Atoris - foydalanish bo'yicha rasmiy ko'rsatmalar

kino bilan qoplangan planshetlar

10 mg / 20 mg 1 qoplamali tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Yadro
Faol modda:
Atorvastatin kaltsiy 10,36 mg / 20,72 mg (atorvastatinga 10.00 mg / 20.00 mg ga teng)
Qo'shimcha moddalar:
povidon - K25, natriy lauril sulfat, kaltsiy karbonat, mikrokristalin tsellyuloza, laktoza monohidrat, kroskarmelloza natriy, magniy stearati
Film niqobi ostida
Opadry II HP 85F28751 oq *
* Opadry II HP 85F28751 oq tarkibiga quyidagilar kiradi: polivinil spirti, titan dioksidi (E171), makrogol-3000, talk

Ta'rif

Dumaloq, ozgina bikonveksli planshetlar, plyonka bilan qoplangan oq yoki deyarli oq rangda.
Kink ko'rinishi: oq yoki deyarli oq rangdagi kino membranasi bilan oq qo'pol massa.

Farmakodinamika

Atorvastatin - bu statinlar guruhidan chiqqan gipolipidemik vosita. Atorvastatinning asosiy harakat mexanizmi 3-gidroksi-3-metilglyutaril-koenzim A - (HMG-CoA) reduktaza, HMG-CoA ning mevalon kislotasiga konversiyasini katalizlovchi fermentning faolligidir. Ushbu o'zgarish organizmdagi xolesterin sintezi zanjiridagi eng dastlabki qadamlardan biridir.

Xolesterol sintezini atorvastatin bilan bostirish jigarda, shuningdek ekstrahepatik to'qimalarda past zichlikdagi lipoprotein retseptorlari (LDL) ning reaktivligini oshiradi. Ushbu retseptorlar LDL zarralarini bog'laydi va qon plazmasidan chiqarib yuboradi, bu qonda LDL xolesterin (Ch) LDL (Ch-LDL) konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Atorvastatinning antisklerotik ta'siri qon tomirlari va qon tarkibiy qismlarining devorlariga ta'sirining natijasidir. Atorvastatin qon tomirlari ichki qoplamasi hujayralarining o'sish omillari bo'lgan izoprenoidlarning sintezini inhibe qiladi. Atorvastatinning ta'siri ostida qon tomirlarining endoteliyga bog'liq kengayishi yaxshilanadi, LDL-C, LDL, apolipoprotein B, triglitseridlar (TG) kamayadi va yuqori zichlikdagi lipoprotein (HDL-C) va apolipoprotein A kontsentratsiyasi oshadi.

Atorvastatin qon plazmasining viskozitesini va ma'lum pıhtılaşma omillarining faolligini va trombotsitlarni yig'ilishini kamaytiradi. Shu tufayli gemodinamikani yaxshilaydi va pıhtılaşma tizimining holatini normallashtiradi. HMG-CoA reduktaza inhibitörleri, shuningdek, makrofaglar metabolizmiga ta'sir qiladi, ularning faollashuviga to'sqinlik qiladi va aterosklerotik blyashka yorilishining oldini oladi.

Qoida tariqasida, atorvastatinning terapevtik ta'siri atorvastatinni qo'llashdan ikki hafta o'tgach rivojlanadi va maksimal ta'sirga to'rt haftadan so'ng erishiladi.

80 mg dozada atorvastatin ishemik asoratlarni (miokard infarkti tufayli o'limni) xavfini 16% ga, angina pektorisida kasalxonaga yotqizilish xavfini, miyokard ishemiyasining belgilari bilan 26% ga kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Atorvastatinning so'rilishi yuqori, taxminan 80% oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasida so'rilish darajasi va konsentratsiyasi dozaga mutanosib ravishda oshadi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) o'rtacha hisobda 1-2 soatni tashkil qiladi, ayollar uchun TCmax 20% ga ko'p, kontsentratsiya vaqti egri (AUC) ostidagi maydon esa 10% kamroq. Yoshi va jinsi bo'yicha bemorlarda farmakokinetikadagi tafovutlar ahamiyatsiz va dozani to'g'irlashni talab qilmaydi.

Alkogol jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda TCmax me'yoridan 16 baravar yuqori. Ovqatlanish preparatning so'rilish tezligini va davomiyligini biroz pasaytiradi (mos ravishda 25% va 9%), ammo LDL-C kontsentratsiyasining pasayishi atorvastatin bilan oziq-ovqatsiz.

Atorvastatinning biologik mavjudligi past (12%), HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv faollikning tizimli bioavailability 30% ni tashkil qiladi. Tizimli bioavailability pastligi oshqozon-ichak traktining shilliq qavatidagi presistatik metabolizm va jigar orqali "birlamchi o'tish" tufayli yuzaga keladi.

Atorvastatinni tarqatishning o'rtacha hajmi 381 litrni tashkil qiladi. Atorvastatinning 98% dan ortig'i plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Atorvastatin qon-miya to'sig'ini kesib o'tmaydi.

U asosan jigarda metabolizmga ega bo'lib, 20-30 soat davomida HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv faolligining 70 foizini tashkil etadigan farmatsevtik faol metabolitlar (orto- va parahidrokislota qilingan metabolitlar, beta-oksidlanish mahsulotlari) bilan P450 sitoxromining ZA4 izoenzimi ta'sirida metabollanadi.

Atorvastatinning yarimparchalanish davri (T1 / 2) 14 soatni tashkil qiladi, asosan safro bilan chiqariladi (u og'ir enterohepatik tsirkulyatsiyaga uchramaydi, gemodializ paytida chiqarilmaydi). Atorvastatinning taxminan 46% ichak orqali va 2% dan kamrog'i buyraklar orqali chiqariladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Atoris 20 mg preparatidan foydalanish uchun ko'rsatmalar:

Birlamchi giperkolesterolemiya (heterozigotli oilaviy va oilaviy bo'lmagan giperkolesterolemiya (Fredriksonga ko'ra II tip),
Kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiya (Fredriksonga ko'ra IIa va IIb turlari),
Disbetalipoproteinemiya (Fredriksonga ko'ra III tur) (ratsionga qo'shimcha sifatida),
Ratsionga chidamli oilaviy endogen gipertrigliseridemiya (Fredrikson tomonidan IV turdagi),
Parhez terapiyasi va boshqa farmakologik bo'lmagan davolash usullarining samarasi etarli bo'lmagan gomozigozli oilaviy giperkolesterolemiya,

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish:

Yurak tomir kasalliklarining klinik belgilari bo'lmagan, ammo uning rivojlanishi uchun bir nechta xavf omillari bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir asoratlarni birlamchi oldini olish: 55 yoshdan katta bo'lganlar, nikotinga qaramlik, arterial gipertenziya, qandli diabet, qon plazmasidagi HDL-C ning past darajasi, genetik moyillik, shu jumladan dislipidemiya fonida,
Yurak tomirlari kasalligi (CHD) bilan og'rigan bemorlarda yurak-qon tomir asoratlarining ikkilamchi oldini olish, o'limning umumiy miqdorini, miokard infarkti, insult, angina pektorisiga qayta kasalxonaga yotqizishni kamaytirish va revaskulyarizatsiya zarurati.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Atoris tabletkalarini qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
faol bosqichdagi jigar kasalligi (shu jumladan faol surunkali gepatit, surunkali alkogolli gepatit),
har qanday etiologiyaning jigar sirozi,
noma'lum kelib chiqqan "jigar" transaminazalarining faolligi me'yorning yuqori chegarasiga nisbatan 3 martadan ko'proq oshishi,
skelet mushaklari kasalligi
homiladorlik va laktatsiya,
yoshi 18 yoshgacha (foydalanish samaradorligi va xavfsizligi o'rnatilmagan),
laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi.

