Vildagliptin preparatini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Qandli diabetning 2-turi - bu insulinning hujayralar bilan o'zaro ta'sirini buzish natijasida hosil bo'lgan metabolik kasallik.

Bunday xastalikka chalingan odamlar har doim parhez va maxsus protseduralar yordamida shakar miqdorini to'g'ri ushlab turolmaydilar. Shifokorlar Vildagliptinni buyuradilar, bu glyukoza miqdorini pasaytiradi va uni maqbul chegaralarda saqlaydi.

Umumiy ma'lumotlar, tarkibi va chiqarish shakli

Vildagliptin - bu 2-toifa diabetni davolashda faol qo'llaniladigan yangi dori vositalarining vakili. Bu oshqozon osti bezi adapterlarini qo'zg'atadi va dipeptidil peptidaz-4 ning faolligini inhibe qiladi. Bu gipoglikemik ta'sirga ega.

Preparat asosiy davolash sifatida va boshqa dorilar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. U sulfaniluriya karbamidining hosilalari, tiazolidinidion, metformin va insulin bilan birlashtirilgan.

Vildagliptin - faol moddaning xalqaro nomi. Farmakologik bozorda ushbu moddani o'z ichiga olgan ikkita dori mavjud, ularning savdo nomlari - Vildagliptin va Galvus. Birinchisida faqat Vildagliptin, ikkinchisida - Vildagliptin va Metforminning kombinatsiyasi mavjud.

Chiqarish shakli: 50 mg dozada planshetlar, qadoqlash - 28 dona.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Vildagliptin - bu GLP va HIP aniq oshishi bilan dipeptidil peptidazani faol ravishda inhibe qiladigan modda. Gormonlar 24 soat ichida ichakka chiqariladi va oziq-ovqat iste'mol qilinishiga javoban ko'payadi. Ushbu modda glyukoza uchun betta hujayralarini qabul qilishni yaxshilaydi. Bu glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasining ishlashini normallashtirishni ta'minlaydi.

GLPning ko'payishi bilan alfa hujayralarini shakarga bo'lgan idrokning ko'payishi kuzatiladi, bu insulinni glyukoza bilan bog'liq tartibga solishni normallashtirishni ta'minlaydi. Terapiya paytida qondagi lipidlar miqdorining pasayishi kuzatiladi. Glyukagonning pasayishi bilan insulin qarshiligining pasayishi kuzatiladi.

Faol modda tez so'riladi, 2 soatdan keyin qondagi gormonlar miqdorini oshiradi, protein miqdori kamligi qayd etiladi - 10% dan oshmaydi. Vildagliptin qizil qon hujayralari va plazma o'rtasida teng ravishda taqsimlanadi. Maksimal ta'sir 6 soatdan keyin sodir bo'ladi. Preparat bo'sh qoringa yaxshiroq so'riladi, oziq-ovqat bilan bir qatorda, emilim reaktsiyasi ozroq - 19% ga kamayadi.

Izoenzimlarni faollashtirmaydi va kechiktirmaydi, bu substrat emas. Qon plazmasida 2 soatdan keyin topiladi, dozadan qat'i nazar, tanadan yarim parchalanish muddati 3 soatni tashkil qiladi. Biotransformatsiya - bu chiqarilishning asosiy yo'nalishi. Preparatning 15% najas bilan, 85% buyraklar orqali chiqariladi (o'zgarishsiz 22,9%). Moddaning eng yuqori kontsentratsiyasiga faqat 120 daqiqadan so'ng erishiladi.

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar

Uchrashuvning asosiy belgisi 2-toifa diabetdir. Vildagliptin asosiy terapiya, ikki komponentli kompleks terapiya (qo'shimcha dori ishtirokida) va uch komponentli terapiya (ikkita dori ishtirokida) sifatida buyuriladi.

