Glibenclamid (Glibenclamide)

Glibenclamid
Kimyoviy birikma
IUPAC	5 xlor-N-(4-N- (sikloheksilkarbamoyl) sulfamoylfenetil) -2-metoksibenzamid
Yalpi formula	C23H28Cln3O5S
Molar massasi	494.004 g / mol
Kas	10238-21-8
PubChem	3488
Dori-darmon banki	APRD00233
Tasniflash
ATX	A10BB01
Farmakokinetikasi
Plazma oqsilini bog'lash	Keng
Metabolizm	Jigar gidroksillatsiyasi (CYP2C9 vositachiligi)
Yarimparchalanish davri.	10 soat
Chiqarish	Buyrak va jigar
Dozalash shakllari
dorilar
Boshqaruv yo'nalishi
ichkariga
Boshqa ismlar
Maninil

Glibenclamid (sin. Antibet, Apoglyurid, Gen glib, Gilemal, Glibamid, Glibenclamide Teva, Gliburid, Glyukoben, Daonil, Dianti, Maninil, Euglycon) Sulfoniluriya karbamidining ikkinchi avlodining vakili, shakarni pasaytiradigan eng ommabop va o'rganilgan dorilardan biri bo'lib, u 1969 yildan beri dunyoning ko'plab mamlakatlarida turmush tarzini o'zgartirish samarasizligi bilan 2-toifa diabet kasalligi uchun ishonchli va isbotlangan davolash usuli sifatida keng qo'llanilmoqda.

Yaxshilangan xususiyatlarga ega yangi sulfoniluriya preparatlari, shuningdek boshqa ta'sir mexanizmlari bilan antidiyabetik dorilar paydo bo'lishiga qaramay, glibenclamid tarixiga nuqta qo'yish juda erta - eksperimental va klinik tadkikotlarda ushbu dori yangi molekulalar va terapevtik yondoshuvlar samaradorligini baholash uchun benchmark bo'libgina qolmay, balki potentsialni ham namoyish etadi. foydali qo'shimcha xususiyatlari.

Samaradorlik va xavfsizlik

Glibenclamidning asosiy ta'sir mexanizmi, boshqa sulfoniluriya preparatlari vakillari kabi, molekulyar retseptorlari darajasida yaxshi o'rganilgan. Glibenclamide oshqozon osti bezi beta hujayralarining plazma membranasida lokalizatsiya qilingan ATPga bog'liq kaliy kanallarini (K + -ATP-kanallari) blokirovka qiladi. Kaliy hujayrasidan chiqishni to'xtatish membranani depolarizatsiyasiga va kuchlanishga bog'liq bo'lgan kaltsiy kanallari orqali Ca 2+ ionlarining kirib kelishiga olib keladi. Kaltsiy / kalododulinga bog'liq protein kinazasi II ni faollashtirish orqali hujayra ichidagi kaltsiy miqdorining oshishi insulin bilan sekretor granulalarining ekzotsitozini rag'batlantiradi, buning natijasida gormon hujayralararo suyuqlik va qonga kiradi. Beta-hujayrali retseptorlarga sulfaniluriya karbamid preparatlarining teng bo'lmagan yaqinligi ularning shakarni pasaytiradigan turli xil faolligini aniqlaydi. Glibenclamide beta-hujayralardagi sulfoniluriya retseptorlari uchun eng yuqori bog'liqlik va sulfoniluriya karbamid preparatlari orasida eng aniq shakarni pasaytiruvchi ta'sirga ega.

Insulin sekretsiyasini rag'batlantirish ta'siri qabul qilingan glibenclamidning dozasiga bevosita bog'liq va giperglikemiyada ham, normoglikemiyada yoki gipoglikemiyada ham namoyon bo'ladi.

Sulfonilureuriya preparatlarining butun guruhi, bir darajaga yoki boshqasiga, periferik (pankreatik) ta'sirga ega bo'lib, ular periferik to'qimalarning, birinchi navbatda yog 'va mushaklarning insulin ta'siriga sezgirligini oshirish va hujayralar tomonidan glyukoza olishni yaxshilashga qaratilgan.

Samaradorlik va xavfsizlik tahriri |Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Sulfonilureuriya hosilalari va sulfanilamid dorilariga yuqori sezuvchanlik, 1-toifa diabet, diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma, yuqumli kasalliklar uchun diabet kasalligi dekompensatsiyasi, jarohatlar, kuyishlar, jarrohlik operatsiyalari, buyrak va jigar funktsiyalarining og'ir buzilishi, homiladorlik, emizish.

Tarkibi va chiqarilish shakllari

1 yorliqda antidiyabetik dorilar glibenclamid bo'lgan 1,75 mg, 3,5 mg yoki 5 mg faol moddadan iborat.

Shuningdek, tibbiyotda mavjud:

• Povidon
• Laktoza monohidrat
• Kartoshka nişastası
• Magniy stearati
• Ponsoy 4R.

Planshetlar yumaloq, och pushti rangga ega, chayqalish bo'lishi mumkin. Preparat 120 ta planshetni o'z ichiga olgan shisha idishda mavjud, qo'shimcha foydalanuvchi qo'llanmasi biriktirilgan.

Shifolash xususiyatlari

Shuni ta'kidlash kerakki, preparatning savdo nomi faol komponent nomi bilan mos keladi. Preparat 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan odamlarda ham, mutlaqo sog'lom odamlarda ham hipoglisemik ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan faol qo'zg'atilishi tufayli insulin sekretsiyasini ko'paytirishga asoslangan. Bunday ta'sir, birinchi navbatda, β-hujayralar atrofidagi muhitdagi glyukoza darajasiga bog'liq.

Tabletkani olganingizdan so'ng, faol modda tezda va deyarli to'liq so'riladi. Ovqatlanish bilan glibenklamidning emilim tezligida sezilarli pasayish kuzatilmaydi. Plazma oqsillari bilan aloqa qilish ko'rsatkichi 98% ni tashkil qiladi. Sarum tarkibidagi moddaning eng yuqori kontsentratsiyasi 2,5 soatdan keyin kuzatiladi. Glibenclamid kontsentratsiyasining pasayishi 8-10 soatdan keyin qayd etiladi va bemor qabul qilgan dori dozasiga bog'liq. O'chirishning yarim umri o'rtacha 7 soatni tashkil etadi.

Glibenclamidning metabolik o'zgarishi jigar hujayralarida ro'y beradi, metabolitlar hosil bo'ladi, ular amalda faol moddaning shakarni pasaytiruvchi ta'sirida ishtirok etmaydilar. Metabolik mahsulotlarning chiqarilishi siydik bilan, shuningdek safro bilan teng miqdorda amalga oshiriladi, metabolitlarning yakuniy chiqarilishi 45-72 soatdan keyin kuzatiladi.

Jigar faoliyati buzilgan odamlarda glibenklamidning kechikib chiqarilishi qayd etiladi. Buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda faol bo'lmagan metabolitlarning to'g'ridan-to'g'ri siydikda chiqarilishi kompensatsiya miqdorini oshiradi.

Tabletkalardan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Narxi: 56 dan 131 rublgacha.

Dori vositalarining dozasi bemorning yoshi, glikemiya, shuningdek kasallikning og'irligini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi. Bo'sh oshqozonga yoki ovqatdan keyin 2 soatdan keyin tabletkalarni olish tavsiya etiladi.

