Ramipril C3 preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Ramipril bu dorilar bilan bog'liq ACE inhibitörleri (angiotensin konvertatsiya qiladigan ferment), ya'ni. davolashda faol ishlatiladigan birikmalar guruhiga yurak etishmovchiligi. Preparatning dorivor ta'siri tufayli inson organizmida ishlab chiqarila boshlaydi ramiprilat, bu esa konversiyani sekinlashtiradi angiotensin I dan angiotensinga II, shuningdek, to'qimalarda ikkinchisining sinteziga xalaqit beradi.

Dori birikmasining ta'siri natijasida tanadagi konsentratsiya kamayadi angiotensin IIbu etarlicha kuchli degan ma'noni anglatadi vazokonstriktor moddalar. Bo'shatish paytida salbiy fikrlarni yo'q qilish orqali reninsekretsiya kamayadi aldosteronshu bilan jami kamayadi periferik tomirlarga qarshilik.

Shu bilan birga, daqiqada yurak hajmining oshishi va unga qarshilik ko'rsatish tufayli yukga bardoshlik kuchayadi o'pka tomirlari. Dori ta'siri bor buyrak tomirlarishuningdek, jarayonni boshlaydi yurak-qon tomir tizimini qayta tiklash. Ramipril umumiy qarshilikni kamaytiradiperiferikbuyraklar, mushaklar, jigar, teri va miya tomirlarikuchaytiradi organlarda qon oqimi.

Antihipertansif ta'sir preparat qabul qilinganidan keyin bir necha soat ichida boshlanadi. Preparatni 4 hafta davomida muntazam ravishda qo'llash bilan, asta-sekin o'sish kuzatiladi antihipertansif faoliyat, normal darajasi bir necha yillar davomida uzoq muddatli davolanish bilan saqlanadi.

Dori-darmon takrorlanishni kamaytiradi insult, miyokard infarktioldingi soqchilikdan keyin yoki kasalliklarga chalingan bemorlarda periferik tomirlar, shuningdek Yurakning ishemik kasalligi. Bundan tashqari, preparat rivojlanishning oldini olishga yordam beradi. qandli diabetkabi xavf omillari tarixi bo'lgan bemorlarda gipertenziya, mikroalbuminuriya, yuqori xolesterin va past HDL (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar).

Ramipril tanada 60% ga so'riladi, ovqatlanish esa preparatning so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. Preparatning samarali dorivor ta'siri uchun bemor to'g'ri ishlashi kerak jigar, unda eterik aloqalar vayron bo'ladi va hosil bo'ladiramiprilato'quv jarayonini tezlashtirish metabolitlari.

Preparatni tanada qabul qilganidan keyin 2 soat o'tgach, faol aralashmaning maksimal kontsentratsiyasiga erishiladi, bu najas va siydik bilan 17 soatdan keyin to'liq chiqariladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Preparatni qo'llash quyidagilar uchun tavsiya etiladi:

yurak etishmovchiligisurunkali
diabetik nefropatiya,kiyish buyrak kasalligi tarqoq tabiat (diabetik bo'lmagan nefropatiya),
arterial gipertenziya,
ehtimollikning pasayishi miyokard infarkti, urish, koronar o'lim.

Bundan tashqari, Ramipril bemorlarni davolashda qo'llaniladi yurak xuruji, insult, shuningdek transluminal angioplastikavakoronar arterni bypass payvandlash.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatni qachon foydalanish tavsiya etilmaydi yuqori sezuvchanlik ga ACE inhibitörlerida gipotenziya, giperkalemiya, buyrak etishmovchiligishuningdek, davomida homiladorlik va ichidalaktatsiya davri.Bundan tashqari, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va keksa bemorlarni davolashda Ramiprildan saqlanish tavsiya etiladi.

Agar tarixi bo'lsa, preparatni qo'llashni cheklang angioedema, bostirish, og'ir otoimmün kasalliklar, qon aylanishining buzilishi, ateroskleroz, stenoz, buyrak ko'chirilgandan so'ng, diabet bilanva ba'zi o'pka kasalliklari, giponatremi, dializ.

Yon ta'siri

Preparatni qabul qilishda yon ta'siri: yurak etishmovchiligigipotenziya, angina pektorisi, miokard infarkti, senkop, vertigo, aritmiya, vaskulit, trombotsitopeniya, ko'ngil aynishi va qusish, diareya, diareya, ich qotishi, pankreatit, disgrafiya, jigar faoliyatining buzilishi, sariqlik, oshgan tuprik, bosh aylanishi va bosh og'rig'i. holatlar, uyquchanlik, neyropatiya, titroq, uyqu buzilishi, eshitish qobiliyati, jigar nekrozi, loyqa ko'rish, yo'tal, nafas qisilishi, sinusit, faringit, rinit, laringit, fotosensitivlik, shuningdek vazn yo'qotish, angioedema, isitma.

Ramiprildan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozasi)

Ramiprilni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, preparat og'iz orqali 2,5 mg dan oshmaydigan dozada qabul qilishni boshlaydi. kuniga. Preparatni qo'llash tartibi va dozalari davolovchi shifokorning ko'rsatmasiga, shuningdek kasallikning murakkabligiga va bemorning ahvoliga qarab o'zgarishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborilganda bemorlarda quyidagi alomatlar kuzatiladi: gipotenziya, angioedema, qon aylanishining buzilishi, tromboembolik asoratlar bilan birgalikda yurak urishi.

Preparatni noto'g'ri dozalash oqibatlarini davolash uchun yuvilgan oshqozonovoz balandligini oshirish bo'yicha tadbirlar o'tkazish aylanma qon, shuningdek, Ramipril dozasini butunlay to'xtatish yoki kamaytirish.

O'zaro aloqalar

Preparatning terapevtik ta'siri sezilarli darajada yaxshilanadi antihipertensiv vositalar. Oldini olish uchun gipoglikemiya, giperaldosteronizmrivojlanish xavfini oshirish neytropeniyadori bilan birgalikda ishlatilmaydi antidiyabetik dorilar, diuretiklarshuningdek vositalar miyelosupressiv ta'sir, kaliy qo'shimchalari va tuz o'rnini bosuvchi moddalar.

Maxsus ko'rsatmalar

Preparatni davolanish paytida, xuddi bemorlarda (ayniqsa, kasalliklarda) qo'llashdan oldin tarqoq tabiatning biriktiruvchi to'qimashuningdek mezbon Allopurinol va immunosupressantlar) muntazam tekshiruvdan o'tish tavsiya etiladi buyrak va qon elektrolitlarining tarkibishu jumladan periferik.

Kasal natriy etishmovchiligi terapevtik davolanishni boshlashdan oldin normaga qaytish kerak suv-elektrolit ko'rsatkichlari. Preparatni qo'llash davrida taqiqlanadi gemodializ yordamida poliakrilonitril membranalar.

Ramiprilning sharhlari

Asl dori vositasini qo'llaydigan bemorlarning ko'pchiligi va iqtisodiy jihatdan arzonroq analoglar, shu jumladan mahalliy ishlab chiqaruvchilar, Ramipril haqida ijobiy fikr bildirishadi. Biroq, ko'p odamlar ushbu dori yon ta'sirlarning haddan tashqari keng ro'yxatiga ega bo'lgan salbiy omil sifatida ta'kidlaydilar.

