Jardinlar: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, analoglar va sharhlar, Rossiya dorixonalarida narxlar
Ushbu sahifada kompozitsiyadagi va ishlatishga oid barcha Jardins analoglari ro'yxati keltirilgan. Arzon analoglarning ro'yxati va siz dorixonalarda narxlarni taqqoslashingiz mumkin.
- Eng arzon Jardins hamkasbi:Forsyga
- Jardinning eng mashhur hamkori:Saxenda
- ATX tasnifi: Empagliflozin
- Faol ingredientlar / tarkibi: empagliflozin
| # | Sarlavha | Rossiyada narx | Ukrainada narx |
|---|---|---|---|
| 1 | Forsyga dapagliflozin Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 12 rub | 3200 UAH |
| 2 | Invokana kanagliflozin Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 13 rub | 3200 UAH |
| 3 | Novonorm repaglinid Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 30 rub | 90 UAH |
| 4 | Haqiqatlilik dulaglutid Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 115 rub | -- |
| 5 | Baeta ekzenatid Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 150 rub | 4600 UAH |
Xarajatlarni hisoblashda arzon analoglar jardinlari dorixonalar tomonidan taqdim etilgan narxlar ro'yxatida topilgan minimal narx hisobga olingan
| # | Sarlavha | Rossiyada narx | Ukrainada narx |
|---|---|---|---|
| 1 | Saxenda liraglutid Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 1374 rub | 13773 UAH |
| 2 | Haqiqatlilik dulaglutid Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 115 rub | -- |
| 3 | Forsyga dapagliflozin Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 12 rub | 3200 UAH |
| 4 | Invokana kanagliflozin Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 13 rub | 3200 UAH |
| 5 | Baeta ekzenatid Ko'rsatkich va foydalanish usulidagi analog | 150 rub | 4600 UAH |
Berilgan dori o'xshashlarining ro'yxati eng ko'p talab qilinadigan dorilar statistikasi asosida
Ko'rsatkich va foydalanish usuli bo'yicha analoglar
| Sarlavha | Rossiyada narx | Ukrainada narx |
|---|---|---|
| Lixumia lixisenatid | -- | 2498 UAH |
| Guarem Guar qatroni | 9950 rub | 24 UAH |
| Insvada repaglinide | -- | -- |
| Novonorm Repaglinide | 30 rub | 90 UAH |
| Repodiab Repaglinide | -- | -- |
| Baeta Exenatide | 150 rub | 4600 UAH |
| Baeta Long Exenatide | 10248 rub | -- |
| Viktoza liraglutide | 8823 rub | 2900 UAH |
| Saxenda liraglutid | 1374 rub | 13773 UAH |
| Forksiga Dapagliflozin | -- | 18 UAH |
| Forsiga Dapagliflozin | 12 rub | 3200 UAH |
| Invokana kanagliflozin | 13 rub | 3200 UAH |
| Truliklik Dulaglutide | 115 rub | -- |
Turli xil kompozitsiyalar ko'rsatma va qo'llash usuliga mos kelishi mumkin
| Sarlavha | Rossiyada narx | Ukrainada narx |
|---|---|---|
| Avantomed rosiglitazon, metformin gidroxloridi | -- | -- |
| Bagomet Metformin | -- | 30 UAH |
| Glyukofag metformin | 12 rub | 15 UAH |
| Glyukofag xr metformin | -- | 50 UAH |
| Reduxin Met Metformin, Sibutramine | 20 rub | -- |
| Dianormet | -- | 19 UAH |
| Diaformin metformin | -- | 5 UAH |
| Metformin metformin | 13 rub | 12 UAH |
| Metformin sandoz metformin | -- | 13 UAH |
| Siofor | 208 rub | 27 UAH |
| Formform Metformin gidroxloridi | -- | -- |
| Emnorm EP Metformin | -- | -- |
| Megifort Metformin | -- | 15 UAH |
| Metamin Metformin | -- | 20 UAH |
| Metamin SR Metformin | -- | 20 UAH |
| Metfogamma metformin | 256 rub | 17 UAH |
| Tefor metformin | -- | -- |
| Glikometr | -- | -- |
| Glikomet SR | -- | -- |
| Formetin | 37 rub | -- |
| Metformin Canon metformin, ovidon K 90, makkajo'xori kraxmal, krospovidon, magniy stearati, talk | 26 rub | -- |
| Metformin gidroxloridi insuffor | -- | 25 UAH |
| Metformin-teva metformin | 43 rub | 22 UAH |
| Diaformin SR metformin | -- | 18 UAH |
| Mefarmil Metformin | -- | 13 UAH |
| Metformin Fermada Metformin | -- | -- |
| Glibenclamide Glibenclamide | 30 rub | 7 UAH |
| Maninil Glibenclamid | 54 rub | 37 UAH |
| Glibenclamide-Health Glibenclamide | -- | 12 UAH |
| Glyurenorm glisidon | 94 rub | 43 UAH |
| Bisogamma gliklazid | 91 rub | 182 UAH |
| Glidiab gliklazid | 100 rub | 170 UAH |
| Diabeton MR | -- | 92 UAH |
| Diagnizid mr Gliklazid | -- | 15 UAH |
| Glidiya MV Gliklazid | -- | -- |
| Glikaminorm Gliklazid | -- | -- |
| Gliklazid Gliklazid | 231 rub | 44 UAH |
| Gliklazid 30 MV-Indar gliklazid | -- | -- |
| Gliklazid-Sog'liqni saqlash gliklazidi | -- | 36 UAH |
| Glioral gliklazid | -- | -- |
| Gliklazidning tashxisi | -- | 14 UAH |
| Diazid MV Gliklazid | -- | 46 UAH |
| Osliklid Gliklazid | -- | 68 UAH |
| Diadeon gliklazidi | -- | -- |
| Gliklazid MV Gliklazid | 4 rub | -- |
| Amaril | 27 rub | 4 UAH |
| Glemaz glimepiridi | -- | -- |
| Glian glimepiridi | -- | 77 UAH |
| Glimepirid Glyride | -- | 149 UAH |
| Glimepirid diapiridi | -- | 23 UAH |
| Qurbongoh | -- | 12 UAH |
| Glimax glimepiridi | -- | 35 UAH |
| Glimepirid-Lugal glimepirid | -- | 69 UAH |
| Gil glimepiridi | -- | 66 UAH |
| Diabreks glimepiridi | -- | 142 UAH |
| Meglimide glimepirid | -- | -- |
| Melpamid Glimepirid | -- | 84 UAH |
| Perinel glimepirid | -- | -- |
| Glempid | -- | -- |
| Yaltiroq | -- | -- |
| Glimepirid glimepirid | 27 rub | 42 UAH |
| Glimepiride-teva glimepirid | -- | 57 UAH |
| Glimepirid Canon glimepiridi | 50 rub | -- |
| Glimepirid farmatsevtika glimepiridi | -- | -- |
| Dimaril glimepirid | -- | 21 UAH |
| Glamepirid diamerid | 2 rub | -- |
| Amaryl M Limepiride Mikronizatsiyalangan, Metformin gidroxloridi | 856 rub | 40 UAH |
| Glibomet glibenclamide, metformin | 257 rub | 101 UAH |
| Glyukovanlar glibenclamid, metformin | 34 rub | 8 UAH |
| Dianorm-m gliklazid, Metformin | -- | 115 UAH |
| Dibizid-m glipizid, metformin | -- | 30 UAH |
| Duglimax glimepirid, metformin | -- | 44 UAH |
| Duotrol glibenclamide, metformin | -- | -- |
| Glyukonorm | 45 rub | -- |
| Glibofor metformin gidroxloridi, glibenclamid | -- | 16 UAH |
| Avandamet | -- | -- |
| Avandaglim | -- | -- |
| Janumet metformin, sitagliptin | 9 rub | 1 UAH |
| Velmetiya metformin, sitagliptin | 6026 rub | -- |
| Galvus Met vildagliptin, metformin | 259 rub | 1195 UAH |
| Triprid glimepiridi, metformin, pioglitazon | -- | 83 UAH |
| Comboglize XR metformin, saxagliptin | -- | 424 UAH |
| Comboglyz Prolong metformin, saksagliptin | 130 rub | -- |
| Gentadueto linagliptin, metformin | -- | -- |
| Vipdomet metformin, alogliptin | 55 rub | 1750 UAH |
| Sinjardi empagliflozin, metformin gidroxloridi | 240 rub | -- |
| Vogliboz oksidi | -- | 21 UAH |
| Glutazon pioglitazon | -- | 66 UAH |
| Dropia Sanovel pioglitazon | -- | -- |
| Januviya sitagliptin | 1369 rub | 277 UAH |
| Galvus vildagliptin | 245 rub | 895 UAH |
| Onglisa saxagliptin | 1472 rub | 48 UAH |
| Nesina alogliptin | -- | -- |
| Vipidiya alogliptin | 350 rub | 1250 UAH |
| Trazhenta linagliptin | 89 rub | 1434 UAH |
Qimmat dori-darmonning arzon analogini qanday topish mumkin?
