Siprofloksatsin (Siprofloksatsin)

Siprofloksatsin tabletkalari ftorxinolon guruhining antibakterial vositasidir. Ular preparatning faol moddasiga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan turli yuqumli patologiyalarni davolash uchun ishlatiladi.

Dozalash shakli, tarkibi

Siprofloksatsin tabletkalari kino bilan qoplangan, ichaklar bilan qoplangan. Ular oq rangga va silliq yuzaga ega. Preparatning asosiy faol moddasi - siprofloksatsin. Uning bitta planshetdagi tarkibi 250 va 500 mg ni tashkil qiladi. Shuningdek, uning tarkibi o'z ichiga quyidagilarni o'z ichiga olgan yordamchi qismlarni o'z ichiga oladi.

  • Kolloid kremniyli angidrit.
  • Povidon.
  • Metilen xlorid.
  • Mikrokristal tsellyuloza.
  • Magniy stearati.
  • Izopropil spirti.
  • Gidroksipropil metilselüloz.
  • Tozalangan talk.
  • Natriy kraxmal glikolat.

Siprofloksatsin tabletkalari 10 dona blister paketga qadoqlangan. Karton qutida 1 dona planshetli blister va foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar mavjud.

Terapevtik ta'sir

Siprofloksatsin tabletkalarining asosiy faol komponenti ftorxinolon guruhining antibakterial vositalariga tegishli. Bu bakteritsid ta'siriga ega, bu sezgir bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Ushbu harakat bakterial hujayrali ferment DNK girazasining katalitik faolligini bostirish orqali amalga oshiriladi. Bu DNK replikatsiyasini (ikki baravar) buzilishiga va bakterial hujayraning o'limiga olib keladi. Preparat faol (bo'linuvchi) va faol bo'lmagan bakterial hujayralarga qarshi etarli faollikka ega. Gram-musbat (stafilokokklar, streptokokklar) va gram-manfiy (E. coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Yersinia, Salmonella, Shigella, Gonococcus) bakteriyalarga qarshi bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Shuningdek, preparat hujayra ichidagi parazitlar (Mycobacterium tuberculosis, Legionella, Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia) bo'lgan bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Siprofloksatsin tabletkalarining rangsiz treponemaga (sifilis qo'zg'atuvchisi) qarshi faolligi to'liq tushunilmaganligicha qolmoqda.

Siprofloksatsin tabletkasini ichkariga kiritgandan so'ng, faol komponent tizimli qon aylanishiga yaxshi singadi va terapevtik ta'sirga ega bo'lgan to'qimalarda teng ravishda taqsimlanadi.

Siprofloksatsin tabletkalari preparatning faol tarkibiy qismiga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan turli xil infektsiyalarni etiotropik davolash uchun (yuqumli agentni o'ldirishga qaratilgan davolash uchun) buyuriladi:

  • Yuqori, pastki nafas yo'llarining mag'lubiyati.
  • KBB a'zolarining yallig'lanish jarayonlari.
  • Siydik chiqarish yo'llari va buyraklarning infektsiyalari.
  • Maxsus va nonspesifik genital infektsiyalar.
  • Ovqat hazm qilish tizimining yuqumli jarayonlari, shu jumladan tishlar va jag'lar.
  • O't pufagi va gepatobiliar tizimning ichi bo'sh tuzilmalarida lokalizatsiya qilingan yallig'lanish jarayonlari.
  • Teri, teri osti to'qimalari va turli xil lokalizatsiyadagi yumshoq to'qimalarning infektsiyalari va yiringli-yallig'lanish jarayonlari.
  • Mushaklar-skelet tizimi tuzilmalarining yiringli-yallig'lanish jarayonlari, shu jumladan osteomielit.
  • Sepsis (qonning bakterial zararlanishi) va peritonit (qorin bo'shlig'idagi yallig'lanish jarayoni).

Preparat immunitet tizimining faolligi pasaygan bemorlarda yuqumli jarayonlarning oldini olish uchun ham qo'llaniladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Siprofloksatsin tabletkalari homiladorlik paytida, kursning istalgan bosqichida, emizish paytida (laktatsiya davrida), 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda, shuningdek siprofloksatsinga yoki florokinolon guruhining boshqa vakillariga nisbatan murosasizlik holatida kontrendikedir. Siprofloksatsin tabletkalarini buyurishdan oldin, shifokor kontrendikatsiyaning yo'qligiga ishonch hosil qiladi.

Siprofloksatsin tabletkalari bo'sh qoringa og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan. Ularni yutib yuboradilar, chaynashmaydi va etarli miqdorda suv bilan yuvib tashlashadi. Dozalash tartibi va dozalari infektsion jarayonning tabiati va og'irligiga bog'liq. Yuqumli jarayonning asoratlanmagan davrida siprofloksatsin tabletkalari odatda kuniga 2 marta 250 mg dozada qo'llaniladi. Murakkab yoki og'ir kurslarda, shuningdek suyaklarga, jinsiy a'zolarga zarar yetganda - kuniga 2 marta 500 mg. Keksa bemorlarda, shuningdek buyrak funktsional faolligining bir maromda pasayishi fonida jigar dozasi kamayadi. Terapiya kursining o'rtacha davomiyligi 7-10 kun, yuqumli jarayonning og'ir kursi bilan u ko'payishi mumkin. Aksariyat hollarda shifokor har bir bemor uchun individual ravishda davolanish tartibini, dozasini va davolash kursini belgilaydi.

Yon ta'siri

Siprofloksatsin tabletkalarini qabul qilish fonida turli organlar va tizimlardan salbiy patologik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin:

  • Ovqat hazm qilish tizimi - ko'ngil aynish, davriy qusish, diareya, qorindagi og'riq, psevdomembranoz kolitning rivojlanishi.
  • Asab tizimi - bosh og'rig'i, turli darajadagi davriy bosh aylanishi, charchoq hissi, turli xil uyqu buzilishlari, tushlarning paydo bo'lishi, hushidan ketish, ko'rish buzilishi, eshitish yoki ko'rish gallyutsinatsiyasi.
  • Yurak-qon tomir tizimi - ritmning buzilishi (aritmiya), tizimli qon bosimining pasayishi (arterial gipotenziya) bilan yurak urishi (taxikardiya).
  • Siydik chiqarish tizimi - siydik chiqarishning buzilishi (disuriya, siydikni ushlab turish), siydikda kristallar (kristalluriya), qon (gematuriya) va oqsil (albuminuriya), buyraklardagi yallig'lanish jarayonlari (glomerulonefrit, interstitsial nefrit).
  • Qon va qizil suyak iligi - leykotsitlar (leykopeniya), trombotsitlar (trombotsitopeniya), qonda neytrofillar (neytropeniya) sonining pasayishi, eozinofiller (eozinofiliya) sonining ko'payishi.
  • Muskul-skelet tizimi - yallig'lanish jarayoni va patologik yoriqlar bilan birga keladigan qo'shma og'riqlar (artralgiya), ligamentlar va mushak-skelet tizimining tuzilish tendentsiyalari pasayishi.
  • Laboratoriya ko'rsatkichlari - kreatinin, qondagi karbamid konsentratsiyasining ko'payishi, jigar transaminazasi fermentlarining faolligi oshishi (ALT, AST).
  • Teri va uning qo'shimchalari - fotosensitivlikni rivojlantirish (terining nurga nisbatan sezgirligini oshirish).
  • Allergik reaktsiyalar - terining toshmasi, qichishish, qichitqi o'tining kuyishiga (ürtikerga), yuzning va tashqi jinsiy a'zolarning yumshoq to'qimalarining qattiq shishishi (anjiyoödem, Quincke shishi), terining nekrotik zararlanishi (Stivens-Jonson, Lyell sindromi).

Agar Siprofloksatsin tabletkalarini qabul qilish paytida salbiy patologik reaktsiyalar rivojlanishining belgilari paydo bo'lsa, siz shifokor bilan bog'lanishingiz kerak.

Farmakologiya

U bakterial DNK girazasini (II va IV topoisomerazalarni, yadro RNK atrofidagi supero'tkazish jarayoni uchun javobgar bo'lgan, genetik ma'lumotni o'qish uchun zarur) inhibe qiladi, DNK sintezini, bakteriyalarning ko'payishini va bo'linishini buzadi, aniq morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi (shu jumladan hujayra devori). va membranalar) va bakterial hujayraning tezda nobud bo'lishi.

Dam olish va bo'linish paytida gramm-manfiy mikroorganizmlarga bakteritsid ta'sir qiladi (chunki bu nafaqat DNK girazasiga ta'sir qiladi, balki hujayra devorining lizatsiyasini keltirib chiqaradi) va faqat bo'linish davrida gram-musbat mikroorganizmlarga ta'sir qiladi.

Makroorganizm hujayralarining past toksikligi ularda DNK girazasining yo'qligi bilan izohlanadi. Siprofloksatsinning fonida, DNK giraz inhibitörleri guruhiga kirmaydigan boshqa antibakterial dorilarga qarshi parallel ravishda rivojlanishi yo'q, bu uni bakteriyalarga, masalan, aminoglikozidlarga, penitsillinlarga, sefalosporinlarga, tetratsiklinlarga nisbatan yuqori samarali qiladi.

Qarshilik in vitro siprofloksatsinga ko'pincha bakterial topoizomerazalar va DNK girazalarining mutatsiyalaridan kelib chiqadi va ko'p bosqichli mutatsiyalar tufayli sekin rivojlanadi.

Yagona mutatsiyalar klinik qarshilikning rivojlanishiga nisbatan sezgirlikning pasayishiga olib kelishi mumkin, ammo ko'p sonli mutatsiyalar asosan siprofloksatsinga klinik qarshilik va xinolon dorilariga o'zaro qarshilikka olib keladi.

Siprofloksatsinga va boshqa ko'plab antibakterial dorilarga qarshilik bakterial hujayra devorining o'tkazuvchanligi pasayishi natijasida paydo bo'lishi mumkin (ko'pincha bo'lgani kabi). Pseudomonas aeruginosa) va / yoki mikrobial hujayradan chiqishni faollashtirish (efflux). Plazmidlarda lokalizatsiya qilingan kodli gen tufayli qarshilikning rivojlanishi haqida xabar berilgan Qnr. Penitsillinlarni, sefalosporinlarni, aminoglikozidlarni, makrolidlarni va tetratsiklinlarni inaktivatsiyasiga olib keladigan qarshilik mexanizmlari, ehtimol siprofloksatsinning antibakterial faolligiga xalaqit bermaydi. Ushbu dorilarga chidamli mikroorganizmlar siprofloksatsinga sezgir bo'lishi mumkin.

Minimal bakteritsid konsentratsiyasi (MBC) odatda minimal inhibitiv kontsentratsiyadan (MIC) 2 martadan ko'proq oshmaydi.

