Saroten retard: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar
Saroten Retard kapsulalarini qabul qilganda, uni suv bilan ichish tavsiya etiladi. Ammo kapsulalarni ochish mumkin va ularning tarkibini (granulalar) og'iz orqali suv bilan olish mumkin. Pelletlarni chaynash kerak emas.
Depressiya epizodi. Shizofreniya holatidagi depressiv sharoitlar. Kuniga bir marta, yotishdan 3-4 soat oldin buyuriladi.
Saroten Retard bilan davolanishni kechqurun bitta 50 mg kapsuladan boshlash kerak. Agar kerak bo'lsa, bir hafta o'tgach, sutkalik doza asta-sekin 2 - 3 kapsulaga (100-150 mg) ko'tarilishi mumkin. Belgilangan yaxshilanishga erishganingizdan so'ng, kunlik dozani minimal samaraga, odatda 1-2 kapsulagacha (kuniga 50-100 mg) kamaytirish mumkin.
Antidepressant ta'sir odatda 2-4 haftadan keyin rivojlanadi. Depressiyani davolash semptomatikdir, shuning uchun antidepressantlarni, shu jumladan Saroten Retardni, ta'sir etuvchi ta'sirga erishgandan so'ng, 6 oygacha takrorlashni davom ettirish tavsiya etiladi. Qaytalanuvchi depressiya (unipolyar) bilan og'rigan bemorlarda, retsidivga qarshi ta'sirga ega bo'lgan dozalarda, bir necha yilgacha Saroten Retardni uzoq muddatli qabul qilish talab qilinishi mumkin.
Qariyalar (65 yoshdan katta)
Kechqurun bitta 50 mg kapsül.
Buyrak funktsiyasining pasayishi
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga amitriptilin odatdagi dozalarda buyurilishi mumkin.
Jigar funktsiyasining pasayishi
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak, zardobdagi amitriptilin kontsentratsiyasi imkon qadar kuzatilishi kerak.
Terapiyani tugatgandan so'ng, "olib qo'yish" reaktsiyalarining rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun dori-darmonlarni asta-sekin olib borish tavsiya etiladi ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).
Farmakologik ta'sir
Amitriptilin - bu trisiklik antidepressant. Uchinchi amin, amitriptilin, in vivo, presinaptik asab tugashida norepinefrin va serotoninni olishni teng ravishda inhibe qiladi. Uning asosiy metaboliti, nortriptilin, norepinefrinni qayta olishni serotoninga nisbatan ancha kuchli inhibe qiladi. Amitriptilin m-antikolinerjik, antihistamin va tinchlantiruvchi xususiyatlarga ega, katekolaminlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Saroten Retard patologik depressiv holatni yaxshilaydi, undan foydalanish endogen va atipik depressiyalarni davolashda eng samarali hisoblanadi, ammo boshqa depressiv kasalliklarning alomatlarini engillashtirishi mumkin.
Sedativ ta'sirga ega Sarotin Retard depressiyani tashvish, qo'zg'alish, bezovtalik va uyqu buzilishi bilan davolash uchun juda mos keladi. Qoida tariqasida, antidepressant ta'sir 2-4 hafta ichida sodir bo'ladi
Farmakokinetikasi
Amitriptilin ta'sir kapsulalaridan sekin chiqarilishi tufayli uning plazma kontsentratsiyasi ro'za tutishni oshiradi.
bu maksimal konsentratsiya zudlik bilan chiqariladigan planshetlarga nisbatan 50% ga yaqin. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (T.)tah) 4 soat ichida erishiladi.
Og'iz orqali biologik mavjudligi: taxminan 48%. Presistemik metabolizm paytida hosil bo'lgan nortriptilin antidepressant ta'sir ko'rsatadi.
Ko'rinadigan tarqatish hajmi taxminan 14 l / kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi taxminan 95% ni tashkil qiladi.
Amitriptilin va nortriptilin yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tishadi.
Amitriptilin metabolizmi asosan demetilizatsiya (CYP2D19, CYP3A izoenzimlari) va gidroksillanishi (CYP2D6 izoenzimi), so'ngra glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya tufayli amalga oshiriladi. Metabolizm sezilarli genetik polimorfizm bilan tavsiflanadi. Asosiy faol metabolit ikkinchi darajali omin - nortriptilin. Sis- va trans-10-gidroksiamitriptilin va sis- va trans-10-gidroksinortriptilin metabolitlari nortriptilin bilan o'xshashlik xususiyati bilan ajralib turadi, ammo ularning ta'siri ancha past bo'ladi. Demetilnortriptilin va amitriptilin-I-oksidi plazma tarkibida ahamiyatsiz kontsentratsiyalarda mavjud, oxirgi metabolit deyarli farmakologik faollikdan mahrum. Amitriptilin bilan taqqoslaganda, barcha metabolitlar sezilarli darajada kam aniqlangan m-antikolinergik ta'sirga ega.