Odatda, kunlik o'rtacha doz 2,5 mg dan 15 mg gacha o'zgarib turadi. Tabletkalardan foydalanish chastotasi 1-3 p. kun davomida.

Kuniga 15 mg va undan yuqori dozani qabul qilish juda kamdan-kam hollarda buyuriladi, bu preparatning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirmaydi. Keksa odamlarga davolanishni kuniga 1 mg dan boshlash tavsiya etiladi.

Bir antidiyabetik doridan boshqasiga o'tish yoki ularning dozasini o'zgartirish shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Xavfsizlik choralari

Terapevtik terapiya qon shakarini va siydikni doimiy ravishda kuzatib borish kerak.

Davolash paytida siz alkogolli ichimliklarni qabul qilishdan bosh tortishingiz kerak, chunki gipoglikemiya, shuningdek disulfiramga o'xshash namoyishlar ham chiqarib tashlanmaydi.

Gipoglikemiya belgilari paydo bo'lganda, dekstrozni og'iz orqali yuborish orqali glyukoza etishmasligini qoplash kerak bo'ladi. Hushidan ketish holatida dekstroz vena ichiga yuboriladi. Qaytarilishning oldini olish uchun dietani uglevodlar bilan boyitishga arziydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Tizimli ta'sirga ega bo'lgan antimikotik dorilar, etionamid, ftorxinolonlar, MAO va ACE inhibitörleri, H2-blokerlar, NSAIDlar, tetratsiklin preparatlari, paratsetamol, insulin, anabolik steroid dorilar, siklofosfamid, β-adrenerjik blokerlar, klofibrat, reserpilamin, pro allopurinol, paratsetamol, shuningdek, xloramfenikol gipoglikemiyaning og'irligini oshirishi mumkin.

COCs, barbituratlar, glyukagon, saluretiklar, litiy tuzlari, diazoksit, nikotin kislotasi hosilalari, fenotiyazinlar, shuningdek adrenomimetik dorilar glibenklamidning gipoglikemik ta'sirini kamaytiradi.

Siydikni kislotalaydigan vositalar preparat samaradorligini oshiradi.

Rifampitsin faol moddaning inaktivatsiyasiga yordam beradi va uning terapevtik ta'sirini kamaytiradi.

Yon ta'siri

Quyidagi reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin:

• CCC va gematopoetik tizim: eozinofiliya, eritrotsitopeniya, trombotsitopeniya, leykotsitopeniya, granulotsitopeniya, juda kamdan-kam hollarda agranulotsitoz, ba'zi hollarda kamqonlik (gemolitik yoki gipoplastik tur).
• NS: bosh aylanishi bilan birga bosh og'rig'i
• Sensor organlar: ta'm sezgilarining buzilishi
• Metabolizm: kech kesilgan porfiriya, proteinuriya, shuningdek gipoglikemiya rivojlanishi
• Oshqozon-ichak trakti: dispepsiya, jigar patologiyasi, xolestaz
• Allergiya namoyonlari: terida toshma
• Boshqalar: isitma, poliuriya, vazn ortishi, artralgiya, shuningdek fotosensitivlikni rivojlantirish.

Dozani oshirib yuborish

Gipoglikemiya mumkin, bunda ochlik hissi, letargiya, terlashning ko'payishi, yurak urishining kuchayishi, mushaklarning titrashi, nutqning buzilishi, bezovtalik, og'ir bosh aylanishi bilan bosh og'rig'i va ko'rishning buzilishi mavjud.

Og'ir holatlarda 50% glyukoza eritmasi yoki 5-10% dekstroz eritmasi quyilishi kerak, glyukagonni tomir ichiga yuborish mumkin. Bunday holda, glikemiya ko'rsatkichlarini, elektrolitlar, kreatinin, shuningdek, karbamid darajasini nazorat qilish kerak bo'ladi.

Ko'pchilik bir xil terapevtik ta'sir ko'rsatadigan Glibenclamide sinonimlarini (analoglarini) qidirmoqda. Ularning orasida Maninil ajralib turadi.

Berlin Chemie, Germaniya

Narxi 99 dan 191 rublgacha.

Preparat Glibenclamide-ning analogidir, faol moddalar mos ravishda mos keladi va organizmga ta'siri bir xil. Preparat planshet shaklida mavjud.

• Arzon narx
• Retinopatiya va nefropatiyaning rivojlanish ehtimolini kamaytiradi
• Uzoq muddatli harakatlar (12 soatdan ko'proq).

• Retsept mavjud
• Ketoatsidozda kontrendikedir
• Allergik reaktsiyaga sabab bo'lishi mumkin.

Glibenclamidning faol moddasining tavsifi (INN).

Farmakologiya: Farmakologik ta'sir - gipoglikemik, gipoxolesterolemik.

Qo'llanilishi: Giperglikemiyani parhez, vazn yo'qotish, jismoniy faollik bilan qoplashning imkoni bo'lmagan 2-toifa diabet kasalligi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: Yuqori sezuvchanlik (jumladan, sulfat dorilar, tiazid diuretiklar), diabetik preomatoz va koma, ketoatsidoz, keng kuyish, jarrohlik va travma, ichak tutilishi, me'da parezi, ovqat hazm qilish buzilgan holatlar (gipoglikemiya rivojlanishi) kasalliklar va boshqalar), gipo- yoki gipertiroidizm, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi, leykopeniya, 1-toifa diabet, homiladorlik, emizish.

Homiladorlik va laktatsiya: kontrendikedir. Davolash paytida emizishni to'xtatish kerak.

Nojo'ya ta'sirlari: yurak-qon tomir tizimi tomonidan va qon (gematopoez, gemostaz): kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, eritrotsitopeniya, pansitopeniya, eozinofiliya, leykotsitopeniya, agranulotsitoz (juda kam), anemiya - gemolit.

Asab tizimi va hissiy organlardan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ta'm sezgilarining o'zgarishi.

Moddalar almashinuvi tomondan: gipoglikemiya, proteinuriya, kech kesilgan porfiriya.

Ovqat hazm qilish tizimidan: jigar faoliyatining buzilishi, xolestaz, dispepsiya.

Allergik reaktsiyalar: terida toshmalar (eritema, eksfoliativ dermatit).

Boshqalar: isitma, artralgiya, poliuriya, vazn ortishi, fotosensitivlik.

O'zaro ta'siri: Tizimli antifungallar (azol hosilalari), ftorxinolonlar, tetratsiklinlar, xloramfenikol (metabolizmni inhibe qiladi), H2-blokerlar, beta-blokerlar, ACE inhibitörleri, NSAIDlar, MAO ingibitorlari, klofibrat, bezafibrat, probenitsid, paratsetamol, pentoksifillin, allopurinol, siklofosfamid, reserpin, sulfanilamidlar, insulin - potentsial gipoglikemiya. Barbituratlar, fenotiazinlar, diazoksit, glyukokortikoid va tiroid gormonlari, estrogenlar, gestagens, glyukagon, adrenomimetik dorilar, litiy tuzlari, nikotin kislotasi hosilalari va saluretiklar hipoglisemik ta'sirni susaytiradi. Siydikni oksidlovchi moddalar (ammoniy xlorid, kaltsiy xlorid, katta dozalarda askorbin kislotasi) ta'sirni kuchaytiradi (dissotsilanish darajasini pasaytiradi va reabsorbsiyani oshiradi). Bu bilvosita antikoagulyantlarning sinergisti (qo'shimchali ta'sir). Rifampitsin inaktivatsiyani tezlashtiradi va samarasini pasaytiradi.

