Atorvastatin 20 mg - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Film bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg.

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol modda - atorvastatin (atorvastatin kaltsiy tuzi shaklida) - 20 mg
yordamchi moddalar - laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, gippromelloza 2910, polisorbat 80, kaltsiy stearati, kaltsiy karbonat
qobiq tarkibi - gippromelloza 2910, polisorbat 80, titan dioksidi (E 171), talk

Oq dumaloq bikonveks kino bilan qoplangan tabletkalar. Tanaffusda planshetlar oq yoki deyarli oq rangga ega.

Farmakodinamika

Statinlar guruhidan gipolipidemik agent. Atorvastatinning asosiy harakat mexanizmi 3-gidroksi-3-metilglyutarylcoenzym A- (HMG-CoA) reduktazasining faolligini inhibe qilish, HMG-CoA ning mevalon kislotasiga konversiyasini katalizlovchi ferment. Ushbu o'zgarish organizmdagi xolesterin sintezi zanjiridagi eng dastlabki qadamlardan biridir. Atorvastatin xolesterol sintezini bostirish jigarda, shuningdek ekstrahepatik to'qimalarda LDL retseptorlari (past zichlikdagi lipoproteinlar) ning reaktivligini oshiradi. Ushbu retseptorlar LDL zarralarini bog'laydi va qon plazmasidan chiqarib yuboradi, bu qonda LDL xolesterolining pasayishiga olib keladi.

Atorvastatinning antisklerotik ta'siri qon tomirlari va qon tarkibiy qismlarining devorlariga preparatning ta'sirining natijasidir. Preparat qon tomirlari ichki qoplamasi hujayralarining o'sish omillari bo'lgan izoprenoidlarning sintezini inhibe qiladi. Atorvastatinning ta'siri ostida qon tomirlarining endotelga bog'liq kengayishi yaxshilanadi. Atorvastatin xolesterolni, past zichlikdagi lipoproteinlarni, apolipoprotein B, triglitseridlarni kamaytiradi. HDL xolesterol (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar) va apolipoprotein A ning ko'payishiga olib keladi.

Preparatning ta'siri, qoida tariqasida, 2 xaftadan keyin rivojlanadi va maksimal ta'sir to'rt haftadan keyin erishiladi.

Farmakokinetikasi

Emilim darajasi yuqori. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 1-2 soat, ayollarda maksimal kontsentratsiya 20% ga, AUC (egri ostidagi maydon) 10% past, alkogol sirozli bemorlarda maksimal kontsentratsiya 16 marta, AUC normaldan 11 baravar yuqori. Oziq-ovqat preparatni yutish tezligini va davomiyligini biroz pasaytiradi (mos ravishda 25% va 9%), ammo LDL xolesterolining pasayishi atorvastatinni oziq-ovqatsiz iste'mol qilish bilan bir xil. Kechqurun atorvastatinning kontsentratsiyasi ertalabdan past (taxminan 30%). Yutilish darajasi va preparat dozasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik aniqlandi.

Biologik mavjudligi - 14%, HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv faollikning tizimli bioavailability - 30%. Tizimli bioavailability pastligi oshqozon-ichak traktining shilliq qavatida va jigar orqali "birinchi o'tish" paytida tizimli metabolizm tufayli yuzaga keladi.

Tarqatishning o'rtacha hajmi 381 l, plazma oqsillari bilan bog'lanish 98%. U asosan jigarda P450 CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 ta'sirida metabolizmga uchraydi, ularda farmakologik faol metabolitlar (orto- va parahidroksillangan türevler, beta-oksidlanish mahsulotlari) hosil bo'ladi. Preparatning HMG-CoA reduktaza qarshi inhibitiv ta'siri, aylanib yuruvchi metabolitlarning faolligi bilan aniqlanadi, taxminan 70%.

Jigarda va / yoki ekstrahepatik metabolizmdan so'ng safro bilan chiqariladi (og'ir enterohepatik qon aylanishiga duch kelmaydi).

Yarimparchalanish davri 14 soat.HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv faol faol metabolitlar mavjudligi sababli taxminan 20-30 soat davom etadi. Siydikda og'iz dozasining 2% dan kamrog'i aniqlanadi.

