Yangi avlod diabetiga qarshi dorilar

Saksagliptin - bu klinik amaliyotda insulinga bog'liq bo'lmagan diabetni davolashda qo'llaniladigan gipoglikemik dori. Maqolada saksagliptin - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni tahlil qilamiz.

Diqqat! Anatomik-terapevtik-kimyoviy (ATX) tasnifida saksagliptin A10BH03 kodi bilan ko'rsatilgan. Xalqaro notijorat nomi (Lotin): Saxagliptin.

Chiqarish shakli

Saksagliptin (S18N25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) dori-darmonlar tarkibida suvda ozgina eriydigan oq kristalli kukun shaklida mavjud. Preparat 2,5 mg va 5 mg kino bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Savdo farmatsevtika nomi: "Ongliza".

Farmakodinamika va farmakokinetikasi: tavsifi

Saxagliptin - Rossiyada tasdiqlangan uchinchi gliptin. Gliptinlar membran fermentlarining tanlab ingibitorlari. DPP-4 inkretinning emirilishi uchun javobgardir. Inkretinlar ichakning endokrin hujayralarida hosil bo'ladi, eng muhimi glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukoza bog'liq insulinotrop polipeptid (HIP). Polipeptidlar ovqatdan keyin chiqariladi, bu insulin sekretsiyasini rag'batlantirish va glyukagon ishlab chiqarishni inhibe qilishga olib keladi. Sakagliptin antidiyabetik ta'sirga ega. Shuni ta'kidlash kerakki, DPP-4 nafaqat inkretinlarning parchalanishini, balki sitokinlarni va boshqa peptidlarni ham katalizlaydi.

Og'iz orqali kiritilgandan so'ng saksagliptin tez so'riladi: plazma cho'qqisiga 2 soatdan keyin erishiladi. Og'iz orqali biologik mavjudligi taxminan 70% ni tashkil qiladi. Preparat CYP3A4 va CYP3A5 orqali faol birikma - 5-gidroksisaxagliptin (M2) bilan, shuningdek boshqa ahamiyatsiz metabolitlarga metabollanadi. M2 preparatning farmakologik faolligining yarmiga ega. Plazmaning yarimparchalanish davri 2½ soat, M2 esa 3 soatni tashkil qiladi. Preparat asosan organizmdan o'zgarmagan holda (70%) va siydik bilan (30%) chiqariladi. Shunga ko'ra, jigar faoliyatining pasayishi bilan kinetika deyarli o'zgarmaydi.

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar

Preparatning samaradorligi va bardoshliligi 6 nashr qilingan tadqiqotda o'rganildi, unda yangi modda monoterapiya yoki yordamchi terapiya sifatida sinovdan o'tkazildi. Ushbu tadqiqotlar kasallik va o'lim ko'rsatkichlarini o'rganmadi. Preparat boshqa glyptinlar bilan taqqoslanmagan.

Ikki marta ko'r-ko'rona o'tkazilgan tadqiqotda diabetga chalinganlar turli dozalarda saksagliptin yoki platsebo qabul qildilar. Bemorlar boshqa antidiyabetik dorilarni qabul qilishmagan. Kundalik "past" kunlik dozani olgan kohortda 12 hafta davomida 282 kishi davolandi. Platsebo davolash HbA1c ning bir oz pasayishiga olib keldi. Preparatni saksagliptin bilan qabul qilgan barcha guruhlarda sezilarli pasayish kuzatildi. Eng yaxshi natija kuniga 5 mg saksagliptinning dozasida berildi.

265 kishi ishtirok etgan ikkinchi tadqiqot 24 hafta davom etdi. Preparatning uchta dozasi va platsebo guruhi taqqoslandi. HbA1c o'rtacha qiymati platsebo bilan bir oz oshgan bo'lsa-da, dorilar bilan birga bu qiymat pasaygan. 35% dan 41% gacha faol foydalanuvchilarda HbA1c 7% dan kam bo'lgan. Bundan tashqari, dorilarni qo'llashda qondagi glyukoza darajasi (ovqatdan oldin va keyin 2 soatdan keyin) platseboga qaraganda ancha past edi.

24 haftalik tadqiqotda taqqoslash uchun kuniga 7,5-15 mg dozada glibenclamid ishlatilgan. Effekt etarli bo'lmasa, metformin bemorlarga buyurildi. Tadqiqotda HbA1c boshlang'ich ko'rsatkichlari 7,5 dan 10% gacha bo'lgan 768 kishi ishtirok etdi. Sulfoniluriya bilan birgalikda 2,5 mg saksagliptinning dozasi ozgina glitserlangan gemoglobinni kamaytirdi.

