Rosulip uchun sharhlar

Rosulip dumaloq bikonveksli planshetlarda, oq yoki deyarli oq rangda, qoplamasi kino qobig'i shaklida, bir tomonida gravür "E", boshqa tomonida - "591" (doz 5 mg), "592" (dozasi 10 mg). ), "593" (dozasi 20 mg), "594" (40 mg dozasi). Ushbu planshetlar 7 dona blisterlarga o'ralgan, karton qutida 2, 4 va 8 dona blisterlar mavjud.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Rosuvastatin faol modda sifatida tanlab olinadigan raqobatbardosh ferment inhibitori hisoblanadi HMG-CoA reduktazasi3-gidroksi-3-metilglyutaril koA ning konversiyasini katalizlaydi mevalonate- mashhur salaf xolesterin.

Ta'sir ostida gepatotsitlarda LDL retseptorlari sonining ko'payishi tufayli rosuvastatinLDL ning so'rilishi va katabolizmi yaxshilanadi, sintetik jarayonlar ham bostiriladi lipoproteinlarjigarda juda past zichlik. Bundan tashqari, rosuvastatin quyidagi biokimyoviy parametrlarga klinik ahamiyatga ega:

• konsentratsiyani oshiradi xolesterinva mazmuni yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (abbr. Xs - HDL),
• jami konsentratsiyasini kamaytiradi xolesterinbilan triglitseridlar,
• konsentratsiyani pasaytiradi apolipoprotein B(APOB), triglitseridlar, va yana lipoproteinlarjuda past zichlik (abbr. TG-VLDLP),
• tarkibni oshiradi apolipoprotein A-I (APOA-I),
• yuqori tarkibni kamaytiradi xolesterinbilan past zichlikdagi lipoproteinlar (abbr. Xs - LDL), xolesterinva HDL emas(Xc - HDL emas) xolesterinbilan juda past zichlikdagi lipoproteinlar (Xc - VLDLP) va ularning nisbati quyidagicha ifodalanadi: Xc - LDL / Xc - HDL, jami. Xc / Xc - HDL, Xc - HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Odatda, bir hafta davomida terapevtik ta'sirga erishish mumkin, va 2 haftalik terapiyadan so'ng, maksimal mumkin bo'lgan miqdorning taxminan 90 foizi samaradorlik darajasiga erishiladi. Maksimal ta'sirga erishish uchun siz 4 hafta terapiya qilishingiz kerak, shundan so'ng muntazam ravishda ovqatlanishingiz kerak.

Maksimal plazma kontsentratsiyasi rosuvastatinog'iz orqali yuborish 5 soatdan keyin amalga oshiriladi. Mutlaq bioavailability darajasi 20% gacha (dozaga mutanosib ravishda oshadi). RosuvastatinJigar tomonidan intensiv so'rilgandan so'ng, u xolesterin sintezida namoyon bo'ladi va LDL-C chiqariladi. Faol moddaning taxminan 90% qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanadi (pre. albumin).

Metabolizm rosuvastatin: yadro bo'lmagan substrat sifatida izoenzimlar(asosiy CYP2C9) sitokrom P450, asosiy metabolitlari faol N-desmetil rosuvastatinnofaol lakton metabolitlari.

Dozaning deyarli 90% o'zgarishsiz qabul qilindi rosuvastatinichak orqali chiqariladi, buyraklar tomonidan 5% dozada. Dozani ko'payishidan qat'iy nazar, elimning yarim umri 19 soatni tashkil qiladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

• turi IIa Fredrikson tasnifiga ko'ra birlamchigiperkolesterolemiyaturi IIbaralash giperkolesterolemiya (bunga qo'shimcha sifatida) parhez),
• bilan birgalikda parhezva qon lipidlarini tushiradigan davolashning boshqa usullari (masalan. LDL-ning aferzi) irsiy bilan gomozigot giperkolesterolemi,
• turi IV Fredrikson tasnifiga ko'ra gipertrigliseridemiyauchun qo'shimcha sifatida parhez,
• bilan birgalikda parhezva umumiy darajasini pasaytiradigan terapiya. Xs, Xs-LDL sekin-asta sekinlashishi uchun ateroskleroz,
• turli yurak-qon tomir asoratlarni oldini olish uchun, shu jumladan: miyokard infarkti, qon tomir, arterial revaskulyarizatsiya klinik ko'rinishsiz, ammo rivojlanish xavfi yuqori yurak tomirlari kasalligikabi xavf omillari mavjudligida arterial gipertenziya, past HDL-C, chekish, ishemik kasallikning erta rivojlanishining oilaviy tarixida mavjudligi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• yuqori sezuvchanlikRosulip tarkibiy qismlariga
• jigar kasalligining faol bosqichi, shu jumladan sarum faolligining doimiy o'sishi transaminaz,
• buyrakning og'ir funktsional buzilishi, klirens bilan kreatinindaqiqada 30 ml gacha
• miyopativa moyillik miyotoksik asoratlar,
• terapiya Siklosporin,
• homiladorlik va laktatsiya davrida ayollar,
• 18 yoshgacha bo'lgan guruh;
• tayyorlash tarkibidagi bilan bog'liq laktozakontrendikatsiya unga tegishli murosasizlik, kamomadferment - laktazalar, shu jumladan glyukoza galaktozasining malabsorbtsiyasi.

Agar ushbu preparat rivojlanish xavfi bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan foydalaniladi. miyopatiyalaryoki rabdomiyoliz, buyrak etishmovchiligijigar kasalligi tarixi, bilan sepsis, arterial gipotenziya, hipotiroidizm.

Bundan tashqari, ehtiyotkorlik bilan, Rosulip terapiyasi haddan tashqari iste'mol qiladigan bemorlarga buyuriladi alkogol65 yoshdan oshgan, Osiyo poygasi qatnashadi tolalarrosuvastatinning yuqori plazma kontsentratsiyasi, keng jarrohlik yoki jarohatlarga ega bo'lish.

Dozani oshirib yuborish

Rosuvastatinning dozasi haddan tashqari oshirilsa, simptomatik davolash kerak, chunki u o'ziga xosdir antidot bugun yo'q, lekin muvaffaqiyat gemodializ dargumon Bundan tashqari, hayotiy funktsiyalarni saqlashga qaratilgan ishlarni bajarish kerak, zardobdagi CPK va jigar funktsiyalarini nazorat qilish tavsiya etiladi.

O'zaro aloqalar

• Bilan Siklosporin AUCrosuvastatinSog'lom ko'ngillilarga qaraganda o'rtacha etti baravar ko'payadi, bundan tashqari, rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasi o'n bir marta ko'tariladi va Siklosporin o'zgarmaydi.
• Bilan K vitamini antagonistlari(masalan, Warfarin) Rosulip terapiyasining boshida yoki preparatning dozasi oshganda, PV va MHO ko'payishi mumkin. Rosulipni olib tashlash yoki dozani kamaytirish MHO pasayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun MHO ni nazorat qilish zarur.
• Rosuvastatinning kombinatsiyasi Gemfibrozilva lipidni pasaytirishvositalar maksimal plazma kontsentratsiyasining va rosuvastatinning AUC miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin.
• Bilan Ezetimibefarmakodinamik ta'sir o'tkazish va yon ta'sirlarning rivojlanishi mumkin.
• Bilan proteaz ingibitorlari - rosuvastatinning ta'sirini sezilarli darajada oshirish mumkin.
• Antatsidlar bilan rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasining taxminan 50% ga pasayishi kuzatilmoqda.
• Bilan Eritromitsin- rosuvastatinning AUC ning qariyb 20% va Cmax 30% ga pasayishi, ehtimol, eritromitsinning ta'sirida ichak motorikasini kuchayishi bilan bog'liq.
• Bilan og'iz kontratseptivlari va o'z vaqtida gormonlarni almashtirish terapiyasi Etinil estradiolning AUC (26% ga) va norgestrel (34% ga) ortadi.
• Rosuvastatinni o'z ichiga olgan dorilarni birgalikda qo'llash Itrakonazol(CYP3A4 izoenzimi inhibitori) rosuvastatinning AUC miqdorini qariyb 28% ga ko'taradi, bu klinik ahamiyatsiz reaktsiya.