Gemodializ paytida chiqarilmaydi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Atorvastatindan foydalanish uchun ko'rsatmalar:

umumiy xolesterin, LDL xolesterin (past zichlikdagi lipoproteinlar), apolipoprotein B va triglitseridlar miqdori yuqori bo'lgan bemorlarni davolash uchun parhezga qo'shimcha sifatida hiperkolesterolemiya, shuningdek, birlamchi giperkolesterolemiya va irsiy merosli bemorlarda HDL xolesterol (yuqori zichlikdagi lipoprotein). irsiy bo'lmagan giperkolesterolemiya), kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiya (Fredrikson IIa va IIb), plazma triglitseridlari ko'tarilgan darajasi (Fredrikson III turi), diet etarli ta'sir ko'rsatmasa.
Homozigotli irsiy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda dietaga yoki boshqa dorilarga qarshi bo'lmagan reaktsiyalar etarli bo'lmagan holatlarda umumiy xolesterin va LDL xolesterolini kamaytirish.
Yurak-qon tomir kasalliklarining klinik belgilari bo'lmagan, dislipidemiyasi bo'lgan yoki bo'lmagan, ammo chekish, gipertoniya, qandli diabet, past HDL xolesterin (HDL-C) kabi yurak-qon tomir kasalliklari uchun xavfli omillarga ega bo'lgan bemorlarda profilaktika maqsadida. oilaviy tarixdagi koronar yurak kasalligi (yurak tomirlari va o'limga olib kelmaydigan miyokard infarktida o'lim xavfini kamaytirish, qon tomir xavfini kamaytirish uchun).

Farmakologik ta'sir

Farmakologik ta'sir hipolipidemikdir.

Faol modda jigarda xolesterin va aterogen lipoproteinlar sintezida ishtirok etadigan HMG-CoA reduktaz fermentini bloklaydi, shuningdek LDLni ushlab turuvchi jigar hujayra membranasi retseptorlari kontsentratsiyasini oshiradi. Preparatni 20 mg dozada qabul qilish umumiy xolesterolni 30-46% ga, past zichlikdagi lipoproteinlarni 41-61% ga, triglitseridlarni 14-33% ga va yuqori zichlikka ega antaterogen lipoproteinlarning ko'payishiga olib keladi.

Preparatni maksimal 80 mg dozada buyurish yurak-qon tomir tizimidagi nosozliklar xavfini kamaytiradi, o'lim ko'rsatkichini va kardiologiya shifoxonasida, shu jumladan yuqori xavfli bemorlarda kasalxonaga yotqizilish chastotasini kamaytiradi.

Preparatning dozasi LDL darajasiga qarab belgilanadi.

Maksimal samaraga davolash boshlanganidan 1 oy o'tgach erishiladi.

Farmakokinetikasi: oshqozon-ichak traktidan so'riladi, 1-2 soatdan keyin maksimal plazma kontsentratsiyasiga etadi. Ovqatlanish va kunning vaqti samaradorlikka ta'sir qilmaydi. Plazma oqsillari bog'langan holatda tashiladi. Jigarda farmakologik faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan oksidlanadi. U safro bilan chiqariladi.

65 yoshdan oshgan bemorlarda, yosh bemorlarga nisbatan, preparatning samaradorligi va xavfsizligi o'xshash.

Buyrak filtratsiyasi funktsiyasining pasayishi metabolizm va preparatning chiqarilishiga ta'sir qilmaydi va dozani to'g'irlashni talab qilmaydi.

Jigarning og'ir disfunktsiyasi atorvastatinni ishlatishga qarshi.

Nega Atorvastatin 20 tabletkalari

Qo'llash uchun ko'rsatmalar:

lipoproteinlar va boshqa lipidemiyalarning metabolik kasalliklari,
sof giperkolesterolemiya,
toza gipertrigliseridemiya,
aralash va aniqlanmagan giperlipidemiya,
yuqori xavfli bemorlarda yurak-qon tomir hodisalarining oldini olish,
yurak tomirlari kasalligi (angina pektoris, miokard infarkti),
insultga uchragan.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Emilim darajasi yuqori. Yechish davri 1-2 soat, ayollarda Cmax 20% ga, AUC 10% ga, alkogol jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda Cmax 16 marta, AUC normaldan 11 baravar yuqori. Oziq-ovqat preparatning so'rilish tezligini va davomiyligini biroz pasaytiradi (mos ravishda 25 va 9% ga), ammo LDL xolesterolining pasayishi atorvastatinni oziq-ovqatsiz iste'mol qilish bilan bir xil. Kechqurun atorvastatinning kontsentratsiyasi ertalabdan past (taxminan 30%). Yutilish darajasi va preparat dozasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik aniqlandi. Biologik mavjudligi - 14%, HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv faollikning tizimli bioavailability - 30%. Tizimli bioavailability, oshqozon-ichak shilliq qavatida va jigar orqali "birinchi o'tish" paytida tizimli metabolizm tufayli yuzaga keladi. Tarqatishning o'rtacha hajmi 381 l, plazma oqsillari bilan bog'lanish 98% dan ortiq. U asosan jigarda CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 ta'sirida metabolizm (farmatsevtik faol metabolitlar (orto va parohidroksillangan hosilalar, beta oksidlanish mahsulotlari) hosil bo'lishi bilan metabollanadi. In vitro, orto- va para-gidroksillangan metabolitlar atorvastatin bilan solishtirganda HMG-CoA reduktazasiga inhibe qiluvchi ta'sir ko'rsatadi. Preparatning HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv ta'siri, aylanib yuruvchi metabolitlarning faolligi bilan aniqlanadi va ularning mavjudligi sababli taxminan 20-30 soat davom etadi. Yo'q qilishning yarim muddati 14 soat. Jigarda va / yoki ekstrahepatik metabolizmdan so'ng safro bilan chiqariladi (og'ir enterohepatik qon aylanishiga duch kelmaydi). Siydikda og'iz dozasining 2% dan kamrog'i aniqlanadi. Gemodializ paytida plazma oqsillari bilan qattiq bog'langanligi sababli chiqarilmaydi. Alkogol tsirrozi (Child-Pyug B) bo'lgan bemorlarda jigar etishmovchiligi bilan Cmax va AUC sezilarli darajada oshadi (mos ravishda 16 va 11 marta). Keksa yoshdagi (65 yoshdan kattalar) preparatning Cmax va AUC ko'rsatkichlari, yoshdagi kattalardagi bemorlarga qaraganda (mos ravishda klinik ahamiyatga ega emas) 40 va 30 foizni tashkil qiladi. Ayollarda Cmax 20% ga, AUC esa erkaklarga qaraganda 10% ga past (bu klinik ahamiyatga ega emas). Buyrak etishmovchiligi preparatning plazma kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Farmakodinamika

Atorvastatin - bu statinlar guruhidan chiqqan gipolipidemik vosita. Bu HMG-CoA reduktazasining tanlab olinadigan raqobatbardosh inhibitori, 3-gidroksi-3-metilglyutaril kofermenti A ni mevalon kislotasiga aylantiradigan ferment, bu sterollarning, shu jumladan xolesterolning alomatidir. Triglitseridlar va jigardagi xolesterin juda past zichlikdagi lipoproteinlar (VLDL) tarkibiga kiradi, plazmaga kiradi va periferik to'qimalarga etkaziladi. LDL retseptorlari bilan o'zaro ta'sirlashganda past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL) VLDL dan hosil bo'ladi. HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish, jigarda xolesterin sintezi va hujayra yuzasida "jigar" LDL retseptorlari sonining ko'payishi tufayli plazma xolesterin va lipoprotein miqdorini pasaytiradi, bu LDLning ko'payishi va katabolizmiga olib keladi. LDL hosil bo'lishini kamaytiradi, LDL retseptorlari faolligining aniq va doimiy o'sishiga olib keladi. Homozigotli oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda LDL miqdorini kamaytiradi, bu odatda lipidni kamaytiruvchi dorilar bilan davolashga yaramaydi. Bu umumiy xolesterin miqdorini 30-46% ga, LDL - 41-61% ga, apolipoprotein B - 34-50% ga va triglitseridlarni 14-33% ga kamaytiradi, yuqori zichlikdagi xolesterin-lipoproteinlar va apolipoprotein A dozasini ko'payishiga olib keladi. Homozigotli irsiy giperkolesterolemi bilan og'rigan bemorlarda LDL, lipidni pasaytiradigan boshqa dorilar bilan terapiyaga chidamli. Iskemik asoratlarni (miyokard infarkti tufayli o'limni rivojlanish xavfini) 16% ga, miokard ishemiyasining belgilari bilan birga bo'lgan angina pektorisiga kasalxonaga yotqizilish xavfini 26% ga kamaytiradi. Kanserojenik va mutajenik ta'sirga ega emas. Terapevtik ta'sir terapiya boshlanganidan 2 hafta o'tgach erishiladi, 4 haftadan so'ng maksimal darajaga etadi va davolanish davrida davom etadi.

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida, ovqatni iste'mol qilishdan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida oling. Davolashni boshlashdan oldin, siz qonda lipidlarning pasayishini ta'minlaydigan parhezga o'tishingiz va uni butun davolanish davrida kuzatishingiz kerak.