Birinchi holda, davolanish jismoniy mashqlar va maxsus tanlangan parhez bilan birgalikda amalga oshiriladi. Agar monoterapiya samarasiz bo'lsa, unda quyidagi dorilarning kombinatsiyasi qo'llaniladi: Sulfoniluriya lotinlari, Tiazolidinedion, Metformin, insulin.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar orasida:

giyohvandlikka toqat qilmaslik,
buyrak faoliyati buzilgan,
homiladorlik
laktaza etishmovchiligi
jigar faoliyati buzilgan,
18 yoshdan kichiklar
yurak etishmovchiligi
laktatsiya
galaktoza intoleransi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Planshetlar og'iz orqali qabul qilinadi, ular ovqatni iste'mol qilishni anglatmaydi. Dozalash rejimi bemorning ahvoli va dori-darmonlarga nisbatan tolerantligini hisobga olgan holda shifokor tomonidan belgilanadi.

Tavsiya etilgan dozasi 50-100 mg. Og'ir 2-turdagi diabetda preparat kuniga 100 mg dozada buyuriladi. Boshqa dorilar bilan birgalikda (ikki komponentli terapiya holatida) kunlik qabul qilish miqdori 50 mg (1 tabletka). Murakkab davolash paytida etarlicha samarasiz doz 100 mg gacha ko'tariladi.

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida ishlatish to'g'risida aniq ma'lumotlar yo'q. Shuning uchun ushbu toifadagi dori-darmonlarni qabul qilish noo'rin. Jigar / buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarga alohida e'tibor berish kerak.

18 yoshdan kichiklarga preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Dori-darmonlarni qabul qilish paytida haydash tavsiya etilmaydi.

Vildagliptinni qo'llash bilan jigar sonining ko'payishi kuzatilishi mumkin. Uzoq muddatli davolanish paytida vaziyatni va davolanishni sozlashni kuzatib borish uchun biokimyoviy tahlilni o'tkazish tavsiya etiladi.

Aminotransferazalarning ko'payishi bilan qonni qayta tekshirish kerak. Ko'rsatkichlar 3 martadan ko'p oshirilsa, dorilar to'xtatiladi.

Yon ta'siri va dozani oshirib yuborish

Mumkin bo'lgan noxush hodisalar orasida:

asteniya
titroq, bosh aylanishi, zaiflik, bosh og'rig'i,
ko'ngil aynish, qusish, reflux ezofagitining namoyon bo'lishi, meteorit,
periferik shish,
pankreatit
vazn ortishi
gepatit
qichima teri, ürtiker,
boshqa allergik reaktsiyalar.

Preparat bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi, ruxsat etilgan sutkalik doza kuniga 200 mg gacha. 400 ml dan ortiq iste'mol qilganda quyidagilar paydo bo'lishi mumkin: harorat, shishish, ekstremitalarning noqulayligi, ko'ngil aynish, hushidan ketish. Agar alomatlar paydo bo'lsa, oshqozonni chayish va tibbiy yordamga murojaat qilish kerak.

Shuningdek, C-reaktiv oqsil, miyoglobin, kreatin fosfokinazasini ko'paytirish mumkin. Anjiyoödem ko'pincha ACE inhibitörleri bilan birlashganda kuzatiladi. Preparatni olish bilan yon ta'siri yo'qoladi.

Dori vositalari bilan o'zaro aloqalar va analoglar

Vildagliptinning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri ehtimoli past. Ko'pincha 2-toifa diabetni (Metformin, Pioglitazon va boshqalar) va tor profilli dorilarni (Amlodipin, Simvastatin) davolashda qo'llaniladigan dori-darmonlarga javob belgilanmagan.

Dori-darmon savdo nomi yoki faol modda bilan bir xil nomga ega bo'lishi mumkin. Dorixonalarda siz Vildagliptin, Galvusni topishingiz mumkin. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bilan bog'liq holda, shifokor shunga o'xshash terapevtik ta'sir ko'rsatadigan shunga o'xshash dorilarni buyuradi.