Dozani oshirib yuborilishi: Alomatlar: gipoglikemiya (ochlik, og'ir zaiflik, bezovtalik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, terlash, yurak urishi, mushak silkinishi, miya yarim shish, buzilgan nutq va ko'rish, ong va gipoglikemik koma, halokatli natija).

Davolash: engil holatlarda - shakar, shirin issiq choy, meva sharbati, makkajo'xori siropi, asal, og'ir holatlarda - 50% glyukoza eritmasi (50 ml iv va ichkariga), 5-10% ga doimiy ravishda suyuqlik infuzioni kiritiladi. dekstroz eritmasi, glyukagon 1-2 mg i / m, diazoksid 200 mg og'iz orqali har 4 soatda yoki 30 mg iv bilan 30 minut davomida, miya shishi bilan - mannitol va deksametazon, kuzatiladigan glikemiya (har 15 daqiqada), aniqlash pH, karbamid azot, kreatinin, elektrolitlar.

Qo'llash usuli va dozasi: Ichkarida, chaynamasdan, ozgina suv bilan yuvib tashlang. Kundalik doza yoshga, diabetning og'irligiga, giperglikemiya darajasiga qarab individual ravishda tanlanadi va odatda 1,25-20 mg ni tashkil qiladi (boshlang'ich dozasi kuniga 2,5-5 mg, maksimal sutkalik doza 20-25 mg), bu dozada buyuriladi. bitta, ikkita, kamroq - ovqatlanishdan oldin 30-60 daqiqa davomida uchta dozada (10-15 daqiqa davomida mikronizatsiyalangan shakllarda). Ta'sir etilmasa, biguanidlar va insulin bilan kombinatsiya mumkin.

Ogohlantirishlar: Gipoglikemik kasalliklarning oldini olish uchun muntazam ravishda iste'mol qilishni qat'iyan kuzatish kerak. Majburiy - bu preparatni qo'llashdan keyin 1 soatdan kechiktirmay oziq-ovqat mahsulotlarini iste'mol qilish. Dastlabki maqsad uchun dozani tanlash yoki boshqa gipoglikemik preparatni qabul qilish paytida, shakar profilini muntazam ravishda aniqlash (haftada bir necha marta) ko'rsatiladi. Davolash jarayonida qon zardobidagi glyukoza (glikozillangan gemoglobin) darajasini dinamik nazorat qilish talab qilinadi (3 oy ichida kamida 1 marta). Shuni yodda tutish kerakki, gipoglikemiyaning klinik ko'rinishlarini beta-blokerlar, klonidin, rezerpin, guanetidin qabul qilganda maskalash mumkin. Glibenclamide insulin dan kuniga 40 dona yoki undan ko'p dozada yuborilganda, birinchi kuni insulinning yarim dozasi va 5 mg glibenklamidning dozasi, kerak bo'lganda asta-sekin to'g'irlanib, belgilanadi. Keksa bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaniladi - ular davolanishning yarim dozalari bilan boshlanadi, keyinchalik ular haftalik interval bilan kuniga 2,5 mg dan ko'prog'iga o'zgarib turadi, febril holatlar mavjud.Glibenslamid bilan davolash spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan bosh tortishni talab qiladi (disulfiramga o'xshash), uzoq vaqt qolish. quyosh va yog'li ovqatlarni cheklash. Davolash boshida reaktsiya tezligini oshirishni talab qiladigan tadbirlar tavsiya etilmaydi.

Ishlab chiqaruvchi: MChJ "Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi Ukraina

PBX kodi: A10B B01

Chiqarish shakli: Qattiq dozalash shakllari. Dori vositalari

Umumiy tavsif. Tarkibi:

Xalqaro va kimyoviy nomlar: glibenklamid, 5-xlor-N-amino-sulfonilfeniletil-2-metoksibenzamid,
asosiy fizik va kimyoviy xossalari: oq tabletkalar, qirrali tekis silindrsimon shakl,
Tarkibi: 1 tabletkada 5 mg glibenklamid mavjud,
qo'shimcha moddalar: mannitol, kartoshka nişastası, povidon, kaltsiy stearati.

Farmakologik xususiyatlari:

Farmakodinamika Gipoglikemik vosita, ikkinchi avlod sulfoniluriya türevi. Preparatning shakarni pasaytiruvchi ta'siri oshqozon osti bezi va ekstrapankreatik ta'sirning murakkab mexanizmiga bog'liq.
Pankreatik ta'sir insulin sekretsiyasini pankreatik b-hujayralar tomonidan rag'batlantirishdan iborat bo'lib, bu endogen insulinni mobilizatsiya qilish va ko'payish bilan birga keladi. Ushbu ta'sir glibenklamidning oshqozon osti bezining b-hujayralari plazma membranalarining ATPga bog'liq K + kanallari tarkibiga kiritilgan retseptorlari bilan o'zaro ta'siri, hujayra membranasining depolarizatsiyasi, kuchlanishli eshikli Ca2 + kanallarining faollashishi bilan bog'liq. Glyukagonning oshqozon osti bezi hujayralari tomonidan chiqarilishini inhibe qiladi.
Ekstrapankreatik ta'sir periferik to'qimalarning endogen insulin ta'siriga sezgirligini oshirish, jigarda glyukoza va glikogen sintezini inhibe qilishdan iborat.
Qonda insulin miqdorining ko'payishi va glyukoza darajasining pasayishi asta-sekin yuzaga keladi, bu hipoglisemik reaktsiyalar xavfini kamaytiradi. Gipoglikemik ta'sir administratsiyadan 2 soat o'tgach rivojlanadi, 7-8 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 8-12 soat davom etadi.
Glibenclamide oshqozon osti bezi va oshqozon somatostatinining sekretsiyasini kuchaytiradi (ammo glyukagon emas), o'rtacha diuretik ta'sir ko'rsatadi (buyrak bo'shlig'ining erkin tozalanishi tufayli). Insulinga bog'liq bo'lmagan (qon tomir, kardiopatiya) va diabet bilan bog'liq o'limning barcha asoratlarini rivojlanish xavfini kamaytiradi. Kardioprotektiv va antiaritmik ta'sirga ega.

Farmakokinetikasi Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin u oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli so'riladi. Bir vaqtning o'zida iste'mol qilinadigan ovqat hazm qilishni sekinlashtirishi mumkin.
Bir martalik dozadan keyin qondagi maksimal konsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi qon oqsillari bilan bog'lanish - 98% dan ortiq. Platsenta to'sig'i orqali u yomon kirib boradi.
U jigarda ikkita faol bo'lmagan metabolitga (taxminan teng miqdorda) biotransformatsiya qilinadi, ulardan biri buyraklar orqali, boshqasi safro bilan chiqariladi. Yaralash davri 6-10 soatni tashkil qiladi. Tana to'planmaydi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi. Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda preparatning farmakokinetikasida jiddiy (kreatinin klirensi 30 ml / min dan kam) kumulyatsiya qilinishi mumkin.

