Moxifloksatsin preparati: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Tegishli tavsif 30.01.2015

Lotin nomi: Moksifloksatsin
ATX kodi: J01MA14
Faol modda: Moksifloksatsin (Moksifloksatsin)
Ishlab chiqaruvchi: Vertex (Rossiya), Macleods Pharmaceutical (Hindiston).

1 ta planshet moksifloksatsin gidroxloridi 400 mg

Tarkibida tsellyuloza, laktoza monohidrat, gidroksipropil tsellyuloza, magniy stearati, gippromelloza, polietilen glikol, titan dioksidi, talk, temir oksidi qizil.

Farmakodinamika va farmakokinetika

Farmakodinamika

To'rtinchi avlod xinolonlar guruhidan (triflorokinolon) antibakterial preparat bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Patogenning hujayrasiga kirib, bir vaqtning o'zida ikkitasini bloklaydi fermentDNK replikatsiyasi va DNKning xususiyatlarini boshqarish bilan shug'ullanadi, bu hujayra devorida chuqur o'zgarishlarga olib keladi, DNK shakllanishiga va patogenning o'limiga olib keladi.

Moksifloksatsin eksponatlari bakteritsidhujayra ichidagi patogenlar, gramm-musbat va gramm-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan ta'sir. Anaeroblarga, kislotaga chidamli va atipik bakteriyalarga qarshi samarali. Metafillinga chidamli stafilokokklarni o'z ichiga olgan stafilokokklarga qarshi faollardan biridir. Mycoplasmas super harakatida Levofloksatsinva xlamidiya bo'yicha - Ofloksatsin.

Bunga qarshilik yo'q penitsillinlar, aminoglikozidlar, makrolidlarva sefalosporinlar. Dori vositalariga qarshilik chastotasi past, qarshilik asta-sekin rivojlanadi. Preparat fotosensibilizatsiya ta'siriga ega emas. Preparatning ta'siri uning tarkibidagi kontsentratsiyasiga to'g'ridan-to'g'ri proportsionaldir qon va to'qimalar va ozgina oqishi bilan birga keladi toksinlarshuning uchun rivojlanish xavfi yo'q mastlik davolash fonida.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin moxifloksatsin to'liq so'riladi. Biologik mavjudlik 91%. Preparatning maksimal konsentratsiyasi 0,5-4 soatdan keyin kuzatiladi va uch kunlik muntazam iste'mol qilishdan so'ng uning barqaror darajasiga erishiladi. Preparat to'qimalarda taqsimlanadi va uning sezilarli konsentratsiyasi nafas olish tizimi va terida aniqlanadi. T 1/2 davri - 12 soat. U buyraklar va oshqozon tizimi orqali chiqariladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Sil kasalligi (silga qarshi boshqa dorilar bilan bir qatorda, ikkinchi navli dori kabi),
nafas olish yo'llari kasalliklari: soat bronxit o'tkir bosqichda, sinusit, pnevmoniya,
qorin bo'shlig'i va urogenital infektsiyalar,
teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

og'ir jigar etishmovchiligi,
yuqori sezuvchanlik
psevdomembranoz kolit,
yoshi 18 yoshgacha
soqchilik rivojlanish tendentsiyasi,
homiladorlik.

C kortikosteroidlarni qabul qilishda Q-T oralig'i, miyokard ishemiyasi, klinik ahamiyatga ega bradikardiya, gipokaliemiya vaqtini uzaytirishda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Yon ta'siri

Qorindagi og'riq, qichishish, qusish, ich qotishi,transaminazalarning ko'payishi, quruq og'iz, anoreksiya, kandidoz og'iz bo'shlig'igastrit, disfagiya,tilning rangsizlanishi,
bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik, bosh og'rig'i, tuyg'u tashvish, paresteziya. Juda kamdan-kam hollarda - nutqning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, kramplar,tartibsizlik,
ta'mi o'zgarishi yoki ta'm sezgirligini yo'qotishi,
taxikardiyako'krak og'rig'i, kuchayish HELQ-T oraliq cho'zilishi,
nafas qisilishikamdan-kam hollarda - soqchilik bronxial astma,
artralgiyabel og'rig'i
qin kandidozbuyrak faoliyati buzilgan,
toshma, ürtiker,
leykopeniya, eozinofiliya, anemiya, trombotsitoz, giperglikemiya.