Boshqa bir tadqiqotda, diabet bilan og'rigan 565 bemorga glitazon bilan barqaror asosli davolanishdan tashqari, dori yoki platsebo qabul qilindi. Tadqiqot odatda pioglitazonning samaradorligini o'rganishga bag'ishlandi. Ushbu ishda 24 hafta ichida moddalar kombinatsiyasi yordamida metabolik holatning sezilarli yaxshilanishiga erishildi.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda preparat o'rganilmagan. Saksagliptin, shuningdek, laktatsiya davrida homilador ayollarga buyurmaslik yaxshiroqdir.

Yon ta'siri

Bemorlarning 5 foizida bosh og'rig'i, yuqori nafas yo'llari va siydik yo'llari infektsiyalari mavjud. Bunday yon ta'sir platsebo tadqiqotlarida o'xshash edi. Preparat bilan faol muomala qilganlarning 2 foizida sinusit, qorin og'rig'i, gastroenterit yoki qusish qayd etilgan. Preparatni qo'llashda limfotsitlarning mutlaq soni. Bitta bemorda limfotsitopeniya bor edi, ammo keyin olimlar uning radiatsiya terapiyasi bilan shug'ullanishini aniqladilar.

Saksagliptini olgan bemorlarning 1,5 foizida allergik reaktsiyalar (ürtiker, yuzning shishishi) kuzatilgan. Gipoglikemiya deyarli har doim sulfoniluriya bilan birgalikda davolash paytida yuzaga kelgan. Umuman olganda, saksagliptin kilogramm ortishiga olib kelmaydi. Ammo, odatda, kuniga 5 mg dozada dori-darmonlarni qo'llashda periferik shish kuzatildi. Ba'zi tadqiqotlarga ko'ra, preparat o'tkir pankreatitga olib kelishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish va dozani oshirib yuborish

Preparat insulinga qaram bo'lmagan diabet bilan og'rigan kattalarni davolash uchun kunlik dozada 2,5 yoki 5 mg monoterapiya yoki metformin, sulfoniluriya yoki glitazonlarga qo'shimcha sifatida qabul qilinadi. Insulin bilan kombinatsiyalash tavsiya etilmaydi. Buyrak funktsiyasi buzilgan taqdirda maksimal doz kuniga 2,5 mg ni tashkil qiladi. Birinchi tayinlanishdan oldin plazma kreatinin darajasini tekshirish kerak.

O'zaro aloqalar

Kuchli CYP3A4 / 5 inhibitörleri - ketokonazol - saksagliptin plazma darajasining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin. Agar ketokonazol bilan birgalikda buyurish kerak bo'lsa, sutkalik doza 2,5 mg dan oshmasligi kerak. Zaif CYP3A4 / 5 inhibitörleri, masalan, diltiazem, dozani kamaytirishni talab qilmaydi. Eskirgan ma'lumotlarga ko'ra, dori boshqa dorilarning kinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Saksagliptin - analoglari va o'rnini bosuvchilar:

Diyabetolog va diabet kasalligi bo'yicha dori fikri.

Glyptinlar faqat 2-toifa diabetni davolash uchun ishlatiladi. Ushbu guruhning dori-darmonlari yuqori dozalarda gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin, shuning uchun ehtiyot bo'lish kerak. Umuman olganda, dorilar salbiy reaktsiyalar va yuqori samaradorlikning xavfsiz profiliga ega.

Stanislav Aleksandrovich, diabetolog

Ular bir yil oldin diabetni qo'yishgan. Avvaliga dietani o'zgartirishga harakat qildim, ko'p mashq qildim, ammo hech narsa natija bermadi. Shifokor yordam bermaydigan bir nechta dorilarni buyurdi. Men 3 oydan beri saksagliptin ichaman. Hech qanday salbiy ta'sir sezmayman, ammo glikemiya normal holatga qaytdi.

Narxi (Rossiya Federatsiyasida)

Preparatning dozasi qat'iy nazar, oyiga 2200 rublni tashkil qiladi. Dori vildagliptinga qaraganda qimmatroq (oyiga 1200 rubl). Shu bilan birga, tavsiya etilgan dozalarning ekvivalenti aniq emas. Metformin eng arzon va samarali dorilardan biridir: narxi 100 rubldan iborat.

Maslahat! Ishlatishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi. Dori qat'iy retsept bo'yicha beriladi.

Qandli diabetda saksagliptinning organizmga ta'siri mexanizmi

Bo'g'imlarni davolash uchun bizning o'quvchilarimiz DiabeNot-dan muvaffaqiyatli foydalanganlar. Ushbu mahsulotning mashhurligini ko'rib, biz uni sizning e'tiboringizga taqdim etishga qaror qildik.