Antibakterial agentlarga nisbatan sezuvchanlikni aniqlash bo'yicha Evropa qo'mitasi tomonidan tasdiqlangan siprofloksatsinga sezgirlikni sinash uchun quyida keltirilgan mezonlar keltirilgan (Evkast) MIK chegara qiymatlari (mg / l) siprofloksatsin uchun klinik sharoitlarda berilgan: birinchi raqam siprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar uchun, ikkinchisi - bardoshli bo'lganlar uchun.

- Enterobacteriaceae ≤0,5, >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5, >1.

- Acinetobacter spp. ≤1, >1.

- Stafilokok 1 sp. ≤1, >1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus grippi va Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5, >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae va Neisseria meningitidis ≤0,03, >0,06.

- Mikroorganizmlarning turlariga bog'liq bo'lmagan chegara qiymatlari 4 ≤0.5,> 1.

1 Staphylococcus spp.: siprofloksatsin va ofloksatsinning chegara qiymatlari yuqori dozali terapiya bilan bog'liq.

2 Streptococcus pneumoniae: yovvoyi turi S. pnevmoniya Siprofloksatsinga sezgir deb hisoblanmaydi va shuning uchun oraliq sezgirlikka ega bo'lgan mikroorganizmlar toifasiga kiradi.

3 sezgir / o'rtacha sezgirlik chegarasidan yuqori MIC qiymatiga ega bo'lgan shtammlar juda kam uchraydi va shu paytgacha ular haqida hech qanday ma'lumot bo'lmagan. Bunday koloniyalarni aniqlashda identifikatsiya qilish va mikroblarga qarshi sezuvchanlik uchun testlar takrorlanishi kerak va natijalar mos yozuvlar laboratoriyasida koloniyalarni tahlil qilish bilan tasdiqlanishi kerak. Tasdiqlangan MIC qiymatlari joriy qarshilik chegarasidan oshib ketgan shtammlarga klinik javob dalillari olinmaguncha, ular bardoshli deb hisoblanadi. Gemofil sil //Moraxella spp.: shtammlarni aniqlash mumkin H. grippi ftorxinolonlarga past sezgirlik bilan (siprofloksatsin uchun MIK - 0,125-0,5 mg / l). Nafas olish yo'llarining infektsiyalarida past qarshilikning klinik ahamiyatini isbotlash H. grippiyo'q.

4 Mikroorganizmlarning turlari bilan bog'liq bo'lmagan chegara qiymatlari asosan farmakokinetika / farmakodinamika asosida aniqlanadi va MIKlarning ma'lum turlar bo'yicha tarqalishiga bog'liq emas. Ular faqat sezgirlik chegarasi aniqlanmagan turlarga nisbatan qo'llaniladi va sezgirlikni sinash tavsiya etilmagan turlarga nisbatan qo'llaniladi. Muayyan shtammlar uchun sotib olingan qarshilikning tarqalishi geografik mintaqa va vaqt o'tishi bilan farq qilishi mumkin. Shu munosabat bilan, ayniqsa jiddiy infektsiyalarni davolashda qarshilik haqida tegishli ma'lumotga ega bo'lish maqsadga muvofiqdir.

Quyida Klinik va laboratoriya standartlari instituti ma'lumotlari keltirilgan (CLSI), 5 mkg siprofloksatsinni o'z ichiga olgan disklardan foydalanib, MIC qiymatlari (mg / L) va diffuzion sinov (mintaqa diametri, mm) uchun takrorlanadigan standartlarni o'rnatish. Ushbu standartlar bo'yicha mikroorganizmlar sezgir, oraliq va chidamli deb tasniflanadi.

- MIC 1: sezgir - 4.

- diffuzion sinov 2: sezgir -> 21, oraliq - 16–20, chidamli - oilaga tegishli bo'lmagan boshqa bakteriyalar Enterobacteriaceae

- MIC 1: sezgir - 4.

- diffuzion sinov 2: sezgir -> 21, oraliq - 16–20, chidamli - 1: sezgir - 4.

- diffuzion sinov 2: sezgir -> 21, oraliq - 16–20, chidamli - 1: sezgir - 4.

- diffuzion sinov 2: sezgir -> 21, oraliq - 16–20, chidamli - 3: sezgir - 4: sezgir -> 21, oraliq - -, chidamli - -.

- MIC 5: sezgir - 1.

- diffuzion sinov 5: sezgir -> 41, oraliq - 28-40, chidamli - 6: sezgir - 0.12.

- Diffuziya sinovi 7: sezgir -> 35, oraliq - 33–34, chidamli - 1: sezgir - 3: sezgir - 1 Qayta tiklanadigan standart kationik tuzatilgan Mueller-Xinton bulyonidan foydalangan holda bulyonni suyultirishga qo'llaniladi (SAMNV), havo bilan (35 ± 2) ° C haroratda shtammlar uchun 16–20 soat davomida inkubatsiya qilinadi Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosaoilaga tegishli bo'lmagan boshqa bakteriyalar Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. va Bacillus anthracis, Uchun 20-24 soat Acinetobacter spp., Uchun 24 soat Y. pestis (etarlicha o'smagan bo'lsa, yana 24 soat davomida inkubatsiya qiling).

2 Qayta tiklanadigan standart faqat Myuller-Hinton agar yordamida disklardan foydalangan holda diffuziya sinovlariga tegishli (SAMNV) havo bilan (35 ± 2) ° C haroratda 16-18 soat davomida inkubatsiya qilinadi.

3 Qayta tiklanadigan standart faqat sezgirlikni aniqlash uchun disklardan foydalangan holda diffuziya sinovlariga nisbatan qo'llaniladi Haemophilus grippi va Haemophilus parainfluenzae uchun bulyon sinov vositasidan foydalanish Haemophilus spp. (NTM), u havo bilan (35 ± 2) ° C haroratda 20-24 soat davomida inkubatsiya qilinadi.

4 Qayta tiklanadigan standart faqat sinov muhitidan foydalanib disklardan foydalangan holda diffuziya sinovlariga nisbatan qo'llaniladi NTM5% CO da inkubatsiya qilinadi2 (35 ± 2) ° C haroratda 16-18 soat davomida

5 Qayta tiklanadigan standart faqat sezgirlik sinovlariga (zonalar uchun disklardan foydalangan holda diffuziya sinovlari va MIK uchun agar eritmasi) gonokokkli Агар va 1% (36 ± 1) ° C (37 ° C dan yuqori bo'lmagan) haroratda 1% o'sadigan qo'shimchalar yordamida qo'llaniladi. % CO2 20-24 soat ichida

6 Qayta tiklanadigan standart faqat Mueller-Xinton kationikli tuzatilgan bulondan foydalangan holda bulonni suyultirish sinovlarida qo'llaniladi (SAMNV) 5% SO ga inkubatsiya qilingan 5% qo'y qoni qo'shilishi bilan2 (35 ± 2) ° C haroratda 20–24 soat

7 Qayta tiklanadigan standart faqat kationik tuzatilgan Mueller-Xinton bulyonidan foydalangan holda sinovlarga nisbatan qo'llaniladi (SAMNV) 48 soat davomida (35 ± 2) ° C haroratda havo bilan inkubatsiya qilinadigan o'ziga xos 2% o'sish qo'shimchasi bilan.

In vitro siprofloksatsinga sezgirligi

Muayyan shtammlar uchun sotib olingan qarshilikning tarqalishi geografik mintaqa va vaqt o'tishi bilan farq qilishi mumkin. Shu munosabat bilan, shtammning sezgirligini sinab ko'rishda, ayniqsa og'ir infektsiyalarni davolashda, qarshilik haqida tegishli ma'lumotga ega bo'lish maqsadga muvofiqdir. Agar mahalliy qarshilikning tarqalishi siprofloksatsinni kamida bir necha turdagi infektsiyalar uchun foydaliligi shubhali bo'lsa, mutaxassis bilan maslahatlashing. In vitro Siprofloksatsinning mikroorganizmlarning quyidagi sezgir shtammlariga qarshi faolligi namoyish etildi.

Aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir) Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerob gramm-manfiy mikroorganizmlar - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus grippi, Vibo..

Anaerob mikroorganizmlar - Mobiluncus spp.

Boshqa mikroorganizmlar - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Siprofloksatsinga turli xil sezgirlik quyidagi mikroorganizmlar uchun namoyon bo'ldi: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganerania ganalar miaia Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Siprofloksatsinning tabiiy ravishda bardoshli ekanligiga ishoniladi. Staphylococcus aureus (metitsillinga chidamli) Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum.anaerob mikroorganizmlar (bundan mustasno) Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

So'rish. V / i yuborilganidan keyin 200 mg siprofloksatsin Tmaksimal 60 min C ni tashkil qiladimaksimal - 2,1 mkg / ml, plazma oqsillari bilan aloqa - 20-40%. Ivni qo'llash bilan, siprofloksatsinning farmakokinetikasi 400 mg gacha bo'lgan dozada chiziqli edi.

Ivni yuborish bilan kuniga 2 yoki 3 marta siprofloksatsin va uning metabolitlari to'planib qolmadi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng, siprofloksatsin ovqat hazm qilish tizimidan, asosan, o'n ikki barmoqli ichak va eyunumda so'riladi. Bilanmaksimal zardobda 1-2 soatdan keyin va og'iz orqali qabul qilinganida 250, 500, 700 va 1000 mg siprofloksatsin mos ravishda 1,2, 2.4, 4.3 va 5.4 mkg / ml ni tashkil qiladi. Biologik mavjudligi taxminan 70-80% ni tashkil qiladi.

C qiymatlarimaksimal dozaga mutanosib ravishda AUC oshadi. Ovqatlanish (sut mahsulotlaridan tashqari) so'rilishini sekinlashtiradi, ammo S ni o'zgartirmaydimaksimal va bioavailability.

Konyunktiva ichiga 7 kun davomida kiritilgandan so'ng, qon plazmasidagi siprofloksatsinning kontsentratsiyasi etarli bo'lmagan miqdordan (C) farq qildi.maksimal qon plazmasida 250 mg dozada og'iz orqali yuborilgandan taxminan 450 baravar kam.

Tarqatish. Faol modda qon plazmasida asosan ionlashtirilmagan shaklda mavjud. Siprofloksatsin to'qimalar va tana suyuqliklarida erkin tarqatiladi. Vd tanada 2-3 l / kg.

To'qimalarda kontsentratsiya qon plazmasidan 2-12 baravar yuqori. Terapevtik kontsentratsiyaga tupurik, bodomsimon bezlar, jigar, o't pufagi, safro, ichak, qorin va tos a'zolarida (endometrium, fallopiya naychalari va tuxumdonlar, bachadon), seminal suyuqlikda, prostata to'qimasida, buyrak va siydik yo'llarida, o'pka to'qimalarida, bronxda erishiladi. sekretsiya, suyak to'qimasi, mushaklar, sinovial suyuqlik va artikulyar xaftaga, qorin bo'shlig'idagi suyuqlik, teri. U miya omurilik suyuqligiga ozgina kiradi, bu erda meninging yallig'lanishi bo'lmaganida kontsentratsiyasi qon plazmasidagi 6-10%, yallig'lanish bo'lsa 14-37% tashkil qiladi. Siprofloksatsin yo'ldosh orqali ko'z suyuqligiga, plevra, qorin parda, limfa ichiga ham yaxshi kiradi. Qon neytrofillaridagi siprofloksatsinning kontsentratsiyasi qon plazmasidan 2-7 baravar yuqori.

