Telzap planshetlarining analoglari

Preparat kino bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud: sarg'ish rangdan deyarli oq rangga, cho'zinchoq, bikonveksgacha, har biri 40 mg dan har ikkala tomonga bo'linadigan chiziq bilan, har biri 80 mg - "80" (10 dona) gravür bilan qo'llaniladi. blisterlarda, 3, 6 yoki 9 dona blisterdagi karton qutida va Telzapdan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar).

1 ta planshet o'z ichiga oladi:

  • faol modda: telmisartan - 40 mg yoki 80 mg,
  • yordamchi komponentlar: povidon 25, meglumin, natriy gidroksid, sorbitol, magniy stearat.

Farmakodinamika

Telzap - bu antihipertansif dori, uning faol moddasi telmisartan - angiotensin II retseptorlarining o'ziga xos antagonisti (AT pastki turi).1) Telmisartan AT uchun yuqori darajadagi yaqinlikka ega1 (angiotensin) - angiotenzin II ning ta'siri retseptorlari. Agar retseptorlarga nisbatan agonistning harakati yo'q bo'lsa, u angiotensin II ni o'z ulanishidan chiqarib tashlaydi va faqat AT pastki turiga bog'lanadi.1angiotensin II retseptorlari. Boshqa angiotensin retseptorlariga (shu jumladan AT)2retseptorlari) telmisartanning yaqinligi yo'q. Ularning funktsional ahamiyati va angiotensin II bilan mumkin bo'lgan haddan tashqari stimulyatsiyaning ta'siri o'rganilmagan. Telmisartan plazma aldosteron miqdorini pasaytiradi, ion kanallarini to'sib qo'ymaydi, renin faolligini kamaytirmaydi va bradikinning yo'q qilinishini katalizlovchi angiotensinga aylantiruvchi fermentning (kininaza II) ta'sirini kamaytirmaydi. Bu bradikinin ta'sirida quruq yo'tal va boshqa yon ta'sirlarning rivojlanishiga yo'l qo'ymaydi.

Muhim gipertenziyada Telzapni 80 mg dozada qabul qilish angiotensin II ning gipertenziv ta'sirini blokirovka qilishni ta'minlaydi. Telmisartanni birinchi qabul qilganidan keyin antihipertansif ta'sir 3 soat ichida sodir bo'ladi va 24 soat davom etadi, 48 soatgacha klinik ahamiyatga ega. Ta'riflangan antihipertansif ta'sirga 28-56 kun davomida preparatni muntazam kiritishdan keyin erishiladi.

Arterial gipertenziyada telmisartan yurak urish tezligiga (HR) ta'sir qilmasdan sistolik va diastolik qon bosimini (BP) tushiradi.

Telzapni qabul qilishni keskin bekor qilish, tortib olish sindromining rivojlanishi bilan birga bo'lmaydi, qon bosimi asta-sekin bir necha kun ichida dastlabki darajasiga qaytadi.

Telmisartanning antihipertansif ta'siri amlodipin, enalapril, gidroxlorotiyazid, atenolol va lizinopril kabi antihipertansif vositalarning ta'siri bilan taqqoslanadi, ammo telmisartanni qo'llash bilan angiotensinga aylantiruvchi fermentdan (ACE) farqli o'laroq, quruq yo'talish ehtimoli kamroq.

Vaqtinchalik ishemik xuruj, yurak-qon tomir kasalligi, periferik arterial shikastlanish, insult yoki 2-toifa diabet asoratlari (retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki boshqa) bilan og'rigan bemorlarda (55 yosh va undan katta) yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun telmisartandan foydalanish. mikroalbominuriya tarixi) qo'shma nuqta pasayishiga olib keldi: surunkali yurak etishmovchiligi, yurak-qon tomir kasalliklari, miokard infarkti tufayli kasalxonaga yotqizish yoki bo'lmagan halokatli urish. Telmisartanning ta'siri ikkilamchi nuqtalarning chastotasini kamaytirish nuqtai nazaridan ramiprilga o'xshaydi: yurak-qon tomirlari o'limini, miyokard infarkti yoki o'limga olib keladigan natijasiz insult. Telmisartandan farqli o'laroq, ramiprildan farqli o'laroq, quruq yo'tal va anjiyoödemning tarqalishi kamroq, arterial gipotenziya esa yuqoriroq.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin telmisartanning oshqozon-ichak traktidan so'rilishi tezda sodir bo'ladi, uning bioavailability 50% ni tashkil qiladi. Bir vaqtning o'zida ovqatlanish AUC (umumiy plazma kontsentratsiyasi) pasayishiga olib keladi, ammo uch soat ichida qon plazmasidagi telmisartan kontsentratsiyasi tenglashadi.

Ayollardagi erkaklar bilan taqqoslaganda, Cmaksimal (qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya) 3 baravar yuqori va AUC - qariyb 2 baravar, ammo bu Telzap samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Preparatning dozasi va plazma kontsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik yo'q. Kundalik dozani 40 mg C dan yuqori bo'lgan holatlarda qo'llangmaksimal Dozani ko'payishi bilan AUC nomutanosib ravishda o'zgaradi.

Qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanish (asosan albumin va alfa1kislota glikoprotein) - 99,5% dan ko'proq.

Tarqalishning o'rtacha ko'rinishi 500 litrni tashkil qiladi.

Telmisartan metabolizmi glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya natijasida yuzaga keladi, konjugat farmakologik faollikka ega emas.

T1/2 (yarim yemirilishni bartaraf etish) - 20 soatdan ko'proq. Asosan ichak orqali chiqariladi (99%), 1% dan kamrog'i buyraklar orqali chiqariladi.

Umumiy plazma klirensi taxminan 1000 ml / min, jigar qon oqimi - 1500 ml / min gacha.

Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajada buzilishida, shuningdek 65 yoshdan oshgan bemorlarda telmisartanning farmakokinetikasi buzilmaydi, shuning uchun dozani sozlash talab etilmaydi.

Jiddiy buyrak etishmovchiligida va gemodializ bilan og'rigan bemorlarda dastlabki doz kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak.

Telmisartan gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Jigarning engil va o'rtacha darajadagi buzilishida (A va B guruhlari) va bolalar uchun 40 mg gacha sutkalik dozadan foydalanish kerak.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

  • muhim gipertenziya,
  • Aterotrombotik etiologiyaning yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (yurak tomirlari kasalligi, periferik arterial shikastlanish yoki insult tarixi) va 2-toifa diabet kasalligida maqsadli organ shikastlanishi bo'lgan kattalardagi bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim holatlarining kamayishi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

  • jigarning og'ir buzilishi (Child-Pugh sinfi C),
  • o't yo'llarining obstruktiv kasalligi, xolestaz,
  • Bir vaqtning o'zida aliskirenni buyrakning og'ir buzilishida GFR (glomerulyar filtratsiya darajasi) 60 ml / min / 1,73 m 2 dan kam bo'lgan tana yuzasida yoki diabet kasalligi holatida qo'llash;
  • diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda angiotensinga aylantiruvchi ferment (ACE) ingibitorlari bilan birgalikda davolanish,
  • irsiy fruktoza intoleransı,
  • homiladorlik davri
  • emizish
  • yoshi 18 yoshgacha
  • preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Telzapni yurakning og'ir surunkali etishmovchiligi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, aorta va mitral qopqoq torayishi, buyrak funktsiyasining buzilishi, buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi, bitta funktsional buyrakning arteriya qisilishi, jigarning engil va o'rtacha darajada buzilishi, qon aylanishining kamayishi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. ) natriy xloridning cheklangan iste'moli fonida, diareya, qusish yoki diuretiklarni qabul qilish, giperkalemiya, giponatremi, birlamchi giperaldost buyrak transplantatsiyasi jarrohligidan keyingi davrda ronizm, Negroid irqi kasallaridan foydalanish.