Homiladorlik va emizish paytida foydalaning

Atoris homiladorlikda va emizishda kontrendikedir. Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, homila uchun xavf onaga har qanday foyda keltirishi mumkin.

Kontratseptsiyaning ishonchli usullaridan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarda Atorisdan foydalanish tavsiya etilmaydi. Homiladorlikni rejalashtirayotganda, siz rejalashtirilgan homiladorlikdan kamida 1 oy oldin Atorisdan foydalanishni to'xtatishingiz kerak.

Ko'krak suti bilan atorvastatinni ajratish to'g'risida hech qanday ma'lumot yo'q. Ammo ba'zi hayvonlar turlarida qon zardobida va emizikli hayvonlar sutida atorvastatinning kontsentratsiyasi o'xshashdir. Agar laktatsiya davrida Atoris preparatini qo'llash kerak bo'lsa, chaqaloqlarda noxush hodisalar kelib chiqmasligi uchun emizishni to'xtatish kerak.

Qo'llash usuli va dozasi

Atorisdan foydalanishni boshlashdan oldin bemorni dietaga o'tkazish kerak. Preparat bilan davolanish paytida kuzatilishi kerak bo'lgan qonda lipidlar kontsentratsiyasining pasayishini ta'minlaydi. Terapiyani boshlashdan oldin siz semizlik bilan og'rigan bemorlarda jismoniy mashqlar va vazn yo'qotish orqali giperkolesterolemiyani nazorat qilishga, shuningdek, asosiy kasallikni davolashga harakat qilishingiz kerak.

Preparat ovqatdan qat'iy nazar og'iz orqali olinadi. Preparatning dozasi kuniga 10 mg dan 80 mg gacha o'zgarib turadi va LDL-C ning dastlabki konsentratsiyasi, terapiya maqsadi va individual terapevtik ta'sirni hisobga olgan holda tanlanadi.

Atorisni kunning istalgan vaqtida, lekin har kuni bir vaqtning o'zida olish mumkin.

Terapevtik ta'sir ikki haftalik davolashdan keyin kuzatiladi va maksimal ta'sir to'rt haftadan keyin rivojlanadi. Shuning uchun, dozani avvalgi dozada preparatni qo'llash boshlanganidan keyin to'rt haftadan oldin o'zgartirish kerak emas.

Terapiya boshlanishida va / yoki dozani oshirganda, har 2-4 xaftada qon plazmasidagi lipidlar kontsentratsiyasini kuzatib borish va dozani shunga moslashtirish kerak.

Homozigotli irsiy giperkolesterolemiya

Dozalar oralig'i giperlipidemiyaning boshqa turlari bilan bir xil.

Dastlabki doz kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda tanlanadi. Gomozigozli irsiy giperkolesterolemiya bilan kasallangan bemorlarning aksariyatida preparatni kunlik dozada 80 mg (bir martadan) qo'llash bilan eng maqbul ta'sir kuzatiladi. Atoris® boshqa davolanish usullariga (plazmaferez) qo'shimcha yordam sifatida yoki boshqa usullar bilan davolashning iloji bo'lmasa, asosiy davolash sifatida ishlatiladi.

Qariyalarda foydalaning

Keksa bemorlarda va buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda Atoris dozasi o'zgartirilmasligi kerak. Buyrak faoliyati buzilganligi qon plazmasidagi atorvastatin kontsentratsiyasiga yoki atorvastatin yordamida LDL-C kontsentratsiyasining pasayishiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun preparatning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak (preparat tanadan sekinlashishi sababli). Bunday holatda klinik va laboratoriya parametrlarini diqqat bilan kuzatib borish kerak (aspartat aminotransferaza (ACT) va alanin aminotransferaza (ALT) faoliyatini doimiy ravishda kuzatib borish). Jigar transaminazalari faolligining sezilarli darajada oshishi bilan Atoris dozasini kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak.

Yon ta'siri

Atoris 20 mg tabletkalarini qo'llash paytida yon ta'siri yuzaga kelishi mumkin:

Asab tizimidan: ko'pincha: bosh og'rig'i, uyqusizlik, bosh aylanishi, paresteziya, astenik sindrom, kamdan-kam hollarda: periferik neyropatiya. amneziya, gipesteziya,
Sezgi organlaridan: kamdan-kam hollarda: shov-shuv, kamdan-kam hollarda: nazofarenjit, burun bo'shlig'i,
Gemopoetik organlardan: kamdan-kam hollarda: trombotsitopeniya,
Nafas olish tizimidan: ko'pincha: ko'krak og'rig'i,
Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha: ich qotishi, dispepsiya, ko'ngil aynish, diareya. qorin bo'shlig'idagi og'riq, kamdan-kam hollarda: anoreksiya, buzilgan ta'm, qusish, pankreatit, kamdan-kam hollarda: gepatit, xolestatik sariqlik,
Muskul-skelet tizimidan: ko'pincha: mialji, artralgiya, bel og'rig'i. qo'shma shish, kamdan-kam hollarda: miyopatiya, mushaklarning qisqarishi, kamdan-kam hollarda: miyozit, rabdomiyoliz, tendopatiya (tendonning yorilishi bilan ba'zi holatlarda),
Genitouriya tizimidan: kamdan-kam hollarda: quvvatning pasayishi, ikkilamchi buyrak etishmovchiligi,
Teri tomonidan: ko'pincha: terida toshma, qichishish, kamdan-kam hollarda: ürtiker, juda kamdan-kam hollarda: angioedema, alopesiya, bulutli toshma, eritema multiforma, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz,
Allergik reaktsiyalar: ko'pincha: allergik reaktsiyalar, kamdan-kam hollarda: anafilaksi,
Laboratoriya ko'rsatkichlari: kamdan-kam hollarda: aminotransferazalarning faolligi oshishi (ACT, ALT), zardobdagi kreatin fosfokinazasining faolligi (CPK), juda kamdan-kam hollarda: giperglikemiya, gipoglikemiya,
Boshqalar: ko'pincha: periferik shish, kamdan-kam hollarda: noqulaylik, charchoq, isitma, vazn ortishi.
Ba'zi nomaqbul ta'sirlarning "juda kam uchraydigan" Atoris preparatini qo'llash bilan sabablari o'rtasidagi bog'liqlik o'rnatilmagan. Agar jiddiy kiruvchi ta'sirlar paydo bo'lsa, Atorisdan foydalanish to'xtatilishi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari tavsiflanmagan.