Dunyoda 2-toifa diabetning tarqalishi o'sib bormoqda, bu odamlarning turmush tarzi va mo'l-ko'l ovqatlanish bilan bog'liq. Ammo, farmakologiya diabetni davolash uchun yangi moddalarni ishlab chiqishda to'xtamaydi.

Bunday moddalarning yangi sinflaridan biri saksagliptinni o'z ichiga olgan inkretin mimetika hisoblanadi.

Inkretinlarning ta'sir etish mexanizmi

Inkretinlar - bu oziq-ovqat kirganda oshqozon-ichak trakti tomonidan ishlab chiqariladigan inson gormonlari. Ularning harakati tufayli insulin ishlab chiqarish ko'payadi, bu glyukozani so'rilishiga yordam beradi, bu hazm qilish jarayonida ajralib chiqadi.

Bugungi kunga kelib, inkretinning ikki turi aniqlandi:

• GLP-1 (glyukonga o'xshash peptid-1),
• ISU (insulinotropik polipeptid).

Birinchisining retseptorlari turli organlarda bo'lib, bu unga yanada kengroq ta'sir ko'rsatishga imkon beradi. Ikkinchisi, oshqozon osti bezi hujayralari retseptorlari tomonidan boshqariladi.

Ularning harakatlarining asosiy mexanizmlari orasida:

• oshqozon osti bezi hujayralari tomonidan insulin gormoni sekretsiyasini ko'payishi,
• me'da bo'shatilishini sekinlashtiradi,
• glyukagon ishlab chiqarishning kamayishi,
• ishtahaning pasayishi va to'liqlik hissi,
• yurak va qon tomirlarining yaxshilanishi, asab tizimiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.

Insulin ishlab chiqarishning ko'payishi bilan glyukoza yaxshiroq so'riladi, ammo agar bu normal bo'lsa, sekretsiya jarayoni to'xtaydi va odam gipoglikemiya xavfiga ega emas. Insulin antagonisti bo'lgan glyukagon hajmining pasayishi jigar glikogenini iste'mol qilishning kamayishiga va bir vaqtning o'zida mushaklardagi glikogenning ko'payishiga hissa qo'shadi. Natijada, glyukoza darhol ishlab chiqarish joyida, qon oqimiga kirmasdan qo'llaniladi.

Oshqozonni bo'shatish sekinlashganda, oziq-ovqat ichaklarga mayda qismlarga kiradi, bu esa qondagi glyukozaning so'rilishini pasaytiradi va natijada uning kontsentratsiyasini oshiradi. Kichik qismlarga bo'lingan holda, u tanadan oson so'riladi. Bunday holda, tuyadi pasayishi ortiqcha ovqatlanishni cheklaydi.

Qon aylanish tizimiga ta'siri hozirgacha faqat qayd etilgan, ammo o'rganilmagan. Inkretinlar oshqozon osti bezining β-hujayralari tezroq tiklanishiga yordam berishi aniqlandi.

Gormonlarni toza shaklda etarli miqdorda olishning iloji yo'q, shuning uchun olimlar shunga o'xshash funktsiyalarni bajaradigan analoglarni ishlab chiqdilar:

• glyukonga o'xshash peptid-1 ning ta'sirini ko'paytirish,
• buzuvchi fermentlarning ta'sirini kamaytirish, shu bilan gormonlarning umrini uzaytirish.

Sakagliptin ikkinchi guruhga tegishli.

Shakllarni chiqarish

Saxagliptin DPP-4 inhibitori sifatida ishlaydigan Onglisa preparatining bir qismidir. Ushbu vosita imtiyozli dori-darmonlarning federal ro'yxatida emas, ammo mahalliy byudjetni moliyalashtirish orqali diabet kasalligi bo'lgan bemorlarga berilishi mumkin.

Dori-darmonlar sarg'ish qobig'i bo'lgan, 2,5 mg saksagliptin yoki 5 mg gidroxloridini o'z ichiga olgan planshetlar shaklida mavjud. Tarkibi, shuningdek, faol moddaning ta'sirini optimallashtiradigan tarkibiy qismlarni o'z ichiga oladi. Planshetlarda ularning dozalari ko'rsatilgan etiketkalar ko'rsatilgan.

Planshetlar 10 dona blister qutiga va karton qutiga joylangan.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Planshetlar og'iz orqali ovqat iste'mol qilinishidan qat'iy nazar olinadi. Kapsül butunlay yutilib, oz miqdordagi suv bilan yuviladi. Dozalash terapiya turiga va bemorning farovonligiga bog'liq.

Alohida-alohida foydalanish bilan, saksagliptini kuniga 5 mg dan olish tavsiya etiladi.