Yurak tomir kasalliklarining oldini olishda Kattalar uchun boshlang'ich doza kuniga bir marta 10 mg. Dozani kamida 2-4 xafta oralig'i bilan plazmadagi lipid parametrlari nazorati ostida o'zgartirish kerak. Maksimal sutkalik doza 1 dozada 80 mg. Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda atorvastatinning maksimal sutkalik dozasi 10 mg, klaritromitsin bilan - 20 mg, itrakonazol bilan - 40 mg.

Atbirlamchi giperkolesterolemiya va aralash (aralash) giperlipidemiya Kuniga bir marta 10 mg. Effekt 2 hafta ichida o'zini namoyon qiladi, maksimal ta'sir 4 hafta ichida kuzatiladi.

Athomozigotli oilaviy giperkolesterolemiya boshlang'ich doza kuniga bir marta 10 mg, so'ngra kuniga 80 mg gacha ko'tariladi (LDL ning pasayishi 18-45% ga kamayadi). Terapiyani boshlashdan oldin bemorga standart hipokolesterolemik parhez buyurilishi kerak, uni davolash paytida unga rioya qilish kerak. Jigar etishmovchiligi bilan, dozani kamaytirish kerak. Geterozigotli oilaviy giperkolesterolemiya bilan kasallangan 10 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun (faqat o'g'il bolalar va hayzli qizlar), boshlang'ich dozasi kuniga 1 marta 10 mg. Dozani kamida 4 xafta yoki undan ko'p vaqt davomida oshirish kerak. Maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil qiladi (20 mg dan yuqori dozalarni qo'llash o'rganilmagan).

Qariyalar va buyrak kasalligi bo'lgan bemorlar dozalash rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar Preparatni tanadan yo'q qilish jarayoni sekinlashishi bilan ehtiyot bo'lish kerak. Jigar funktsiyasining klinik va laborator ko'rsatkichlarini diqqat bilan kuzatib borish kerak va sezilarli patologik o'zgarishlar bo'lsa, dozani kamaytirish yoki bekor qilish kerak.

Boshqa dorivor birikmalar bilan birgalikda qo'llang. Agar atorvastatin va siklosporinni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, atorvastatinning dozasi 10 mg dan oshmasligi kerak.

Yon ta'siri

Asab tizimidan: uyqusizlik, bosh og'rig'i, astenik sindrom, buzilish, bosh aylanishi, periferik neyropatiya, amneziya, paresteziya, gipesteziya, depressiya.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, diareya, qorin og'rig'i, dispepsiya, meteorizm, ich qotishi, qusish, anoreksiya, gepatit, pankreatit, xolestatik sariqlik.

Muskul-skelet tizimidan: mialji, bel og'rig'i, artralgiya, mushaklarning kramplari, miyozit, miyopatiya, rabdomiyoliz.

Allergik reaktsiyalar: ürtiker, qichishish, teri döküntüsü, xiralashgan toshma, anafilaksi, polimorf ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), Laylle sindromi.

Gemopoetik organlardan: trombotsitopeniya.

Metabolizm tomondan: gipo yoki giperglikemiya, sarum CPK faolligining oshishi.

Endokrin tizim: qandli diabet - rivojlanish chastotasi xavf omillarining mavjudligiga yoki yo'qligiga bog'liq (ro'za glyukoza ≥ 5,6, tana massasi indeksi> 30 kg / m2, ko'tarilgan triglitseridlar, gipertenziya tarixi).

Boshqalar: tinnitus, charchoq, jinsiy disfunktsiya, periferik shishlar, og'irlik, ko'krak qafasidagi og'riqlar, alopesiya, interstitsial kasalliklarning rivojlanishi holatlari, ayniqsa uzoq muddat foydalanish bilan, gemorragik insult (CYP3A4 inhibitori bilan katta dozalarda qabul qilinganda), ikkilamchi buyrak etishmovchiligi. .

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik

faol jigar kasalliklari, noma'lum kelib chiqqan "jigar" transaminazalarining faolligi (3 martadan ko'proq)

kontratseptsiyaning etarli usullaridan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollar

18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik belgilanmagan)

OIV proteaz inhibitörleri bilan birgalikda boshqarish (telaprevir, tipranavir + ritonavir)

irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki buzilgan glyukoza-galaktozani yutish

Reproduktiv yoshdagi ayolga atorvastatin tayinlanishi mumkin, agar u homilador emasligi aniq bililsa va preparatning homila uchun xavfli ekanligi to'g'risida ogohlantirilsa.

jigar kasalligi tarixi

jiddiy elektrolitlar muvozanati

endokrin va metabolik kasalliklar

og'ir o'tkir infektsiyalar (sepsis)

keng jarrohlik

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Siklosporin, fibratlar, eritromitsin, klaritromitsin, immunosupressiv, antifungal dorilar (azollarga bog'liq) va nikotinamidni bir vaqtda qabul qilish bilan atorvastatinning plazma kontsentratsiyasi va rabdomiyoliz va buyrak etishmovchiligi bilan miyopatiya xavfi ortadi.

