Aktos tiazolidinedon qatorining og'iz orqali gipoglikemik preparati bo'lib, uning ta'siri insulin borligiga bog'liq. Bu peroksisome proliferator (PPAR-γ) tomonidan faollashtirilgan gamma retseptorlarining yuqori selektiv agonistidir. PPAR-γ retseptorlari yog ', mushak to'qimalarida va jigarda uchraydi. PPARγ yadroviy retseptorlarini faollashtirish glyukoza nazorati va lipid metabolizmida ishtirok etadigan bir qator insulin sezgir genlarining transkripsiyasini modulyatsiya qiladi.

Actos periferik to'qimalarda va jigarda insulin qarshiligini pasaytiradi, natijada insulinga bog'liq glyukoza utilizatsiya qilinadi va jigardan glyukoza chiqarilish kamayadi. Sulfoniluriya preparatlaridan farqli o'laroq, pioglitazon pankreatik beta hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi.

2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda Actos preparati ta'sirida insulin qarshiligining pasayishi qondagi glyukoza kontsentratsiyasining pasayishiga, plazmadagi insulin darajasining pasayishiga va HbA1C indeksiga olib keladi. Sulfoniluriya preparatlari, metformin yoki insulin bilan birgalikda preparat glisemik nazoratni yaxshilaydi.

Preparat bilan davolanish paytida lipid almashinuvi buzilgan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda triglitseridlarning pasayishi va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar miqdori ortadi. Shu bilan birga, ushbu bemorlarda past zichlikdagi lipoproteinlar va umumiy xolesterin darajasida o'zgarishlar kuzatilmaydi.

So'rish. Bo'sh oshqozonga tushganda, pioglitazon qon zardobida 30 daqiqadan so'ng aniqlanadi, maksimal konsentratsiya 2 soatdan keyin kuzatiladi. Ovqatlanish maksimal kontsentratsiyaga erishishda biroz kechikishga olib keladi, bu 3-4 soatdan keyin kuzatiladi, ammo oziq-ovqat so'rilishning to'liqligini o'zgartirmaydi.

Tarqatish. Pioglitazonning bitta dozani qabul qilganidan keyin taqsimlanishning aniq hajmi (Vd / F) o'rtacha tana vazniga 0,63 ± 0,41 (o'rtacha ± SD kvadratik) l / kg ni tashkil qiladi. Pioglitazon asosan odam zardobidagi oqsillarga (> 99%), asosan albuminlarga bog'langan. Kamroq darajada, u boshqa zardob oqsillari bilan bog'lanadi. Pioglitazon M-III va M-IV metabolitlari ham qon zardobidagi albuminlar bilan bog'liqdir (> 98%).

Metabolizm. Pioglitazon metabolitlarning shakllanishi bilan gidroksillanish va oksidlanish reaktsiyalari natijasida jadal metabollanadi: M-II, M-IV metabolitlari (pioglitazon gidroksidi hosilalari) va M-III (pioglitazon keto hosilalari). Metabolitlar qisman glyukuronik yoki sulfat kislotalarning konjugatlariga aylantiriladi. Preparatni takroriy kiritgandan so'ng, qon zardobida pioglitazondan tashqari, asosiy bog'liq birikmalar bo'lgan M-III va M-IV metabolitlari mavjud. Muvozanat holatida pioglitazonning zardobdagi eng yuqori kontsentratsiyasining 30% -50% va farmakokinetik egri ostida 20% dan 25% gacha.

Pioglitazonning jigar metabolizmi P450 (CYP2C8 va CYP3A4) sitoxromining asosiy izoformlari tomonidan amalga oshiriladi. In vitro tadqiqotida pioglitazon P450 faolligini inhibe qilmaydi. Piyoglitazonning ushbu fermentlarning odamlarda faolligiga ta'siri o'rganilmagan.

Naslchilik. Yutishdan keyin siydikda pioglitazon dozasining taxminan 15% -30% topiladi. O'zgarmas pioglitazonning ozgina miqdori buyraklar orqali chiqariladi, asosan metabolitlar va ularning konjugatlari shaklida chiqariladi. Qabul qilinganida, dozaning katta qismi safro orqali, ham o'zgarmas, ham metabolitlar shaklida chiqarilib, tanadan najas bilan chiqariladi.

Pioglitazon va umumiy pioglitazonning (pioglitazon va faol metabolitlari) o'rtacha yarim umri mos ravishda 3 dan 7 soatgacha va 16 dan 24 soatgacha o'zgarib turadi. Umumiy tozalash 5-7 l / soatni tashkil qiladi.

Zardobdagi umumiy pioglitazonning kontsentratsiyasi bir kunlik dozadan 24 soat o'tgach ancha yuqori darajada saqlanib qolmoqda.

Qo'llash usuli

Ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, aktlarni kuniga bir marta olish kerak.

Preparatning dozasi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.

Diyetoterapiya va jismoniy mashqlar bilan diabet bilan qoplanmagan bemorlarda Aktos bilan monoterapiya kuniga 15 mg yoki 30 mg dan boshlash mumkin. Agar kerak bo'lsa, dozani asta-sekin kuniga bir marta 45 mg ga oshirish mumkin. Agar preparat bilan monoterapiya samarasiz bo'lsa, kombinatsiyalangan terapiya imkoniyatini hisobga olish kerak.