Boshqa diabetik dorilar bilan birgalikda davolashda dozasi kuniga 5 mg ni tashkil qiladi, xuddi shu narsa hipoglisemik vositalarni saksagliptin bilan allaqachon ishlatilgan kombinatsiyasini qo'shganda qo'llaniladi.

Metformin bilan moddani qo'llashning dastlabki bosqichida saksagliptinning dozasi 5 milligramm, metformin kuniga 500 milligrammni tashkil qiladi.

Buyrak patologiyasi bo'lgan bemorlar uchun dozasi kuniga 2,5 mg gacha kamayadi. Agar gemodializ qo'llanilsa, preparat tugaganidan keyin mast bo'ladi. Peritoneal dializ paytida preparatning ta'siri o'rganilmagan. Qanday bo'lmasin, preparatni tayinlashdan oldin, mutaxassislar bemorning buyraklarini tekshirishdan o'tishni maslahat berishadi.

Jigar funktsiyasi patologiyalari bo'lgan bemorlar uchun dozani sozlash kerak emas. Davolash umumiy tavsiyalarga muvofiq amalga oshiriladi. Bu shuningdek, keksa bemorlarga, agar ularda buyrak muammosi bo'lmagan taqdirda ham qo'llaniladi.

Preparatning homilador ayollarda va yosh bolalarda homilaga ta'siri o'rganilmagan. Shuning uchun uning oqibatlarini oldindan aytish qiyin. Bunday bemorlar uchun odatda boshqa tasdiqlangan vositalar qo'llaniladi. Agar ayol emizish paytida saksakliptinni iste'mol qilsa, u ovqatlantirishdan bosh tortishi kerak.

Faol CYP3A4 / 5 inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatning kunlik dozasi ikki baravar kamayadi.

Bular quyidagi dorilar:

• Ketokonazol,
• Klaritromitsin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itrakonazol
• Ritonavir
• Telitromitsin,
• Nelfinavir
• Saquinavir va boshqalar.

Saksagliptinni qabul qilganda, bemor dietani tashkil qilish bo'yicha umumiy tavsiyalarni bajarishni davom ettiradi, dozalangan jismoniy mashqlar va psixo-emotsional holatni kuzatadi.

Saksagliptin o'rnini nima bosishi mumkin?

Asosiy komponent sifatida saksagliptindan foydalanish faqat Onglise preparatida ishlab chiqiladi, agar bemorda nojo'ya ta'sirlar bo'lsa, u DPP-4 fermentining boshqa inhibitorlarini o'z ichiga olgan analoglardan foydalanishi kerak bo'ladi:

1. Januviya - AQShda ishlab chiqarilgan ushbu turdagi birinchi vositalardan biri. 25, 50 va 100 mg dozada amalga oshiriladi. Kunlik norma 100 mg ni tashkil qiladi. Preparatning ta'siri taxminan bir kun davom etadi. Ba'zan u YanuMet brendi ostida ishlab chiqariladi, unga qo'shimcha ravishda metformin kiradi.
2. Galvus - Shveytsariyada ishlab chiqarilgan dori, kuniga 50 mg yoki undan ortiq dozada ishlatiladi, ko'pincha insulin bilan birgalikda qo'llaniladi.
3. Nesina - 12,5 yoki 25 mg dozada apolgiptin benzoatiga asoslangan Irlandiyada ishlab chiqarilgan. 1 tabletka kuniga bir marta olinadi.
4. Vipidiya - shunga o'xshash ta'sirga ega bo'lgan alogliptinning asosiy moddasi kuniga bir marta 25 mg dozada olinadi.
5. Trazhenta - linagliptinga asoslangan vosita, og'iz orqali qabul qilingan 5 mg tabletka shaklida amalga oshiriladi.

Boshqa analoglar ishlatiladi, ular boshqa tarkibga ega, ammo shunga o'xshash ta'sir mexanizmi. Dori-darmonlarning narxi ishlab chiqarilgan mamlakatga va dori tarkibiga qarab farq qiladi.

Saksagliptini o'z ichiga olgan Onglisa preparatining narxi 1700 dan 1900 rublgacha.

Dori vositalarining yangi avlodi sizga qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukoza miqdorini tezroq va osonroq echishga imkon beradi.

Ularning ro'yxati hali juda keng emasligiga qaramay, faqat bitta dori saksagliptin asosida ishlab chiqariladi, bu diabetni davolashda ijobiy ta'sir ko'rsatadi va gipoglikemiya holatini keltirib chiqarmaydi. Shu bilan birga, turli xil faol moddalarni o'z ichiga olgan analoglar mavjud, ammo shunga o'xshash terapevtik ta'sirga ega.