Antatsidlar kontsentratsiyani 35% ga kamaytiradi (LDL xolesteroliga ta'siri o'zgarmaydi).

Vorfarin bilan atorvastatinning bir vaqtda qo'llanilishi warfarinning qon ivish parametrlariga ta'sirini kuchaytirishi mumkin (protrombin vaqtining pasayishi). Ushbu ta'sir ushbu dorilarni birgalikda qo'llashdan 15 kun o'tgach yo'qoladi.

Atorvastatinning CYP3A4 inhibitori deb nomlanuvchi proteaz ingibitorlari bilan bir vaqtda foydalanish atorvastatinning plazma kontsentratsiyasining ortishi bilan birga keladi (eritromitsin bilan bir vaqtda, atorvastatinning Cmax miqdori 40% ga oshadi). OIV proteaz inhibitörleri CYP3A4 inhibitörleridir. OIV proteazining ingibitorlari va statinlarini birgalikda qo'llash qon zardobidagi statinlar miqdorini oshiradi, bu kamdan-kam hollarda mialgiya rivojlanishiga, alohida hollarda rabdomiyolizga, o'tkir yallig'lanish va tos mushaklarining yorilishiga olib keladi, bu esa miyoglobulinuriya va o'tkir buyrak etishmovchiligiga olib keladi. Ishlarning uchdan birida oxirgi asorat o'lim bilan tugaydi.

Atorvastatindan ehtiyotkorlik bilan va OIV proteaz inhibitörleri bilan minimal samarali dozada foydalaning: lopinavir + ritonavir. Atorvastatinning dozasi OIV proteaz inhibitörleri bilan birga qabul qilinganida, kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak: fosamprenavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir. Atelvastatinning dozasi nelfinavir OIV proteaz inhibitori bilan birgalikda qabul qilinganida kuniga 40 mg dan oshmasligi kerak.

Digoksin atorvastatin bilan birgalikda kuniga 80 mg dozada qo'llanganda, digoksin kontsentratsiyasi taxminan 20% ga oshadi.

Noretisteron o'z ichiga olgan og'iz kontratseptiv vositalarining kontsentratsiyasini (atorvastatin bilan kuniga 80 mg dozada buyurilganda) 30% va etinil estradiolni 20% ga oshiradi.

Kolestipol bilan birikmaning lipidni pasaytiruvchi ta'siri har bir dori uchun alohida, garchi kolestipol bilan bir vaqtda ishlatilganda atorvastatin kontsentratsiyasining 25 foizga kamayishiga qaramay.

Endogen steroid gormonlar (shu jumladan ketokonazol, spironolakton) kontsentratsiyasini kamaytiradigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llash endogen steroid gormonlarning kamayish xavfini oshiradi (ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak).

Davolash paytida greyfurt sharbatidan foydalanish atorvastatinning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun davolash paytida greyfurt sharbatidan saqlanish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Atorvastatin zardobdagi CPKning ko'payishiga olib kelishi mumkin, bu esa ko'krak og'rig'ini differentsial tashxislashda e'tiborga olinishi kerak. Shuni yodda tutish kerakki, KFK miqdorini me'yorga nisbatan 10 martaga ko'paytirish, miyalji va mushaklarning kuchsizligi miyopatiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, davolashni to'xtatish kerak.

Atorvastatinni sitoxrom CYP3A4 proteaz inhibitörleri (siklosporin, klaritromitsin, itrakonazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda, boshlang'ich dozani 10 mg dan, antibiotik bilan davolashning qisqa kursi bilan boshlash kerak, atorvastatinni to'xtatish kerak.