Dozani oshirib yuborish holatlarida quyidagi umumiy choralar ko'rish kerak: tananing hayotiy funktsiyalarini kuzatish va saqlab turish, shuningdek, preparatning keyinchalik so'rilishini oldini olish (oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir yoki laksatiflarni qabul qilish).

Miyopatiyaning rivojlanishi, undan so'ng rabdomiyoliz va o'tkir buyrak etishmovchiligi (kam uchraydigan, ammo kuchli yon ta'siri) bilan preparatni darhol bekor qilish kerak va diuretik va natriy bikarbonat infuziyasi boshlandi. Agar kerak bo'lsa, gemodializni o'tkazish kerak. Rabdomiyoliz giperkalemiyaga olib kelishi mumkin, bu esa tomir ichiga kaltsiy xlorid yoki kaltsiy glyukonat eritmasi, dekstrozning 5% eritmasini insulin bilan infuziya qilish, kaliy almashinadigan qatronlar qo'llash yoki og'ir holatlarda gemodializni talab qiladi. Gemodializ samarasiz.

Maxsus antidot yo'q.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Atorvastatinni siklosporin, antibiotiklar (eritromitsin, klaritromitsin, quinupristin / dalfopristin), OIV proteaz inhibitörleri (indinavir, ritonavir), antifungal vositalar (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) yoki qon kontsentratsiyasining oshishi va nefazat kontsentratsiyasining oshishi bilan ortadi. rabdomiyoliz va buyrak etishmovchiligi bilan miyopatiyani rivojlanish xavfi. Shunday qilib, eritromitsin TCmax atorvastatinni bir vaqtda qo'llash bilan 40% ga oshadi. Ushbu dorilarning barchasi jigarda atorvastatin metabolizmasida ishtirok etadigan CYP4503A4 izoenzimining sitoxromini inhibe qiladi.

Shunga o'xshash o'zaro ta'sir atorvastatinni fibratlar va nikotin kislotasi bilan bir vaqtda lipid tushiradigan dozalarda (kuniga 1 g dan ortiq) qo'llanganda mumkin. 40 mg dozada diltiazem bilan 240 mg dozada atorvastatinni bir vaqtda qo'llash qon plazmasida atorvastatin kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Atorvastatinni CYP4503A4 izoenzimi sitoxromining induktorlari bo'lgan fenitoin, rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llash atorvastatinning samaradorligini pasayishiga olib kelishi mumkin. Atorvastatin CYP4503A4 sitoxromining izoenzimi tomonidan metabolize qilinganligi sababli, atorvastatinni CYP4503A4 izoenzimi sitoxromining ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash atorvastatinning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

OAT31B1 transport oqsilining ingibitorlari (masalan, siklosporin) atorvastatinning bio-mavjudligini oshirishi mumkin.

Antatsidlar bilan bir vaqtda (magniy gidroksidi va alyuminiy gidroksidning suspenziyasi) qon plazmasida atorvastatinning kontsentratsiyasi pasayadi.

Atorvastatinni kolestipol bilan bir vaqtda qo'llash bilan qon plazmasidagi atorvastatinning kontsentratsiyasi 25% ga kamayadi, ammo birikmaning terapevtik ta'siri atorvastatinning faqat ta'siridan yuqori.

Atorvastatinni endogen steroid gormonlar (shu jumladan tsimetidin, ketokonazol, spironolakton) kontsentratsiyasini kamaytiradigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llash endogen steroid gormonlarining pasayishi xavfini oshiradi (ehtiyot bo'lish kerak).

Atorvastatinni og'iz kontratseptivlari (noretisteron va etinil estradiol) bilan bir vaqtda qo'llash orqali kontratseptivlarning so'rilishini kuchaytirish va qon plazmasida ularning konsentratsiyasini oshirish mumkin. Atorvastatindan foydalanadigan ayollarda kontratseptiv vositalarni tanlashni nazorat qilish kerak.

Dastlabki kunlarda atorvastatinni warfarin bilan bir vaqtda qo'llash warfarinning qon ivishiga ta'sirini kuchaytirishi mumkin (protrombin vaqtining kamayishi).Ushbu ta'sir ushbu dorilarni bir vaqtning o'zida 15 kun ishlatishdan keyin yo'qoladi.

Atorvastatin va terfenadinni bir vaqtda qo'llash bilan terfenadinning farmakokinetikasida klinik ahamiyatga ega o'zgarishlar aniqlanmadi.

Atorvastatinni antipipertenziv vositalar va estrogenlar bilan almashtirish terapiyasining bir qismi sifatida qo'llashda klinik ahamiyatsiz istalmagan o'zaro ta'sir belgilari yo'q edi.

Atoris® dan foydalanish paytida greyfurt sharbatidan foydalanish atorvastatinning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shu munosabat bilan Atoris® preparatini qabul qilgan bemorlar greypfrut sharbatini kuniga 1,2 litrdan ortiq ichmasliklari kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Atorisni qabul qilayotganda mialji rivojlanish xavfi ortadi. Bemor doimiy tibbiy nazoratda bo'lishi kerak. Zaiflik va mushak og'rig'i rivojlanishi haqida shikoyatlar bo'lsa, Atorisni qo'llash darhol to'xtatiladi.

Preparatning tarkibi laktozani o'z ichiga oladi, bu laktoza intoleransi va laktaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda e'tiborga olinishi kerak.

Alkogolizmga chalingan bemorlarda va jigarning normal ishlashi buzilgan bo'lsa, atoris dorilarini ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Miyopatiyaning namoyon bo'lishi kuzatilsa, Atorisdan foydalanishni to'xtatish kerak.

Atoris bosh aylanishining rivojlanishiga hissa qo'shishi mumkin, shuning uchun davolanish muddati davomida transport vositalarini boshqarish va diqqatni ko'paytirishni talab qiladigan faoliyatdan bosh tortish kerak.