Telzap, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Telzap tabletkalari ovqatdan qat'i nazar, etarli miqdorda suyuqlik bilan og'iz orqali olinadi.

Preparatni qabul qilishning xilma-xilligi kuniga 1 marta.

Tavsiya etilgan kunlik dozasi:

  • arterial gipertenziya: dastlabki doz 20–40 mg. 28-56 kunlik terapiyadan so'ng etarli gipotenziv ta'sir ko'rsatilmasa, dastlabki dozani oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 80 mg. Shu bilan bir qatorda, Telzapning tiazid diuretiklari (gidroxlorotiyazid bilan) kombinatsiyasi ko'rsatilgan,
  • o'limning kamayishi va yurak-qon tomir kasalliklarining chastotasi: 80 mg, davolash boshlanishida qon bosimi darajasini nazorat qilish kerak. Agar kerak bo'lsa, antihipertansif davolashni tuzatish kerak.

Jiddiy buyrak etishmovchiligi yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlarga dastlabki kunlik dozasi 20 mg dan oshmasligi tavsiya etiladi.

Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi uchun dozani sozlash talab qilinmaydi.

Jigar etishmovchiligining engil va o'rtacha darajasida (A va B sinflarining bolalar-puch tasnifi) Telzapning sutkalik dozasi 40 mg dan oshmasligi kerak.

Yon ta'siri

  • umumiy kasalliklar: kamdan-kam hollarda - asteniya, ko'krak og'rig'i, kamdan-kam hollarda - grippga o'xshash sindrom,
  • yuqumli va parazitar kasalliklar: kamdan-kam hollarda - siydik yo'llari infektsiyalari (sistitni o'z ichiga olgan holda), yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari (shu jumladan sinusit, faringit), kamdan-kam - sepsis (o'limni o'z ichiga olgan holda),
  • yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam hollarda - bradikardiya, ortostatik gipotenziya, qon bosimining keskin pasayishi, kamdan-kam hollarda - taxikardiya,
  • limfa tizimidan va qondan: kamdan kam - kamqonlik, kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, eozinofiliya,
  • immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - sezuvchanlik reaktsiyalari, anafilaktik reaktsiyalar,
  • psixikadan: kamdan-kam hollarda - ruhiy tushkunlik, uyqusizlik, kamdan-kam - tashvish,
  • metabolizm va ovqatlanish tomondan: kamdan-kam hollarda - giperkalemiya, kamdan-kam hollarda - diabetga qarshi gipoglikemiya,
  • oshqozon-ichak traktidan: kamdan-kam hollarda - qorin og'rig'i, qusish, dispepsiya, meteorizm, diareya, kamdan-kam hollarda - quruq og'iz, buzilgan ta'm, oshqozonda noqulaylik,
  • gepatobiliar tizimdan: kamdan-kam hollarda jigarning shikastlanishi, jigar funktsional buzilishlari,
  • asab tizimidan: kamdan-kam hollarda - hushidan ketish, kamdan-kam hollarda - uyquchanlik,
  • eshitish organi tomonidan, labirint kasalliklari: kamdan-kam hollarda - vertigo,
  • ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi,
  • nafas olish tizimidan, ko'krak qafasi va mediastinal organlardan: kamdan-kam hollarda - yo'tal, nafas qisilishi, juda kamdan-kam hollarda - o'pkaning interstitsial kasalligi,
  • dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishish, teri toshmasi, giperhidroz, kamdan-kam hollarda - dori döküntüsü, ürtiker, eritema, ekzema, zaharli teri toshmasi, anjiyoödem (shu jumladan halokatli)
  • siydik tizimidan: kamdan-kam hollarda buyraklar faoliyati buzilgan, o'tkir buyrak etishmovchiligi,
  • mushak-skelet tizimidan va biriktiruvchi to'qima orqali: kamdan-kam hollarda - mushaklarning qisilishi, bel og'rig'i (siyatik), miyalji, kamdan-kam hollarda - ekstremitalarda og'riq, artralgiya, tendon og'rig'i (tendonga o'xshash sindrom),
  • laboratoriya ko'rsatkichlari: kamdan-kam hollarda - plazma kreatininining ko'payishi, kamdan-kam hollarda - qon plazmasida gemoglobinning pasayishi, jigar fermenti va kreatin fosfokinazasining faolligi oshishi, qon plazmasida siydik kislotasi kontsentratsiyasining ortishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qon bosimining keskin pasayishi, taxikardiya, bosh aylanishi, bradikardiya, zardobdagi kreatinin kontsentratsiyasining ko'payishi, o'tkir buyrak etishmovchiligi.

Davolash: darhol oshqozonni yuvish, sun'iy qusish, faollashtirilgan ko'mirni qabul qilish. Alomatlarning og'irligi va bemorning ahvoli diqqat bilan kuzatilishi kerak. Semptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani tayinlang. Plazma elektrolitlari va kreatinin uchun muntazam ravishda qon tekshiruvini ta'minlash muhimdir. Qon bosimining sezilarli darajada pasayishi bilan bemorni oyoqlarini ko'tarib qo'yish kerak. Bcc va elektrolitlarni to'ldirish bo'yicha ishlarni amalga oshiring.

Gemodializdan foydalanish amaliy emas.

Maxsus ko'rsatmalar

Ikki tomonlama buyrak arteriyasi qisqarishi yoki yagona ishlaydigan buyrakning arterial stenozi bo'lgan bemorlarga Telzapni tayinlashda preparatni qabul qilish og'ir arterial gipotenziya va buyrak etishmovchiligi xavfini oshirishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Preparat bilan davolanishni qon plazmasida mavjud bo'lgan bcc va / yoki natriy etishmovchiligi bartaraf etilgandan keyingina boshlang.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Telzapni qo'llash qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini davriy ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi.

Bunga moyil bo'lgan bemorlarda va boshqa RAAS antagonistlari bilan telmisartan qabul qilishda RAASni (renin-aldosteron-angiotensin tizimi) inhibe qilish mumkin. Bu arterial gipotenziya, hushidan ketish, giperkalemiya va buyrak funktsiyasining yomonlashuviga (shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligiga) olib kelishi mumkin.

