Vipidia 25 preparatidan qanday foydalanish kerak?

Vipidiya chiqarilishining dozalash shakli kino bilan qoplangan tabletkalardir: bikonveks, tasvirlar, har biri 12,5 mg - sariq, bir tomoni siyoh bilan "ALG-12.5" va "TAK" yozuvlari bilan, har biri 25 mg - och qizil rangda, "ALG-25" va "TAK" bir tomondan siyoh bilan yozilgan (7 ta blisterda, 4 ta karton qutida).

1-tabletkaning tarkibi:

faol modda: alogliptin - 12,5 yoki 25 mg (alogliptin benzoat - 17 yoki 34 mg),
yordamchi komponentlar (12,5 / 25 mg): mannitol - 96,7 / 79,7 mg, magniy stearati - 1,8 / 1,8 mg, kroskarmelloza natriy - 7,5 / 7,5 mg, mikrokristalin tsellyuloza - 22 5 / 22,5 mg, giproloza - 4,5 / 4,5 mg,
kino qoplamasi: gippromelloza 2910 - 5,34 mg, bo'yoq temir oksidi sariq - 0,06 mg, titan dioksidi - 0,6 mg, makrogol 8000 - iz miqdorida, kulrang siyoh F1 (qobiq - 26%, qora temir oksidi qora) - Iz miqdorida - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%).

Farmakodinamika

Alogliptin DPP (dipeptidil peptidaza) -4 qizg'in ta'sirining yuqori selektiv inhibitori. DPP-4 uchun uning selektivligi boshqa bog'liq fermentlarga, xususan DPP-8 va DPP-9 ta'siriga nisbatan qariyb 10,000 marta katta. DPP-4 - bu inkretinlar oilasiga tegishli gormonlarni tezda yo'q qilishda ishtirok etadigan asosiy ferment: glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (HIP) va glyukagonga o'xshash peptid-1 (HIP-1). Instrretin oilasining gormonlari ichakda ishlab chiqariladi va ularning darajasining oshishi bevosita oziq-ovqat iste'mol qilish bilan bog'liq. HIP va GLP-1 insulin sintezini va uni oshqozon osti bezida lokalizatsiya qilingan beta-hujayralar yordamida ishlab chiqarishni faollashtiradi. GLP-1 shuningdek glyukagon ishlab chiqarishni kamaytiradi va jigar glyukoza sintezini inhibe qiladi.

Shu sababli alogliptin nafaqat inkretin tarkibini oshiradi, balki glyukoza tarkibidagi insulin sintezini kuchaytiradi va qondagi glyukoza miqdori oshgan glyukagon sekretsiyasini inhibe qiladi. Giperglikemiya bilan kechadigan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukagon va insulin sintezidagi bunday o'zgarishlar glyutatsiyalangan gemoglobin HbA kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.₁_v va bo'sh oshqozonga tushganda qon plazmasidagi glyukoza darajasining pasayishi va postprandial glyukoza kontsentratsiyasi.

Farmakokinetikasi

Alogliptinning farmakokinetikasi sog'lom odamlarda va diabetning 2 turi bo'lgan bemorlarda bir xil. Faol moddaning mutlaq bioavailability taxminan 100% ni tashkil qiladi. Alogliptinni yuqori konsentratsiyadagi yog'larni o'z ichiga olgan oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish konsentratsiya vaqti egri ostidagi hududga ta'sir qilmaydi, shuning uchun Vipidiyani har qanday vaqtda, ovqatni iste'mol qilishidan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.

Sog'lom shaxslar tomonidan alogliptinni 800 mg gacha dozada bitta og'iz orqali yuborish preparatning tez so'rilishiga olib keladi, bunda o'rtacha maksimal konsentratsiya qabul qilinganidan keyin 1-2 soatdan keyin erishiladi. Takroriy qabul qilinganidan so'ng, alogliptinning klinik ahamiyatli kumulyatsiyasi, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda ham, sog'lom ko'ngillilarda ham kuzatilmadi.

Alogliptinning AUC preparat dozasiga to'g'ridan-to'g'ri mutanosib ravishda bog'liqligini ko'rsatadi, Vipidiyaning bitta dozasi terapevtik doza oralig'ida 6,25-100 mg. Bemorlar orasida ushbu farmakokinetik ko'rsatkichning o'zgaruvchanlik koeffitsienti kichik va 17% ga teng.

Bir martalik doza AUC (0-inf) bilan, alogliptin shunga o'xshash dozani kuniga 6 marta 6 kun qabul qilganidan keyin AUC (0-24) ga o'xshaydi. Bu takroriy qabul qilinganidan keyin preparatning farmakokinetikasiga vaqtga bog'liqlik yo'qligini tasdiqlaydi.