Davolashdan oldin, preparatni qo'llash boshlanganidan 6 yoki 12 hafta o'tgach, yoki dozani oshirgandan keyin, jigarning ishlash ko'rsatkichlarini muntazam ravishda kuzatib borish kerak va davriy ravishda (har 6 oyda) butun foydalanish davrida (transaminazasi me'yoridan oshgan bemorlarning holati normallashgunga qadar) ) Gepatamin transaminazalarining ko'payishi asosan preparatni qo'llashning dastlabki 3 oyida kuzatiladi. Preparatni bekor qilish yoki AST va ALT miqdorini 3 martadan ko'p oshirish bilan dozani kamaytirish tavsiya etiladi. Atorvastatinni qo'llash o'tkir miyopatiyaning mavjudligini ko'rsatadigan klinik simptomlarni rivojlanishida yoki rabdomiyoliz tufayli (o'tkir buyrak etishmovchiligining rivojlanishiga to'sqinlik qiluvchi omillar mavjud bo'lganda) to'xtatilishi kerak (og'ir infektsiyalar, qon bosimi pasayishi, jarrohlik, metabolik, endokrin yoki elektrolitlarning jiddiy buzilishi). . Bemorlarga, agar tushunarsiz og'riqlar yoki mushaklar kuchsizligi yuzaga kelsa, darhol shifokorga murojaat qilishlari kerakligi haqida ogohlantirilishi kerak, ayniqsa ular noqulaylik yoki isitma bilan birga bo'lsa.

Atorvastatinni qo'llash bilan atonik fasiitning rivojlanishi haqida xabarlar mavjud, ammo preparatni qabul qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ammo hali isbotlanmagan, etiologiyasi ma'lum emas.

Skelet mushaklariga ta'siri. Atorvastatinni ishlatishda, ushbu sinfdagi boshqa dorilar singari, miyoglobinuriya sabab bo'lgan buyrak etishmovchiligining ikkilamchi rabdomiyoliz holatlari tasvirlangan. Buyrak etishmovchiligi tarixi rabdomiyoliz uchun xavf omili bo'lishi mumkin. Bunday bemorlarning holatini skelet mushaklarining namoyon bo'lishini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Atorvastatin, boshqa statinlar singari, kamdan-kam hollarda mushaklarning og'rig'i yoki mushaklarning kuchsizligi bilan kreatin fosfokinaza (CPK) miqdorining yuqori chegaradan 10 martaga ko'payishi bilan namoyon bo'ladigan miyopatiyaning rivojlanishiga olib keladi. Atorvastatinning yuqori dozalarini siklosporin va CYP3A4 izoenzimining kuchli ingibitorlari (masalan, klaritromitsin, itrakonazol va OIV proteaz inhibitörleri) bilan birgalikda qo'llash miyopatiya / rabdomiyoliz xavfini oshiradi. Statinlardan foydalanganda kam uchraydigan immunitetli nekrotik miyopatiya (IONM), otoimmün miyopatiya holatlari qayd etilgan. IONM proksimal mushak guruhlaridagi zaiflik va qon zardobidagi kreatin kinazasi darajasining ortishi bilan tavsiflanadi, ular statinlarni qabul qilishni to'xtatganiga qaramay davom etadi, mushaklarning biopsiyasi paytida nekrotik miyopatiya aniqlanadi, bu yallig'lanish bilan birga kelmaydi, immunosupressantlar qabul qilinganda yaxshilanish kuzatiladi.

Diffuz miyalji, mushaklarning og'rig'i yoki zaiflik va / yoki CPK darajasining oshishi bilan og'rigan bemorlarda miyopatiyaning rivojlanishiga shubha qilish kerak. Bemorlarga darhol shifokorga mushaklarning tushunarsiz og'rig'i, og'rig'i yoki kuchsizligi ko'rinishi haqida xabar berish kerakligi, ayniqsa, agar ular buzuqlik yoki isitma bilan birga bo'lsa, shuningdek, atorvastatinni to'xtatgandan so'ng mushaklarning alomatlari saqlanib qolsa, ogohlantirilishi kerak. CPK darajasining sezilarli darajada oshishi, tashxis qo'yilgan miyopatiya yoki shubha qilingan miyopatiya bilan atorvastatin bilan davolash to'xtatilishi kerak.

Ushbu sinfdagi dorilar bilan davolanish paytida miyopatiya rivojlanish xavfi siklosporin, foliy kislotasi hosilalari, eritromitsin, klaritromitsin, gepatit C virus proteaz inhibitori, telaprevir, OIV proteaz inhibitörlerinin birgalikda ishlatilishi (saquinavir + ritonavir, ritinavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir + ritonavir, ritmaviron + ritonavir + ritmiavir + darunavir + ritonavir, fosamprenavir va fosamprenavir + ritonavir), azot guruhidan nikotinik kislota yoki antifungal vositalar. azoller yoki nikotin kislota guruhdan ritonavir, antifungal malaylari bilan birga ritonavir, fosamprenavir yoki fosamprenavir bilan birga ritonavir, ritonavir bilan birga lopinavir, darunavir bilan birga atorvastatin va fibrik kislota sanab chiqing, eritromitsin, klaritromisin, saquinavir bilan birikmasi davolash o'tkazish savol ko'rib chiqish Lipitni kamaytiradigan dozada shifokorlar mo'ljallangan foyda va mumkin bo'lgan xavflarni yaxshilab o'lchab, diqqat bilan kuzatib borishlari kerak mushaklarning og'rig'i, og'riqlar yoki mushaklarning kuchsizligining har qanday belgilari va alomatlarini aniqlash uchun bemorlarning holati, ayniqsa terapiyaning dastlabki oylarida, shuningdek, ushbu dorilarning har birining dozasini oshirganda. Agar yuqoridagi dorilar bilan atorvastatindan foydalanish kerak bo'lsa, atorvastatinni boshlang'ich va parvarishlash dozalarida kamroq qo'llash mumkinligini ko'rib chiqing.