Amitriptilinning yarimparchalanish davri taxminan 16 (± 6) soatni tashkil qiladi. Nortriptilinning yarimparchalanish davri taxminan 31 (± 13) soatni tashkil qiladi. Amitriptilinning o'rtacha umumiy tozalanishi 0,9 l / min.
U asosan buyraklar orqali chiqariladi. Amitriptilinning qabul qilingan dozasining taxminan 2% o'zgarmagan holda chiqariladi.
Amitriptilin va nortriptilin ona sutida chiqariladi. Ko'krak suti va qon plazmasidagi kontsentratsiya nisbati taxminan 1: 1 ni tashkil qiladi.
Ko'pgina bemorlarda amitriptilin va nortriptilinning muvozanatli plazma kontsentratsiyasiga 7-10 kun ichida erishiladi. Kechqurun uzaytiriladigan kapsulalarni ishlatganda amitriptilin kontsentratsiyasi kechqurun maksimal qiymatlarga etadi va kun davomida pasayadi, nortriptilinning kontsentratsiyasi esa kun davomida barqaror bo'lib qoladi.
Depressiyani davolashda amitriptilin va nortriptilinning umumiy terapevtik plazma kontsentratsiyasi 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml) ni tashkil qiladi. 300-400 ng / ml dan yuqori konsentratsiyalar yurak o'tkazuvchanligini buzilishi xavfi va AV blokining paydo bo'lishi va QRS kengayishi bilan bog'liq.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
Buyrak funktsiyasining buzilishi farmakokinestik, shedgiptilina yoki nortriptilinga ta'sir qilmaydi, ammo metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlar
Jigar funktsiyasining buzilishi trisiklik antidepressantlarning metabolizmini sekinlashtirishi mumkin. .
Preklinik xavfsizlik ma'lumotlari
Trisiklik antidepressantlar yuqori o'tkir toksiklikka ega.
Kalamushning toksikligini o'rganish amitriptilinning o'tkir zaharliligi barqaror chiqariladigan dozaj dozasi bilan darhol chiqariladigan amitriptilinning bir xil dozasiga nisbatan ancha past ekanligini ko'rsatdi.
Homiladorlik paytida 40 yildan ortiq vaqt davomida tez-tez jiddiy yoki xarakterli tug'ilish nuqsonlari qayd etilmagan.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Depressiya (ayniqsa bezovtalik, qo'zg'alish va uyqusizlik buzilishlari bilan, shu jumladan bolalikdagi, endogen, qo'zg'aluvchan, reaktiv, nevrotik, giyohvand moddalar, organik miya zararlanishi, spirtli ichimliklarni tortib olish), shizofrenik psixozlar, aralash hissiy kasalliklar, xulq-atvor (faoliyat) kasalliklari. diqqat va e'tibor), tungi enurez (siydik pufagi gipotenziyasi bo'lgan bemorlardan tashqari), bulimiya asab tizimi, surunkali og'riq sindromi (saraton kasalligidagi surunkali og'riq, migren, revmatik kasalliklar, mintaqadagi atipik og'riqlar) va odamlar, postherpetik nevralgiya, travmadan keyingi neyropatiya, diabetik yoki boshqa periferik neyropatiya), bosh og'rig'i, migren (oldini olish), oshqozon yarasi va 12 barmoqli ichak yarasi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Yuqori sezuvchanlik, MAO inhibitörleri bilan birgalikda va davolash boshlanishidan 2 hafta oldin, miyokard infarkti (o'tkir va subakut davrlar), o'tkir alkogol bilan zaharlanish, uyqu tabletkalari bilan o'tkir zaharlanish, og'riq qoldiruvchi va psixoaktiv dorilar, burchakni yopish glaukomasi, AV va intraventrikulyar o'tkazishni (blokada) jiddiy buzilishi. Gisa, AV blokining II bosqichi), laktatsiya, bolalar yoshi (6 yoshgacha - og'zaki shakl, 12 yoshgacha / m va iv bilan) .C Diqqat. Surunkali alkogolizm, astma, manik-depressiv psixoz, suyak iligi gematopoezi, BK kasalliklari (angina pektorisi, aritmiya, yurak blokasi, CHF, miokard infarkti, arterial gipertenziya), insult, oshqozon-ichak trakti funktsiyasining pasayishi (ichidagi paralitik ichak tutilishi xavfi), , jigar va / yoki buyrak etishmovchiligi, tirotoksikoz, prostatik giperplaziya, siydikni ushlab turish, qovuq gipotenziyasi, shizofreniya (psixoz faollashishi mumkin), epilepsiya, homiladorlik (ayniqsa, I trimestr), qarilik.