Sog'lom ko'ngillilarda 12,5 mg dozada Vipidia faol moddasini bitta tomir ichiga yuborishdan so'ng, terminal bosqichida tarqatish hajmi 417 l ni tashkil etdi, bu alogliptinning to'qimalarda yaxshi tarqalishidan dalolat beradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 20-30% ni tashkil qiladi.

Alogliptin intensiv metabolizm jarayonlarida ishtirok etmaydi, shuning uchun olingan dozadagi 60-70% moddalar siydikda o'zgarishsiz chiqariladi.

14 C markali alogliptin ichkariga kiritilishi bilan ikkita asosiy metabolit mavjudligi isbotlandi: N-demetilatsiyalangan alogliptin, M-I (boshlang'ich materialdan 1% dan kam) va N-asetillangan alogliptin, M-II (boshlang'ich materialning 6% dan kam). M-I faol alokliptinga o'xshash DPP-4 ga qarshi yuqori selektiv inhibitiv xususiyatlarini namoyish etuvchi faol metabolitdir. M-II uchun DPP-4 yoki boshqa DPP fermentlariga qarshi inhibitiv faollik xarakterli emas.

In vitro tadqiqotlari CYP3A4 va CYP2D6 alogliptinning cheklangan metabolizmida qatnashishini tasdiqlaydi. Ularning natijalari, shuningdek, Vipidiyaning faol moddasi CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 inhibitori emasligini va CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 yoki CYP2C9 in'ektsiyasini qabul qilgandan keyin tanada 25 dozada qabul qilinganidan keyin belgilanadi. In vitro sharoitida alogliptin CYP3A4 ni biroz qo'zg'atishi mumkin, ammo inivo sharoitida uning izoenzimiga nisbatan uning indüktiv xususiyatlari paydo bo'lmaydi.

Inson tanasida alogliptin ikkinchi turdagi organik kationlarning buyrak tashuvchilarini va birinchi va uchinchi turdagi organik anionlarning buyrak tashuvchilarini inhibe qilmaydi.

Alogliptin asosan a (R) -enantiomer shaklida (99% dan ortiq) va oz miqdordagi yoki in vivo shaklida, yoki chiral (S) -enantiomerga aylanish jarayonida umuman ishtirok etmaydi. Ikkinchisi Vipidiyani terapevtik dozalarda qabul qilganda aniqlanmaydi.

14 ta C bilan belgilangan alogliptinni og'iz orqali yuborish bilan qabul qilingan dozaning 76% siydik bilan, 13% najas bilan chiqarilishi isbotlandi. Moddaning o'rtacha buyrak tozaligi 170 ml / min ni tashkil qiladi va glomerulyar filtrlashning o'rtacha tezligi taxminan 120 l / min dan oshadi, bu alogliptinni buyrakning intensiv chiqishi bilan qisman yo'q qilishga imkon beradi. O'rtacha, Vipidiyaning faol tarkibiy qismining yarimparchalanish davri taxminan 21 soatni tashkil qiladi.

Surunkali buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda turli og'irlikdagi sutkalik doza 50 mg dan qabul qilinganda alogliptinning ta'siri o'rganildi. Tadqiqotga kiritilgan bemorlar Cockcroft - Gault formulasiga muvofiq buyrak etishmovchiligining og'irligiga va QC (kreatinin klirensi) ga qarab quyidagi natijalarga erishdilar:

I guruh (engil buyrak etishmovchiligi, KS 50-80 ml / min): nazorat guruhi bilan taqqoslaganda alogliptinning AUC darajasi 1,7 baravar ko'paydi. Biroq, AUCning bunday o'sishi nazorat guruhi uchun tolerantlik darajasida qoldi,
II guruh (buyrak etishmovchiligi, SSS 30-50 ml / min): nazorat guruhi bilan solishtirganda alogliptinning AUC deyarli 2 baravar ko'payishi,
III va IV guruh (buyrak etishmovchiligining og'irligi, minutiga 30 ml / daqiqadan kam, surunkali buyrak etishmovchiligining terminal bosqichi, zarurat tug'ilganda gemodializ jarayoni): nazorat guruhi bilan taqqoslaganda AUC taxminan 4 marta oshdi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar Vipidiyani qabul qilganidan so'ng darhol gemodializ muolajasida ishtirok etdilar. Uch soatlik diyaliz seansida alogliptin dozasining taxminan 7 foizi tanadan chiqarildi.

Shuning uchun, I guruhda dozani to'g'irlashga hojat yo'q. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi faol moddaning samarali konsentratsiyasiga erishish uchun Vipidiya dozasini to'g'irlash kerak. Alogliptin og'ir buyrak disfunktsiyasi uchun, shuningdek buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan, gemodializ bilan muntazam shug'ullanadigan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

O'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda jigar normal ishlaydigan bemorlarga nisbatan AUC va alogliptinning maksimal kontsentratsiyasi mos ravishda 10% va 8% ga kamayadi, ammo bu hodisa klinik ahamiyatga ega emas. Shuning uchun engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi uchun Vipidiya uchun dozani to'g'irlash talab qilinmaydi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 5–9 ball). Jigar jigarining etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda alogliptinni qo'llash bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q (9 ball).