2-toifa diabetga qarshi dorilar

• 1 Dori turlari
  • 1.1 2-toifa diabetda shakarni kamaytiradigan dorilar ro'yxati
  • 1.2 Hujayralarning insulinga sezgirligini oshiruvchi tabletkalar
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Prandial regulyatorlar
  • 1,4 a-glyukosidaza inhibitori
    • 1.4.1 Insulin qarshiligini pasaytirish
  • 1.5 Yangi dorilar
  • 1.6 Boshqa dorilar
• Qanday kontrendikatsiyalar mavjud?

2-toifa diabet uchun zamonaviy dorilar bemorlarning hayotini to'la qiladi. Ma'lumki, qandli diabet odam organizmida insulin yetarli sintezi bilan ifodalanmaydigan patologiya bo'lib, uglevodlar metabolizmida buzilishlarni keltirib chiqaradi.Burun yoki bosh og'rig'i kabi bu kasallikni davolab bo'lmaydi. Muammoning alomatlarini yo'q qilish juda qiyin, shuning uchun diabetni davolashning asosiy maqsadi bemorning ahvolini saqlab qolishdir.

Dori turlari

2-toifa diabet uchun barcha tabletkalar, glyukoza darajasini pasaytirishning asosiy funktsiyasiga qaramay, diabetga chalinganlar uchun qo'shimcha funktsiyalarni o'z ichiga oladi. Bozorda eski mahsulotlar ham, yaqinda paydo bo'lgan antidiyabetik dorilar ham talabga ega. Yangi diabetga qarshi dorilar shartli ravishda ma'lum xususiyatlarga qarab bir necha guruhga bo'lingan. Ammo shuni esda tutish kerakki, har qanday avlodning qondagi qand miqdorini kamaytiradigan insulin dori-darmonlari muammoni hal qilmaydi. Oziqlanishni (semirib ketishdan saqlanish), jismoniy faoliyatni kuzatib borish va eng muhimi, tibbiy muassasalarda o'z vaqtida tekshiruvdan o'tish juda muhimdir.

Tarkiblar jadvaliga qaytish

2-toifa diabetda shakarni kamaytiradigan dorilar ro'yxati

Kasallikni giyohvand bilan davolash shakarni kamaytiradigan dorilarni qo'llashni o'z ichiga oladi. 2-toifa diabet uchun barcha dorilar shartli ravishda quyidagi turlarga bo'linadi:

• kattauanit dori-darmonlari,
• dipeptidil peptidaz ingibitorlari - IV,
• sulfoniluriya hosilalari,
• inkretinomimetik dorilar,
• a-glyukozidaza ingibitorlari,
• glitazonlar.

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Thiazolidinediones

Pioglar hujayralarning insulinga sezgirligini oshiradi.

Katta yoshdagi va yoshdagi qandli diabetni davolash uchun zamonaviy dorilar, hujayralarning gormonga reaktsiyasini aniqlaydigan tiazolidinedionlar deb ataladi. Ushbu dorilar seriyasi oshqozon osti bezi ishiga ta'sir qilmaydi, aksincha lipidlar profilini yaxshilash bilan birga hujayra tuzilmalari va to'qimalarning insulinga sezuvchanligini oshiradi. Gipoglikemik natija 0,5% dan 2% gacha. Bunday davolanishning kamchiliklari orasida ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari ajralib turadi, shuningdek, buyraklar yoki yurak etishmovchiligi kabi og'ir patologiyalarda dorilar kontrendikedir. Ushbu toifadagi eng yaxshi samarali dorilar:

Bo'g'imlarni davolash uchun bizning o'quvchilarimiz DiabeNot-dan muvaffaqiyatli foydalanganlar. Ushbu mahsulotning mashhurligini ko'rib, biz uni sizning e'tiboringizga taqdim etishga qaror qildik.

• Piroglar
• "Diagnitazon".

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Prandial regulyatorlar

Qandli diabet uchun zamonaviy davolash usullari loydan foydalanishni o'z ichiga oladi. Ushbu dorilar guruhi insulin tez ishlab chiqarish imkoniyati tufayli glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirganda, nisbatan qisqa muddatli. Prandial diabetga qarshi dorilar ovqatlanishdan keyin darhol ishlay boshlaydi, oshqozon osti beziga ta'sir qiladi. Umumiy brendlar:

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Α-glyukozidaza ingibitorlari

Acarboza uglevodlarning parchalanishi uchun javob beradigan ba'zi fermentlarni bloklaydi, bu shakarning qonga tez kirishiga to'sqinlik qiladi.

