Fenofibrat dori: ta'sir qilish mexanizmi va ko'rsatmalar

Tegishli tavsif 30.08.2016

Lotin nomi: Fenofibrat
ATX kodi: C10AB05
Faol modda: Fenofibrat
Ishlab chiqaruvchi: Sopharma (Bolgariya), "Canonfarm Production" YoAJ (Rossiya)

1 tabletka 145 mg fenofibrat. Yordamchi tarkibiy qism sifatida makkajo'xori kraxmal, kremniy dioksidi, kroskarmelloza natriy mannitol, magniy stearati, povidon, MCC.

Farmakodinamika

Gipolipidemik lotin fibro kislotasi. Faollashtirilmoqda alfa retseptorlarikuchaytiradi lipolizaterogen lipoproteinlar. Darajani pasaytirishga hissa qo'shadi VLDL va LDL va kasrning ko'payishi HDL. Tarkibni 40-55% ga kamaytiradi triglitseridlar va xolesterin (kamroq darajada - 20-25% ga).

Ushbu ta'sirlarni hisobga olgan holda fenofibratni qo'llash bemorlarda ko'rsatiladi giperkolesterolemiyabilan birlashtirilgan gipertrigliseridemiya (yoki ularsiz). Davolash paytida tendonlar sezilarli darajada kamayadi ksantomalar (omonatlar xolesterin), ko'tarilgan daraja pasayadi fibrinogen va C-reaktiv oqsilkonsentratsiyasi siydik kislotasi (25%). Bundan tashqari, faol modda agregatsiyani kamaytiradi trombotsitlar soni va qon shakar qachon diabet.

Farmakokinetikasi

Mikronizatsiyalangan faol modda ko'rinishidagi preparat ko'proq bioavailability mavjud. Oziq-ovqat mahsulotlarini qabul qilishda so'rilish kuchayadi. Cmax 4-5 soatdan keyin aniqlanadi. Doimiy uzoq muddatli foydalanish bilan plazma kontsentratsiyasi barqaror bo'lib qoladi. Asosiy metabolit bu fenofibroik kislota, bu plazmada aniqlanadi. Qattiq bog'langan albumin.

U buyraklar va yarim soat davomida 20 soat davomida chiqariladi. Bir hafta ichida u to'liq namoyish etiladi. Preparat uzoq muddat foydalanish bilan ham to'planmaydi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

konsentratsiyaning pasayishi triglitseridlar da gipergliseridemiya,
bilan birgalikda davolash statinlar aralashgan holda dislipidemiya bemorlarda Yurakning ishemik kasalligi, qon tomir ateroskleroz, diabet,
birlamchi giperlipidemiya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

yuqori sezuvchanlik
yoshi 18 yoshgacha
jigar etishmovchiligi
og'ir buyrak etishmovchiligi,
o't pufagi kasalligi
surunkali yoki o'tkir pankreatit,
emizish.

Qachon ehtiyotkorlik bilan buyuriladi hipotiroidizm, agar keksa yoshda spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, agar mushak kasalliklari irsiyligi og'irlashtirilsa.

Yon ta'siri

ko'ngil aynish, ishtahani yo'qotish, og'irlik va og'riq epigastrik,
pasayish gemoglobin,
soch to'kilishi
leykopeniya,
oshirish transaminaz,
miyozit va imkoniyat rabdomiyoliz (buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda).

Faol moddaning xususiyatlari

Radarga ko'ra, fenofibrat (fenofibrat) - bu fibroik kislotaning hosilasi bo'lgan fibratlar guruhiga kiradigan dori. Ta'sir mexanizmi to'liq tushunilmagan. Ammo, adabiyotda tasvirlangan jarayonlarga asoslanib, lipidni pasaytiruvchi ta'sir fermentativ faollik tufayli - lipoprotein lipazasini kataliz qilish natijasida erishilgan degan xulosaga kelish mumkin. Ushbu fermentning ta'siri ostida triglitseridlarning parchalanishi tezlashadi va xolesterin ishlab chiqarish buziladi.

Bundan tashqari, ushbu fibrit trombotsitlarni to'planish qobiliyatini pasaytiradi (ular bir-biriga zaiflashadi), diabet bilan og'rigan bemorlarda qon zardobidagi qand miqdorini kamaytiradi va siydik kislotasi miqdorini kamaytiradi. Preparatning asosiy metabolizmi jigarda amalga oshiriladi, yuqori proteinli birikma yuqori biomobiliyatni ta'minlaydi. Buyraklar tomonidan chiqariladi, shuning uchun fenofibratni tayinlashdan oldin va tayinlash paytida ularning chiqaradigan funktsiyalari nazorat qilinishi kerak. 145 mg dozada planshetlarda mavjud. Paketdagi miqdor 10 dan 100 donagacha o'zgaradi.

Ta'sir mexanizmi

Fenofibrat fibrin kislotasining hosilasidir. Peroksisoma alfa retseptorlari ko'payish aktivatorini (PPARa) faollashtirish orqali lipid miqdorini pasaytiradi. PPARa lipoprotein lipazalarini faollashtiradi va apoprotein CIII darajasini pasaytiradi, lipolizni kuchaytiradi va triglitseridni o'z ichiga olgan zarralarni plazmadan olib tashlaydi. PPAR shuningdek apoproteinlar AI va AII darajasini oshiradi, bu apoproteinlarni o'z ichiga olgan juda past zichlikdagi lipoproteinlar (VLDL) va past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL) miqdorini kamaytiradi va AI va AII apoproteinlarni o'z ichiga olgan yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL) darajasini oshiradi. Bundan tashqari, juda past zichlikdagi lipoproteinlarning sintezini kamaytirish va katabolizmni ko'paytirish orqali fenofibrat LDL klirensini oshiradi va yurak tomirlari kasalligi bilan bog'liq kichik va zich LDL sonini kamaytiradi.