O'zaro aloqalar

Antatsidlar, multivitaminlarminerallar bilan va Ranitidin so'rilishini susaytiradi va plazmadagi preparat kontsentratsiyasini kamaytiradi. Ular asosiy preparatni qabul qilganidan keyin 2 soatdan keyin buyurilishi kerak. Temir preparatlari, sükralfat biologik mavjudlikni sezilarli darajada kamaytiradi, ular 8 soatdan keyin ishlatilishi kerak.

Bir vaqtning o'zida boshqalardan foydalanish xinolonlarQ-T oralig'ini bir necha bor uzaytirish xavfini oshiradi. Moksifloksatsin farmakokinetikaga ozgina ta'sir qiladi Digoksin.

Olayotganda Warfarin pıhtılaşma ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Qabulda kortikosteroidlar tendon yorilishi xavfi va tendovaginitning paydo bo'lishi.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Moksifloksatsin keng spektrli bakteritsid antibakterial preparat, 8-metoksiforokinolon. Moksifloksatsinning bakteritsid ta'siri II va IV bakterial topoisomerazlarning inhibisyoniga bog'liq bo'lib, bu mikrob hujayralarining DNK biosintezini ko'paytirish, ta'mirlash va transkripsiya jarayonlarini buzilishiga va natijada mikrob hujayralarining nobud bo'lishiga olib keladi.
Moksifloksatsinning minimal bakteritsid kontsentratsiyasi, odatda, uning minimal inhibitiv kontsentratsiyasi bilan taqqoslanadi (MIK).
Qarshilik mexanizmlari

Penitsillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar, makrolidlar va tetratsiklinlarga qarshilik ko'rsatadigan mexanizmlar moksifloksatsinning antibakterial faolligiga ta'sir qilmaydi. Antibakterial dorilar va moksifloksatsinning ushbu guruhlari o'rtasida o'zaro qarshilik mavjud emas. Hozirgacha, shuningdek, plazmidga qarshilik ko'rsatadigan holatlar ham bo'lmagan. Umumiy qarshilik darajasi juda kichik (10 -7 -10 -10). Moksifloksatsinning qarshiligi ko'p mutatsiyalar tufayli asta-sekin rivojlanadi. Moksifloksatsinning mikroorganizmlarga MIK past kontsentratsiyalarida takroriy ta'siri MIKning biroz o'sishi bilan birga keladi. Xinolonlarga o'zaro qarshilik ko'rsatish holatlari qayd etilgan. Shunga qaramay, boshqa xinolonlarga chidamli ba'zi gram-musbat va anaerob mikroorganizmlar moksifloksatsinga sezgir bo'lib qoladilar.
C8 pozitsiyasida metoksik guruhni moksifloksatsin molekulasi tarkibiga qo'shilishi moksifloksatsinning faolligini oshiradi va grammusbat bakteriyalarning chidamli mutant shtammlarini shakllanishini kamaytiradi. Bikloamin guruhining C7 pozitsiyasida qo'shilishi ftorquinolonlarga qarshilik ko'rsatish mexanizmi bo'lgan faol eflyuksiyaning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.
Moksifloksatsin in vitro gramm-manfiy va gram-musbat mikroorganizmlar, anaeroblar, kislotaga chidamli bakteriyalar va atipik bakteriyalarga qarshi faol. Mikoplazma parchasi., Chlamydia spp., Legionella $ pp.shuningdek b-laktam va makrolid antibiotiklariga chidamli bakteriyalar.
Insonning ichak mikroflorasiga ta'siri

Ixtiyoriy ravishda o'tkazilgan ikkita tadqiqotda, moxifloksatsinni og'iz orqali qabul qilishdan keyin ichak mikroflorasida quyidagi o'zgarishlar kuzatilgan. Konsentratsiyaning pasayishi qayd etildi. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.shuningdek anaeroblar Bifidobakterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ushbu o'zgarishlar ikki hafta ichida qayta tiklandi. Toksinlar Clostridium difficile topilmadi.
Vitro sezgirligini tekshirishda

Moksifloksatsinning antibakterial faolligi spektriga quyidagi mikroorganizmlar kiradi:

Ta'sirchan	O'rtacha sezgir	Chidamli
Gram musbat
Gardnerella vaginalis
Streptokok pnevmoniyasi (penitsillinlarga chidamli shtammlari va antibiotiklarga chidamli shtammlari), shuningdek, ikki yoki undan ko'p antibiotiklarga chidamli shtammlar, masalan, penitsillin (MIC> 2 mg / ml), II avlod sefalosporinlari (masalan, sefuroksim), makrolidlar, tetratsiklinlar, trimetoprim / sulfametoksazol
Streptococcus pyogenes (A guruhi) *
Guruh Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * va interrnedius )
Guruh Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. termofiliya, S. constellatus).
Streptococcus agalactiae
Streptococcus disgalactiae
Staphylococcus aureus (shu jumladan metitsillinga sezgir shtammlar) *	Staphylococcus aureus (metitsillin / ofloksatsinga chidamli shtammlar) *
Koagulonegativ stafilokokklar (S .. cohnii, S. epidermic! Bu, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprofit biz, S imulanlar)metitsillinga sezgir shtammlar	Koagul operativ stafilokokklar (S.cohnii, S. epidermis /, S. haemolyticus, S. shoxi in, S.saprofitika, S. simulans).metitsillinga chidamli shtammlar
Enterococcus faecalis* (faqat vancomitsin va gentamitsinga sezgir shtammlar)
Enterokokk avium *
Enterococcus faecium *
Gram manfiy
Haemophilus grippi (shu jumladan ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan laktamazalar shtammlari) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (shu jumladan ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan laktamazalar shtammlari) *
Bordetella ko'kyo'talasi
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oksitoka
Citrobacter freundii *
Entero yomon spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea aglomeranlari
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas floresanlari
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltofiliya
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. reggeri, P. Stuartii)
Anaeroblar
Bacteroides spp. (B.fragi / bu B. Distasoni * Ttaiotaomikron , B. ovatus , B. formasi , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porfyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibakterium spp.
Clostridium spp. *
Atipik
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Moksifloksatsinga sezgirlik klinik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan.

Moxifloksatsinni qo'llash S. aureus (MRSA) ning metitsillinga chidamli shtammlari natijasida kelib chiqqan infektsiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi. MRSA tufayli kelib chiqqan infektsiyalarga shubha qilingan yoki tasdiqlangan bo'lsa, tegishli antibakterial preparatlar bilan davolash buyuriladi.
Muayyan shtammlar uchun sotib olingan qarshilikning tarqalishi geografik mintaqa va vaqt o'tishi bilan farq qilishi mumkin. Shu munosabat bilan, shtammning sezgirligini sinab ko'rishda, ayniqsa og'ir infektsiyalarni davolashda, qarshilik haqida mahalliy ma'lumotlarga ega bo'lish maqsadga muvofiqdir.
Agar kasalxonada davolanayotgan bemorlarda konsentratsiya vaqtidagi farmakokinetik egri chizig'i (AUC) / MHK₉₀ 125 dan oshadi va maksimal plazma kontsentratsiyasi (Cmax) / MIC₉₀ 8-10 oralig'ida - bu klinik yaxshilanishni anglatadi. Ambulatoriyada bu surrogat parametrlari odatda past: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parametr (o'rtacha qiymat)	*AUIC (h)**	Cmax / MIC₉₀ (1 soat davomida infuziya)
MIK₉₀ 0,125 mg / ml	313	32,5
MIK₉₀ 0,25 mg / ml	156	16,2
MIK₉₀ 0,5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - inhibitiv egri ostidagi maydon (nisbat (AUC) / MMK)₉₀).