Preparatning tizimli xususiyatlari

"Ramipril", preparatning analoglari, shuningdek murakkab dorilar antihipertenziv vositalardir. Ramiprilning o'zi ko'plab dorilarda mavjud bo'lgan faol moddadir. Bu fermentni blokirovka qiladigan va qon bosimini pasaytiradigan ACE inhibitori. Bu keksalarda kasallikning kechishini prognozini sezilarli darajada yaxshilashga imkon beradi.

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ramiprilning faol metaboliti bo'lgan ramiprilat, angiotensinning konversiyalash fermentini ancha kuchsizlantiradi. Shu sababli Ramipril, analoglar va murakkab preparatlar qiyin boshqariladigan gipertenziya uchun tanlov vositasi hisoblanadi.

Preparat ACE ni kuchli blokirovka qilishga qodir va yuqori qon bosimini boshqarishga yordam beradi, shuning uchun Ramipril ko'plab o'xshashlarga ega. Ularning barchasi gipertenziya davolashda muvaffaqiyatli qo'llaniladi. Bundan tashqari, asl ramipril bu "Tritace" preparati. Qolganlarning hammasi uning avlodlari, samaradorligini u bilan solishtirish kerak. Sotishga ruxsat Tritace preparatiga bio ekvivalentligi bilan tasdiqlanishi kerak.

Hozirgi vaqtda analoglarning ro'yxati quyidagilardir: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Piramil, Ramepress, Ramigamma, Ramikardiya, Tritace, Xartil. Ramipril shuningdek, Rossiyaning "Tetimfarmpreparaty", "Biokom" va "Severnaya Zvezda" kompaniyalari tomonidan ishlab chiqariladi. Ikkinchisining mahsulotlari Ramipril SZ deb nomlanadi.

Standart dozalar va murakkab preparatlar

Antipipertansif dori Ramiprilni dozalash va olish oson. Uning faoliyati sizga preparatning uchta standart dozalarini ajratishga imkon beradi. Bular 2,5 mg, 10 va 5 mg. Ushbu massaning tabletkalari kuniga ikki marta olinadi. Shuningdek, ramipril va gidroxlorotiyazidni o'z ichiga olgan murakkab dorilar mavjud: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Misr. Bu erda ramipril miqdori 2,5 mg dan 10 gacha, gidroxlorotiyazidning dozasi bitta tabletkada 12,5 dan 25 mg gacha.

Ikkinchi toifali dorilar toifasi - Ramipril va kaltsiy antagonisti Amlodipinning kombinatsiyasi. Dori-darmonlarga misol qilib Egipress-ni olish mumkin, u ikkita standart dozada mavjud: 10 mg ramipril va 5 mg amlodipin, shuningdek 10/10 mg dozada. Ushbu kombinatsiyaga qo'shimcha ravishda, ACE inhibitori Ramipril va kaltsiy antagonisti Felodipinni o'z ichiga olgan yana bir dori turi mavjud. Bu 2,5 mg ramipril va 2,5 mg felodipin o'z ichiga olgan Triapin.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Shifokorning tavsiyalariga qo'shimcha ravishda, bemor foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni hisobga olishi kerak. Unda ko'rsatmalar, nojo'ya ta'sirlar, dozalash va administratsiya qilish usullari, kontrendikatsiyalar va ehtiyot choralari to'g'risida ma'lumotlar mavjud. Shuningdek, Ramipril preparatiga biriktirilgan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar gipertenziyani davolash paytida spirtli ichimliklarni rad etish zarurligini tushuntiradi.

Ramipril, preparatning analoglari va generik Tritace quyidagilar uchun ko'rsatilgan:

muhim gipertenziya,
surunkali yurak etishmovchiligini kompleks multiklass terapiyasining bir qismi sifatida,
buyrak arteriyasining qisqarishi bilan bog'liq bo'lmagan klinik yoki subklinik bosqichda diabetik va boshqa nefropati,
simptomatik arterial gipertenziya bilan,
miyokard infarkti profilaktikasi, yurak kasalliklari bilan kasallangan bemorlarning o'limini kamaytirish, shuningdek yuqori yurak-qon tomir xavfi bo'lgan gipertenziyani davolash uchun.

Asosiy ko'rsatkich arterial gipertenziya. Bu o'rta va keksa yoshdagi eng keng tarqalgan kasallik bo'lib, tuzatishni talab qiladi. Shuningdek, "Ramipril" yoki boshqa ACE inhibitori miyokard infarktining o'tkir davridan boshlab dastlabki 2-9 kun davomida bemorlarga buyurilishi kerak. Dori dozasi bemorda gipertenziya bo'lmagan taqdirda ham iloji boricha toqat qilinishi kerak. Bu ACE inhibitörlerinin kuchli kardioprotektiv ta'siridan kelib chiqadi.

Dozalash rejimlari

Ramiprilning asosiy dozalash shakli tabletkalardir. Kapsüllarda bu kamroq tarqalgan. Bunday holda, tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1,25 mg ni tashkil qiladi. Preparatning eng kichik dozasi - 2,5 mg, bu uni ikkiga bo'lishga majbur qiladi. Planshetda chiziq mavjudligi bu ishni osonlashtiradi.

Gipertenziyaning har qanday shakli bilan boshlang'ich doza kuniga 1 marta 1,25 mg ni tashkil qiladi. Keyin, yaxshi bardoshlik bilan, doz asta-sekin ikki baravar ko'payadi. Doz titrlash qon bosimi ko'rsatkichi barqarorlashguncha amalga oshiriladi. Gipertenziyani samarali davolash uchun mezon - bu kamdan-kam hollarda dam olish holatida ko'tariladigan doimiy qon bosimi.

Xavfsizlik choralari

Preparatni, ayniqsa birinchi tayinlashda, bosim nazorati ostida olish kerak. Sistolik qon bosimi 90 mm dan kam bo'lmagan darajada kamayishi muhimdir. Hg San'at. Agar qon bosimi bu darajadan pastga tushsa, tibbiy xodimlardan yordam so'rash tavsiya etiladi. Qon bosimi pasayishini oldini olish uchun Ramiprilni nitrat, I sinf antiaritmiklar (Procainamide) va alfa-1 blokerlari (Alfuzosin, Tamsulozin) bilan birgalikda ishlatish tavsiya etilmaydi.

Dori-darmonni muntazam ravishda va tercihen shu soatda olish kerak. Bu sizga qon bosimini boshqaruvchi renin-angiotensin-aldosteron tizimini moslashtirishga imkon beradi. Shuningdek, og'ir gipertenziv inqirozlar bilan ifodalanishi mumkin bo'lgan dori-darmonlarni qabul qilmang. Qabul qilishdan keskin bosh tortish, bu davrda xavflari oshib boradigan insultga olib kelishi mumkin.

Bemorga dori haqida sharhlar

Tritace va uning generiklari qon bosimini yaxshi boshqaradigan yuqori sifatli dorilar. Bugungi kunga kelib, ushbu dori eng kuchli antihipertansif dori hisoblanadi. Bu tufayli, bemor haqida uning fikrlari umuman ijobiydir. Ular uni qon bosimini yaxshi boshqaradigan ishonchli va kuchli dori sifatida tavsiflashadi. Ilgari ushbu guruhdagi boshqa dorilarni qabul qilgan bemorlarning sharhlari ayniqsa muhimdir.