Qo'llash usuli va dozasi:

Ichkariga ovqatdan 20-30 daqiqa oldin, chaynamasdan, oz miqdordagi suyuqlik (taxminan ½ chashka) qo'shing.
Boshlang'ich va parvarishlash dozalari, qabul qilish vaqti va sutkalik dozani taqsimlash qon va siydikda glyukoza darajasini muntazam aniqlash natijalariga asoslanib belgilanadi.
Preparatning dastlabki dozasi kuniga 1 marta 2,5 mg (1/2 tabletka). Agar kerak bo'lsa, sutkalik dozani oshirib borish qonda glyukoza miqdorini doimiy ravishda kuzatib borish orqali bir necha kundan 1 haftagacha dozani terapevtik jihatdan samarali dozaga erishilgunga qadar 2,5 mg dan (1/2 tabletka) oshirib boriladi. Maksimal samarali doz - 15 mg (3 tabletka). Kuniga 15 mg dan yuqori dozalar gipoglikemik ta'sirning og'irligini oshirmaydi.
Kundalik dozasi 10 mg (2 tabletkadan) kuniga 1 marta, nonushta qilishdan oldin olinadi. Kundalik yuqori dozada uni ertalab va kechqurun 2: 1 nisbatida ikki dozaga bo'lish tavsiya etiladi.
Keksa bemorlarda davolanish yarim dozadan boshlanadi, keyinchalik haftalik interval bilan kuniga 2,5 mg dan ko'paytirilmaydi.
Bemorning tana vaznining o'zgarishi yoki turmush tarzining o'zgarishi, shuningdek gipo- yoki giperglikemiya rivojlanish xavfini tug'diruvchi omillarning paydo bo'lishi bilan dozani to'g'irlash zarur.
Insulin bilan birgalikda qo'llang. Glibenclamidni insulin bilan birgalikda monoterapiyada glibenklamidning maksimal dozasini qabul qilib, qondagi glyukoza kontsentratsiyasini normallashtirishga erishish mumkin bo'lmagan hollarda buyuriladi. Bundan tashqari, bemorga buyurilgan glibenklamidning oxirgi dozasi fonida insulin bilan davolash uning minimal dozasidan boshlanadi, keyinchalik qon shakar kontsentratsiyasi nazorati ostida insulin dozasini bosqichma-bosqich oshirish mumkin. Kombinatsiyalangan davolanish majburiy tibbiy nazoratni talab qiladi. Glibenclamidni insulin bilan birlashtirganda, ikkinchisining dozasi 25-50% ga kamaytirilishi mumkin.
Hozirgi vaqtda preparatni bolalarni davolashda qo'llash to'g'risida ma'lumot yo'q.

Ilova xususiyatlari:

Preparat ehtiyotkorlik bilan febril sindrom, alkogolizm, qalqonsimon kasalliklar (gipo yoki), keksa bemorlarda va jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo'llaniladi.
Uzoq muddatli monoterapiya (5 yildan ortiq) bilan ikkilamchi qarshilik rivojlanishi mumkin.
Laboratoriya parametrlarini monitoring qilish. Preparat bilan davolashda qon va siydikdagi glyukoza darajasini (dozani tanlash davrida haftada bir necha marta), shuningdek glikozillangan gemoglobinning kontsentratsiyasini (3 oy ichida kamida 1 marta) kuzatish kerak, bu birlamchi yoki ikkilamchi qarshilikni o'z vaqtida aniqlashga imkon beradi. doriga. Bundan tashqari, jigar funktsiyasini va periferik qonning rasmini (ayniqsa trombotsitlar va leykotsitlar sonini) nazorat qilish kerak.
Bemorni glibenklamiddan insulin terapiyasiga o'tkazishni talab qiladigan shartlar: keng, og'ir bir nechta travma, keng jarrohlik, oshqozon-ichak traktidagi oziq-ovqat va dori-darmonlarni zararsizlantirish (ichak tutilishi, ichak parezi), jigar va buyrak faoliyatining og'ir buzilishi, shu jumladan gemodializda Stressli holatlarda (jarohatlar, jarrohlik aralashuvlar, isitma bilan birga keladigan yuqumli kasalliklar) insulinni vaqtincha o'tkazishga ehtiyoj paydo bo'lishi mumkin.
Glibenclamid bilan davolash boshlanishida rivojlanish xavfi. Davolashning dastlabki haftalarida gipoglikemiya rivojlanish xavfi ortishi mumkin (ayniqsa, tartibsiz ovqatlanish yoki o'tkazib yuboriladigan ovqatlanish bilan). Uning rivojlanishiga quyidagi omillar yordam berishi mumkin:
bemorning shifokor bilan hamkorlik qilish istagi yo'qligi (ayniqsa qarilik),
tartibsiz ovqatlanish, o'tkazib yuboriladigan ovqatlanish, to'yib ovqatlanmaslik,
jismoniy faollik va uglevodlarni qabul qilish o'rtasidagi nomutanosiblik,
dietadagi o'zgarishlar
alkogol ichimliklar ichish, ayniqsa etarlicha ovqatlanmaslik yoki atayin ovqatlanmaslik,
buyrak faoliyati buzilgan,
jigarning og'ir buzilishi,
dori dozasini oshirib yuborish
uglevod almashinuviga yoki gipoglikemiyani tartibga solishga ta'sir qiluvchi endokrin tizimining kompensatsiyalanmagan qo'shma kasalliklari (shu jumladan qalqonsimon bez funktsiyasi, gipofiz yoki adrenokortikal etishmovchilik);
boshqa ba'zi dorilarni bir vaqtda qo'llash (boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sirga qarang).
Keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek avtonom disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda yoki b-adrenoreseptor blokerlari, klonidin, reserpin, guanetidin yoki boshqa simpatolitiklar bilan davolanayotgan bemorlarda gipoglikemiya alomatlari engil yoki hatto yo'q bo'lishi mumkin.

Preparatni faqat belgilangan dozalarda va kunning muayyan vaqtida olish kerak.

Preparatning sutkalik dozasini qabul qilish va taqsimlash vaqti shifokor tomonidan bemorning kunlik rejimining xususiyatlarini hisobga olgan holda belgilanadi.
Majburiy ovqat - bu preparatni qabul qilganidan keyin 1 soatdan kechiktirmay.
Glibenclamidni tayinlashda glikemiya darajasini maqbul nazorat qilish uchun tegishli parhezga rioya qilish, jismoniy mashqlar bajarish va kerak bo'lganda tana vaznini kamaytirish kerak. Siz quyoshga uzoq vaqt ta'sir qilishdan voz kechishingiz va yog'li ovqatlardan foydalanishni cheklashingiz kerak.
Glibenklamidni qabul qilishdagi xatolar (unutish tufayli dozani qoldirib ketish) hech qanday holatda keyingi yuqori dozani yuborish bilan tuzatilmaydi. Shifokor va bemor birinchi navbatda preparatni qo'llashda (dozani o'tkazib yuborishda, ovqatni o'tkazib yuborishda) xato bo'lsa yoki belgilangan vaqtda preparatni qabul qilishning iloji bo'lmagan holatlarda ko'rilishi kerak bo'lgan choralarni muhokama qilishlari kerak.
Agar dori haddan tashqari yoki haddan tashqari dozani tasodifan qabul qilsa, bemor darhol shifokorga xabar berishi kerak.
Bemorni boshqa sulfoniluriya preparatlaridan (xlorpramid bundan mustasno) va insulin (sutkalik doza - 40 birlikdan ortiq) dan glibenclamidga o'tkazish. Bemorni glibenklamidga o'tkazishda dozani asta-sekin oshirish tavsiya etiladi. Insulin terapiyasi bilan birinchi kunida yarim dozali insulin va 5 mg glibenclamid buyuriladi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Davolash boshlanishida yoki glibenclamidni muntazam ravishda qo'llash bilan, gipo yoki giperglikemiya tufayli bemorning diqqat-e'tiborining pasayishi va psixomotor reaktsiyalar tezligi qayd etilishi mumkin. Bunday holatlarda siz diqqat-e'tiborni va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortishingiz kerak.