Farmakokinetikasi
So'rish
Moksifloksatsinning 1 soat davomida 400 mg dozada bitta infuziyasidan so'ng, infuziya oxirida S maksimal darajasiga erishiladi va taxminan 4,1 mg / l ni tashkil qiladi, bu moksifloksatsinni og'iz orqali qabul qilishda bu ko'rsatkich bilan taqqoslanganda 26% ga ko'payadi. AUG indikatori bilan aniqlangan moksifloksatsinning ta'siri, moxifloksatsinning og'iz orqali yuborilishidan bir oz ko'proqdir. Mutlaq bioavailability taxminan 91% ni tashkil qiladi. Moxifloksatsinning 400 mg dozada 1 soat davomida tomir ichiga yuborilganidan keyin maksimal va minimal statsionar kontsentratsiya 4,1 mg / l dan 5.9 mg / L gacha va 0.43 mg / L dan 0.84 mg / L gacha. mos ravishda Infuziya oxirida o'rtacha 4,4 mg / L konsentratsiyaga erishiladi.
Tarqatish
Moksifloksatsin to'qimalar va organlarda tez tarqaladi va qon oqsillari (asosan albuminlar) bilan taxminan 45% ga bog'lanadi. Tarqatish hajmi taxminan 2 l / kg ni tashkil qiladi.
Moksifloksatsinning yuqori konsentratsiyasi, qon plazmasidan yuqori bo'lgan o'pka to'qimasida (shu jumladan epitelial suyuqlik, alveolyar makrofaglar), sinuslarda (maxillarar va etmoid sinuslar), burun poliplarida, yallig'lanish o'choqlarida (blisterlar bilan) teri zararlanishi). Interstitsial suyuqlikda va tupurikda moksifloksatsin erkin, oqsilga bog'liq bo'lmagan shaklda, qon plazmasidan yuqori konsentratsiyada aniqlanadi. Bundan tashqari, qorin bo'shlig'i organlari, qorin bo'shlig'idagi suyuqlik va ayol jinsiy a'zolari to'qimalarida moxifloksatsinning yuqori konsentratsiyasi aniqlanadi.
Metabolizm
Moksifloksatsin ikkinchi fazadan biotransformatsiyaga uchraydi va buyrak va ichak orqali organizmdan o'zgarmaydi va faol bo'lmagan sulfo birikmalari (Ml) va glyukuronidlar (M2) shaklida chiqariladi.
Moksifloksatsin P450 mikrosomal sitoxrom tizimi tomonidan biotransformatsiyalanmagan. Ml va M2 metabolitlari qon plazmasida ota aralashmasidan past konsentratsiyalarda mavjud. Preklinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, ushbu metabolitlar xavfsizlik va bardoshlilik nuqtai nazaridan tanaga salbiy ta'sir ko'rsatmasligi isbotlangan.
Naslchilik
Moksifloksatsinning yarimparchalanish davri taxminan 12 soatni tashkil qiladi, 400 mg dozada qabul qilinganidan keyin o'rtacha tozalik 1 79-246 ml / min. Buyrakning klirensi minutiga 24-53 ml ni tashkil qiladi. Bu moxifloksatsinning qisman naycha reabsorbtsiyasini ko'rsatadi.
Boshlang'ich aralashma va 2-bosqich metabolitlari uchun muvozanat taxminan 96-98% ni tashkil etadi, bu oksidlanish metabolizmining yo'qligidan dalolat beradi. Bir martalik dozaning 22 foizga yaqini (400 mg) buyraklar tomonidan, 26 foizi ichak orqali chiqariladi.
Bemorlarning turli guruhlarida farmakokinetikasi
Yoshi, jinsi va millati
Moxifloksatsinning erkak va ayollarda farmakokinetikasini o'rganish natijasida AUC va Cmax ko'rsatkichlari 33% farqni aniqladi.Moksifloksatsinning so'rilishi jinsga bog'liq emas edi. AUC va Cmax-dagi farqlar tana vaznining jinsga nisbatan farqiga bog'liq bo'lib, klinik jihatdan ahamiyatga ega emas.
Turli etnik guruhlar va turli yoshdagi bemorlarda moxifloksatsinning farmakokinetikasida klinik jihatdan muhim farqlar yo'q edi.
Bolalar
Bolalardagi moxifloksatsinning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Buyrak etishmovchiligi
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 2 bilan og'rigan bemorlarda) va doimiy gemodializ bilan va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ bilan og'rigan bemorlarda moxifloksatsinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmadi.
Jigar faoliyati buzilgan
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda moxifloksatsin kontsentratsiyasida (A va B guruhlari A va B) sog'lom ko'ngillilar va jigar funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan (sirozli bemorlarda foydalanish uchun) "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang. )

Qo'llash usuli va dozasi

Moxifloksatsinning dozalash rejimi: 400 mg (infuziya uchun 250 ml eritma) kuniga 1 marta yuqorida ko'rsatilgan infektsiyalar bilan. Tavsiya etilgan dozadan oshib ketmang.
Davolashning davomiyligi

Davolashning davomiyligi infektsiyaning joylashgan joyi va og'irligi, shuningdek klinik ta'siri bilan belgilanadi.