Bemor kam miqdordagi zararli reaktsiyalarni toksik bilan bog'liqligini qayd etdi. ACE uchun yuqori darajadagi yaqinlik, shuningdek preparatning ozgina dozasi doimiy foydalanish bilan mumkin bo'lmagan bir qator metabolik ta'sirlarni zararsizlantiradi. Ramiprildan doimiy foydalanish sharoitida inqirozlar soni sezilarli darajada kamayishi muhimdir. Ammo monoterapiya bilan ularning to'liq chiqarib tashlanishi mumkin emas.

Shifokorlarning dori haqida sharhlari

Gipertenziya statistikasi tushkunlikka olib keladi. Bu zamonaviy tibbiyot uchun ushbu kasallikning muhimligini tasdiqlaydi. Shuningdek, patologiya umr ko'rish davomiyligini sezilarli darajada kamaytirishi muhimdir. Gipertenziya qon angiotensin miqdorini ko'paytiradigan reninning haddan tashqari ko'payishi tufayli rivojlanadi. Ushbu fermentni inhibe qilish bosimning pasayishiga olib keladi. Bu tomir devorining sklerozini va gipertenziya xavfli asoratlari paydo bo'lishining oldini olish uchun kerak.

Retrospektiv klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, bemorda bir muncha vaqt gipertenziya bo'lganidan keyin ko'plab atriyal fibrilasyon va yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanadi. Shuning uchun uni davolashning ahamiyati juda katta. Va bundan ham muhimi, ACE inhibitörleri tufayli kasallikni bartaraf etish. Ular orasida Ramipril eng kuchli va samarali hisoblanadi.

U haqida shifokorlarning sharhlari uning afzalliklarini isbotlaydi. Preparat foydalanish uchun qulay, ozgina nojo'ya reaktsiyalarga ega va juda samarali. Ammo, bu fazilatlarga qaramay, og'ir gipertenziyani davolash uchun etarli bo'lmasligi mumkin. Bu klinik holatlarning deyarli 40-50%.

Ularni davolashda ACE inhibitori, diuretik, kaltsiy antagonisti va ba'zan beta-blokerdan iborat kombinatsiyalangan rejim talab etiladi. Anjiyotensinga aylantiruvchi ferment inhibitori sifatida Ramipril juda mos keladi. Shuning uchun, u har doim ruxsat berilgan bo'lsa, har doim gipertenziya davolashda o'z o'rnini egallashi mumkin. Garchi ko'plab bemorlar etishmovchilikni nisbatan katta xarajat deb bilishadi.

1 tabletkaning tarkibi 10.00 mg:

Faol modda: ramipril - 10.00 mg.
Qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrat (sut shakar) - 174,00 mg, natriy bikarbonat - 10,00 mg, kroskarmelloza natriy - 4,00 mg, natriy stearil fumarat - 2,00 mg.