Qanday foydalaniladi: dozasi va davolash kursi
Ichkarida, chaynamasdan, ovqatdan so'ng darhol (oshqozon shilliq qavatining tirnash xususiyati kamaytirish uchun). Kattalar uchun boshlang'ich doza kechasi 25-50 mg ni tashkil qiladi, shundan keyin doz 5-6 kun davomida kuniga 3 marta 150-200 mg gacha oshiriladi (dozaning maksimal qismi tunda olinadi). Agar 2 hafta ichida yaxshilanish bo'lmasa, sutkalik doza 300 mg ga oshiriladi. Agar depressiya belgilari yo'qolsa, doz kuniga 50-100 mg gacha kamayadi va terapiya kamida 3 oy davom etadi. Keksa yoshda engil kasalliklar bilan kuniga 30-100 mg (kechasi) dozasi buyuriladi, terapevtik ta'sirga erishgandan so'ng, ular minimal samarali dozaga o'tishadi - kuniga 25-50 mg.
Mushak ichiga yoki ivga (asta-sekin yuboriladi) kuniga 4 marta 20-40 mg dozada, asta-sekin ichish bilan almashtiriladi. Davolashning davomiyligi 6-8 oydan oshmaydi.
6-10 yoshli bolalarda tungi behushlik bilan - kuniga 10-20 mg, 11-16 yoshli bolalarda - kuniga 25-50 mg.
Antidepressant sifatida bolalar: 6 yoshdan 12 yoshgacha - kuniga 10-30 mg yoki 1-5 mg / kg, o'smirlik davrida - kuniga 3 marta 10 mg (kerak bo'lganda kuniga 100 mg).
Migrenning oldini olish uchun neyrogen tabiatning surunkali og'rig'i (shu jumladan bosh og'rig'i uzoq vaqt) - kuniga 12,5-25 mg dan 100 mg gacha (maksimal doz tunda olinadi).
Yon ta'siri
Antikolinerjik ta'sir: bulutli ko'rish, turar joyning falajlanishi, miyriaziya, ko'z ichi bosimi oshishi (faqat mahalliy anatomik moyilligi bo'lgan odamlarda - oldingi xonaning tor burchagi), taxikardiya, quruq og'iz, chalkashlik, deliryum yoki gallyutsinatsiyalar, ich qotishi, paralitik ichak tutilishi, siyish qiyinligi terlash kamaygan.
Asab tizimidan: uyquchanlik, asteniya, hushidan ketish, asabiylashish, tushish, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa, keksa bemorlarda va Parkinson kasalligi bilan og'rigan bemorlarda), bezovtalik, ajitatsiya, vosita bezovtaligi, manik holat, gipomaniya, tajovuzkorlik, xotira buzilishi, depersonalizatsiya , ruhiy tushkunlikning ortishi, konsentratsiya qilish qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, "kabus" tushlar, esnash, asteniya, psixoz simptomlarining faollashishi, bosh og'rig'i, miyoklonus, dizartiya, titroq Fir mushaklari, ayniqsa, qurol, qo'llari, bosh va tili, periferik nöropati (panjalarida parasteziyalar), miyasteni gravis, myoklonus, ataksiya, ekstrapiramidal sindromi, tezlashtirish va navbati kuchaytirish, EEG o'zgartiradi.
SSS tomondan: taxikardiya, yurak urishi, bosh aylanishi, ortostatik hipotansiyon, nonspesifik EKG o'zgarishi (ST oralig'i yoki T to'lqini) yurak kasalligi, aritmiya, qon bosimining pasayishi (qon bosimining pasayishi yoki ortishi), tomir ichiga o'tkazuvchanlikning buzilishi (kompleksning kengayishi) QRS, PQ oralig'idagi o'zgarishlar, Uning to'plami oyoqlarini blokirovka qilish).
Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, kamdan-kam uchraydigan gepatit (shu bilan jigar faoliyatining buzilishi va xolestatik sariqlik), ko'ngil aynishi, qusish, gastralji, ishtahaning oshishi yoki tana vaznining pasayishi yoki tana vaznining pasayishi, stomatit, ta'mning o'zgarishi, diareya, tilning qorayishi.
Endokrin tizimidan: moyaklar hajmining (shish) kattalashishi, jinekomastiya, sut bezlari hajmining oshishi, galaktoreya, libidoning kamayishi yoki ko'payishi, potentsialning pasayishi, gipo- yoki giperglikemiya, giponatremi (vazopressin ishlab chiqarishning kamayishi) va adekvat notekislik sindromi.