Surunkali yurak etishmovchiligi, buyrak kasalligi yoki RAAS faoliyatiga bog'liq bo'lgan boshqa patologiyalarda Telzap ma'muriyati o'tkir arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya va kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak etishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Birlamchi giperaldosteronizm bilan, preparatni qo'llash samarasiz.

Insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik vositalarni qabul qiladigan diabet bilan og'rigan bemorlarda telmisartan bilan davolanish paytida gipoglikemiya paydo bo'lishi mumkin, shuning uchun qonda glyukoza darajasini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Agar kerak bo'lsa, insulin yoki gipoglikemik agentning dozasini to'g'irlash kerak.

Buyrak etishmovchiligi, diabet kasalligi, qon plazmasida kaliy miqdorining ko'payishiga olib keladigan dorilar bilan birgalikda davolangan bemorlarga, Telzapni buyurishda ayniqsa ehtiyot bo'lish kerak va keksa yoshdagi bemorlarda (70 yoshdan oshgan). bemorlarning toifalarida giperkalemiya, shu jumladan o'lim xavfi yuqori.

Preparat bilan davolanish davrida boshqa dorilarni bir vaqtda qabul qilish faqat davolovchi shifokor ko'rsatmasiga binoan amalga oshirilishi kerak.

Ishemik kardiyomiyopatiya yoki yurak tomirlari kasalligi paytida qon bosimining haddan tashqari pasayishi miyokard infarkti yoki insultning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Negroid irqi bilan og'rigan bemorlarda qon bosimining kamroq samarali pasayishi qayd etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va emizish davrida Telzap planshetlaridan foydalanish kontrendikedir.

Kontseptsiya faktini aniqlaganidan so'ng, Telzapni qabul qilgan bemorlar darhol telmisartan terapiyasini to'xtatishi va homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish uchun xavfsizlik uchun o'rnatilgan profilga ega bo'lgan antihipertansif dori bilan davolanishga o'tishi kerak.

Telzapning sinonimlari va analoglari ro'yxati

Telpres (planshetlar) → sinonimi Reyting: 29 Top

Analog 77 rubldan arzonroq.

Ishlab chiqaruvchi: -
Chiqarish shakllari:

  • Planshetlar, 20 mg, № 28
Dorixonalarda Telpres narxi: 187 rubldan. 855 rubgacha. (795 ta taklif)
Telpres (sinonimi) - Ispaniya va Kiprda ishlab chiqarilgan. Telzap bilan bir xil faol modda va ta'sir mexanizmiga ega. Gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek aterotrombotik kelib chiqadigan yurak-qon tomir asoratlari xavfi yuqori bo'lgan odamlarda (ishemik insult, vaqtincha ishemik xuruj, o'tkir miokard infarkti, pastki ekstremal arteriyalarning kasalliklari) ularning ikkilamchi oldini olish, nogironlik va o'limni kamaytirish uchun qo'llaniladi. bu kasalliklarning. Bu intraserebral qon ketishi bo'lgan bemorlarda ikkilamchi tomir spazmini va ikkilamchi ishemiyani rivojlanishini oldini olish uchun ishlatiladi. Noxush hodisalar terida toshma va qichishish, angioedema, anafilaktik reaktsiyalar, quruq yo'tal, ko'ngil aynishi, qusish, og'izda noqulaylik, shishiradi va qorin og'rig'i, qon bosimining pasayishi, bosh aylanishi, holsizlik, transaminazalar, karbamid va kreatinin faolligining oshishi, anemiya, trombotsitopeniya. Undan murosasizlik, o't yo'llarining obstruktsiyasi, gipotenziya, buyrak va jigar etishmovchiligi, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi, fruktoza intoleransi, 18 yoshga to'lmagan shaxslar, bolasi bo'lgan ayol va emizikli onalarga qo'llanilmaydi.

Analog 70 rubldan arzonroq.

Lorista - bu analog, ishlab chiqaruvchi - Sloveniyaning KRKA kompaniyasi va uning Rossiya vakolatxonasi KRKA-RUS. U 12,5 mg (№ 30), 25 mg (№ 30), 50 mg (№ 30, 60 va 90) va 100 mg (№ 30, 60 va 90) qobig'ida planshetlar shaklida ishlab chiqariladi. U angiotensin-2 uchun AT1 retseptorlarini blokirovka qiladi, angiotensin-2 dan angiotensin-2 hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi va shu bilan ikkinchi turdagi angiotensinning vazokonstriktor ta'sirini bloklaydi. Dori yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan qon bosimini pasaytiradi. U asosiy gipertenziya uchun, shuningdek, yurak xuruji va aterotrombotik kichik ishemik insult xavfini kamaytirish uchun ishlatiladi, miya tomirlarining ikkinchi darajali spazmini oldini olish uchun intrakranial qonash bilan, bu bemorning ahvoli yomonlashishiga olib keladi. Kuniga bir marta dorini iching. Allergiya, dispepsiya, gipotenziya, buyrak va jigar etishmovchiligi, zaiflik, bosh aylanishi, qon formulasining o'zgarishi, giperkalemiya, mushak og'rig'i bo'lishi mumkin. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar, gipotenziya, jigar va buyraklarning og'ir patologiyalari, bolalar, homilador va emizikli ayollar uchun.

Telsartan (planshetlar) → sinonimi Reyting: 17 yuqoriga

Analog 14 rubldan arzonroq.

Ishlab chiqaruvchi: -
Chiqarish shakllari:

  • Planshetlar, 40 mg, № 30
Dorixonalarda Telsartan narxi: 232 rubldan. 556 rubgacha. (577 ta taklif)
Telsartan - hindlarning telzap sinonimi. Chiqarish shakli - 40 va 80 mg tabletkalar (№ 30). Bu angiotensin-2 retseptorlarining selektiv antagonistidir. U asosiy (asosiy) arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek 55 yoshdan oshgan odamlarda aterotrombotik kelib chiqadigan yurak-qon tomir falokatlarining xavfi yuqori bo'lgan va miokard infarkti va ishemik insultni, vaqtinchalik ishemik xurujlarni, arterial kasalliklarni oldini olish uchun ishlatiladi. pastki ekstremitalar, ushbu kasalliklardan nogironlik va o'lim xavfini kamaytiradi. Miya tomirlarining ikkinchi darajali spazmini oldini olish uchun neyrologik va neyroxirurgik amaliyotda spontan va travmatik intrakranial qonashlarda keng qo'llaniladi, bu bemorning ahvolining yomonlashishiga olib keladi. Preparatni qo'llash uning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, gipotenziya bilan kechadigan holatlar, bitta buyrak arteriyasi torayishi yoki bitta buyrakning buyrak arteriyasi stenozi, og'ir buyrak va jigar etishmovchiligi, o't yo'llari obstruktsiyasi, homiladorlik va emizish paytida, bolalar va o'smirlar uchun kontrendikedir.

Analog 6 rubldan qimmatroq.