Jamiyat tomonidan sotib olingan pnevmoniya: moksifloksatsin bilan bosqichli davolashning umumiy davomiyligi (og'iz orqali yuboriladigan tomir ichiga yuborish) 7-14 kunni tashkil qiladi.
Teri va teri osti tuzilmalarining asoratlangan infektsiyalari: moksifloksatsin bilan bosqichli davolashning umumiy davomiyligi 7-21 kunni tashkil qiladi.
Qorin bo'shlig'idagi murakkab infektsiyalar: Moksifloksatsin bilan bosqichli davolashning umumiy davomiyligi 5-14 kun.

Davolanishning tavsiya etilgan muddatidan oshmang. Klinik izlanishlarga ko'ra, moksifloksatsin bilan davolash davomiyligi 21 kunga yetishi mumkin.
Keksa bemorlar

Keksa bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Bolalar

Moksifloksatsinni bolalar va o'spirinlarda qo'llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Jigar faoliyati buzilgan (Bolalar va Pugh sinflari L va B)

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga dozalash rejimini o'zgartirish kerak emas (tsirrozi bo'lgan bemorlarda foydalanish uchun «Maxsus ko'rsatmalar» bo'limiga qarang).
Buyrak etishmovchiligi

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda kreatinin klirensi 30 ml / min / 1,73 m 2), shuningdek doimiy gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritoneal diyaliz bilan og'rigan bemorlarda dozalash tartibi talab qilinmaydi. .
Turli etnik guruhlardagi bemorlarda qo'llang

Dozalash rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Qo'llash usuli

Preparat tomir ichiga tomir ichiga, kamida 60 daqiqa davom etadigan infuziya shaklida, eritilmagan va unga mos keladigan quyidagi eritmalar bilan birgalikda (T shaklidagi adapter yordamida) kiritiladi:

in'ektsiya uchun suv
0,9% natriy xlorid eritmasi,
1M natriy xlorid eritmasi,
5% dekstroz eritmasi,
10% dekstroz eritmasi,
40% dekstroz eritmasi,
20% ksilitol eritmasi,
Ringer eritmasi
Ringer eritmasi laktat,

Agar infuzion eritma bo'lgan moksifloksatsin preparati boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilsa, u holda har bir preparatni alohida-alohida yuborish kerak.
Preparat eritmasining yuqoridagi infuzion eritmalar bilan aralashmasi xona haroratida 24 soat davomida barqaror bo'lib qoladi.
Eritmani muzlatish yoki sovutish mumkin emasligi sababli uni muzlatgichda saqlash mumkin emas. Sovugandan so'ng, cho'kindi hosil bo'lishi mumkin, u xona haroratida eriydi. Eritma uning ambalajında saqlanishi kerak. Faqat aniq echimdan foydalanish kerak.

Yon ta'siri

Siz moxifloksatsinning infuzion eritmasini unga mos kelmaydigan boshqa eritmalar bilan bir vaqtning o'zida kiritolmaysiz, bunga quyidagilar kiradi:

10% natriy xlorid eritmasi,
20% natriy xlorid eritmasi,
4.2% natriy bikarbonat eritmasi,
8.4% natriy bikarbonat eritmasi.

Maxsus ko'rsatmalar

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir

Ftorokinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin, bemorlarning transport vositalarini boshqarish qobiliyatini va boshqa xavfli faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin, ular markaziy asab tizimiga va ko'rish qobiliyatiga ta'sir qilganligi sababli psixomotor reaktsiyalarning kuchayishi va e'tiborni talab qiladi.

Ishlab chiqaruvchi

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi
PROMOMED RUS MChJ, Rossiya,
101000, Moskva, Arxangelskiy tor ko'chasi, 1-bino, 1-bino

Yuridik manzil:
Rossiya, Mordoviya Respublikasi,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Ishlab chiqarilgan joy manzili:
Rossiya, Mordoviya Respublikasi,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Vakolatli tashkilotning nomi, manzili va telefon raqami (shikoyat va shikoyatlarni yuborish):
PROMOMED RUS MChJ, Rossiya,
129090, Moskva, Mira prospekti, 13-d., 1-bet.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Moksifloksatsin uchta shaklda mavjud: infuziya uchun eritma, og'iz orqali yuborish uchun tabletkalar va ko'z tomchilari. Tarkibi:

Biconvex sariq tabletkalari

Moksifloksatsin gidroxloridi kontsentratsiyasi, mg

Sariq temir oksidi, kaltsiy stearati, titan dioksidi, makkajo'xori kraxmal, talk, kroskarmelloza natriy, makrogol, polivinil spirti, mannitol, opadra, mikrokristalin tsellyuloza, povidon, gidroksipropil tsellyuloza, gipromeloza, polietilen glikol