Hiyla: foydalanish uchun ko'rsatmalar

Trikor - bu giperkolesterolemiya va gipertrigliseridemiya kasalligining birlamchi davosi yoki kasallikning aralash turlari (IIl, IIb, III, IV va V turlari) va / yoki birinchi darajali terapiya etarli bo'lmasa yoki qabul qilinishi mumkin bo'lmagan yon ta'siri bo'lsa. Bundan tashqari, Evropada fenofibrat, qon-tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, agar triglitseridlar va HDL etarli darajada nazorat qilinmasa, statinlarga qo'shimcha ravishda, yurak-qon tomir kasalliklari yuqori bo'lgan bemorlarda aralash giperlipidemiya uchun ishlatiladi. Fenofibrat bolalarda, homilador va emizikli ayollarda, jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, o't pufagining mavjudligida, fenofibratga va / yoki uning qo'shimcha moddalariga yuqori sezgirlik bilan og'rigan bemorlarda, ma'lum fotoallergiya yoki fototoksik reaktsiyalar bo'lsa, fibratlar yoki ketoprofenni davolashda kontrendikedir.

O'zaro aloqalar

Antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi - qon ketish xavfi mavjud. Antikoagulyantlarning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Bilan kombinatsiya MAO inhibitörleri va siklosporin buyrak faoliyatini yomonlashtirishi mumkin. Xolestiramin so'rilishini kamaytiradi. Boshqalar bilan olib borishda tolalar va statinlar mushaklarga toksik ta'sir qilish xavfi mavjud.

Farmakologiya

PPARa retseptorlarini (peroksisoma proliferatori tomonidan faollashtirilgan alfa retseptorlari) faollashtirib, fenofibroik kislota (fenofibratning faol metaboliti) lipoliz va lipoprotein lipazasini faollashtirish va apolip sintezini pasaytirish orqali triglitseridlarning yuqori miqdori bilan aterogen lipoproteinlarning plazma chiqarilishini kuchaytiradi. PPARa-ning faollashishi AI va AII apolipoproteinlar sintezining oshishiga ham olib keladi.

Lipoproteinlarga yuqorida tavsiflangan ta'sir apolipoprotein B o'z ichiga olgan LDL va VLDL fraksiyalarining pasayishiga va AI va AII apolipoproteinlarni o'z ichiga olgan HDL fraktsiyalarining ko'payishiga olib keladi.

VLDL sintezi va katabolizmining buzilishlarini tuzatish tufayli fenofibrat LDL klirensini oshiradi va LDLning zich va mayda zarracha miqdorini kamaytiradi, bu aterogenli lipid fenotipi bo'lgan bemorlarda kuzatiladi (koroner arter kasalligi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda tez-tez buzilish).

Klinik tadkikotlar davomida fenofibratdan foydalanish umumiy xolesterolni 20-25% va triglitseridlarni 40-55% ga kamaytirishi, HDL xolesterolni 10-30% ga ko'paytirishi qayd etildi. LDL-xolesterol darajasi 20-35% ga pasaygan giperkolesterolemiya bilan og'rigan bemorlarda fenofibratdan foydalanish "umumiy xolesterin / HDL-xolesterol", "LDL-xolesterin / HDL-xolesterin" va "Apo B / Apo AI" nisbatlarini pasayishiga olib keldi. ", Bu aterogen xavfning belgilaridir.

LDL xolesteroliga va triglitseridlarga ta'sirini hisobga olgan holda, fenofibratdan foydalanish hipertrigliseremiya bilan og'rigan va bo'lmagan holda, shu jumladan ikkilamchi giperlipoproteinemiya bilan og'rigan bemorlarda samarali bo'ladi. 2-toifa diabet kasalligi bilan bir qatorda plazmadagi fibrinogen va siydik kislotasining ko'payishini pasaytiradi, uzoq muddatli terapiya bilan esa ekstravaskulyar xolesterin miqdorini pasaytiradi.

Og'iz orqali kiritilgandan so'ng fenofibrat esterazalar tomonidan tezda gidrolizlanadi. Plazmada faqat fenofibratning asosiy faol metaboliti - fenofibroik kislota, T aniqlanadi._maksimal fenofibroik kislotaning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil qiladi, C_ss 1 hafta ichida erishildi. Fenofibrat va fenofibroik kislota P450 sitoxromini o'z ichiga olgan oksidlanish metabolizmidan o'tmaydi. T_1/2 fenofibroik kislota - taxminan 20 soat, asosan buyraklar orqali chiqariladi (fenofibroik kislota va uning glyukuronidi). Yig'ilmaydi.

Fenofibratni og'iz orqali yuborishdan keyin fenofibroik kislota klirensi yoshga qarab o'zgarmaydi va keksa bemorlarda (77-87 yosh) 1,2 l / soat va yosh bemorlarda 1,1 l / soatni tashkil qiladi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl kreatinin Cl 30-80 ml / min) T ni ko'paytiradi_1/2 fenofibroik kislota.