Sulfonilureuraning hosilalari. Aktos bilan davolashni sulfaniluriya bilan birgalikda kuniga bir marta 15 mg yoki 30 mg dan boshlash mumkin. Aktos bilan davolanishning boshida, sulfonilureuriya dozasi o'zgarishsiz qoldirilishi mumkin. Gipoglikemiya rivojlanishi bilan sulfonilureuriya dozasini kamaytirish kerak.

Metformin. Metostin bilan birgalikda Aktos bilan davolash kuniga 15 mg yoki 30 mg dan boshlanishi mumkin. Aktos bilan davolash boshlanishida metforminning dozasi o'zgarmasdan qoldirilishi mumkin. Ushbu birikma bilan gipoglikemiyaning rivojlanishi ehtimoldan yiroq, shuning uchun metforminning dozasini to'g'irlash zarurati yo'q.

Insulin Aktos bilan insulin bilan davolashni kuniga 15 mg yoki 30 mg dan boshlash mumkin. Aktos bilan davolash boshlanishida insulin dozasi o'zgarishsiz qolishi mumkin. Aktoz va insulin olgan bemorlarda, gipoglikemiya rivojlanishi yoki plazma glyukoza darajasi 100 mg / dl dan kam bo'lsa, insulin dozasi 10% -25% ga kamaytirilishi mumkin. Keyinchalik insulin dozasini sozlash glikemiyaning pasayishiga asoslanib amalga oshirilishi kerak.

Monoterapiya bilan Aktosning dozasi kuniga 45 mg dan oshmasligi kerak.

Kombinatsiyalangan terapiyada Aktosning dozasi kuniga 30 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Actos dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Aktosni boshqa tiyazolididionon preparatlari bilan birgalikda ishlatish to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• pioglitazon yoki preparatning tarkibiy qismlaridan biriga yuqori sezuvchanlik,
• 1-toifa diabet
• diabetik ketoatsidoz,
• homiladorlik, emizish,
• NYHA (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi) ma'lumotlariga ko'ra III-IV darajali og'ir yurak etishmovchiligi,
• yoshi 18 yoshgacha.

Edema sindromi, anemiya, jigar etishmovchiligi (jigar fermenti darajasi normal darajadan yuqori darajadan 1-2,5 baravar ko'p), yurak etishmovchiligi.

Yon ta'siri

Aktozni insulin yoki boshqa gipoglikemik dorilar bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin (2% hollarda sulfoniluriya bilan birgalikda, 8-15% insulin bilan kombinatsiyalangan hollarda).

Monoterapiya va Actos bilan kombinatsiyalangan davolashda kamqonlik chastotasi 1% dan 1,6% gacha.

Aktozlar gemoglobinning (2-4%) va gematokritning pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu o'zgarishlar asosan davolash boshlanganidan 4-12 hafta o'tgach kuzatiladi va nisbatan barqaror bo'lib qoladi. Ular hech qanday klinik ahamiyatga ega gematologik ta'sir bilan bog'liq emas va ko'pincha plazma hajmining oshishi bilan bog'liq.

Monoterapiya bilan shish paydo bo'lishining chastotasi 4,8%, insulin bilan davolashda - 15,3%. Actos olish paytida tana vaznining ortishi chastotasi o'rtacha 5% ni tashkil qiladi.

Jigar fermenti alanin aminotransferaza (ALT) faolligining> normaning yuqori chegarasidan 3 marta ko'payish chastotasi taxminan 0,25% ni tashkil qiladi.

Juda kamdan-kam hollarda ko'rish keskinligining pasayishi bilan birga diabetik makula shishining rivojlanishi yoki rivojlanishi qayd etilgan. Makula shishi rivojlanishining pioglitazonni qabul qilishiga bevosita bog'liqligi aniqlanmagan. Shifokorlar, agar bemor ko'rish qobiliyatining pasayishiga shikoyat qilsalar, makula shishi rivojlanishi mumkinligini ko'rib chiqishlari kerak.

Qo'shma Shtatlardagi platsebo nazoratida o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, qon aylanishining ko'payishi bilan bog'liq yurak-qon tomir tizimining nojo'ya ta'sirlari yolg'iz Aktos bilan davolangan bemorlarda va sulfoniluriya, metformin yoki platsebo bilan birgalikda qo'llaniladi. Klinik tadkikotda, Aktos preparati va insulin preparati bir vaqtning o'zida yurak xastaligi bilan og'rigan bemorlarning kam sonli bemorlariga buyurilganda, yurak tiqilib qolishi holatlari kuzatilgan. NYHA tasnifiga ko'ra (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi) III va IV funktsional sinflarning yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qo'llash bo'yicha klinik tadkikotlarda ishtirok etmadilar, shuning uchun ushbu guruh bemorlari uchun Aktos kontrendikedir.

Aktos uchun marketingdan keyingi ma'lumotlarga ko'ra, bemorlarda ilgari yurak kasalliklarining belgilaridan qat'i nazar, konjestif yurak etishmovchiligi holatlari qayd etilgan.

Homiladorlik va emizish paytida foydalaning

Homilador ayollarda etarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Aktosning ona sutidan chiqariladimi yoki yo'qmi ma'lum emas, shuning uchun Aktosni emizikli ayollar qabul qilmasligi kerak.