Tana vazni, yoshi (yoshi kattaroq - 65–81 yosh), bemorlarning irqi va jinsi preparatning farmakokinetik parametrlariga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi, ya'ni dozani o'zgartirishga hojat yo'q edi. 18 yoshdan kichik bemorlarda alogliptinning farmakokinetikasi o'rganilmagan.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

1-toifa diabet
jigarning og'ir etishmovchiligi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 balldan ko'proq, foydalanish samaradorligi / xavfsizligi to'g'risida klinik ma'lumotlarning yo'qligi sababli),
diabetik ketoatsidoz,
surunkali yurak etishmovchiligi (FC NYHA sinf III - IV),
jiddiy buyrak etishmovchiligi
yoshi 18 yoshgacha (ushbu guruh bemorlarida preparatning samaradorligi / xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli),
homiladorlik va laktatsiya (bemorlarning ushbu guruhida Vipidiyani qo'llash samaradorligi / xavfsizligi to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli),
Vipidiya tarkibiy qismlariga individual intolerans, anafilaktik reaktsiyalar, angioedema va anafilaktik shokni o'z ichiga olgan har qanday DPP-4 inhibitori uchun yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari to'g'risidagi anamnestik ma'lumotlar.

Nisbiy (Vipidia tabletkalarini ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak bo'lgan kasalliklar / sharoitlar):

o'tkir pankreatitning og'ir tarixi,
o'rtacha buyrak etishmovchiligi,
uchlik tiazolididionon va metformin bilan
insulin yoki sulfoniluriya aralashmasidan foydalanish.

Vipidiya qo'llanilishi: usuli va dozasi

Vipidiya tabletkalari og'iz orqali olinadi, ovqatdan qat'iy nazar, to'liq yutib yuboriladi, chaynamasdan va suv bilan ichilmaydi.

Tavsiya etilgan sutkalik doza 1 dozada 25 mg ni tashkil qiladi. Preparat metformin, tiazolididion, sulfoniluriya yoki insulin bilan birgalikda yoki metformin, insulin yoki tiazolidinedion bilan uch komponentli kombinatsiya sifatida qabul qilinadi.

Agar siz tasodifan hapni sog'insangiz, uni imkon qadar tezroq olishingiz kerak. Bir kunda ikki marta dozani qabul qilish mumkin emas.

Vipidiya buyurilganda, tiazolididionon yoki metformindan tashqari, ularning dozalash tartibi o'zgarmaydi.

Sulfoniluriya lotin yoki insulin bilan birgalikda ishlatilganda gipoglikemiya ehtimolini kamaytirish uchun ularning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Tiyazolididion va metformin bilan uch komponentli kombinatsiyani tayinlash ehtiyotkorlik talab qiladi (gipoglikemiya xavfi bilan bog'liq holda, ushbu dorilarning dozasini o'zgartirish talab qilinishi mumkin).

Buyrak etishmovchiligi bo'lsa, davolanishdan oldin buyrakning funktsional holatini, so'ngra vaqti-vaqti bilan terapiya paytida baholash tavsiya etiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza (kreatinin klirensi bilan ≥ 30 dan ≤ 50 ml / min gacha) 12,5 mg ni tashkil qiladi. Buyrak etishmovchiligining og'ir / terminal darajalarida Vipidiya buyurilmaydi.

Vipidiya haqida sharhlar

Ko'pincha Vipidiya shakarni kamaytiradigan va ushbu qon miqdorini barqarorlashtiradigan dori sifatida ijobiy sharhlar mavjud. Bemorlarning ta'kidlashicha, preparatning ta'siri bir kun davom etadi, bu esa ishtahani oshirmaydi va gipoglikemik terapiya tarkibida vaznni kamaytirishga yordam beradi va oyoq og'rig'ini yo'q qiladi. Shuningdek, bemorlar Vipidiyadan foydalanish qulayligini yoqtirishadi: uni kunning istalgan vaqtida olish mumkin.

Ammo, shuningdek, preparatning samarasizligi va alogliptinga individual intolerans haqida salbiy mulohazalar mavjud.

Mutaxassislar vazn yo'qotish uchun Vipidiyaning asossiz ishlatilishidan ogohlantiradilar.