Bunday holatlarda kreatin fosfokinaza (CPK) ning faolligini vaqti-vaqti bilan aniqlash kerak, ammo bunday nazorat og'ir miyopatiyaning oldini olishga kafolat bermaydi.

Gemorragik insult yoki lakunar infarkti bo'lgan bemorlarda Atorvastatindan foydalanish xavf / foyda nisbati aniqlangandan keyingina mumkin bo'ladi, takroriy gemorragik insultning mumkin bo'lgan xavfini hisobga olish kerak.

Reproduktiv yoshdagi ayollar kontratseptsiyaning ishonchli usullaridan foydalanishlari kerak. Xolesterin va xolesteroldan sintez qilingan moddalar homila rivojlanishi uchun muhim ahamiyatga ega bo'lganligi sababli, HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish xavfi homiladorlik paytida preparatni qo'llash foydasidan katta. Onalar homiladorlikning birinchi trimestrida lovastatinni (HMG-CoA reduktaza inhibitori) dekstroamfetamin bilan qo'llasa, bolalarda tug'ilish suyak deformatsiyasi, traxeyo-qizilo'ngach oqmasi va anus atrezi aniqlanadi. Terapiya paytida homiladorlik bo'lsa, preparatni darhol to'xtatish kerak va bemorlarga homila uchun mumkin bo'lgan xavf haqida ogohlantirish kerak.

Ba'zi dalillar shuni ko'rsatadiki, statinlar sinf sifatida qonda glyukoza miqdorini ko'paytiradi va diabet kasalligi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda ular tegishli davolanishni talab qiladigan qon shakarining ko'payishiga olib kelishi mumkin. Shu bilan birga, yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirishda statinlarning foydasi diabet rivojlanish xavfining engil o'sishidan ustundir, shuning uchun statinlarni to'xtatish kerak emas. Amaldagi tavsiyalarga binoan xavf ostida bo'lgan bemorlarda glikemiyani vaqti-vaqti bilan kuzatib borish uchun sabab mavjud (5,6 - 6,9 mmol / l glyukoza, tana massasi indeksi> 30 kg / m2, triglitseridlarning ko'payishi, gipertenziya).

Preparatning transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari: Preparatning yon ta'siridan kelib chiqqan holda, avtoulovlarni yoki boshqa xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar Dozani oshirib yuborilishning o'ziga xos belgilari aniqlanmagan. Semptomlar jigarda og'riq, o'tkir buyrak etishmovchiligi, miyopatiya va rabdomiyolizdan uzoq muddat foydalanish bo'lishi mumkin.

Davolash: aniq antidot, simptomatik terapiya va keyingi emilimning oldini olish choralari yo'q (oshqozonni yuvish va ko'mirni faol qabul qilish). Atorvastatin asosan plazma oqsillari bilan bog'lanadi, natijada gemodializ samarasiz bo'ladi. Miyopatiyaning rivojlanishi bilan, keyin rabdomiyoliz va o'tkir buyrak etishmovchiligi (kamdan-kam hollarda) - preparatni zudlik bilan to'xtatish va diuretik va natriy bikarbonat eritmasini kiritish. Rabdomiyoliz giperkalemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu esa kaltsiy xlorid yoki kaltsiy glyukonatni tomir ichiga yuborish, glyukozani insulin bilan infuziya qilish, kaliy ion almashtirgichlaridan foydalanish yoki og'ir holatlarda gemodializni talab qiladi.