Agar kerak bo'lsa, emizish paytida preparatni tayinlashni, emizishni to'xtatish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Monoterapiya bilan Aktosning haddan tashqari dozasi o'ziga xos klinik belgilarning paydo bo'lishi bilan birga bo'lmaydi.

Sulfoniluriya bilan birgalikda Actosning haddan tashqari dozasi gipoglikemiya alomatlari rivojlanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Dozani oshirib yuborish uchun aniq davolash mavjud emas. Semptomatik terapiya talab qilinadi (masalan, gipoglikemiyani davolash).

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Sulfoniluriya yoki insulin bilan birlashganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.

CYP2C8 inhibitörleri (masalan, gemfibrozil) pioglitazon kontsentratsiyasi egri ostidagi maydonni vaqtga nisbatan (AUC) ko'paytirishi mumkin, CYP2C8 induktorlari (masalan, rifampitsin) pioglitazon AUCni kamaytirishi mumkin. Pioglitazon va gemfibrozilni birgalikda yuborish pioglitazonning AUC miqdorini uch baravar ko'payishiga olib keladi. Ushbu ko'payish pioglitazonning salbiy reaktsiyalarining dozaga bog'liq bo'lgan ko'payishiga olib kelishi mumkinligi sababli, ushbu preparatni gemfibrozil bilan birgalikda qo'llash pioglitazonning dozasini pasaytirishni talab qilishi mumkin.

Pioglitazon va rifampitsinning birgalikda ishlatilishi pioglitazonning AUC miqdorini 54% pasayishiga olib keladi. Bunday birikma klinik ta'sirga erishish uchun pioglitazonning dozasini ko'paytirishni talab qilishi mumkin.

Actos va og'iz kontratseptivlarini qabul qilgan bemorlarda kontratseptsiya samaradorligini pasayishi mumkin.

Aktozlarni glipizid, digoksin, bilvosita antikoagulyantlar, metformin bilan qabul qilganda, farmakokinetikada va farmakodinamikada o'zgarishlar bo'lmaydi. In vitro ketokonazol pioglitazon metabolizmini inhibe qiladi.

Aktolarning eritromitsin, astemizol, kaltsiy kanali blokerlari, sisaprid, kortikosteroidlar, siklosporin, lipidni pasaytiruvchi dorilar (statinlar), takrolimus, triazolam, trimetreksat, ketokonazol va itrakonazol bilan farmakokinetik o'zaro ta'siri to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Saqlash shartlari

Namlik va yorug'likdan himoyalangan joyda 15-30 ° C haroratda. Bolalarning qo'li etmaydigan joyda saqlang. B ro'yxati.

Yaroqlilik muddati 3 yil.

Retsept shartlari.

Faol modda: 15 mg, 30 mg yoki 45 mg pioglitazonga teng pioglitazon gidroxloridi,

Qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrat, gidroksipropil tsellyuloza, kaltsiy karboksimetil tsellyuloza va magniy stearati.

Chiqarish shakli

Dori 15, 30 va 45 mg dan tabletka shaklida mavjud. Planshetlar oq, dumaloq shaklda, bir tomoni uyasi va boshqa tomonida "Actos" yozuvi bor. Dori 30 tabletkada idishlarda sotiladi.

Ko'rsatmalar bilan Aktosning narxi 1990 yildan 3300 rublgacha. Bu flakondagi dori miqdori va undagi faol moddalar darajasiga bog'liq.

Preparatning asosiy faol moddasi pioglitazon gidroxloridi. Uni Actos 15, 30 va 45 mg tabletkalarida topish mumkin. Preparatning yordamchi tarkibiy qismlari orasida:

• karboksimetil tsellyuloza,
• gidroksipropil tsellyuloza,
• laktoza monogidrat,
• kaltsiy va magniy stearati.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Monoterapiya bilan 15 va 30 mg dozalari qo'llaniladi. Og'ir holatlarda doz asta-sekin kuniga 45 mg gacha oshiriladi.

Kompleks davomida, ko'rsatmalarga ko'ra, Aktos 15 mg dozada qo'llaniladi. Gipoglikemik holatlarning mavjudligi preparatning dozasini kamaytirish uchun sababdir.

Insulin preparatlari bilan kombinatsiyalangan terapiya kuniga 30 mg dozada amalga oshiriladi. Qonda glyukoza darajasi doimiy ravishda pasaygan taqdirda, dorilarning dozasi 10-20% ga kamayadi.

Ilova xususiyatlari

Mahsulotni iste'mol qilish homiladorlik va ovqatlantirish paytida kontrendikedir. Ushbu davrlarda preparatni qo'llash xavfsizligi bo'yicha nazorat qilinmagan tadqiqotlar o'tkazilmaganligi sababli, shifokorlar pioglitazonning tanasiga qanday ta'sir qilishini bilishmaydi. Shuning uchun, agar laktatsiya davrida dori-darmonlarni shoshilinch ravishda iste'mol qilish zarurati bo'lsa, chaqaloqni sun'iy aralashmalar bilan oziqlantirishga o'tkazish kerak.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'spirinlarni davolashda Actos ishlatilmaydi. Bundan tashqari, 60 yoshdan oshgan odamlarga juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Menopauza davrida anovulyatsion tsikl va insulin qarshiligi bo'lgan bemorlarda preparat ovulyatsiya rivojlanishiga yordam beradi. Bunday holda, ayol bemorlarda homiladorlik xavfi ortadi.

