liq o'limini kamaytirish,
monoamin guruhining neyrotransmitterlarining chiqarilishini bostirish.

Gabapentinning boshqa umumiy dorilar yoki neyrotransmitterlar, shu jumladan GABA retseptorlari uchun retseptorlari bilan klinik jihatdan muhim konsentratsiyasi_IchidaGABA_A, glisin, glutamat, N-metil-D-aspartat yoki benzodiazepin retseptorlari bilan bog'lanmaydi.

Gabapentin, karbamazepin va fenitoindan farqli o'laroq, in vitro tarkibida natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. In vitro terapiya paytida ba'zi in vitro sinovlari glutamat retseptorlari agonisti N-metil-D-aspartatning ta'sirini qisman pasayishini ko'rsatadi, ammo> 100 mkm konsentratsiyasida, ammo in vivo erishilmaydi. Gabapentin monoamin nörotransmitterlarining chiqarilishini biroz pasaytiradi.

Farmakokinetikasi

Gabapentinning bio-mavjudligi tabiatan dozaga bog'liq emas va dozaning oshishi bilan kamayadi. C_maksimal (moddaning maksimal kontsentratsiyasi) gabapentin plazmasida og'iz orqali kiritilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi. Mutlaq bioavailability taxminan 60% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat, shu jumladan ko'p miqdordagi yog ', farmakokinetik parametrlarga ta'sir qilmaydi.

Plazmadagi moddalarni yo'q qilish chiziqli model yordamida eng yaxshi tasvirlangan. T_1/2 (yarim yemirilishni bartaraf etish) plazmadan o'rtacha 5-7 soatni tashkil qiladi va dozaga bog'liq emas. Takroriy foydalanish bilan farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi. Muvozanat plazma kontsentratsiyasining qiymatini preparatning bitta dozasi natijalari asosida taxmin qilish mumkin.

Gabapentin amalda plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi (kuniga 80 - 900-2400 mg,

KK 50–79 - kuniga 600–1200 mg,

KK 30–49 - kuniga 300-600 mg,

KK 15–29 - kuniga 300 mg yoki boshqa kunlarda kuniga 300 mg,

Qo'llash usuli va dozasi

Gabapentin Vidalni davolovchi shifokorning ko'rsatmalariga rioya qilgan holda ehtiyotkorlik bilan va qat'iy qo'llash kerak. Birinchi mutaxassis bilan maslahatlashmasdan kapsulalarni ichish tavsiya etilmaydi, chunki dori juda ko'p kontrendikatsiyaga va yon ta'sirga ega, bu faqat vaziyatni yomonlashtirishi va bemorning ahvolini yomonlashtirishi mumkin. Kapsulalarni olishdan oldin Gabapentinni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalarni o'rganish kerak.

Dori og'iz orqali qabul qilinadi. Kundalik doz bemorning yoshiga, uni bezovta qiladigan patologiyaga, hamroh bo'lgan kasalliklarning mavjudligiga bog'liq. Preparatni dozasi va qo'llash usuli quyidagilardan iborat.

Epilepsiya bilan:

kattalar, 12 yoshdan oshgan bolalar: kuniga 3 marta 300 mg dan 1 kapsuladan,
maksimal sutkalik doza 3600 mg, samarali - 900 dan 3600 mg gacha,
pul mablag'larini qabul qilish oralig'ida - 12 soatdan ko'p bo'lmagan
individual dozani tanlashga yo'l qo'yiladi (davolashning birinchi kuni - 1 kapsula 300 mg, ikkinchi - 300 mg dan iborat 2 ta dozada 2 kapsula, uchinchisi - 3 bo'lingan dozada 300 mg dan 3 kapsula);
3 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga: kuniga 3 marta 25-35 mg / kg.