2-toifa diabet uchun terapiya shunga o'xshash dorilarni qo'llashni o'z ichiga oladi. Dori-darmonlarning farmakologik ta'siri uglevodlarning emilimiga javob beradigan fermentlarning faolligini blokirovka qilish orqali parhez uglevodlarning bosqichma-bosqich almashinishiga asoslangan. Ko'pincha ular ushbu guruhdan "Acarbose" deb nomlangan yagona dori vositasini buyuradilar. Preparatni ichgandan keyin uglevodlarning umumiy miqdori o'zgarishsiz qoladi, ammo uni qayta ishlash jarayoni sezilarli darajada oshadi, bu glyukozada sakrash imkoniyatini cheklaydi.

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Insulin qarshiligini kamaytirish

2-toifa diabetni davolash tanadagi insulinga qarshilikni kamaytiradigan samarali dorilarni o'z ichiga oladi. Ushbu ro'yxatga tiazolididiones va biguanidlar guruhidan eng samarali tabletkalar kiradi. Shakarni kamaytiradigan dorilarning ikkala guruhi ham 2-toifa diabetni davolashda bir qator afzalliklarga ega. Bunday mahsulotlarning qadrlanishining birinchi sababi gipoglikemiya xavfi nisbatan past. Xolesterolni pasaytirish va natijada miyokard infarkti va boshqa yurak patologiyalari xavfini kamaytirish shaklida quyidagi afzalliklar mavjud. Ammo, boshqa tomondan, agar bunday dorilar qabul qilinsa, oshqozon-ichak traktidan kiruvchi reaktsiyalar mumkin.

Hatto eng ko'p ishlatiladigan antipiretik dorilarni ham shifokorning ko'rsatmalarisiz ishlatish mumkin emas. Mutaxassis bilan maslahatlashmasdan diabetni davolash xavfli.

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Yangi dorilar

Galvus yangi avlod dorilariga tegishli.

2-toifa diabet uchun zamonaviy dori-darmonlar allaqachon tibbiy mahsulotlar bozorida yaxshi obro'-e'tiborni yaratishga muvaffaq bo'ldi. Bunday dorilar Dlyuk-4 fermentining muqarrar halokatli ta'siridan glyukagon va peptid-1 ni saqlab qolish uchun olinadi. Dori vositalari shakarni kamaytirishi bilan bir qatorda, ular glyukagonning rivojlanishiga ham ta'sir qiladi, bu esa o'z navbatida insulin ishlab chiqarishni inhibe qiladi. Shakarni pasaytiruvchi tabletkalar ortiqcha tana vaznini ko'paytirishni rag'batlantirmasa ham, ular bir qator salbiy reaktsiyalarga ega. Shuning uchun, agar bemorda jigar bilan bog'liq muammolar bo'lsa, bunday dorilarni qabul qilishdan bosh tortish yaxshiroqdir. 2-toifa diabet uchun yangi in'ektsiyalar (Victoza, Baeta) kun davomida samarali bo'ladi, shuning uchun ular bemorlarga ko'proq talabga ega. Kasallikka qarshi eng yaxshi yangi dori (ro'yxat):

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Boshqa dorilar

Diabeton bilan davolanishdan keyin chet elda yaxshi natijalar paydo bo'ladi.

2-toifa diabetni giyohvand bilan davolash boshqa dorilarni qo'llash imkonini beradi. Xususan, "Diabeton" kabi xun takviyasini davolash protokoliga kiritish chet elda allaqachon amalda bo'lgan. Amerikalik bu yaxshi dori oshqozon osti bezi faoliyatini normallashtiradi, uning davomida insulin yaxshiroq sintezlanadi va gipoglikemiya xavfi kamayadi. Ko'rsatma bemorga agar siz tabletkalarni to'g'ri ichsangiz, yaxshi natijalar sizni kutmasligingiz haqida xabar beradi. Biroq, aslida bu unchalik qiziq emas. Ushbu davolash usuli asosiy emas va standart davolash rejimini bekor qilmaydi. Qanday bo'lmasin, noma'lum vositalarni olib ketmaslik kerak, shubhangiz bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish muhimdir.

Tarkiblar jadvaliga qaytish

Qanday dorilar kontrendikedir?

Qandli diabet 2 daraja uchun har qanday dorilar tanaga yon ta'sir qiladi. Ammo, bundan tashqari, boshqa dorilarni qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak. Shakarning ko'payishi bilan kuchli og'riq qoldiruvchi vositalarni, tinchlantiruvchi vositalarni qabul qilish xavflidir, chunki ularning harakati qon glyukozasida keskin sakrashga olib kelishi mumkin. Dori-darmonlarni qabul qilishdan oldin ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganish, yuzaga kelishi mumkin bo'lgan asoratlar va kontrendikatsiyalar haqida o'qish juda muhimdir.