dozasi 2,5 mg bo'lgan tabletkalar - xavfli bo'lgan oq yoki deyarli oq rangdagi yumaloq bikonveks tabletkalari.
5 mg va 10 mg dozada bo'lgan planshetlar yuzi oq yoki deyarli oq rangga ega yumaloq tekis silindrsimon tabletkalardir.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika
"Jigar" fermenti ta'sirida hosil bo'lgan ramiprilat faol metaboliti, uzoq vaqt ishlaydigan ACE inhibitori (ACE ning sinonimlari: kininaza II, dipeptidil karboksid dipeptidaza I), bu peptidil dipeptidaza. Plazma va to'qimalarda ACE angiotenzin I ning vazokonstriktor ta'siriga ega angiotensin II ga konversiyasini va vazodilatuvchi ta'sirga ega bradikinin parchalanishini kataliz qiladi.
Shuning uchun ichkariga ramiprilni qabul qilganda angiotensin II ning hosil bo'lishi pasayadi va bradikinin to'planib qoladi, bu qon tomirlari va qon bosimining pasayishiga olib keladi (BP). Ramipril tomonidan ko'tarilganligi qon va to'qimalarda kallikrein-kinin tizimining faolligi oshishi va prostaglandin tizimini faollashishi va endoteliotsitlarda azot oksidi hosil bo'lishini rag'batlantiruvchi prostaglandinlar sintezining ko'payishi uning kardioprotektiv va endotelioprotektiv ta'sirini keltirib chiqaradi. Angiotensin II aldosteron ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, shuning uchun ramiprilni qabul qilish aldosteron sekretsiyasining pasayishiga va qon zardobida kaliy ionlarining ko'payishiga olib keladi.
Qonda angiotensin II kontsentratsiyasining pasayishi bilan uning salbiy reaksiya turi bo'yicha renin sekretsiyasiga inhibitiv ta'siri yo'q qilinadi, bu qon plazmasida renin faolligining oshishiga olib keladi.
Ba'zi noxush hodisalarning rivojlanishi (xususan, "quruq yo'tal") bradikinin faolligining oshishi bilan bog'liq deb taxmin qilinadi.
Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ramiprilni qabul qilish yurak bosimining (HR) kompensatsion ko'tarilishisiz "yotgan" va "turgan" pozitsiyalarda qon bosimining pasayishiga olib keladi. Ramipril deyarli buyraklardagi qon oqimi va glomerulyar filtratsiya tezligini o'zgartirmasdan, periferik tomirlarning umumiy qarshiligini (OPSS) sezilarli darajada kamaytiradi. Antihipertansif ta'sir preparatning bitta dozasini qabul qilinganidan 1-2 soat o'tgach rivojlana boshlaydi va 3-6 soatdan keyin eng yuqori ko'rsatkichga etadi va 24 soat davomida saqlanib qoladi.Ramipril davomida antihipertenziv ta'sir asta-sekin o'sib borishi mumkin, odatda muntazam 3-4 xafta barqarorlashadi. preparatni qabul qilish va undan keyin uzoq vaqt turish. Preparatni to'satdan to'xtatish qon bosimining tez va sezilarli darajada oshishiga olib kelmaydi ("tortib olish" sindromining yo'qligi),
Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ramipril miyokardiyal gipertrofiya va qon tomir devorlarining rivojlanishi va rivojlanishini sekinlashtiradi.
Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ramipril OPSSni kamaytiradi (yurakka tushadigan yukni kamaytiradi), venoz kanalning sig'imini oshiradi va chap qorinchaning to'ldirish bosimini pasaytiradi, bu esa yurakda oldingi yuklanishning pasayishiga olib keladi. Ushbu bemorlarda, ramiprilni qabul qilganda, yurak chiqishining ko'payishi, ejeksiyon fraktsiyasi va mashqlar bardoshliligi yaxshilanadi. Diabetik va diabetik bo'lmagan nefropatiyada ramipril buyrak etishmovchiligining rivojlanish sur'atini va buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichini sekinlashtiradi va shuning uchun gemodializ yoki buyrak transplantatsiyasiga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi. Diabetik yoki diabetik bo'lmagan nefropatiyaning dastlabki bosqichlarida ramipril albuminuriya kasalligini kamaytiradi. Qon tomirlari shikastlanishi (yurak-qon tomir kasalligi, periferik arterial kasallik tarixi, insult tarixi) yoki diabet kasalligi tufayli kamida bitta qo'shimcha xavf omiliga (mikroalbominuriya, arterial gipertoniya, yurak-qon tomir kasalliklari) bog'liq yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda. xolesterol (OX), yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin (HDL-C) kontsentratsiyasining pasayishi, chekish) standart terapiya uchun ramipril qo'shilishini anglatadi. Bu miyokard infarkti, insult va yurak-qon tomir kasalliklaridan o'limni sezilarli darajada kamaytiradi. Bundan tashqari, ramipril umumiy o'lim ko'rsatkichini, shuningdek revaskulyarizatsiya protseduralariga bo'lgan ehtiyojni pasaytiradi va surunkali yurak etishmovchiligining boshlanishini yoki rivojlanishini sekinlashtiradi.
O'tkir miokard infarktining birinchi kunlarida (2-9 kun) rivojlangan yurak etishmovchiligi va klinik ko'rinishdagi bemorlarda o'tkir miokard infarktining 3 dan 10 kunigacha boshlangan ramipril, o'lim ko'rsatkichini (27% ga), to'satdan o'lim xavfini (30 ga) oshiradi. %), yurak etishmovchiligining og'ir (NYHA sinf III-IV funktsional klassi) / terapiyaga chidamli (23%), yurak etishmovchiligi rivojlanishi tufayli keyingi kasalxonaga yotqizilish ehtimoli (26%).
Bemorlarning umumiy populyatsiyasida, shuningdek, diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda ham arterial gipertenziya va qon bosimi normal bo'lganida, ramipril nefropatiya va mikroalbominuriya xavfini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi
Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin ramipril oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi (50-60%). Bir vaqtning o'zida ovqatni qabul qilish uning so'rilishini sekinlashtiradi, ammo so'rilishning to'liqligiga ta'sir qilmaydi. Ramipril intensiv tizimli metabolizm / faollashuvdan o'tadi (asosan jigarda gidroliz orqali), natijada uning yagona faol metaboliti - ramiprilat bo'lib, uning ACE inhibe qilish faolligi ramiprilga nisbatan 6 baravar ko'p. Bundan tashqari, ramipril metabolizmi natijasida farmakologik faollikka ega bo'lmagan diketopiperazin hosil bo'ladi, keyinchalik u glyukuron kislotasi bilan konjugatsiyaga uchraydi, ramiprilat glyukuronlanadi va diketopiperazik kislotaga metabollanadi.
Barcha hosil bo'lgan metabolitlar, ramiprilatdan tashqari, farmakologik faollikka ega emas.
Ramiprilni og'iz orqali kiritishdan keyin uning bioavailability 15% dan (2,5 mg dozada) 28% gacha (5 mg dozada). 2,5 mg va 5 mg ramiprilni qabul qilganidan so'ng faol metabolit - ramiprilatning bioavsadliligi taxminan 45% ni tashkil qiladi (xuddi shu dozalarda tomir ichiga kiritilgandan keyin uning bioavsadliligi bilan taqqoslaganda).
Ramiprilni ichkariga kiritgandan so'ng ramipril va ramiprilatning plazma maksimal konsentratsiyalari navbati bilan 1 va 2-4 soatdan keyin erishiladi. Ramiprilatning plazma kontsentratsiyasining pasayishi bir necha bosqichda sodir bo'ladi: tarqalish va ajralish fazasi yarim yemirilish davri (T_1/2) ramiprilat, taxminan 3 soat, keyin T bilan oraliq faza_1/2 ramiprilat, taxminan 15 soatni o'z ichiga oladi va plazma va T tarkibidagi ramiprilatning juda past konsentratsiyasi bilan yakuniy bosqich_1/2 ramiprilat, taxminan 4-5 kun. Ushbu yakuniy bosqich, ramiprilatning ACE retseptorlari bilan kuchli aloqadan sekin chiqishi bilan bog'liq. Agar og'iz orqali ramiprilning bitta og'iz dozasi 2,5 mg yoki undan ortiq dozada bo'lsa, uzoq davom etadigan fazaga qaramay, taxminan 4 kunlik davolanishdan so'ng ramiprilatning muvozanatli plazma kontsentratsiyasiga erishiladi. Kurs davomida "samarali" T preparati qo'llaniladi_1/2 dozaga qarab 13-17 soat.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish ramipril uchun 73% va ramiprilat uchun 56% ni tashkil qiladi.
Vena ichiga yuborilgandan so'ng, ramipril va ramiprilatning taqsimlanish hajmi, taxminan, 90 L va taxminan 500 L ni tashkil qiladi.
Yutib bo'lingandan so'ng, radioaktiv izotop bilan belgilangan ramipril (10 mg), radioaktivlikning 39 foizi ichak orqali va taxminan 60 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Ramiprilni tomir ichiga kiritgandan so'ng siydikda ramipril va uning metabolitlari shaklida dozaning 50-60 foizi topiladi. Ramiprilat tomir ichiga yuborilgandan so'ng, dozaning 70 foizi siydikda ramiprilat va uning metabolitlari ko'rinishida bo'ladi, boshqacha qilib aytganda, ramipril va ramiprilat tomir ichiga yuborilganda, dozaning katta qismi buyraklar orqali o't bilan ichak orqali chiqariladi (mos ravishda 50 va 30 foiz). Safro yo'llarining drenajlanishi bo'lgan bemorlarga 5 mg ramiprilni og'iz orqali yuborishdan keyin deyarli bir xil miqdordagi ramipril va uning metabolitlari buyraklar orqali va ichak orqali chiqarilgandan keyingi dastlabki 24 soat ichida chiqariladi.
Siydik va safroda metabolitlarning taxminan 80-90 foizi ramiprilat va ramiprilat metabolitlari ekanligi aniqlandi. Ramipril glyukuronid va ramipril diketopiperazin umumiy miqdorning taxminan 10-20% ni tashkil qiladi va siydikda metabolizmsiz ramipril miqdori taxminan 2% ni tashkil qiladi.
Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, ramipril ona sutida chiqariladi.
Buyrak faoliyatining buzilishida kreatinin klirensi (KS) 60 ml / min dan kam. buyrak tomonidan ramiprilat va uning metabolitlarining chiqarilishi sekinlashadi. Bu buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga qaraganda sekinroq kamayadigan ramiprilatning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.
Ramiprilni yuqori dozada (10 mg) qabul qilganda, jigar funktsiyasining buzilishi ramiprilning faol ramiprilatga qadar tizimli metabolizmining pasayishiga va ramiprilatning sekinroq yo'q qilinishiga olib keladi.
Sog'lom ko'ngillilarda va arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda ramipril bilan ikki haftalik davolash kunlik dozasida 5 mg bo'lganida, ramipril va ramiprilatning klinik ahamiyatli to'planishi kuzatilmaydi. Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ramipril bilan ikki haftalik davolanishdan keyin sutkalik dozasi 5 mg, ramiprilatning plazma kontsentratsiyasining 1,5 baravar ko'payishi va konsentratsiya vaqtidagi farmakokinetik egri chizig'i (AUC) kuzatiladi.
Sog'lom keksa ko'ngillilarda (65-76 yosh) ramipril va ramiprilatning farmakokinetikasi yosh sog'lom ko'ngillilarnikidan deyarli farq qilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Ramipril preparatini aliskiren yoki angiotensin II retseptorlari antagonistlarini o'z ichiga olgan dorilar bilan bir vaqtda qo'llash (renin-angiotensin-aldosteron tizimining (RAAS) ikki marta blokadasi mavjud bo'lsa) monoterapiya bilan solishtirganda qon bosimining keskin pasayishi, giperkalemiya va buyrak faoliyatining buzilish xavfi ortadi (qarang). "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limi).
Qon bosimining haddan tashqari pasayishi ayniqsa xavflidir (koroner va miya arteriyalarining aterosklerotik lezyonlari bilan).
RAAS faolligi oshishi bilan birga kechadigan sharoitlar, bunda ACE inhibe qilinganida buyrak faoliyati buzilgan qon bosimi keskin pasayishi xavfi mavjud:

og'ir arterial gipertenziya, ayniqsa malign arterial gipertenziya,
surunkali yurak etishmovchiligi, ayniqsa og'ir bo'lgan yoki boshqa antihipertenziv dorilar qabul qilinadigan bo'lsa,
Buyrak arteriyasining gemodinamik jihatdan muhim bir tomonlama stenozi (ikkala buyrak ham mavjud) - bunday bemorlarda qon zardobida kreatinin kontsentratsiyasining biroz oshishi ham buyrak funktsiyasining bir tomonlama buzilishining namoyishi bo'lishi mumkin.
diuretiklarni oldingi qabul qilish,
suyuqlik va natriy xloridning etarli darajada olinmasligi, diareya, qusish va ortiqcha terlash natijasida suv-elektrolitlar muvozanatining buzilishi.