Klinik tadkikotlarda fenofibratning ikki xil shakli - "mikronlangan" va "mikronizatsiyalanmagan" taqqoslash amalga oshirildi. Ushbu shakllarni qabul qilganidan keyin sog'lom ko'ngillilarning qon namunalarini taqqoslash shuni ko'rsatdiki, 67 mg "mikronizlangan" shakl, 100 mg "mikronizatsiyalanmagan" shaklga bioekvivalent.

Qo'llash usuli va dozasi

Fenofibrat tabletkalari mast bo'lib, chaynamaydi va bo'linmaydi. Shunday qilib, preparatning maksimal samaradorligiga erishiladi - membranali membrana tufayli oshqozon-ichak traktining kerakli bo'limlariga etib boradi va ular ichiga so'riladi. Voyaga etgan bemorlarda sutkalik doza kuniga 1 marta 1 kapsuladan iborat. Bundan tashqari, u maksimal deb hisoblanadi - 145 mg.

Adabiyotlarda ushbu dori homiladorlik paytida ishlatilganligi haqida dalillar mavjud. Bir qator ilmiy tadqiqotlar xulosalarida fenofibrat tabletkalaridan teratogen va fetotoksik ta'sirlar kuzatilmagani qayd etildi. Ammo, bu ma'lumotlar juda kam va preparatni tayinlash uchun bir xil klinik asoslanishni ta'minlamaydi. Shuning uchun homiladorlik paytida uni zarari va foydalarini aniq baholash bilan olib tashlash mumkin. Emizish paytida shifokorlarning pozitsiyasi qat'iydir - fibratlar kontrendikedir.

Foydalanish sharhlari

Fenofibrat asosida dorilarni qabul qilgan shifokorlar va ularning bemorlarining sharhlari asosan ijobiy. Lipitlarni pasaytiruvchi ta'sir kuchiga ko'ra, ular statinlardan pastroq, ammo kamroq salbiy reaktsiyalarga sabab bo'ladi. Ko'pincha turmush tarzi o'zgarishi, parhez tuzatishlari va metabolik dori-darmonlarni tayinlash fonida ko'p komponentli terapiya qismi sifatida ishlatiladi.

Yon ta'siri

Shuni yodda tutish kerakki, preparat juda ko'p yon ta'sirga ega, shuning uchun siz kontrendikatsiyaning yo'qligiga ishonch hosil qilishingiz kerak. Planshetlarni qabul qilgandan so'ng, bemorda toshma, qichishish, ürtiker yoki fotosensitiv reaktsiya bilan allergik reaktsiya paydo bo'lishi mumkin, kreatinin va karbamidning kontsentratsiyasi oshishi mumkin.

Keraksiz reaktsiyalar qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm shaklida paydo bo'lishi mumkin. Kamdan kam hollarda o'tkir pankreatit paydo bo'ladi, o't toshlari paydo bo'ladi, juda kamdan-kam hollarda gepatit rivojlanadi. Agar odamda sariqlik yoki terining qichishi bilan birga bo'lgan alomatlar bo'lsa, bemorni gepatit uchun tekshirib ko'rish va Fenofibratni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Ba'zida yon ta'siri diffuz miyalji, miyozit, mushaklarning spazmi, zaiflik, rabdomiyoliz, kreatin fosfokinazasining faolligi oshishi shaklida namoyon bo'ladi. Ba'zi odamlar chuqur tomir trombozini, o'pka emboliyasini rivojlantiradi, gemoglobin va oq qon hujayralari sonini ko'paytiradi, bosh og'rig'i va jinsiy quvvatsizlik. Istisno holatlarda interstitsial pnevmopatiya tashxisi qo'yiladi.

Dozani oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan, ammo agar preparatni noto'g'ri qo'llash shubhasi bo'lsa, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya buyuriladi. Gemodializdan foydalanish samarasiz. Maxsus antidotlar noma'lum.

Murakkab davolash va boshqa dorilarni qo'llashda alohida ehtiyot bo'lish kerak.

Fenofibrat og'iz antikoagulyantlarining ta'sirini kuchaytiradi, bu ta'sir ko'pincha qon ketishiga olib keladi. Shuning uchun terapiyaning dastlabki bosqichida antikoagulyantlarning dozasi 1/3 ga kamayadi. Keyinchalik, shifokor bemorning umumiy ahvoli va test natijalariga e'tibor qaratib, dozani individual ravishda tanlaydi.
Fenofibrat bilan birgalikda ishlatiladigan siklosporin buyrak funktsiyasini pasaytiradi, shu sababli laboratoriya parametrlarida jiddiy o'zgarishlar bo'lganida terapiya bekor qilinadi. Agar nefrotoksik dorilar birgalikda ishlatilsa, foyda va xavf baholanadi, shundan so'ng eng kam xavfli doz aniqlanadi.
Agar siz preparatni HMG-CoA reduktaza inhibitörleri guruhi bilan birlashtirsangiz, o'tkir buyrak etishmovchiligi, miyopatiya, rabdomiyoliz rivojlanishi mumkin. Safro kislotasi sekvestrlariga duchor bo'lganida, Fenofibratning yutilishi kamayadi, shuning uchun qo'shimcha preparatni qo'llaganidan keyin bir soat yoki olti soat o'tgach, lipid tushiradigan tabletkalar olinadi.