Nojo'ya ta'sirlari:

Metabolizm tomondan. Kechqurun gipoglikemiya (bosh og'rig'i, ochlik, charchoq, tushlar, mast holat, qaltirash, chalkashlik, nutq va ko'rish buzilishi, juda kamdan-kam - koma). Bundan tashqari, adrenergik geribildirim mexanizmi natijasida ba'zida quyidagi alomatlar paydo bo'lishi mumkin: sovuq, yopishqoq ter,. Alkogolga yuqori sezuvchanlik, vazn ortishi, dislipidemiya, yog'li to'qimalarning cho'kishi, uzoq muddat foydalanishdan keyin - hipotiroidizm.
Oshqozon-ichak traktidan. Ba'zida - ko'ngil aynish, epigastriumda og'irlik yoki noqulaylik hissi, qorin og'rig'i, ishtahaning yo'qolishi yoki oshishi, juda kamdan-kam hollarda jigar faoliyatining buzilishi, xolestatik sariqlik,.
Qon tizimidan. Juda kamdan-kam hollarda - gemolitik yoki aplastik, pansitopeniya,.
Allergik reaktsiyalar. Kamdan kam - eritema multiforme, eksfoliativ, fotosensitivlik. Boshqa sulfoniluriya lotinlari, sulfanilamidlar va tiazidga o'xshash dorilar bilan o'zaro alerjiya mumkin.
Boshqalar. antidiyuretik gormon (depressiya, letargiya, yuz, to'piq va qo'llar, kramplar, qoqinish, koma), vaqtinchalik yashash joyining buzilishi hipoosmolariyasi yoki sindromi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri:

glibenklamid amplifikasyon gipoglikemik harakat sodir mumkin insulin yoki boshqa gipoglikemik dori, anjiyotensin aylantiruvchi ferment ingibitorlari, allopurinol, anabolik steroidlar va erkak jinsiy gormonlar, levomitsetin, foydalanish Simetidin, lotin, cyclo-, troyan va ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibrates qimor, floksetin, guanetidin, MAO inhibitörleri, mikonazol, flukonazol, pentoksifillin, fenilbutazon, oksifenbutazon, azapropan om, probenitsid, salitsilaty, sulfinpirazon, uzoq-bajaruvchi sulfanilamidlar, tetratsiklinlar, tritokvalinom.
Glibenslamidning gipoglikemik ta'sirining susayishi asetazolamid, barbituratlar, glyukokortikosteroidlar, diazoksid, saluretiklar, tiazid diuretiklar, epinefrin (adrenalin) va boshqa simpatomimetiklar, glyukagon, laksatiflar va uning kislotalarini ko'paytiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llash bilan mumkin. , estrogenlar va progestogenlar, fenotiazin, fenitoin, rifampitsin, tiroid gormonlari, lityum tuzlari, xlorpromazin.
Glibenslamidning gipoglikemik ta'sirining kuchayishi va zaiflashishi, gistamin H2 retseptorlari blokerlari bilan bir vaqtda, klonidin va rezerpin, bir martalik yoki surunkali spirtli ichimliklarni iste'mol qilish bilan kuzatilishi mumkin.
Glibenclamidni qabul qilish fonida kumarin hosilalari ta'sirining kuchayishi yoki susayishi kuzatilishi mumkin.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Glibenclamide - bu hosilalarga bog'liq og'iz orqali gipoglikemik dori sulfanilureyalar. Glibenclamidning ta'sir qilish mexanizmi ichkarida hujayrali sekretsiyani rag'batlantirishni o'z ichiga oladi oshqozon osti beziinsulin ishlab chiqarilishini ko'paytirish orqali. Ko'pincha samaradorlik insulin ishlab chiqarishning ikkinchi bosqichida namoyon bo'ladi. Bu periferik to'qimalarning insulin ta'siriga sezgirligini, shuningdek uning maqsadli hujayralar bilan aloqasini oshiradi. Bundan tashqari, glibenclamid gipolipidemik ta'sir va trombogen xususiyatlarning pasayishi bilan tavsiflanadi.

Tananing ichida moddaning oshqozon tizimidan tez va to'liq so'rilishi qayd etildi. Plazma oqsillari bilan aloqa deyarli 95% ga to'g'ri keladi. preparat jigarda o'tkaziladi, natijada faol bo'lmaydi. Chiqarish asosan siydik va o't-safro tarkibida, metabolitlar shaklida bo'ladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Jigar va buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan davolanish tavsiya etiladi, ularda febril holat, buyrak usti bezlari yoki qalqonsimon bezning patologik faoliyati, surunkali alkogolizm mavjud.

To'liq terapevtik jarayon uchun qondagi glyukoza darajasini va glyukoza ekskretsiyasini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Agar gipoglikemiya ongli bemorlarda rivojlansa, unda shakar yoki glyukoza og'iz orqali yuboriladi. Ongni yo'qotganda glyukoza vena ichiga yuboriladi va glyukagon - mushak ichiga, teri ostiga yoki tomir ichiga.

Ong qayta tiklanganda, bemorga takroriy gipoglikemiyani oldini olish uchun darhol uglevodlarga boy oziq-ovqat beriladi.

Glibenclamid - bu ikkinchi avlod sulfoniluriya türevlerinin sinfidan hipoglisemik xususiyatlarga ega bo'lgan dori. Shuningdek, u gipolipidemik ta'sirga ega va tomir trombozi xavfini kamaytiradi.

Umumiy tavsif

Lotin tilida xalqaro formatda Glibenclamide preparatining nomi Glibenclamide. Tashqi tomondan, dori ajratuvchi chiziq bilan disk shaklida och pushti tabletkadir. Qoplama mayda qo'shimchalar bilan marmar tuzilishga ega bo'lishi mumkin.

10 dona blisterlarga qadoqlangan planshetlar. Bitta qutida bunday plitalarning soni 12 tagacha bo'lishi mumkin.

Glibenclamide retsept bo'yicha chiqariladi, normal sharoitda saqlanadi, bolalar foydalana olmaydilar. Ko'rsatmalarda preparatning yaroqlilik muddati - 5 yil ko'rsatilgan. Muddati o'tgan dorilarni qabul qilmaslik kerak.

Har bir tabletkada 5 mg glibenclamid va laktoza monohidrat, kartoshka nişastası, magniy stearati, polivinilpirrolidon, E 124 mavjud.

Mahalliy farmatsevtika kompaniyalari shakarni pasaytiruvchi vositani ishlab chiqaradi:

Uni va sog'liqni saqlash Ukraina kompaniyasini ishga tushirdi. Glibenclamide uchun Rossiya dorixonalar tarmog'idagi narx 270-350 rublni tashkil qiladi.