Ba'zi holatlarda aktlarni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, pioglitazon organizmdagi suyuqlik to'planishiga olib keladi. Bu yurak mushagi etishmovchiligining shakllanishiga olib keladi. Ushbu patologiyaning alomatlari bo'lsa, preparat to'xtatiladi.

To'liq tekshiruvdan so'ng preparat qon tomir patologiyalari, shuningdek jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan odamlarga buyuriladi. Ketokonazolni Aktosom bilan birgalikda qabul qiladigan bemorlar qon shakarini doimiy ravishda kuzatib borishlari kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Ushbu vosita noretindrone va etinekstradiol darajasining 25-30% ga pasayishi tufayli og'iz kontratseptivlarining ta'sirini sezilarli darajada kamaytiradi. Digoxin, Glipizide, bilvosita antikoagulyant va metformindan foydalanish tufayli farmakologik o'zgarishlar kuzatilmaydi. Ketokonazolni qabul qilgan bemorlarda pioglitazon ishtirokidagi metabolik jarayonlar bostiriladi.

Yon ta'siri

Kasallikning mustaqil mustaqil shakli bo'lgan terapiya natijasida piyoglitazon ta'sirida bemorlarda nojo'ya ta'sirlar kuzatiladi. Ular orasida eng keng tarqalganlari:

• Qon aylanish tizimi: gematokrit va gemoglobinning pasayishi, shuningdek anemiya, bu ko'pincha dori terapiyasi boshlanganidan 1-3 oy o'tgach qayd etiladi. Ushbu o'zgarishlar qon oqimidagi plazma suyuqligi hajmining oshishini ko'rsatadi.
• Oshqozon-ichak trakti: jigar fermenti sekretsiyasining ko'payishi, gepatitning rivojlanishi mumkin.
• Endokrin tizim: gipoglikemik sharoitlar.Antidiyabetik dorilarni og'iz orqali qabul qilish paytida kombinatsiyalangan davolanish natijasida qon shakarining pasayishi ehtimoli 2-3%, insulin ishlatilganda esa - 10-15%.
• Tizimli kasalliklar. Bularga shishlar rivojlanishi, bemorning tana vaznidagi o'zgarishlar, shuningdek kreatin fosfokinazasining vaqtinchalik faolligi pasayishi kiradi. Insulin preparatlari bilan birgalikda davolanish paytida Actos tabletkalarini qo'llash bilan shish paydo bo'lish xavfi ortadi.

Yon ta'sirlarni rivojlanishida siz darhol ixtisoslashgan mutaxassislardan yordam so'rashingiz kerak. Gipoglikemik vositalar dozasini mustaqil ravishda o'zgartirish kasallikning rivojlanishiga va qaytarilmas asoratlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Ishlab chiqaruvchi

Antidiyabetik dorining Actos savdo belgisi ostida chiqarilishi Amerikaning Eli Lilly Company farmatsevtika kompaniyasi tomonidan nazorat qilinadi. Korporatsiya 1876 yilda tashkil etilgan va Humalog va Humulin nomlari ostida insulin ishlab chiqarishni yo'lga qo'ygan birinchi ishlab chiqaruvchi sifatida tanilgan. Kompaniyaning yana bir markasi - bu Prozac preparati bo'lib, u depressiv kasalliklarni davolashda keng qo'llaniladi.

Aktos preparati ishlab chiqilganidan va dori bozorda paydo bo'lganidan keyin yana bir farmatsevtik korporatsiya - Evropada va Shimoliy Amerikada ofislari bo'lgan Osiyodagi eng yirik kompaniyalardan biri - Takeda Pharmaceutical Company Ltd ushbu dori-darmonlarni chiqarishga litsenziya oldi.

Ta'rif va tarkibi

Preparatning asosiy tarkibiy qismi 15 mg, 30 mg va 45 mg 196 va 28 tabletkadan iborat. Preparatning faol moddasi gidroxlorid tuzi ko'rinishidagi pioglitazon. Yordamchi komponentlar sifatida laktoza, tsellyuloza, kaltsiy va magniy birikmalari qo'llaniladi.

Dozadan qat'iy nazar, tabletkalarni yumaloq shakli, oq rangi bor. Bir tomondan, ACTOS o'yma mavjud, ikkinchi tomondan, preparatning faol komponentining dozalari ko'rsatiladi.

Farmakodinamika

Preparatning to'qimaga ta'siri ma'lum bir retseptorlar guruhi - PRAP, ligand deb nomlangan ma'lum bir moddaga bog'lanishiga javoban gen ekspressiyasini tartibga soluvchi o'zaro ta'siriga bog'liq. Pioglitazon lipid qatlamida, mushak tolalari va jigarda joylashgan PRAP retseptorlari uchun bunday liganddir.

Pioglitazon-retseptorlari kompleksining shakllanishi natijasida glyukoza biotransformatsiyasini (va natijada qon zardobida uning konsentratsiyasini boshqaruvchi) va lipid metabolizmini boshqaruvchi genlar to'g'ridan-to'g'ri "qurilgan".