Preparatning analoglari

Shunga o'xshash tarkibga ega bo'lgan bir qator dorilar mavjud. Bularga Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor tabletkalari kiradi. Shuningdek, dorixonada tanaga xuddi shunday ta'sir ko'rsatadigan dorilarni sotib olishingiz mumkin - Livostor, Storvas, Lola, Atorvakor.

Bemor shifokor tomonidan tayinlangan shakl va dozani hisobga olgan holda, mustaqil ravishda dori-darmonni tanlashi mumkin. Sharhlarga ko'ra Yaponiya, AQSh, G'arbiy va Sharqiy Evropada ishlab chiqarilgan planshetlar eng samarali hisoblanadi.

Shunday qilib, fenofibrat giperkolesterolemiyani 2-toifa diabetga qarshi davolashda samarali. Tezroq va samaraliroq natijaga erishish uchun qo'shimcha ravishda statinlar olinadi. Dori kattalar terapiyasida muvaffaqiyatli qo'llaniladi. Haplar triglitseridlarni kamaytiradi, fundus o'zgarishini to'xtatadi, oyoqlarning holatini yaxshilaydi.

Aterosklerozni davolash ushbu maqoladagi videoda tasvirlangan.

Samaradorlik

Uchta randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, ko'p markazli, uch fazali sinovlar fenofibrik kislota va statinlar (atorvastatin, rosuvastatin va simvastatin) bilan davolash natijasida statin monoterapiyasiga qaraganda sezilarli darajada yaxshilanish kuzatilganligini ko'rsatdi. Bundan tashqari, fenofibrik kislota monoterapiyasiga qaraganda LDL darajasida sezilarli darajada yaxshilanish mavjud. Fenofibratning diabet kasalligi bo'yicha 2-turdagi diabet bilan kasallangan 9795 bemorni o'z ichiga olgan 2005 yildagi FIELD tadqiqotida birlamchi so'nggi nuqta (miyokard infarkti va yurak-qon tomir kasalliklari tufayli o'lim) xavfi kamaygani ko'rsatilmagan. Ikkilamchi tugatish punktlarida (umumiy yurak-qon tomir kasalliklari) umumiy yurak-qon tomir kasalliklari xavfining nisbiy kamayishi 11% kuzatildi. Platsebo guruhidagi bemorlarning aksariyati tadqiqot davomida zaiflashgan ta'sirga ega bo'lgan statinlarni qabul qilishdi. Statinlarni qabul qilgandan so'ng, xavfli nisbiy pasayish matal miokard infarkti va yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim uchun 19%, umumiy yurak-qon tomir kasalliklari uchun 15% ni tashkil etdi. Ushbu tadqiqot, shuningdek, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda mikrovaskulyar asoratlar xavfini kamaytirishni ko'rsatdi. Fenifibratdan foydalanish albuminuriya rivojlanishini kamaytirdi (platsebo bilan taqqoslaganda 14% ga kam va regressiya 15% ga kam). Bundan tashqari, retinopatiyani lazer bilan davolash zarurati 30 foizga kamaydi. Tadqiqotning yordamchi tahlili fenofibrat birlamchi lazer bilan davolashga bo'lgan ehtiyojni 31 foizga, makula shishini 31 foizga va proliferativ retinopatiyani 30 foizga kamaytirishini ko'rsatdi.Sub-tadqiqotda fenofibrat barcha bemorlarda retinopatiyaning rivojlanishi yoki rivojlanishining 22% pasayishiga va ilgari mavjud retinopatiya bilan og'rigan bemorlarda 79% ga kamayishi ko'rsatilgan. Bundan tashqari, tadqiqot fenofibrat travmatik bo'lmagan amputatsiya sonini 38 foizga kamaytirishini ko'rsatdi. Ko'pgina fibratlar singari, fenofibrat hazm qilish va miyopatiyaga (mushak og'rig'i) va juda kamdan-kam hollarda rabdomiyolizga olib kelishi mumkin. Statinlar bilan birlashganda xavf ortadi. Shunga qaramay, tadqiqot fenofibratdan uzoq muddatli foydalanish, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar uchun, hatto o'rganilmagan hipolipidemik dorilarni qo'shganda ham, xavfsizlik nuqtai nazaridan foydali ekanligi haqida muhim ma'lumotlarni beradi. Tadqiqot davomida fenofibrat va statin bilan kombinatsiyalangan terapiyada bemorlarda rabdomiyoliz holatlari qayd etilmagan. Shunday qilib, fenofibrat / statinlarning birgalikda ishlatilishi yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfi bo'lgan 2-toifa diabetli bemorlarda dislipidemiyani davolashda xavfsiz va samarali ekanligi haqida ko'plab dalillar mavjud. Ammo, yana bir tadqiqot, ACCORD, yuqoridagi samaradorlik to'g'risidagi ma'lumotni qo'llab-quvvatlamaydi. Yaqinda 2009 yilda Diabetes Care tomonidan nashr etilgan FIELD tadqiqotining sub-tahlili fenofibrat past HDL xolesterin va gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfini sezilarli darajada kamaytirishini ko'rsatdi. FVD-ning xavfini kamaytirish uchun fenofibratning eng katta samaradorligi og'ir dislipidemiya (TG> 2.3 mmol / L va past HDL-C) bo'lgan bemorlarda kuzatildi, ular KVDlarning umumiy sonining nisbiy xavfini 27% pasaytirdi. Ba'zi dalillar fenofibratning mutlaq foydalari sindromning metabolik xususiyatlari mavjudligida ortib borishini ko'rsatadi. Fenofibratning yuqori xavfi va katta foydasi og'ir gipertrigliseridemiya bilan og'rigan bemorlarda kuzatiladi, ammo bu topilmalar tadqiqot maqsadiga asoslanmagan. Makro- va mikro-qon tomir kasalliklarining klassik xavf belgilari 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda pastki ekstremal amputatsiya bilan bog'liq. Fenofibrat bilan davolash amputatsiya, ayniqsa katta tomirlarning ma'lum kasalliklarida, ehtimol lipid bo'lmagan mexanizmlarsiz kichik amputatsiyalar xavfi bilan bog'liq. Ushbu topilmalar standart davolashni o'zgartirishga va diabetga bog'liq pastki oyoq-qo'l amputatsiyasining oldini olishga olib kelishi mumkin. 2010 yilda, diabet kasalligi uchun yurak-qon tomir xavfini nazorat qilish tashkiloti tomonidan o'tkazilgan ACCORD tadqiqotida, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda fenofibrat va statinlardan birgalikda foydalanish yurak-qon tomir kasalliklari xavfini faqat statinlarni ishlatishdan ko'ra kamaytirmasligini ko'rsatdi. ACCORD sinovida 4,5 yil davomida 5518 bemor o'rganildi, bu yuqori xolesterolli diabet bilan og'rigan bemorlarda fibratlardan foydalanganda haqiqiy hayotga foyda yo'qligi haqida ishonchli dalillar keltirdi. ACCORD lipidini o'rganish 2-toifa diabetli bemorlarda (2-toifa diabet) bemorlarda fenofibratni statinlarga qo'shishning foydalari to'g'risida ma'lumotni qo'llab-quvvatlamagan bo'lsa ham, u muhim dislipidemiya bilan og'rigan bemorlarning kichik guruhlarida ushbu davolash usulining afzalliklarini namoyish etgan fibrat monoterapiya testining natijalariga sezilarli hissa qo'shdi. Xususan, ACCORD lipid tadqiqotida fenofibrat 2-toifa diabet va optimal past zichlikdagi lipoprotein xolesterolli bemorlarda statin terapiyasiga qo'shilishi mumkin, ammo doimiy, ahamiyatli gipertrigliseridemiya (> 200 mg / DLL) va past lipoprotein xolesterinli bemorlarda statin terapiyasiga qo'shilishi mumkin degan xulosani tasdiqlaydi. yuqori zichlik (lipidni kamaytiradigan dorilar, fibratlar, lipoliz, xolesterolni pasaytirish, yurak-qon tomir kasalliklari, giperkolesterolemiya, gipertrigliseridemiya, albuminuriya, qandli diabet, diabet, g Purton, falaj