Tibbiyot, generik yoki sinonimning arzon analogini topish uchun, avvalo, tarkibiga, ya'ni bir xil faol moddalarga va foydalanish uchun ko'rsatmalarga e'tibor berishni tavsiya etamiz. Preparatning bir xil faol moddalari preparatning dori bilan o'xshashligini, farmatsevtik jihatdan ekvivalent yoki farmatsevtik muqobil ekanligini ko'rsatadi. Shu bilan birga, xavfsizlik va samaradorlikka ta'sir qilishi mumkin bo'lgan o'xshash dorilarning faol bo'lmagan tarkibiy qismlari haqida unutmang. Shifokorlarning ko'rsatmalarini unutmang, o'z-o'zini davolash sizning sog'lig'ingizga zarar etkazishi mumkin, shuning uchun har qanday dorilarni ishlatishdan oldin har doim shifokor bilan maslahatlashing.
Jardinning ko'rsatmasi
QO'LLANMA Chiqarish shakli Tarkibi Qadoqlash Farmakologik ta'sir Jardinlar, foydalanish uchun ko'rsatmalar Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar Jardinga nima yordam beradi? Ko'rsatmalarga muvofiq, preparat 2 turdagi diabet bilan og'rigan odamlarni davolash uchun buyuriladi:
preparatni qo'llash to'g'risida
JARDINS
kino bilan qoplangan planshetlar
1 ta planshet o'z ichiga oladi:
faol modda: empagliflozin 10 va 25 mg
yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, giproloza (gidroksipropil tsellyuloza), krosmaselloza natriy, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.
kino tarkibi: opadry sariq (02B38190) (gippromelloza 2910, titan dioksidi (E171), talk, makrogol 400, sariq temir oksidi bo'yog'i (E172)).
10 va 30 tabletkalar.
Jardinlar - 2-toifa natriy glyukoza tashuvchisi inhibitori
2-toifa diabet:
glysemik nazoratga ega bo'lmagan bemorlarda faqat parhez va jismoniy mashqlar fonida monoterapiya sifatida, metforminni tayinlash intolerans tufayli noo'rin deb hisoblanadi,
parhez va jismoniy mashqlar bilan birgalikda qo'llaniladigan terapiya zarur glisemik nazoratni ta'minlamagan taqdirda, boshqa hipoglisemik vositalar, shu jumladan insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida.
preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik,
1-toifa diabet
diabetik ketoatsidoz,
kam uchraydigan irsiy kasalliklar (laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi),
GFRdagi buyrak etishmovchiligi Barcha ma'lumotlar ta'lim maqsadlarida taqdim etiladi va dori-darmonlarni o'z-o'zidan tayinlash yoki almashtirish uchun sabab bo'lmaydi.Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Jardinlardan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (10 25 mg), dozalash
Tabletkalar kuniga 1 marta og'iz orqali qabul qilinadi, shu bilan birga suv bilan yuviladi. Preparatni iste'mol qilish kunning istalgan vaqtida, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar mumkin.
Jardinlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 10 mg 1 marta. Agar u etarli darajada glisemik nazoratni ta'minlamasa, doz maksimal darajaga ko'tariladi - Jardinlarning 1 tabletkasidan kuniga 25 mg / kun.
Agar siz dozani o'tkazib yuborsangiz, bemor buni eslab qolishi bilanoq preparatni qabul qilishingiz kerak. Bir kunda ikki marta dozani olmang.
Jardinlarni sulfoniluriya türevleri yoki insulin bilan birgalikda ishlatganda, hipoglisemiya xavfi tufayli sulfoniluriya / insulin hosilalarini dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda GFR 45 dan 90 ml / min / 1,73 m2 gacha, dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.
GFRda buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar
"Jardins" ning 3 ta sharhi
Jarins bir yil davom etadi. Shakar 15 dan 6-8 gacha tushdi. Og'irligi 10 kg ga kamaydi. Yolg'izlik va charchoq. Yaqinda mening ko'rishim to'satdan tushdi. Shunday qilib - biri davolaydi, boshqasi esa mayib bo'ladi.
Preparat juda yaxshi, bu operatsiyadan oldin onamga shakarni tushirishga yordam berdi, shifokorlar shakar miqdori yuqori bo'lganligi sababli operatsiyani rad etishdi va bunga jardinlar bizga yordam berishdi. Endi biz qabul qilmaymiz, lekin shakar yaxshi ushlab turadi.
Ajoyib dori! Davolanishida hech qanday muvaffaqiyatga erishmaganlarga albatta yordam berishlarini maslahat beraman.
Dozalash shakli:
kino bilan qoplangan planshetlar
1 ta kino bilan qoplangan planshet quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Faol modda:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg,
Qo'shimcha moddalar:
laktoza monohidrat - 16,50 / 113,0 mg, mikrokristalin tsellyuloza - 62,50 / 50,0 mg, giproloza (gidroksipropil tsellyuloza) - 7,5 / 6,0 mg, kroskarmelloza natriy - 5,0 / 4,0 mg, kolloid kremniy dioksidi - 1,25 / 1,0 mg, magniy stearati - 1,25 / 1,0 mg,
Qobiq:
Opadry sarig'i (02B38190) - 7,0 / 6,0 mg (gippromelloza 2910 - 3,5 / 3,0 mg, titan dioksidi (E 171) - 1,733 / 1,485 mg, talk - 1,4 / 1,2 mg, makrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, temir bo'yoq oksidi sariq (E 172) - 0,018 / 0.015 mg.