Ishlab chiqaruvchi

Belmedpreparaty RUE, Belarusiya

Yuridik manzil va da'volar manzili:

220007, Minsk, Fabriysi, 30 yoshda

t./f .: (+375 17) 220 37 16,

Ro'yxatdan o'tkazish guvohnomasi egasining ismi va mamlakati

Belmedpreparaty RUE, Belarusiya

Qozog'iston Respublikasida mahsulot sifati bo'yicha iste'molchilar shikoyatlarini qabul qiladigan tashkilot manzili:

"KazBelMedFarm" MChJ, 050028, Qozog'iston Respublikasi,

Olmaota, ko'chasi Beysebaeva 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Elektron pochta manzili: [email protected]

I.O. Bosh direktorning sifat bo'yicha o'rinbosari

Qo'llash usuli va dozasi

Atorvastatin bilan davolanishni boshlashdan oldin bemorni qon lipidlarining pasayishini ta'minlaydigan parhezga o'tkazish kerak, bu preparat bilan davolash paytida kuzatilishi kerak.

Ichkarida, ovqatni iste'mol qilishdan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida (lekin ayni paytda) oling.

Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 10 mg. Keyinchalik, doz xolesterin miqdoriga qarab individual ravishda tanlanadi - LDL. Dozani kamida 4 hafta oralig'i bilan o'zgartirish kerak. Maksimal sutkalik doza 1 dozada 80 mg.

Homozigotli irsiy giperkolesterolemiya

Dozalar oralig'i giperlipidemiyaning boshqa turlari bilan bir xil. Dastlabki doz kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda tanlanadi. Gomozigozli irsiy giperkolesterolemiya bilan kasallangan bemorlarning ko'pchiligida preparatni kunlik dozada 80 mg (bir marta) qo'llanganda eng maqbul ta'sir kuzatiladi.

Jigar faoliyati buzilgan

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni tanadan yo'q qilish sekinlashishi bilan ehtiyot bo'lish kerak. Klinik va laboratoriya parametrlarini diqqat bilan kuzatib borish kerak va agar muhim patologik o'zgarishlar aniqlansa, dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Siklosporin, fibratlar, eritromitsin, klaritromitsin, immunosupressiv, antifungal dorilar (azollarga bog'liq) va nikotinamidni bir vaqtda qabul qilish bilan atorvastatinning kontsentratsiyasi plazma (va miyopatiya xavfi) oshadi.

Antatsidlar kontsentratsiyani 35% ga kamaytiradi (LDL xolesteroliga ta'siri o'zgarmaydi).

Atorvastatinning CYP3A4 sitoxrom P450 inhibitori deb nomlanuvchi protaz ingibitorlari bilan bir vaqtda foydalanish atorvastatinning plazma kontsentratsiyasining ortishi bilan birga keladi.

Digoksin atorvastatin bilan birgalikda kuniga 80 mg dozada qo'llanganda, digoksin kontsentratsiyasi taxminan 20% ga oshadi.

Noretindron va etinil estradiolni o'z ichiga olgan og'iz kontratseptivlarini 20% ga (atorvastatin bilan kuniga 80 mg dozada buyurilganda) oshiradi. Kolestipol bilan birikmaning lipidni pasaytiruvchi ta'siri har bir dori uchun individualdir.

Varfarin bilan bir vaqtda qo'llash bilan birinchi kunlarda protrombin vaqti kamayadi, ammo 15 kundan keyin bu ko'rsatkich normallashadi. Shu munosabat bilan, atorvastatinni warfarin bilan qabul qilgan bemorlarda protrombinni nazorat qilish vaqtidan ko'proq bo'lishi kerak.

Atorvastatin bilan davolash paytida greyfurt sharbatidan foydalanish preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shu munosabat bilan, preparatni qabul qilgan bemorlar ushbu sharbatni ichmasliklari kerak.

Dozani oshirib yuborish belgilari

Dozani oshirib yuborishning aniq belgilari aniqlanmagan. Semptomlar jigarda og'riq, o'tkir buyrak etishmovchiligi, miyopatiya va rabdomiyolizdan uzoq muddat foydalanish bo'lishi mumkin.

Maxsus antidot, simptomatik terapiya va keyingi emilimning oldini olish choralari yo'q (oshqozonni yuvish va ko'mirni faol qabul qilish).Atorvastatin asosan plazma oqsillari bilan bog'lanadi, natijada gemodializ samarasiz bo'ladi. Miyopatiyaning rivojlanishi bilan, keyin rabdomiyoliz va o'tkir buyrak etishmovchiligi (kamdan-kam hollarda) - preparatni zudlik bilan to'xtatish va diuretik va natriy bikarbonat eritmasini kiritish. Rabdomiyoliz giperkalemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu esa kaltsiy xlorid yoki kaltsiy glyukonatni tomir ichiga yuborish, glyukozani insulin bilan infuziya qilish, kaliy ion almashtirgichlaridan foydalanish yoki og'ir holatlarda gemodializni talab qiladi.