Metabolizm. Siprofloksatsin jigarda biotransformatsiya qilinadi (15-30%). Qonda past konsentratsiyadagi siprofloksatsinning to'rtta metabolitlari aniqlanishi mumkin - dietiltsrofrofloksatsin (M1), sulfosiprofloksatsin (M2), oksosiprofloksatsin (M3), formiltsikrofloksatsin (M4), ulardan uchtasi (M1 - M3) antibakterial faollikni ko'rsatadi. in vitro nalidixik kislota faolligi bilan taqqoslanadigan. Antibakterial faollik in vitro Kam miqdordagi M4 metabolitlari norfloksatsin faolligiga ko'proq mos keladi.

Naslchilik. T1/2 Buyraklar tomonidan naycha filtratsiyasi va sekretsiyasi o'zgarishsiz (50-70%) va metabolitlar shaklida (10%), qolgan qismi ovqat hazm qilish trakti orqali chiqariladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 1% safro orqali chiqariladi. Ivni qo'llashdan keyin siydikdagi kontsentratsiya administratsiyadan keyingi dastlabki 2 soat ichida qon plazmasidan deyarli 100 baravar yuqori, bu ko'pchilik siydik yo'llari infektsiyalari uchun BMDdan ancha yuqori.

Buyrakni tozalash - 3-5 ml / min / kg, umumiy tozalash - 8-10 ml / min / kg.

Surunkali buyrak etishmovchiligida (Cl kreatinin> 20 ml / min) buyraklar orqali chiqarilish kamayadi, ammo organizmda kumulyatsiya siprofloksatsin metabolizmining kompensatsion ko'payishi va oshqozon-ichak trakti orqali chiqarilishi tufayli yuzaga kelmaydi.

Bolalar. Bolalarda o'tkazilgan tadqiqotda C qiymatlarimaksimal va AUC yoshga bog'liq emas edi. C ning sezilarli o'sishimaksimal takroriy yuborish bilan (kuniga 3 marta 10 mg / kg dozada) AUC kuzatilmadi. 1 yoshdan kichik og'ir sepsisi bo'lgan 10 bolada S qiymatimaksimal 10 mg / kg dozada 1 soat davom etgan infuziondan keyin 6,1 mg / l (4,6 dan 8,3 mg / l gacha), 1 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 7,2 mg / l (oralig'i 4,7 dan 11,8 mg / l gacha). Tegishli yosh guruhlaridagi AUC ko'rsatkichlari 17,4 (11,8 dan 32 mg / h gacha) va 16,5 mg / h / l (11 dan 23,8 mg / h / l gacha) edi. Ushbu qiymatlar siprofloksatsinning terapevtik dozalarini qo'llagan kattalar bemorlari uchun bildirilgan diapazonga mos keladi. Turli xil infektsiyalari bo'lgan bolalarda farmakokinetik tahlil asosida taxmin qilingan o'rtacha T1/2 taxminan 4-5 soat

Ilova xususiyatlari

Siprofloksatsin tabletkalarini tayinlashdan oldin, shifokor ushbu qo'llanmada keltirilgan preparatni to'g'ri qo'llashning bir qator xususiyatlariga e'tibor qaratishi kerak:

  • Preparat o'ta ehtiyotkorlik bilan, epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda, turli xil kelib chiqadigan konvulsiv tutilishlar mavjudligida, shuningdek miya arteriyalarining aterosklerotik shikastlanishlari fonida qo'llaniladi. Shu bilan birga, siprofloksatsin tabletkalari faqat sog'liq sababli.
  • Ushbu preparat bilan terapiya paytida uzoq davom etadigan diareyaning rivojlanishi pseudomembranoz kolitni istisno qilish uchun qo'shimcha tadqiqotlar uchun asosdir. Agar tashxis tasdiqlansa, preparat darhol bekor qilinadi.
  • Bog'lamlar yoki tendonlarda og'riq paydo bo'lganda, preparat bekor qilinadi, ayniqsa keksa bemorlarda, bu patologik yorilish xavfi yuqori.
  • Siprofloksatsin tabletkalarini qabul qilganda og'ir jismoniy ishlarni bajarish tavsiya etilmaydi.
  • Ushbu preparat bilan terapiya paytida teriga quyosh nuri tushishiga yo'l qo'ymaslik tavsiya etiladi.
  • Siprofloksatsin tabletkalarini qabul qilayotganda, siz kristalluriya ehtimolini kamaytirish uchun etarli miqdorda suv iste'mol qilishingiz kerak.
  • Preparat bilan terapiya paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishni o'z ichiga olmaydi.
  • Siprofloksatsin tabletkalarining faol komponenti boshqa farmakologik guruhlarning dorilari bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun agar ular ishlatilsa, davolovchi shifokorga bu haqda ogohlantirish kerak.
  • Terapiya paytida diqqatning ko'payishi va psixomotor reaktsiyalarning etarli tezligi talab etilishi mumkin bo'lgan xavfli ishlarni bajarishda alohida ehtiyot bo'lish kerak.

Dorixona tarmog'ida siprofloksatsin tabletkalari retsept bo'yicha beriladi. Ularning o'zini o'zi boshqarish tegishli tibbiy ko'rsatmalarsiz chiqarib tashlanadi, chunki bu sog'liqqa salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Siprofloksatsin tabletkalarining tavsiya etilgan terapevtik dozalari oshib ketganda, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, har xil og'irlikdagi ongning buzilishi, mushaklarning qisilishi, gallyutsinatsiyalar paydo bo'ladi. Bunday holda, oshqozon va ichak yuviladi, ichakda sorbentlar buyuriladi va kerak bo'lganda simptomatik terapiya ham amalga oshiriladi, chunki ushbu dori uchun o'ziga xos antidot yo'q.

Siprofloksatsin tabletkalarining analoglari

Siprofloksatsin tabletkalarining tarkibi va terapevtik ta'siri o'xshash Ecocifol, Ciprobay, Ciprinol, Ciprolet preparatlaridir.

Siprofloksatsin tabletkalarining yaroqlilik muddati ishlab chiqarilgan kundan boshlab 2 yil. Ularni shikastlanmagan o'ramda, quruq, quruq joyda, bolalar yeta olmaydigan joyda, + 25 ° C dan yuqori bo'lmagan havo haroratida saqlang.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Siprofloksatsin quyidagi shakllarda mavjud:

  • kino bilan qoplangan 250, 500 yoki 750 mg tabletkalar. 250 mg dan iborat bikonveks yumaloq tabletkalari pushti sirtga ega. 500 mg kapsula shaklidagi planshetlar pushti qobiqga ega va bir tomondan xavf ostida. 750 mg kapsula shaklida tabletkalar ko'k yuzaga ega. Preparatni blisterlarga (10 yoki 20 tabletka) va karton qutilarga (1, 2, 3, 4, 5 yoki 10 dona blister) qadoqlash mumkin. Shuningdek, siprofloksatsin tabletkalarini plastik qoplarga (har biri 30, 50, 60, 100 yoki 120 dona) qo'yish mumkin, ular alohida-alohida plastik idishlarga joylashtiriladi. Bundan tashqari, preparat polietilen idishda (10 yoki 20 tabletka), karton qutiga solingan,
  • infuziya uchun eritma uchun konsentrat 10 mg / ml. Rangsiz shaffof yoki sarg'ish-yashil rangdagi suyuqlik 10 ml rangsiz shishadan yasalgan shisha flakonlarga quyiladi. Preparat karton qutilarga joylangan (har biri 5 ta shishadan),
  • infuziya uchun eritma 2 mg / ml. Shaffof och sariq yoki rangsiz suyuqlik 100 ml plastik idishga quyiladi, ular plastik to'rva va karton qutilarga joylanadi (qutiga 1 dona)
  • quloq va ko'z tomchilari 0,3%. Shaffof, rangsiz yoki ozgina sarg'ish suyuqlik oq rangli polimer tomchilar idishlariga (har biri 5 ml dan) quyiladi, ular karton qutilarga joylanadi (har bir paket uchun 1 shishadan).

1 tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

  • faol modda: siprofloksatsin - 250, 500 yoki 750 mg,
  • yordamchi moddalar: kraxmal, mikrokristalin tsellyuloza, talk, magniy stearati, kolloid silikon dioksid (aerosil), gidroksipropil metil tsellyuloza 15 CPS, natriy kraxmal glikolat, dietil ftalat, titan dioksidi, sariq quyosh botishi uchun lak, ko'k olmosli polishing, karmizin.

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun 1 stakan konsentratli eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

  • faol modda: siprofloksatsin - 100 mg,
  • qo'shimcha moddalar: disodiyetetat dihidrat, sut kislotasi, natriy gidroksid, xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.

Infuziya uchun 100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

  • faol modda: siprofloksatsin - 200 mg,
  • qo'shimcha moddalar: disodiyetetat, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.

1 ml quloq va ko'z tomchilarining tarkibiga quyidagilar kiradi:

  • faol modda: siprofloksatsin - 3 mg,
  • yordamchi moddalar: mannitol, natriy atsetat trihidrat, benzalkonyum xlorid, disodium edetat dihidrat, muzli sirka kislotasi, tozalangan suv.

Tabletkalar, kontsentratlar, infuziya uchun eritma

Siprofloksatsin faol moddaga sezgir bo'lgan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan quyidagi murakkab va asoratlanmagan infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi:

  • Nafas olish yo'llarining yuqumli kasalliklari, jumladan Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis,
  • sinusitlar (xususan, sinusit) va o'rta quloq (masalan, otit vositasi) infektsiyalari, ayniqsa bu kasalliklar grammusbat mikroorganizmlar, shu jumladan Staphylococcus spp. va Pseudomonas aeruginosa,
  • ko'z infektsiyalari (planshetlardan tashqari),
  • siydik yo'llari va buyrak infektsiyalari
  • genital infektsiyalar, shu jumladan gonoreya, prostatit, adneksit,
  • qorin bo'shlig'ining bakterial infektsiyalari (o't yo'llari, oshqozon-ichak trakti, peritonit infektsiyalari),
  • sepsis
  • yumshoq to'qimalar va teri infektsiyalari (planshetlardan tashqari),
  • immunitet pasaygan bemorlarda (neytropeniya yoki immunosupressantlarni qabul qilgan bemorlar) infektsiyalar yoki infektsiyalarning oldini olish;
  • immuniteti pasaygan bemorlarda ichakni tanlab zararsizlantirishni davolash,
  • Bacillus antrasis sabab bo'lgan o'pka kuydirgi kasalligini davolash va oldini olish (planshetlardan tashqari).