Jigar funktsiyasining yomonlashishi (foydalanish tajribasi yo'qligi: ramipril ta'sirining kuchayishi ham, susayishi ham mumkin, jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda astsit va shishlar bo'lganida, RAASni faollashtirish mumkin)
Giperkalemiya va leykopeniya rivojlanishi xavfi tufayli buyrak faoliyati buzilgan (tana yuzasi maydoni 20 ml / min / 1,73 m² dan ortiq).
Buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat.
Birlashtiruvchi to'qima tizimli kasalliklari, shu jumladan tizimli qizil yuguruk, skleroderma, periferik qon rasmidagi o'zgarishlarni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan dorilar bilan birgalikda davolash (ehtimol, suyak iligi gematopoezini inhibe qilish, neytropeniya yoki agranulotsitoz rivojlanishi) ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir" bo'limiga qarang).
Qandli diabet (giperkalemiya xavfi).
Qariyalar (gipertenziv ta'sir kuchayishi xavfi).
Giperkalemiya

Homiladorlik paytida va emizish paytida foydalaning

Ramipril homiladorlikda kontrendikedir, chunki bu homila holatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin: homila buyraklari rivojlanishining buzilishi, homila va yangi tug'ilgan chaqaloqlarning qon bosimi pasayishi, buyrak funktsiyasining buzilishi, giperkalemiya, bosh suyagi gipoplaziyasi, oligohidramnioz, oyoq-qo'llarning qisqarishi, suyaklarning suyaklari deformatsiyasi, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari, suyaklarning suyaklari
Shuning uchun, tug'ruq yoshidagi ayollarda preparatni qabul qilishdan oldin homiladorlikni istisno qilish kerak.
Agar ayol homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsa, unda ACE inhibitörleri bilan davolash to'xtatilishi kerak.
Agar Ramipril bilan davolanish paytida homiladorlik holati tasdiqlangan bo'lsa, uni imkon qadar tezroq olishni to'xtatish va bemorni boshqa dorilarni qabul qilishga topshirish kerak, bunda bola uchun xavf eng kam bo'ladi.
Agar laktatsiya davrida Ramipril bilan davolanish zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Qo'llash usuli va dozasi

Tabletkalar ovqatlanish vaqtidan qat'i nazar olinishi kerak (ya'ni, tabletkalarni ovqatdan oldin ham, ovqat paytida ham yoki undan keyin ham olish mumkin) va ko'p miqdorda suv ichish kerak (1/2 chashka). Ishlatishdan oldin tabletkalarni chaynamang va maydalamang.
Doz terapevtik ta'sirga va bemorning preparatga bardoshliligiga qarab tanlanadi. Davolash odatda uzoq davom etadi va har bir holatda uning davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Agar boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa, buyrak va jigar funktsiyasi normal bo'lsa, quyida keltirilgan dozalash rejimlari tavsiya etiladi.
Arterial gipertenziya bilan
Odatda, boshlang'ich doza kuniga bir marta ertalab 2,5 mg ni tashkil qiladi. Agar preparatni ushbu dozada 3 hafta yoki undan ko'proq vaqt davomida qabul qilsangiz, qon bosimini normallashtirishning iloji bo'lmasa, u holda dozani kuniga 5 mg ramiprilgacha oshirish mumkin. Agar 5 mg dozasi etarli darajada samarali bo'lmasa, 2-3 hafta o'tgach, tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza kuniga 10 mg ga ko'paytirilishi mumkin.
Kundalik dozaning 5 mg dozasida etarli bo'lmagan antihipertenziv samaradorligi bilan dozani kuniga 10 mg ga oshirish uchun alternativa sifatida davolanish uchun boshqa antihipertenziv vositalarni, xususan, diuretiklarni yoki "sekin" kaltsiy kanali blokerlarini kiritish mumkin.
Surunkali yurak etishmovchiligida
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) kuniga 1 marta. Bemorning terapiyasiga bo'lgan javobiga qarab, doz ko'payishi mumkin. 1-2 hafta oralig'i bilan dozani ikki baravar oshirish tavsiya etiladi. Agar kuniga 2,5 mg yoki undan ortiq dozani olish kerak bo'lsa, uni kuniga bir marta berish yoki 2 dozaga bo'lish mumkin.
Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 10 mg.
Diabetik yoki diabetik bo'lmagan nefropati bilan
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1 marta (2,5 mg dan 1/2 tabletka). Dozani kuniga bir marta 5 mg gacha oshirish mumkin. Bunday sharoitda, kuniga bir marta 5 mg dan yuqori dozalar nazorat qilinadigan klinik tadkikotlarda etarli darajada o'rganilmagan.
Miokard infarkti, insult yoki yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish uchun
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2,5 mg dan kuniga 1 marta. Bemorning bardoshliligiga qarab, dozani asta-sekin oshirish mumkin. Davolanishning 1 haftasidan keyin dozani ikki baravarga oshirish tavsiya etiladi, keyingi 3 xafta davomida esa - kuniga 10 marta odatdagi parvarishlash dozasiga ko'taring.
10 mg dan ortiq dozalar boshqariladigan klinik tadkikotlarda etarli darajada o'rganilmagan. 0.6 ml / s dan kam CC bilan og'rigan bemorlarda preparatni qo'llash yaxshi tushunilmagan.
O'tkir miokard infarktidan keyingi dastlabki kunlarda (2 kundan 9 kungacha) klinik ko'rinishdagi yurak etishmovchiligi bilan
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg ni tashkil qiladi, ular ikki martalik 2,5 mg dozaga bo'linadi, ular ertalab va kechqurun ikkinchi qabul qilinadi. Agar bemor ushbu boshlang'ich dozaga toqat qilmasa (qon bosimining haddan tashqari pasayishi kuzatilsa), unga ikki kun davomida kuniga 2 marta 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) olish tavsiya etiladi.
Keyin, bemorning reaktsiyasiga qarab, dozani ko'paytirish mumkin. 1-3 kunlik interval bilan dozani ko'paytirish tavsiya etiladi. Keyinchalik, dastlab ikki dozaga bo'lingan umumiy sutkalik doza bir marta berilishi mumkin. Tavsiya etilgan maksimal doz 10 mg.
Hozirgi vaqtda o'tkir miokard infarktidan so'ng darhol yuzaga kelgan og'ir surunkali yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko'ra III-IV funktsional sinf) bilan og'rigan bemorlarni davolash bo'yicha tajriba etarli emas. Agar bunday bemorlar Ramipril bilan davolanishga qaror qilishsa, davolanishning eng kam dozasi - kuniga 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) dan boshlash tavsiya etiladi va har bir ko'payish bilan alohida ehtiyot bo'lish kerak. dozalari.
Ramipril preparatini bemorlarning ayrim guruhlarida qo'llash
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
50 dan 20 ml / min gacha bo'lgan KS bilan, sutkalik boshlang'ich doza odatda 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) ni tashkil qiladi. Maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza 5 mg.
To'liq tuzatilmagan suyuqlik va elektrolitlarning yo'qolishi bilan og'rigan bemorlar, og'ir arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlar, shuningdek qon bosimining haddan tashqari pasayishi ma'lum bir xavfni keltirib chiqaradigan bemorlar (masalan, yurak va miya arteriyalarining kuchli aterosklerotik shikastlanishi bilan).
Dastlabki doz kuniga 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) ga tushiriladi.
Oldindan diuretik terapiya o'tkazgan bemorlar
Iloji bo'lsa, Ramipril bilan davolanishni boshlashdan oldin, diuretiklarni 2-3 kun davomida (diuretiklar ta'sir qilish muddatiga qarab) bekor qilish yoki hech bo'lmaganda qabul qilingan diuretiklar dozasini kamaytirish kerak. Bunday bemorlarni davolash kuniga 1 marta, ertalab olinadigan 1,25 mg ramipril (2,5 mg dan 1/2 tabletka) dan boshlanishi kerak. Birinchi dozani va har safar ramipril va (yoki) diuretiklarni, ayniqsa "pastadir" diuretiklarni ko'paytirgandan so'ng, nazoratsiz gipotenziv reaktsiyani oldini olish uchun bemorlar kamida 8 soat davomida tibbiy nazoratda bo'lishlari kerak.
Qariyalar (65 yoshdan katta)
Dastlabki doz kuniga 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) ga tushiriladi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlar
Qon bosimining Ramiprilni qabul qilish reaktsiyasi kuchayishi mumkin (ramiprilat chiqarilishining sekinlashishi tufayli) yoki susayishi mumkin (faol bo'lmagan ramiprilning faol ramiprilatga konversiyasini sekinlashtirishi sababli). Shuning uchun davolanish boshida ehtiyotkorlik bilan tibbiy nazorat talab etiladi. Maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza 2,5 mg.