Rosulipning analoglari

Ko'rsatkichlarga muvofiq

Narx 54 rubldan. Analog 384 rubldan arzonroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

324 rubldan narx. Analog 114 rubldan arzonroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

Narx 345 rubldan. Analog 93 rubldan arzonroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

Narxi 369 rubldan. Analog 69 rubldan arzonroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

Narx 418 rubldan. Analog 20 rubldan arzonroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

Narx 660 rubldan. Analog 222 rubldan qimmatroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

737 rubldan narx. Analog 299 rubldan qimmatroq

Ko'rsatkichlarga muvofiq

Narx 865 rubldan. Analog narxi 427 rubldan qimmatroq

Farmakologik ta'sir

Rosuvastatin HMG-CoA reduktazasining tanlangan va raqobatbardosh inhibitori bo'lib, 3-gidroksi-3-metilglutaryil-koenzim A-ni mevalonatga konversiyasini katalizlaydi, bu xolesterinning (Xc) oldingi moddasi. Rosuvastatin jigar hujayralari yuzasida LDL retseptorlari sonini ko'paytiradi, bu LDLning so'rilishini va katabolizmini oshiradi, shuningdek jigarda VLDL sintezini inhibe qiladi. Natijada VLDL va LDL zarralarining umumiy soni kamayadi.

Bu past zichlikdagi lipoprotein xolesterin (HDL-C), umumiy xolesterin va triglitseridlarning kontsentratsiyasini pasaytiradi, shuningdek yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin (HDL-C) kontsentratsiyasini oshiradi. Bundan tashqari, rosuvastatin apolipoprotein B (ApoB), HDL bo'lmagan xolesterol (Xc-HDL bo'lmagan xolesterol), juda past zichlikdagi lipoprotein xolesterolini (Chs-VLDL), juda past zichlikdagi lipoprotein triglitseridlarini (TG-VLDL) oshiradi va apolipoprotein apolipin (Apolipoprotein Apolipin). )

Rosuvastatin, shuningdek, Xs-LDL / Xs-HDL, umumiy xolesterol / Xs-HDL, Xs-non-HDL / Xs-HDL va ApoV / ApoA-I ni kamaytiradi.

Preparatning terapevtik ta'siri davolash boshlanganidan keyin bir hafta ichida paydo bo'ladi. 2 xaftalik terapiyada samaradorlik maksimal darajadan 90% ga etadi. Maksimal terapevtik ta'sir odatda terapiyaning 4-haftasida erishiladi va muntazam foydalanish bilan saqlanadi.

Bolalardagi rosuvastatinning xavfsizligi va samaradorligi isbotlanmagan. Ushbu toifadagi bemorlar uchun preparatni qo'llash tajribasi homozigotli irsiy giperkolesterolemiya bilan kasallangan kam sonli bemorlarda (8 yosh va undan katta) cheklangan.

Farmakokinetikasi

C_maksimal rosuvastatinga plazma qabul qilinganidan keyin taxminan 5 soat o'tgach erishiladi. Preparatning mutlaq bioavailability taxminan 20% ni tashkil qiladi.

Rosuvastatin jigar tomonidan intensiv so'riladi, bu erda asosiy xolesterin sintezi va LDL-C ajralishi sodir bo'ladi. V_d rosuvastatin 134 litrga etadi.

Rozuvastatinning taxminan 90% plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog'lanadi.

Rosuvastatin jigarda cheklangan metabolizmdan (taxminan 10%) o'tadi. Bu P450 sitokrom tizimining izoenzimlari uchun yadro bo'lmagan substrat. Rosuvastatinning metabolizmida ishtirok etadigan asosiy izoenzim CYP2C9 hisoblanadi. Izoenzim CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 metabolizmada kamroq ishtirok etadi.

Rosuvastatinning asosiy aniqlangan metabolitlari N-desmetil va lakton metabolitlari. N-desmetil rosuvastatinga nisbatan 50% kamroq faol, lakton metabolitlari farmakologik jihatdan faol emas. Aylanma HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish uchun farmakologik faollikning 90% dan ortig'i rosuvastatin, qolgan qismi uning metabolitlari tomonidan ta'minlanadi.

Rosuvastatin dozasining taxminan 90% ichak orqali o'zgarmasdan chiqariladi.

Dozaning taxminan 5% buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda chiqariladi. T_1/2 qon plazmasidan olingan dori taxminan 19 soatni tashkil qiladi va preparatning dozasi oshishi bilan o'zgarmaydi. Rosuvastatinning plazma tozaligi o'rtacha 50 l / soatni tashkil qiladi (o'zgaruvchanlik koeffitsienti - 21,7%).

Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri kabi, xolesterol membranasi tashuvchisi rosuvastatinni jigar olib tashlashda ishtirok etadi, bu rosuvastatinni jigarni yo'q qilishda muhim rol o'ynaydi.

Rosuvastatinning tizimli bioavailability, dozaga mutanosib ravishda oshadi. Preparatni kuniga bir necha marta qo'llanganda, farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi.

Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetikasi

Jinsi va yoshi rosuvastatinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.

Farmakokinetik tadqiqotlar median AUC va C o'rtacha ikki baravar ko'payganligini ko'rsatdi_maksimal Mo'g'uloid irqi bemorlarida (yapon, xitoy, filippin, vetnam va koreyslar) plazma rosuvastatinini Kavkaz irqi vakillari bilan solishtirganda, hind bemorlarida AUC va C mediani ko'payganligi ko'rsatilgan._maksimal 1,3 marta. Tahlil Kavkaz irqi vakillari va Negroid irqi vakillari o'rtasida farmakokinetikadagi klinik jihatdan muhim farqlarni aniqlamadi.

Engil va o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda rosuvastatin yoki N-desmetilning plazma kontsentratsiyasi deyarli o'zgarmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (CC 30 ml / min dan kam) qon plazmasidagi rosuvastatinning kontsentratsiyasi 3 baravar, N-desmetilning kontsentratsiyasi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda 9 baravar yuqori. Gemodializ bilan og'rigan bemorlarda rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda taxminan 50% yuqori edi.

Jigar etishmovchiligining turli bosqichlari bo'lgan bemorlar Tda o'sish kuzatilmadi_1/2 rosuvastatin (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 7 yoki undan past bo'lgan bemorlar). Child-Pugh shkalasi bo'yicha 8 va 9 ballari bo'lgan 2 nafar bemorda T ko'paygan_1/2kamida 2 marta. Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 dan yuqori ball bo'lgan bemorlarda rosuvastatinni qo'llash tajribasi yo'q.