Telmista (Telzapning sinonimi) - Sloveniyada 40 mg (№28 va 30) va 80 mg (28-sonli) tabletkalarda ishlab chiqariladi. Faol modda, shuningdek, telmisartan. Ta'sir qilish mexanizmi yuqoridagi dorilarga o'xshash. Bitta tabletka kuniga bir marta uzoq kurs davomida olinadi. Ular muhim arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda va aterom-trombotik kelib chiqadigan yurak-qon tomir asoratlari xavfi yuqori bo'lgan odamlarda (yurak xuruji, insult, pastki ekstremal tomirlarning yallig'lanish kasalliklari) ularni birlamchi va ikkilamchi oldini olish, nogironlikni va ushbu patologiyadan o'limni kamaytirish uchun ishlatiladi. Bu miya qon aylanishi bilan og'rigan bemorlarda ushbu sohada ikkinchi darajali vazokonstriksiyani va qon ketishi atrofidagi miya to'qimasini nekrozini oldini olish uchun ishlatiladi. Preparatni qabul qilishda allergik reaktsiyalar, yo'tal, grippga o'xshash sindrom, dispepsiya, gipotenziya, bosh aylanishi, zaiflik, qon formulalari, buyrak va jigar etishmovchiligi, shish paydo bo'lishi mumkin.

Analog 227 rubldan qimmatroq.

Edarbi - Telzapning analogi, Daniya, Yaponiya, Irlandiya va AQShda 40 va 80 mg (28-sonli) tabletkalarda ishlab chiqarilgan. Faol modda azilsartan. Bu angiotensin-2 retseptorlarini blokirovka qiladi, bu preparatning antihipertenziv ta'sirini keltirib chiqaradigan renin-angiotensin-aldosteron tizimining faoliyatini inhibe qiladi. U asosiy (asosiy) gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda, yurak-qon tomir falokatlari xavfi yuqori bo'lgan odamlarda, birlamchi va ikkilamchi profilaktikasi uchun, shuningdek, ushbu kasalliklardan nogironlik va o'lim xavfini kamaytirish uchun qo'llaniladi. Miya tomirlarining ikkinchi darajali spazmini oldini olish uchun gemorragik insult va travmatik intraserebral qon ketishda qo'llaniladi. Yon ta'siri (odatda engil yoki o'rtacha) allergik reaktsiyalar, dispeptik alomatlar, bosh aylanishi, umumiy zaiflik, qonning ko'payishi, gipotenziya, oyoq shishi, jigar, karbamid va kreatinin transaminazalarining kuchayishi. Preparatni qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar - bu uning intoleransi, aliskiren va ACE inhibitori bilan birgalikda diabet, bolalik va o'smirlik, homiladorlik va laktatsiya davrida bo'lgan bemorlarda.

Analog 249 rubldan qimmatroq.

Mikardis (Telzapning sinonimi) - 40 mg (№ 14 va 28) va 80 mg (28-sonli) tabletkalarda ishlab chiqarilgan nemis dori. Telzap va xuddi shunday ta'sir mexanizmi kabi bir xil faol moddaga ega. U birlamchi arterial gipertenziyani davolashda, shuningdek, yurak-qon tomir falokatlarining xavfini (yurak tomirlari kasalligi, o'tkir miokard infarkti, ishemik insultning aterotrombotik pastki turi, vaqtincha ishemik xuruj, pastki ekstremal arteriya kasalligi va boshqalar) sezgir odamlarda kamaytirish va ehtimollikni kamaytirish uchun ishlatiladi. ushbu kasalliklardan nogironlik va o'lim. Ikkilamchi vazospazmning oldini olish uchun gemorragik insult, o'z-o'zidan subaraknoid qonash va travmatik intrakranial qonashda ham qo'llaniladi, bu gemorragik markazga yaqin joyda to'qima nekrozi zonasini shakllantirishga olib keladi va bemorning ahvoli yomonlashishiga olib keladi. Siz preparatni murosasizligi, o't yo'llarining obstruktsiyasi, jigar va buyrak usti patologiyasi, buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi, diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda, ACE inhibitörleri va aliskiren bilan, fruktoza intoleransi bo'lgan bolalarda va o'spirinlarda, homilador va emizikli ayollarda foydalana olmaysiz.

Dozalash shakli

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol moddalar: telmisartan mos ravishda 40,000 yoki 80 000 mg

gidroxlorotiyazid mos ravishda 12.500 mg yoki 25.000 mg

qo'shimcha moddalar: sorbitol, natriy gidroksid, povidon 25, magniy stearati

Ikki yuzli bikonveksli yuzasi oqdan sarg'ish ranggacha, planshetning bir tomonida "41" raqami bor, uzunligi taxminan 12 mm va kengligi 6 mm (dozasi uchun 40 mg / 12,5 mg).

Ikki yuzli bikonveksli yuzasi oqdan sarg'ishgacha bo'lgan, planshetning bir tomonida uzunligi 16,5 mm, kengligi taxminan 8,3 mm bo'lgan "81" raqamlari bilan.80 mg / 12,5 mg dozada).

Ikki blyunvexli yuzasi oqdan sarg'ish ranggacha bo'lgan, uzunligi 16 mm, eni 8 mm (2) atrofida "82" raqamli ekstruded shaklidagi planshetlar.80 mg / 25 mg dozada).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Gidroxlorotiyazid va telmisartanni bir vaqtda qo'llash ushbu dorilarning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Telmisartan: Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, telmisartanning yuqori kontsentratsiyasiga 0,5 - 1,5 soatdan keyin erishiladi.Telmisartanning 40 mg va 160 mg dozada mutlaq biologik mavjudligi mos ravishda 42% va 58% ni tashkil qiladi. Telmisartanni oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilganda, AUC ning pasayishi (konsentratsiya vaqti egri ostidagi maydon) 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada). Ovqatlanishdan 3 soat o'tgach, ovqatlanishdan qat'i nazar, qon plazmasidagi kontsentratsiya darajasi oshadi. AUC ning bir oz pasayishi terapevtik samaradorlikni pasayishiga olib kelmaydi. Og'iz bo'shlig'idagi telmisartanning farmakokinetikasi 20-160 mg dozada nooziqdir, bu plazma kontsentratsiyasining mutanosib ravishda oshib borishi bilan (Cmax va AUC) oshib boradi. Telmisartanning klinik ahamiyatli kumulyatsiyasi aniqlanmadi.

Gidroklorotiyazid: Telzap Plus ni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng, gidroxlorotiyazidning eng yuqori konsentratsiyasi preparatni qabul qilganidan keyin 1,0 dan 3,0 soatgacha davom etadi. Gidroxlorotiyazidning buyrakning kümülatif ekstraktsiyasiga asoslanib, mutlaq bioavailability 60% ni tashkil qiladi.

Telmisartan plazma oqsillarini sezilarli darajada bog'laydi (99,5%), asosan albumin va alfa-1-kislotali glikoprotein. Tarqatish hajmi taxminan 500 L ni tashkil qiladi, bu to'qimalarning qo'shimcha bog'lanishini ko'rsatadi.