Vasilip - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Qon tarkibidagi lipid tarkibiy qismlarini nafaqat parhez va jismoniy faoliyat bilan kamaytirish mumkin. Zamonaviy dori-darmonlar ushbu ishni munosib ravishda bajaradigan vositalarga ega. Vasilip - bu ovqatlanish mutaxassisi va kardiologlarning bemorlariga yaxshi ma'lum bo'lgan eng mashhur va keng tarqalgan dori. Uni olishdan oldin siz har doim mutaxassis bilan maslahatlashishingiz, uchrashuvga borishingiz va foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni diqqat bilan o'qib chiqishingiz kerak.

Farmakologik ta'sir

Ushbu dori sintetik usulda olingan va u Aspergillus terreus fermentatsiyasining samarasidir. Vasilip (simvastatin) ning faol tarkibiy qismlari inson tanasiga kirib, gidroliz bilan gidroksi kislotasining hosilalariga ajralib chiqadi, ular qonda xolesterolni kamaytirish uchun foydali farmakologik funktsiyani bajaradi.

Preparatning faol tarkibiy qismining so'rilishi ichakda sodir bo'ladi. Yutilish darajasi ancha yuqori, taxminan 61-85%. Preparatning oshqozon-ichak traktida so'rilishi mumkin bo'lmagan qismi najas bilan chiqariladi. Ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, qon plazmasidagi faol tarkibiy qismlarning eng yuqori miqdori preparatni qabul qilganidan keyin 1-1,3 soatdan keyin kuzatilishi mumkin. Simvastatin jigarda eng faol hisoblanadi.

Bundan tashqari, ushbu preparat faol metabolit sifatida ishlaydi, bu nafaqat inson organizmida yuqori xolesterol bilan juda ko'p jarayonlarni tezlashtiradi, balki HMG-CoA reduktazasini ham inhibe qiladi. Bu ferment, o'z navbatida, mevalonatni HMG-CoA-dan erta konversiyalash uchun katalizatordir. Taxminan ushbu so'zlar bilan xolesterol sintezining dastlabki bosqichini tasvirlash mumkin. Vasilip xolesterin to'planishiga xalaqit beradi va shu bilan uning darajasini tabiiy ravishda va avvalgi bosqichlarda pasaytiradi.