Nevralgiya bilan:

kattalar, bolalar: kuniga 3 marta 300 mg dan 1 kapsuladan,
keyin doza 3600 mg gacha oshiriladi,
3600 mg dozadan oshib ketmaslik taqiqlanadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Dori-darmonlar bilan bir vaqtda og'iz orqali kontratseptivlarni va boshqa antiepileptiklarni qabul qilishga ruxsat beriladi: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin. Ushbu dorilar planshetlarning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Antatsidlar va sorbentlarni qabul qilish eng yaxshi darajada minimallashtiriladi, chunki ular Gabapentinning bio-mavjudligini kamaytiradi. Agar antatsidlar va sorbentlar davolashda ajralmas bo'lsa, siz ularni va vaqtni 2 dan 3 soatgacha bo'lgan asosiy dori-darmonlarni qabul qilishingiz kerak.

Antioksidlar kabi miyelotoksik dorilar ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, chunki ular uning gematotoksikligini oshirishga yordam beradi. Agar siz preparatni morfin bilan birga qabul qilsangiz, unda morfinning farmakokinetikasi o'zgarmaydi, ammo asab tizimida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalarni qat'iy nazorat qilishingiz kerak. Gabapentinni qabul qilish paytida spirtli ichimliklar salbiy reaktsiyalarni kuchaytiradi, shuning uchun davolanish paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Quyidagi alomatlar preparatning kunlik dozasidan oshib ketishini ko'rsatadi:

nutqning buzilishi
uyquchanlik
bosh aylanishi
ikki tomonlama ko'rish
letargiya,
xafa taburet.

Dozani oshirib yuborilganda terapiya simptomatik hisoblanadi. Boshqacha qilib aytganda, shifokorlar aniq alomatlarga e'tibor qaratib, yordam berishadi. Quyidagi tadbirlar rejalashtirilgan:

oshqozon yuvish,
gemodializ
sorbentlarni qabul qilish.

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo'llash

Ushbu preparat homiladorlikni rivojlanishida va kapsulaning faol moddasining xavfsizligi to'g'risida etarli ma'lumot yo'qligi sababli bolani kutish davrida ayollarni davolash uchun buyurilmaydi. Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, homiladorlik paytida Gabapentinni uzoq muddat qo'llash bilan, bachadonda homila o'sishi va rivojlanishining sekinlashishi kuzatilgan.

Preparat ona sutiga osonlikcha kirib boradi, shuning uchun uni laktatsiya davrida ishlatish tavsiya etilmaydi, chunki bolaning tanasiga kapsulalarning ta'siri to'g'risida ishonchli ma'lumotlar yo'q.

Agar antikonvulsan terapiyasi zarur bo'lsa, homilador va emizikli ayollar muqobil davolanishni tanlash uchun shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.

Yon ta'siri

Gabapentin preparatini qo'llash fonida ko'pincha bemorlarda quyidagi nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishi kuzatilgan:

Asab tizimi tomonidan - uyquchanlik, letargiya, bosh aylanishi, harakatlarning muvofiqlashtirilmagan buzilishi, ekstremitalarning titragani, asossiz qo'rquv hissi, sodir bo'layotgan narsaga befarqlik, paresteziya, reflekslarning pasayishi,
Ovqat hazm qilish tizimidan - ko'ngil aynish, qusish, ortiqcha tuprik, ich qotishi yoki diareya, o'ng hipokondriyadagi og'riq, pankreatitning rivojlanishi, jigar transaminazalarining ko'payishi, gaz hosil bo'lishining oshishi, stomatit, gum kasalligi,
Yurak va qon tomirlari tomondan - qon bosimining o'zgarishi (pasayishi yoki ko'payishi), yurak aritmi, yuz va oyoq-qo'llarga "to'lqin" hissi,
Nafas olish tizimi tomonidan - nazofarenkning shilliq qavatining yallig'lanishi, nafas qisilishi, yo'tal,
Siydik va jinsiy tizim organlaridan - jinsiy istakning pasayishi, siydikning tutilishi, buyrak funktsiyasining buzilishi,
Qonning klinik ko'rinishi o'zgarishi - leykotsitlar sonining pasayishi, anemiya.

Kamdan kam hollarda terapiya paytida bemorlar terida toshma, ürtiker va anjiyoödemni boshdan kechirishadi.