Ta'rif
10 mg tabletkalar
Ikkita qirrali bikonveksli planshetlar, bir tomonida kompaniya belgisi yozilgan va ikkinchi tomonida "S10" yozuvi tushirilgan och sariq rangdagi plyonkali membrana bilan qoplangan.
25 mg tabletkalar
Shakllangan qirrali bikonveksli planshetlar och sariq rangdagi plyonkali membrana bilan qoplangan, planshetning bir tomonida kompaniya belgisi va boshqa tomonida "S25" yozilgan.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamika
Empagliflozin - bu 1,3 nmol ferment faolligining (IC50) 50 foizini inhibe qilish uchun zarur bo'lgan kontsentratsiyaga ega bo'lgan natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisi 2-turga o'zgaruvchan, yuqori faol, tanlangan va raqobatbardosh ingibitor. Empagliflozinning selektivligi ichakdagi glyukoza so'rilishidan mas'ul bo'lgan 1-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisining selektivligidan 5000 baravar yuqori. Bundan tashqari, empagliflozin turli to'qimalarda glyukoza gomeostazidan mas'ul bo'lgan boshqa glyukoza tashuvchilar uchun yuqori selektivlikka ega ekanligi aniqlandi.
Natriyga bog'liq bo'lgan 2-turdagi glyukoza tashuvchisi glyukoza buyrak glomerulidan qonga qaytishi uchun javobgardir. Empagliflozin buyrak glyukoza reabsorbtsiyasini kamaytirish orqali 2-toifa diabet kasalligi (T2DM) bo'lgan bemorlarda glisemik nazoratni yaxshilaydi. Ushbu mexanizm yordamida buyraklar tomonidan chiqariladigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga va glomerular filtrlash tezligiga (GFR) bog'liq. 2-toifa diabet va giperglikemiya bilan og'rigan bemorlarda 2-turdagi glyukozaning natriyga bog'liq tashuvchisini inhibe qilish buyraklar tomonidan ortiqcha glyukoza yo'q qilinishiga olib keladi.
Klinik tadkikotlar, 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda glyukozaning buyraklar orqali chiqarilishi empagliflozinning birinchi dozasi qo'llanilgandan so'ng darhol kuchayganligi aniqlandi, bu ta'sir 24 soat davom etdi. Buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishining ko'payishi 4 haftalik davolanish davrining oxirigacha davom etdi, empagliflozin kuniga 25 mg dozada kuniga o'rtacha 78 g / kun. 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishini ko'payishi qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasining darhol pasayishiga olib keldi.
Empagliflozin ro'za tutganda ham, ovqatdan keyin ham qon plazmasidagi glyukoza miqdorini kamaytiradi.
Insulinga bog'liq bo'lmagan empagliflozinning ta'sir etish mexanizmi gipoglikemiya rivojlanishining past xavfini keltirib chiqaradi.
Empagliflozinning ta'siri oshqozon osti bezi beta hujayralari va insulin metabolizmining funktsional holatiga bog'liq emas. Empagliflozinning beta-hujayra funktsiyasining surrogat markerlariga, shu jumladan HOMA-ß indeksiga (gomeostaz-B ni baholash modeli) va proinsulinning insulinga nisbati bo'yicha ijobiy ta'siri qayd etildi. Bundan tashqari, buyraklar tomonidan glyukozani qo'shimcha ravishda yo'q qilish kaloriya yo'qolishiga olib keladi, bu yog 'to'qimalarining kamayishi va tana vaznining pasayishi bilan birga keladi.
Empagliflozinni qo'llash paytida kuzatilgan glyukozuriya diurezning ozgina ko'payishi bilan birga keladi, bu qon bosimining o'rtacha pasayishiga hissa qo'shishi mumkin.
Empagliflozin monoterapiya, metformin bilan kombinatsiyalashgan terapiya, metformin va sulfonilureuriya hosilalari bilan kombinatsion davolash, glimepiridga nisbatan metformin bilan kombinatsiyalangan davolash, pioglitazone +/- metformin bilan kombinatsiyalashgan davolash, dipeptidil peptid inhibitori sifatida ishlatilgan klinik tadkikotlarda. 4 (DPP-4), metformin +/- insulin bilan kombinatsiyalangan davolash shaklida boshqa gipoglikemik og'iz dori, u statistik ahamiyatga ega edi glikozillangan HbAlc gemoglobinining kamayishi va ro'za tutadigan plazma glyukoza kontsentratsiyasining pasayishi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik,
- 1-toifa diabet
- Diabetik ketoatsidoz
- Kam uchraydigan irsiy kasalliklar (laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi),
- GFRda buyrak etishmovchiligi homiladorlik paytida va emizishda foydalanish
Homiladorlik davrida empagliflozinni qo'llash samaradorlik va xavfsizlik to'g'risida etarli ma'lumot yo'qligi sababli kontrendikedir.
Hayvonlarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijasida olingan ma'lumotlar empagliflozinning ona sutiga tushishini ko'rsatadi. Emizish paytida yangi tug'ilgan chaqaloqlar va bolalarga ta'sir qilish xavfi istisno etilmaydi. Empagliflozinni emizish paytida ishlatish kontrendikedir. Agar emizish paytida empagliflozinni qo'llash kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Qo'llash usuli va dozasi
Monoterapiya yoki kombinatsion terapiya
Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 10 marta 10 mg (dozasi 10 mg bo'lgan 1 tabletka) og'iz orqali.
Agar sutkalik 10 mg dozasi etarli glisemik nazoratni ta'minlamasa, dozani 25 mg ga oshirish mumkin (kuniga 1 marta 25 mg dozada 1 tabletka). Maksimal sutkalik doza 25 mg.
JARDINS preparatini kunning istalgan vaqtida ovqatdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Bir yoki bir nechta dozani qabul qilishni o'tkazib yuboradigan harakatlar
Dozani o'tkazib yuborganda, bemor buni eslab qolishi bilanoq preparatni qabul qilishi kerak.
Bir kunda ikki marta dozani olmang.
Bemorlarning maxsus guruhlari
45% dan 90 ml / min / 1,73 m2 gacha bo'lgan GFR bilan buyrak etishmovchiligida dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda GFR 45 ml / min / 1,73 m2 dan kam bo'lsa, samarasizligi sababli preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.
Dozani oshirib yuborish
Alomatlar
Nazorat ostidagi klinik tadqiqotlar davomida sog'lom ko'ngillilarda 800 mg (kuniga maksimal dozadan 32 baravar) gacha bo'lgan empagliflozinning bir martalik dozalari va 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda 100 mg (maksimal sutkalik dozadan 4 baravar) ko'p dozalari yaxshi muhosaba qilindi. Kuzatilgan siydik hajmining oshishi dozaga bog'liq emas va klinik ahamiyatga ega emas. 800 mg dan oshadigan dozada tajriba yo'q.
Davolash
Dozani oshirib yuborgan holda, oshqozon-ichak traktidan olib tashlanmagan dori-darmonlarni olib tashlash, klinik kuzatuv va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi.
Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
In vitro dori ta'sirini baholash
Empagliflozin CYP450 izoenzimlarini inhibe qilmaydi, inaktiv qilmaydi yoki qo'zg'amaydi. Odam empagliflozin metabolizmining asosiy yo'nalishi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 uridin-5′-difosfo-glyukuronosiltransferazalari ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozin UGT1A1 ni inhibe qilmaydi. CYP450 va UGT1A1 izoenzimlarining substratlari bo'lgan empagliflozin va dorilarning o'zaro ta'sirlari dargumon deb hisoblanadi.
Empagliflozin glikoprotein P (P-gp) va ko'krak saratoniga qarshi oqsil (BCRP) uchun substratdir. ammo terapevtik dozalarda bu oqsillarni inhibe qilmaydi. In vitro tadqiqotlaridagi ma'lumotlarga asoslanib, empagliflozinning glikoprotein P (P-gp) uchun substrati bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimoli kam. Empagliflozin - bu organik anionik tashuvchilar uchun substrat: OATZ, OATP1B1 va OATP1VZ, ammo organik anion tashuvchilar 1 (OAT1) va organik kationik tashuvchilar 2 (OST2) uchun substrat emas. Ammo, yuqorida tavsiflangan tashuvchi oqsillar uchun substrat bo'lgan dorilar bilan empagliflozinning dorilar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan uzoq deb hisoblanadi.
Dori vositalarining o'zaro ta'sirini baholashda
Metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemid va gidroxlorotiyazid bilan birgalikda ishlatilganda empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarda o'zgarmaydi. Empagliflozinni gemfibrozil, rifampitsin va probenitsid bilan birgalikda qo'llash empagliflozinning AUC hajmini mos ravishda 59%, 35% va 53% ga oshirganligini ko'rsatdi, ammo bu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmadi.
Empagliflozin metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas. digoksin, ramipril, simvastatin, gidroxlorotiyazid, torasemid va og'iz kontratseptivlari.
Diuretiklar
Empagliflozin tiazid va "pastadir" diuretiklarni diuretik ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa suvsizlanish va arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin.
Insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiradigan dorilar
Sulfoniluriya kabi uning sekretsiyasini kuchaytiradigan insulin va dorilar gipoglikemiya xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun, empagliflozinni insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiruvchi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan, gipoglikemiya xavfini oldini olish uchun ularning dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
JARDINS preparati 1-toifa diabetli bemorlarga va diabetik ketoatsidozni davolash uchun tavsiya etilmaydi.
JARDINS ning maksimal sutkalik dozasi 113 mg laktozani o'z ichiga oladi, shuning uchun preparat kamdan-kam meros qilib olingan, laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, empagliflozin bilan davolash yurak-qon tomir xavfining oshishiga olib kelmaydi. Empagliflozinni 25 mg dozada qo'llash QT oralig'ining uzayishiga olib kelmaydi.
JARDINS preparatini sulfoniluriya yoki lotin insulinlari bilan birgalikda qo'llashda gipoglikemiya xavfi tufayli sulfoniluriya / insulin hosilalari dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Gipoglikemik dorilarning kombinatsiyasi o'rganilmagan
Empagliflozin glyukagonga o'xshash peptid 1 analoglari (GLP-1) bilan birgalikda o'rganilmagan.
Buyrak faoliyatini nazorat qilish
JARDINS preparatining samaradorligi buyraklar faoliyatiga bog'liq. Shuning uchun buyrak funktsiyasini uning tayinlanishidan oldin va vaqti-vaqti bilan davolanish paytida (yiliga kamida bir marta), shuningdek buyrak funktsiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan qo'shma terapiya tayinlanishidan oldin kuzatib borish tavsiya etiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (GFR 45 ml dan kam). preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Keksa bemorlar
75 va undan katta yoshdagi bemorlarda suvsizlanish xavfi ortadi. Empagliflozin bilan davolangan bunday bemorlarda gipovolemiyadan kelib chiqadigan salbiy reaktsiyalar (platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan) ko'proq kuzatilgan. 85 yoshdan oshgan bemorlarda emagliflozin bilan tajriba cheklangan, shuning uchun 85 yoshdan oshgan bemorlarga JARDINS preparatini buyurish tavsiya etilmaydi.
Gipovolemiya rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlarda qo'llang
Ta'sir qilish mexanizmiga ko'ra, JARDINS preparatini qabul qilish qon bosimining o'rtacha pasayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun preparatni ehtiyotkorlik bilan, qon bosimining pasayishini istamagan holatlarda, masalan, yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda, gipertenziv dorilarni qabul qilgan bemorlarda (arterial gipotenziya tarixi bilan), shuningdek 75 yoshdan oshgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Agar bemor JARDINS preparatini qabul qilsa. Suyuqlikning yo'qolishiga olib keladigan sharoitlar (masalan, oshqozon-ichak trakti kasalliklari bilan), bemorning ahvoli, qon bosimi, gematokrit va elektrolitlar muvozanatini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Suv muvozanatini tiklashga qadar, preparatni qabul qilishni to'xtatguncha vaqtincha talab qilinishi mumkin.
Siydik yo'llari infektsiyalari
Siydik yo'llari infektsiyalari kabi nojo'ya ta'sirlarning tarqalishini 25 mg dozada empagliflozin va platsebo bilan solishtirish mumkin, va 10 mg dozada empagliflozin bilan solishtirish mumkin. Siydik yo'llarining murakkab infektsiyalari (masalan, pielonefrit va urosepsis) empagliflozin va platsebo qabul qilgan bemorlarda xuddi shunday chastota bilan kuzatilgan. Siydik yo'llarining murakkab infektsiyalari bo'lsa, empagliflozin terapiyasini vaqtincha to'xtatish kerak.
Urinaliz laboratoriyasi
JARDINS preparatini qabul qilgan bemorlarda ta'sir qilish mexanizmiga ko'ra siydikda glyukoza aniqlanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir
Empagliflozinning transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarini boshqarishda ehtiyot bo'lishlari kerak, chunki JARDINS preparatini qo'llashda (ayniqsa, sulfaniluriya siydikchil va / yoki insulin bilan birgalikda) gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
Mavjud Jardins o'rnini bosadigan narsalar
NovoNorm (planshetlar) Reyting: 163
Analog 59 rubldan arzonroq.
NovoNorm - bu xuddi shu farmatsevtika kichik guruhidan planshet tayyorlash, ammo boshqa faol modda. Repaglinid bu erda 0,5-2 mg dozada qo'llaniladi. Retsept bo'yicha ko'rsatmalar o'xshash, ammo kontrendikatsiyalar planshetlardagi turli xil DV tufayli farq qiladi, shuning uchun ko'rsatmalarni diqqat bilan o'qing va doktoringizga murojaat qiling.
Diagninit (planshetlar) Reyting: 142
Diagninid - bu bitta narx bo'yicha toifadagi ruslar uchun bitta paketga bir xil miqdordagi planshet. Faol moddaning tarkibi va dozasi Jardindan ham farq qiladi, ammo samarasiz jismoniy faoliyat va parhezga ega bo'lgan 2-toifa diabetni davolash uchun buyuriladi.
Preparat, uning tarkibi haqida umumiy ma'lumot
Jardins preparati monoterapiya paytida qon shakarini nazorat qilish uchun ishlatiladi. Bundan tashqari, ushbu vosita diabetni davolashda kompleks terapiya paytida komponent sifatida ishlatilishi mumkin.