Dorixonada dam olish shartlari

Atorisning analoglari quyidagi dorilar: Liprimar, Atorvastatin-Teva, Torvakard, Liptonorm. Agar almashtirishni tanlash kerak bo'lsa, avval shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

Moskvadagi dorixonalarda Atoris 20 mg planshetlarining narxi quyidagicha:

20 mg tabletkalar, 30 dona. - 500-550 rub.
Planshetlar 20 mg, 90 dona. - 1100-1170 rub.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika
Atorvastatin - bu statinlar guruhidan chiqqan gipolipidemik vosita. Atorvastatinning asosiy harakat mexanizmi 3-gidroksi-3-metilglyutaril-koenzim A (HMG-CoA) redüktaza, HMG-CoA ning mevalon kislotasiga konversiyasini katalizlovchi fermentdir. Ushbu o'zgarish organizmdagi xolesterin sintezi zanjiridagi eng dastlabki qadamlardan biridir. Atorvastatin xolesterin sintezini bostirish jigarda, shuningdek ekstrahepatik to'qimalarda past zichlikdagi lipoprotein retseptorlari (LDL) ning reaktivligini oshiradi. Ushbu retseptorlar LDL zarralarini bog'lab, qon plazmasidan chiqarib tashlaydi, bu qon plazmasidagi plazma xolesterin (Ch) LDL (Ch-LDL) pasayishiga olib keladi.
Atorvastatinning antisklerotik ta'siri qon tomirlari va qon tarkibiy qismlarining devorlariga ta'sirining natijasidir. Atorvastatin qon tomirlari ichki qoplamasi hujayralari uchun o'sish omili bo'lgan izoprepoidlarning sintezini inhibe qiladi. Atorvastatinning ta'siri ostida qon tomirlarining endotelga bog'liq kengayishi yaxshilanadi, LDL-C, apolipirotein B (apo-B) kontsentratsiyasi pasayadi. triglitseridlar (TG). yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL-C) va apolipoprotein A (apo-A) xolesterin konsentratsiyasining ortishi kuzatiladi.
Atorvastatin qon plazmasining viskozitesini va ma'lum pıhtılaşma omillarining faolligini va trombotsitlarni yig'ilishini kamaytiradi. Shu tufayli gemodinamikani yaxshilaydi va pıhtılaşma tizimining holatini normallashtiradi. HMG-CoA reduktaza inhibitörleri, shuningdek, makrofaglar metabolizmiga ta'sir qiladi, ularning faollashuviga to'sqinlik qiladi va aterosklerotik blyashka yorilishining oldini oladi.
Qoida tariqasida, atorvastatinning terapevtik ta'siri 2 haftalik davolashdan keyin kuzatiladi va maksimal ta'sir 4 haftadan keyin rivojlanadi.
80 mg dozada atorvastatin ishemik asoratlarni (miokard infarkti tufayli o'limni) 16% ga, miokard ishemiyasi belgilari bilan birga angina pektorisida kasalxonaga yotqizilish xavfini 26% ga kamaytiradi.
Farmakokinetikasi
Atorvastatinning so'rilishi yuqori, taxminan 80% oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasida so'rilish darajasi va kontsentratsiyasi tokka mutanosib ravishda oshadi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax), o'rtacha 1-2 soat. Ayollarda TCmax 20% dan yuqori, kontsentratsiya vaqti egri ostidagi maydon (AUC) esa 10% ga kam. Yoshi va jinsi bo'yicha bemorlarda farmakoketikadagi farqlar ahamiyatsiz va tokni tuzatishni talab qilmaydi.
Alkogol jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda TCmax me'yoridan 16 baravar yuqori. Ovqatlanish preparatning so'rilish tezligini va davomiyligini biroz pasaytiradi (mos ravishda 25% va 9%), ammo LDL-C kontsentratsiyasining pasayishi atorvastatin bilan oziq-ovqatsiz. Atorvastatinning biologik mavjudligi past (12%), HMG-CoA reduktazasiga qarshi inhibitiv faollikning tizimli bioavailability 30% ni tashkil qiladi. Tizimning bio-mavjudligi pastligi oshqozon-ichak trakti shilliq qavatidagi tizimli metabolizm va jigar orqali «birlamchi o'tish» tufayli yuzaga keladi. Atorvastatinni tarqatishning o'rtacha hajmi 381 litrni tashkil qiladi. Atorvastatinning 98% dan ortig'i plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Atorvastatin qon-miya to'sig'ini kesib o'tmaydi. U asosan jigarda CYP3A4 izoenzimi ta'siri ostida farmatsevtik faol metabolitlar (orto- va paraxidroksillangan metabolitlar, beta-oksidlanish mahsulotlari) hosil bo'ladi, ular 20-30 soat davomida HMG-CoA-reduktaza qarshi inhibitiv faollikning 70 foizini tashkil qiladi.
Atorvastatinning yarimparchalanish davri (T1 / 2) 14 soat. U asosan safro bilan chiqariladi (aniq enteroepatik tsirkulyatsiyasiz, gemodializ paytida chiqarilmaydi). Atorvastatinning taxminan 46% ichak orqali va 2% dan kamrog'i buyraklar orqali chiqariladi.
Bemorlarning maxsus guruhlari
Bolalar
Geterozigotli oilaviy giperkolesterolemi va (5 mg yoki 10 mg yoki tabletkalar shaklida atorvastatin bilan ishlov berilgan LDL xolesterin ≥4 mmol / l boshlang'ich kontsentratsiyasi bo'lgan bolalarda (6-17 yosh) 8 haftalik ochiq farmakoketika bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. kino bilan qoplangan, mos ravishda kuniga 10 mg yoki 20 mg dozada. Atorvastatin olgan populyatsiyaning farmakokinetik modelidagi yagona muhim kovariat tana og'irligi edi. Bolalarda atorvastatinning aniq tozalanishi tana og'irligi bo'yicha allometrik o'lchovga ega bo'lgan katta yoshli bemorlarda bo'lgani kabi farq qilmadi. Atorvastatin va o-gidroksiatorvastatinning ta'sir doirasi bo'yicha LDL-C va LDLning izchil pasayishi kuzatildi.
Keksa bemorlar
Keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan yuqori) plazmadagi va preparatning AUC tarkibidagi maksimal konsentratsiya (Cmax), yoshdagi kattalardagi bemorlarga qaraganda, mos ravishda 40% va 30% ni tashkil qiladi. Dori vositalarining samaradorligi va xavfsizligi yoki yoshi kattaroq bemorlarda lipidni pasaytirish terapiyasining maqsadlariga erishishda umumiy aholi bilan solishtirganda farqlar yo'q edi.
Buyrak faoliyati buzilgan
Buyrak funktsiyasining buzilishi qon plazmasidagi atorvastatin kontsentratsiyasiga yoki lipid metabolizmiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar faoliyati buzilgan
Alkogol tsirrozi bo'lgan bemorlarda (C-Cax - taxminan 16 marta, AUC - taxminan 11 baravar) preparatning kontsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi (Bolalar-Pugh tasnifiga ko'ra B klassi).

Homiladorlik paytida va emizish paytida foydalaning

Atoris ® preparati homiladorlik paytida va emizishda kontrendikedir.
Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, homila uchun xavf onaga har qanday foyda keltirishi mumkin.
Kontratseptsiyaning ishonchli usullaridan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarda Atoris ® dan foydalanish tavsiya etilmaydi. Homiladorlikni rejalashtirayotganda, siz Atoris ® dan foydalanishni to'xtatishingiz kerak, hech bo'lmaganda rejalashtirilgan homiladorlikdan 1 oy oldin.
Ko'krak suti bilan atorvastatiyani ajratish to'g'risida ma'lumot yo'q. Ammo laktatsiya davrida hayvonlarning ayrim turlarida qon zardobida va sutda atorvastatiyaning kontsentratsiyasi o'xshashdir. Agar emizish paytida Atoris ® preparatini qo'llash kerak bo'lsa, chaqaloqlarda noxush hodisalar kelib chiqmasligi uchun emizishni to'xtatish kerak.