- birlamchi giperkolesterolemiya (Fredriksonga ko'ra IIa turi) yoki aralash giperkolesterolemiya (Fredriksonga ko'ra IIb turi), parhez va boshqa dorivor bo'lmagan davolash usullari (masalan, jismoniy mashqlar, vazn yo'qotish) etarli bo'lmaganda;

- qonda lipid kontsentratsiyasini pasaytirishga qaratilgan parhez va davolashning boshqa usullariga qo'shimcha ravishda homozigotli irsiy giperkolesterolemiya (masalan, LDL aferezisi), shuningdek bu usullar etarli darajada samarasiz bo'lgan hollarda;

- ratsionga qo'shimcha sifatida gipertrigliseridemiya (Fredriksonga ko'ra IV tur);

- bemorlarda dietaga qo'shimcha sifatida ateroskleroz rivojlanishini sekinlashtirish umumiy Chs va Chs-LDL darajasini kamaytirish uchun terapiya ko'rsatiladiganlar,

- Katta yoshdagi bemorlarda yurak-qon tomir asoratlari (insult, miokard infarkti, arterial revaskulyarizatsiya) oldini olish, ammo uning rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan (erkaklar uchun 50 yoshdan oshgan va 60 yoshdan oshgan ayollar uchun C-reaktiv oqsil kontsentratsiyasining oshishi. Arterial gipertenziya, HDL-C ning past konsentratsiyasi, chekish, yurak-qon tomir kasalligi erta boshlanishining oilaviy tarixi kabi xavf omillarining kamida bittasi bo'lsa (≥2 mg / L).

Dozalash tartibi

Preparat og'iz orqali qabul qilinadi. Planshetni butunlay yutib yuborish kerak, suv bilan yuvish kerak, chaynash va maydalashsiz. Rosulip ® ni kun davomida istalgan vaqtda, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.

Rosulip ® bilan davolanishni boshlashdan oldin bemorga past xolesterolli standart dietani buyurish kerak. Bemor terapiya davomida parhezga rioya qilishi kerak. Preparatning dozasi ko'rsatmalarga va davolashning terapevtik reaktsiyasiga qarab, lipidning maqsadli darajasida mavjud tavsiyalarni hisobga olgan holda tanlanishi kerak.

Preparatni qabul qila boshlagan bemorlar uchun yoki HMG-CoA reduktazasining boshqa inhibitörlerine o'tkazilgan bemorlar uchun Rosulip ® ning tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 5 yoki 10 mg ni tashkil qiladi. Dastlabki dozani tanlashda bemorning xolesterol miqdorini hisobga olish va yurak-qon tomir asoratlarni rivojlanish xavfini hisobga olish kerak, shuningdek yon ta'sirining mumkin bo'lgan xavfini ham baholash kerak. Agar kerak bo'lsa, 4 xaftadan so'ng dozani ko'paytirish mumkin.

4 hafta davomida tavsiya etilgan boshlang'ich dozadan oshib ketgandan keyin uning dozasini 40 mg gacha oshirish faqat og'ir hiperkolesterolemi va yurak-qon tomir asoratlari yuqori bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda) amalga oshirilishi mumkin. 20 mg dozada qo'llanilganda va mutaxassis nazorati ostida o'tkaziladigan terapiya natijasi.Preparatni 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarni ayniqsa diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Uchun 65 yoshdan oshgan bemorlarni davolash Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 5 mg. Bemorlarning yoshiga bog'liq boshqa dozani o'zgartirishga hojat yo'q.

Engil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar dozani sozlash talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasining o'rtacha funktsiyasi buzilgan bemorlar (CC 60 ml / min dan kam) boshlang'ich dozasi 5 mg tavsiya etiladi. Bemorlarga 40 mg dozasi kontrendikedir o'rtacha buyrak etishmovchiligi. At jiddiy buyrak etishmovchiligi Rosulip ® har qanday dozada kontrendikedir.

Preparatni 10 mg va 20 mg dozalarda buyurganda, Mongoloid irqi bemorlari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Preparatni 40 mg dozada qo'llash Mongoloid irqining bemorlarida kontrendikedir.

Preparat 10 mg va 20 mg dozalarda buyurilganda, miyopatiyaga moyil bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Preparatni 40 mg dozada yuborish miyopatiyaning rivojlanishiga moyillikni ko'rsatadigan omillar bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

2-4 xafta terapiyadan so'ng va / yoki Rosulip ® dozasining oshishi bilan, agar kerak bo'lsa, lipidlar almashinuvining monitoringi zarur.

Yon ta'siri

Rozuvastatin bilan terapiya paytida asosan engil va vaqtinchalik salbiy reaktsiyalar qayd etildi. Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri kabi, rosuvastatin terapiyasi bilan bog'liq bo'lgan salbiy reaktsiyalarning chastotasi dozaga bog'liq.

Noqulay reaktsiyalarning paydo bo'lish chastotasiga qarab tasniflanishi: (ko'pincha> 100 dan 1/1000 gacha 1/10 000 dan

Homiladorlik va laktatsiya

Rosulip ® homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) kontrendikedir. Terapiya paytida homiladorlik tashxisi qo'yilganda, preparatni qo'llash darhol to'xtatilishi kerak.

Reproduktiv yoshdagi ayollar kontratseptsiyaning etarli usullaridan foydalanishi kerak.

Xolesterin va uning biosintezi mahsulotlari homila rivojlanishi uchun muhim ahamiyatga ega bo'lganligi sababli, HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish xavfi preparatni qo'llash foydasidan katta.

Ko'krak suti bilan rosuvastatinni ajratish to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun siz laktatsiya davrida preparatni qo'llashingiz kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Jigar faoliyatining buzilishida foydalaning

10 va 20 mg tabletkalar ko'rinishidagi preparat faol davrda jigar kasalliklarida, shu jumladan zardob transaminaza faolligining doimiy ravishda ko'payishi va sarum transaminaza faolligining har qanday oshishi (VGN bilan solishtirganda 3 martadan ko'proq) kontrendikedir. Ehtiyotkorlik bilan, Rosulip ® jigar kasalliklari tarixida 10 va 20 mg dozada buyurilishi kerak.

40 mg planshetlar ko'rinishidagi preparat faol kasalliklarda jigar kasalliklarida kontrendikedir, shu jumladan transaminazalarning sarum faolligining doimiy ravishda oshishi va qon zardobidagi transaminazalar faolligining har qanday oshishi (VGN bilan solishtirganda 3 martadan ko'proq), 9 dan yuqori ball bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi. Child-Pugh shkalasi yo'q. Ehtiyotkorlik bilan, Rozulip ® jigar kasalliklari tarixida 40 mg dozada buyurilishi kerak.

Buyraklar faoliyatini buzilishida foydalaning

10 va 20 mg planshetlar shaklida preparat buyrakning og'ir buzilishlarida kontrendikedir (CC 30 ml / min dan kam). Ehtiyotkorlik bilan, buyrak etishmovchiligi uchun preparat 10 va 20 mg dozada buyuriladi.

40 mg tabletkalar shaklida preparat o'rtacha buyrak etishmovchiligida kontrendikedir (CC 60 ml / min dan kam). Ehtiyotkorlik bilan, preparat engil buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda 40 mg tabletka shaklida (KS 60 ml / min dan oshiq) qo'llaniladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Rosulip® preparatini 40 mg dozada qo'llanganda buyrak funktsiyasi ko'rsatkichlarini kuzatib borish tavsiya etiladi.

Rosulip ® ni barcha dozalarda, ayniqsa 20 mg dan ko'prog'ini qo'llashda mialji, miyopatiya va kamdan-kam hollarda rabdomiyolizning rivojlanishi qayd etilgan.