Preparatning farmakodinamikasi

Og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik preparat. Glibenclamide ta'sir qilish mexanizmi oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan insulin ishlab chiqarishni rag'batlantirishga asoslangan. Bunga parallel ravishda periferik to'qimalarning insulin qarshiligi pasayadi. Preparat oshqozon osti bezida endogen gormonni sintez qiladigan etarlicha faol β-hujayralar mavjud bo'lganda ishlaydi. Dori-darmonlarni va trombotsitlarni yig'ilishini kamaytiradi.

Farmakokinetik xususiyatlari

Oshqozon-ichak traktidan og'iz orqali bo'sh oshqozonga yuborilganidan keyin preparat tez so'riladi, qon oqsillari bilan 95% bog'lanadi. Faol moddani neytral metabolitlarga aylantirish jigarda amalga oshiriladi. Chiqarish buyraklar va o't yo'llari tomonidan boshqariladi. Qon aylanish tizimidagi yarim umr bir yarim soatdan uch yarim soatgacha. Shakar preparatning bitta dozasini kamida 12 soat davomida nazorat qiladi.

Jigar patologiyalari bilan dorilarning chiqarilishi inhibe qilinadi.Agar jigar etishmovchiligi zaif shaklda namoyon bo'lsa, bu metabolitlarning chiqarilish jarayoniga ta'sir qilmaydi, og'irroq sharoitlarda ularning to'planishi chiqarib tashlanmaydi.

Nozologik guruhlarning sinonimlari

Planshetlar oq yoki oq rangda, ozgina sarg'ish yoki kulrang tusda, xavfli ploskilindris.

Ikkinchi avlod sulfoniluriya guruhini og'iz orqali yuborish uchun gipoglikemik vosita.

Glibenclamide pankreatik va ekstrapankreatik ta'sirga ega. Bu oshqozon osti bezi beta-hujayrali glyukoza tirnash xususiyati darajasining pasayishi bilan insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi, insulin sezgirligini va uning maqsadli hujayralarga bog'lanishini oshiradi, insulinning chiqarilishini oshiradi, insulinning mushak va jigar glyukoza olishiga ta'sirini kuchaytiradi va yog 'to'qimasida lipolizni inhibe qiladi (pankreatitdan tashqari) . Insulin sekretsiyasining ikkinchi bosqichida harakat qiladi. U gipolipidemik ta'sirga ega, qonning trombogen xususiyatlarini pasaytiradi.

Gipoglikemik ta'sir 2 soatdan keyin rivojlanadi, maksimal 7-8 soatdan keyin va 12 soat davom etadi. Preparat insulin kontsentratsiyasining muttasil o'sishini va plazma glyukozasining silliq pasayishini ta'minlaydi, bu esa hipoglisemik holat xavfini kamaytiradi. Glibenclamidning faoliyati insulin sintez qilish uchun oshqozon osti bezining saqlanib qolgan endokrin funktsiyasi bilan namoyon bo'ladi.

Og'iz orqali qabul qilinganida, oshqozon-ichak traktidan so'rilish darajasi 48-84% ni tashkil qiladi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 1-2 soat, tarqatish hajmi 9-10 litr. Plazma oqsillari bilan aloqa 95-99% ni tashkil qiladi. Glibenclamidning biologik mavjudligi 100% ni tashkil etadi, bu sizga preparatni deyarli ovqatdan oldin qabul qilish imkonini beradi. Platsenta to'sig'i yomon o'tadi. Jigarda deyarli ikkita faol bo'lmagan metabolit hosil bo'lishi bilan metabollanadi, ulardan biri buyraklar orqali, boshqasi safro bilan chiqariladi. Yaralashning yarimi 3 soatdan 10-16 soatgacha.

2-toifa diabet kasalligi parhez terapiyasining samarasizligi bilan.

1-toifa diabet

diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma,

me'da osti bezi rezektsiyasidan keyingi holat;

jigarning og'ir buzilishi,

buyrakning og'ir buzilishi,

Anamnezdan ma'lum bo'lganidek, glibenklamid va / yoki boshqa sulfoniluriya hosilalari, sulfanilamidlar, molekulada sulfanilamid guruhini o'z ichiga olgan diuretiklar va probenetsidga yuqori sezuvchanlik. o'zaro faoliyat reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin

Yuqumli kasalliklarda yoki insulin terapiyasi ko'rsatilganda katta jarrohlik operatsiyalaridan keyin uglevod almashinuvining dekompensatsiyasi,

ichak tutilishi, oshqozon parezi,

oziq-ovqatning yomon hazm bo'lishi va gipoglikemiya rivojlanishi bilan kechadigan sharoitlar,

homiladorlik va emizish davri.

Glibenclamid quyidagi maqsadlarda ishlatilishi kerak.

qalqonsimon kasalliklar (buzilgan funktsiyasi bilan),

oldingi gipofiz yoki adrenal korteksning gipofunktsiyalari,

keksa bemorlarda gipoglikemiya rivojlanish xavfi tufayli.

Glibenslamidni davolashda eng ko'p uchraydigan salbiy ta'sir gipoglikemiya. Ushbu holat cho'zilib ketgan tabiatga ega bo'lishi mumkin va komatozgacha, hayot uchun xavfli bo'lgan yoki o'lim bilan tugaydigan bemorning og'ir sharoitlarini rivojlanishiga yordam beradi. Diabetik polinevopatiya yoki simpatolitik preparatlar bilan birgalikda davolanganda ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir" bo'limiga qarang) gipoglikemiyaning odatdagi prekursorlari engil yoki umuman bo'lmasligi mumkin.

Gipoglikemiyaning sabablari quyidagilardan iborat bo'lishi mumkin: preparatning haddan tashqari dozasi, noto'g'ri ko'rsatma, noto'g'ri ovqatlanish, keksa bemorlarda qusish, diareya, yuqori jismoniy mashqlar, insulinga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradigan kasalliklar (jigar va buyrak faoliyati buzilgan, buyrak usti bezlari, gipofiz yoki qalqonsimon bez). , spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, shuningdek boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir qilish ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir" bo'limiga qarang). Gipoglikemiya alomatlari: qattiq ochlik, to'satdan ko'p terlash, yurak urishi, terining oqarishi, og'izda paresteziya, titroq, umumiy bezovtalik, bosh og'rig'i, patologik uyqu, uyqusizlik, qo'rquv hissi, harakatlarning muvofiqlashtirilmagan buzilishi, vaqtincha nevrologik kasalliklar (masalan, vaqtincha). vizual va nutqning buzilishi, parez yoki falajning namoyon bo'lishi yoki sezgilarning o'zgargan hislari). Gipoglikemiya rivojlanishi bilan bemorlar o'z-o'zini boshqarish va ongni yo'qotishi mumkin. Ko'pincha bunday bemorning nam, sovuq terisi va kramplarga moyilligi bor.

Gipoglikemiya bilan bir qatorda quyidagilar mumkin:

Ovqat hazm qilish tizimining buzilishi: kamdan-kam uchraydigan ko'ngil aynish, qichishish, qusish, og'izda "metall" ta'm, oshqozonda og'irlik va to'lalik hissi, qorin og'rig'i va diareya. Ba'zi hollarda qon zardobida, giyohvand moddalar keltirib chiqaradigan gepatit va sariqlikdagi "jigar" fermentlarining (ishqorli fosfataza, glutamin-oksalatsetik asatik aminotransferaza, glyutamin-piruvik aminotransferaza) faolligining vaqtincha ko'payishi tasvirlangan.