Giyohvand moddalarga o'xshash narsalar quyidagilardan iborat

Onglisa (saksagliptinning faol moddasi),
Januviya (sitagliptin moddasi),
Trazenta (komponent - linagliptin).

Vildagliptinning narxi dorixonaning chegarasiga qarab 760 dan 880 rublgacha.

Preparat quruq joyda kamida 25 daraja haroratda bo'lishi kerak.

Mutaxassislar va bemorlarning fikrlari

Preparat haqida mutaxassislar va bemorlarning fikrlari asosan ijobiy.

2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda dorilarni qabul qilish fonida quyidagi ta'sir qayd etiladi:

glyukoza tez pasayishi,
maqbul ko'rsatkichni belgilash,
foydalanish qulayligi
monoterapiya paytida tana vaznining o'zgarishi saqlanib qoladi,
terapiya antihipertenziv ta'sir bilan birga keladi,
yon ta'siri kamdan kam hollarda uchraydi,
Dori-darmonlarni qabul qilish paytida gipoglikemik sharoitlar yo'qligi,
lipid metabolizmini normallashtirish,
yaxshi xavfsizlik
uglevod almashinuvini yaxshilash,
2-toifa diabetdan aziyat chekadigan ko'plab bemorlar uchun javob beradi.

Tadqiqot davomida Vildagliptin samaradorligi va yaxshi bag'rikenglik profilini isbotladi. Klinik ko'rinish va tahlil ko'rsatkichlariga ko'ra, gipoglikemiya holatlari kuzatilmagan.

Vildagliptin 2-toifa diabet kasalligi uchun buyuriladigan samarali hipoglisemik dori hisoblanadi. U dorilar registriga kiritilgan (RLS). Monoterapiya shaklida va boshqa vositalar bilan birgalikda buyuriladi. Kasallikning kechishiga, davolanishning samaradorligiga qarab, preparat Metmorfin, sulfoniluriya türevleri, insulin bilan to'ldirilishi mumkin. Davolovchi shifokor to'g'ri dozani tayinlaydi va bemorning ahvolini kuzatadi. Ko'pincha, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar bir qator kasalliklarga duch kelishadi. Bu optimal glyukoza miqdorini pasaytiruvchi terapiyani tanlashni murakkablashtiradi. Bunday hollarda insulin qand miqdorini pasaytirishning eng tabiiy usuli hisoblanadi. Uning haddan tashqari iste'mol qilinishi gipoglikemiya, vazn ortishiga olib kelishi mumkin. Tadqiqotdan so'ng, Vildagliptindan insulin bilan birgalikda foydalanish yaxshi natijalarga erishishi mumkinligi aniqlandi. Yurak-qon tomir kasalliklari, gipoglikemiya rivojlanish xavfi minimallashadi, lipid va uglevod almashinuvi og'irlik qilmasdan yaxshilanadi.

Frolova N. M., endokrinolog, yuqori toifali shifokor

Men Vildagliptinni bir yildan ortiq qabul qilaman, shifokor menga Metformin bilan birgalikda buyurgan. Uzoq davolanish paytida yana vazn olishimdan juda xavotirdim. Ammo u 85 yoshgacha atigi 5 kilogrammga tuzaldi. Yon ta'siri orasida ba'zida ich qotishi va ko'ngil aynish bor. Umuman olganda, terapiya kerakli effekt beradi va istalmagan ta'sirlarsiz o'tadi.

Olga, 44 yosh, Saratov

Doktor Malyshevaning diabetga qarshi dorilarga qo'shimcha sifatida ishlatilishi mumkin bo'lgan mahsulotlar haqida video material:

Vildagliptin - bu glyukoza darajasini pasaytiradigan va oshqozon osti bezi funktsiyasini yaxshilaydigan samarali dori. Bu maxsus mashqlar va parhezlar yordamida shakar miqdorini normallashtirishga qodir bo'lmagan bemorlarga yordam beradi.

Dozalash shakli

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol modda vildagliptin 50 mg,

qo'shimcha moddalar: mikrokristalin tsellyuloza, suvsiz laktoza, natriy kraxmal glikolat A turi, magniy stearati.