Umumiy tibbiyot haqida ma'lumot

Ushbu vosita diabet sohasidagi yangi o'zgarishlarni anglatadi. 2-toifa diabet kasalligi tashxisi qo'yilgan odamlar uchun javob beradi. Vipidiya yakka o'zi va ushbu guruhning boshqa dorilari bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

Ushbu dori-darmonni nazoratsiz iste'mol qilish bemorning ahvolini yomonlashtirishi mumkinligini tushunishingiz kerak, shuning uchun siz shifokor tavsiyalariga aniq rioya qilishingiz kerak. Preparatni retseptlarsiz, ayniqsa boshqa dori-darmonlarni qabul qilganda foydalanish mumkin emas.

Ushbu dori-darmonning savdo nomi - Vipidiya. Xalqaro miqyosda Alogliptin umumiy nomi ishlatiladi, bu uning tarkibidagi asosiy faol komponentdan kelib chiqadi.

Mahsulot oval plyonka bilan qoplangan planshetlar bilan namoyish etiladi. Ular sariq yoki yorqin qizil rangga ega bo'lishi mumkin (bu dozaga bog'liq). Paket 28 donadan iborat. - 14 tabletka uchun 2 dona blister.

Farmakologik ta'sir

Ushbu vosita Alogliptinga asoslangan. Bu shakar darajasini nazorat qilish uchun ishlatiladigan yangi moddalardan biridir. Bu hipoglisemik soniga tegishli, kuchli ta'sirga ega.

Undan foydalanganda glyukozaga bog'liq bo'lgan insulin sekretsiyasining ko'payishi kuzatiladi, agar qonda glyukoza ko'paygan bo'lsa, glyukagon ishlab chiqarish kamayadi.

Giperglikemiya bilan kechadigan 2-toifa diabet bilan Vipidiyaning ushbu xususiyatlari quyidagi ijobiy o'zgarishlarga yordam beradi:

glyutatsiyalangan gemoglobin (NbA1S) miqdorining pasayishi,
glyukoza darajasini pasaytirish.

Bu ushbu vositani diabetni davolashda samarali qiladi.

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar

Kuchli harakatlar bilan ajralib turadigan giyohvand moddalarni iste'mol qilishda ehtiyot bo'lish kerak. Ular uchun ko'rsatmalarga qat'iy rioya qilish kerak, aks holda bemorning tanasiga foyda keltirishi mumkin emas. Shuning uchun siz Vipidia-ni faqat ko'rsatmalarga qat'iy rioya qilgan holda mutaxassisning tavsiyasi bilan ishlatishingiz mumkin.

Asbob 2-toifa diabet bilan foydalanish uchun tavsiya etiladi. Bu parhez terapiyasi qo'llanilmagan va zarur jismoniy faoliyat mavjud bo'lmagan holatlarda glyukoza miqdorini tartibga solishni ta'minlaydi. Preparatni monoterapiya uchun samarali qo'llang. Bundan tashqari, shakar miqdorini pasaytirishga yordam beradigan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatishga ruxsat beriladi.

Qandli diabetga qarshi ushbu dori-darmonlarni qabul qilishda ehtiyotkorlik kontrendikatsiyalar mavjudligi bilan izohlanadi. Agar ular hisobga olinmasa, davolash samarali bo'lmaydi va asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Vipidia quyidagi hollarda ruxsat etilmaydi:

preparatning tarkibiy qismlariga individual intolerans,
1-toifa diabet
og'ir yurak etishmovchiligi
jigar kasalligi
buyrakning jiddiy shikastlanishi
homiladorlik va laktatsiya,
diabet tufayli kelib chiqqan ketoatsidozning rivojlanishi,
bemorning yoshi 18 yoshgacha.

Ushbu qoidabuzarliklar foydalanish uchun qat'iy kontrendikedir.

Dori-darmonlarni ehtiyotkorlik bilan buyuradigan holatlar ham mavjud:

pankreatit
o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi.

Bundan tashqari, glyukoza darajasini tartibga solish uchun boshqa dorilar bilan birgalikda Vipidiyani buyurishda ehtiyot bo'lish kerak.

Yon ta'siri

Ushbu dori bilan davolayotganda, ba'zida preparatning ta'siri bilan bog'liq noxush alomatlar paydo bo'ladi:

Bosh og'rig'i,
organ infektsiyalari nafas olish
nazofaringit,
oshqozon og'rig'i
qichishish
teri toshmalari,
o'tkir pankreatit
ürtiker
jigar etishmovchiligining rivojlanishi.

Yon ta'siri yuzaga kelsa, shifokor bilan maslahatlashing. Agar ularning mavjudligi bemorning sog'lig'iga tahdid solmasa va ularning intensivligi oshmasa, Vipidiya bilan davolanishni davom ettirish mumkin. Bemorning og'ir ahvoli dori-darmonlarni darhol olishni talab qiladi.