CPK faolligini aniqlash qizg'in jismoniy kuch sarflanganidan keyin yoki natijalarni noto'g'ri talqin qilishga olib keladigan CPK faolligi oshishi uchun boshqa sabablar mavjud bo'lganda amalga oshirilmasligi kerak. Agar CPK ning dastlabki faolligi sezilarli darajada oshgan bo'lsa (VGN-dan 5 baravar yuqori), 5-7 kundan keyin ikkinchi o'lchov o'tkazilishi kerak. Agar takroriy sinov KFK faolligi oshganligini tasdiqlasa (VGN-dan 5 baravar yuqori) terapiyani boshlash kerak emas.

Rabdomiyoliz uchun mavjud bo'lgan xavf omillari bo'lgan bemorlarga Rosulip ® (shuningdek, HMG-CoA reduktaza inhibitörleri) buyurilganda, kutilayotgan foyda va potentsial xavflarning nisbatlarini hisobga olish va klinik kuzatuv o'tkazish kerak.

Bemorga, ayniqsa og'riq va isitma bilan birgalikda, mushaklarning og'rig'i, mushaklarning zaiflashishi yoki siqilish holatlari haqida darhol shifokorga xabar berish zarurligi to'g'risida xabar berish kerak. Bunday bemorlarda CPK faolligini aniqlash kerak. Agar CPK faolligi sezilarli darajada oshgan bo'lsa (VGN bilan solishtirganda 5 martadan ko'proq) yoki mushaklarning alomatlari aniqlansa va kunlik noqulaylik tug'dirsa (CPK faolligi VGN ga nisbatan 5 baravar kam bo'lsa) terapiyani to'xtatish kerak. Agar alomatlar yo'qolsa va CPK faolligi normal holatga qaytsa, bemorni ehtiyotkorlik bilan kuzatib borish uchun Rosulip yoki boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörlerini pastki dozalarda qayta tayinlash haqida o'ylash kerak. Alomatlar bo'lmagan taqdirda CPK faoliyatini muntazam ravishda monitoring qilish amaliy bo'lmaydi. Rosulip ® ni kombinatsiyalashgan davolash vositasi sifatida qo'llaganida skelet mushaklariga toksik ta'sir kuchayganligi aniqlanmagan. Miyozit va miyopatiya bilan kasallanishning ko'payishi HMG-CoA reduktaza inhibitörlerini fibroik kislota türevleri (gemfibrozil bilan birga), siklosporin, lipid tushiruvchi dozalarda nikotinik kislota (kuniga 1 g dan ortiq), azol antifungal dorilar, inhibitorlari bilan birgalikda qabul qilingan bemorlarda kuzatildi. makrolid guruhidagi proteazlar va antibiotiklar. Gemfibrozil ma'lum HMG-CoA reduktaz inhibitörleri bilan bir vaqtda berilganda miyopatiya xavfini oshiradi. Shunday qilib, Rosulip ® va gemfibrozil preparatlarini bir vaqtda yuborish tavsiya etilmaydi. Kutilayotgan foyda va potentsial xavf nisbati, Rosulip ® va fibratlar yoki nikotinik kislotani lipid tushiradigan dozalarda (kuniga 1 g dan ortiq) birgalikda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan o'lchanishi kerak.

Davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach va / yoki Rosulip ® dozasining oshishi bilan lipidlar almashinuvining monitoringi zarur (zarur bo'lganda dozani to'g'irlash kerak).

Terapinaz boshlanishidan oldin va terapiya boshlanganidan 3 oy o'tgach transaminazlarning faolligini aniqlash tavsiya etiladi. Qon zardobidagi transaminazalarning faolligi VGN ga qaraganda 3 baravar yuqori bo'lsa, Rosulip ® preparatini to'xtatish yoki dozasini kamaytirish kerak.

Hipotiroidizm yoki nefrotik sindrom tufayli giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda asosiy kasalliklarni davolash Rosulip ® bilan davolashni boshlashdan oldin o'tkazilishi kerak.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda 9 dan ortiq Child-Pugh ballariga to'g'ri keladigan klinik tajriba va preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Ba'zi statin preparatlari bilan davolangan bemorlarda o'pkaning interstitsial kasalligi juda kam uchraydi. Odatda, bunday holatlar uzoq muddatli statin terapiyasi bilan kuzatilgan. O'pkaning interstitsial kasalligi nafas qisilishi, samarasiz yo'tal va umumiy ahvolning yomonlashishi (charchoqning kuchayishi, vazn yo'qotish va isitma) bilan namoyon bo'ladi. Agar o'pkaning interstitsial kasalligi shubha qilinsa, statin terapiyasini to'xtatish kerak.

Farmakokinetik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, mo'g'uloid irqi bemorlarida rosuvastatinning biologik mavjudligi kavkazoid irq vakillariga qaraganda yuqori.

Rosulip ® ni laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlarda qabul qilmaslik kerak, chunki preparat tarkibida laktoza mavjud.

Bolalar uchun foydalanish

Preparatning ichidagi samaradorligi va xavfsizligi 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar o‘rnatilmagan. Preparatni pediatrik amaliyotda qo'llash tajribasi oilaviy homozigot giperkolesterolemiyasi bo'lgan kam sonli bolalar (8 yosh va undan katta) bilan cheklangan. Hozirgi vaqtda Rosulip ® ni bolalarda ishlatish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bemorlar haydash paytida yoki ishlayotganda ehtiyot bo'lishlari kerak, diqqatning ko'payishi va psixomotor reaktsiyaning tezligini talab qiladi, chunki Terapiya paytida bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Siklosporin: rosuvastatin va siklosporinni bir vaqtda qo'llash bilan rosuvastatinning AUC darajasi sog'lom ko'ngillilarda kuzatilganidan o'rtacha 7 baravar yuqori edi. Bir vaqtning o'zida foydalanish qon plazmasidagi rosuvastatin kontsentratsiyasining 11 baravar oshishiga olib keladi, siklosporinning plazma kontsentratsiyasi o'zgarmaydi.

K vitamini antagonistlari: rosuvastatin terapiyasini boshlash yoki K vitaminining antagonistlarini (masalan, warfarin) bir vaqtning o'zida qabul qilgan bemorlarda dozani ko'paytirish protrombin va MHO vaqtining ko'payishiga olib kelishi mumkin. Rozuvastatinni chiqarib yuborish yoki uning dozasini kamaytirish MHO pasayishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda MHO nazorati tavsiya etiladi.

Gemfibrozil va lipidlarni kamaytiradigan dorilar: rosuvastatin va gemfibrozilning birgalikda ishlatilishi C ning 2 baravar ko'payishiga olib keladi_maksimal qon plazmasida va rosuvastatinning AUCida. Farmakodinamik ta'sir o'tkazish mumkin. Gemfibrozil, boshqa fibratlar va lipotinni kamaytiradigan dozalarda (kuniga 1 g dan ortiq) nikotinik kislota HMG-CoA reduktazasining boshqa inhibitörleri bilan birga ishlatilganda miyopatiya xavfini oshirdi, ehtimol ular sifatida ishlatilganda ular miyopatiyani keltirib chiqarishi mumkin. monoterapiya. Preparatni gemfibrozil, fibratlar, nikotinik kislota bilan lipid tushiradigan dozalarda (kuniga 1 g dan ortiq) bemorlarga 5 mg boshlang'ich doza tavsiya etiladi. 40 mg dozada rosuvastatin bilan terapiya fibratlarning birgalikda ishlatilishi bilan kontrendikedir.

Ezetimibe: Rosulip ® va ezetimibe preparatlarini bir vaqtda qo'llash AUC va C darajasida o'zgarishlarga olib kelmadi._maksimal ikkala dori. Ammo, rosuvastatin va ezetimibe o'rtasida nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishi bilan farmakodinamik ta'sir o'tkazish mumkin emas.