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

Tabletkalar ovqatdan qat'i nazar, to'liq yutiladi (chaynamang), etarli miqdorda (1/2 chashka) suv bilan yuvib tashlanadi (ya'ni, tabletkalarni ovqatdan oldin ham, ovqat paytida ham, keyin ham olish mumkin). Doz terapevtik ta'sirga va bemorning preparatga bardoshliligiga qarab tanlanadi.

Ramipril-SZ bilan davolash odatda uzoq davom etadi va har bir holatda uning davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.

Agar boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa, buyrak va jigar funktsiyasi normal bo'lsa, quyidagi dozalash rejimlari tavsiya etiladi.

Muhim gipertenziya bilan odatda boshlang'ich doza kuniga 2,5 mg dan ertalab. Agar preparatni ushbu dozada 3 hafta yoki undan ko'proq vaqt davomida qabul qilsangiz, qon bosimini normallashtirishning iloji bo'lmasa, u holda dozani kuniga 5 mg ramiprilgacha oshirish mumkin. Agar 5 mg dozasi etarli darajada samarali bo'lmasa, 2-3 hafta o'tgach, tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza kuniga 10 mg ga ko'paytirilishi mumkin.

Kundalik dozani 5 mg dan kam bo'lgan antihipertenziv samaradorligi bilan dozani kuniga 10 mg ga oshirish uchun alternativa sifatida davolanish uchun boshqa antihipertenziv vositalarni, xususan diuretiklarni yoki "sekin" kaltsiy kanali blokerlarini kiritish mumkin.

Surunkali yurak etishmovchiligida tavsiya etilgan boshlang'ich doza: kuniga 1 marta 1,25 mg (1/2 tabletka 2,5 mg). Bemorning terapiyaga bo'lgan javobiga qarab, doz ko'payishi mumkin. 1-2 hafta oralig'i bilan dozani ikki baravar oshirish tavsiya etiladi. Agar kuniga 2,5 mg yoki undan ortiq dozani olish kerak bo'lsa, uni kuniga bir marta berish yoki 2 dozaga bo'lish mumkin.

Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 10 mg.

Diyabetik yoki diabetik bo'lmagan nefropati uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza: kuniga 1 marta 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka). Dozani kuniga bir marta 5 mg gacha oshirish mumkin. Bunday sharoitda, kuniga bir marta 5 mg dan yuqori dozalar nazorat qilinadigan klinik tadkikotlarda etarli darajada o'rganilmagan.

Miokard infarkti, insult yoki yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish uchun Ramipril-SZ ning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga bir marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Bemorning bardoshliligiga qarab, dozani asta-sekin oshirish mumkin. Davolanishning 1 haftasidan keyin dozani ikki baravarga oshirish tavsiya etiladi va keyingi 3 xafta davomida uni odatdagi parvarishlash dozasiga kuniga 10 mg gacha oshirish tavsiya etiladi.

10 mg dan ortiq dozalar boshqariladigan klinik tadkikotlarda etarli darajada o'rganilmagan.

Kreatinin klirensi 0,6 ml / s dan kam bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash etarli darajada o'rganilmagan.

O'tkir miokard infarktidan keyingi dastlabki kunlarda (2-kundan 9-kungacha) yurak etishmovchiligi bilan, tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 5 mg ni tashkil qiladi, bir kun davomida olinadigan 2,5 mg ikki martalik dozaga bo'linadi, kechqurun ikkinchi. Agar bemor ushbu boshlang'ich dozaga toqat qilmasa (qon bosimining haddan tashqari pasayishi kuzatilsa), unga kuniga 2 marta 1,25 mg (1/2 tabletka 2,5 mg) berish tavsiya etiladi. Keyin, bemorning reaktsiyasiga qarab, dozani ko'paytirish mumkin. 1-3 kunlik interval bilan dozani ko'paytirish tavsiya etiladi. Keyinchalik, dastlab ikki dozaga bo'lingan umumiy sutkalik doza bir marta berilishi mumkin.

Tavsiya etilgan maksimal doz 10 mg.

Hozirgi vaqtda o'tkir miokard infarktidan keyin darhol yuzaga kelgan og'ir yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko'ra III-IV funktsional sinf) bilan og'rigan bemorlarni davolash bo'yicha tajriba etarli emas. Agar bunday bemorlar Ramipril-SZ bilan davolanishga qaror qilsalar, davolanishning eng kam dozasi bilan boshlash tavsiya etiladi - kuniga 1 marta 1,25 mg (1/2 tabletka 2,5 mg) va har bir ko'payish bilan alohida ehtiyot bo'lish kerak. dozalari.

Bemorlarning ayrim guruhlarida ramipril-SZ dan foydalanish

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: kreatinin klirensi tana yuzasiga 1,73 m2 uchun 50 dan 20 ml / min gacha, boshlang'ich sutkalik doza odatda 1,25 mg (1/2 tabletka 2,5 mg). Maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza 5 mg.

Qisman tuzatilgan suyuqlik va elektrolitlar yo'qotilishi bilan og'rigan bemorlar, og'ir arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlar, shuningdek qon bosimi haddan tashqari pasaygan bemorlarda ma'lum bir xavf tug'diradi (masalan, koronar va miya arteriyalarining kuchli aterosklerotik shikastlanishi bilan): dastlabki doz kuniga 1,25 mg gacha tushiriladi. (1/2 tabletka 2,5 mg).