Quloq va ko'z tomchilari

Ko'z tomchilarini oftalmologiyada qo'llanganda, preparat ko'zning bunday yuqumli va yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi:

  • subakut va o'tkir kon'yunktivit,
  • Blefarokonjunktivit,
  • blefarit
  • keratokonjunktivit,
  • keratit
  • surunkali dacryocystitis
  • bakterial shox pardaning yarasi,
  • begona jismlar yoki jarohatlardan so'ng yuqumli shikastlanishlar,
  • meibomit (arpa).

Ko'z tomchilarini oftalmik jarrohlikda qo'llashda preparat infektsion asoratlarni operatsiyadan oldin va keyingi davrda oldini olish uchun ishlatiladi.

Otorinolaringologiyada quloq tomchilaridan foydalanganda:

  • operatsiyadan keyingi yuqumli asoratlarni davolash,
  • otitis externa.

250, 500 yoki 750 mg tabletkalar

Preparat og'iz orqali - etarli miqdorda suyuqlik bilan, bo'sh qoringa beriladi. Dozalash kasallikning og'irligiga, tananing holatiga, infektsiyaning turiga, og'irligiga, buyrak funktsiyasiga va bemorning yoshiga qarab tanlanadi. Odatda quyidagi dozalar tavsiya etiladi:

  • siydik yo'llari va buyraklarning asoratlanmagan kasalliklari uchun - kuniga 2 marta 250 mg, va murakkab kasalliklar uchun - 500 mg,
  • pastki nafas yo'llarining o'rtacha kasalligi bilan - kuniga 2 marta, 250 mg, og'ir holatlarda - 500 mg,
  • gonoreya bilan - bir marta 250-500 mg,
  • ginekologik kasalliklar, kolit va enterit (og'ir shakl, yuqori isitma), osteomielit, prostatit bilan - kuniga 2 marta, har biri 500 mg dan. Banal diareya bilan kuniga 2 marta 250 mg preparatni qabul qilish tavsiya etiladi.

Davolashning davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab tanlanadi, ammo terapiya semptomlar yo'qolgandan keyin kamida 2 kun davomida davom ettirilishi kerak. Davolanishning odatiy davomiyligi 7-10 kun.

Infuziya uchun eritma 2 mg / ml

Preparat vena ichiga yuboriladi. Infuzion joyida asoratlarni rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun infuzion eritmani asta-sekin katta tomir ichiga yuborish kerak. Eritma yakka o'zi yoki mos keladigan infuzion eritmalar bilan birgalikda qo'llaniladi (Ringer eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi, 10% yoki 5% dekstroz eritmasi, 10% fruktoza eritmasi, 5% dekstroz eritmasi, 0,255 yoki 0,45 natriy xlorid eritmasi). %).

200 mg dozada infuziya davomiyligi 30 minut, 400 mg dozada - 60 minut. Qabul qilishning chastotasi kuniga 2-3 marta.

Davolashning davomiyligi klinik kechishiga, kasallikning og'irligiga va davolashga bog'liq. Preparat klinik alomatlar bartaraf etilgandan keyin yana 3 kun davomida buyuriladi.

Davolashning o'rtacha davomiyligi:

  • asoratlanmagan o'tkir gonoreya bilan - 1 kun,
  • buyraklar, qorin organlari, siydik yo'llari infektsiyalari bilan - 7 kungacha,
  • zaiflashgan immunitet bilan - butun neytropeniya davri,
  • osteomielit bilan - 60 kundan oshmasligi kerak;
  • Chlamydia spp bilan. yoki Streptococcus spp. infektsiyalar - kamida 10 kun;
  • boshqa infektsiyalar bilan - 7-14 kun.

Preparatning dozasi kasallik turiga qarab tanlanadi:

  • nafas yo'llarining infektsiyalari bilan - kuniga 2-3 marta, har biri 400 mg,
  • genitouriya tizimining o'tkir asoratlanmagan infektsiyalarida kuniga 2 marta 200 yoki 400 mg,
  • genitouriya tizimining murakkab infektsiyalari bilan - kuniga 2-3 marta, har biri 400 mg,
  • prostatit, adneksit, orxit, epididimit bilan - kuniga 2-3 marta, har biri 400 mg,
  • diareya bilan - kuniga 2 marta, har biri 400 mg,
  • boshqa infektsiyalar bilan - kuniga 2 marta, har biri 400 mg,
  • hayot uchun xavfli bo'lgan o'ta og'ir infektsiyalarda (ayniqsa Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pseudomonas spp.) mavjud bo'lsa, xususan, Streptococcus spp. tufayli kelib chiqadigan pnevmoniya, o'pkaning kistik fibrozasi, takroriy infektsiyalar, bo'g'im va suyaklarning infektsiyasi, septitsemiya, peritonit bilan - kuniga 3 marta, har biri 400 mg,
  • o'pka kuydirgi kasalligining oldini olish va davolashda - kuniga 2 marta, 400 mg.

Konsentrat infuzion eritmasini tayyorlash

Ishlatishdan oldin 1 flakon flakonning tarkibi kamida 50 ml hajmda etarli miqdordagi infuzion eritma bilan suyultirilishi kerak (Ringer eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi, 10% yoki 5% dekstroz eritmasi, 10% fruktoza eritmasi, 5% dekstroz eritmasi). , natriy xlorid eritmasi 0,255 yoki 0,45%).

Eritma siprofloksatsinning nurga sezgirligi, shuningdek uning bepushtligini saqlab turishi sababli imkon qadar tezroq qo'llanilishi kerak. Shuning uchun shishani faqat ishlatishdan oldin qutidan olib tashlash kerak. To'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri tushganda, eritma 3 kun davomida barqaror bo'lishi kafolatlanadi. Eritmani past haroratlarda saqlashda xona haroratida eriydigan cho'kindi hosil bo'lishi mumkin, shuning uchun infuzion eritmani muzlatish yoki muzlatgichda saqlash tavsiya etilmaydi. Faqat aniq, aniq echimdan foydalaning.

Agar boshqa infuzion eritmalar / preparatlar bilan muvofiqligi tasdiqlanmasa, siprofloksatsin alohida yuborilishi kerak. Mos kelmaslikning ko'rinadigan belgilari: yog'ingarchilik, rangsizlanish yoki bulutli eritma.Preparat 3,9 dan 4,5 gacha pHda kimyoviy yoki jismoniy beqaror bo'lgan barcha eritmalar (masalan, geparin, penitsillinlar eritmalari), shuningdek pH ni ishqorli tomonga o'zgartiruvchi eritmalar bilan mos kelmaydi.

Ko'z va quloq tomchilari

  • allergik reaktsiyalar
  • yonish
  • qichishish
  • giperemiya va yiringli moyillik kon'yunktiva yoki timpanik membrana mintaqasida va tashqi eshitish kanalida;
  • ko'ngil aynish
  • fotofobi
  • ko'z qovoqlarining shishishi,
  • ko'zdagi begona jismlar sezgisi,
  • lakrimatsiya
  • instilatsiyadan so'ng darhol - og'iz bo'shlig'ida yoqimsiz ta'm
  • Shox pardaning yarasi bo'lgan bemorlarda oq rangli kristall cho'kma,
  • ko'rish keskinligining pasayishi,
  • keratopatiya
  • keratit
  • korneal infiltratsiya yoki shox pardaning paydo bo'lishi,
  • superinfektsiya rivojlanishi.

Maxsus ko'rsatmalar

Siprofloksatsin Streptococcus pneumoniae keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi, chunki preparat patogenga qarshi samarali emas. Boshqa infektsiyalarda, Siprofloksatsinni buyurishdan oldin, uning tegishli mikroorganizmlarning shtammlariga qarshi samarali ekanligiga ishonch hosil qilishingiz kerak.

Preparat bilan uzoq muddatli terapiya paytida qon, jigar va buyraklar faoliyatini doimiy ravishda umumiy tahlil qilish tavsiya etiladi.

Siprofloksatsin va baresturik kislota hosilalari guruhidan dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida tomir ichiga yuborish holatlarida qon bosimini, yurak urish tezligini va elektrokardiyogramni doimiy ravishda nazorat qilish kerak.

Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirib yuborish mumkin emas. Shuningdek, siydikning kislotali reaktsiyasini va etarli miqdordagi suyuqlikni olishni ta'minlash kerak.

Siprofloksatsinni birinchi marta ishlatish natijasida ham aqliy reaktsiyalar rivojlanishi xavfi mavjud. Kamdan kam hollarda psixotik reaktsiyalar yoki ruhiy tushkunlik o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z-o'ziga zarar etkazadigan xatti-harakatlarga o'tishi mumkin (masalan, muvaffaqiyatsiz va muvaffaqiyatli o'z joniga qasd qilish urinishlari). Bunday holda siz darhol dorilarni qabul qilishni to'xtatishingiz va shifokor bilan maslahatlashingiz kerak. Salbiy reaktsiyalar xavfi tufayli soqchilik va epilepsiya, miyaning organik shikastlanishi va qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlar sog'lig'iga qarab siprofloksatsinni buyurishlari kerak.

Siprofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar singari, tutishga tayyorlik ko'rsatkichini pasaytirishi va soqchilikni keltirib chiqarishi mumkin. Agar ular paydo bo'lsa, siz preparatni qo'llashni to'xtatishingiz kerak.

Ftorxinolonlarni (shu jumladan siprofloksatsinni) olgan bemorlarni davolashda sensimotor yoki sezgir polinevopatiya, disesteziya, gipesteziya va zaiflik holatlari qayd etilgan. Yonish, og'riq, uyquchanlik, karıncalanma, holsizlik kabi alomatlar bo'lsa, bemor preparatni qabul qilishni to'xtatishi va shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Siprofloksatsinni qo'llash paytida epileptik holatning rivojlanishi holatlari qayd etilgan.

Agar davolanishdan keyin yoki uning davomida uzoq davom etadigan og'ir diareya bo'lsa, psevdomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, bu esa preparatni darhol to'xtatishni va tegishli davolanishni tayinlashni talab qiladi.

Siprofloksatsin bilan davolanish jarayonida jigar uchun hayot uchun xavfli bo'lgan va jigar nekrozi holatlari qayd etilgan. Agar sizda jigar kasalligi alomatlari bo'lsa (anoreksiya, quyuq siydik, sariqlik, qorin bo'shlig'idagi moyillik, qichishish), siz preparatni qabul qilishni to'xtatishingiz kerak.

Jigar kasalligi bo'lgan va siprofloksatsin, gidroksidi fosfataza faolligini qabul qilganda, jigar transaminazalari vaqtincha ko'payishi yoki xolestatik sariqlik rivojlanishi mumkin. Og'ir gravisli miyasteniya gravisidan aziyat chekadigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan siprofloksatsin buyurilishi kerak, chunki alomatlar kuchayishi mumkin.

Davolash davrida to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlari, shuningdek, boshqa ultrabinafsha nurlanish manbalaridan qochish kerak.