Natriy xlorid, natriy gidroksidi, gidroklorid kislotasi, suv

Natriy gidroksidi, natriy xlorid, xlorid kislotasi, borik kislotasi, suv

5 donadan, 1 yoki 2 dona blisterdan o'ralgan blisterlar

250 ml idish

5 ml polietilen tushadigan idishlar

Qo'llash usuli va dozasi

Preparatni chiqarilishining turli shakllari foydalanish usullari bilan farq qiladi. Tabletkalar og'iz orqali ichish uchun mo'ljallangan, eritma parenteral yuboriladi va tomchilar tegishli yuqumli kasalliklar bilan ko'zlarga kiritiladi. Dozalash kasallikning og'irligiga, uning turiga, bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. Ma'lumot yo'riqnomada keltirilgan.

Homiladorlik paytida

Bolaning tug'ilishi paytida, agar ona uchun foyda homila uchun xavfdan oshmasa, antibiotikni qabul qilish kontrendikedir. Homiladorlik paytida preparatning xavfsizligi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Laktatsiya davrida preparatni buyurayotganda, bolani emizishni bekor qilish kerak, chunki kompozitsiyaning faol moddasi ona sutiga kirib, bolaning sog'lig'iga salbiy ta'sir qiladi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Moksifloksatsin bilan terapiyani boshlashdan oldin, preparatning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sirini o'rganish kerak. Kombinatsiyalar va effektlar:

Magniy yoki alyuminiy gidroksid, sükralfat, rux va temir preparatlariga asoslangan antatsidlar preparatning so'rilishini sekinlashtiradi.
Dori digoksinning maksimal konsentratsiyasini oshiradi, glibenclamidning samaradorligini pasaytiradi.
Ranitidin antibiotikning qonga singishini kamaytiradi, kandidozga olib kelishi mumkin.
Preparatning boshqa ftorxinolonlar bilan kombinatsiyasi Penitsillin bilan fototoksik reaktsiyani kuchaytiradi.

Dozani oshirib yuborish

Antibiotik dozasini oshirib yuborish yon ta'sirining kuchayishi bilan namoyon bo'ladi. Dozani oshirib yuborganda, siz oshqozonni yuvishingiz, preparatni qabul qilishni to'xtatishingiz, toksinlarni olib tashlash uchun sorbentlardan foydalanishingiz kerak (Smecta, faollashtirilgan uglerod, Enterosgel, Sorbex). Intoksikatsiya, detoksifikatsiya eritmalarini tomir ichiga yuborish, simptomatik dorilarni, multivitaminlarni iste'mol qilishga ruxsat beriladi.

Farmakologik ta'sir

Moksifloksatsin - bu ftorxinolonning keng spektriga ega bakteritsid antibakterial preparat. Moksifloksatsin ko'p gramm-musbat va gram-manfiy organizmlarga, anaerobik, kislotaga bardoshli va atipik bakteriyalarga qarshi in vitro faolligini namoyish etadi, masalan Chlamidia spp., Mycoplasma spp. va Legionella spp. Preparatning bakteritsid ta'siri II va IV bakterial topoisomerazlarning inhibisyoniga bog'liq bo'lib, bu mikrob hujayrasi DNK biosintezining buzilishiga va natijada mikrob hujayralarining nobud bo'lishiga olib keladi. Preparatning minimal bakteritsid kontsentratsiyasi, odatda, uning minimal inhibitiv kontsentratsiyasi bilan taqqoslanadi.

Moksifloksatsin p - laktam antibiotiklari va makrolidlarga chidamli bakteriyalarga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.

Moksifloksatsinning antibakterial faolligi spektriga quyidagi mikroorganizmlar kiradi:

1. gram-musbat - Streptococcus pneumoniae * *, Streptococcus pyogenes (Group A) *, Streptococcus Miller, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae * Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus (Antibiotiklarga o'ta chidamli bilan penisiline chidamli turlariga va makrolidlerle va shtammlarini jumladan), Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlarni o'z ichiga olgan holda) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlarni o'z ichiga olgan holda), Stafilokokklar gemolitiklari, Stafilokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokstsomlari, vankomitsinga va gentamitsinga sezgir) *.

2. Gram-manfiy - Gemofil grippi (ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan (3-laktamaza) shtammlari *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarralis (ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan (3-laktamazalar) *, Escherobacteria coli *) , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia reggeri, Providencia stuartii.