Gidroklorotiyazid 68% plazma oqsillari bilan bog'langan va tarqatish hajmi 0,83 - 1,14 l / kg.

Telmisartan konjugatsiya bilan farmakologik faol bo'lmagan akilglyukuronid hosil bo'lishi bilan metabollanadi. Ota-ona tarkibidagi glyukuronid odamlarda aniqlangan yagona metabolitdir. 14C yorliqli telmisartanning bitta dozasidan keyin glyukuronid o'lchangan plazma radioaktivligining taxminan 11% ni tashkil qiladi. Sitokrom P450 va izoenzimlar telmisartan metabolizmida qatnashmaydi.

Gidroklorotiyazid odamlarda metabolizmga uchramaydi

Telmisartan: 14C yorliqli telmisartanni tomir ichiga yoki og'iz orqali yuborishdan keyin, boshqariladigan dozaning ko'p qismi (> 97%) najasda safro yo'li bilan chiqariladi. Siydikda kichik hajmlar topilgan.

Og'iz orqali yuborilganidan keyin telmisartanning umumiy plazma tozaligi> 1500 ml / min. Terminalning yaroqlilik muddati> 20 soat.

Gidroklorotiyazid siydikda deyarli o'zgarmagan holda chiqariladi. Og'iz orqali yuboriladigan dozaning 60% 48 soat ichida chiqariladi. Buyrakni tozalash taxminan 250 - 300 ml / min. Terminalning yaroqlilik muddati 10-15 soatni tashkil qiladi.

Keksa bemorlar

Telmisartanning farmakokinetikasi keksa odamlarda va 65 yoshdan kichik bemorlarda farq qilmaydi.

Telmisartanning plazma kontsentratsiyasi ayollarda erkaklarga qaraganda 2-3 baravar yuqori. Klinik tadkikotlarda qon bosimi yoki ayollarda ortostatik gipotenziya chastotasi reaktsiyasining sezilarli darajada o'sishi kuzatilmadi. Dozani sozlash talab qilinmaydi. Gidroxlorotiyazidning yuqori plazma kontsentratsiyasiga moyilligi ayollarda erkaklarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. Uning klinik ahamiyati yo'q.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Buyrakning chiqarilishi telmisartan klirensiga ta'sir qilmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Telzap Plus bilan ozgina tajriba natijalariga ko'ra (buyrak etishmovchiligi 30-60 ml / min kreatinin klirensi, o'rtacha qiymati taxminan 50 ml / min) buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda dozani to'g'irlash zarur emas. Telmisartan gemodializ orqali qondan chiqarilmaydi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda gidroxlorotiyazidni yo'q qilish tezligi kamayadi. O'rtacha kreatinin klirensi 90 ml / min bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotda gidroxlorotiyazidning yarim yemirilish davri oshirildi. Faoliyatsiz buyrak bilan og'rigan bemorlarda elimning yarim umri taxminan 34 soatni tashkil qiladi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda telmisartanning mutlaq biologik mavjudligi 100% ga ko'tariladi. Jigar etishmovchiligining yarim umri o'zgarmaydi.

Farmakodinamika

Telzap Plus - bu angiotensin II retseptorlari antagonisti (ARAII), telmisartan va tiazid diuretik, gidroxlorotiyazid. Ushbu tarkibiy qismlarning kombinatsiyasi qo'shilgan antihipertenziv ta'sirga ega bo'lib, qon bosimini faqat har bir tarkibiy qismga nisbatan ko'proq tushiradi. Telzap Plus kuniga bir marta qabul qilinganda qon bosimining samarali va silliq pasayishiga olib keladi.

Telmisartan og'iz orqali qabul qilish uchun samarali va o'ziga xos (selektiv) angiotensin II retseptorlari antagonistidir (AT1 turi). O'xshashligi yuqori bo'lgan Telmisartan angiotensin II ni angiotensinning II ma'lum ta'siriga javobgar bo'lgan 1-tip (AT1) retseptorlarida bog'laydigan joylardan chiqarib yuboradi. Telmisartan AT1 retseptorlariga qarshi qisman agonist faollikni namoyish qilmaydi. Telmisartan tanlab AT1 retseptoriga bog'lanadi. Bog'lash uzoq muddatli. Telmisartan boshqa retseptorlarga, shu jumladan AT2 retseptorlariga va kam o'rganilgan AT retseptorlariga yaqinligini ko'rsatmaydi.

Ushbu retseptorlarning funktsional ahamiyati, shuningdek, konsentratsiyasi telmisartanni tayinlash bilan ortib boradigan angiotensin II bilan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri o'rganilmagan.

Telmisartan plazma aldosteron darajasini pasaytiradi, odam plazmasi va ion kanallarida reninni blokirovka qilmaydi.

Telmisartan angiotensinga aylantiruvchi fermentni (kinaz II) inhibe qilmaydi, bu bradikinin ishlab chiqarishni kamaytiradi. Shuning uchun bradikinin ta'siriga bog'liq nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi yo'q.

Sog'lom ko'ngillilarga yuboriladigan 80 mg dozada telmisartan, angiotensin II ga ta'sir qilish natijasida kelib chiqadigan bosimning oshishiga deyarli to'sqinlik qiladi. Inhibitor ta'sir 24 soatdan ko'proq davom etadi (48 soatgacha).

Telmisartanning birinchi dozasini qabul qilgandan so'ng, qon bosimi 3 soatdan keyin pasayadi. Qon bosimining maksimal pasayishi, qoida tariqasida, davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach amalga oshiriladi va uzoq muddatli terapiya davom etadi.

Antihipertansif ta'sir preparatni qabul qilganidan keyin 24 soat davom etadi, shu jumladan qon dozasini o'lchash bilan tasdiqlangan keyingi dozani olishdan 4 soat oldin, shuningdek platsebo-nazorat ostida 40 va 80 mg telmisartanni qabul qilganidan keyin preparatning minimal va maksimal kontsentratsiyasining barqaror ambulator (80% dan yuqori) nisbati. klinik tadqiqotlar.

Gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik qon bosimini yurak tezligiga ta'sir qilmasdan pasaytiradi. Telmisartanning antihipertansif samaradorligini boshqa antihipertenziv dorilarning vakillari bilan solishtirish mumkin (klinik tadkikotlar shuni ko'rsatadiki, telmisartanni amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiyazid va lizinopril bilan taqqoslaydi).

Ikki karrali, boshqariladigan klinik tekshiruvda (samaradorlik uchun baholangan N = 687 bemor), 80 mg / 12.5 mg kombinatsiyasiga javob bermagan shaxslar 80 mg / 25 mg kombinatsiyasining qon bosimini doz bilan uzoq muddatli davolash bilan solishtirganda asta-sekin tushirishning samarasini ko'rsatdilar. 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (nisbiy bazadagi o'rtacha darajadagi o'zgarishlarning farqi). 80 mg / 25 mg kombinatsiyasi bo'lgan tadqiqotda qon bosimi pasayib, natijada umumiy pasayish 11,5 / 9,9 mm Hg ni tashkil qildi. (BOG'CHA / DBP).