Oldingi diuretik terapiya bilan og'rigan bemorlar: agar iloji bo'lsa, diüretiklarni Ramipril-SZ bilan davolanishni boshlashdan oldin, 2-3 kundan keyin (diuretiklarni qabul qilish davomiyligiga qarab) bekor qilish kerak yoki hech bo'lmaganda qabul qilingan diuretiklar dozasini kamaytirish kerak. Ushbu bemorlarni davolash kuniga 1 marta, ertalab olinadigan 1,25 mg ramipril (2,5 mg dan 1/2 tabletka) dan boshlanishi kerak. Birinchi dozani qabul qilganidan keyin va har safar ramipril va (yoki) "pastadir" diuretiklar dozasini oshirgandan so'ng, nazoratsiz gipotenziv reaktsiyani oldini olish uchun bemorlar kamida 8 soat davomida tibbiy nazoratda bo'lishlari kerak.

Keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan): boshlang'ich dozasi kuniga 1,25 mg (1/2 tabletka 2,5 mg) gacha tushirilishi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar: qon bosimi "Ramipril-SZ" ni qabul qilish reaktsiyasi kuchayishi mumkin (ramiprilatning chiqarilishini sekinlashtirishi bilan) yoki susayishi mumkin (faol bo'lmagan ramiprilning faol ramiprilatga konversiyasini sekinlashtirishi sababli). Shuning uchun davolanish boshida ehtiyotkorlik bilan tibbiy nazorat talab etiladi. Maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza 2,5 mg.

Farmakologik ta'sir

"Jigar" fermenti ta'siri ostida Ramipril-SZ ning faol moddasi ACEda uzoq muddatli inhibitiv ta'sirga ega bo'lgan faol metabolit ramiprilatga aylantiriladi. Plazma va to'qimalarda ACE angiotenzin I ning angiotensin II ga va bradikininning parchalanishini kataliz qiladi. Shuning uchun ichkariga ramiprilni qabul qilganda angiotensin II ning hosil bo'lishi pasayadi va bradikinin to'planib qoladi, bu qon tomirlari va qon bosimining pasayishiga olib keladi (BP).

Qon va to'qimalarda kallikrein-kinin tizimining faolligi ortishi prostaglandin tizimini faollashishi va shunga mos ravishda endoteliyotsitlarda azot oksidi (NO) hosil bo'lishini rag'batlantiruvchi prostaglandinlar sintezining ko'payishi tufayli ramiprilning kardioprotektiv va endotelioprotektiv ta'sirini aniqlaydi.

Angiotensin II aldosteron ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, shuning uchun ramiprilni qabul qilish aldosteron sekretsiyasini kamaytiradi va kaliy ionlarining sarum tarkibini oshiradi.

Qonda angiotensin II kontsentratsiyasining pasayishi bilan uning salbiy reaksiya turi bo'yicha renin sekretsiyasiga inhibitiv ta'siri yo'q qilinadi, bu qon plazmasida renin faolligining oshishiga olib keladi. Ba'zi nojo'ya reaktsiyalarning rivojlanishi (xususan, "quruq yo'tal") bradikinin faolligining oshishi bilan bog'liq deb taxmin qilinadi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ramiprilni qabul qilish yurak bosimining (HR) kompensatsion ko'tarilishisiz "yotgan" va "turgan" pozitsiyalarda qon bosimining pasayishiga olib keladi. Ramipril deyarli buyraklardagi qon oqimi va glomerulyar filtratsiya tezligini o'zgartirmasdan, periferik tomirlarning umumiy qarshiligini (OPSS) sezilarli darajada kamaytiradi. Antihipertansif ta'sir preparatning bitta dozasi qabul qilinganidan 1-2 soat o'tgach paydo bo'ladi, 3-9 soatdan keyin maksimal qiymatiga etadi va 24 soat davom etadi. Kurs dozasi bilan antihipertansif ta'sir asta-sekin o'sib borishi mumkin, odatda preparatni 3-4 xaftaga qadar muntazam qabul qilish bilan barqarorlashadi va keyinchalik uzoq vaqt saqlanib turadi. Preparat "tortib olish" sindromiga ega emas, ya'ni. Dori vositalarini to'satdan to'xtatish qon bosimining tez va sezilarli darajada oshishiga olib kelmaydi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ramipril miyokardiyal gipertrofiya va qon tomir devorlarining rivojlanishi va rivojlanishini sekinlashtiradi.

Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ramipril OPSSni (yurakka tushadigan yukning kamayishi) kamaytiradi, venoz kanalning sig'imini oshiradi va chap qorinchaning to'ldirish bosimini pasaytiradi, bu esa yurakda oldingi yuklanishning pasayishiga olib keladi. Ushbu bemorlarda, ramiprilni qabul qilganda, yurak chiqishining ko'payishi, ejeksiyon fraktsiyasi va mashqlar bardoshliligi yaxshilanadi.

Diabetik va diabetik bo'lmagan nefropatiyada ramipril buyrak etishmovchiligi va buyrak etishmovchiligining rivojlanish bosqichini sekinlashtiradi va shu sababli gemodializ yoki buyrak transplantatsiyasiga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi. Diabetik yoki diabetik bo'lmagan nefropatiyaning dastlabki bosqichlarida ramipril albuminuriyaning og'irligini kamaytiradi.

Qon tomirlari shikastlanishi yoki yurak-qon tomir kasalliklari (tashxis qo'yilgan yurak tomirlari kasalligi, periferik arteriya kasalligi, insult tarixi) yoki kamida bitta qo'shimcha xavf omiliga (mikroalbominuriya, arterial gipertenziya) ega diabet kasalligi bilan kasallangan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda. umumiy xolesterol konsentratsiyasi (OX), yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL-C) xolesterolining pasayishi, chekish) standart davolashga ramipril qo'shilishi miyokard infarkti, insult va yurak-qon tomir sabablaridan o'limni sezilarli darajada kamaytiradi. Bundan tashqari, ramipril umumiy o'lim ko'rsatkichini, shuningdek revaskulyarizatsiya protseduralariga bo'lgan ehtiyojni pasaytiradi va surunkali yurak etishmovchiligining boshlanishini yoki rivojlanishini sekinlashtiradi.

O'tkir miokard infarktining dastlabki kunlarida (2-9 kun) rivojlangan yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, o'tkir miyokard infarkti 3 dan 10 kungacha bo'lgan ramiprilni qabul qilish o'lim xavfini (27%), to'satdan o'lim xavfini (30 ga) kamaytiradi. %), surunkali yurak etishmovchiligining og'ir (NYHA klassi III-IV funktsional klassi) / terapiyaga chidamli (27%), yurak etishmovchiligi tufayli keyingi kasalxonaga yotqizilish ehtimoli (26%).

Bemorlarning umumiy populyatsiyasida, shuningdek, diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda ham, arterial gipertenziya va qon bosimi normal bo'lganida, ramipril nefropatiya va mikroalbominuriya xavfini kamaytiradi.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Dozalash shakli - planshetlar: deyarli oq yoki oq, dumaloq yassi silindrsimon, bo'rtma va ajratuvchi chiziq bilan (blister tasmali qadoqlarda: 10 dona, karton qutidagi 3 ta paket, 14 dona. Karton qutida, 1 yoki 2 ta paketdan) .