2-toifa diabetga qarshi dorilar: dorilar ro'yxati

Ikkinchi turdagi qandli diabetda shifokor, qoida tariqasida, nafaqat terapevtik ovqatlanishni, faol jismoniy faoliyatni, balki qondagi glyukoza darajasini saqlab turishga imkon beruvchi planshetlar shaklida maxsus hipoglisemik vositalarni ham buyuradi. Dori-darmonlar bemorning tanasining umumiy holati, qon va siydikdagi glyukoza, kasallikning xususiyatlari va kichik kasalliklarning mavjudligi asosida tanlanadi.

Bugungi kunda ixtisoslashgan do'konlarda siz 2-toifa diabet uchun olinadigan yangi avlod dorilarining katta ro'yxatini topishingiz mumkin. Shu bilan birga, shakarni kamaytiradigan dori-darmonlarni faqat shifokor bilan maslahatlashgandan keyin tanlash kerak, chunki nafaqat kasallikning barcha xususiyatlarini, kontrendikatsiyalarini, balki zarur dozalarini ham hisobga olish kerak. Tibbiy maslahatisiz nazoratsiz foydalanish sog'liq uchun zararli bo'lishi mumkin.

Shuni hisobga olish kerakki, dorilar bolalardagi 1-toifa diabetni davolashda ishlatilmaydi va homilador ayollarda diabet uchun individual ravishda tanlanadi.

Qadimgi va yangi avlodning shakar tushiruvchi moddalari uch turga bo'linadi, ular kimyoviy tarkibi va organizmga ta'sir qilish jihatidan farq qiladi.

Sulfonamid bilan davolash

• Qandli diabetdagi shunga o'xshash gipoglikemik moddalar qonni insulin ishlab chiqarish va etkazib berishga yordam beradi.
• Bundan tashqari, ushbu dori insulin kerakli dozasini olish imkonini beradigan organ to'qimalarining sezgirligini oshiradi.
• Sulfanilamidlar hujayralardagi insulin retseptorlari miqdorini ko'paytiradi.
• Shakarni kamaytiradigan dorilar jigarda glyukoza hosil bo'lishini buzilishiga va pasayishiga yordam beradi.

Uzoq vaqt davomida diabet kasalligi birinchi avlod dorilaridan foydalangan. Kundalik dori-darmonga bo'lgan ehtiyojni qoplash uchun bemorlar 0,5 dan 2 grammgacha sulfanilamidlarni qabul qilishlari kerak edi, bu juda katta dozadir. Bugungi kunda ancha samarali bo'lgan ikkinchi avlod dori-darmonlari ishlab chiqilgan.

Ularning dozalari ancha kichik, bu esa kamroq yon ta'sirga olib keladi.

Qoida tariqasida, bunday dorilar tanaga 6-12 soat davomida ta'sir qiladi. Ular kuniga ikki marta ovqatdan oldin yoki keyin 0,5 tabletka olinadi.

Ba'zi hollarda, shifokor qon shakarining asta-sekin pasayishiga erishish uchun kuniga uch marta preparatni buyuradi.

Qondagi qand miqdorini kamaytirishi bilan bir qatorda, bunday dorilar qon tomirlariga foydali ta'sir ko'rsatadi, qon oqimini yaxshilaydi va mayda tomirlarning shikastlanishiga yo'l qo'ymaydi. Ikkinchi avlod shakarini kamaytirish uchun tabletkalarni o'z ichiga olgan holda, ular tanadan tezda yo'q qilinadi va buyraklarga bosim o'tkazmaydi, ichki organlarni 2-toifa diabet tufayli asoratlar rivojlanishidan himoya qiladi.

Shu bilan birga, sulfanilamidlar kabi hipoglisemik vositalarning kamchiliklari bor:

1. Ushbu dori barcha bemorlarga mos kelmasligi mumkin.
2. Ular giyohvand moddalarni tanadan asta-sekin chiqarib yuboradigan keksa odamlarga buyurmaslikka harakat qilishadi. Aks holda, preparat tanada to'planishi mumkin, bu ko'pincha gipoglikemik holat va komaga olib keladi.
3. Sulfanilamidlar bir muncha vaqt o'tgach qo'shadi, chunki preparatni qo'llashdan besh yil o'tgach, to'qima retseptorlarining ta'siriga sezgirligi pasayadi. Natijada, retseptorlar o'z samaradorligini yo'qotadilar.

Preparatning salbiy xususiyatlarini hisobga olgan holda, sulfanilamidlarning qondagi glyukoza miqdorini keskin kamaytirishi, bu esa gipoglikemik reaktsiyaga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiyaning og'ir shakli xlorpropamid va glibenclamid guruhlari dorilaridan kelib chiqadi. Shu sababli, shifokor tomonidan tayinlangan dozalarga qat'iy rioya qilish kerak va o'z-o'zidan davolanmaydi.