Qo'llash usuli va dozasi

Ushbu dori og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan. Dozaj kasallikning og'irligiga, bemorning yoshiga, birga keladigan kasalliklarga va boshqa xususiyatlarga qarab individual ravishda hisoblanadi.

O'rtacha, 25 mg faol moddadan iborat bitta tabletka olish kerak. Vipidiyani 12,5 mg dozada qo'llashda kunlik miqdori 2 tabletkadan iborat.

Dori-darmonlarni kuniga bir marta qabul qilish tavsiya etiladi. Tabletkalarni chaynamasdan ichish kerak. Ularni qaynatilgan suv bilan ichish tavsiya etiladi. Qabul ovqatdan oldin ham, keyin ham ruxsat etiladi.

Agar bitta doz o'tkazib yuborilgan bo'lsa, dorining ikki baravar dozasini ishlatmang - bu holat yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Siz yaqin kelajakda preparatning odatdagi dozasini qabul qilishingiz kerak.

Maxsus ko'rsatmalar va dorilarning o'zaro ta'siri

Ushbu preparatni qo'llashda nojo'ya ta'sirlarning oldini olish uchun ba'zi xususiyatlarni hisobga olish tavsiya etiladi:

Bolani tug'ish davrida Vipidiya kontrendikedir. Ushbu davolanish usuli homilaga qanday ta'sir qilishi to'g'risida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo shifokorlar homiladorlikni yoki bolada anormallik rivojlanishini qo'zg'atmaslik uchun uni ishlatmaslikni afzal ko'rishadi. Xuddi shu narsa emizishda ham bo'ladi.
Preparat bolalarni davolashda ishlatilmaydi, chunki uning bolalar organizmiga ta'siri to'g'risida aniq ma'lumotlar yo'q.
Bemorlarning keksa yoshi dorilarni qabul qilish uchun sabab emas. Ammo bu holatda Vipidiyani olish shifokorlar tomonidan kuzatilishini talab qiladi. 65 yoshdan oshgan bemorlarda buyrak kasalligi rivojlanish xavfi yuqori, shuning uchun dozani tanlashda ehtiyot bo'lish kerak.
Kichkina buyrak etishmovchiligi uchun bemorlarga kuniga 12,5 mg dozada buyuriladi.
Ushbu dori-darmonlarni qo'llashda pankreatit rivojlanish xavfi mavjudligi sababli, bemorlar ushbu patologiyaning asosiy belgilari bilan tanishishlari kerak. Ular paydo bo'lganda, Vipidiya bilan davolanishni to'xtatish kerak.
Preparatni qabul qilish konsentratsiya qilish qobiliyatini buzmaydi. Shuning uchun, uni ishlatganda, siz mashina haydashingiz va konsentratsiyani talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanishingiz mumkin. Ammo gipoglikemiya bu sohada qiyinchiliklarga olib kelishi mumkin, shuning uchun ehtiyotkorlik zarur.
Preparat jigar faoliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuning uchun, uning tayinlanishidan oldin ushbu organni tekshirish kerak.
Agar Vipidiya glyukoza darajasini pasaytirish uchun boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi rejalashtirilgan bo'lsa, ularning dozalari sozlanishi kerak.
Preparatning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sirini o'rganish sezilarli o'zgarishlarni ko'rsatmadi.

Ushbu xususiyatlar hisobga olinsa, davolanish yanada samaraliroq va xavfsiz bo'lishi mumkin.

Giyohvand moddalar bilan kurashish

Alogliptin ma'lum fermentlarga, shu jumladan dipeptidil peptidaza-4 ga ma'lum selektiv inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Bu ishtirok etadigan asosiy ferment gormonlarning tez parchalanishi glyukoza bog'liq insulinotropik polipeptid shaklida. Ular ichaklarda joylashgan va ovqat paytida oshqozon osti bezida insulin ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi.

Glyukonga o'xshash peptid, o'z navbatida, glyukagon darajasini pasaytiradi va jigarda glyukoza ishlab chiqarishni inhibe qiladi. Vipidia 25 preparatining asosiy tarkibiy qismi bo'lgan Inkretin miqdorining ozgina yoki jiddiy ravishda oshishi bilan alogliptin insulin ishlab chiqarishni ko'paytira boshlaydi va qondagi glyukoza kontsentratsiyasining ortishi bilan glyukagon kamayadi. Bularning barchasi 2-toifa diabet bilan kasallangan bemorlarda gemoglobinning pasayishiga olib keladi.

Vipidia 25 yoki 12,5 diabetga qarshi tabletkalarni dorixonalarda faqat retsept bo'yicha sotishga ruxsat beriladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Vipidiya 25 diabet kasalligi uchun insulin o'z ichiga olgan boshqa dorilar bilan birgalikda ko'rsatiladi. Dori gipoglikemikdir. og'iz orqali dorilar, diabet va jismoniy faoliyat yo'qligida glyukoza miqdorini nazorat qilish uchun 2-toifa diabet kasalligini davolash uchun ko'rsatiladi.