Planshetlar oq rangdan och sariq ranggacha, dumaloq shaklda, tekis yuzasi bilan qirqilgan, bir tomonida "NVR", boshqa tomonida "FB" bilan o'yilgan.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Bo'sh oshqozonga yuborilganidan keyin qon plazmasidagi vildagliptinning Cmax-ga etib borish vaqti 1,75 soatni tashkil qiladi.Un oziq-ovqat bilan qabul qilinganda preparatning yutilish darajasi biroz pasayadi: Cmax sonining 19 foizga kamayishi va Tmaxning 2,5 soatga ko'payishi kuzatiladi, ammo ovqatlanish ta'sir qilmaydi. so'rilish darajasi va AUC.

Vildagliptinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (9,3%). Preparat plazma va qizil qon tanachalari o'rtasida teng ravishda taqsimlanadi. Vildagliptinning tarqalishi, ehtimol, ekstravaskulyar ravishda sodir bo'ladi, Vss iv in'ektsiyasidan keyin muvozanat 71 litrni tashkil qiladi.

Biotransformatsiya - vildagliptinning chiqarilishining asosiy yo'nalishi. Inson tanasida preparat dozasining 69 foizi aylantiriladi. Asosiy metabolit - LAY151 (dozaning 57%) farmakologik jihatdan faol emas va siyanokomponentning gidrolizi samarasidir. Dozaning taxminan 4% amid gidrolizidan o'tadi.

Eksperimental ishlarda DPP-4 preparatning gidroliziga ijobiy ta'siri qayd etilgan. Vildagliptin sit4rom P450 izoenzimlari ishtirokida metabolizmaga kirmaydi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, vildagliptin P450 sitoxromining izoenzimlarini inhibe qilmaydi yoki qo'zg'amaydi.

Vildagliptin 14C bilan belgilanganidan so'ng, dozaning 85% siydik bilan, 15% najas bilan chiqariladi. Og'iz orqali qabul qilingan dozaning 23 foizi buyraklar tomonidan o'zgarishsiz chiqariladi. Sog'lom mavzularda qo'llanilganda, vildagliptinning plazma va buyrak klirensining umumiy miqdori mos ravishda 41 l / soat va 13 l / soatni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborilganidan keyin preparatning o'rtacha yaroqlilik muddati 2 soatni tashkil qiladi, og'iz orqali yuborishdan keyin yaroqlilik muddati taxminan 3 soatni tashkil qiladi va dozaga bog'liq emas.

Vildagliptin tez so'riladi va uning mutlaq og'zaki bioavailability 85% ni tashkil qiladi. Terapevtik doza oralig'ida vildagliptinning eng yuqori plazma kontsentratsiyasi va plazma kontsentratsiyasi vaqti (AUC) egri ostidagi maydon boshqariladigan dozaga mutanosibdir.

Bemorlarning maxsus guruhlari

Galvus® ning farmakokinetik parametrlarida har xil yoshdagi va turli xil tana massasi indeksi (BMI) bo'lgan erkak va ayol bemorlarda farqlar yo'q edi. Galvus® ning dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) faoliyatini inhibe qilish qobiliyati ham jinsga bog'liq emas edi.

Galvus® preparatining farmakokinetik parametrlarining tana massasi indeksiga bog'liqligi aniqlanmadi. Galvus® preparatining DPP-4 faolligini bostirish qobiliyati bemorning BMI ga ham bog'liq emas edi.