Valsartan / gidroxlorotiyazidni 160 mg / 25 mg (samaradorlik uchun baholangan N = 2121 bemor) bilan taqqoslagan 8-haftalik, ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo bilan boshqariladigan ikkita o'xshash klinik tahlillarning umumiy tahlili qon bosimini 2,2 / 1,2 mm Hg ga tushirishning yuqori samarasini ko'rsatdi. . (SBP / DBP) (mos ravishda bazal darajadagi o'rtacha darajadagi o'zgarishlarning farqi) telmisartan / gidroxlorotiyazidning kombinatsiyasi foydasiga 80 mg / 25 mg.

Telmisartan bilan davolanishni keskin to'xtatgandan so'ng, qon bosimi asta-sekin bir necha kun ichida "ko'tarilgan" gipertenziya belgilarisiz dastlabki qiymatiga qaytadi.

Ikki davolanishni to'g'ridan-to'g'ri taqqoslagan klinik tadkikotlarda, angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitörlerini qabul qilgan bemorlarga qaraganda, quruq yo'talning holati telmisartanni qabul qilgan bemorlarga qaraganda ancha past bo'lgan.

Yaqinda insultni boshdan kechirgan 50 yoshdan oshgan bemorlarda o'tkazilgan PRoFESS tadqiqotida platsebo bilan taqqoslaganda sepsisning ko'payishi, platsebo bilan taqqoslaganda 0,70% yoki 0,49% yoki OR bilan 1.43 (95% ishonch oralig'i 1.00 - 2.06), sepsisdan o'lim darajasi telmisartani qabul qilgan bemorlarda (0,33%) platsebo qabul qilgan bemorlarga (0.16%) nisbatan yuqori edi. 2.07 (95% ishonch oralig'i 1.14 - 3.76). Telmisartanni qo'llash bilan bog'liq sepsisning ko'payishi tasodifiy hodisa yoki hozirgi paytda noma'lum bo'lgan mexanizm bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Telmisartanning o'lim va yurak-qon tomir kasalliklariga ta'siri hozircha noma'lum. Gidroklorotiyazid tiazid diuretikdir. Tiyazid diuretiklarining antihipertansif ta'sir mexanizmi to'liq ma'lum emas. Tiyazidlar elektrolitlarning naychadagi reabsorbtsiyasining buyrak mexanizmlariga ta'sir qiladi, bu natriy va xloridning chiqishini taxminan teng miqdorda oshiradi. Gidroxlorotiyazidning diuretik ta'siri plazma hajmini pasaytiradi, plazma renin faolligini oshiradi, aldosteron sekretsiyasini oshiradi, siydikda kaliyning ko'payishi, bikarbonatning yo'qolishi va zardobdagi kaliyning pasayishi. Ehtimol, renin-angiotensin-aldosteron tizimining blokadasi natijasida, telmisartanni birgalikda yuborish, qoida tariqasida, ushbu diuretiklar bilan bog'liq bo'lgan kaliyning yo'qolishining oldini oladi. Gidroxlorotiyaziddan foydalanganda diurezning boshlanishi 2 soatdan keyin, tepalik ta'siri esa 4 soatdan keyin paydo bo'ladi, ta'sir 6-12 soat davom etadi.

Epidemiologik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, gidroxlorotiyazid bilan uzoq muddatli davolash yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytiradi.

Qo'llash usuli va dozasi

Telzap Plus tabletkalari og'zaki foydalanish uchun mo'ljallangan bo'lib, ovqatdan qat'iy nazar kuniga bir marta olinadi va uni suv bilan yuvish kerak.

Telzap Plus qon bosimi telmisartan monoterapiyasi bilan etarli darajada nazorat qilinmaydigan bemorlarga buyuriladi. Belgilangan dozalar kombinatsiyasiga o'tishdan oldin ikkala komponentning har birini individual doz titrlash tavsiya etiladi. Klinik muvofiqlik holatida monoterapiyadan qat'iy birikmaga to'g'ridan-to'g'ri o'tishni ko'rib chiqish mumkin.

Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg qon bosimi 40 mg telmisartanli monoterapiya bilan etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarga kuniga bir marta qabul qilinishi mumkin.

Qon bosimi 80 mkm telmartartan monoterapiyasi tomonidan etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarga Telzap Plus 80 mg / 12.5 mg dan kuniga bir marta qabul qilish mumkin.

Telzap Plus 80/25 mg, Telzap Plus 80 / 12.5 mg ni qo'llash paytida qon bosimi etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarda yoki qon bosimi oldin telmisartan va gidroxlorotiyazidda alohida-alohida barqarorlashgan bemorlarga kuniga bir marta olinishi mumkin.

Qariyalarda foydalaning

Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Buyraklar faoliyatini davriy ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi ("Maxsus ko'rsatmalar" ga qarang).

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

O'tkir va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozasi kuniga bir marta Telzap Plus 40 mg / 12,5 mg dan oshmasligi kerak. Telzap Plus jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga ko'rsatilmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda tiyazidlardan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'spirinlarda Telzap Plus xavfsizligi va samaradorligi o'rnatilmagan. Ma'lumot mavjud emas.

Buyrak faoliyati buzilganida

Telzapni qo'llash buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (GFR 60 ml / min / 1,73 m 2 dan kam) aliskiren bilan birgalikda davolanayotgan bemorlarda kontrendikedir.

Ehtiyotkorlik bilan Telzap buyrak funktsiyasining buzilishi, buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi, yagona ishlaydigan buyrakning arteriya qisilishi uchun buyurilishi kerak.

Jiddiy buyrak etishmovchiligi va gemodializ bilan og'rigan bemorlarga dastlabki sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi tavsiya etiladi.

Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi uchun dozani sozlash talab qilinmaydi.

Muhim gipertenziya

Bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II gipertenziv ta'sirini butunlay bloklaydi. Antihipertansif ta'sirning boshlanishi telmisartanni birinchi qabul qilganidan keyin 3 soat ichida qayd etiladi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha klinik ahamiyatga ega. Ko'zga tashlanadigan antihipertansif ta'sir odatda ichishdan 4-8 hafta o'tgach rivojlanadi.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan yurak urish tezligiga (HR) ta'sir qilmasdan sistolik va diastolik qon bosimini (BP) pasaytiradi.

Telmisartan keskin to'xtatilgan taqdirda, bir necha kun ichida qon bosimi asta-sekin avvalgi darajasiga qaytadi va "chekinish" sindromi rivojlanmaydi.

Qiyosiy klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, telmisartanning antihipertansif ta'siri boshqa sinfdagi (amlodipin, atenolol, enalapril, gidroxlorotiyazid va lisinopril) dorilarning antihipertenziv ta'siri bilan taqqoslanadi.