Qo'llash usuli va dozasi

Atoris ® preparatini qo'llashdan oldin bemorni qon plazmasidagi lipidlar kontsentratsiyasining pasayishini ta'minlaydigan parhezga o'tkazilishi kerak, bu preparat bilan butun davolanish davomida kuzatilishi kerak. Terapiyani boshlashdan oldin siz semizlik bilan og'rigan bemorlarda jismoniy mashqlar va vazn yo'qotish orqali giperkolesterolemiyani nazorat qilishga, shuningdek, asosiy kasallikni davolashga harakat qilishingiz kerak.
Preparat ovqatlanish vaqtidan qat'iy nazar og'iz orqali qabul qilinadi. Preparatning dozasi kuniga 10 mg dan 80 mg gacha o'zgarib turadi va plazmadagi LDL-C ning dastlabki konsentratsiyasi, terapiya maqsadi va individual terapevtik ta'sirni hisobga olgan holda tanlanadi.
Atoris ® preparatini kunning istalgan vaqtida, lekin har kuni bir vaqtning o'zida olish mumkin. Terapevtik ta'sir 2 haftalik davolashdan keyin kuzatiladi va maksimal ta'sir 4 haftadan keyin rivojlanadi.
Terapiya boshlanishida va / yoki dozani oshirganda, har 2-4 xaftada qon plazmasidagi lipidlar kontsentratsiyasini kuzatib borish va dozani shunga moslashtirish kerak.
Birlamchi giperkolesterolemiya va estrodiol (nordon) giperlipidemiya
Ko'pgina bemorlarda tavsiya etilgan Atoris ® dozasi kuniga bir marta 10 mg ni tashkil qiladi, terapevtik ta'sir 2 hafta ichida o'zini namoyon qiladi va odatda 4 pedaldan keyin maksimal darajaga etadi. Uzoq muddatli davolanish bilan ta'sir davom etadi.
Homozigotli oilaviy giperkolesterolemiya
Ko'pgina hollarda, ammo kuniga 80 mg buyuriladi (plazmadagi LDL-C kontsentratsiyasining 18-45% ga pasayishi).
Geterozigotli oilaviy giperkolesterolemiya
Boshlang'ich doza - kuniga 10 mg. Dozani individual ravishda tanlab olish kerak va dozani har 4 haftada 40 mg gacha oshirish mumkinligi bilan baholang. Keyin, dozani kuniga 80 mg gacha oshirish mumkin yoki safro kislotalari sekvestrlarini atorvastatin yordamida kuniga 40 mg dozada birlashtirish mumkin.
Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish
Birlamchi profilaktika ishlarini olib borishda atorvastatinning dozasi kuniga 10 mg ni tashkil etdi.
LDL-C qiymatini joriy ko'rsatmalarga muvofiq keltirish uchun dozani ko'paytirish kerak bo'lishi mumkin.
10 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda heterozigotli oilaviy giperkolesterolemiya bilan foydalaning
Tavsiya etilgan boshlang'ich tok kuniga bir marta 10 mg. Klinik ta'sirga qarab, dozani kuniga 20 mg ga oshirish mumkin. 20 mg dan ortiq (0,5 mg / kg dozasiga to'g'ri keladigan) tajriba cheklangan.
Preparatning dozasi lipidlarni pasaytirish terapiyasining maqsadiga qarab tanlanishi kerak. Dozani sozlash 4 xafta yoki undan ko'proq vaqt ichida 1 marta interval bilan amalga oshirilishi kerak.
Jigar etishmovchiligi
Agar jigar funktsiyasi etarli bo'lmasa, Atoris ® dozasini kamaytirish kerak, bunda qon jigar plazmasidagi aspartat aminotransferaza (ACT) va alanin aminotransferaza (ALT) doimiy ravishda kuzatiladi.
Buyrak etishmovchiligi
Buyrak faoliyati buzilganligi atorvastatin kontsentratsiyasiga yoki plazmadagi LDL-C kontsentratsiyasining pasayishiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun preparatning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi ("Farmakokinetika" bo'limiga qarang).
Keksa bemorlar
Katta yoshdagi bemorlarda atorvastatinning terapevtik samaradorligi va xavfsizligida umumiy aholi bilan taqqoslaganda, dozani sozlash talab etilmaydi (Farmakokinetika bo'limiga qarang).
Boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llang
Agar uni siklosporin, telaprevir yoki tipranavir / ritonavir kombinatsiyasi bilan bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, Atoris ® dozasi kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).
Atorvastatinning eng kam samarali dozasi OIV proteaz inhibitörleri, virusli gepatit C proteaz inhibitörleri (boceprevir), klaritromitsin va itrakonazol bilan birgalikda ishlatilganda ehtiyot bo'lish kerak.
Rossiya Kardiologiya Jamiyatining, Aterosklerozni o'rganish Milliy Jamiyatining va Rossiya Kardiozomatik Reabilitatsiya va Ikkilamchi Profilaktika Jamiyatining tavsiyalari (V qayta ko'rib chiqish 2012)
Yuqori xavfli bemorlar uchun LDL-C va umumiy xolesterolning optimal kontsentratsiyasi quyidagicha: ≤2,5 mmol / L (yoki ≤100 mg / dL) va ≤4.5 mmol / L (yoki ≤ 175 mg / dL). va juda yuqori xavfli bemorlar uchun: ≤1,8 mmol / l (yoki ≤70 mg / dl) va / yoki agar erishish mumkin bo'lmasa, LDL-C konsentratsiyasini boshlang'ich qiymatidan 50% ga va ≤4 mmol / ga kamaytirish tavsiya etiladi. l (yoki ≤150 mg / dl) navbati bilan.

Yon ta'siri

Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining nojo'ya ta'sirlari tarqalishining tasnifi:

juda tez-tez

≥1/10

tez-tez

≥1 / 100 dan 1/1000 gacha Yuqumli va parazitar kasalliklar:
ko'pincha: nazofaringit.
Qon va limfa tizimidagi buzilishlar:
kamdan-kam hollarda: trombotsitopeniya.
Immunitet tizimining buzilishi:
ko'pincha: allergik reaktsiyalar,
juda kam: anafilaksi.
Metabolik va ovqatlanish kasalliklari:
kamdan-kam hollarda: vazn ortishi, anoreksiya,
juda kamdan-kam hollarda: giperglikemiya, gipoglikemiya.
Ruhiy kasalliklar:
ko'pincha: uyqusizlik va "kabus" tushlari:
chastota noma'lum: tushkunlik.
Asab tizimining buzilishi:
ko'pincha: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya, astenik sindrom,
kamdan-kam hollarda: periferik neyropatiya, gipesteziya, buzilgan ta'm, xotiraning yo'qolishi yoki yo'qolishi.
Eshitish buzilishi va labirint kasalliklari:
kamdan-kam hollarda: tinnitus.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va mediastinal organlarning kasalliklari:
ko'pincha: tomoq og'rig'i, burun bo'shlig'i,
chastotasi noma'lum: o'pkaning interstitsial kasalligi holatlari (odatda uzoq muddat foydalanish bilan).
Ovqat hazm qilish kasalliklari:
ko'pincha: ich qotishi, dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya, meteorizm (shishiradi), qorin og'rig'i,
kamdan-kam hollarda: qusish, pankreatit.
Jigar va safro yo'llarining buzilishi:
kamdan-kam hollarda: gepatit, xolestatik sariqlik.
Teri va teri osti to'qimalarida kasalliklar:
ko'pincha: teri toshmasi, qichishish,
kamdan-kam hollarda: ürtiker
juda kamdan-kam hollarda: anjiyoödem, alopesiya, xiralashgan toshma, eritema multiforme, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Muskul-skelet va biriktiruvchi to'qima buzilishlari:
ko'pincha: miyalji, artralgiya, bel og'rig'i, bo'g'imlarning shishishi,
kamdan-kam hollarda: miyopatiya, mushaklarning kramplari,
kamdan-kam hollarda: miyozit, rabdomiyoliz, genopatiya (ba'zi hollarda tendon yorilishi bilan),
noma'lum chastota: immunitet bilan nekrotik miyopatiya holatlari.
Buyraklar va siydik yo'llarining buzilishi:
kamdan-kam hollarda: ikkilamchi buyrak etishmovchiligi.
Jinsiy organlar va sut bezlari buzilishi:
kamdan-kam hollarda: jinsiy disfunktsiya,
juda kamdan-kam hollarda: jinekomastiya.
Inyeksiya joyidagi umumiy kasalliklar va tartibsizliklar:
ko'pincha: periferik shish,
kamdan-kam hollarda: ko'krak og'rig'i, noqulaylik, charchoq, isitma.
Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar:
kamdan-kam hollarda: aminotransferaza (ACT, ALT) faolligining oshishi, qon plazmasidagi kreatin fosfokinazasining (CPK) faolligi,
juda kamdan-kam hollarda: glikosillangan gemoglobinning (HbAl) konsentratsiyasining oshishi.
Ba'zi nomaqbul ta'sirlarning "juda kam uchraydigan" deb ataladigan Atoris ® preparatini qo'llashning sabablari bilan bog'liqligi aniqlanmagan. Kuchsiz kiruvchi ta'sirlar paydo bo'lsa, Atoris ®ni qo'llash to'xtatilishi kerak.

Chiqarish shakli

Film bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg va 20 mg.
Birlashtirilgan materialdan poliamid / alyuminiy folga / PVX - alyuminiy folga (Sovuqni shakllantiruvchi OPA / A1 / PVC-AI) dan 10 dona blister (blisterli lenta qadoqlash).
1, 3, 6 yoki 9 blisterlar (blisterlar) va foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga solinadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

MMopatiya rivojlanish xavfi HMG-CoA reduktaza inhibitörleri bilan bir vaqtda va siklosporin, fibroik kislota hosilalari, boopsrevir, nikotinik kislota va sit4rom P450 3A4 inhibitörlerini (azollarga aloqador eritromitsin, antifungal agentlar) bir vaqtda qo'llash paytida ortadi. Bir vaqtning o'zida atorvastatin va boksrevirni qabul qilgan bemorlarda Atoris® preparatini dastlabki dozadan pastroq dozada qo'llash va klinik monitoring o'tkazish tavsiya etiladi. Boepsrevir bilan birgalikda ishlatilganda atorvastatinning sutkalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Immunitetga asoslangan nekrotik miyopatiya (OSI) haqida statiklar, shu jumladan atorvastatin bilan davolash paytida yoki undan keyin juda kam uchraydigan xabarlar. OSI klinik jihatdan statik terapiya to'xtatilganiga qaramay saqlanib turadigan mushaklarning proksimal zaifligi va zardobdagi kreatin kinazasi darajasi bilan ajralib turadi.

P450 3A4 ingibitorlari: atorvastatin P450 3A4 sitoxromi bilan metabollanadi. Atoris va P450 3A4 sitoxromining ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash qon plazmasida atorvastatin kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ta'sirning o'zaro ta'siri va potentsial darajasi P450 3A4 sitoxromidagi ta'sirning o'zgaruvchanligiga bog'liq.

Bir vaqtning o'zida foydalanish kuchli inhibitorlarP450 3A4(masalan, siklosporin, telitromitsin, klaritromitsin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol va OIV proteazining ingibitorlari.shu jumladan ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir va boshqalar..) iloji boricha oldini olish kerak. Ushbu dorilarni atorvastatin bilan bir vaqtda qo'llashning iloji bo'lmaganda, atorvastatinning boshlang'ich va maksimal dozalarini belgilash, shuningdek bemorning holatini tegishli klinik nazorat qilish tavsiya etiladi.

O'rtacha ingibitorlarP450 3A4 (masalan. eritromitsin, diltiazem, verapamil va flukonazol) atorvastatinning plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Eritromitsinni statinlar bilan birgalikda qo'llashda miyopatiya xavfi ortadi. Amiodaron yoki verapamilning atorvastatinga ta'sirini baholash bo'yicha o'zaro tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ikkala amiodaron va verapamil P450 3A4 ning faolligini inhibe qiladi va ularning atorvastatin bilan birgalikda ishlatilishi atorvastatinning yuqori ta'sirlanishiga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, o'rtacha P450 3A4 inhibitörleri bilan bir vaqtda, atorvastatinning eng past dozasini belgilash va bemorda tegishli klinik monitoring o'tkazish tavsiya etiladi. Terapiya boshlanganidan keyin yoki inhibitör dozasini to'g'irlagandan so'ng tegishli klinik monitoring o'tkazish tavsiya etiladi.

Transporter inhibitörleri: atorvastatin va uning metabolitlari OATP1B1 transporterining substratlari. OATP1B1 inhibitörleri (masalan, siklosporin) atorvastatinning bio-mavjudligini oshirishi mumkin. 10 mg atorvastatin va siklosporinni bir vaqtda iste'mol qilish (kuniga 5,2 mg / kg) atorvastatinning ta'sirini 7,7 marta ko'payishiga olib keladi.

Atorvastatin va CYP3A4 izoenzimi yoki tashuvchisi oqsillarining ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash bilan qon plazmasida atorvastatin kontsentratsiyasining ortishi va miyopatiya xavfi ortishi mumkin. Atorvastatinni miyopatiyaga olib keladigan boshqa dorilar bilan birgalikda, masalan, fibroik kislota va ezetimibe hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash bilan ham xavf ortishi mumkin.

Eritromitsin / klaritromitsin: Sit4rom P450 3A4 ni inhibe qiladigan atorvastatin va eritromitsin (kuniga to'rt marta 500 mg) yoki klaritromitsin (kuniga ikki marta 500 mg) bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasida atorvastatin kontsentratsiyasining ortishi kuzatildi.