Jigar faoliyati buzilgan

Jigar disfunktsiyasining Galvus® ning farmakokinetikasiga ta'siri, jigar funktsiyasining saqlanib qolgan bemorlarga nisbatan, Child-Pughga ko'ra, engil, o'rtacha va og'ir jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda (o'rtacha og'irlik uchun 6 balldan 12 ballgacha) og'irligi o'rganildi. O'rtacha o'rtacha darajadagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Galvus® (100 mg) bitta dozasidan so'ng, preparatning tizimli ta'sir qilish darajasi pasayishi kuzatildi (mos ravishda 20% va 8% ga), og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bu ko'rsatkich oshdi. 22 foizga. Galvus® preparatining tizimli ta'sirida maksimal o'zgarish (o'sish yoki pasayish) taxminan 30% bo'lganligi sababli, bu natija klinik ahamiyatga ega emas. Jigar etishmovchiligining og'irligi va Galvus® ning tizimli ta'sir qilish darajasi o'zgarishi o'rtasida bog'liqlik yo'q edi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga Galvus® preparatini, shu jumladan, ALT yoki AST ko'rsatkichlari normaning yuqori chegarasidan 3 baravar yuqori bo'lgan hollarda buyurish tavsiya etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan

Engil, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi saqlanib qolgan bemorlarga nisbatan vildagliptinning AUC qiymati o'rtacha 1,4, 1,7 va 2 baravar oshdi. LAY151 metabolitining AUC qiymati 1,6, 3,2 va 7,3 martaga oshdi, BQS867 metabolitida bu ko'rsatkich engil bo'lgan bemorlarda o'rtacha 1,5, 3 va 71,4, 2,7 va 7,3 marta oshdi. buyrak funktsiyasining o'rtacha va og'ir buzilishi, sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda. Buyrakning oxirgi bosqichidagi bemorlarda vildagliptinning ta'siri buyrak etishmovchiligining og'ir kasalligi bo'lgan bemorlarga ta'sir qilish bilan o'xshashdir. Buyrakning oxirgi bosqichidagi bemorlarda LAY151 kontsentratsiyasi buyrak etishmovchiligining og'ir kasalligi bo'lgan bemorlarga qaraganda 2-3 baravar yuqori edi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin ("Dozaj va qo'llash" bo'limiga qarang).

Vildagliptinning gemodializ bilan chiqarilishi cheklangan (doz qabul qilinganidan keyin 4 soat o'tgach, 3-4 soat davomida o'tkazilgan gemodializdan 3%).

Qariyalarda farmakokinetikasi

Boshqa kasalliklarga duchor bo'lmagan keksa yoshdagi bolalarda (≥70 yoshda) Galvus® ning umumiy ta'sir qilish darajasi (kuniga bir marta 100 mg ni qabul qilganda) 32% ga oshdi va plazmadagi kontsentratsiyasining yuqori darajasi yoshlarning sog'lom sub'ektlariga nisbatan 18% ga oshdi. yoshi (18-40 yosh). Ushbu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas. Galvus® preparatining DPP-4 faolligini bostirish qobiliyati bemorning yoshiga qarab o'rganilgan yosh guruhlariga bog'liq emas.

Bolalardagi farmakokinetikasi

Bolalarda preparatning farmakokinetikasi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Galvus® farmakokinetikasiga etnik ta'sir ko'rsatadigan dalillar yo'q.

Farmakodinamika

Vildagliptin oshqozon osti bezi adlet hujayralari tomonidan insulin sintezi stimulyatorlari sinfiga kiradi va glisemik nazoratni yaxshilash uchun mo'ljallangan dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) ning kuchli selektiv inhibitori.DPP-4 inhibe qilinishi natijasida bo'sh qoringa va ovqatdan keyin endogen inkretin gormonlari GLP-1 (glyukagonga o'xshash peptid-1) va HIP (glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid) darajasi oshadi.

Vildagliptinni olish DPP-4 faoliyatini tez va to'liq bostirishga olib keladi. 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda vildagliptin DPP-4 fermenti faoliyatini 24 soat davomida inhibe qiladi.