OIV proteazining ingibitorlari O'zaro ta'sir o'tkazishning aniq mexanizmi noma'lum bo'lsa-da, OIV proteaz inhibitörlerinin birgalikda qo'llanilishi rosuvastatin ta'sirining sezilarli darajada oshishiga olib keladi. Sog'lom ko'ngillilarda 20 mg rosuvastatinni ikkita proteaz inhibitori (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat bilan bir vaqtda qo'llashning farmakokinetik tadkikoti AUC ning ikki baravar va besh baravar ko'payishiga olib keldi._(0-24) va C_maksimal navbati bilan rosuvastatin. Shuning uchun OIV bilan kasallangan bemorlarni davolashda rosuvastatin va proteaz ingibitorlarini bir vaqtda yuborish tavsiya etilmaydi.

Antatsidlar: Alyuminiy va magniy gidroksidini o'z ichiga olgan rosuvastatin va antasid suspenziyalarini bir vaqtda qo'llash rosuvastatinning plazma kontsentratsiyasini qariyb 50% pasayishiga olib keladi. Agar rosuvastatin qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach antatsidlar suspenziyasi qo'llanilsa, bu ta'sir kamroq seziladi. Ushbu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati o'rganilmagan.

Eritromitsin: rosuvastatin va eritromitsinni bir vaqtda qo'llash rosuvastatinning AUC miqdorini 20% va C ga tushishiga olib keladi._maksimalrosuvastatinni 30% ga, ehtimol eritromitsinni qabul qilish natijasida kelib chiqqan ichak motorikasini oshirish natijasida.

Og'iz orqali kontratseptiv vositalar / gormonlarni almashtirish terapiyasi (HRT):rosuvastatin va og'iz kontratseptivlarini bir vaqtda qo'llash etinil estradiolning AUC va norgestrelning AUC ni mos ravishda 26% va 34% ga oshiradi. Rosulip bilan og'iz kontratseptivlarining dozasini tanlashda plazma kontsentratsiyasining bunday o'sishini hisobga olish kerak. Rosulip va HRTni bir vaqtda qo'llash bo'yicha farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun bunday kombinatsiyani qo'llashda shunga o'xshash ta'sirni istisno qilib bo'lmaydi. Biroq, bu kombinatsiya klinik tadqiqotlar paytida keng qo'llanilgan va bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilingan.

Boshqa dorilar: rosuvastatinning digoksin bilan klinik jihatdan ahamiyatli ta'siri kutilmaydi.

P450 sitoxromining izoenzimlari: in vivo va in vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, rosuvastatin P450 sitoxrom tizimining izoenzimlarining inhibitori va induktori emas. Bundan tashqari, rosuvastatin bu izoenzimlar uchun zaif substratdir. Rosuvastatin va flukonazol (CYP2C9 va CYP3A4 izoenzimlarining inhibitori) va ketokonazol (CYP2A6 va CYP3A4 izoenzimlarining inhibitori) o'rtasida klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sir yo'q edi. Rosuvastatin va itrakonazolning birgalikda ishlatilishi (CYP3A4 izoenzimining inhibitori) rosuvastatinning AUC miqdorini 28 foizga oshiradi (klinik ahamiyatsiz). Shunday qilib, P450 sitoxrom tizimi bilan bog'liq ta'sirlar kutilmaydi.

Preparatni qabul qilishning xavfsizligi

Voyaga etmaganlar tomonidan ushbu preparatni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi hali aniqlanmagan. 18 yoshgacha bo'lgan bolalarni davolash bo'yicha statistika yo'q.

70 yoshdan oshgan bemorlar uchun shifokor preparatni minimal dozalarda qo'llashni buyuradi.

Rosulip plyusni faqat boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatish kerak.

Buyrak funktsiyasining engil buzilishi bo'lgan bemorlarga dozani o'zgartirish kerak emas. Buyrak etishmovchiligining o'rtacha darajasida, agar boshqa dorilarni qo'llash natija bermasa, foydalanish mumkin.

Jigarning ozgina buzilishi bo'lsa, dozani to'g'irlash kerak emas. Rosulip o'rtacha yoki og'ir jigar etishmovchiligi, shuningdek o'tkir kasalliklarga chalingan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Qo'llash usuli

O'rtacha buyrak funktsiyasi buzilgan (kreatinin Cl 60 ml / min dan kam) bo'lgan bemorlarga 5 mg boshlang'ich doza tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasining o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda 40 mg dozasi kontrendikedir. Jiddiy buyrak etishmovchiligida Rosulip har qanday dozada kontrendikedir.
10 va 20 mg dozani tayinlashda, Osiyo irqi bemorlari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Preparatni 40 mg dozada yuborish Osiyo irqi bemorlari uchun kontrendikedir.
10 va 20 mg dozani tayinlashda, miyopatiyaga moyil bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi. Preparatni 40 mg dozada yuborish miyopatiyaning rivojlanishiga moyillikni ko'rsatadigan omillar bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.
2–4 xafta terapiyadan so'ng va / yoki Rosulip dozasini ko'paytirgandan so'ng, lipidlar almashinuvini kuzatib borish kerak va kerak bo'lganda dozani to'g'irlash kerak.

Farmakologik guruh

Qon zardobidagi xolesterol va triglitseridlarni kamaytiradigan dorilar. HMG-CoA reduktaz inhibitörleri. ATX kodi C10A A07.

Birlamchi giperkolesterolemiya (oilaviy heterozigotli giperkolesterolemiya bundan mustasno, Pa turi) yoki aralash dislipidemiya (IIb turi) parhez yoki boshqa dorivor bo'lmagan dorilar (masalan, jismoniy mashqlar, vazn yo'qotish) samaradorligi etarli bo'lmaganda.

Homozigotli oilaviy giperkolesterolemiya parhezga va boshqa gipolipidemik davolanishlarga (masalan, LDL aferezisiga) yoki bunday muolajalar mos kelmasa.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

Rosulip ® aterosklerotik yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda jiddiy yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish uchun ko'rsatiladi, bu yoshi, arterial gipertenziya, past HDL xolesterin, C-reaktiv oqsil kabi xavf omillari mavjudligidan dalolat beradi. chekish yoki yurak-qon tomir kasalligi erta rivojlanishining oilaviy tarixi.

Lipitni pasaytiradigan dorilar ko'rsatiladigan bemorlarda kasallikning rivojlanishini sekinlashtirish yoki kechiktirish uchun.

Bolalar va o'smirlar (10 yoshdan 17 yoshgacha: o'g'il bolalar - Tanner shkalasi bilan II bosqich, qizlar - birinchi hayzdan kamida bir yil keyin).

Ratsionning samaradorligi yoki boshqa giyohvand bo'lmagan usullar (mashqlar, vazn yo'qotish kabi) dietaga qo'shimcha sifatida heterozigotli oilaviy giperkolesterolemiya tufayli birlamchi giperkolesterolemiyani (Pa turi) yoki aralash dislipidemiyani (IIb turi) davolash etarli emas.

Salbiy reaktsiyalar

Rosulipu ® bilan kuzatilgan salbiy reaktsiyalar odatda engil va vaqtinchalik.

Immunitet tizimidan : yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan angioedema.

Endokrin tizimdan: qandli diabet.

Asab tizimidan : bosh og'rig'i, bosh aylanishi.

Oshqozon-ichak traktidan : ich qotishi, ko'ngil aynish, qorin og'rig'i, pankreatit.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: qichima, toshma va ürtiker.

Muskul-skelet tizimidan, biriktiruvchi to'qima va suyaklardan : mialji miyopati (shu jumladan miyozit) va rabdomiyoliz.