Ramiprilning faol moddasi ramipril, 1 tabletkada - 2,5 mg, 5 mg yoki 10 mg.

Yordamchi komponentlar: laktoza, mikrokristalin tsellyuloza, aerozil (kremniy dioksidi), magniy stearati, primogel (natriy karboksimetil kraxmal).

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali yuborish bilan assimilyatsiya 50-60% ga etadi. Ovqatlanish assimilyatsiya darajasiga ta'sir qilmaydi, ammo assimilyatsiya tezligini pasaytiradi. Qabul qilinganidan keyin 2–4 soatdan keyin ramiprilning maksimal konsentratsiyasiga erishiladi. Jigarda aralash metabol metabolit bo'lib, faol metabolit ramiprilat (ACE inhibisyon darajasi ramiprilga nisbatan 6 baravar yuqori) va faol bo'lmagan metabolit diketopiperazinni tashkil qiladi. Keyin ramipril glyukuronidatsiyaga uchraydi. Ramiprilatdan tashqari, hosil bo'lgan barcha metabolitlar farmakologik faollikni namoyish etmaydi.

Ramipril plazma oqsillarini 73% ga, ramiprilat esa 56% ga bog'laydi. 2.5-5 mg preparatni og'iz orqali kiritgandan so'ng uning bioavsadliligi 15-28%, ramiprilat holatida - 45%. Kuniga 5 mg dozada, 4-kungacha plazmadagi ramiprilatning barqaror darajasiga erishiladi.

Ramiprilning yarim umri 5,1 soatni tashkil qiladi. Qon zardobidagi ramiprilatning kontsentratsiyasi taqsimot va yo'q qilish bosqichida yarim umr bilan 3 soatni tashkil qiladi, o'tish davrida yarimparchalanish davri 15 soat va plazmadagi ramiprilatning juda oz miqdori bilan ajralib turadigan uzoq yakuniy bosqichda - 4-5 kun. Surunkali buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda elimning yarim umri ortadi.

Ramiprilning tarqatish hajmi 90 litr, ramiprilata 500 litrni tashkil qiladi. Modda buyraklar orqali olingan dozaning 60% miqdorida, ichak orqali esa 40% miqdorida chiqariladi (asosan metabolitlar shaklida). Buyrak etishmovchiligida ramipril va uning metabolitlarining ajralib chiqish darajasi kreatinin klirensining pasayishiga mutanosib ravishda kamayadi, jigar etishmovchiligi bilan, uning ramiprilatga aylanishi inhibe qilinadi, yurak etishmovchiligida ramiprilat miqdori 1,5-1,8 baravar ko'payadi.

Ramiprildan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Tabletkalar ovqatdan oldin yoki keyin og'iz orqali qabul qilinadi, butun suvni yutib yuboradi.

Shifokor dozani klinik ko'rsatmalar asosida, preparatning individual tolerantligi va terapevtik ta'sirini hisobga olgan holda buyuradi.

Arterial gipertenziya: boshlang'ich doza kuniga 2,5 mg (ertalab) yoki 2 dozada. Istalgan terapevtik ta'sirga erishish uchun davolanishdan 2-3 hafta o'tgach, dozani ko'paytirish mumkin. Oddiy parvarish qilish dozasi 2,5-5 mg, maksimal kuniga 10 mg. Oldingi diuretik terapiya bilan, ular bekor qilinishi yoki dozasi Ramiprilni boshlashdan 3 kun oldin kamaytirilishi kerak.Diuretik dorilarni qabul qiladigan bemorlar, buyrak funktsiyasi buzilgan yoki arterial gipertenziya va yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza kuniga 1,25 mg ni tashkil qiladi. Ilovani shifokorning qattiq nazorati ostida boshlash kerak. Suv-elektrolit balansi buzilgan yoki gipertenziv reaktsiya xavfi bo'lgan bemorlar uchun dastlabki sutkalik doz 1,25 mg dan oshmasligi kerak,
Surunkali yurak etishmovchiligi: boshlang'ich doza bir marta 1,25 mg, agar kerak bo'lsa, 1-2 haftadan keyin doz ikki baravar oshirilishi mumkin. Kundalik doz 10 mg dan oshmasligi kerak. Diuretiklarni bir vaqtda yuborish bilan terapiyani boshlashdan oldin ularning dozasini kamaytirish kerak,
O'tkir miokard infarktidan keyin 2-9 kun ichida yurak etishmovchiligi: boshlang'ich doza - kuniga 2 marta 2,5 mg (ertalab va kechqurun), ikki kunlik terapiyadan so'ng - kuniga 2 marta 5 mg. Ta'minot dozasi - kuniga 2 marta 2,5-5 mg. Agar preparat kam muhosaba qilingan bo'lsa (arterial gipotenziya), dastlabki dozani kuniga 2 marta 1,25 mg gacha kamaytirish kerak, keyin 2 kundan keyin uni 2,5 mg gacha, 2 kundan keyin kuniga 2 marta 5 mg ga oshirish kerak. Kundalik doz 10 mg dan oshmasligi kerak. Agar doz kam muhosaba qilingan bo'lsa, kuniga 2 marta 2,5 mg dan voz kechish kerak. O'tkir miyokard infarktidan keyin darhol yuzaga kelgan III-IV funktsional sinfning yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (NYHA tasnifi bo'yicha) Ramiprilni qo'llash tajribasi etarli emasligi sababli ushbu toifadagi bemorlarga dastlabki dozasi kuniga 1 marta 1,25 mg dan oshmasligi kerak. Dozani ko'paytirish shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak,
Buyrakning surunkali diffuz patologiyalaridagi nefropatiya, diabetik nefropatiya: boshlang'ich doza - 1,25 mg. Preparatning yaxshi bardoshliligi bilan, dozani kuniga 2 marta 5 mg dozada bo'lgunga qadar, har ikki haftada ikki baravar oshirish mumkin.
Yurak-qon tomir xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda insult, miokard infarkti yoki yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish: boshlang'ich doza bir marta 2,5 mg. Dozaning asta-sekin o'sishi ko'rsatilgan: 1 haftadan so'ng, keyin 2-3 haftadan so'ng - kuniga 10 marta 10 mg dozada.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Ramiprilning tavsiya etilgan dozalash tartibi:

KS 30 ml / min dan kam: boshlang'ich doza - kuniga 1,25 mg, maksimal - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: dastlabki doz - kuniga 2,5 mg, maksimal - 5 mg,
KS 60 ml / daqiqadan ko'proq: dastlabki doz kuniga 2,5 mg, maksimal 10 mg.

Jigar etishmovchiligida dastlabki doz 1,25 mg dan oshmasligi kerak, maksimal - bir marta 2,5 mg.

Keksa bemorlarda boshlang'ich doza kuniga 1,25 mg ni tashkil qiladi.

Maxsus nazorat 65 yoshdan oshgan bemorlarda, diuretiklarni buyuradigan bemorlarda, buyrak va jigar funktsiyasi buzilgan surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun talab qilinadi. Doz qon bosimining maqsadli darajasiga qarab tanlanadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Ramiprilni tayinlashda shifokor har qanday dori-darmonlarni bir vaqtda ishlatishni boshlashdan oldin bemorni oldindan maslahat zarurligi to'g'risida ogohlantirishi kerak.

Ramiprilning analoglari: Ramipril-SZ, Vazolong, Amprilan, Dilaprel, Xartil, Korpril, Piramil, Ramigamma, Tritace, Ramikardiya.