Shu bilan birga, Aktos quyidagi fiziologik ta'sirga ega:

• yog 'to'qimasida - adipotsitlarning differentsiatsiyasini, glyukoza miqdorini mushak to'qimalari bilan to'planishini va a tipidagi o'simta nekroz omilining tarqalishini tartibga soladi;
• β hujayralarda - ularning morfologiyasi va tuzilishini normallashtirish;
• tomirlarda - endoteliyning funktsional faoliyatini tiklaydi, lipidlarning aterogenligini pasaytiradi;
• jigarda - juda past zichlikdagi glyukoza va lipoproteinlar ishlab chiqarishni tartibga soladi, gepatotsitlarning insulin qarshiligini pasaytiradi;
• buyraklarda - glomerulining tarkibiy xususiyatlari va funktsional faolligini normallashtiradi.

Periferik to'qimalarda insulin qarshiligining tiklanishi tufayli insulinga bog'liq glyukozani olib tashlash intensivligi oshadi va shunga mos ravishda jigarda insulin ishlab chiqarish kamayadi. Bunday holda, gipoglikemik ta'sirga oshqozon osti bezi hujayralari funktsional ta'sir ko'rsatmasdan erishiladi.

Hayvonlarda 2-toifa diabetning eksperimental modellarida pioglitazon giperglikemiyani, giperinsulinemiyani sezilarli darajada kamaytiradi. Bu yuqori zichlikdagi lipoproteinlar tufayli qondagi triglitseridlar darajasini va lipid profilini normallashtiradigan triazolidinedionlar guruhidagi yagona dori. Shunday qilib, Aktosni qabul qilayotganda, diabet kasalligi tashxisi qo'yilgan bemorlarda dislipidemiyaning aterogen potentsiali sezilarli darajada kamayadi.

Farmakokinetikasi

Terapevtik dozada qabul qilinganida, bir hafta ichida pioglitazonning o'zi va uning biotransformatsiya mahsulotlaridagi muvozanat kontsentratsiyasiga erishiladi. Shu bilan birga, faol moddalar darajasi preparat dozasining ko'payishi bilan bog'liq holda oshdi.

Yutish. Bo'sh oshqozonga og'iz orqali kiritgandan so'ng, qonda faol moddaning o'lchangan konsentratsiyasi yarim soatdan keyin aniqlanadi, cho'qqisi 2 soatdan keyin qayd etiladi. Ovqatdan keyin tabletkalarni qabul qilganda, bu muddat ko'payishi mumkin, ammo bu oxirgi assimilyatsiya parametriga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Tarqatish. Tarqatishning o'rtacha hajmi 1,04 l / kg gacha. Pioglitazon (shuningdek, uning metabolik almashinuvining mahsulotlari) zardob albuminlari bilan deyarli bog'lanadi.

Biotransformatsiya. Biokimyoviy reaktsiyalarning asosiy yo'llari gidroksillanish va / yoki oksidlanishdir. Keyinchalik metabolitlar sulfat guruhlari va glyukuronidlanish bilan birlashadi. Biotransformatsiya natijasida hosil bo'lgan birikmalar terapevtik ta'sirga ham ega. Pioglitazonning metabolizmi P450 jigar fermentlari (CYP2C8, CYP1A1 va CYP3A4) va mikrosomalar ishtirokida amalga oshiriladi.

Yo'q qilish. Pioglitazon qabul qilingan dozasining uchdan bir qismiga qadar siydikda uchraydi. Ko'pincha siydik bilan, preparat birlamchi metabolitlar va ularning ikkinchi darajali konjugatlari shaklida chiqariladi. Safro bilan, o'zgarmagan pioglitazonning chiqarilishi sodir bo'ladi. Olib tashlash davri bir necha soatdan (dori moddaning dastlabki shakli uchun) bir kungacha (terapevtik faol biotransformatsiya mahsulotlari uchun) o'zgarib turadi. Tizimli tozalash soatiga 7 l ga etadi.

Bemorlarning maxsus toifalarida farmakokinetikasi. Birgalikda buyrak etishmovchiligi bilan, elimning yarim umri o'zgarmaydi. Ammo kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo'lsa, preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Jigarning shikastlanishi pioglitazonning farmakokinetik parametrlariga salbiy ta'sir qiladi. Shuning uchun transaminazalar darajasi va ALT darajasi 2 martadan oshganda, preparat qo'llanilmaydi.

Mahsulotni bolalik va o'smirlik davrida (18 yoshgacha) ishlatish imkoniyati to'g'risida ma'lumotlar keltirilmaydi. Keksa bemorlarda preparatning farmakokinetikasida o'zgarishlar mavjud, ammo ular dozani sozlash uchun ahamiyatsiz.

Preparat odamlar uchun tavsiya etilgan miqdordan ancha yuqori dozada kiritilganda, kanserojenlik, mutagenlik yoki Aktosning nasl berish qobiliyatiga ta'siri to'g'risida hech qanday ma'lumot olinmadi.

Faol modda haqida

Pioglitazonning kimyoviy nomi ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoksidi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidinedion monohidrokloriddir. Metformin va sulfoniluriya preparatlaridan ta'sir mexanizmida tubdan farq qiladi. Modda terapevtik faoliyatda farq qilmaydigan ikkita izomer shaklida mavjud bo'lishi mumkin.