Umumiy ahvoli: asteniya.

Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri kabi, salbiy reaktsiyalarning chastotasi dozaga bog'liq.

Buyraklarga ta'siri

Rosulip ® ni qabul qilgan bemorlarda proteinuriya, asosan, tubuladan kelib chiqqan holatlar mavjud edi (sinov chizig'i yordamida aniqlanadi).

Skelet mushaklariga ta'siri

Skelet mushaklari tomonidan mialji, miyopatiya (shu jumladan miyozit) va kamdan-kam hollarda buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki kam uchraydigan rabdomiyol Rosulipu ® ning har qanday dozasida, ayniqsa> 20 mg dozada kuzatilgan. Ba'zida buyrak etishmovchiligi bilan bog'liq bo'lgan rabdomiyolizning kamdan-kam holatlari rosuvastatin va boshqa statinlar bilan qayd etilgan.

Rozuvastatinni qabul qilgan bemorlarda CPK (CPK) miqdorining dozaga bog'liq o'sishi kuzatildi, aksariyat hollarda bu hodisa zaif, asemptomatik va vaqtinchalik edi. Agar KK darajasi ko'tarilsa (normal (BMN) ning yuqori chegarasidan> 5), davolanishni to'xtatish kerak.

Jigarga ta'siri

Boshqa HMG-CoA redüktaz inhibitörleri kabi, rosuvastatin qabul qilgan bemorlarning kam bir qismi transaminazalarning dozaga bog'liq bo'lgan ko'payishini ko'rsatdi, ko'p hollarda bu hodisa engil, asemptomatik va vaqtinchalik edi.

Laboratoriya ko'rsatkichlariga ta'siri

Boshqa HMG-CoA redüktaz inhibitörleri kabi, rosuvastatin olgan bemorlarning kam bir qismi jigar transaminazalari va CPK darajasida dozaning mutanosib ravishda ko'payishini boshdan kechirdilar.

Uzoq muddatli boshqariladigan klinik tadqiqotlar paytida Rosulip ® bemorning ahvoliga zararli ta'sir ko'rsatmadi, u kontakt linzalarini ishlatadi.

Rosulip ® ni qabul qilgan bemorlarda buyrak usti korteksida disfunktsiya kuzatilmagan.

Marketingdan keyingi amaliy tajriba

Yuqorida aytilganlarga qo'shimcha ravishda, Rosulipu ® ni qo'llashdan keyin marketingdan keyingi davrda quyidagi hodisalar qayd etildi.

Asab tizimidan: polinevopatiya, xotirani yo'qotish.

Nafas olish tizimidan, ko'krak qafasi va mediastinal organlardan: yo'tal, nafas qisilishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya

Ovqat hazm qilish tizimidan: sariqlik, gepatit jigar transaminazalarining faolligini oshirdi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: Stivens-Jonson sindromi.

Muskul-skelet tizimidan: immuno-vositachilik nekrotik miyopatiya, artralgiya.

Buyraklardan: gematuriya.

Preparatni qo'llash usuli bilan bog'liq umumiy holat va kasalliklar: shishish.

Reproduktiv tizim va sut bezlaridan: jinekomastiya.

Qon tomoni: trombotsitopeniya.

Ba'zi statinlardan foydalanganda quyidagi yon ta'sirlar haqida xabar berilgan:

• tushkunlik
• uyqusizlik, shu jumladan uyqusizlik va kabuslar,
• jinsiy disfunktsiya,
• o'pka interstitsial kasalligining individual holatlari, ayniqsa uzoq muddatli terapiya holatida;
• tendon kasalliklari, ba'zida ularning yorilishi bilan murakkablashadi.

Raddomiyoliz, buyrak va jigarning buzilish holatlari (asosan transaminazalarning yuqori darajasi) 40 mg dozada yuqori bo'lgan.

10 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar

Rosulipu ® ning bolalar va kattalar uchun xavfsizligi o'xshashdir. Biroq, bolalar va kattalar uchun Rosulipu ® ni qo'llash bo'yicha choralar bir xil.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning

Rosulipu ® ning homiladorlik va laktatsiya davrida xavfsizligi o'rganilmagan.

Rosulip ® homiladorlik va laktatsiya davrida kontrendikedir.

Rosulipu ® qabul qilganda reproduktiv yoshdagi ayollar tegishli kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak.

Xolesterin va boshqa xolesterol biosintezi mahsulotlari homila rivojlanishi uchun zarur bo'lganligi sababli, HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish xavfi homiladorlik paytida preparatni qo'llashning potentsial afzalliklaridan oshadi. Agar bemor preparatni qo'llash davrida homilador bo'lsa, davolanish darhol to'xtatilishi kerak.

Rosulipu ® ni 10 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.

Rosuvastatinning 10-17 yoshdagi taneroz shkalasida chiziqli o'sishi (o'sishi), tana og'irligi, BMI (tana massasi indeksi) va ikkilamchi jinsiy xususiyatlarining rivojlanishiga ta'siri faqat bir yil davomida baholandi. Tadqiq qilingan giyohvand moddalarni iste'mol qilishdan 52 hafta o'tgach, bo'yi, tana og'irligi, BMI yoki jinsiy rivojlanish bo'yicha hech qanday ta'sir topilmadi.

Ilovaning xususiyatlari. Buyraklarga ta'siri

Rosulip ® ni yuqori dozalarda, ayniqsa 40 mg dozada qabul qilgan bemorlarda proteinuriya (test chizig'i yordamida aniqlanadi), asosan tubuladan kelib chiqqan va ko'p hollarda vaqtinchalik bo'lgan holatlar mavjud. Proteinuriya o'tkir yoki progressiv buyrak kasalligini ko'rsatmadi. Marketingdan keyingi davrda buyraklardagi noxush hodisalar ko'pincha 40 mg dozada qayd etildi.

Skelet mushaklariga ta'siri

Rosulip ® ning barcha dozalari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa 20 mg dan yuqori dozalarda skelet mushaklarining shikastlanishi, masalan mialji, miyopatiya va kamdan-kam rabdomiyoliz kuzatilgan. Ezetimibe HMG-CoA reduktaza inhibitörleri bilan birgalikda ishlatilganda, rabdomiyoliz holatlari juda kam uchraydi. Farmakodinamik ta'sir o'tkazish mumkinligini inkor etib bo'lmaydi, shuning uchun bu kombinatsiyani ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörlerini ishlatishda bo'lgani kabi, marketingdan keyingi davrda Rosulipu ® ni qo'llash bilan bog'liq bo'lgan rabdomiyoliz holatlari ko'proq 40 mg dozada kuzatilgan. Immunitetga asoslangan nekrotik miyopatiyaning kamdan-kam holatlari to'g'risida xabar berilgan, bu klinik proksimal mushaklarning kuchsizligi va saraton CPK darajasining ko'payishi, statinlar bilan, shu jumladan rosuvastatin bilan davolangandan so'ng kuchayadi. Bunday holda, qo'shimcha nerv-mushak va serologik tadqiqotlar, immunosupressiv dorilar bilan davolanish talab qilinishi mumkin.

CPK darajasini aniqlash

Jismoniy mashqlar paytida yoki natijalarni talqin qilishda xalaqit berishi mumkin bo'lgan CPKning ko'payishi mumkin bo'lgan boshqa sabablar mavjud bo'lganda, CPK darajasini o'lchash mumkin emas. Agar CPK boshlang'ich darajasi sezilarli darajada oshgan bo'lsa (me'yorning yuqori chegarasidan> 5), qo'shimcha tasdiqlash tahlilini 5-7 kun ichida bajarish kerak. Agar takroriy tahlil natijasi normaning yuqori chegarasi> 5 ning boshlang'ich darajasini tasdiqlasa, davolanishni boshlash kerak emas.