Gemopoetik organlardan: agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, purpura, eozinofiliya.
Allergik reaktsiyalar: terida toshma, terining qichishi, ürtiker, fotosensitivlik, yuz va tilning shishishi.
Boshqalar: soch to'kilishi, tinnitus, shish, giperpireksiya, shishgan limfa tugunlari, siydikni ushlab turish, pollakiuriya, gipoproteinemiya.
Chiqib ketish belgilari: uzoq muddatli davolanishdan so'ng to'satdan bekor qilinishi bilan - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bosh og'rig'i, noqulaylik, uyqu buzilishi, g'ayrioddiy tushlar, g'ayrioddiy qo'zg'alish, uzoq muddatli davolanishdan so'ng asta-sekin bekor qilinishi bilan - asabiylashish, vosita bezovtalanishi, uyqu buzilishi, noaniq tushlar.
Preparatni qabul qilish bilan aloqa o'rnatilmagan: qizil yuguruk sindromi (migratsiya artriti, antinutlerik antikorlarning paydo bo'lishi va ijobiy romatoid omil), jigar faoliyatining buzilishi, yoshi.
Ivni qo'llashda mahalliy reaktsiyalar: tromboflebit, limfangit, yonish hissi, terining allergik reaktsiyalari. Alomatlar Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, qoqinish, koma, ataksiya, gallyutsinatsiyalar, bezovtalik, psixomotor qo'zg'alish, konsentratsiya qilish qobiliyati pasayishi, buzilish, tartibsizlik, dizartriya, giperrefleksiya, mushaklarning qattiqligi, xoreoatetoz, epileptik sindrom.
CCC dan: qon bosimining pasayishi, taxikardiya, aritmiya, buzilgan intrakardiyak o'tkazuvchanligi, EKG o'zgarishi (ayniqsa QRS), zarba, yurak etishmovchiligi, trisiklik antidepressant zaharlanish, xarakterli zarba, juda kamdan-kam hollarda yurak etishmovchiligi.
Boshqalar: nafas qisilishi, nafas qisilishi, siyanoz, qusish, gipertermiya, mydriaz, terning ko'payishi, oliguriya yoki anuriya.
Alomatlar haddan tashqari dozadan 4 soat o'tgach rivojlanadi, 24 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 4-6 kun davom etadi. Dozani oshirib yuborishga shubha qilingan bo'lsa, ayniqsa bolalarda, bemorni kasalxonaga yotqizish kerak.
Davolash: og'iz orqali yuborish: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mirni yuborish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya, og'ir antikolinerjik ta'sirga ega (qon bosimi pasayishi, aritmiyalar, koma, miyoklonik tutilishlar) - xolinesteraza inhibitörlerini yuborish (fizostigmin tutilish xavfi ortishi sababli tavsiya etilmaydi). ), qon bosimi va suv-elektrolitlar muvozanatini saqlash. 5 kun davomida CCC funktsiyalarini boshqarish (shu jumladan EKG) (relaps 48 soat yoki undan keyin sodir bo'lishi mumkin), antikonvulsan terapiyasi, mexanik shamollatish va boshqa reanimatsiya choralari ko'rsatilgan. Gemodializ va majburiy diurez samarasiz.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolashni boshlashdan oldin qon bosimini nazorat qilish kerak (past yoki labil qon bosimi bo'lgan bemorlarda u yanada pasayishi mumkin), davolanish davrida periferik qonni nazorat qilish kerak (ba'zi hollarda agranulotsitoz rivojlanishi mumkin, shuning uchun qon rasmini, ayniqsa, kuzatishni tavsiya etish kerak). tana haroratining ko'tarilishi, grippga o'xshash alomatlar va og'iz tomoqlarining rivojlanishi), uzoq muddatli terapiya bilan - CVS va jigar funktsiyalarini boshqarish. Keksa yoshdagi va CCC kasalligi bo'lgan bemorlarda yurak urishi, qon bosimi, EKG nazorati ko'rsatiladi. EKGda klinik ahamiyatsiz o'zgarishlar paydo bo'lishi mumkin (T to'lqinining tekislanishi, S-T segmentining tushishi, QRS kompleksining kengayishi).
Parenteral foydalanish faqat shifoxonada, shifokor nazorati ostida, terapiyaning dastlabki kunlarida yotoqda dam olish bilan amalga oshiriladi.
To'satdan yotish yoki o'tirish holatidan vertikal holatga o'tishda ehtiyot bo'lish kerak.
Davolash paytida etanolni chiqarib tashlash kerak.