Bundan tashqari, vazilipdan foydalanish qon testida aniqlanganidek, past zichlikdagi lipoproteinlar, triglitseridlar va umumiy xolesterol konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Shu bilan birga, qon tomirlari devorlarida lipid birikmalarining to'planishiga qarshi kurashadigan yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasining ortishi kuzatilmoqda. Shunday qilib, vasilip qonning aterogenligini pasaytiradi, ya'ni "yomon" va "yaxshi" lipid tarkibiy qismlarining nisbatlarini yaxshilaydi.

Vasilipning bunday "yon" ijobiy ta'sirini, masalan, agar inson organizmidagi aterosklerotik jarayon allaqachon boshlangan bo'lsa, hujayralar ko'payishi va ko'chib o'tishni sekinlashtirishi kabi ijobiy ta'sirlarni ta'kidlash kerak. Ularning barchasi ko'rsatmalarda ko'rsatilgan. Odatda, yallig'lanish jarayonining oxirida ko'payish kuzatiladi va bu ko'p jihatdan tomirlardagi blyashka shakllanishining boshlanishi bo'lgan hujayralar sonining ko'payishi. Simvastatin ushbu jarayonlarni butunlay yo'q qiladi va shu bilan tomirlarning holatini asl holatida saqlaydi.

Va nihoyat, vasilip qon tomir endoteliotsitlarning funktsional holatini normallashtirishga yordam beradi. Ushbu tarkibiy qismlar tomir tonusini, qon ivishini, yurakning kontraktil faolligini va buyraklarning filtratsiya funktsiyasini tartibga solish uchun juda muhim bo'lgan moddalarni sintez qiladi. Qonda xolesterin miqdori ko'paygan taqdirda, endoteliotsitlar tomonidan ishlab chiqarilgan tarkibiy qismlarning muvozanati buziladi, bu esa ikkinchi darajali muammolar paydo bo'lishiga olib keladi. Vasilipni lipidni pasaytiruvchi vosita sifatida ishlatish endoteliyning normal ishlashini tiklashga va shu bilan qon tarkibini normal qiymatlarga mos keladigan parametrlarga etkazishga imkon beradi.

Qo'llash usuli va dozasi

Preparatning dastlabki dozalari deyarli qon tarkibidagi o'zgarishlar bilan belgilanmaydi. Ko'rsatmalarga ko'ra, vasilipning boshlanishi ikki hafta o'tgach paydo bo'lishi mumkin, bu normaldir va bemorning uning qabul qilinishiga nisbatan past sezgirligini bildirmaydi. Maksimal terapevtik ta'sirga vazilipni qo'llash boshlanganidan 4-6 hafta o'tgach erishiladi. Ushbu dori bilan davolanishni davom ettirish bilan uning ta'siri saqlanib qoladi. Bekor qilinganda qonda xolesterin miqdori asliga, ya'ni bemorni davolanishdan oldin kuzatilgan darajaga qaytadi.

Qo'llash usuli kasallikning turiga va uning og'irligiga bog'liq. Yurak tomir kasalliklarida kardiolog bemorga kuniga 20 mg dozada buyuradi. Agar ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, kunlik dozani asta-sekin oshirish mumkin. Odatda, bu preparat boshlanganidan bir oy oldin qo'llaniladi. Kuniga qabul qilingan preparatning maksimal qiymati 40 mg.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki keksa yoshdagi bemorlarda odatda vazilipning kunlik dozasini oshirish tavsiya etilmaydi. Agar buyrak etishmovchiligi aniqlansa (kreatininni tozalash darajasi 30 ml / min dan kam bo'lsa), u holda kardiolog preparatning sutkalik dozasini kuniga 10 mg dan ko'p bo'lmagan miqdorda buyuradi. Bunday bemorlarga dozani ozgina oshirish ham shifokorning qattiq nazorati ostida va uning ahvolini doimiy nazorat qilib turish kerak.

Giperkolesterolemiya bilan preparatning kunlik dozasi 10 dan 80 mg gacha o'zgarib turadi. Preparatni kechqurun ichish kerak va bu kechki ovqatga bog'liq emas. Yurakning tomir kasalliklarida bo'lgani kabi, vazilip boshlang'ich dozasi 10 mg dan boshlanadi. Faqat 4 xaftadan so'ng, siz har kuni qabul qilingan dori miqdorini asta-sekin oshirib borishingiz mumkin. Agar giperkolesterolemiya irsiy bo'lsa, kuniga 40 dan 80 mg gacha. Preparatning miqdori kasallikning og'irligiga bog'liq.

Agar ushbu preparatni transplantatsiyadan o'tgan bemor qabul qilishi kerak bo'lsa va ushbu usul siklosporinni tayinlash bilan birga bo'lsa, unda vazilipni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar juda ehtiyot bo'ladi. Shunday qilib, bu holda ko'rsatmalarga muvofiq dori-darmonlarni tavsiya etilgan dozasi kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak.