Kamdan kam ko'rinadi allergik teri reaktsiyalari: toshma, terining qichishi, ürtiker, terining qizarishi, Quincke shishi, terida nuqta qon ketishi, terining katta yuzalarida toshma paydo bo'lishi va fotosuratga sezuvchanlikning oshishi. Juda kamdan-kam hollarda, teri reaktsiyalari bemorning hayotiga tahdid soladigan zarba boshlanishigacha nafas qisilishi va qon bosimining pasayishi bilan birga keladigan og'ir sharoitlarning rivojlanishining boshlanishi bo'lib xizmat qilishi mumkin. Ta'riflangan individual holatlar og'ir umumiy allergik reaktsiyalar teri döküntüsü, og'riyotgan og'riqlar, isitma, siydik va sariqlikdagi oqsilning paydo bo'lishi.

Gemopoetik tizimdan: trombotsitogeniya kamdan-kam kuzatiladi yoki juda kamdan-kam hollarda leykotsitopiya, agranulotsitoz. Izolyatsiya qilingan holatlarda gemolitik anemiya yoki pansitopeniya rivojlanadi.

Boshqa yon ta'sirlarga izolyatsiya qilingan holatlarda kuzatiladi zaif diuretik ta'sir, siydikda oqsilning vaqtincha ko'rinishi, ko'rish va joylashishni buzilishi, shuningdek qon aylanish va nafas olish organlarining asoratlari bilan ifodalangan alkogolga nisbatan intolerans reaktsiyasi (disulfiraga o'xshash reaktsiya: qusish, sezish) yuz va yuqori tanadagi issiqlik, taxikardiya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i).

Dozani oshirib yuborish holatlarida gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.

Engil yoki o'rtacha gipoglikemiya bilan glyukoza yoki shakar eritmasi og'iz orqali qabul qilinadi.

Og'ir gipoglikemiya (ongni yo'qotish) bo'lsa, 40% dekstroz (glyukoza) eritmasi yoki glyukagon tomir ichiga, mushak ichiga, teri ostiga kiritiladi.

Hushidan ketgandan so'ng, bemorga gipoglikemiyaning qayta rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun uglevodlarga boy oziq-ovqat berilishi kerak.

Glibenclamidning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi angiotensinni inhibe qiluvchi ferment ingibitorlari, anabolik agentlarni bir vaqtda qo'llash bilan kuzatiladi.

gipoglikemik dorilarning boshqa inhibitorlari (masalan, akarboza, biguanidlar) va insulin, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID), beta-blokerlar, xinin, quinolon türevleri, xloramfenikol, klofibrat, kumarin derivativlari, disoyramidin, mikrofolinamineflyamineflyamineflyamineflyaminefilaminefilaminefilamamin para-aminosalitsil kislotasi, pentoksifillin (katta dozalarda parenteral yuboriladigan), pereksilin, pirazolon hosilalari, fenilbutazon, fosfamidlar (masalan, siklofosfamid, ifoslar) Sherzod, trofosfamide), probenitsid, salitsilatlar, sulfinpirazona, sulfanamidlar tetratsiklinlar va tritokvalina. Siydikni oksidlovchi moddalar (ammoniy xlorid, kaltsiy xlorid) glibenclamidning tarqalish darajasini pasaytirish va o reabsorbtsiyasini oshirish orqali ta'sirini kuchaytiradi.

Suyak iligi gematopoezini inhibe qiluvchi dorilar miyelosupressiya xavfini oshiradi.

Gipoglikemik ta'sirning kuchayishi bilan bir qatorda, beta-blokerlar, klonilip, guanetidin va rezerpin, shuningdek markaziy ta'sir mexanizmi bo'lgan dorilar gipoglikemiya prekursorlari sezgirligini susaytirishi mumkin.

Barbituratlar, izoniazid, siklosporin, diazoksid, glyukortikostrosiroidlar, glyukagon, nikotinatlar (yuqori dozalarda), fenitoin, fenotiazinlar, rifamppik, tiyazid diuretikalari, asetatlar bir vaqtda qo'llanganda glibenklamidning gipoglikemik ta'siri kamaytirilishi mumkin. qalqonsimon bez, "sekin" kaltsiy kanallarining blokerlari, simpatomimetik vositalar va lityum tuzlari.

Spirtli ichimliklar va laksatiflarni surunkali suiiste'mol qilish uglevod almashinuvini buzishi mumkin.

H2 retseptorlarining antagonistlari bir tomondan zaiflashishi mumkin va boshqa tomondan Glibenclamide gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Kamdan kam hollarda pentamidin qonda glyukoza kontsentratsiyasining kuchli pasayishiga yoki ko'payishiga olib kelishi mumkin. Koumarin türevlerinin ta'siri ortishi yoki kamayishi mumkin.

Beta-blokerlarning hipoglisemik ta'siri ortishi bilan bir qatorda klonidin, guanetidin va reserpin, shuningdek markaziy ta'sir mexanizmi bo'lgan dorilar gipoglikemiya prekursorlari sezgirligini susaytirishi mumkin.

Preparatni muntazam ravishda va iloji bo'lsa, bir vaqtning o'zida olish kerak. Preparatni va parhez rejimini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Shifokor, jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, qalqonsimon bez, gipofiz yoki buyrak usti korteksining gipofunktsiyasi bo'lgan bemorlarda Glibenclamidni tayinlashni diqqat bilan ko'rib chiqishi kerak. Glibenclamidning dozasini jismoniy va hissiy jihatdan haddan tashqari oshirib yuborish, dietani o'zgartirish kerak. Katta jarrohlik aralashuvlar va jarohatlar, keng kuyish, febril sindromli yuqumli kasalliklar og'iz gipoglikemik preparatlarini va insulinni qabul qilishni to'xtatishni talab qilishi mumkin.

Bemorlarga spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, NSAID va ochlik holatlarida gipoglikemiya xavfi ortishi to'g'risida ogohlantirish kerak.

Davolanishning boshida, dozani tanlash paytida, gipoglikemiya rivojlanishiga moyil bo'lgan bemorlarga e'tiborni kuchaytirish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Laktaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolashda preparat tarkibida laktoza monogidrat mavjudligini yodda tutish kerak.

Qorong'i joyda 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda.

Bolalarning qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Dorixonada dam olish shartlari

Preparat tarkibida mavjud antitrombotik, lipidlarni pasaytiradigan va gipoglikemikharakat.

Dozalar va davolash usullari

Glibenclamid ovqatdan so'ng darhol foydalanish uchun tavsiya etiladi. Endokrinolog dozani shakarni qon tahlili natijalariga, bemorning yoshiga, asosiy kasallikning og'irligiga, yo'ldosh patologiyalarga va umumiy salomatlikka qarab hisoblab chiqadi.