Asbobni ba'zi boshqa gipoglikemik dorilar bilan birgalikda qo'llash mumkin. Bunday dorilar insulin yoki metforminni o'z ichiga olishi mumkin.
Farmatsevtika mahsulotlari bozorida preparat faol kimyoviy birikma miqdorida farq qiladigan ikkita variantda sotiladi.
Asosiy faol birikmaning dozasiga qarab, preparatning bitta tabletkasida 10 yoki 30 mg faol modda bo'lishi mumkin.
Preparatning bitta tabletkasida asosiy faol birikmaga qo'shimcha ravishda quyidagi tarkibiy qismlar mavjud:
- laktoza monogidrat,
- mikrokristalin tsellyuloza,
- Hipoloza
- krokarmelloza natriy
- kremniy
- magniy stearati.
Preparatning tabletkalari qoplangan bo'lib, unda quyidagi tarkibiy qismlar mavjud:
- Opadra sariq,
- gippromelloza,
- titan dioksidi
- talk kukuni
- makrogol 400,
- temir oksidi sariq rangda.
Ushbu preparatni qo'llashda, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorning qonida shakar darajasini normallashtirish uchun Jardinlardan foydalanish insonni ushbu kasallikdan qutqara olmasligini yodda tutish kerak.
Preparatning asosiy farmakologik xususiyatlari
Jardin preparati zamonaviy tibbiyotda ko'pincha 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan odamda yuqori qon shakarini tuzatish uchun ishlatiladi.
Tibbiyot mutaxassislarining sharhlari shuni ko'rsatadiki, ushbu vosita bemorning tanasida shakar miqdorini samarali boshqarish va ajoyib natijalarga erishish imkonini beradi.
Preparatning asosiy faol tarkibiy qismi bo'lgan Empagliflozin, oqsilga bog'liq bo'lgan glyukoza tashuvchisining tanlab olinadigan, o'zgaruvchan yuqori faol raqobatbardosh inhibitori.
Ushbu birikma 2-toifa diabetga chalingan bemorning tanasida shakar darajasini nazorat qilish qobiliyatini yaxshilaydi. Preparatning faol moddasining ta'siri shundaki, u buyrak tarkibidagi glyukoza reabsorbtsiyasi darajasini pasaytirishga yordam beradi. Preparatni qo'llashda siydik tarkibidagi shakar miqdori oshadi, bu organizmdan ortiqcha glyukozani tezda yo'q qilishga yordam beradi.
Preparatni qo'llash beta-hujayralar faoliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi. Faol aralashma oshqozon osti bezi to'qimalariga foydali ta'sir ko'rsatadi, bu uning ishlashini yaxshilashga yordam beradi.
Empagliflozinni tanaga kiritish yog 'yoqish jarayoniga ijobiy ta'sir qiladi va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorning vaznini kamaytirishga yordam beradi. Preparatni qo'llashdan kelib chiqadigan bu qo'shimcha ta'sir, 2-toifa diabet bilan og'rigan odamlar uchun juda muhimdir.
Preparatning faol tarkibiy qismining yarim parchalanishi 12 soat davomida amalga oshiriladi. Kuniga bitta dozasi bilan faol moddaning tanasida barqaror dozaga, preparatning beshinchi dozasini qabul qilganidan keyin erishiladi.
Inson tanasidan olingan dorilarning 96% gacha chiqariladi. Metabolitlarning chiqarilishi ichak va buyraklar yordamida amalga oshiriladi. Ichak orqali faol birikma o'zgarishsiz qoladi. Buyraklar orqali chiqarilganda, preparatning faol tarkibiy qismining atigi 50 foizi o'zgarishsiz chiqariladi.
Organizmdagi faol birikmaning kontsentratsiyasi bemorda buyrak yoki jigar funktsiyasi buzilganligidan kelib chiqadi.
Inson tanasining vazni, jinsi va yoshi preparatning faol tarkibiy qismining farmakokinetikasiga sezilarli darajada ta'sir qilmaydi.
Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar
Preparat mono yoki kompleks terapiya uchun ishlatiladi. Tavsiya etilgan doz 10 mg - kuniga bitta tabletka. Preparat og'iz orqali yuboriladi.
Agar kuniga 10 mg dozasi normal glisemik ta'sirni ta'minlay olmasa, ishlatiladigan dozani kuniga 25 mg ga oshirish mumkin. Preparatning ruxsat etilgan maksimal dozasi 25 mg gacha bo'lishi mumkin.
Preparatni ovqatlanish rejimidan qat'iy nazar har qanday vaqtda qabul qilishga ruxsat beriladi.
Agar siz preparatni qabul qilish vaqtini o'tkazib yuborsangiz, kuniga ikki marta dozani qabul qilmasligingiz kerak.
Buyrak etishmovchiligining yuqori darajasi bilan, preparatni qo'llash samarasi yo'qligi sababli preparat tavsiya etilmaydi.
Agar bemorda jigar etishmovchiligi sifatida namoyon bo'ladigan anomaliyalar bo'lsa, qabul qilingan preparatning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Ushbu davrda ona va bola uchun preparatning samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlarning yo'qligi sababli preparatni bolani olib yurganda va emizishda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak etishmovchiligi holatida preparatning samaradorligi funktsional bo'lmagan etishmovchilik darajasiga bog'liq.
Giyohvand moddalar bilan davolashdan oldin buyrak funktsiyasini tekshirish tavsiya etiladi va Jardinlarni qo'llash paytida buyrak funktsiyasini yiliga kamida bir marta tekshirish tavsiya etiladi.
Preparatni bolalik davrida ishlatish taqiqlanadi, uni qo'llash taqiq 18 yoshgacha bo'lgan barcha bemorlarga qo'llaniladi. Bu preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha tadqiqotlar etishmasligi bilan bog'liq.
Ushbu dorini 75 yoshdan oshgan bemorlarni davolashda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu ko'pincha suvsizlanish holatining yuqori darajada rivojlanishi bilan bog'liq.
Ushbu turdagi diabet bilan og'rigan bemorlarni davolashda va bemorda diabetik ketoatsidoz bo'lgan holatlarda ushbu vositadan foydalanmaslik kerak.
Jardin preparatining maksimal dozasini qo'llashda bemorning tanasiga taxminan 113 mg laktoza kiradi.
Agar bemorda laktaza etishmovchiligi, laktoza intoleransi yoki tanadagi glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lsa, ushbu vositadan foydalanilmasligi kerak.
Preparatni qo'llashda yon ta'siri va kontrendikatsiyalari
Empagliflozinni qabul qilishning eng keng tarqalgan yon ta'siri gipoglikemiya alomatlarining boshlanishi hisoblanadi.
Ko'pincha gipoglikemiya ko'rinishidagi yon ta'sir preparatni sulfoniluriya türevleri yoki insulin bilan birgalikda ishlatishda namoyon bo'ladi.
Gipoglikemiyadan tashqari, empagliflozinni qo'llagan bemorlar bir qator yon ta'sirlarni boshdan kechirishlari mumkin.
Preparatni qo'llashda eng ko'p uchraydigan yon ta'siri quyidagilar:
- Vulvovaginit, balanit, vaginal kandidoz va siydik yo'llari infektsiyalari kabi yuqumli va parazitar kasalliklarning paydo bo'lishi.