Siprofloksatsinni terapiya boshlanganidan keyingi dastlabki 2 kun ichida qabul qilganda tendonit, shuningdek tendonning yorilishi holatlari kuzatilgan (aksariyat hollarda Axilles tendoni, shu jumladan ikki tomonlama). Terapiyadan bir necha oy o'tgach, tendonlarning yallig'lanishi va yorilishi ham qayd etildi. Keksa bemorlarda, glyukokortikosteroidlar bilan birgalikda davolanadigan tendon kasalligi bo'lgan bemorlarda tendinopatiya xavfi ortadi. Tendonitning dastlabki belgilarini (yallig'lanish, qo'shma sohada og'riqli shish) tashxislashda, jismoniy faollikni hisobga olmaganda, Siprofloksatsinni qo'llash to'xtatilishi kerak, chunki tendonning yorilishi xavfi mavjud. Preparat xinolonlarni qo'llash bilan bog'liq tendon kasalligi bilan og'rigan bemorlarni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Og'ir infektsiyalarni, anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni va stafilokok infektsiyalarini davolashda siprofloksatsin tegishli antibakterial preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishi kerak. Neisseria gonorrhoeae ftorxinolonga chidamli shtammlariga ta'sir qilish natijasida kelib chiqadigan infektsiyalar uchun laboratoriya tekshiruvlari davomida tasdiqlangan patogenning sezgirligini hisobga olish kerak.

Siprofloksatsin QT oralig'ining oshishiga ta'sir qiladi. Ayollarning erkaklarnikiga nisbatan o'rtacha QT oralig'i uzoqroq bo'lishini hisobga olsak, ular uzoq muddatli QT oralig'ini keltirib chiqaradigan dorilarga nisbatan sezgirroqdir. Keksa bemorlarda, shuningdek, QT oralig'ining uzayishiga olib keladigan dori-darmonlarga nisbatan sezgirlikning ortishi kuzatiladi. Yuqorida aytilganlarga bog'liq holda, siprofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan quyidagi holatlarda qo'llash kerak:

  • QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar bilan birgalikda (masalan, III va IA sinflardagi antiaritmik dorilar, trisiklik antidepressantlar, antipsikotiklar va makrolidlar),
  • Piruette yoki QT oralig'ining uzayishi kabi aritmiya ehtimolligi yuqori bo'lgan bemorlarni davolashda (masalan, QT oralig'ining uzaygan tug'ma sindromi, elektrolitlarning tuzatilmagan muvozanati, shu jumladan gipomagnezemiya va gipokalemiya);
  • yurak etishmovchiligi, bradikardiya, miyokard infarkti bo'lgan bemorlarda ba'zi yurak kasalliklari bilan).

Siprofloksatsinni birinchi marta qo'llaganidan so'ng anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok holatlari qayd etildi. Buning uchun preparatni darhol to'xtatish va tegishli davolash kerak.

Eritmani tomir ichiga yuborish bilan, in'ektsiya joyida mahalliy reaktsiyalar (og'riq, shishish) mumkin. Agar infuziya davomiyligi 30 daqiqadan kam bo'lsa, bu reaktsiya ko'proq uchraydi. Infuziya tugagandan so'ng, reaktsiya tezda o'tadi, bu esa Siprofloksatsinni keyingi qabul qilish uchun kontrendikatsiyasiz (agar asoratli kurs bilan birga kelmasa).

Siprofloksatsin CYP450 1A2 izoenzimining mo''tadil inhibitori hisoblanadi, shuning uchun agar ushbu ferment tomonidan metabollangan dorilar bilan bir vaqtda (metilksantin, teofillin, duloksetin, kofein, kopapirin, klozapin, kanapamin tarkibida bo'lsa), ehtiyotkorlik zarur. o'ziga xos salbiy reaktsiyalar.

Laboratoriyada in vitro sinovlarida siprofloksatsin Mycobacterium spp o'sishini inhibe qiladi. Bu siprofloksatsin buyurilgan bemorlarda patogenni tashxislashda noto'g'ri salbiy natijaga olib kelishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi bilan preparatni qabul qilgan bemorlarda gemolitik reaktsiyalar kuzatildi. Ushbu toifani davolash uchun siprofloksatsinni qo'llash uni qo'llash mumkin bo'lgan xavfidan oshadigan potentsial foyda bilan amalga oshiriladi. Bunday holda, bemorni kuzatishni ta'minlash kerak.

Natriy cheklovi bo'lgan bemorlarni (buyrak etishmovchiligi, yurak etishmovchiligi, nefrotik sindrom) davolashda Siprofloksatsin tarkibidagi natriy xlorid kontsentratsiyasini hisobga olish kerak.

Ko'z tomchilari ko'z ichi ichiga yuborish uchun mo'ljallanmagan. Boshqa oftalmik preparatlarni qo'llashda, 5 minut va undan ko'p vaqt oralig'iga rioya qilish kerak. Agar yuqori sezuvchanlik belgilari bo'lsa, siprofloksatsinni qo'llash to'xtatilishi kerak. Bemorga tomchilar tushganda, kon'yunktival giperemiya rivojlanishi mumkinligi haqida xabar berish kerak (bu holda siz preparatni qo'llashdan voz kechishingiz va shifokorga murojaat qilishingiz kerak). Siprofloksatsin tomchilari bilan davolash paytida yumshoq kontaktli linzalarni kiyishdan bosh tortish tavsiya etiladi. Instilasyondan oldin qattiq kontaktli linzalardan foydalanganda, ularni olib tashlang va preparatni instilatsiyadan 20 minut keyin yana kiying.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik paytida preparatni qo'llash taqiqlanadi.

Siprofloksatsin ona sutiga o'tganligi sababli, preparat emizikli onalarni davolashda ishlatilmasligi kerak. Agar kerak bo'lsa, davolanishni boshlashdan oldin laktatsiya davrida siprofloksatsinni tayinlash, siz emizishni to'xtatishingiz kerak.

Bolalikda foydalaning

Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda infektsiyani davolash uchun ishlatilishi mumkin emas, quyidagi holatlar bundan mustasno:

  • kistik fibroz infektsiyasini davolash uchun - kuniga 3 marta 1 kg tana vazniga 10 mg (preparatning maksimal dozasi 400 mg);
  • o'pka kuydirgi kasalligini davolash uchun - kuniga 2 marta 1 kg tana vazniga 10 mg (preparatning maksimal dozasi 400 mg). Siprofloksatsin terapiyasining davomiyligi 2 oy.

Davolash tasdiqlangan yoki shubha qilingan infektsiyadan so'ng darhol boshlanishi kerak. Bo'g'imlarning va atrofdagi to'qimalarning buzilish xavfi mavjudligi sababli terapiya bolalarda og'ir ixtisoslashgan kasalliklarni davolash tajribasiga ega bo'lgan shifokor tomonidan o'tkazilishi kerak. Preparat xavf va foyda nisbati baholangandan keyin belgilanishi kerak.

Bolalarda siprofloksatsin ishlatilganda, artropatiyaning rivojlanishi tez-tez qayd etildi.

Buyrak faoliyati buzilganida

Buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarga preparatning yarim dozasi buyuriladi.

Og'iz orqali qabul qilinganida, siprofloksatsinning dozasi quyidagicha:

  • kreatinin klirensi 50 ml / min dan oshganda odatdagi dozalash tartibi kuzatiladi,
  • kreatinin klirensi bilan minutiga 30-50 ml dan - har 12 soatda 250-500 mg dan,
  • kreatinin klirensi bilan - 5-29 ml / min - har 18 soatda, har biriga 250-500 mg,
  • Gemo yoki peritoneal diyaliz bilan og'rigan bemorlar uchun operatsiyadan keyin har 24 soatda 250-500 mg dan.

Vena ichiga yuborilganda siprofloksatsinning dozasi quyidagicha:

  • o'rtacha buyrak etishmovchiligi bilan (CC 30-60 ml / min / 1,73 m 2) yoki qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 1,4-1,9 mg / 100 ml oralig'ida, sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak;
  • og'ir buyrak etishmovchiligida (CC 30 ml / min / 1,73 m 2 gacha) yoki qon plazmasida kreatinin kontsentratsiyasi 2 mg / 100 ml dan oshsa, preparatning sutkalik dozasi 400 mg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga yuboriladigan gemodializ bilan og'rigan bemorlarda doz bir xil. Dializat bilan siprofloksatsin ichkarida 1 litr dializat uchun 50 mg miqdorida yuboriladi. Chastotasi - har 6 soatda kuniga 4 marta.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Siprofloksatsin va fenitoinni bir vaqtda qo'llash qon plazmasida konsentratsiyasining pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun tegishli dorilarning konsentratsiyasini kuzatish tavsiya etiladi. Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining pasayishi tufayli preparat yarim umrni uzaytiradi va teofillin va boshqa ksantinlar (shu jumladan kofein) kontsentratsiyasini oshiradi.

Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, lidokoin o'z ichiga olgan dorilar va Siprofloksatsinni 22% bir vaqtda iste'mol qilish vena ichiga yuborilganda lidokainning klirensini kamaytiradi. Lidokain yaxshi muhosaba qilingan bo'lsa ham, siprofloksatsin bilan birgalikda yuborish yon ta'sirni kuchaytirishi mumkin.

Siprofloksatsinni og'iz orqali gipoglikemik preparatlar bilan (ko'pincha sulfoniluriya preparatlari, masalan, glimepirid, glibenklamid) bir vaqtning o'zida qo'llasa, ularning ta'siri kuchayishi mumkin.

Siprofloksatsin va bilvosita antikoagulyantlarni vena ichiga bir vaqtda yuborish protrombin vaqtini oshiradi.

K vitamini antagonistlari bilan (masalan, acenokoumarol, varfarin, ffindon, fenprokoumon) siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash ularning antikoagulyant ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Ushbu ta'sirning og'irligiga hamroh bo'lgan infektsiyalar, bemorning umumiy ahvoli va yoshi ta'sir qiladi, shuning uchun preparatning INRning kuchayishiga ta'sir qilish darajasini baholash qiyin. INRni tez-tez kuzatib turish K vitaminlari antagonistlari va Siprofloksatsinni birgalikda qo'llashda, shuningdek, kombinatsiyalashgan terapiya tugaganidan keyin qisqa vaqt ichida amalga oshirish tavsiya etiladi.

Boshqa mikroblarga qarshi vositalar (aminoglikozidlar, metronidazol, klindamitsin, beta-laktam antibiotiklari) bilan birlashganda, odatda sinergizm kuzatiladi. Siprofloksatsinni seftazidim va azlotsillin bilan birgalikda Pseudomonas spp tufayli kelib chiqqan infektsiyalarni davolash uchun muvaffaqiyatli qo'llash mumkin. Beta-laktam antibiotiklari bilan birgalikda (masalan, azlotsillin va meslotsillin) preparat streptokok infektsiyalari uchun ishlatilishi mumkin. Vankomitsin va izoksazolilpenitsillinlar bilan birgalikda Siprofloksatsin staf infektsiyalari uchun ishlatiladi. Preparat klindamitsin va metronidazol bilan birgalikda anaerob infektsiyalarda samarali.