Tashqi tomondan, pioglitazon hidsiz kristall kukundir. Empirik formulasi S19N20N2O3SˑHCl, molekulyar og'irligi 392,90 dalton. N, N-dimetilfomamidda ozgina eriydi, suvsiz etanol, atsetonda. U deyarli suvda eriydi va eterda to'liq erimaydi. ATX kodi A10BG03.

Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi

Ichkarida, kuniga 1 marta (ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar). Monoterapiya: kerak bo'lganda 15-30 mg dozani bosqichma-bosqich kuniga 45 mg gacha oshirish mumkin. Kombinatsiyalashgan terapiya: sulfoniluriya aralashmalari, metformin - pioglitazon bilan davolash 15 mg yoki 30 mg dan boshlanadi (agar gipoglikemiya yuzaga kelsa, sulfoniluriya yoki metforminning dozasini kamaytiring). Insulin bilan birgalikda davolash: boshlang'ich doza kuniga 15-30 mg, insulin dozasi avvalgidek saqlanib qoladi yoki 10-25% ga kamayadi (agar bemor gipoglikemiya haqida gapirsa yoki plazma glyukoza kontsentratsiyasi 100 mg / m dan kam bo'lsa). dl).

Farmakologik ta'sir

Og'iz orqali yuborish uchun tiazolidinedion qatorining gipoglikemik agenti. Insulin qarshiligini pasaytiradi, insulinga bog'liq glyukoza iste'molini oshiradi va jigardan glyukoza chiqishini kamaytiradi. O'rtacha TG miqdorini pasaytiradi, HDL va xolesterol konsentratsiyasini oshiradi. Sulfonilureyadan farqli o'laroq, u insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi. Peroksisom proliferator (PPAR) tomonidan faollashtirilgan gamma retseptorlarini tanlab qo'zg'atadi. PPAR retseptorlari insulin (mexanik yog ', skelet mushak to'qimalari va jigar) mexanizmida muhim rol o'ynaydigan to'qimalarda uchraydi. PPAR yadro retseptorlarini faollashtirish qon glyukoza va lipid metabolizmini boshqarishda ishtirok etadigan bir qator insulin sezgir genlarining transkripsiyasini modulyatsiya qiladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Gipoglikemik ta'sir faqat insulin borligida namoyon bo'ladi. Premenopozal davrda insulin qarshiligi va anovulyatsion tsikl bo'lgan bemorlarda davolash ovulyatsiyani keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu bemorlarning insulinga sezgirligini oshirishning natijasi, agar kontratseptsiya etarli darajada qo'llanilmasa, homiladorlik xavfi mavjud. Davolash paytida plazma hajmining ko'payishi va yurak mushagi gipertrofiyasining rivojlanishi (oldindan yuklanish tufayli) mumkin. Boshlanishdan oldin va davolashning birinchi yilida har 2 oyda ALT faoliyatini kuzatib borish kerak.

Ixtiyoriy

2-toifa diabetni davolash bo'yicha chora-tadbirlar to'plami, Actos olishdan tashqari, tavsiya etilgan parhez terapiyasi va jismoniy mashqlarni ham o'z ichiga olishi kerak. Bu nafaqat 2-toifa diabet kasalligi terapiyasining boshida, balki juda muhimdir. dori terapiyasining samaradorligini saqlab qolish uchun.

Dori-darmonlarni davolash samaradorligi faqat ro'za tutadigan glikemiyani aniqlash bilan solishtirganda uzoq vaqt davomida glisemik nazoratning eng yaxshi ko'rsatkichi bo'lgan HbAic darajasini baholash uchun afzaldir. HbA1C oxirgi ikki-uch oy ichida glikemiyani aks ettiradi.

Aktos bilan davolash, agar glisemik nazoratning yomonlashuvi bo'lmasa, HbA1C darajasining o'zgarishini (3 oy) baholash uchun etarli vaqt davomida tavsiya etiladi. Premenopozal davrda insulin qarshiligi va anovulyatsion tsikl bilan og'rigan bemorlarda tiyazolidinionionlar, shu jumladan Aktos preparati bilan davolash ovulyatsiyani keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu bemorlarning insulinga sezgirligini oshirishning natijasi, agar kontratseptsiya etarli darajada qo'llanilmasa, homiladorlik xavfi mavjud.

Shishli bemorlarda aktlarni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Pioglitazon monoterapiya sifatida ishlatilganda va boshqa antidiyabetik dorilar, shu jumladan insulin bilan birgalikda tanada suyuqlik to'planishiga olib kelishi mumkin. Tanadagi suyuqlikni ushlab turish mavjud yurak etishmovchiligini rivojlanishiga yoki yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Yurak etishmovchiligi belgilari va belgilarining mavjudligini, ayniqsa yurak zaxirasining pasayishi bilan nazorat qilish kerak.

Yurak funktsiyasi buzilgan taqdirda, pioglitazonni to'xtatish kerak.

Pioglitazonni insulin bilan birgalikda ishlatganda yurak etishmovchiligi holatlari tasvirlangan.

Steroidal yallig'lanishga qarshi dorilar va pioglitazon organizmdagi suyuqlikni ushlab turishiga olib kelganligi sababli, ushbu dorilarni birgalikda qabul qilish shish xavfini oshirishi mumkin.

Yurak kasalligi, shu jumladan miokard infarkti, angina pektorisi, kardiyomiyopatiya va yurak etishmovchiligining rivojlanishiga hissa qo'shadigan gipertenziv bemorlarga preparatni buyurishda ayniqsa ehtiyot bo'lish kerak.