Ushbu inkretin gormonlarining endogen darajasini oshirib, vildagliptin beta hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa insulin glyukozaga bog'liq sekretsiyasining oshishiga olib keladi. Kundalik dozasi 50-100 mg bo'lgan Vildagliptin 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda beta-hujayra funktsiyasi ko'rsatkichlarini yaxshilaydi. Beta-hujayralar funktsiyasining yaxshilanish darajasi buzilishning boshlang'ich darajasiga bog'liq, qandli diabet bilan kasallangan odamlarda (normal glyukoza darajasi), vildagliptin insulin sekretsiyasini kuchaytirmaydi va glyukoza miqdorini kamaytirmaydi.

Vildagliptin endogen GLP darajasini oshirib, alfa hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, glyukagonning glyukoza etarli sekretsiyasini yaxshilaydi. O'z navbatida, oziq-ovqat iste'mol qilinishiga javoban glyukagonning etarli bo'lmagan sekretsiyasini bostirish insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi.

Giperglikemiya davrida insretin gormonlarining ko'payishi tufayli insulin / glyukagon nisbati yaxshilanishi oshqozonda va ovqatdan keyin jigarda glyukoza ishlab chiqarishning kamayishiga olib keladi va shu bilan glikemiyani kamaytiradi.

Vildagliptin bilan davolanish paytida GLP-1ni ko'paytirishning ma'lum ta'sirlaridan biri bo'lgan kechiktirilgan oshqozon bo'shatish kuzatilmadi. Bundan tashqari, vildagliptinni qo'llash bilan, ovqatlanishdan keyin lipemiya darajasining pasayishi kuzatildi, bu vildagliptinning adlet funktsiyasini yaxshilashga ta'sir etuvchi ta'siri bilan bog'liq emas.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

2-toifa diabet:

parhez va jismoniy mashqlar bilan birgalikda monoterapiya sifatida, shuningdek metformin yoki uning intoleransi bilan davolashga qarshi ko'rsatmalari bo'lgan bemorlarda

ikki komponentli kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida:

metformin monoterapiyasi bilan maksimal ruxsat etilgan dozaga qaramay, glikemik nazorat etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metformin bilan;

metformin monoterapiyasi bilan maksimal ruxsat etilgan dozaga qaramay va metformin terapiyasi yoki uning intoleransiga qarshi ko'rsatma bo'lgan bemorlarda glysemik nazorat etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sulfoniluriya bilan;

glikemik nazoratga ega bo'lmagan va tiazolidinedon terapiyasi uchun mos bo'lgan bemorlarda tiazolidinedon bilan,

sulfaniluriya va metformin bilan uch komponentli kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida, parhez, jismoniy mashqlar va ikki komponentli terapiya etarli glisemik nazoratga olib kelmasa,

parhez, jismoniy mashqlar va insulinning barqaror dozasi etarli glisemik nazoratga olib kelmasa, insulin bilan birgalikda (metformin bilan yoki bo'lmasdan).

Qo'llash usuli va dozasi

Galvus® ovqatni iste'mol qilishidan qat'iy nazar og'iz orqali qabul qilinadi.

Monoterapiya paytida yoki metformin, tiazolididion bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan davolash yoki sulfoniluriya va metformin bilan yoki insulin bilan birgalikda uch komponentli preparatning tavsiya etilgan dozasi kuniga 100 mg, ertalab 50 mg va kechqurun 50 mg dan foydalaniladi.

Sulfoniluriya bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida Galvus® ning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Bemorlarning ushbu guruhida kuniga 100 mg dozasi kuniga 50 mg dozadan ko'ra samaraliroq emas edi.

Sulfoniluriya bilan birgalikda qo'llanganda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun sulfonilureuriya dozasini kamaytirishni o'ylab ko'ring.

100 mg dan ortiq dozani ishlatmang.

Agar bemor o'z vaqtida dozani qabul qilmasa, Galvus® ni bemor eslab qolishi bilanoq qabul qilish kerak. Shu kuni ikki martali dozani ishlatmang.