Rosulip ®, HMG-CoA reduktazasining boshqa inhibitörleri kabi, miyopatiya / rabdomiyoliz rivojlanishiga hissa qo'shadigan omillar bilan ehtiyotkorlik bilan foydalanilishi kerak. Ushbu omillarga quyidagilar kiradi:

• buyrak funktsiyasi buzilgan
• hipotiroidizm
• individual yoki oilaviy tarixda mushaklarning irsiy kasalliklari mavjudligi,
• boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri yoki fibratlaridan kelib chiqqan miyotoksiklik tarixi,
• spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish
• yoshi> 70 yoshda
• plazmadagi preparat darajasining oshishiga olib keladigan holatlar,
• bir vaqtning o'zida fibratlardan foydalanish.

Bunday bemorlarga preparatni qo'llash paytida xavf va foyda solishtirish kerak, klinik monitoring ham tavsiya etiladi.

Davolash paytida

Bemorlarga zudlik bilan aniqlanmagan mushak og'rig'i, mushaklarning kuchsizligi yoki kramplar haqida xabar berish kerakligi haqida ogohlantirilishi kerak, ayniqsa ular noqulaylik yoki isitma bilan birga bo'lsa. Bunday bemorlarda CPK darajasini aniqlash kerak. Agar CPK darajasi sezilarli darajada ko'tarilgan bo'lsa (VMN dan 5) bo'lsa yoki mushaklarning alomatlari kuchli bo'lsa va kundalik hayotda noqulaylik tug'dirsa (VMN dan CPK ≤ 5 darajasi bo'lsa ham), davolanishni to'xtatish kerak. Agar simptomlar yo'qolsa va CPK darajasi normal holatga qaytsa, Rosulip ® yoki HMG-CoA reduktazasining alternativ inhibitori, ammo minimal dozalarda va yaqin nazorati ostida qayta urinish mumkin. Yuqoridagi alomatlar bo'lmagan bemorlarda CPK darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak emas.

Shu bilan birga, HMG-CoA reduktaza inhibitörlerini, shu jumladan gemfibrozil, siklosporin, nikotinik kislota, azol antifungal agentlar, proteaz inhibitörleri va makrolid antibiotiklaridan foydalangan bemorlarda miyozit va miyopatiya hollari ko'paygan. Gemfibrozil miyopatiya xavfini oshiradi, ba'zi HMG-CoA reduktaza inhibitörleri bilan birga, shuning uchun Rosulip ® ni gemfibrozil bilan birgalikda ishlatish tavsiya etilmaydi. Rosulipu ® ni fibratlar yoki niatsin bilan bir vaqtda qo'llash bilan lipidlar darajasidagi keyingi o'zgarishlarning foydali ta'sirini bunday kombinatsiyani qo'llash paytida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan xavf bilan solishtirish kerak. Rosulipu® ni 40 mg dozada va fibratlar bilan bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.

Rosulip ® preparatini miyopatiya rivojlanishiga ta'sir qiluvchi omillar, masalan, buyrak etishmovchiligi, yoshi kattaroq yosh, gipotiroidizm yoki preparatning plazma kontsentratsiyasi oshishi mumkin bo'lgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Rosulip ® miopatiyani rivojlanishiga hissa qo'shadigan yoki rabdomiyoliz (buyrak etishmovchiligi, sepsis, gipotenziya, keng jarrohlik, travma, og'ir metabolik, endokrin yoki elektrolitlar buzilishi va nazoratsiz tutilish) tufayli kelib chiqadigan o'tkir, jiddiy holatlar bo'lgan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak.

Jigarga ta'siri

Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri kabi, Rosulip ® spirtli ichimliklar va / yoki jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Preparatni qo'llashdan oldin va 3 oylik davolashdan keyin jigar faoliyatini tekshirish tavsiya etiladi. Agar qon zardobidagi transaminazalar darajasi me'yorning yuqori chegarasidan uch baravar ko'p bo'lsa, Rosulipdan foydalanishni to'xtatish kerak. Marketingdan keyingi davrda jigar funktsiyasining jiddiy buzilishi (asosan jigar transaminazalarining ko'payishi) ko'pincha 40 mg dozada qayd etildi.

Hipotiroidizm yoki nefrotik sindrom tufayli kelib chiqqan ikkilamchi giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda dastlab kasallikni davolash, so'ngra Rosulipu ® ni qo'llashni boshlash kerak.

Farmakokinetikani o'rganishda, mug'uloid irqi bemorlarida Evropa irqi vakillari bilan solishtirganda tizimli ta'sirning ko'payishi kuzatildi.

Preparatni proteaz ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Nodir irsiy galaktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni ishlatmasliklari kerak.

Interstitsial o'pka kasalligi

O'pka interstitsial kasalligi ma'lum statinlar bilan, ayniqsa uzoq muddatli terapiya holatida qayd etilgan. Buzilishning belgilari nafas qisilishi, samarasiz yo'tal va umumiy ahvolning yomonlashishi (charchoq, vazn yo'qotish va isitma). Agar bemorda o'pkaning interstitsial kasalligi bor deb taxmin qilinsa, statinlardan foydalanishni to'xtatish kerak.

Boshqa HMG-CoA reduktaz inhibitörleri kabi, rosuvastatin bilan birga HbA1c va sarum glyukoza darajasining ortishi kuzatildi. Ba'zi hollarda, ushbu ko'rsatkichlar diabetni tashxislashda, ayniqsa diabet rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda bo'lishi mumkin.

10 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar

Rosuvastatinning 10-17 yoshdagi taneroz shkalasida chiziqli o'sishi (o'sishi), tana og'irligi, BMI (tana massasi indeksi) va ikkilamchi jinsiy xususiyatlarining rivojlanishiga ta'siri faqat bir yil davomida baholandi.

Transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Rosuvastatinning transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri o'rganilmagan.

Ammo, uning farmakodinamik xususiyatlarini hisobga olgan holda, Rosulip ® haydash yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlaganda reaktsiya tezligiga ta'sir qilishi dargumon. Ammo terapiya paytida bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Rosulipdan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Rosulip og'zaki qabul qilinadi. Tabletkani chaynamasdan va maydalamasdan yutib yuborish kerak va suv bilan yuvish kerak. Lipitni pasaytiradigan vositani kun davomida istalgan vaqtda, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar olish mumkin.

Dori-darmonlarni qabul qilishdan oldin, bemorga Chs miqdori kam bo'lgan standart dietaga o'tish kerak, uni butun kurs davomida kuzatish kerak. Shifokor rosuvastatinning dozasini davolanishning ko'rsatkichlari va samaradorligiga qarab, shuningdek lipidning maqsadli darajasida mavjud tavsiyalarni hisobga olgan holda individual ravishda tanlaydi.

Ilgari statinlarni qabul qilmagan yoki HMG-CoA reduktaza inhibitörlerini qabul qilishdan voz kechgan bemorlarga Rosulipni kuniga 5 mahaldan 5 yoki 10 mg dozada qabul qilish tavsiya etiladi. Dastlabki dozani tanlash xolesterolning individual darajasini hisobga olgan holda va yurak-qon tomir asoratlarining mumkin bo'lgan rivojlanishini, shuningdek, istalmagan ta'sir qilish xavfini hisobga olgan holda amalga oshiriladi.