MAO ingibitorlari chiqarilgandan keyin 14 kundan kichik bo'lmagan dozadan boshlab tayinlang.
Uzoq muddatli davolanishdan keyin administratsiyani to'satdan to'xtatish bilan "chekinish" sindromining rivojlanishi mumkin.
Kuniga 150 mg dan yuqori dozalarda amitriptilin konvulsiv ta'sirlanish chegarasini kamaytiradi (moyil bemorlarda, shuningdek, boshqa odamlarda epileptik tutilish xavfini hisobga olish kerak).Konvulsiv sindromning paydo bo'lishiga moyil bo'lgan omillar, masalan, har qanday etiologiyaning miya shikastlanishi, antipsikotik dorilarni (antipsikotiklar) bir vaqtda qo'llash, etanolni rad etish yoki antidvulsant xususiyatlarga ega bo'lgan dori-darmonlarni qabul qilish davrida (benzodiazepinlar kabi).
Qattiq depressiya o'z joniga qasd qilish xavfi bilan tavsiflanadi, bu sezilarli remissiyaga erishilgunga qadar davom etadi. Shu munosabat bilan, davolanish boshlanishida benzodiazepin guruhidagi dorilar yoki antipsikotik dorilar bilan kombinatsiyani va doimiy tibbiy kuzatuvni (ishonchli agentlarga dori-darmonlarni saqlash va chiqarishni buyurish) buyurish mumkin.
Tsiklik affektiv kasalliklari bo'lgan bemorlarda, depressiv davrda, terapiya paytida manik yoki gipomanik holatlar rivojlanishi mumkin (dozani kamaytirish yoki dorilarni qabul qilish va antipsikotik dorilarni buyurish kerak). Ushbu shartlarni to'xtatgandan so'ng, agar ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, past dozalarda davolanishni tiklash mumkin.
Mumkin bo'lgan kardiotoksik ta'sir tufayli tirotoksikoz bilan og'rigan bemorlarni yoki tiroid gormonini qabul qiluvchi bemorlarni davolashda ehtiyot bo'lish kerak.
Elektrokonvulsiv terapiya bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan tibbiy nazorat bilan buyuriladi.
Ehtiyot bo'lgan bemorlarda va keksa bemorlarda bu giyohvand psixozlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin, asosan kechasi (preparat to'xtatilganidan keyin ular bir necha kun ichida yo'qoladi).
Asosan surunkali ich qotishi bo'lgan bemorlarda, keksalarda yoki yotoqda dam olishga majbur bo'lgan bemorlarda paralitik ichak tutilishiga olib kelishi mumkin.
Umumiy yoki mahalliy og'riqsizlantirishni amalga oshirishdan oldin, anesteziologga bemorga amitriptilinni qabul qilish to'g'risida ogohlantirish kerak.
Antikolinerjik ta'sir tufayli lakrimatsiyaning pasayishi va lakrimal suyuqlik tarkibida shilimshiq miqdorning nisbiy ko'payishi mumkin, bu kontakt linzalarini ishlatadigan bemorlarda korneal epiteliya shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
Uzoq muddatli foydalanish bilan tish kariesining tarqalishi kuzatiladi. Riboflavinga bo'lgan ehtiyoj ortishi mumkin.
Hayvonlarning ko'payishini o'rganish homila holatiga salbiy ta'sir ko'rsatdi va homilador ayollarda etarli va qat'iy nazorat qilinmagan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Homilador ayollarda preparatni faqat ona uchun mo'ljallangan foyda homila uchun potentsial xavfdan katta bo'lsa qo'llanilishi kerak.
U ko'krak sutiga kiradi va chaqaloqlarda uyquchanlikka olib kelishi mumkin.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda "tortib olish" sindromining rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun (nafas qisilishi, uyquchanlik, ichak kolikasi, asabiy bezovtalik, gipotenziya yoki gipertenziya, titroq yoki spastik hodisalar bilan namoyon bo'ladi) amitriptilin asta-sekin kutilayotgan tug'ilishdan 7 hafta oldin bekor qilinadi.
Bolalar o'tkir dozani oshirib yuborishga nisbatan sezgir bo'lib, ularni xavfli deb hisoblashlari mumkin.
Davolanish davrida avtoulovlarni boshqarishda va diqqatning ko'payishi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.
O'zaro aloqalar
Etanol va markaziy asab tizimini susaytiradigan dorilarni (shu qatorda boshqa antidepressantlar, barbituratlar, benzidazepinlar va umumiy og'riqsizlantiruvchi vositalar) birgalikda qo'llash bilan markaziy asab tizimiga, nafas olish tushkunligiga va gipotenziv ta'sirga inhibitiv ta'sirning sezilarli darajada oshishi mumkin.