- Tanadagi metabolik jarayonning o'zgarishi natijasida gipovolemiya paydo bo'lishi mumkin.
- Siydik chiqarishning sezilarli darajada ko'payishi.
- Ko'pincha qariyalarda preparatni qo'llash bilan kuzatiladigan suvsizlanish belgilarining paydo bo'lishi.
Ushbu dori haqida sharhlar, uni ishlatgan odamlar bemorning tanasida jiddiy yon ta'siri juda kam uchraydi. Yon ta'sirlarning dastlabki belgilari paydo bo'lganda, siz dori-darmonlarni qabul qilishni to'xtatishingiz va shifokoringizdan yordam so'rashingiz kerak.
Preparatni qo'llashning asosiy kontrendikatsiyalari quyidagilardan iborat.
- 1-toifa diabet
- glomerular filtrlash darajasi juda past,
- diabetik ketoatsidoz,
- laktoza intoleransi,
- homiladorlik va laktatsiya,
- tananing holati, suvsizlanish xavfini tug'diradi.
Preparatni qabul qilishdan oldin, siz shifokor bilan maslahatlashib, har qanday kontrendikatsiyaga qarshi tanani tekshirishingiz kerak.
Preparatning analoglari, narxi va boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
Rossiyaning farmakologik bozorida faqat empagliflozin asosida tayyorlangan "Jardin" preparati sotiladi. Bundan xulosa qilishimiz mumkinki, ushbu dori-darmonning Rossiya bozorida o'xshashligi yo'q. Gipoglikemik xususiyatlarga ega bo'lgan boshqa vositalar tanaga boshqacha ta'sir qiladi.
Preparatning narxi preparatni sotish hududiga, shuningdek preparatni etkazib beruvchiga bog'liq. Rossiyada "Jardins" preparatining o'rtacha narxi 850 dan 1030 rublgacha.
Preparatni qo'llashda ma'lum tiazid diuretik vositalarini qo'llash diuretik ta'sirini kuchaytirishi mumkinligini yodda tutish kerak, bu suvsizlanish va arterial gipotenziyani rivojlanishiga hissa qo'shadi.
Jardinlarni qon bosimini ko'tarish uchun mo'ljallangan dorilar bilan qo'shib yuborish kerak emas.
Sintetik insulin, Jardinlar va tabiiy gormon ishlab chiqarishni faollashtiruvchi dorilarni bir vaqtda qo'llash hipoglisemiya belgilarining paydo bo'lishiga turtki bo'lishi mumkin. Murakkab terapiya o'tkazilganda, preparatning dozasini ehtiyotkorlik bilan sozlash va davolovchi shifokor nazorati ostida dori-darmonlarni qabul qilish talab etiladi. Va ushbu maqoladagi videoda diabetni davolash haqida gap boradi.
Moskvadagi dorixonalarda jardinlar narxi
| kino bilan qoplangan planshetlar | 10 mg | 30 dona | ≈ 2867.4 rub. |
| 25 mg | 30 dona | ≈ 2849 rub. |
Shifokorlar jardinlar haqida sharhlar
| 2.9 / 5 bahosi |
| Samaradorlik |
| Narx / sifat |
| Yon ta'siri |
Glisemiyaga qarshi juda samarali, vazn yo'qotishga hissa qo'shadi.
Urogenital asoratlarni rivojlanish xavfi.
Ushbu dori glikemiyaga yaxshi ta'sir qiladi, ammo muntazam gigiena talab etiladi, bu barcha bemorlar uchun mumkin emas. Diyetoterapiya qoidalariga rioya qilmasdan, glikemiyaning juda katta o'sishi bo'lmagan bemorlarda uglevod almashinuvining maqsadli ko'rsatkichlariga erishish mumkin. Siydikdagi glyukoza chiqarib yuborilishi tufayli kaloriya miqdorini kamaytirish qo'shimcha ijobiy ta'sir ko'rsatadi, ammo vaqt o'tishi bilan cheklangan.
| Reyting 3.8 / 5 |
| Samaradorlik |
| Narx / sifat |
| Yon ta'siri |
Qandli diabet va surunkali yurak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlar uchun ideal dori.
Ushbu bemorlarda siydik - bu qand siropi bo'lib, bu genital infektsiyalar xavfini sezilarli darajada oshiradi. Bemorlar gigiena qoidalariga qat'iy rioya qilishlari kerak. FDA genital infektsiyalar xavfi tufayli perineal gangrenaning yuqori xavfi haqida hisobotni eslashni xohlayman.
Ushbu dori kardiologiyada o'ziga xos inqilobdir. Qandli diabet asta-sekin kardiologiyaning bir sohasiga aylanib bormoqda va bu yurak-qon tomir tizimiga ta'siri jihatidan shubhali diabetga qarshi birinchi samarali dori.
| 4.2 / 5 bahosi |
| Samaradorlik |
| Narx / sifat |
| Yon ta'siri |
1-toifa diabet uchun ajoyib gipoglikemik. Bu boshqa hipoglisemik dorilar va insulin bilan yaxshi ketadi. Bilvosita diuretik ta'sir ko'rsatadi.
Narx o'rtacha qiymatdan yuqori.
Bu juda yaxshi ishlaydi. Bemorlar foydalanish qulayligini ta'kidlashadi - kuniga 1 marta, bu bemorga muvofiqlikni sezilarli darajada yaxshilaydi.
| Reyting 5.0 / 5 |
| Samaradorlik |
| Narx / sifat |
| Yon ta'siri |
"Jardins" preparati hozirgi paytda diabetni davolash uchun eng samarali hisoblanadi. Ushbu dori Rossiya Federatsiyasida ro'yxatga olingan. Ko'pgina bemorlar buni "insulin tabletkalari" deb atashadi. Effekt juda tez namoyon bo'ladi. Bugungi kunda ushbu dori insulinga alternativa hisoblanadi.
Jardins Bemor Sharh
Kasallik 2012 yildan beri paydo bo'lgan. Shakar hech qanday dorilar bilan kamaymagan, shuning uchun u 3 yil davomida tezda insulinga solingan. Dastlab u 16-14 dona, keyin 18-16 va oxirgi 4 oy ichida saqlandi. 22-18 dona Ammo shifokor dorilarni o'zgartirmaydi, faqat dozani oshiradi. Shunday qilib, Jardinlar sinov uchun berilgan gumanitar yordam bilan harakat qilishdi. Uch kundan keyin shakar - 10 dona va 8 dona. Menda yashash istagi va kuchim bor! Ammo bir oy davomida ular bepul yozishmaydi, uni o'zingiz sotib olishning iloji yo'q. Ammo men davolanish borasida hech qanday muvaffaqiyatga erishmaganlar uchun bu albatta yordam berishini maslahat beraman.
Farmakologiya
Og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik preparat. Empagliflozin - bu ferment faolligining 50 foizini inhibe qilish uchun zarur bo'lgan kontsentratsiyaga ega bo'lgan 2-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisining qaytadigan, juda faol, tanlab olinadigan va raqobatbardosh inhibitori.50), 1,3 nmolga teng. Empagliflozinning selektivligi ichakdagi glyukoza so'rilishidan mas'ul bo'lgan 1-turdagi natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisining selektivligidan 5000 baravar yuqori.