Proteaza ingibitorlari: Atorvastatinning sit4rom P450 3A4 inhibitörleri deb nomlanuvchi protaz inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanish atorvastatinning plazma kontsentratsiyasining ortishi bilan birga keldi.

Diltiazem gidroxloridi: atorvastatin (40 mg) va diltiazem (240 mg) bilan bir vaqtda foydalanish qon plazmasida atorvastatin kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Cimetidin: Atorvastatin va kimyetidinning o'zaro ta'siri o'rganildi, klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'sirlar topilmadi.

Itrakonazol: atorvastatin (20 mg-40 mg) va itrakonazol (200 mg) bilan bir vaqtda foydalanish atorvastatinning AUC o'sishiga olib keladi.

Greypfrut sharbati: CYP 3A4 ni inhibe qiladigan va qon plazmasidagi atorvastatin kontsentratsiyasini oshiradigan bir yoki ikkita tarkibiy qismni o'z ichiga oladi, ayniqsa greypfrut sharbatini haddan tashqari iste'mol qilish bilan (kuniga 1,2 litrdan ortiq).

P450 3A4 sitoxromining induktorlari: atorvastatinning sitoxrom P450 3A4 induktorlari bilan bir vaqtda foydalanish (efavirenz, rifampin va Avliyo Ioann vort preparatlari) qon plazmasida atorvastatin kontsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin. Rifampinning o'zaro ta'sir qilish mexanizmini hisobga olgan holda (P450 3A4 sitoxromini induktsiya qilish va OATP1B1 o'tkazish fermentini jigarda inhibe qilish) Atoris® preparatini rifampin bilan bir vaqtda buyurish tavsiya etiladi, chunki rifampinni qabul qilganidan keyin Atorisni qabul qilish qon plazmasidagi atorvastatin darajasini pasayishiga olib keladi.

Antatsidlar: Bir vaqtning o'zida magniy va alyuminiy gidroksidlari bo'lgan suspenziyani qabul qilish qon plazmasidagi atorvastatin kontsentratsiyasini qariyb 35% ga kamaytirdi, ammo LDL-C tarkibidagi pasayish darajasi o'zgarishsiz qoldi.

Antipirin: atorvastatin antipirinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun xuddi shu sitoxrom izoenzimlari metabolizgan boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir kutilmaydi.

Gemfibrozil / fibroik kislota hosilalari: ba'zi hollarda fibratlar bilan monoterapiya mushaklardan kiruvchi ta'sirlar, shu jumladan rabdomiyoliz bilan birga keladi. Fibrik kislota va atorvastatin hosilalarini bir vaqtda qabul qilish bilan ushbu hodisalarning xavfi ortishi mumkin. Agar terapevtik maqsadga erishish uchun bir vaqtning o'zida foydalanishni oldini olishning iloji bo'lmasa, atorvastatinning eng kam dozalari qo'llaniladi va bemorlarning ahvoli to'g'ri nazorat qilinadi.

Ezetimibe: Ezetimibe monoterapiyasi mushaklarning nojo'ya ta'sirlari, shu jumladan rabdomiyoliz bilan birga keladi. Shunday qilib, bu hodisalarning xavfini ezetimibe va atorvastatinni bir vaqtda qo'llash bilan oshirish mumkin. Bunday bemorlarda tegishli monitoring tavsiya etiladi.

Kolestipol: kolestipolni bir vaqtda qo'llash bilan qon plazmasida atorvastatinning kontsentratsiyasi taxminan 25% ga kamaydi, ammo atorvastatin va kolestipol kombinatsiyasining lipid-pasaytiruvchi ta'siri har bir dorining individual ta'siridan oshib ketdi.

Digoksin: Digoksin va atorvastatinni 10 mg dozada takroriy yuborish bilan qon plazmasida digoksin muvozanat kontsentratsiyasi o'zgarmadi. Ammo digoksin atorvastatin bilan birgalikda kuniga 80 mg dozada qo'llanganda, digoksin kontsentratsiyasi taxminan 20% ga oshdi. Digoksin atorvastatin bilan birgalikda qabul qilingan bemorlar tegishli monitoringni talab qiladi.

Azitromitsin: atorvastatin (kuniga bir marta 10 mg) va azitromitsin (kuniga bir marta 500 mg) bir vaqtda qo'llanganda atorvastatinning kontsentratsiyasi plazmadagi o'zgarmadi.

Og'iz kontratseptivlari: atorvastatin va noretindron va etinil estradiolni o'z ichiga olgan og'iz kontratseptivini bir vaqtda qo'llash bilan noretindron va etinil estradiolning AUC miqdori mos ravishda 30% va 20% ga oshdi. Atorvastatinni qabul qilgan ayol uchun og'iz kontratseptivini tanlashda ushbu ta'sirni hisobga olish kerak.

Warfarin: uzoq muddatli warfarin terapiyasini olgan bemorlarning klinik tadkikotlarida, atorvastatinning kuniga 80 mg dozada warfarin bilan birgalikda qo'llanishi protrombin vaqtining dastlabki 4 kun ichida taxminan 1,7 sekundga pasayishiga olib keldi va bu 15 kun ichida normal holatga qaytdi. atorvastatin. Antikoagulyantlar bilan klinik ahamiyatga ega bo'lgan juda kamdan-kam holatlar qayd etilgan bo'lsa-da, kumarin antikoagulyantlarini qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqtini atorvastatin bilan davolashni boshlash kerak va ko'pincha protrombin vaqtida jiddiy o'zgarishlar yuz bermaganiga ishonch hosil qilish uchun terapiyaning dastlabki bosqichlarida etarli bo'ladi. Barqaror protrombin vaqti qayd etilganidan so'ng, uni kumarin antikoagulyantlarini qabul qilgan bemorlarga tavsiya etilgan chastotada kuzatish mumkin. Atorvastatinning dozasini o'zgartirganda yoki uni bekor qilishda xuddi shunday protsedura takrorlanishi kerak. Atorvastatin bilan davolash bemorlarda qon ketish yoki protrombin vaqtining o'zgarishi bilan birga kelmadi

Warfarin: Atorvastatinning warfarin bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'siri aniqlanmadi.

Amlodipin: atorvastatin 80 mg va amlodipin 10 mg bir vaqtda qo'llanganda, atorvastatinning muvozanat holatida farmakokinetikasi o'zgarmadi.

Kolxitsin: Atorvastatin va kolxitsinning o'zaro ta'sirini o'rganish o'tkazilmagan bo'lsa-da, atorvastatin va kolxitsinning birgalikda ishlatilishi bilan miyopatiya holatlari qayd etildi.

Fusid kislotasi: atorvastatin va fusid kislotasining o'zaro ta'siri to'g'risida tadqiqotlar olib borilmadi, ammo marketingdan keyingi tadqiqotlarda rabdomiyoliz bilan bir vaqtda foydalanish holatlari qayd etildi. Shuning uchun bemorlarni kuzatib borish kerak va agar kerak bo'lsa, Atoris terapiyasi vaqtincha to'xtatilishi mumkin.