Vildagliptinning metformin va tiazolidinedion bilan uch komponentli kombinatsion terapiyasining bir qismi sifatida xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Bemorlarning maxsus guruhlari to'g'risida qo'shimcha ma'lumot

Keksa bemorlar (years 65 yosh)

Keksa bemorlarga preparatni buyurishda dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak etishmovchiligining dastlabki bosqichida bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi ≥ 50 ml / min) preparatni buyurishda dozani to'g'irlash talab etilmaydi. O'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki buyrakning oxirgi bosqichida kasallangan bemorlarda Galvus® dozasi kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Galvus® jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga, shu jumladan ilgari davolangan, alanin aminotransferaza (ALT) yoki aspartat aminotransferaza (AST) faolligi yuqori bo'lgan (VGN) yuqori bo'lgan bemorlarga 3 marta buyurilmasligi kerak.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarga preparatni buyurish tavsiya etilmaydi. 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'spirinlarda Galvus® preparatini qo'llash samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas.

Yon ta'siri

Galvus® ni monoterapiya sifatida yoki boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llashda aksariyat nojo'ya reaktsiyalar engil, vaqtinchalik bo'lib, terapiyani to'xtatishni talab etmaydi. Noqulay hodisalarning chastotasi va yoshi, jinsi, etnik kelib chiqishi, foydalanish muddati yoki dozalash rejimi o'rtasida bog'liqlik topilmadi.

Quyidagi salbiy reaktsiyalar yuzaga kelish chastotasi bo'yicha tasniflanadi, eng ko'p tarqalganlari birinchi bo'lib ko'rsatiladi.

Preparatni qo'llashdaGalvus®monoterapiya sifatida

Galvus® ni kuniga 1 marta yoki kuniga 2 marta 50 mg dozada qo'llaganida, salbiy reaktsiyalarning rivojlanishi sababli terapiyani to'xtatish chastotasi (mos ravishda 0,2% yoki 0,1%) platsebo guruhidagi (0,6%) yoki taqqoslash dori vositasidan yuqori emas edi ( 0,5%).

Galvus® bilan kuniga 50 mg dozada monoterapiya fonida, kuniga 2 marta yoki 2 marta, gipoglikemiya bilan kasallanish darajasi og'irlikni oshirmasdan 0,5% (409 kishidan 2 kishi) yoki 0,3% (1,082 dan 4), bu preparat bilan taqqoslanadi. taqqoslash va platsebo (0,2%). Galvus® preparatini monoterapiya shaklida qo'llanganda bemorning tana vaznida o'sish kuzatilmadi.

Jigar fermentini kuzatish

Odatda jigar etishmovchiligi (shu jumladan gepatit) alomatlari haqida kam xabarlar bo'lgan, ular odatda asemptomatik bo'lib, klinik oqibatlarga olib kelmagan. Tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, terapiya to'xtatilgandan so'ng jigar funktsiyasi normal holatga qaytadi. Galvus® bilan davolanishni boshlashdan oldin boshlang'ich qiymatlarini bilish uchun jigar faoliyatini tekshirish kerak. Galvus® bilan davolash paytida birinchi yil davomida jigar faoliyatini har uch oyda bir marta kuzatib turish kerak va undan keyin davriy ravishda tekshirish kerak. Agar bemorda aminotransferazalarning faolligi oshgan bo'lsa, bu natijani ikkinchi tadqiqotlar bilan tasdiqlash kerak, keyin ular normal holatga kelgunga qadar jigar funktsiyasining biokimyoviy parametrlarini muntazam ravishda aniqlang. Agar AST yoki ALT faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 3 marta yoki undan ko'p bo'lsa, preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.

Galvus® yordamida sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishining boshqa belgilari paydo bo'lganda, dori terapiyasini darhol to'xtatish kerak. Jigar faoliyati ko'rsatkichlarini normallashtirgandan so'ng, dori-darmonlarni qayta tiklash mumkin emas.