Bundan tashqari, empagliflozin turli to'qimalarda glyukoza gomeostazidan mas'ul bo'lgan boshqa glyukoza tashuvchilar uchun yuqori selektivlikka ega ekanligi aniqlandi.
Natriyga bog'liq bo'lgan 2-turdagi glyukoza tashuvchisi glyukoza buyrak glomerulidan qonga qaytishi uchun javobgardir.
Empagliflozin buyrak glyukoza reabsorbtsiyasini kamaytirish orqali 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda glisemik nazoratni yaxshilaydi. Ushbu mexanizm yordamida buyraklar tomonidan ajralib chiqadigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga va GFR ga bog'liq. 2-toifa diabet va giperglikemiya bilan og'rigan bemorlarda 2-turdagi glyukozaning natriyga bog'liq tashuvchisini inhibe qilish buyraklar tomonidan ortiqcha glyukoza yo'q qilinishiga olib keladi.
Klinik tadkikotlar natijasida 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda buyrak orqali glyukoza chiqarilishi empagliflozinning birinchi dozasi qo'llanilgandan so'ng darhol kuchaygan, bu ta'sir 24 soat davom etgan.Bu buyraklar tomonidan glyukoza ekskretsiyasining ko'payishi 4 haftalik davolash davri oxiriga qadar davom etgan. Empagliflozinni kuniga 1 marta 25 mg dozada qo'llash o'rtacha, kuniga taxminan 78 g. Qandli diabetning 2-turi bo'lgan bemorlarda buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishini ko'payishi qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasining darhol pasayishiga olib keldi.
Empagliflozin ro'za tutganda ham, ovqatdan keyin ham qon plazmasidagi glyukoza miqdorini kamaytiradi.
Empagliflozinning ta'sir etish mexanizmi oshqozon osti bezi β-hujayralari va insulin metabolizmining funktsional holatiga bog'liq emas. Empagliflozinning β-hujayralarning funktsional faolligini surrogat markerlariga, shu jumladan HOMA-β indeksiga (gomeostazni baholash uchun model) va proinsulinning insulinga nisbati bo'yicha ijobiy ta'siri qayd etildi. Bundan tashqari, buyraklar tomonidan glyukozani qo'shimcha ravishda yo'q qilish kaloriya yo'qolishiga olib keladi, bu yog 'to'qimalarining kamayishi va tana vaznining pasayishi bilan birga keladi.
Empagliflozinni qo'llash paytida kuzatilgan glyukozuriya diurezning ozgina ko'payishi bilan birga keladi, bu qon bosimining o'rtacha pasayishiga hissa qo'shishi mumkin.
Empagliflozin monoterapiya, metformin bilan kombinatsiyalashgan terapiya, yangi tashxis qo'yilgan 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda metformin bilan kombinatsiyalangan davolash, metformin va sulfonilurea derivativlari bilan kombinatsion terapiya, pioglitazone bilan kombinatsion davolash +/- metformin, kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo'llanilgan klinik ishlarda. Yangi tashxis qo'yilgan 2-toifa diabetli bemorlarda linagliptin, metformin terapiyasiga qo'shilgan linagliptin bilan kombinatsiyalangan terapiya Metformin va glimepirid bilan FDI (2 yillik tadqiqotlar ma'lumotlari), insulin bilan kombinatsion terapiya (ko'p insulin in'ektsiyalari) +/- metformin, bazal insulin bilan kombinatsiyalangan davolash, dipeptidil peptidaz-4 inhibitori bilan kombinatsion davolash (DPP-4), metformin +/- yana bir gipoglikemik og'iz orqali yuborilgan glikosillangan gemoglobinning (Hb) statistik ahamiyatli pasayishi kuzatildi.A1c), ro'za tutadigan plazma glyukoza kontsentratsiyasining pasayishi, shuningdek, qon bosimi va tana vaznining pasayishi.
Farmakokinetikasi
Empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarda va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda har tomonlama o'rganilgan.
Yutib bo'lgandan keyin empagliflozin tez so'riladi, Smaksimal Qon plazmasidagi emagliflozin 1,5 soatdan keyin erishiladi, so'ngra plazma ichidagi empagliflozin konsentratsiyasi bifazikaga kamayadi. Barqaror plazma kontsentratsiyasi paytida o'rtacha AUC 4740 nmol × h / l, C qiymati esamaksimal - 687 nmol / L. Ovqat empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.
Sog'lom ko'ngillilarda va diabetning 2-turi bo'lgan bemorlarda empagliflozinning farmakokinetikasi umuman o'xshash edi.
Vd qon plazmasida barqaror konsentratsiya davrida 73,8 l ni tashkil qiladi. Empagliflozin 14 C deb nomlangan sog'lom ko'ngillilar tomonidan og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazma oqsillari bilan bog'lanish 86% tashkil etdi. Empagliflozin ishlatilganda sutkada 1 martass plazmada beshinchi dozadan keyin erishildi.
Odamlarda empagliflozin almashinuvining asosiy yo'li UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 uridin-5'-difosfo-glyukuronosiltransferazalari ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozinning eng ko'p uchraydigan metabolitlari uchta glyukuron konjugatlari (2-O, 3-O va 6-O glyukuronid). Har bir metabolitning tizimli ta'siri kichik (empagliflozinning umumiy ta'sirining 10% dan kam).
T1/2 Sog'lom ko'ngillilarda "S 14" deb nomlangan empagliflozin yuborilganidan so'ng, dozaning qariyb 96% chiqarildi (ichak orqali - 41%, buyraklar orqali - 54%). Ichaklar orqali belgilangan dori moddalarining aksariyati o'zgarishsiz chiqariladi. Belgilangan dori vositalarining faqat yarmi buyraklar tomonidan o'zgartirilmagan holda chiqariladi.
Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetikasi
Engil, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (30 2) va buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan bemorlarda normal ishlaydigan bemorlarga nisbatan empagliflozin AUC ko'rsatkichlari mos ravishda 18%, 20%, 66% va 48% ga oshdi. buyraklar. O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida Cmaksimal Plazma ichidagi emagliflozin buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda tegishli ko'rsatkichlarga o'xshash edi. Engil va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlardamaksimal Plazmadagi emagliflozin buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga qaraganda taxminan 20% yuqori edi. Populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, empagliflozinning to'liq tozalanishi GFR pasayishi bilan kamaygan va bu preparat ta'sirining kuchayishiga olib kelgan.
Engil, o'rtacha va og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra) empagliflozinning AUC ko'rsatkichlari mos ravishda 23%, 47% va 75% ga oshdi.maksimal mos ravishda taxminan 4%, 23% va 48% (jigarning normal ishlashi bo'lgan bemorlarga nisbatan).
BMI, jins, irq va yosh empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmadi.
Bolalardagi empagliflozinning farmakokinetikasi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Chiqarish shakli
Planshetlar ochiq sariq rangga bo'yalgan, yumaloq, bikonveks, qirralari qirrali, bir tomonda kompaniya belgisi va boshqa tomonida "S10" o'yilgan.
| 1 yorliq | |
| empagliflozin | 10 mg |
Qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrati - 162,5 mg, mikrokristalin tsellyuloza - 62,5 mg, giproloza (gidroksipropil tsellyuloza) - 7,5 mg, kroskarmelloza natriy - 5 mg, kolloid kremniy dioksidi - 1,25 mg, magniy stearati - 1,25 mg.