Etanol o'z ichiga olgan ichimliklarga sezgirlikni oshiradi.
Antikolinerjik faolligi bo'lgan dorilarning antixolinerjik ta'sirini oshiradi (masalan, fenotiazinlar, antiparkinsonli dorilar, amantadin, atropin, biperiden, antigistaminlar), bu yon ta'sir xavfini oshiradi (markaziy asab tizimidan, ko'rish, ichak va siydik pufagidan).
Antonistaminiklar bilan birgalikda klonidin, markaziy asab tizimiga atropin bilan inhibitiv ta'sirning kuchayishi, paralitik ichak tutilishining xavfini oshiradi va ekstrapiramidal reaktsiyalarni keltirib chiqaradigan dorilar ekstrapiramidal ta'sirning zo'ravonligini va chastotasini oshiradi.
Amitriptilin va bilvosita antikoagulyantlarni (kumarin yoki indadion hosilalari) bir vaqtda qo'llash bilan, ikkinchisining antikoagulyant faolligini oshirish mumkin.
Amitriptilin kortikosteroidlardan kelib chiqqan depressiyani kuchaytirishi mumkin.
Antikonvulsant dorilar bilan birgalikda qo'llanganda, markaziy asab tizimiga inhibitiv ta'sirni kuchaytirish, konvulsiv faoliyatning chegarasini kamaytirish (yuqori dozalarda qo'llanganda) va uning samaradorligini pasaytirish mumkin.
Tirotoksikozni davolash uchun dorilar agranulotsitoz xavfini oshiradi.
Fenitoin va alfa-blokerlarning samaradorligini pasaytiradi.
Mikrosomal oksidlanish (kimyetidin) ingibitorlari T1 / 2-ni uzaytiradi, amitriptilinning toksik ta'sirini xavfini oshiradi (dozani 20-30% ga tushirish talab qilinishi mumkin), jigar mikrosomal fermentlarining qo'zg'atuvchilari (barbituratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin va og'iz kontratseptivlari) plazma kontsentratsiyasini kamaytiradi. amitriptilinning samaradorligini pasaytiring.
Fluoksetin va fluvoksamin plazmadagi amitriptilin kontsentratsiyasini oshiradi (amitriptilin dozasini 50% ga kamaytirish talab qilinishi mumkin).
Antikolinerjiklar, fenotiazinlar va benzodiazepinlar bilan birlashganda - tinchlantiruvchi va markaziy antikolinerjik ta'sirning o'zaro kuchayishi va epileptik tutilish xavfi oshishi (tutilish faolligini pasaytirish), fenotiyazinlar, qo'shimcha ravishda neyroleptik malign sindrom xavfini oshirishi mumkin.
Amitriptilinni klonidin, guanetidin, betanidin, rezerpin va metildopa bilan bir vaqtda qo'llash bilan, ikkinchisining gipotenziv ta'sirining pasayishi, kokain bilan - yurak aritmi xavfi.
Estrogen o'z ichiga olgan kontratseptiv dorilar va estrogenlar amitriptilinning bio-mavjudligini oshirishi mumkin, antiaritmik dorilar (masalan, quinidin) ritm buzilishining xavfini oshiradi (ehtimol amitriptilin metabolizmini sekinlashtirishi mumkin).
Disulfiram va boshqa asetaldegidrogenaz inhibitörleri bilan birgalikda foydalanish, deliryumni keltirib chiqaradi.
MAO inhibitörlerine mos kelmaydi (giperpireksiya, og'ir konvulsiyalar, gipertenziv inqirozlar va bemorlarning o'limi davrlari chastotasining ko'payishi).
Pimozid va probukol yurak aritmiyasini kuchaytirishi mumkin, bu EKGda Q-T oralig'ini uzaytirishda namoyon bo'ladi.
Bu epilefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin va fenilefrinni CVSga ta'sirini kuchaytiradi (shu jumladan, ushbu dorilar mahalliy og'riqsizlantirish vositalarining bir qismi bo'lsa ham) va yurak ritmi buzilishi, taxikardiya va og'ir arterial gipertenziya xavfini oshiradi.
Alfa-adrenostimulyantlar bilan birgalikda intranazal usulda yoki oftalmologiyada (sezilarli tizimli singdirish uchun) ishlatilganda, vazokonstriktor ta'sir kuchayishi mumkin.
Qalqonsimon gormonlar bilan birlashganda - terapevtik ta'sir va toksik ta'sirning o'zaro kuchayishi (yurak aritmi va markaziy asab tizimiga ogohlantiruvchi ta'sirni o'z ichiga oladi).