Dozalash shakli

12,5 mg va 25 mg kino bilan qoplangan tabletkalar

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol modda: alogliptin benzoat 17 mg (12,5 mg alogliptinga teng) va 34 mg (25 mg alogliptinga teng)

Asosiy: mannitol, mikrokristalin tsellyuloza, gidroksipropil tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, magniy stearati

Qatlam membranasining tarkibi: gipromelloza 2910, titan dioksidi (E 171), sariq oksidi sariq (E 172), qizil temir oksidi (E 172), polietilen glikol 8000, kulrang siyoh F1

Sariq plyonka bilan qoplangan bikonveksli tasvirlar, tabletkaning bir tomoniga "TAK" va "ALG-12.5" (12,5 mg dozada)

Och qizil-qizil rangga bo'yalgan, bog'lab qo'yilgan bikonveks shaklidagi planshetlar, planshetning bir tomoniga "TAK" va "ALG-25" (25 mg dozada).

Farmakologik xususiyatlari

Alogliptinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlar ishtirok etgan ishlarda o'rganilgan. Sog'lom ko'ngillilarda 800 mg mg alogliptinni bitta og'iz orqali kiritgandan so'ng, preparatning tez so'rilishi kuzatiladi, bu plazma maksimal kiritilgandan keyin bir-ikki soat ichida (o'rtacha Tmax). Preparatning tavsiya etilgan maksimal terapevtik dozasini (25 mg) qabul qilganidan so'ng, yarim yemirilish davri (T1 / 2) o'rtacha 21 soatni tashkil qildi.

2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda 14 kun davomida 400 mg gacha takroriy administratsiyadan so'ng alogliptinning minimal to'planishi, farmakokinetik egri chizig'i (AUC) va plazma maksimal konsentratsiyasi (Cmax) mos ravishda 34% va 9% ga ortishi kuzatildi. Alogliptinning bir martalik va ko'p dozali dozasida AUC va Cmax dozalari 25 mg dan 400 mg gacha oshishiga mutanosib ravishda oshadi. Bemorlar orasida alogliptinning AUC o'zgaruvchanlik koeffitsienti kichik (17%).

Alogliptinning mutlaq biologik mavjudligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Alogliptinni yog 'miqdori yuqori bo'lgan ovqatlar bilan qabul qilganda, AUC va Cmax ga ta'sir ko'rsatilmaganligi sababli, preparatni ovqatdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.

Sog'lom ko'ngillilarda alogliptinni 12,5 mg dozada bitta tomir ichiga yuborishdan so'ng, terminal bosqichida tarqalish hajmi 417 L ni tashkil etdi, bu alogliptinning to'qimalarda yaxshi taqsimlanganligidan dalolat beradi.

Plazma oqsillari bilan aloqa 20% ni tashkil qiladi.

Alogliptin keng metabolizmga duch kelmaydi, buning natijasida qabul qilingan dozaning 60% dan 71% gacha siydikda o'zgarishsiz chiqariladi. 14C yorliqli alogliptinni og'iz orqali qabul qilishdan so'ng ikkita kichik metabolit aniqlandi: N-demetilatsiyalangan alogliptin M-I (starting boshlang'ich materialdan 1% dan kam) va N-asetilatsiyalangan alogliptin M-II (˂ boshlang'ich materialning 6% dan kam). M-I alogliptinga ta'sir etuvchi DPP-4 ning faol metaboliti va selektiv inhibitori, M-II DPP-4 yoki boshqa DPPga o'xshash fermentlarga qarshi inhibitiv faollikni ko'rsatmaydi. In vitro tadqiqotlari CYP2D6 va CYP3A4 alogliptinning cheklangan metabolizmiga hissa qo'shishini aniqladi. Alogliptin asosan a (R) enantiomer shaklida (> 99% dan ortiq) mavjud bo'lib, chiralni oz miqdordagi inivo (en) enantiomeriga aylantiradi. Alogliptinni terapevtik dozalarda (25 mg) qabul qilganda (S) -enantiomer aniqlanmaydi.

14C bilan belgilangan alogliptinni qabul qilgandan so'ng, umumiy radioaktivlikning 76% buyraklar orqali, 13% ichak orqali chiqariladi va 89% ajralib chiqadi.

boshqariladigan radioaktiv doza. Alogliptinning buyrak tozaligi (9,6 l / soat) buyrak naychasining sekretsiyasini ko'rsatadi. Tizimning tozaligi soatiga 14,0 l ni tashkil qiladi.

Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetikasi: buyrak funktsiyasining buzilishi

Engil zo'ravonlik buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda alogliptinning AUC (60≤ kreatinin klirensi (CrCl))

Yon ta'siri

Klinik sinovlar juda har xil sharoitlarda o'tkazilganligi sababli, preparatning klinik sinovlarida kuzatilgan salbiy reaktsiyalarning chastotalarini boshqa dorilarning klinik tadkikotlaridagi chastotalar bilan to'g'ridan-to'g'ri taqqoslash mumkin emas va bunday chastotalar har doim ham amalda preparatni qo'llash holatini aks ettirmasligi mumkin.

14 ta nazorat qilinadigan klinik sinovlarning umumiy tahlilida alogliptinni 25 mg qabul qilgan bemorlarda noxush hodisalarning umumiy tarqalishi 73%, platsebo guruhida 75% va boshqa taqqoslash dorisi bilan guruhda 70% bo'lgan. Umuman olganda, salbiy reaktsiyalar tufayli to'xtatish darajasi 25 mg alogliptin guruhida 6,8% ni, platsebo guruhida 8,4% ni yoki boshqa faol taqqoslash vositalari bilan guruhda 6,2% ni tashkil etdi.

Alogliptin olgan bemorlarda nojo'ya reaktsiyalar 4% dan yuqori bo'lganligi aytiladi: nazofaringit, bosh og'rig'i, yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari.

Quyidagi salbiy reaktsiyalar Maxsus ko'rsatmalar bo'limida tasvirlangan:

- Jigarga ta'siri

Qon glyukoza qiymatlari va / yoki klinik belgilar va gipoglikemiya alomatlariga asoslangan holda gipoglikemiya holatlari haqida xabar berilgan. Monoterapiya ishida alogliptin va platsebo guruhlarida bemorlarning 1,5% va 1,6% gipoglikemiya kuzatilgan. Alogliptinni glyburid yoki insulin bilan davolashda yordamchi vosita sifatida qo'llash platsebo bilan solishtirganda gipoglikemiya tarqalishini kuchaytirmaydi. Keksa bemorlarda alogliptinni sulfonilureuralar bilan taqqoslagan monoterapiya jarayonida alogliptin va glipizid guruhlarida gipoglikemiya bilan kasallanish 5,4% va 26% tashkil etdi.

Alogliptinni marketingdan keyingi foydalanish paytida yuqori sezuvchanlik (anafilaksi, Quincke shishi, toshma, ürtiker), terining og'ir salbiy reaktsiyalari (Stivens-Jonson sindromi bilan birga), jigar fermentlarining ko'payishi, jigarning toksin kasalligi, og'ir va ishdan chiqqan artralji. va o'tkir pankreatit, diareya, ich qotishi, ko'ngil aynishi va ichak tutilishi.

Ushbu salbiy reaktsiyalar noma'lum kattalikdagi populyatsiyada ixtiyoriy ravishda xabar berilganligi sababli, ularning chastotasini ishonchli baholash mumkin emas, shuning uchun chastota noma'lum deb tasniflanadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Vipididiya asosan buyraklar orqali chiqariladi va faqat sitokrom (CYP) P450 ferment tizimi tomonidan ozgina metabollanadi. Tadqiqot davomida, yo'q

substratlar yoki sitoxrom ingibitorlari yoki buyraklar orqali chiqariladigan boshqa dorilar bilan sezilarli o'zaro ta'sir.

In vitro dori ta'sirini baholash

In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, alogliptin CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 va CYP3A4 ni qo'zg'amaydi, shuningdek CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 ni klinik ahamiyatga ega konsentratsiyalarda inhibe qilmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'sirini baholashda

Alogliptinning boshqa dorilarga ta'siri

Klinik tadkikotlarda alogliptinning CYP izoenzimlari bilan metabolizilgan yoki o'zgarmagan holda chiqariladigan dorilarning farmakokinetik parametrlariga ta'siri aniqlanmadi. Ta'riflangan farmakokinetik tadqiqotlar natijalariga ko'ra Vipidia ™ dozasini to'g'irlash tavsiya etilmaydi.

Alogliptinning boshqa dorilarning farmakokinetikasiga ta'siri Alogliptinni metformin, cimetidin gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), plyoginazol (Cip2azin4 (Cets2Vazin )9 digoksin.

Dozani oshirib yuborish

Klinik tadkikotlardagi alogliptinning maksimal dozalari sog'lom ko'ngillilarda bir marta 800 mg va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda 14 kun davomida kuniga 400 mg tashkil etdi, bu tavsiya etilgan maksimal terapevtik dozadan 32 va 16 baravar yuqori. Ushbu dozalarda hech qanday jiddiy salbiy reaktsiyalar kuzatilmadi.