Qisqichbaqasimon tarkib: opadry sarig'i (02B38190) - 7 mg (gippromelloza 2910 - 3,5 mg, titan dioksidi - 1,733 mg, talk - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, temir oksidi sariq - 0,018 mg).
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Preparat ovqatni iste'mol qilishidan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida og'iz orqali qabul qilinadi.
Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi kuniga 10 mg dan 10 mg. Agar kuniga 10 mg dozasi etarli glisemik nazoratni ta'minlamasa, dozani kuniga 1 marta 25 mg ga oshirish mumkin.
Maksimal sutkalik doza 25 mg.
Dozani o'tkazib yuborganda, bemor buni eslab qolishi bilanoq preparatni qabul qilishi kerak. Bir kunda ikki marta dozani olmang.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda GFR 45 dan 90 ml / min / 1,73 m 2 gacha, dozani sozlash talab qilinmaydi. GFR 2 bilan buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda samarasizligi sababli preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.
O'zaro aloqalar
Empagliflozin tiazid va "pastadir" diuretiklarni diuretik ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa o'z navbatida suvsizlanish va arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin.
Sulfoniluriya kabi uning sekretsiyasini kuchaytiradigan insulin va dorilar gipoglikemiya xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun, empagliflozinni insulin va uning sekretsiyasini kuchaytiruvchi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan, gipoglikemiya xavfini oldini olish uchun ularning dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin.
In vitro dori ta'sirini baholash. Empagliflozin CYP450 izoenzimlarini inhibe qilmaydi, inaktiv qilmaydi yoki qo'zg'amaydi. Odamlarda empagliflozin metabolizmining asosiy yo'nalishi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 uridin-5'-difosfo-glyukuronosiltransferazalar ishtirokida glyukuronidlanishdir. Empagliflozin UGT1A1 ni inhibe qilmaydi. CYP450 va UGT1A1 izoenzimlarining substratlari bo'lgan empagliflozin va dorilarning o'zaro ta'sirlari dargumon deb hisoblanadi.
Empagliflozin P-glikoprotein va ko'krak saratoniga chidamliligini aniqlaydigan protein (BCRP) uchun substratdir, ammo terapevtik dozalarda bu oqsillarni inhibe qilmaydi. In vitro tadqiqotlaridagi ma'lumotlarga asoslanib, empagliflozinning P-glikoprotein uchun substrat bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimoli kam. Empagliflozin organik anionik tashuvchilar uchun substratdir: OAT3, OATP1B1 va OATP1B3, lekin organik anion tashuvchilar 1 (OAT1) va organik kationli tashuvchilar 2 (OST2) uchun substrat emas. Shu bilan birga, yuqorida tavsiflangan tashuvchi oqsillar uchun substrat bo'lgan dorilar bilan empagliflozinning dorilar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan uzoq deb hisoblanadi.
Dori vositalarining o'zaro ta'sirini baholashda. Empagliflozinni boshqa keng tarqalgan ishlatiladigan dorilar bilan birgalikda qo'llashda klinik ahamiyatga ega bo'lgan farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilmadi. Farmakokinetik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, Jardins ® preparatining dozasini, odatda ishlatiladigan dorilar bilan birgalikda ishlatishda o'zgartirish kerak emas.
Metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemid va gidroxlorotiyazid bilan birgalikda ishlatilganda empagliflozinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarda o'zgarmaydi. Empagliflozinni gemfibrozil, rifampitsin va probenitsid bilan birgalikda qo'llash empagliflozinning AUC hajmini mos ravishda 59%, 35% va 53% ga oshirganligini ko'rsatdi, ammo bu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega deb hisoblanmadi.
Empagliflozin sog'lom ko'ngillilarda metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, gidroxlorotiyazid, torasemid va og'iz kontratseptivlarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan katta ta'sir ko'rsatmaydi.
Yon ta'siri
Empagliflozin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda noxush hodisalarning umumiy holati klinik tadkikotlarda o'xshash edi. Eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiya gipoglikemiya bo'lib, u empagliflozinni sulfoniluriya yoki insulin hosilalari bilan birgalikda qo'llash bilan kuzatilgan.
Platsebo-nazorat ostida empagliflozin olgan bemorlarda kuzatilgan salbiy reaktsiyalar, ularning mutlaq chastotasini ko'rsatgan holda MedDRA imtiyozli shartlari va tizimlarning tasnifiga muvofiq quyida keltirilgan. Chastotalar toifalari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1 / 10), ko'pincha (≥1 / 100 dan 2 gacha,
Ehtiyotkorlik bilan: gipovolemiya rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlarda (arterial hipotansiyon tarixi bilan antihipertansif dori-darmonlarni qo'llash), suyuqlikni yo'qotishiga olib keladigan oshqozon-ichak kasalliklari, genitouriya tizimining infektsiyalari, sulfoniluriya yoki insulin hosilalari, kam uglevodli parhez, diabetik ketoatsidoz bilan birgalikda foydalanish tarixi, oshqozon osti bezi beta hujayralarining past sekretor faolligi, 75 yoshdan oshgan bemorlar.
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik davrida empagliflozinni qo'llash samaradorlik va xavfsizlik to'g'risida etarli ma'lumot yo'qligi sababli kontrendikedir.
Empagliflozinni emizish paytida ishlatish kontrendikedir. Hayvonlarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijasida olingan ma'lumotlar empagliflozinning ona suti bilan ajratilganligini ko'rsatadi. Chaqaloq va emizikli bolalarga ta'sir qilish xavfi istisno qilinmaydi. Laktatsiya davrida empagliflozinni qo'llash kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Buyraklar faoliyatini buzilishida foydalaning
Jardins® preparatining samaradorligi buyraklar faoliyatiga bog'liq. Shuning uchun buyrak faoliyatini buyurishdan oldin va vaqti-vaqti bilan davolanish paytida (yiliga kamida 1 marta), shuningdek buyrakning ishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan qo'shma terapiya tayinlanishidan oldin nazorat qilish tavsiya etiladi.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda GFR 45 dan 90 ml / min / 1,73 m 2 gacha, dozani sozlash talab qilinmaydi. GFR 2 bilan buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda samarasizligi sababli preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Keksa bemorlarda qo'llang
75 va undan katta yoshdagi bemorlarda suvsizlanish xavfi yuqori. Empagliflozin bilan davolangan bunday bemorlarda gipovolemiya tufayli yuzaga kelgan salbiy reaktsiyalar (platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan) ko'proq kuzatilgan.
85 yoshdan oshgan bemorlarda emagliflozin bilan tajriba cheklangan, shuning uchun ushbu yosh guruhidagi bemorlarga Jardins® preparatini buyurish tavsiya etilmaydi.
-
2-toifa diabet kasalligida immunitetni qanday oshirish mumkin xalq himoyasi bilan? Qandli diabet
Immunitet va diabet: tanaga qanday yordam berish kerak? Qandli diabet - bu jiddiy immunitet tizimini "uradigan" kasallik. Shuning uchun diabet kasalligida tananing mudofaasi har doim sezilarli darajada kamayadi. ... -
-
-