Siprofloksatsinni siklosporin bilan birgalikda qo'llashda, uning nefrotoksik ta'siri kuchayadi, zardobdagi kreatinin kontsentratsiyasining ortishi kuzatiladi. Bunday bemorlarni haftasiga 2 marta davolashda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

Siprofloksatsin va steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarni (atsetilsalitsil kislotasi bundan mustasno) birgalikda qo'llash bilan tutilish ehtimolligi oshadi. Urikosurik preparatlar va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash ekskretsiyani sekinlashtiradi (50% gacha) va bu plazma kontsentratsiyasini oshiradi.

Siprofloksatsin qon plazmasida tizanidin (Cmax) ning maksimal kontsentratsiyasini 7 baravarga ko'paytiradi (ushbu ko'rsatkichning o'zgaruvchanlik diapazoni 4-21 marta) va konsentratsiya vaqtidagi farmakokinetik egri chizig'idagi maydondan 10 baravar ko'payadi (AUC oralig'i 6–24 marta), bu uyquchanlik va qon bosimini tushirish xavfini oshiradi. Shu sababli, tizanidin o'z ichiga olgan dorilar va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.

Preparatning infuzion eritmasi dorivor va infuzion eritmalar bilan kislotali muhitda fizikaviy va kimyoviy jihatdan barqaror bo'lmagan (infuziya uchun Siprofloksatsin eritmasining pH darajasi 3.9–4.5) dorilar bilan mos kelmaydi. Iv eritmasini pH 7 dan yuqori eritma bilan aralashtirish taqiqlanadi. Siprofloksatsin va QT oralig'ini kengaytiradigan dorilar (trisiklik antidepressantlar, antipsikotik dorilar, III yoki IA sinflaridagi antiaritmik dorilar, makrolidlar) ishlatilganda ehtiyot bo'lish kerak.

Probenetsid va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash qon plazmasida uning konsentratsiyasining oshishiga olib keladi, chunki buyraklar tomonidan uning ajralib chiqish tezligi pasayadi.

Omeprazol va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash bilan preparatning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi biroz pasayishi mumkin va "vaqt - vaqt" egri ostidagi maydon ham kamayadi.

Siprofloksatsin va metotreksatni bir vaqtda qo'llash buyrak metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishi va metotreksatning yon ta'siri xavfi ortishi bilan birga keladi. Siprofloksatsin va metotreksatni bir vaqtning o'zida ishlatish tavsiya etilmaydi.

CYP450 1A2 izoenzimi (masalan, fluvoksamin) va duloksetinning kuchli inhibitörleri bilan bir vaqtda, Cmax va duloksetinning AUC ning ko'payishi kuzatilishi mumkin. Duloksetinning siprofloksatsin bilan o'zaro ta'siri to'g'risida ma'lumotlarning etishmasligiga qaramay, agar ular bir vaqtning o'zida ishlatilsa, shunga o'xshash ta'sir o'tkazish ehtimoli katta.

Siprofloksatsin va ropinirolni bir vaqtning o'zida iste'mol qilish, AUC va Cmaxning mos ravishda 84 va 60 foizga ko'payishiga olib keladi. Ripinirolning siprofloksatsin bilan birgalikda qo'llanganda yon ta'sirini, shuningdek kombinatsiyalashgan terapiya tugaganidan keyin qisqa vaqt davomida nazorat qilish tavsiya etiladi.

Siprofloksatsin (7 kun davomida 250 mg) va klozapinni bir vaqtda qo'llash sarum kontsentratsiyasining mos ravishda 29 va 31 foizga ko'payishi xavfini tug'diradi. Siprofloksatsin bilan birgalikda qo'llanganda klozapinning dozalash rejimini, shuningdek kombinatsiyalashgan terapiya tugaganidan keyin qisqa vaqt ichida sozlash kerak.

Siprofloksatsin (500 mg) va sildenafilni (50 mg) bir vaqtda qo'llash AUC va Cmaxning oxirgi marta 2 baravar ko'payishiga olib kelishi mumkin. Ushbu kombinatsiyaning maqsadi mumkin bo'lgan foyda va potentsial xavflar o'rtasidagi bog'liqlikni baholashdan keyingina amalga oshiriladi.

Siprofloksasin o'xshashi Vero siprofloksasin, Basij, Betatsiprol, Kvintor, Infitsipro, Nirtsil, Oftotsipro, Tseprova, Rotsip, Protsipro, Tsiprobid, Tsiprobay, Tsiproksil, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsiprolaker, Tsipromed, Tsiprolon, Tsiprofloksabol, Tsiprolan, Tsifroksinal, Ekotsifol, Tsifratsid bo'ladi , Raqamli.

Saqlash shartlari va shartlari

Tabletkalardagi preparatning yaroqlilik muddati - 3 yil.

Planshetlar quruq, qorong'i joyda, bolalar yeta olmaydigan joyda, 30 ° C gacha bo'lgan haroratda saqlansin.

Kontsentratlarning saqlash muddati 2 yil.

Kontsentratlar 25 ° S gacha bo'lgan haroratda, bolalar ola olmaydigan joyda, qorong'i joyda saqlanishi kerak. Muzlatmang.

Eritmaning yaroqlilik muddati - 3 yil.

Eritma 25 ° C gacha bo'lgan haroratda bolalarning qo'li etmaydigan joyda saqlanishi kerak. Muzlatmang.

Quloq va ko'z tomchilari uchun muddat 3 yil.

Preparat shishani ochgandan keyin 4 hafta ichida ishlatilishi mumkin.

Siprofloksatsinning dorixonalarda narxi

Kiprofloksatsinning 250 mg (har bir paket uchun 10 dona tabletka) narxi taxminan 20 rublni tashkil qiladi.

Siprofloksatsinning 500 mg (bitta paketga 10 tabletka) narxi taxminan 40 rubldan iborat.

Infuziya uchun eritma (100 ml) shaklida siprofloksatsinning narxi taxminan 35 rublni tashkil qiladi.

Ko'z tomchilari (5 ml) shaklida siprofloksatsinning narxi taxminan 25 rubl.

Siprofloksatsin bo'yicha sharhlar

Siprofloksatsinni planshetlar ko'rinishidagi sharhlari juda ziddiyatlidir: ba'zi foydalanuvchilar preparatni samarali deb bilishadi, boshqalari uni qo'llashda nuqtai nazarni bilishmaydi. Sharhlarning aksariyati nojo'ya ta'sirlarni eslatib o'tadi.

Ko'z tomchilarining sharhlari ijobiydir.

Shifokorlarning fikriga ko'ra, siprofloksatsin quyidagi afzalliklarga ega:

  • yaxshi bag'rikenglik
  • kasalxonada muhitda og'ir infektsiyalarni empirik antibakterial terapiya uchun, shuningdek deyarli har qanday joyda joylashgan jamoa va kasalxonada infektsiyalarni davolash imkoniyati;
  • yuqori bakteritsid va mikroblarga qarshi faolligi,
  • uzoq umr ko'rish va antibiotikdan keyingi ta'sir (preparatni kuniga atigi 2 marta qabul qilishga imkon beradi).

Matnda xatolikni ko'rdingizmi? Uni tanlang va Ctrl + Enter ni bosing.

Siprofloksatsin moddasini qo'llash

Siprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan asoratlanmagan va murakkab infektsiyalar.

Nafas olish yo'llarining infektsiyalari, shu jumladan o'tkir va surunkali (o'tkir bosqichda) bronxit, bronxektaz, yuqumli asoratlangan kist fibrozisi, pnevmoniya Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. va stafilokokklar, KBB a'zolarining infektsiyalari, shu jumladan o'rta quloq (otit vositasi), paranasal sinuslar (sinusit, shu jumladan o'tkir), ayniqsa gram-manfiy mikroorganizmlar, shu jumladan Pseudomonas aeruginosa yoki stafilokokklar, genitouriya tizimining infektsiyalari (jumladan, sistit, pielonefrit, adneksit, surunkali bakterial prostatit, orxit, epididimit, asoratlanmagan gonoreya), qorin bo'shlig'i infektsiyalari (metronidazol bilan birgalikda), shu jumladan peritonit, o't pufagi va safro yo'llarining infektsiyalari, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (yuqtirilgan yaralar, yaralar, kuyishlar, xo'ppozlar, flegmonalar), suyak va qo'shma infektsiyalar (osteomielit, septik artrit), sepsis, tif isitmasi, kampilobakterioz, shigeloz, sayohatchilarning diareya, Immuniteti pasaygan bemorlarda infektsiyalar yoki infektsiyalarning profilaktikasi (immunosupressiv dorilarni qabul qiluvchi bemorlar yoki neytropeniya bilan og'rigan bemorlar), immuniteti pasaygan bemorlarda ichakni tanlab zararsizlantirish, o'pka kuydirgi kasalligini oldini olish va davolash rskoy yaralar (infektsiya Bacillus anthracis), sabab bo'lgan invaziv infektsiyalarning oldini olish Neisseria meningitidis.

Vujudga kelgan asoratlarni davolash Pseudomonas aeruginosa, 5 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda o'pka pufagi fibrozisi, o'pka kuydirgi kasalligini oldini olish va davolash Bacillus anthracis).

Bo'g'imlar va / yoki atrofdagi to'qimalarda yuzaga kelishi mumkin bo'lgan noxush hodisalar sababli ("Yon ta'siri" ni ko'ring), shifokor bolalar va o'spirinlarda og'ir infektsiyalarni davolash tajribasi va foyda-xavf nisbati sinchkovlik bilan baholangandan so'ng davolanishni boshlashi kerak.

Oftalmik foydalanish uchun. Kattalar, yangi tug'ilgan chaqaloqlar (0 dan 27 kungacha), chaqaloqlar va go'daklarda (28 kundan 23 oygacha), bolalarda (2 dan 11 gacha), bolalar bog'chasidagi korneal yaralarni va ko'z qorachig'ining old segmentini va uning qo'shimchalarini siprofloksatsinga sezgir bakteriyalar bilan davolash. yosh) va o'spirinlar (12 yoshdan 18 yoshgacha).

Ilova cheklovlari

Miya yarim arteriyosklerozi, miya qon tomirlarining avariyasi, QT oralig'ining uzayishi yoki pirouet tipidagi aritmiyalarning rivojlanishi xavfi (masalan, QT oralig'ining tug'ma uzayishi, yurak kasalligi (yurak etishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), elektrolitlar nomutanosibligi (masalan, gipemiya bilan ), glyukoza-6-fosfat dehidrogenazning etishmasligi, bir vaqtning o'zida QT oralig'ini kengaytiradigan dorilar (IA va III sinflarning antiaritmik dorilari, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyronlar) oleptiklar), CYP1A 2 izoenzymining ingibitorlari bilan bir vaqtda foydalanish, shu jumladan metilksantinlar, shu jumladan teofillin, kofein, duloksetin, klozapin, ropinirol, bo'lganzapin ("Qarang, ehtiyot choralari"), tendon shikastlanishi tarixi bilan og'rigan bemorlar. xinolonlar, ruhiy kasalliklar (ruhiy tushkunlik, psixoz), markaziy asab tizimining kasalligi (epilepsiya, tutilish chegarasining pasayishi (yoki tutilish tarixi), miyaning organik shikastlanishi yoki insult, miyasteniya gravis) gravisog'ir buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi, yoshi kattaroq.