M-antikolinerjik va antipsikotik dorilar (antipsikotiklar) giperpireksiya xavfini oshiradi (ayniqsa issiq havoda).
Boshqa gematotoksik dorilar bilan birgalikda tayinlanish bilan gematotoksisitning ko'payishi mumkin.
Saroten Retard (Saroten Retard) - ishlab chiqarish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Uzoq muddatli ta'sirga ega kapsulalar - qattiq jelatin, №2 o'lchamdagi, tanasi va qopqog'i qizil-jigarrang rangga ega, kapsulalarning tarkibi deyarli oqdan sarg'ishgacha bo'lgan peletdir.
1 qopqoq. amitriptilin gidroxloridi 56,55 mg, bu amitriptilin 50 mg tarkibiga mos keladi.
Qo'shimcha moddalar: shakar donalari (shakar sharlari), stearin kislotasi, shellac (mumsiz qobiq), talk, povidon.
Kapsül qobig'ining tarkibi: jelatin, qizil bo'yoq oksidi qizil (E172), titan dioksidi (E171).
Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetikasi
Amitriptilinning og'iz orqali biologik mavjudligi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Plazma oqsilining bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Qon zardobidagi amitriptilin kontsentratsiyasi 4-10 soatdan keyin Sarotenni tabletkalarga qabul qilganga qaraganda sekinroq etib boradi, ammo shundan keyin u nisbatan uzoq vaqt barqaror bo'lib qoladi.
Teng dozalarda, kapsulalarni qabul qilishda preparatning plazma tarkibidagi maksimal kontsentratsiyasi past bo'ladi, bu Saroten Retardning kardiotoksik yon ta'siri bilan bog'liq.
Amitriptilin metabolizmi demetilizatsiya va gidroksillanish orqali amalga oshiriladi. Nortriptilin amitriptilinning asosiy metaboliti hisoblanadi. Amitriptilinning T1 / 2 o'rtacha 25 soat (16-40 soat), nortriptilinning T1 / 2 - taxminan 27 soat, Css 1-2 haftadan so'ng belgilanadi. Amitriptilin asosan siydik bilan, qisman najas bilan chiqariladi. Amitriptilin va nortriptilin yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tadi va oz miqdorda ko'krak sutidan chiqariladi.
Preparatni qo'llash ko'rsatmalari
Depressiya, ayniqsa bezovtalik, tashvish va uyqu buzilishi bilan:
- mono va bipolyar tipdagi endogen depressiyalarni, qo'zg'aluvchan, niqobli va menopauza tushkunliklarini davolash;
- disforiya va alkogolli tushkunlik,
- reaktiv depressiya
- depressiv nevroz
- shizofrenik depressiyani davolash (antipsikotiklar bilan birgalikda),
- surunkali og'riq kasalliklari.
Saroten Retard (Saroten Retard) - dozalash tartibi
Saroten Retard kapsulalarini qabul qilganda, uni suv bilan ichish tavsiya etiladi. Ammo kapsulalarni ochish mumkin va ularning tarkibini (granulalar) suv bilan og'iz orqali olish mumkin. Granulalarni chaynash taqiqlanadi.
Depressiyani davolash uchun tabletkalarda Saroten dozasining 2/3 qismiga to'g'ri keladigan dozalarda yotishdan oldin 1 marta / 3-4 soat oldin buyuriladi.
Kattalar Saroten Retard bilan davolanishni kechqurun bitta 50 mg kapsuladan boshlashlari kerak. Agar kerak bo'lsa, 1-2 haftadan so'ng, kunlik dozani kechqurun 2-3 kapsulaga (100-150 mg) oshirish mumkin. Belgilangan yaxshilanishga erishgandan so'ng, kunlik dozani minimal samaraga, ko'pincha 1-2 kapsulaga (50-100 mg / mg) kamaytirish mumkin. Depressiyani davolashda yana 4-6 oy davomida aniq ta'sirga erishgandan so'ng antidepressantlarni, shu jumladan Saroten Retardni qo'llashni davom ettirish taklif etiladi. Retsidivga qarshi ta'sirga ega bo'lgan parvarishlash dozalarida Saroten Retard uzoq vaqt, bir necha yilgacha olinishi mumkin.
Keksalar Saroten bilan davolashni tabletkalari bilan boshlashlari kerak - 30 mg / (3 dan 10 mg). Bir necha kundan keyin Saroten Retard kapsulalarini qabul qilishga o'tish mumkin. Kundalik doz 1-2 kecha (50-100 mg), kechqurun qabul qilinadi.
Kattalar uchun surunkali og'riqli kasalliklarda sutkalik doz 1-2 kapsuladan iborat (50-100 mg), kechqurun olinadi. Kechqurun bir marta 25 mg tabletkada Sarotenni qabul qilish bilan davolanishni boshlash mumkin.