Boshqa qo'shma terapiya: Klinik tadkikotlarda, atorvastatin o'rnini bosish maqsadida tayinlangan antihipertenziv dorilar va estrogenlar bilan birgalikda qo'llanilganda, klinik ahamiyatsiz istalmagan o'zaro ta'sir belgilari yo'q edi.

Jigarga ta'sir qilish

Atorvastatin bilan davolashdan so'ng, "jigar" transaminazalarida zardob faolligi sezilarli darajada (me'yorning yuqori chegarasiga nisbatan 3 baravar ko'p) qayd etildi.

Jigar transaminazalari faolligining oshishi odatda sariqlik yoki boshqa klinik ko'rinish bilan birga kelmadi. Atorvastatin dozasining pasayishi, preparatning vaqtincha yoki to'liq to'xtatilishi bilan, jigar transaminazalarining faolligi dastlabki darajasiga qaytdi. Ko'pgina bemorlar atorvastatinni kamaytirilgan dozada qabul qilishda davom etdilar.

Jigar faoliyati ko'rsatkichlarini butun davolanish davomida, ayniqsa jigar shikastlanishining klinik belgilari paydo bo'lganda kuzatib borish kerak. Jigar transaminazalarining tarkibi oshgan taqdirda, ularning me'yor chegaralariga etishguncha ularning faoliyati nazorat qilinishi kerak. Agar normaning yuqori chegarasi bilan solishtirganda AST yoki ALT faolligi 3 martadan oshsa, dozani kamaytirish yoki bekor qilish tavsiya etiladi.

Skelet mushaklarining harakati

Atorvastatinni hipolipidemik dozalarda fibroik kislota, eritromitsin, immunosupressantlar, azol antifungal dorilar yoki nikotinik kislota bilan birgalikda qo'llashda shifokor davolashning kutilayotgan foydalari va xavflarini sinchkovlik bilan sinab ko'rishi va bemorlarda og'riqni yoki zaiflikni aniqlash uchun bemorlarni muntazam ravishda kuzatib turishi kerak. davolash va har qanday dorining dozasini ko'paytirish davrida. Bunday holatlarda CPK faolligini davriy ravishda aniqlash tavsiya qilinishi mumkin, ammo bunday monitoring og'ir miyopatiya rivojlanishiga to'sqinlik qilmaydi. Atorvastatin kreatin fosfokinaza faolligining oshishiga olib kelishi mumkin.

Atorvastatindan foydalanganda, miyoglobinuriya va miyoglobinemiya tufayli o'tkir buyrak etishmovchiligi bo'lgan rabdomiyolizning kamdan-kam holatlari tasvirlangan. Rabdomiyoliz tufayli (masalan, og'ir o'tkir infektsiya, arterial gipotenziya, jiddiy jarrohlik, travma, metabolik, endokrin va elektrolitlar buzilishi va nazoratsiz tutilish) mumkin bo'lgan miyopatiya belgilari yoki buyrak etishmovchiligini rivojlanish xavfi omillari bo'lsa, atorvastatin terapiyasi vaqtincha to'xtatilishi yoki to'liq to'xtatilishi kerak.

Bemor uchun ma'lumot: bemorlarga agar tushunarsiz og'riqlar yoki mushaklardagi zaiflik paydo bo'lsa, ayniqsa, ular noqulaylik yoki isitma bilan birga bo'lsa, darhol shifokorga murojaat qilishlari kerakligi haqida ogohlantiriladi.

Spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilgan va / yoki jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning (tarix).

Oldingi 6 oy ichida insult yoki vaqtinchalik ishemik xurujga uchragan va atorvastatin 80 mg qabul qila boshlagan 4731 bemorning yurak-qon tomir kasalligi (CHD) bilan o'tkazilgan tadqiqotlar tahlili platsebo bilan solishtirganda 80 mg atorvastatin olgan guruhdagi gemorragik insultlarning yuqori foizini aniqladi. 55 atorvastatinga qarshi va platseboda 33). Gemorragik insult bilan og'rigan bemorlarda takroriy insult xavfi yuqori bo'lgan (atorvastatin bo'yicha 7, platseboda 2). Ammo, 80 mg atorvastatinni qabul qilgan bemorlarda har xil turdagi kamroq (311 ga nisbatan 265) va yurak tomirlari kasalligi kamroq bo'lgan.

Interstitsial o'pka kasalligi

Ayrim statinlarni, ayniqsa uzoq muddatli terapiyani qo'llash bilan o'pkaning interstitsial kasalligi juda kam uchraydi. Ko'rinishlarga dispniya, samarasiz yo'tal va sog'lig'ining yomonlashishi (charchoq, vazn yo'qotish va isitma) kiradi. Agar bemorda o'pkaning interstitsial kasalligi shubha tug'ilsa, statin terapiyasini to'xtatish kerak.

Ba'zi bir dalillar shuni ko'rsatadiki, statinlar sinfda qon shakarini ko'paytiradi va kelajakda diabet rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan ba'zi bemorlarda ular giperglikemiyaga olib kelishi mumkin, bunda diabet bilan davolashni boshlash tavsiya etiladi. Ammo, bu xavf statinlar bilan qon tomirlari xavfini kamaytirishning foydalari bilan solishtirilib hisoblanadi, shuning uchun statin bilan davolashni to'xtatish uchun sabab bo'lmaslik kerak. Xavfli bemorlar (ro'za tutadigan glyukoza 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, triglitseridlar ko'payishi, gipertenziya)

milliy ko'rsatmalarga muvofiq klinik va biokimyoviy usulda kuzatilishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Reproduktiv yoshdagi ayollar davolanish paytida kontratseptsiyaning etarli usullaridan foydalanishlari kerak. Atorvastatin reproduktiv yoshdagi ayollarga faqat homiladorlik ehtimolligi juda past bo'lgan taqdirda buyurilishi mumkin va bemorga davolanish paytida homila uchun mumkin bo'lgan xavf haqida xabar beriladi.

Qo'shimcha moddalar haqida maxsus ogohlantirish Atoris® tarkibida laktoza mavjud. Nodir irsiy galaktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu dori-darmonlarni qabul qilmasliklari kerak. Preparatning transport vositasini va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari

Preparatning nojo'ya ta'sirini hisobga olgan holda, transport vositalarini va boshqa xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi

Krka, dd, Novo mesto, Sloveniya

Iste'molchilar tomonidan Qozog'iston Respublikasi hududidagi mahsulotlar (tovarlar) sifati to'g'risidagi da'volarni qabul qiladigan va Qozog'iston Respublikasi hududida giyohvand moddalar xavfsizligini ro'yxatga olishdan keyingi monitoring uchun javobgar bo'lgan tashkilot manzili.

"Krka Kazakhstan" LLP, Qozog'iston, 050059, Olma-Ota, Al-Farobiy shoh ko'chasi, 19,