Agar kerak bo'lsa, kurs boshlanganidan 4 hafta o'tgach, dozani oshiring. Dastlabki dozadan 4 hafta davomida dozani oshirib yuborgandan so'ng, uni 40 mg gacha oshirishga faqat og'ir darajadagi giperkolesterolemiya va yurak-qon tomir asoratlari xavfini (asosan, oilaviy giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda) qo'llash paytida kerakli natijaga erishish mumkin bo'lmagan hollarda ruxsat beriladi. 20 mg dozalari. Dozani oshirib yuborish davrida, shuningdek Rosulipni 40 mg dozada yuborish paytida bemorlarni mutaxassisning bevosita nazorati ostida o'tkazish kerak.

Miyopatiyaga moyil bo'lgan odamlar, 10 va 20 mg tabletkalarni buyurganda, Rosulipni dastlabki sutkalik dozada 5 mg dozada olish tavsiya etiladi. Miyopatiyaning rivojlanish tendentsiyasini ko'rsatadigan omillar mavjud bo'lsa, 40 mg dozada preparatni tayinlash kontrendikedir.

Buyraklarning o'rtacha funktsional buzilishlari bo'lgan bemorlarda (CC 60 ml / min dan kam) Rosulipning boshlang'ich dozasi 5 mg bo'lishi kerak.

Keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan) boshlang'ich doza 5 mg ni tashkil qiladi.

Mongoloid irqi vakillari, 40 mg dozada rosulip tabletkalari kontrendikedir, 10 mg va 20 mg tabletkalarni qo'llashda 5 mg dozani olish tavsiya etiladi.

Davolashning 2–4 haftasidan so'ng va / yoki dozani ko'paytirish fonida lipidlar almashinuvini kuzatib borish kerak va agar kerak bo'lsa, dozani o'zgartirish kerak.

Yon ta'siri

Rosulip bilan davolanish paytida qayd etilgan qoidabuzarliklar odatda yumshoq va vaqtinchalik edi. Rosuvastatinni qabul qilish natijasida yuzaga keladigan yon ta'sirlarning chastotasi dozaga bog'liq.

• mushak-skelet sistemasi: ko'pincha - mialji, kamdan-kam hollarda - miyopati (shu jumladan miyozit) va rabdomiyoliz buyrak etishmovchiligining rivojlanishi bilan yoki ularsiz, noma'lum chastota bilan - immunitetli nekrotizan miyopatiya, kreatin fosfokinazasi (DKK) darajasining dozaga bog'liq o'sishi (kam kuzatiladi). bemorlarning soni ko'p hollarda asemptomatik, ahamiyatsiz va vaqtinchalik), juda kam uchraydigan - artralgiya,
• oshqozon tizimi: ko'pincha - qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, ich qotishi, kamdan-kam hollarda - o'tkir, asemptomatik, jigar transaminazalari faolligining bir oz ko'tarilishi, kamdan-kam - pankreatit, juda kam - gepatit, sariqlik, noma'lum chastota bilan - diareya,
• asab tizimi: ko'pincha - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, juda kamdan-kam hollarda - xotirani yo'qotish / yo'qotish, polinevopatiya,
• immunitet: kamdan-kam hollarda - sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan angionevrotik shish)
• teri va teri osti tuzilmalari: kamdan-kam hollarda - toshma, qichishish, ürtiker, noma'lum chastota bilan - Stivens-Jonson sindromi,
• nafas olish tizimi: chastota noma'lum - nafas qisilishi, yo'tal,
• Siydik chiqarish tizimi: proteinuriya (10-20 mg dozani qabul qilganda - bemorlarning 1 foizidan kamrog'i, 40 mg dozasini olganda - taxminan 3%), bu odatda terapiya paytida pasayadi yoki yo'qoladi va mavjud buyrak kasalligining o'tkirlashishini yoki kuchayishini anglatmaydi. juda kam uchraydigan - gematuriya,
• boshqalar: ko'pincha - astenik sindrom, juda kamdan-kam hollarda - ginekomastiya, noma'lum chastota bilan - qalqonsimon bezning funktsional buzilishi,
• laboratoriya ko'rsatkichlari: kamdan-kam hollarda - noma'lum chastota bilan trombotsitopeniya - giperglikemiya, bilirubinning ko'payishi, glikozillangan gemoglobin, gidroksidi fosfataza faolligi, gamma glutamil transpeptidazasi.

Ba'zi statinlar bilan davolanish paytida quyidagi kiruvchi reaktsiyalar ham qayd etildi: noma'lum chastota bilan - uyquning buzilishi (shu jumladan kabuslar va uyqusizlik), tushkunlik, jinsiy quvvatsizlik, izolyatsiya qilingan holatlar - o'pkaning interstitsial kasalligi (ayniqsa uzoq muddat foydalanish bilan).

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik paytida va emizish paytida Rosulipdan foydalanish kontrendikedir.

Agar terapiya paytida homiladorlik tashxisi qo'yilgan bo'lsa, preparatni darhol to'xtatish kerak. Bola tug'ish yoshidagi ayollar davolanish davrida etarli kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak. Chs va uning biosintezi mahsulotlari homila rivojlanishi uchun katta ahamiyatga ega bo'lganligi sababli, HMG-CoA reduktazasini inhibe qilish xavfi dori terapiyasining afzalliklaridan ustundir.

Laktatsiya davrida Rosulipni qo'llash kerak bo'lgan ayollar emizishni to'xtatishlari kerak, chunki rosuvastatinni ko'krak suti bilan ajratish to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Bolalikda foydalaning

Bolalar populyatsiyasida Rosulipning samaradorligi va xavfsizligi isbotlanmagan. Ushbu toifadagi bemorlarga rosuvastatindan foydalanish tajribasi 8 yosh va undan katta yoshdagi bemorlar bilan cheklangan bo'lib, ularda irsiy giperkolesterolemiyaning homozigot shakli mavjud.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Buyrak faoliyati buzilganida

Buyrak etishmovchiligining og'ir darajasi (CC 30 ml / min dan kam) bo'lsa, Rosulipni har qanday dozada qo'llash kontrendikedir.

Buyrak etishmovchiligining o'rtacha og'irligi (KS 60 ml / min dan kam) bo'lsa, 40 mg tabletkalari kontrendikedir, engil bo'lsa - ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun 10 va 20 mg tabletkalarni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak. Buyraklarning o'rtacha funktsional buzilishlari bo'lgan bemorlarda (CC 60 ml / min dan kam) Rosulipning boshlang'ich dozasi 5 mg bo'lishi kerak.

Jigar faoliyati buzilganida

Ko'rsatmalarga ko'ra, Rosulip jigar kasalligining faol bosqichida, shu jumladan transaminazalarning sarum faolligining doimiy ravishda ko'payishi va VGNdan 3 martadan ko'proq oshganida kontrendikedir. Agar jigar kasalligi bo'lsa, preparatni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Rosulip haqida sharhlar

Bir necha sharhlarga ko'ra, Rosulip qondagi yuqori xolesterol miqdorini samarali ravishda kamaytiradi va shu bilan ateroskleroz va yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfini kamaytiradi. Ammo terapiyaning yaxshi natijalariga erishish uchun preparatni qabul qilgan bemorlar jismoniy faoliyatning kerakli darajasini saqlab turishni maslahat berishadi va tegishli parhezga rioya qilish kerak.

Gipolipidemik preparatning kamchiliklari orasida kontrendikatsiyalarning katta ro'yxati va yon ta'sirlarning rivojlanishi, asosan ko'ngil aynish va yurak og'rig'i. Shuningdek, ko'plab bemorlar Rosulipning juda yuqori narxidan shikoyat qiladilar.