O'zaro aloqalar

QT oralig'ini uzaytirishga olib keladigan dorilar. Boshqa ftorxinolonlar singari siprofloksatsinni qo'llash paytida ehtiyotkorlik ehtiyotkorlik bilan qabul qilinadi, masalan, QT oralig'ining uzayishiga olib keladi (masalan, IA yoki III sinflar antiaritmik dorilar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, antipsikotiklar) ("ehtiyot choralari" ga qarang).

Teofillin. Siprofloksatsin va teofillin o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash qon plazmasida teofillin kontsentratsiyasining istalmagan o'sishiga olib keladi va shunga mos ravishda teofillin ta'sirida yuzaga keladigan noxush hodisalar paydo bo'lishi mumkin, juda kamdan-kam hollarda bu nojo'ya ta'sirlar bemor uchun hayot uchun xavf tug'dirishi mumkin. Agar siprofloksatsin va teofillin o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash muqarrar bo'lsa, qon plazmasidagi teofillin kontsentratsiyasini doimiy ravishda kuzatib borish va kerak bo'lganda teofillinning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Ksantinning boshqa hosilalari. Siprofloksatsin va kofein yoki pentoksifillinni (okspentifillin) bir vaqtda qo'llash sarumda ksantin hosilalari konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Fenitoin. Siprofloksatsin va fenitoinni bir vaqtda qo'llash bilan qon plazmasidagi fenitoin tarkibining o'zgarishi (ko'payishi yoki pasayishi) kuzatildi. Fenitoin kontsentratsiyasining pasayishi bilan bog'liq konvulsiyalarni oldini olish, shuningdek siprofloksatsinni qabul qilish to'xtatilganda fenitoin haddan tashqari dozasi bilan bog'liq bo'lgan noxush hodisalarning oldini olish uchun, siprofloksatsinni qabul qilgan bemorlarda fenitoin terapiyasini, shu jumladan, qon plazmasidagi fenitoin tarkibini butun davr davomida nazorat qilish tavsiya etiladi. bir vaqtning o'zida foydalanish va kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so'ng qisqa vaqt.

NSAID-lar. Yuqori dozali xinolonlar (DNK-giraz inhibitörleri) va ba'zi NSAIDlarning (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) birikmasi soqchilikni keltirib chiqarishi mumkin.

Siklosporin. Siprofloksatsin va siklosporini o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash bilan plazma kreatinin kontsentratsiyasining qisqa muddatli vaqtincha ko'payishi kuzatildi. Bunday holatlarda haftada 2 marta qonda kreatinin kontsentratsiyasini aniqlash kerak.

Og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik vositalar va insulin. Siprofloksatsin va og'iz orqali gipoglikemik vositalarni, asosan, sulfonilureuralarni (masalan, glibenslamid, glimepirid) yoki insulinni bir vaqtda qo'llash bilan gipoglikemiya rivojlanishi hipoglisemik vositalar ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin ("Yon ta'siri" ni ko'ring). Qonda glyukoza darajasini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Probenetsid. Probenetsid buyraklar tomonidan siprofloksatsinning chiqarilishini tezlashtiradi. Siprofloksatsin va probenetsidni o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash qon zardobida siprofloksatsin kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Metotreksat. Metotreksat va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash bilan metotreksatning buyrak trubkali tashilishi sekinlashishi mumkin, bu qon plazmasida metotreksat kontsentratsiyasining ortishi bilan birga keladi. Bunday holda, metotreksatning yon ta'sirini rivojlanish ehtimoli oshishi mumkin. Shu munosabat bilan ikkala metotreksat va siprofloksatsin olgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Tizanidin. Siprofloksatsin va tizanidin o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash bilan sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotlar natijasida qon plazmasida tizanidin kontsentratsiyasining ko'payishi aniqlandi.maksimal 7 marta (4 dan 21 martagacha) va AUC - 10 marta (6 dan 24 martagacha). Qon zardobida tizanidin kontsentratsiyasining ortishi bilan gipotenziv (qon bosimini pasaytirish) va tinchlantiruvchi (uyquchanlik, letargiya) yon ta'sir qiladi. Siprofloksatsin va tizanidin o'z ichiga olgan dorilarni bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.

Omeprazol Siprofloksatsin va omeprazol o'z ichiga olgan dorilarni birgalikda qo'llashda S ning bir oz pasayishi qayd etilishi mumkin.maksimal plazmadagi siprofloksatsin va AUC ning pasayishi.

Duloksetin Klinik tadkikotlarda CYP1A 2 izoenzimining (masalan, fluvoksamin kabi) duloksetin va kuchli inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash AUC va C ning ko'payishiga olib kelishi ko'rsatildi.maksimal duloksetin. Siprofloksatsin bilan mumkin bo'lgan o'zaro ta'sir to'g'risida klinik ma'lumotlarning etishmasligiga qaramay, siprofloksatsin va duloksetinni bir vaqtda qo'llash bilan bunday o'zaro ta'sirning ehtimolligini taxmin qilish mumkin.

Ropinirol. CYP1A 2 izoenzimining o'rtacha inhibitori bo'lgan ropinirol va siprofloksatsinni bir vaqtda qo'llash S ning ko'payishiga olib keladimaksimal va ropinirol AUC mos ravishda 60 va 84% ga. Ropinirolning yon ta'siri siprofloksatsin bilan birgalikda ishlatilganda va kombinatsiyalashgan terapiya tugagandan so'ng qisqa vaqt davomida kuzatilishi kerak.

Lidokain. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotda CYP1A 2 izoenzimining o'rtacha inhibitori bo'lgan lidokain o'z ichiga olgan dorilar va siprofloksatsinni bir vaqtning o'zida qo'llash iv administratsiyasi bilan lidokainning klirensini 22 foizga pasayishiga olib kelishi aniqlandi. Lidokainning yaxshi bardoshliligiga qaramay, siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llash bilan o'zaro ta'sir natijasida yon ta'siri kuchayishi mumkin.

Klozapin. Klozapin va siprofloksatsinni 250 mg dozada 7 kun davomida bir vaqtda qo'llash bilan klozapin va N-desmetilklozapinning sarum kontsentratsiyalari mos ravishda 29 va 31 foizga ko'paydi. Bemorning holatini kuzatib borish kerak va kerak bo'lganda klozapinning dozalash rejimini siprofloksatsin bilan birgalikda qo'llanganda va kombinatsiyalashgan terapiya tugagandan so'ng qisqa vaqt ichida tuzatish kerak.

Sildenafil. Siprofloksatsin 500 mg dozada va sildenafil 50 mg dozasida sog'lom ko'ngillilarda qo'llanganda S ning ko'payishi qayd etildi.maksimal va AUC sildenafilni 2 marta. Shu munosabat bilan ushbu kombinatsiyadan foydalanish foyda / xavf nisbati baholangandan keyingina mumkin.

K vitamini antagonistlari Siprofloksatsin va K vitaminining antagonistlarini (masalan, warfarin, acenocumarol, fenprocoumon, fluindion) birgalikda qo'llash ularning antikoagulyant ta'sirini kuchayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu ta'sirning kattasi bir vaqtda kelib chiqadigan infektsiyalarga, bemorning yoshi va umumiy holatiga qarab o'zgarishi mumkin, shuning uchun siprofloksatsinning INRning ko'payishiga ta'sirini baholash qiyin. Ko'pincha INP ni siprofloksatsin va K vitaminining antagonistlarini birgalikda qo'llash orqali, shuningdek kombinatsiyalangan terapiya tugagandan so'ng qisqa vaqt ichida boshqarish kifoya.

Kationik dorilar. Siprofloksatsin va kationik dorilarni bir vaqtda og'iz orqali yuborish - kaltsiy, magniy, alyuminiy, temir, sükralfat, antasidlar, polimer fosfat aralashmalari (masalan, sevelamer, lantan karbonat) va magniy, alyuminiy yoki katta tamponli (masalan, didanosin) dorilarni o'z ichiga olgan mineral qo'shimchalar. kaltsiy - siprofloksatsinning so'rilishini kamaytiradi. Bunday hollarda siprofloksatsiyani bunday dorilarni qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soatdan keyin olish kerak.

Ovqatlanish va sut mahsulotlari. Siprofloksatsin va sut mahsulotlari yoki minerallar bilan boyitilgan ichimliklarni (masalan, sut, qatiq, kaltsiy bilan boyitilgan sharbatlar) bir vaqtda og'iz orqali qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki siprofloksatsinning so'rilishi kamayishi mumkin. Oddiy oziq-ovqat tarkibidagi kaltsiy siprofloksatsinning so'rilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Siprofloksatsinning oftalmik shakllaridan foydalangan holda o'zaro ta'sir o'tkazish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Konyunktiva bo'shlig'iga kiritilgandan so'ng qon plazmasidagi siprofloksatsinning past konsentratsiyasini hisobga olgan holda, siprofloksatsin bilan birgalikda ishlatiladigan dorilarning o'zaro ta'siri deyarli mumkin emas. Boshqa mahalliy oftalmik preparatlar bilan birgalikda qo'llashda ularni qo'llash oralig'i kamida 5 minutni tashkil qilishi kerak, shu bilan birga ko'z malhamlari oxirgi ishlatilishi kerak.

Ehtiyot choralar Siprofloksatsin

Gram-musbat va anaerob bakteriyalar tufayli og'ir infektsiyalar, stafilokok infektsiyalari va infektsiyalari. Qattiq infektsiyalar, staf infektsiyalari va anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda siprofloksatsin tegishli antibakterial vositalar bilan birgalikda qo'llanilishi kerak.

Streptococcus pneumoniae tufayli kelib chiqadigan infektsiyalar. Siprofloksatsin sabab bo'lgan infektsiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi Streptococcus pneumoniae, ushbu patogenga nisbatan uning samaradorligi cheklanganligi sababli.

Genital traktning infektsiyalari. Ehtimol, shtammlardan kelib chiqqan genital infektsiyalar uchun Neisseria gonorrhoeaeftorxinolonlarga chidamli bo'lsa, siprofloksatsinning mahalliy qarshiligi to'g'risidagi ma'lumotni hisobga olish kerak va patogenning sezgirligi laboratoriya sinovlari bilan tasdiqlanishi kerak.