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimi tomonidan: charchoq, periferik neyropatiyalar, tushkunlik, uyqu buzilishi, bosh og'rig'i.
Oshqozon-ichak traktidan: jigar transaminazalari, dispepsiya, pankreatit, ko'ngil aynish va qusish, ich qotishi.
Genitouriya tizimidan: buzilgan quvvat, buyrak funktsiyasi buzilgan.
Mushaklar tomonidan: dermatomiyozit, mushaklarning kuchsizligi, buyrak etishmovchiligi bilan rabdomilioz. Ushbu yon ta'sir juda kamdan-kam hollarda rivojlanadi, asosan parallel ravishda statinlar guruhidan siklosporin yoki boshqa dorilarni qabul qilgan bemorlarda.
Nuqtai nazaridan: ob'ektivning noaniqligi.
Boshqa mumkin bo'lgan yon ta'siri: fotosensitivlik, alopesiya.

Ba'zi hollarda, ushbu dori-darmonlarni qabul qilish allergiya belgilari bilan xarakterlanadi, masalan, ürtiker, isitma, ekzema va terining qizarishi. Bunday holatlarda, shifokorni tanani dori-darmonlarni qabul qilishga bunday reaktsiyasi haqida xabardor qilish kerak. Qon testi, shuningdek, eozinofil va ESR tarkibidagi tarkibiy qismlarning ko'payishi kabi o'zgarishlarni ham ko'rsatishi mumkin.

Umuman olganda, vasilip bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi. Yon ta'siri va allergik reaktsiyalar tez-tez yuz bermaydi, engil shaklda va tezda o'tib ketadi.

Qo'llash paytida dozani oshirib yuborish

Odatda simvastatinning haddan tashqari dozasi bemorning sog'lig'i uchun jiddiy oqibatlarga olib kelmaydi, ammo u bunday hollarda zarur bo'lgan harakatlarni bilishi kerak. Ko'pincha ular enterosorbents va me'da yuvish bilan cheklanadi. Shundan so'ng, tananing holatini diqqat bilan kuzatib borish, buyraklar va jigar funktsiyalarini va barcha qon tarkibiy qismlarining tarkibini kuzatish kerak. Agar rabdomiyoliz yoki buyrak etishmovchiligi xavfi mavjud bo'lsa, dozani oshirib yuborilishining salbiy oqibatlaridan xalos bo'lish uchun gemodializdan o'tish kerak.

Bizning o'quvchilarimiz xolesterolni pasaytirish uchun Ateroldan muvaffaqiyatli foydalanganlar. Ushbu mahsulotning mashhurligini ko'rib, biz uni sizning e'tiboringizga taqdim etishga qaror qildik.

Vasilipni qabul qilish uchun qo'shimchalar

Qonda xolesterin miqdorini shunchaki ko'tarish bemorga tomirlarni tayinlashga sabab bo'lmaydi. Jigar fermentlari (AlAT va AsAT) uchun qon tekshiruvini o'tkazish juda muhimdir. Vasilipni qabul qilish paytida ushbu transaminazalar darajasi oshishi mumkin, ammo agar ularning tarkibi normadan tashqarida bo'lsa, davolanish vaqtincha bekor qilinishi kerak. Vasilip bilan davolash paytida qon tarkibi va jigar tarkibiy qismlarini doimiy ravishda kuzatib borish kerak. Bu shifokorga davolash usullarini o'z vaqtida muvofiqlashtirish va kerak bo'lganda ularni sozlash imkonini beradi. Agar sivastatinni qabul qila boshlaganingizdan so'ng jigar transaminazalari darajasi uch baravarga oshsa, bu preparatni to'xtatish uchun asos bo'ladi.

Spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilishga moyil bo'lgan bemorlarga nisbatan shifokor tomonidan alohida e'tibor berilishi kerak. Simvastatinni tayinlashda alkogolli ichimliklarni iste'mol qilish butunlay chiqarib tashlanishi kerak va shifokor bemorni bu haqda aniq ogohlantirishi kerak. Xuddi shu ehtiyotkorlik jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi kerak.

18 yoshdan kichiklarga nisbatan preparatning samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun ushbu yosh guruhida vazilip qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Miyopatiyani rivojlanish xavfi ham mavjud. Laboratoriya ishlarida bu kreatin fosfokinazasining mushak fraktsiyasining faolligi oshishi bilan tavsiflanadi. Agar bu daraja ruxsat etilgan me'yorlardan 10 baravar oshsa, miyopatiyaning boshlanishi haqida gapirish mumkin. Qo'shimcha alomatlar mushaklarning kuchsizligini, qattiqlikni o'z ichiga olishi mumkin. Eng og'ir holatlarda o'tkir rabdomilioz rivojlanishi mumkin. Bu holda mushak to'qimalari o'tkir buyrak etishmovchiligining rivojlanishi bilan parallel ravishda yo'q qilinadi. Fibratlar (gemofibrozil, fenofibrat), makrolid antibiotiklari (eritromitsin, klaritromitsin), ritonavir (OIV proteaz inhibitori), azol guruhining antifungal agentlari (ketokonazol, itrokonsazol), siklosporium bilan parallel ravishda simvastatin qabul qiladigan odamlar ayniqsa xavflidir. Mavjud buyrak etishmovchiligi bilan birga miyopatiyaning rivojlanishi va rivojlanishi xavfi mavjud.

Simvastatinni qabul qilish reaktsiyaning o'zgarishiga olib kelmaydi, shuning uchun uni tavsiya etish mumkin, shu jumladan murakkab mexanizmlarni boshqarish va boshqarish vazifasi haydovchilar va shaxslar uchun.

Boshqa o'xshashliklar bormi?