3. anaeroblar - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcusturlari spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibakterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atipik - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - moksifloksatsinga sezgirligi klinik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan.

Moxifloksatsin Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltofiliyaga nisbatan kamroq faoldir.

Farmakokinetikasi

Moksifloksatsinning 400 mg dozada 1 soat davomida bitta infuziyasidan so'ng, preparatning maksimal konsentratsiyasi (C_tah) infuziya oxirida erishiladi va taxminan 4,1 mg / l ni tashkil qiladi, bu preparatni ichkariga kiritishda bu ko'rsatkich bilan taqqoslanganda taxminan 26% ga to'g'ri keladi. AUC tomonidan aniqlangan preparatning ta'sir qilish darajasi (kontsentratsiya vaqti egri ostidagi maydon) preparatni ichkariga kiritishda bir oz ko'proq bo'ladi. Mutlaq bioavailability taxminan 91% ni tashkil qiladi.

Moxifloksatsin eritmasini 400 mg dozada 1 soat davomida bir necha marta vena ichiga yuborilgandan so'ng, barqaror holatda (kuniga bir marta 400 mg) eng yuqori va minimal plazma kontsentratsiyasi 4,1 dan 5,9 mg / l gacha va 0,43 dan 0,84 gacha. mos ravishda mg / l. Barqaror holatda, dozalash oralig'ida moksifloksatsin eritmasining ta'siri birinchi dozadan keyin taxminan 30% yuqori. Infuziya oxirida o'rtacha 4,4 mg / l konsentratsiyaga erishiladi.

Moksifloksatsin to'qimalar va organlarda tez tarqaladi va qon oqsillari (asosan albuminlar) bilan taxminan 45% ga bog'lanadi. Tarqatish hajmi taxminan 2 l / kg ni tashkil qiladi.

Moksifloksatsin 2-fazada biotransformatsiyaga uchraydi va organizmdan buyraklar bilan, shuningdek najas bilan, o'zgarmas va faol bo'lmagan sulfo birikmalari va glyukuronidlar shaklida chiqariladi. Moksifloksatsin P450 mikrosomal sitoxrom tizimi tomonidan biotransformatsiyalanmagan. Preparatning yarim umri taxminan 12 soatni tashkil qiladi. 400 mg dozada qabul qilinganidan keyin o'rtacha umumiy tozalash 179 dan 246 ml / min gacha. Bir martalik dozaning 22% (400 mg) siydikda o'zgarishsiz, 26% esa najas bilan chiqariladi.

Xavfsizlik choralari

Ba'zi hollarda, moksifloksatsinni birinchi marta qo'llaganidan keyin yuqori sezuvchanlik va allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Kamdan kam hollarda, anafilaktik reaktsiyalar, hatto preparatni birinchi marta qo'llaganidan keyin ham, hayot uchun xavfli bo'lgan anafilaktik shokga o'tishi mumkin. Bunday hollarda moksifloksatsinni to'xtatish va zarur davolash choralarini ko'rish kerak (shu jumladan zarbaga qarshi).

Ba'zi bemorlarda moxifloksatsinni qo'llash bilan QT oralig'ining kengayishi qayd etilishi mumkin.

Ayollar erkaklarnikiga qaraganda QT oralig'ini cho'zishga moyil bo'lishini hisobga olsak, ular QT oralig'ini uzaytiradigan dorilarga nisbatan sezgirroq bo'lishi mumkin. Keksa bemorlarda, shuningdek, QT oralig'iga ta'sir qiluvchi dorilarga nisbatan sezgirroqdir.

QT oralig'ini cho'zish darajasi preparatning kontsentratsiyasi oshishi bilan ortishi mumkin, shuning uchun siz tavsiya etilgan dozadan va infuziya tezligidan oshib ketmasligingiz kerak (60 daqiqada 400 mg). Ammo, pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarda qon plazmasidagi moksifloksatsinning kontsentratsiyasi va QT oralig'ining uzayishi o'rtasida bog'liqlik yo'q edi. QT oralig'ining uzayishi qorincha aritmi, shu jumladan polimorf qorincha taxikardiyasi xavfi oshishi bilan bog'liq. Moksifloksatsin bilan davolangan 9000 bemorning hech birida yurak-qon tomir asoratlari yoki QT oralig'ining uzayishi bilan bog'liq o'lim holatlari kuzatilmagan. Ammo aritmiyaga moyil bo'lgan bemorlarda moxifloksatsinni iste'mol qilish qorincha aritmi xavfini oshirishi mumkin.