Aylanib yuruvchi qon hajmining ko'payishi shish paydo bo'lishiga olib kelishi va yurak etishmovchiligini keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkinligi sababli quyidagilarga alohida e'tibor qaratish lozim.

Aktos tabletkalari faol yurak etishmovchiligi bo'lgan yoki yurak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarga buyurilmasligi kerak.

Actos olgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Shish bo'lsa, tana vaznining keskin oshishi, yurak etishmovchiligi alomatlarining paydo bo'lishi va boshqalar. Qasos olish choralarini ko'rish kerak, masalan, Aktos preparatini qabul qilishni to'xtatish, pastadir diuretiklarni buyurish (furosemid va boshqalar).

Bemorga shishlar, tana vaznining keskin ko'tarilishi yoki Actosni qabul qilish paytida paydo bo'lishi mumkin bo'lgan alomatlarning o'zgarishi to'g'risida bemorga darhol dori qabul qilishni to'xtatishi va shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Aktos preparatini qo'llash EKGda og'ishlarga olib kelishi va kardio-torak nisbatlarini oshirishi mumkinligi sababli, EKGni davriy qayd qilish zarur. Agar anomaliyalar aniqlansa, preparatni qabul qilish tartibini, uning vaqtincha olib tashlash yoki dozani kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Aktos bilan davolanishdan oldin barcha bemorlarda ALT darajasi aniqlanishi kerak va ushbu monitoring davolashning birinchi yilida va vaqti-vaqti bilan har 2 oyda o'tkazilishi kerak.

Jigar funktsiyasini aniqlash uchun testlar, agar bemorda jigar faoliyatining buzilishini ko'rsatadigan alomatlar paydo bo'lsa, masalan, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, charchoq, ishtahaning etishmasligi, qorong'u siydik bo'lsa. Aktos bilan terapiyani davom ettirish to'g'risida qaror laboratoriya parametrlarini hisobga olgan holda klinik ma'lumotlarga asoslanishi kerak.

Sariqlik bo'lsa, preparat bilan davolanish to'xtatilishi kerak.

Agar bemor jigar kasalligining faol kechishining klinik belgilarini ko'rsatsa yoki ALT darajasi normaning yuqori chegarasidan 2,5 marta oshsa, Aktos bilan davolashni boshlash mumkin emas.

Aktoz bilan davolanishdan oldin yoki Aktos bilan davolash paytida jigar fermentlarining o'rtacha ko'tarilgan darajasi (ALT darajasi normadan yuqori darajadan 1-2,5 baravar yuqori) bo'lgan bemorlar ushbu fermentlar darajasining ko'payish sababini aniqlash uchun tekshiruvdan o'tishlari kerak. Jigar fermentlari darajasi o'rtacha oshgan bemorlarda Aktos bilan davolanishni boshlash yoki davom ettirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Bunday holatda klinik ko'rinishni tez-tez kuzatib borish va "jigar" fermentlari faolligini o'rganish tavsiya etiladi. Qon zardobidagi transaminaza darajasi (ALT> me'yorning yuqori chegarasidan 2,5 baravar yuqori) oshgan taqdirda, jigar funktsiyasi monitoringi tez-tez va normal holatga qaytgunga qadar yoki davolanishdan oldin kuzatilgan darajaga tushguncha o'tkazilishi kerak.

Agar ALT darajasi me'yorning yuqori chegarasidan 3 baravar yuqori bo'lsa, unda ALT darajasini aniqlash uchun ikkinchi sinov imkon qadar tezroq o'tkazilishi kerak. Agar ALT darajasi normal darajadan yuqori bo'lgan qiymatdan 3 baravar yuqori bo'lsa, Aktos bilan davolanishni to'xtatish kerak. Aktos bilan terapiyani boshlashdan oldin va davolashning birinchi yilida har 2 oyda ALT darajasini kuzatish tavsiya etiladi.

Ketokonazolni Actos bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlar glyukoza miqdorini muntazam ravishda nazorat qilib turish kerak.

Davolash sxemasi jadvali

Terapiyani to'xtatish

Ehtimol, faqat shifokorning xohishiga ko'ra.

Asl Aktos preparatining analoglaridan shifokorlar quyidagi dori-darmonlarni taklif qilishlari mumkin.

• Amalviya (Teva, Isroil),
• Astrozone (Farmstandart - Leksredstva, Rossiya),
• Diab-Norm (KRKA vakili, Rossiya),
• Pioglar (Ranbaksiya, Hindiston),
• Pioglit (Sun Pharmaceutical Industries, Hindiston),
• Piouno (WOKKARDT, Hindiston).

Ushbu analoglarning barchasi Rossiya Federatsiyasida ro'yxatga olingan.

Narx va qaerdan sotib olish kerak

Rossiyada "Aktos" boshida ro'yxatdan o'tgan, ammo hozirda litsenziya shartnomasi muddati tugagan va dori faqat Evropada mavjud. Moskva, Sankt-Peterburg va mamlakatning boshqa shaharlarida dorixonalarda sotish rasmiy ravishda taqiqlangan.