Vasilip preparatining eng oddiy analogi uning asosiy faol moddasi bo'lgan simvastatindir. Uning narxi vasilipdan deyarli 2,5 baravar kam. Siz shuningdek, quyidagi farmakologik nomlar ostida vasilip analoglarini topishingiz mumkin.

simvastatin alkaloidi,
simgal
soddalashtiruvchi
Zokor
sincard,
simvalimit
aries
simvastol
simvor
simlo
simvaheksal,
simvakol
Aktalipid.

Barcha analoglarning farqi kichik. Bu dozadan iborat bo'lishi mumkin, bitta paketdagi planshetlar soni. Turli xil ishlab chiqaruvchilar uchun turli xil farmakologik nomlar ham turli xil xarajatlarga ega, ammo bu preparatning samaradorligiga ta'sir qilmasligi kerak.

Preparat haqida sharhlar

Men har doim ortiqcha vaznga ega edim, ammo so'nggi yillarda men bu jiddiy muammolar olib kelishini tushuna boshladim. Bu zinapoyadan bir necha qadam o'tib, shunchaki yuk emas. Bu hatto xotirjam damlarda ham kasal. Bu qisqa vaqt televizorni tomosha qilgandan keyin ko'zning charchashidir. Albatta, men mutaxassisga murojaat qildim. Men kardiolog va optometristga tashrif buyurdim. Tekshiruvdan so'ng, menda yuqori xolesterin borligi aniqlandi va qon tomir xavfli bo'lgan. Hatto nogironlikka qadar ko'rishning yomonlashishi ham rivojlanishi mumkin. Meni qonimdagi xolesterolni pasaytirish uchun tomirni ichish buyurilgan edi. Men ko'rsatmalarga muvofiq ichgan bo'lsam ham, preparatning birinchi dozasi ta'sirini sezmadim. Aslida, shifokor meni bu haqda ogohlantirdi va shuning uchun men juda tashvishlanmadim.Asta-sekin, nafas olishim va umuman harakatlanishim osonlashayotganini seza boshladim. Men uchun bu sezilarli taraqqiyot. Albatta, ortiqcha xolesterolga qarshi kurash faqat dorilar bilan cheklanmasligini tushunaman, lekin hayotim sifatini yaxshilash uchun shunday muhim qadam qo'yganimdan juda xursandman.

Men uzoq vaqt davomida tashkilotda ishladim, mijozlarga maslahat berdim. Har doimgidek, stress hayotimning doimiy qismiga aylandi. Kechqurun ovqatlar qandaydir tarzda vahima va asabiylashish hisini susaytirdi, ammo bu jismoniy noqulaylik tug'dirdi. Men darhol shifokorga murojaat qilmadim, faqat ta'tilda o'zimni yomon his qilsam. Meni sinovdan o'tkazganimda, menda yuqori xolesterin borligi aniqlandi. Shifokor menga yuqori xolesterol va boshqa bir qator kasalliklarning oqibatlari qanday jiddiy bo'lishi mumkinligini aytdi. Men sog'lig'imga jiddiy munosabatda bo'lishga qaror qildim va odatdagi dori-darmonlar davolanishning bir qismi edi. Vasilip - bu qonda xolesterolni pasaytiradigan juda yaxshi dori, bu asoratlarni rivojlanish xavfining sezilarli qismini olib tashlaydi. Uni olganimdan keyin sog'lig'im yaxshilandi, endi nafas qisishim kerak. Endi men kuchga to'ldim va umid qilamanki, xolesterolni kamaytirish orqali hayotimni o'zgartira olaman va vasilip mening yordamchim. Aytgancha, vasilipni muntazam ravishda qabul qila boshlaganidan bir muncha vaqt o'tgach, shifokor menga dozani biroz kamaytirishga ruxsat berdi, bu mening tuzalishimni aniq ko'rsatmoqda.

Ko'pchilik singari, u har doim o'z sog'lig'iga odatdagidek munosabatda bo'lgan, dietasi va turmush tarziga rioya qilmagan. 45 yoshga to'lganimda, men ortiqcha vazndan xalos bo'ldim, lekin keyin u menga jismoniy nogiron bo'lib tuyuldi, uni har qanday vaqtda qutulishim mumkin. Faqat bolalar o'zlariga va sog'lig'iga beparvolik bilan meni haqorat qila boshlaganlarida, men shifokorga murojaat qildim. Mening xolesterolim darajasi sezilarli darajada oshgani aniq bo'ldi. Bundan tashqari, yurak xuruji yoki insult xavfi katta, chunki mavjud bo'lgan xolesterin plitalari beqaror asosga ega. Vasilip kombinatsiyalangan davolanishning bir qismiga aylandi. Effektga erishish uchun uni vaqti-vaqti bilan emas, doimiy ravishda olish kerak. Bu, albatta, xolesterolni pasaytiradi. Aytgancha, birinchi fokuslar men uchun deyarli hech qanday natija bermadi, chunki dori darhol ishlamaydi, lekin birozdan keyin. Biroq, uning ta'siri uzoq, ya'ni preparat to'xtatilgandan bir necha kun o'tgach, xolesterin darajasi bir muncha vaqt normal holatda qoladi. Preparatning narxi unchalik katta emas, ammo narx men kabi odamlar uchun - pensiya yoshidagi odamlar uchun muhim rol o'ynaydi. Bir so'z bilan aytganda, ushbu dori haqidagi sharhim ijobiy.