Kasallikning birinchi bosqichida standart norma kuniga 2,5-5 mg ni tashkil qiladi. Nonushtadan keyin dori-darmonlarni bir marta oling. Agar glikemiya uchun to'liq kompensatsiyani olishning iloji bo'lmasa, shifokor bir hafta o'tgach 2,5 mg preparat qo'shib dozani to'g'irlashi mumkin. Chegara darajasi (kuniga 15 mg gacha) uchta tabletkaga teng. Maksimal doz kamdan-kam hollarda buyuriladi va glikemiyada sezilarli o'sish kuzatilmaydi.

Agar diabetga chalingan odamning tana vazni 50 kg dan kam bo'lsa, birinchi doz 2,5 mg dozada buyuriladi, bu planshetning yarmiga to'g'ri keladi. Agar kunlik me'yor ikki bo'lakdan oshmasa, ular ertalabki nonushta paytida mast bo'ladi, boshqa hollarda, dorilar ikki marta, ertalab va kechqurun 2: 1 nisbatda taqsimlanadi.

Glibenslamid muqobil gipoglikemik dorilar bilan muvaffaqiyatli davolanganidan keyin o'tkazilganda, boshlang'ich dozasi ertalab bir marta 2,5 mg bo'ladi.

Kam samaradorlik bilan siz har hafta normani 2,5 mg qo'shib sozlashingiz mumkin.

Boshqa antidiyabetik dorilar bilan davolanish natijasi qoniqarsiz bo'lsa, boshlang'ich doza ovqatdan keyin ertalab 5 mg ni tashkil qiladi. Agar kerak bo'lsa, har hafta 2,5-5 mg miqdorida tuzatishga ruxsat beriladi. Cheklov normasi bir xil bo'lib qoladi - kuniga 15 mg.

Agar Glibenclamidning maksimal kunlik darajasi, oz miqdordagi uglevodli dietani va maqbul jismoniy faollikni kuzatib, 100% shakar kompensatsiyasini ta'minlamasa, diabet keng qamrovli davolanish rejimiga o'tkaziladi. Asosiy dori biguanidlar, insulin va boshqa hipoglisemik vositalar bilan to'ldiriladi.

Agar ikkinchi turdagi kasallikka chalingan diabetli diabetda gormon insulin gormonining endogen ishlab chiqarilishi to'liq bostirilgan bo'lsa, kompleks davolash insulin preparatlari bilan monoterapiya kabi natijani kafolatlamaydi.

Agar biron bir sababga ko'ra Glibenclamidni qabul qilish vaqti bir yoki ikki soatdan ko'proq vaqt davomida o'tkazib yuborilgan bo'lsa, kelajakda preparatni qabul qila olmaysiz. Ertasi kuni ertalab standart dozani oling, stavkani oshirishni tavsiya etmang.

Yon ta'siri

Preparatning haddan tashqari dozasi bilan har xil og'irlikdagi gipoglikemik holatlar, shu jumladan koma mumkin. Spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish va kuniga bir yoki ikki marta ovqatlanish, ortiqcha ish, jigar, qalqonsimon bez va buyraklar bilan bog'liq muammolar, istalmagan oqibatlarga olib kelishi mumkin.

Glibenclamidning dozasini oshirib yuborish holatlari

Preparatning haddan tashqari ko'p qismlarini muntazam ravishda ishlatish, jabrlanuvchining hayoti uchun xavfli bo'lgan og'ir gipoglikemiyani keltirib chiqaradi.

Shunga o'xshash natijani dori-darmonlarni noto'g'ri ovqatlanish, jismoniy haddan tashqari ish, Glibenclamid bilan birgalikda qabul qilingan ba'zi dorilarning ta'siri fonida olish mumkin.

Gipoglikemik holatning belgilari:

• Nazoratsiz ochlik
• Uyquning sifati pasaygan
• Asabiylashish
• Ajratish
• Terlashning kuchayishi
• Bosh og'rig'i,
• Dispeptik kasalliklar
• Gipertoniklik
• Qo'llarning titrashi
• Taxikardiya.

Psixikaning endokrin muammolari bilan bog'liq ishlarida chalkashlik ong, uyquchanlik, kramplar, zaif tutish imo-ishoralari, buzilgan diqqat, bo'linish fokusi, transport vositasini boshqarishda vahimali vahima, depressiv holat, tajovuzkorlik, qon tomirlari va nafas olish organlari muammolari, koma.

Mutlaq dozada ham, nisbiy dozada ham birinchi avloddagi sulfaniluriya lotinlariga qaraganda gipoglikemiya aniqroq bo'ladi.

Jabrlanuvchining ahvolini engil va o'rtacha darajadagi hujum bilan engillashtirish uchun siz darhol tez uglevodlarni qabul qilishingiz mumkin - shirinliklar, shakar yoki sharbat bilan yarim stakan choy (sun'iy tatlandırıcılarsiz). Agar bunday choralar endi etarli bo'lmasa, mushak ichiga glyukoza (40%) yoki Dekstroz (5-10%) yuboriladi, glyukagon (1 mg) yuboriladi. Diazoksitni og'iz orqali qabul qilish mumkin. Agar jabrlanuvchi akarboza olgan bo'lsa, og'iz orqali gipoglikemiya faqat glyukoza bilan tuzatilishi mumkin, ammo oligosakkaridlar bilan emas.

Agar gipoglikemiya qurboni hali ham ongli bo'lsa, shakar ichki foydalanish uchun buyuriladi. Ongni yo'qotganda glyukoza iv, glyukagon - iv, iv va teri ostiga yuboriladi. Agar ong qaytgan bo'lsa, relapsni oldini olish uchun diabetga chalingan odamga tez uglevodlarga asoslangan ovqatlanish kerak.

Glikemiya, pH, kreatinin, elektrolitlar, karbamid azotining doimiy monitoringi olib boriladi.

Glibenclamide giyohvand moddalar bilan o'zaro ta'siri

Glimenklamidning chiqarilishi kechiktirilib, uning gipoglikemik potentsiali, azopropanon, mikonazol, kumarik kislota preparatlari, oksifenbutazon, sulfanilamid guruhidagi dorilar, fenilbutazon, sulfapirazonfeniramidolni kuchaytiradi.

Insulin qarshiligini engillashtiradigan muqobil shakarni kamaytiradigan dorilar bilan birgalikda terapiya shunga o'xshash natijalarni ko'rsatmoqda.

Bir vaqtning o'zida anabolik dorilar, allopurinol, kimyetidin, β-adrenoreseptor blokerlari, siklofosfamid, guanetidin, klofibrin kislotasi, monoamin oksidaza inhibitörleri, uzoq muddatli ta'sirga ega bo'lgan sulfanilamidlar, salitsilatlar, tetratsiklinlar, alkogol, gipoglikemik xususiyatlar mumkin.

Agar terapevtik rejimda barbituratlar, xlorpromazin, rifampitsin, diazoksid, adrenalin, asetazolamid, boshqa simpatomimetik dorilar, glyukokortikosteroidlar, glyukagon, indometazin, diuretiklar, shu jumladan atsetazolamid, nikotinat (feninli doz, feninli doz, fenin va boshqa dozalarda) , saluretiklar, lityum tuzlari, katta dozadagi spirtli ichimliklar va laksatiflar, glimenklamidning ta'siri kamayadi.

Parallel foydalanish bilan o'zaro ta'sirning oldindan aytib bo'lmaydigan natijalari H2 retseptorlari antagonistlari tomonidan ko'rsatiladi.

Videoni tomosha qiling: Glibenclamid (May 2024).