Ammo siz dori-darmonni to'g'ridan-to'g'ri Germaniyadan Rossiyaga etkazib berish orqali buyurtma berishingiz mumkin, yordam uchun vositachilar bilan bog'laning. 30 mg dozada 196 tabletkaning qadoqlash narxi taxminan 260 evroni tashkil qiladi (buyurtmani tashish bundan mustasno). Siz Aktos 30 mg planshetlarini 28 dona uchun taxminan 30 evro narxida sotib olishingiz mumkin.

Shifokorlar taqrizlari

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinolog

O'z tajribamdan ayta olamanki, hatto kasallikning boshlang'ich bosqichlarida ham Aktosom monoterapiyasi, ayniqsa parhez va jismoniy faoliyat bilan birgalikda glyukoza miqdorini saqlab turishi mumkin. Bunday holda, dori deyarli yon ta'sirga olib kelmaydi.

Soxta narsalarni qanday sotib olish mumkin emas

Soxta mahsulotlarni sotib olishning oldini olish uchun siz xorijiy dorixonadan asl kassa hujjatlarini taqdim etadigan va Rossiyada preparatni etkazib berish muddatini taklif qiladigan ishonchli vositachini tanlashingiz kerak. Qabul qilgandan so'ng, paketdagi etiketka va planshetlarga mos kelishini tekshirish kerak.

Klinik sinov natijalari

Pioglitazonning monoterapiya va metformin bilan birgalikda samaradorligi 85 bemor ishtirok etgan klinik tadkikotlarda baholandi. Bemorlarni ikki guruhga bo'lishdi, ulardan 3 foizi og'ir asoratlar rivojlanishi sababli qo'shma davolanishni to'xtatdilar. 12 haftadan so'ng, sinovda qolgan barcha bemorlarda glyukoza darajasi pasaygan.

Shunga o'xshash natijalar 800 bemor ishtirok etgan tadqiqotda olingan. HbAlc kontsentratsiyasi 1,4% yoki undan ko'proqqa tushdi. Shuningdek, juda past zichlikdagi lipoproteinlar, umumiy xolesterin kamayganligi qayd etildi, shu bilan birga yuqori zichlikli lipoproteinlar ko'paydi.

Gipoglikemik preparat Aktos: ko'rsatmalar, narx va uning sharhlari

2-toifa diabet kasalligi normal hayotni saqlash va kasallikning asoratini oldini olish uchun hayot uchun hipoglisemik dorilarni qabul qilishi kerak.

Ko'pgina shifokorlar Actos-dan foydalanishni maslahat berishadi. Bu og'iz orqali tiazolidinedion dori. Ushbu dorining xususiyatlari va sharhlari maqolada muhokama qilinadi.

Preparatning tarkibi

Actosning asosiy faol komponenti pioglitazon gidroxloridi. Yordamchi elementlar laktoza monohidrat, magniy stearat, kaltsiy karboksimetil tsellyuloza, gidroksipropil tsellyuloza.

Actos 15 mg

Preparat planshet shaklida mavjud. 15, 30 va 45 mg konsentratsiyalarda faol moddani o'z ichiga olgan tabletkalar mavjud. Kapsüller dumaloq shaklda, bikonveks, oq rangga ega. "ACTOS" bir tomondan siqilgan, boshqa tomondan "15", "30" yoki "45".

"Actos" diabetdan mustaqil bo'lgan diabet kasalligi bo'lgan odamlarni davolash uchun mo'ljallangan. U insulin, gormon in'ektsiyasini yoki monoterapiya ishlab chiqarishni rag'batlantiruvchi boshqa kapsulalar bilan birgalikda qo'llaniladi.

Dori qattiq dietaga rioya qilish, etarli miqdordagi jismoniy faollik sharoitida qo'llaniladi.

Tegishli videolar

Videoda diabet uchun ishlatiladigan dorilar turlari haqida:

Shunday qilib, Actos plazmadagi glikemiya konsentratsiyasini, insulinga bo'lgan ehtiyojni sezilarli darajada kamaytiradi. Ammo gipoglikemik preparat hamma uchun mos emas va kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida har doim ham yaxshi muhosaba qilinmaydi.

Shuning uchun sog'lig'ingiz bilan tajriba qilmang va do'stlaringiz maslahati bilan dori sotib oling. Qandli diabetni Actos bilan davolashning maqsadga muvofiqligi to'g'risida qaror mutaxassis tomonidan qabul qilinishi kerak.

Qanday qilib aktlarni olish kerak

Dozaj ovqatdan qat'i nazar, individual ravishda kuniga 1 tabletadan belgilanadi. Monoterapiya sifatida Aktos, agar antidiyabetik parhez etarlicha samarasiz bo'lsa, kuniga 15 mg dan boshlanadi. Dozalash bosqichma-bosqich oshiriladi. Maksimal sutkalik doza 45 mg. Terapevtik samarasi etarli emasligi sababli qo'shimcha dorilar buyuriladi.

Kombinatsiyalangan terapiyani tayinlashda pioglitazonning dastlabki dozasi kuniga 15 yoki 30 mg gacha kamayadi. Aktos metformin bilan birlashtirilganda, gipoglikemiya xavfi kam bo'ladi. Sulfoniluriya va insulin bilan birlashganda glisemik nazorat talab qilinadi. Kompleks terapiyada preparatning maksimal dozasi kuniga 30 mg dan oshmasligi kerak.