Vipidia ™ dozasi oshirib yuborilgan bo'lsa, oshqozon-ichak traktidan so'rilmagan moddalarni olib tashlash va zarur tibbiy nazoratni, shuningdek simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi. Gemodializdan 3 soat o'tgach, alogliptinning taxminan 7 foizini olib tashlash mumkin. Shunday qilib, dozani oshirib yuborilganda gemodializning maqsadga muvofiqligi dargumon. Alogliptinni peritoneal dializ orqali yo'q qilish to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Ilova xususiyatlari

Vipidiya bolalar va o'spirinlar orasida diabetni davolash uchun ishlatilmaydi. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar ushbu toifadagi bemorlarda klinik tadqiqotlar o'tkazish to'g'risida ma'lumotlarga ega emas. Bunday holatlarda shifokorlar analoglardan foydalanadilar.

Keksa bemorlarning toifasini davolash uchun preparat muvaffaqiyatli buyuriladi. Keksa yoshdagi odamlarni davolash uchun umumiy sutkalik doza ishlatiladi, uni sozlash kerak emas. Vujudga kirgan alogliptinning jigar va buyraklar ishiga ta'sir qilishi mumkinligini unutmasligingiz kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Vipidiya va boshqa diabetga qarshi dorilar bilan bir vaqtda davolashda gipoglikemiya boshlanishining oldini olish uchun dozani aniq hisoblash va sozlash muhimdir.

Tadqiqotlar alogliptin va diabet dorilarining boshqa tarkibiy qismlarining kombinatsiyasida hech qanday o'zgarishlarni ko'rsatmadi.

Preparatning organizmga kuchli ta'siri qayd etildi, bu spirtli ichimliklarni qabul qilishni taqiqlaydi. Salbiy ta'sir tufayli bolani tug'ish va ovqatlantirish davrida preparatni qo'llash taqiqlanadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparat uyquchanlik yoki chalg'itishni keltirib chiqarmaydi, hushyorlikka ta'sir qila olmaydi va haydovchilar tomonidan foydalanish uchun tasdiqlangan.

Saytimiz o'quvchilariga chegirmalarni taklif etamiz!

Shunga o'xshash harakatlarga tayyorgarlik

Bir xil tarkibga va ta'sirga ega dorilar mavjud emas. Ammo narxlari o'xshash, ammo Vipidiyaning analoglari bo'lib xizmat qilishi mumkin bo'lgan boshqa faol moddalardan yaratilgan dorilar ham bor.

Bularga quyidagilar kiradi:

Januviya. Ushbu dori qon shakarini kamaytirish uchun tavsiya etiladi. Faol modda - sitagliptin. Vipidiya bilan bir xil holatlarda buyuriladi.
Galvus. Dori Vildagliptinga asoslangan. Ushbu modda Alogliptinning analogidir va bir xil xususiyatlarga ega.
Janumet. Bu hipoglisemik ta'sirga ega bo'lgan kombinatsiyalangan dori. Asosiy tarkibiy qismlar Metformin va Sitagliptin.

Shuningdek, farmatsevtlar Vipidiyani almashtirish uchun boshqa dori-darmonlarni taklif qilishlari mumkin. Shu sababli, shifokor tomonidan tanadagi salbiy o'zgarishlarni uning qabul qilinishi bilan yashirish kerak emas.

Maxsus ko'rsatmalar va o'zaro ta'sirlar

Vipidiya preparati diqqatni ko'payishi bilan bog'liq bo'lgan ishlarga ta'sir qilmaydi, davolanish paytida avtomobil haydashga ruxsat beriladi. Boshqa gipoglikemik dorilar bilan bir vaqtda qo'llash kerak ishtirok etgan shifokor nazorati ostida, davolash rejimini to'g'irlash va dozani kamaytirish kerak bo'lishi mumkin. Bu gipoglikemik holatni rivojlanish xavfi bilan bog'liq.

Jiddiy buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tabletkalarni tayinlashdan oldin, bemorning preparatni qabul qilishiga reaktsiyasini aniqlash uchun qo'shimcha tadqiqotlar o'tkaziladi.

Agar og'ir bo'lsa buyrakning funktsional buzilishi preparat bekor qilinadi va unga o'xshashlar buyuriladi. Yengil patologiya bilan, doz 12,5 mg gacha kamayadi. Alogliptinning asosiy faol moddasi o'tkir pankreatitni qo'zg'atishga qodir, bu esa oshqozon-ichak trakti kasalliklarida hisobga olinadi.

Qorin bo'shlig'ida og'riq paydo bo'lishi, ogohlantiruvchi belgi bo'ladi.

Shunga o'xshash alomatlar bilan preparat bekor qilinadi.Vipidiya bilan uzoq muddatli davolanish buyrak funktsional buzilishiga olib kelishi mumkin, ammo davolanishga organning normal javobi bilan dozani sozlash talab qilinmaydi.