ACE inhibitörlerine nisbatan quruq yo'talning holati telmisartan bilan sezilarli darajada kam edi.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

55 va undan katta yoshdagi yurak tomirlari kasalligi, qon tomir kasalligi, vaqtinchalik ishemik xuruj, periferik arteriya shikastlanishi yoki 2-toifa diabetning asoratlari bo'lgan (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbominuriya) yurak xavfi tarixi bo'lgan bemorlar. - qon tomir hodisalar, telmisartan birlashtirilgan tugatish nuqtasini kamaytirishda ramipril ta'siriga o'xshash ta'sir ko'rsatdi: miokard infarktidan yurak-qon tomir kasalliklari, o'limga olib keladigan natijasiz, insult o'lim yoki kasalxonada holda tufayli surunkali yurak etishmovchiligi uchun.

Telmisartan ikkilamchi nuqtalarning chastotasini kamaytirishda ramipril kabi samarali edi: yurak-qon tomirlari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti yoki o'limsiz insult. Ramipril bilan solishtirganda quruq yo'tal va anjiyoödem kam uchraydi, arterial gipotenziya esa ko'pincha telmisartan bilan kuzatiladi.

So'rish

Qo'llanganda telmisartan oshqozon-ichak traktidan tezda so'riladi. Biologik mavjudligi 50% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilganda, AUC ning pasayishi (kontsentratsiya vaqtining egri ostidagi maydon) 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada). Qabul qilinganidan keyin 3 soat o'tgach, qon plazmasidagi kontsentratsiya mustaqil ravishda belgilanadi, telmisartan ovqat bilan bir vaqtning o'zida qabul qilindi. Erkaklar va ayollarda plazma kontsentratsiyasida farq mavjud. Stach (maksimal konsentratsiya) va AUC, samaradorlikka sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan, erkaklarnikiga nisbatan ayollarda taxminan mos ravishda 3 va 2 baravar yuqori edi.

Preparatning dozasi va uning plazma kontsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik yo'q edi. Kuniga 40 mg dan yuqori dozani qo'llaganingizda dozani oshirish uchun va kamroq darajada AUC nomutanosib ravishda oshib boradi.

Metabolizm

Glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Konjugat farmakologik faollikka ega emas.

Yarimparchalanish davri (T. / 2) 20 soatdan ko'proq, ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, buyraklar orqali chiqariladi - 1%. "Gepatik" qon oqimi (taxminan 1500 ml / min) bilan solishtirganda plazma klirensining umumiy miqdori yuqori (taxminan 1000 ml / min).

Ehtiyotkorlik bilan

Telzap preparati ehtiyotkorlik bilan quyidagi holatlarda buyuriladi:

  • buyrak arteriyasi ikki tomonlama stenozi yoki bitta ishlaydigan buyrakning arter stenozi,
  • buyrak funktsiyasi buzilgan,
  • engil va o'rtacha darajada jigar etishmovchiligi,
  • ilgari diuretiklarni qabul qilish fonida qon aylanishining kamayishi (BCC), natriy xloridni iste'mol qilish cheklanishi, diareya yoki qusish,
  • giponatremi,
  • giperkalemiya
  • buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat (foydalanish tajribasi yo'q),
  • og'ir surunkali yurak etishmovchiligi,
  • aorta va mitral qopqoqning stenozi,
  • gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya,
  • birlamchi giperaldosteronizm (samaradorlik va xavfsizlik belgilanmagan)

Arterial gipertenziya

Telzapning dastlabki tavsiya etilgan dozasi - kuniga 1 marta 1 tabletka (40 mg). Ba'zi bemorlarda kuniga 20 mg samarali bo'lishi mumkin. 20 mg dozani 40 mg tabletkani xavf ostida bo'lgan yarimga bo'lish orqali olish mumkin. Terapevtik ta'sirga ega bo'lmagan hollarda, Telzapning tavsiya etilgan dozasi kuniga 80 mg dan ko'paytirilishi mumkin.

Shu bilan bir qatorda, Telzapni tiazid diuretiklari bilan birgalikda olish mumkin, masalan, gidroxlorotiyazid, ular birgalikda ishlatilganda qo'shimcha antihipertenziv ta'sirga ega. Dozani oshirish yoki qilmaslik to'g'risida qaror qabul qilganda, maksimal antihipertenziv ta'sir odatda davolanish boshlanganidan keyin 4-8 hafta ichida erishiladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlarda telmisartan bilan tajriba cheklangan. Bunday bemorlarga kuniga 20 mg dozadan past dozalash tavsiya etiladi ("Maxsus yordam" bo'limiga qarang). Buyrak funktsiyasining engil va o'rtacha darajadagi buzilishi bo'lgan bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Telzapni aliskiren bilan bir vaqtda ishlatish buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Telzapni ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Telzap og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (Bolalar-Pugh tasnifiga ko'ra S sinfi). O'tkir va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (A va B sinflari Child-Pugh tasnifiga muvofiq) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi, dozasi kuniga bir marta 40 mg dan oshmasligi kerak.

Homiladorlik

Hozirgi vaqtda homilador ayollarda telmisartanning xavfsizligi to'g'risida ishonchli ma'lumot mavjud emas. Hayvonlarni tadqiq qilishda preparatning reproduktiv toksikligi aniqlandi. Telzapdan foydalanish homiladorlik paytida kontrendikedir ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Agar Telzap bilan uzoq muddatli davolanish zarur bo'lsa, homiladorlikni rejalashtirgan bemorlar homiladorlik paytida foydalanish uchun tasdiqlangan xavfsizlik profiliga ega bo'lgan antihipertansif dori-darmonlarni tanlashlari kerak. Homiladorlik faktini aniqlagandan so'ng, Telzap bilan davolanish darhol to'xtatilishi kerak va agar kerak bo'lsa, alternativ davolanishni boshlash kerak.

Klinik kuzatuvlar natijalari shuni ko'rsatadiki, homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida ARAP dan foydalanish homilaga (buyrak funktsiyasining buzilishi, oligohidramnioz, bosh suyagining kechiktirilgan ossifikatsiyasi) va yangi tug'ilgan chaqaloqqa (buyrak etishmovchiligi, arterial gipotenziya va giperkalemiya) toksik ta'sir ko'rsatadi. Homiladorlikning ikkinchi trimestrida ARAN dan foydalanganda homilaning buyrak va bosh suyagini ultratovush tekshiruvi tavsiya etiladi.

Homiladorlik davrida onalari ARAP olgan bolalarni arterial gipotenziya diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Emizish davri

Emizish paytida telmisartandan foydalanish haqida ma'lumot mavjud emas. Emizish paytida Telzapni qabul qilish kontrendikedir, ayniqsa, yangi tug'ilgan yoki erta tug'ilgan bolani boqishda xavfsizroq profilga ega muqobil antihipertansif preparatni qo'llash kerak.