Antikolinerjik ta'sir bilan bog'liq yon ta'siri: og'izda quruqlik va / yoki achchiq ta'm, ko'ngil aynishi, qusish, stomatit, kamdan-kam hollarda - xolestatik sariqlik, loyqa ko'rish, ko'z ichi bosimi, taxikardiya, ich qotishi, kamroq - siydikni ushlab turish. Ular ko'pincha davolanishning boshida paydo bo'ladi, keyin esa pasayadi.
- Yurak-qon tomir tizimidan: taxikardiya, aritmiya, ortostatik gipotenziya, faqat EKG-da qayd etilgan, ammo intrakardiyak o'tkazuvchanlik buzilishi, ammo klinik ko'rinishda emas.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, zaiflik, buzilgan kontsentratsiya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi. Ko'pincha amitriptilin terapiyasining boshida yuzaga keladigan ushbu kasalliklar davolanish paytida kamayadi. Kamroq tez-tez, ayniqsa yuqori boshlang'ich dozalari qo'llanilganda, beparvolik, disorientatsiya, tartibsizlik, ajitatsiya, gallyutsinatsiyalar, ekstrapiramidal kasalliklar, silkinishlar va kramplar paydo bo'lishi mumkin, kamdan-kam hollarda bezovtalik.
Allergik reaktsiyalar: terida toshma, qichishish mumkin.
Boshqalar: ko'ngil aynish, terlash, vazn ortishi, libidoning pasayishi mumkin.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- yaqinda miokard infarkti,
- yurak o'tkazuvchanligining buzilishi
- alkogol, barbituratlar yoki opiatlar tomonidan o'tkir zaharlanish,
- yopiladigan glaukoma,
- MAO inhibitörleri bilan birgalikda va ular olinganidan keyin 2 haftagacha foydalaning,
- amitriptilinga yuqori sezuvchanlik.
Saroten retard - maxsus ko'rsatmalar
Saroten retardini konvulsiv buzilishlar, siydikni ushlab turish, prostata gipertrofiyasi, og'ir jigar yoki yurak-qon tomir kasalliklari, gipertiroidi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Sedativ ta'sirga ega bo'lib, u avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Saroten Retardni qabul qiladigan bemorlarga shifokor tomonidan ushbu preparatning ushbu jihati to'g'risida oldindan ogohlantirish kerak.
Saroten retard - dozani oshirib yuborish
Alomatlar Markaziy asab tizimining siqilishi yoki qo'zg'alishi. Antikolinerjik (taxikardiya, quruq shilliq pardalar, siydikni ushlab turish) va kardiotoksik (aritmiyalar, arterial gipotenziya, yurak etishmovchiligi) ta'sirining jiddiy namoyon bo'lishi. Konvulsiv kasalliklar. Gipertermiya.
Davolash. Simptomatik deb hisoblanadi. Kasalxonada o'tkazilishi kerak. Amitriptilinni og'iz orqali yuborish bilan imkon qadar tezroq me'da yuvilishi kerak va faollashtirilgan ko'mir buyurilishi kerak. Nafas olish va yurak-qon tomir tizimlarini saqlash uchun choralar ko'rish kerak. 3-5 kun ichida yurak faoliyatini monitoring qilish maqsadga muvofiqdir. Bunday hollarda epinefrin (adrenalin) buyurilmasligi kerak. Konvulsiv kasalliklar uchun diazepamdan foydalanish mumkin.
Saroten Retard (Saroten Retard) - dorilarning o'zaro ta'siri
Amitriptilin etanol, barbituratlar va markaziy asab tizimini susaytiradigan boshqa moddalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
MAO inhibitörleri bilan birgalikda foydalanish hipertansif inqirozga olib kelishi mumkin.
Amitriptilin antikolinerjiklarning ta'sirini kuchaytirgani sababli, ular bilan bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin) ning simpatomimetikasi ta'sirini kuchaytiradi, buning natijasida ushbu moddalarni o'z ichiga olgan lokal anestezikani amitriptilin bilan bir vaqtda ishlatmaslik kerak.
Klonidin, betanidin va guanetidinning antihipertansif ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Antipsikotiklar bilan birgalikda buyurilganda, trisiklik antidepressantlar va antipsikotiklar konvulsiv tayyorlik uchun pol qiymatini pasaytirib, bir-birlarining metabolizmini o'zaro inhibe qilishini yodda tutish kerak.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llash bilan amitriptilin metabolizmining pasayishi, qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishi va toksik ta'sirning rivojlanishi ehtimoli yuqori.