Yurakning buzilishi. Siprofloksatsin QT oralig'ining uzayishiga ta'sir qiladi (qarang "Yon ta'siri"). Ayollar erkaklarnikiga nisbatan QT intervalining o'rtacha uzunroq bo'lishini hisobga olsak, ular QT oralig'ini uzaytirishga olib keladigan dorilarga nisbatan sezgirroqdir. Keksa bemorlarda, shuningdek, dorilar ta'siriga sezgirlikning ortishi kuzatiladi, bu QT oralig'ining kengayishiga olib keladi. Shuning uchun siprofloksatsin QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan (masalan, IA va III sinf antitritmik dorilar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar va antipsikotik dorilar) ("O'zaro ta'sirlanish" ga qarang) yoki QT oralig'ini uzaytirish yoki rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi kerak. Piruette tipidagi aritmiyalar (masalan, tug'ma QT intervalining uzayish sindromi, gipokalemiya yoki gipomagnezemiya kabi elektrolitlarning nomutanosibligi, shuningdek yurak etishmovchiligi kabi yurak kasalliklari va boshqalar). miyokard arteriyasi, bradikardiya).

Bolalarda foydalaning. Siprofloksatsin, ushbu sinfdagi boshqa dorilar kabi, hayvonlarda katta bo'g'imlarning artropatiyasini keltirib chiqarishi aniqlandi.

Sifrofloksatsinni 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash bo'yicha mavjud xavfsizlik ma'lumotlari tahlili, asosan kistik fibrozga ega, xaftaga yoki siprofloksatsin bilan bo'g'imlarning shikastlanishi o'rtasida bog'liqlikni aniqlamadi. Siprofloksatsinni 5 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda boshqa kasalliklarni davolash uchun ishlatish tavsiya etilmaydi, bunda kistik fibroz asoratlari bundan mustasno. Pseudomonas aeruginosa, shuningdek o'pka kuydirgi kasalligini davolash va oldini olish (infektsiya shubha qilingan yoki tasdiqlanganidan keyin) Bacillus anthracis).

Yuqori sezuvchanlik. Ba'zida siprofloksatsinning birinchi dozasini qabul qilgandan keyin yuqori sezuvchanlik, shu jumladan, rivojlanishi mumkin allergik reaktsiyalar, bu darhol tashrif buyuradigan shifokorga xabar qilinishi kerak ("Yon ta'siri" ga qarang). Kamdan kam hollarda, birinchi foydalanishdan keyin anafilaktik reaktsiyalar anafilaktik shokgacha bo'lishi mumkin. Bunday hollarda siprofloksatsinni qo'llash darhol to'xtatilishi va tegishli davolanish kerak.

Oshqozon-ichak trakti. Agar siprofloksatsin bilan davolash paytida yoki undan keyin og'ir va uzoq davom etadigan diareya bo'lsa, psevdomembranoz kolit tashxisini chiqarib tashlash kerak, bu esa siprofloksatsinning zudlik bilan olinishini va tegishli davolanishni tayinlashni talab qiladi (kuniga 4 marta 250 mg dozada og'iz bo'shlig'idagi vankomitsin).

Ichak harakatini bostiradigan dorilarni qo'llash kontrendikedir.

Gepatobiliar tizim. Siprofloksatsinni qo'llash bilan jigarda nekroz va hayot uchun xavfli bo'lgan jigar etishmovchiligi holatlari mavjud. Agar jigar kasalliklari, masalan, anoreksiya, sariqlik, siydik chiqarish, qichishish, qorindagi og'riqlar bo'lsa, siprofloksatsinni to'xtatish kerak (qarang "Yon ta'siri").

Siprofloksatsinni qabul qilgan va jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarda jigar transaminazalari, gidroksidi fosfataza yoki xolestatik sariqlik faolligining vaqtincha ko'payishi kuzatilishi mumkin (“Yomon ta'sirlar” ga qarang).

Muskul-skelet tizimi. Og'ir bemorlar myasteniya gravis siprofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak alomatlarning kuchayishi mumkin.

Siprofloksatsinni qabul qilganda, terapiya boshlanganidan keyin dastlabki 48 soat ichida tendonit va tendonning yorilishi (asosan Axilles), ba'zan ikki tomonlama bo'lishi mumkin. Tendon yallig'lanishi va yorilishi siprofloksatsin to'xtatilgandan keyin ham bir necha oy o'tgach paydo bo'lishi mumkin. Bir vaqtning o'zida kortikosteroidlar bilan davolanadigan keksa bemorlarda va tendon kasalligi bilan og'rigan bemorlarda tendinopatiya xavfi ortadi.

Tendonitning dastlabki belgilarida (bo'g'imdagi og'riqli shish, yallig'lanish) siprofloksatsinni qo'llashni to'xtatish kerak, jismoniy faollikni istisno qilish kerak, chunki tendonning yorilishi xavfi mavjud va shifokor bilan maslahatlashing. Xinolonlarni qo'llash bilan bog'liq tendon kasalliklari bo'lgan bemorlarda siprofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Asab tizimi. Siprofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar singari, konvulsiyalarni qo'zg'atishi va konvulsiv tayyorgarlikni cheklashi mumkin. Epilepsiya bilan og'rigan va markaziy asab tizimining kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda (masalan, tutilish chegarasining pasayishi, tutilish tarixi, miya qon tomirlari avariyalari, miyaning organik shikastlanishi yoki insult) CNSning salbiy reaktsiyasi xavfi tufayli siprofloksatsin faqat kutilgan holatlarda qo'llanilishi kerak. klinik ta'sir mumkin bo'lgan yon ta'siridan yuqori.

Siprofloksatsinni qo'llashda epileptik holatning rivojlanishi holatlari qayd etilgan (qarang “Yon ta'siri”). Agar konvulsiyalar yuzaga kelsa, siprofloksatsinni qo'llash to'xtatilishi kerak. Ftor reaktsiyalari, ftorxinolonlar, shu jumladan siprofloksatsinni birinchi marta ishlatgandan keyin ham paydo bo'lishi mumkin. Kamdan kam hollarda, ruhiy tushkunlik yoki psixotik reaktsiyalar o'z joniga qasd qilish fikrlariga va o'z-o'zini o'ldirishga intilish, masalan, o'z joniga qasd qilish kabi harakatlarga o'tishi mumkin. qilingan (qarang "Yon ta'siri"). Agar bemor ushbu reaktsiyalardan birini rivojlantirsa, siz siprofloksatsinni qabul qilishni to'xtatishingiz va shifokoringizga xabar berishingiz kerak.

Ftorxinolonlarni, shu jumladan siprofloksatsinni olgan bemorlarda sezgi yoki sensimotor polinevopati, gipesteziya, disesteziya yoki zaiflik holatlari haqida xabar berilgan. Agar og'riq, yonish, karıncalanma, uyqusizlik, zaiflik kabi alomatlar yuzaga kelsa, bemorlar siprofloksatsinni qabul qilishdan oldin o'z shifokorlariga xabar berishlari kerak.

Teri. Siprofloksatsinni qabul qilganda fotosensitizatsiya reaktsiyasi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun bemorlar to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri va UV nurlari bilan aloqa qilishdan saqlanishlari kerak. Agar fotosensibilizatsiya alomatlari kuzatilsa (masalan, terining o'zgarishi quyosh yonishiga o'xshash bo'lsa), davolanishni to'xtatish kerak ("Yon ta'siri" ga qarang).

Sitokrom P450. Ma'lumki, siprofloksatsin CYP1A 2 izoenzimining mo''tadil inhibitori hisoblanadi. Siprofloksatsin va ushbu izoenzim tomonidan metabollangan dorilarni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. metilksantinlar, shu jumladan teofillin va kofein, duloksetin, ropinirol, klozapin, bo'lganzapin, Qon zardobida ushbu dorilar konsentratsiyasining ko'payishi, ularning metabolizmini siprofloksatsin tomonidan susaytirishi tufayli o'ziga xos salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Mahalliy reaktsiyalar. Siprofloksatsinni kiritishda / yuborishda in'ektsiya joyida mahalliy yallig'lanish reaktsiyasi paydo bo'lishi mumkin (shish, og'riq). Agar infuziya vaqti 30 minut yoki undan kam bo'lsa, bu reaktsiya ko'proq uchraydi. Infuziya tugaganidan keyin reaktsiya tezda o'tadi va agar uning kursi murakkablashmasa, keyingi yuborish uchun kontrendikatsiya emas.

Kristalluriya rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirib yubormaslik kerak, etarli miqdorda suyuqlik olish va siydikni kislotali reaktsiyasini ushlab turish kerak. Barbiturik kislota hosilalari guruhidan siprofloksatsin va umumiy og'riqsizlantiruvchi vositalarni bir vaqtning o'zida iv yuborish bilan, yurak urishi, qon bosimi, EKG doimiy monitoringini o'tkazish zarur. In vitro siprofloksatsin bakteriologik tekshiruvga xalaqit berishi mumkin Mikobakteriya sil kasalligi, siprofloksatsin olgan bemorlarda ushbu patogenni tashxislashda noto'g'ri salbiy natijalarga olib keladigan uning o'sishini bostirish.

Siprofloksatsinni uzoq vaqt va takroran qo'llash chidamli bakteriyalar yoki qo'ziqorin infektsiyalarining patogenlari bilan superinfektsiyaga olib kelishi mumkin.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Davolanish davrida transport vositalarini va mexanizmlarini boshqarishda, shuningdek diqqatning ko'payishi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak. Asab tizimidan kiruvchi reaktsiyalar (masalan, bosh aylanishi, konvulsiyalar) rivojlanishi bilan diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortish kerak.

1 yoshgacha bo'lgan bolalarda siprofloksatsin bilan klinik tajriba cheklangan. Gonokokk yoki xlamidial etiologiyali yangi tug'ilgan chaqaloqlarning oftalmiyasida siprofloksatsinni qo'llash ushbu bemorlarning ushbu guruhida foydalanish to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli tavsiya etilmaydi. Neonatal oftalmiya bilan og'rigan bemorlarga tegishli etiotropik terapiya buyurilishi kerak.

Siprofloksatsinni oftalmik ravishda qo'llashda rinofaringeal o'tish ehtimoli e'tiborga olinishi kerak, bu paydo bo'lish chastotasining ko'payishiga va bakterial qarshilikning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Shox pardaning yarasi bo'lgan bemorlarda oq rangli kristall cho'kma paydo bo'ldi, bu preparat qoldiqlari. Cho'kma siprofloksatsinni keyingi ishlatilishiga xalaqit bermaydi va uning terapevtik ta'siriga ta'sir qilmaydi. Cho'kma paydo bo'lishi terapiya boshlanganidan keyin 24 soatdan 7 kungacha bo'lgan davrda kuzatiladi va uning rezorbsiyasi shakllanganidan keyin ham, terapiya boshlanganidan keyin 13 kun ichida ham paydo bo'lishi mumkin.

Davolash paytida kontakt linzalarini kiyish tavsiya etilmaydi.

Siprofloksatsinni oftalmik ravishda qo'llaganidan so'ng, ko'rishning ravshanligi pasayishi mumkin, shuning uchun foydalanishdan keyin darhol mashina haydash va e'tiborni kuchaytirish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Videoni tomosha qiling: Ципрофлоксацин (May 2024).

Kommentariya Qoldir