Nyu-York yurak assotsiatsiyasi (NYHA) tasnifiga ko'ra I-III funktsional klassi bo'lgan bemorlarda vildagliptinni klinik tadqiq qilish shuni ko'rsatdiki, vildagliptin terapiyasi chap qorincha funktsiyalariga ta'sir qilmaydi yoki platsebo bilan solishtirganda mavjud konjestif yurak etishmovchiligini yomonlashtiradi. Vildagliptinni qabul qiladigan NYHA III klassik bemorlarida klinik tajriba cheklangan va natijalar aniqlanmagan.

NYHA bo'yicha IV sinfi bo'lgan bemorlarda klinik sinovlarda vildagliptindan foydalanish tajribasi yo'q va shuning uchun bunday bemorlardan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Maymunlarning ekstremal toksikologik tekshiruvlari davomida terining shikastlanishi, shu jumladan blister va oshqozon yarasi qayd etildi. Klinik tadqiqotlar davomida terining shikastlanishida o'sish kuzatilmagan bo'lsa-da, diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarni davolashda cheklangan tajriba mavjud. Bundan tashqari, marketingdan keyingi davrda shishiruvchi va eksfoliativ teri lezyonlari haqida xabarlar olindi. Shuning uchun, preparatni buyurayotganda, diabet bilan og'rigan bemorlarga blister yoki oshqozon yarasi kabi teri kasalliklarini kuzatib borish tavsiya etiladi.

Vildagliptindan foydalanish o'tkir pankreatit rivojlanishi xavfi bilan bog'liq.

Bemorlarga o'tkir pankreatitning xarakterli belgilari haqida ma'lumot berish kerak.

Agar pankreatitda shubha bo'lsa, preparatni qo'llash to'xtatilishi kerak, agar pankreatit tasdiqlansa, Galvus® terapiyasini davom ettirish kerak emas. O'tkir pankreatit tarixi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Ma'lumki, sulfonilureuriya gipoglikemiyani keltirib chiqaradi. Vildagliptinni sulfoniluriya bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi xavfi mavjud. Gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun sulfonilureuriya dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Planshetlarda laktoza mavjud. Irsiy fruktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi, glyukoza malabsorbtsiyasi - galaktoza bilan og'rigan bemorlar Galvus® preparatini ishlatmasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Galvus® preparatini homilador ayollarda qo'llash to'g'risida etarli ma'lumotlar yo'q. Hayvonlarning tadqiqotlari preparatning yuqori dozalarini qo'llashda reproduktiv toksiklikni ko'rsatdi. Odamlar uchun mumkin bo'lgan xavf noma'lum. Odamning ta'sir qilishiga oid ma'lumotlar yo'qligi sababli preparatni homiladorlik paytida ishlatmaslik kerak.

Vildagliptinning ona sutida chiqariladimi yoki yo'qmi ma'lum emas. Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar vildagliptinning sutga tushishini ko'rsatdi. Emizish paytida Galvus® preparatini ishlatmaslik kerak.

Galvus® ning nasl berish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Preparatning transport vositalarini yoki boshqa xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari

Galvus® ning transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Preparat bilan davolanish paytida bosh aylanishi rivojlanishi bilan bemorlar transport vositalarini boshqarmasligi yoki mexanizmlar bilan ishlamasligi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar Preparatni kuniga 400 mg dozada qo'llanganda mushaklarda og'riq, kamdan-kam hollarda o'pka va vaqtinchalik paresteziya, isitma, shish va lipaz kontsentratsiyasining vaqtincha ko'payishi kuzatiladi (VGN dan 2 baravar yuqori). Galvus® dozasini kuniga 600 mg gacha oshirish bilan, paresteziya bilan oyoq-qo'llarning shishi rivojlanishi va CPK, ALT, C-reaktiv oqsil va miyoglobin kontsentratsiyasining oshishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishidan keyin dozani oshirib yuborilishining barcha belgilari va laboratoriya parametrlaridagi o'zgarishlar yo'qoladi.

Davolash: gemodializ yordamida preparatni tanadan olib tashlash mumkin emas. Ammo vildagliptinning asosiy gidrolitik metaboliti (LAY151) gemodializ yordamida tanadan olib tashlanishi mumkin.