Yon ta'siri

Ordiss preparatini qo'llash paytida yon ta'siri mumkin:

  • Yuqumli va parazitar kasalliklar: kamdan-kam - siydik yo'llari infektsiyalari, jumladan sistit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, shu jumladan faringit va sinusit, kamdan-kam hollarda - sepsis.
  • Gemopoetik tizimdan: kamdan-kam hollarda - kamqonlik, kamdan-kam hollarda - eozinofiliya, trombotsitopeniya.
  • Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaktsiya, yuqori sezuvchanlik.
  • Moddalar almashinuvi tomondan: kamdan-kam hollarda - giperkalemiya, kamdan-kam hollarda - gipoglikemiya (qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda).
  • Ruhiy kasalliklar: kamdan-kam hollarda - uyqusizlik, depressiya, kamdan-kam - tashvish.
  • Asab tizimidan: kamdan-kam hollarda - hushidan ketish, kamdan-kam hollarda - uyquchanlik.
  • Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'rish buzilishlari.
  • Eshitish organi va labirint buzilishi: kamdan-kam hollarda - vertigo.
  • Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam hollarda - bradikardiya, qon bosimining keskin pasayishi, ortostatik gipotenziya, kamdan-kam hollarda - taxikardiya.
  • Nafas olish tizimidan: kamdan-kam hollarda - nafas qisilishi, yo'tal, juda kam - interstitsial o'pka kasalligi.
  • Oshqozon-ichak traktidan: kamdan-kam hollarda - qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya, meteorizm, qusish, kamdan-kam hollarda - quruq og'iz, oshqozonda noqulaylik, ta'm sezgilarining buzilishi.
  • Jigar va safro yo'llaridan: kamdan-kam hollarda jigar funktsiyasi buzilgan / jigar shikastlanishi.
  • Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qichishi, giperhidroz, teri toshmasi, kamdan-kam hollarda - anjiyoödem (shuningdek halokatli), ekzema, eritema, ürtiker, dori döküntüsü, zaharli teri toshmasi.
  • Muskul-skelet tizimidan: kamdan-kam hollarda - bel og'rig'i (siyatik), mushaklarning qisilishi, mialji, kamdan-kam hollarda - artralji, oyoq-qo'llardagi og'riq, tendonlarda og'riq (tendonga o'xshash alomatlar).
  • Siydik chiqarish tizimidan: kamdan-kam hollarda buyraklar faoliyati buzilgan, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi.
  • Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar tomonidan: kamdan-kam hollarda qon plazmasida kreatinin kontsentratsiyasining ko'payishi, kamdan-kam hollarda - gemoglobin tarkibining pasayishi, qon plazmasidagi siydik kislotasi miqdorining oshishi, jigar fermentlari va CPK faolligining oshishi.
  • Boshqalar: kamdan-kam hollarda - ko'krak og'rig'i, asteniya, kamdan-kam hollarda - grippga o'xshash sindrom.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Telmisartanni digoksin bilan bir vaqtda qo'llash bilan qon plazmasida digmoksin Cmax ning o'rtacha 49 foizga va Cmin 20 foizga ko'payishi qayd etildi. Davolash boshlanishida, dozani tanlash va telmisartan bilan davolashni to'xtatish paytida qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini terapevtik doirada ushlab turish uchun diqqat bilan kuzatib borish kerak.

RAASning ikki marta blokadasi

Almisiren yoki aliskirenni o'z ichiga olgan dorilar bilan bir vaqtda telmisartanni qo'llash diabet va / yoki o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (GFR 60 ml / min / dan 1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Telmisartan va ACE inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash diabetik nefropati bo'lgan bemorlarda kontrendikedir va boshqa bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Klinik tadkikotlar shuni ko'rsatdiki, ACE inhibitörleri, angiotensin II retseptorlari antagonistlari yoki aliskirenning birgalikda ishlatilishi tufayli RAASning ikki baravar bloklanishi arterial gipotenziya, giperkalemiya va buyrak funktsiyasining buzilishi (shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi) kabi holatlarning ko'payishi bilan bog'liq. RAASga ta'sir qiluvchi dori.

Giperkalemiya

Giperkalemiya rivojlanishiga olib keladigan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilganda (kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari va tarkibida kaliy bo'lgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), NSAID (shu jumladan tanlab olingan COX-2 inhibitori) bilan birgalikda giperkalemiya rivojlanish xavfi ortishi mumkin. , geparin, immunosupressantlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim).

Giperkalemiya bilan bog'liq bo'lgan xavf omillariga bog'liq. Yuqoridagi kombinatsiyalardan foydalanganda xavf ortadi va ayniqsa kaliyni saqlaydigan diuretiklar va tarkibida kaliy bo'lgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar bilan bir vaqtda qo'llanganda yuqori bo'ladi. Agar qattiq choralar ko'rilgan bo'lsa, telmisartanni ACE inhibitörleri yoki NSAID bilan birgalikda ishlatish kamroq xavfga ega.

Jigar faoliyati buzilgan

Telzapdan foydalanish xolestaz, o't yo'lining obstruktsiyasi yoki jigar faoliyatining buzilishi (Child-Pugh sinfi C) bo'lgan bemorlarda kontrendikedir, chunki telmisartan asosan safro orqali chiqariladi. Bunday bemorlarda telmisartanning jigar klirensi kamayadi deb ishoniladi. Jigar faoliyatining engil yoki o'rtacha darajasi buzilgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra A va B sinflari) Telzapni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Aylanib yuruvchi qon hajmining pasayishi (BCC)

Semptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa preparatni birinchi qabul qilishdan keyin, qon plazmasidagi BCC darajasi past bo'lgan va / yoki diuretiklar bilan avvalgi davolanish fonida, tuz, diareya yoki qusish bilan cheklangan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.

Shunga o'xshash holatlar (suyuqlik va / yoki natriy etishmovchiligi) Telzapni qabul qilishdan oldin yo'q qilinishi kerak.

RAASni rag'batlantirish bilan bog'liq boshqa shartlar

Qon tomir tonusi va buyrak funktsiyasi asosan RAAS faolligiga bog'liq bo'lgan bemorlarda (masalan, surunkali yurak etishmovchiligi yoki buyrak kasalligi bilan og'rigan bemorlar, shu jumladan buyrak arteriyasi stenozi yoki bitta buyrak arteriyasi stenozi bilan og'rigan bemorlarda) ushbu tizimga ta'sir qiluvchi dorilarni qo'llash, o'tkir arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya, kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak etishmovchiligi rivojlanishi bilan birga bo'lishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilganida

Jiddiy jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolash uchun Telzapni tayinlash (Bola-Pugh tasnifiga ko'ra S sinfi) kontrendikedir.

Ehtiyotkorlik bilan, engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi bilan tabletkalarni ichish kerak (Bolalar va Pugh sinflari A va B). Telmisartanning kunlik dozasi 40 mg dan oshmasligi kerak.

Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Diqqatni ko'paytirishni talab qiladigan mexanizmlarni haydash va ishlashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki Telzap-dan foydalanish bilan bosh aylanishi va uyquchanlik kamdan-kam hollarda yuz berishi mumkin.

Kommentariya Qoldir