Shu munosabat bilan, uzoq muddatli QT oralig'i bo'lgan, tuzatilmagan gipokaliemiya bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek IA sinfiga (kinidin, prokainamid) yoki III sinfga (amiodarone, sotalol) antitritmik dorilarni qabul qilgan bemorlarda moksifloksatsinni qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki bularda moksifloksatsinni qo'llash tajribasi mavjud. Bemorlar organikdir.

Moksifloksatsinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki

Moksifloksatsinning qo'shimchali ta'sirini quyidagi holatlarda istisno qilib bo'lmaydi:

- QT oralig'ini uzaytiruvchi dori-darmonlarni qabul qilgan bemorlarda (sisaprid, eritromitsin,

antipsikotik dorilar, trisiklik antidepressantlar),

- Klinik ahamiyatga ega bradikardiya, o'tkir miokard ishemiyasi kabi aritmiyaga moyil bo'lgan bemorlarda;

- tsirrozi bo'lgan bemorlarda, QT oralig'i uzayganligini istisno qilib bo'lmaydi,

- QT oralig'ini uzaytiradigan dori-darmonlarga nisbatan sezgirroq bo'lgan ayollarda yoki keksa bemorlarda. Fulminant gepatitning hayot uchun xavfli bo'lgan jigar etishmovchiligi, shu jumladan o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan holatlar haqida xabar berilgan. Agar jigar etishmovchiligi belgilari paydo bo'lsa, bemor davolanishni davom ettirishdan oldin darhol shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Xiralashgan teri reaktsiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz (hayot uchun xavfli) haqida xabar berilgan. Agar reaktsiyalar terida va / yoki shilliq pardalarda sodir bo'lsa, davolanishni davom ettirishdan oldin darhol shifokor bilan maslahatlashing kerak. Xinolon dorilaridan foydalanish soqchilikni rivojlanish xavfi bilan bog'liq. Moksifloksatsinni markaziy asab tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlarda va markaziy asab tizimining shikastlanishiga shubha bilan qaraydigan, konvulsiv tutilish paydo bo'lishiga moyil bo'lgan yoki konvulsiv faoliyatning chegarasini pasaytirganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Moxifloksatsinni o'z ichiga olgan keng spektrli antibakterial preparatlarni qo'llash antibiotiklarni qabul qilish bilan bog'liq psevdomembranoz kolitni rivojlanish xavfi bilan bog'liq. Ushbu tashxisni moksifloksatsin bilan davolash paytida og'ir diareya bilan og'rigan bemorlarda yodda tutish kerak. Bunday holda darhol tegishli terapiya buyurilishi kerak. Qattiq diareya bilan og'rigan bemorlarda ichak harakatini susaytiradigan dorilar kontrendikedir.

Gravis miyasteniya gravisli bemorlarda Moxifloksatsinni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak, chunki preparat ushbu kasallikning alomatlarini kuchaytirishi mumkin.

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin bilan terapiya paytida, ayniqsa keksa yoshdagi va glyukokortikosteroidlarni qabul qiladigan bemorlarda tendonit va tendon yorilishi rivojlanishi mumkin. Shikastlanish joyida og'riq yoki yallig'lanishning birinchi alomatlarida preparatni to'xtatish va ta'sirlangan a'zoni engillashtirish kerak.

Qovoq ichi kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda (masalan, naycha-tuxumdon yoki tos bo'shlig'i xo'ppozlari bilan) bemorlarga vena ichiga yuborish buyurilganida, 400 mg tabletkalarda moksifloksatsinni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Xinolonlarni ishlatganda fotosensitiv reaktsiyalar qayd etiladi. Biroq, klinikadan oldingi, klinik tadqiqotlar paytida, shuningdek, amalda moksifloksatsinni qo'llash paytida fotosensitiv reaktsiyalar kuzatilmadi. Shu bilan birga, moksifloksatsinni olgan bemorlar to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri va ultrabinafsha nurlanishidan saqlanishlari kerak.

Natriy miqdori kam bo'lgan dietada bo'lgan bemorlarda (yurak etishmovchiligi, buyrak etishmovchiligi va nefrotik sindrom uchun) infuzion eritma bilan qo'shimcha natriy qo'shilishi hisobga olinishi kerak.