Shuni yodda tutish kerakki, glikemiya tez-tez ochlik, alkogol ichimliklarni iste'mol qilish, kuchli jismoniy kuch va aspirinni keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun, preparatni qo'llashni boshlashdan oldin, kontrendikatsiyalar mavjudligi haqida doktoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Sulfadan dorilarni qabul qilish uchun kim ko'rsatiladi?

Ushbu turdagi shakarni kamaytiradigan dorilar quyidagi hollarda buyuriladi:

• Birinchi turdagi qandli diabetni davolashda, agar terapevtik parhez qondagi glyukoza darajasini pasaytirishga imkon bermasa va bemor ortiqcha vazndan aziyat chekmasa.
• Agar bemor semirib ketgan bo'lsa, birinchi turdagi diabet bilan.
• Birinchi turdagi beqaror diabet kasalligi bilan.
• Agar bemor 1-toifa diabet uchun insulin bilan davolash samarasini sezmasa.

Ba'zi hollarda sulfanilamidlar insulin bilan birgalikda buyuriladi. Bu insulin organizmga ta'sirini yaxshilash va beqaror diabetni barqaror shaklga o'tkazish uchun zarurdir.

Birinchi avlod sulfanilamidlarni ovqatdan oldin, ovqat paytida va keyin ichish mumkin. Bunday holda, doz individual ravishda belgilanadi. Preparatni qabul qilishdan oldin ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganib chiqishingiz kerak.

Ular ushbu shakldagi shakarni kamaytiruvchi dorilarni qat'iy dozada ehtiyotkorlik bilan qabul qiladilar, chunki preparatning noto'g'ri dozasini qabul qilish qonda glyukoza, allergiya, ko'ngil aynishi, qusish, oshqozon va jigar faoliyatini buzilishiga, leykotsitlar va gemoglobin sonining kamayishiga olib kelishi mumkin.

Biguanid bilan davolash

Shakarni pasaytiradigan shunga o'xshash dorilar tanaga boshqacha ta'sir qiladi, buning natijasida shakar mushak to'qimalari tomonidan tezroq so'rilishi mumkin. Biguanidlarga ta'sir qilish hujayra retseptorlariga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, bu insulin ishlab chiqarishni yaxshilaydi va qon shakarini normallashtirishga yordam beradi.

Shakarni pasaytiradigan bunday dorilar juda ko'p afzalliklarga ega:

1. Qon shakarining pasayishi.
2. Ichakdagi glyukozaning so'rilishi va jigardan chiqarilishining pasayishi.
3. Giyohvand moddalar jigarda glyukoza hosil bo'lishiga yo'l qo'ymaydi.
4. Preparat insulinga sezgir retseptorlari sonini oshiradi.
5. Giyohvand moddalar tanadagi kiruvchi yog'larni parchalashga va yoqishga yordam beradi.
6. Preparatning ta'siri ostida qonni suyultirish.
7. Bemorning ishtahasi pasayadi, bu sizga kilogramm berishga imkon beradi.

Biguanidlar insulin ishlab chiqarishga ta'sir qilmaydi, to'qimalarda glyukozani utilizatsiya qilishga yordam beradi, organizmga kiritilgan yoki mavjud bo'lgan insulin ta'sirini oshiradi. Bu hujayralar o'z zaxiralarini tugatmasligiga olib keladi.

Bemorda insulin ishlab chiqarishni normallashtirish tufayli haddan tashqari tuyadi kamayadi, bu diabetga chalinganlar va semiz yoki ortiqcha vaznli kishilar uchun juda foydali. Ichakdagi glyukoza yutilishining pasayishi tufayli qondagi lipid fraktsiyalari normallashadi, bu ateroskleroz rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Biroq, biguanidlarning bir noqulayligi bor. Ushbu dorilar kislotali mahsulotlarning tanada to'planishiga imkon beradi, bu esa to'qima gipoksiyasi yoki kislorod ochligiga olib keladi.

Preparat keksa odamlarda va o'pka, jigar va yurak kasalliklari bo'lgan odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanadi. Aks holda, bemorlarda qusish, ko'ngil aynish, bo'shashgan najas, qorin og'rig'i va allergiya bo'lishi mumkin.

Biguanidlardan foydalanish taqiqlanadi:

• 60 yoshdan oshgan bemorlar
• har qanday gipoksiya mavjudligida,
• surunkali jigar va buyrak kasalliklarida,
• har qanday o'tkir jarrohlik, yuqumli va yallig'lanish kasalliklari mavjudligida.

Biguanidlar asosan 2-toifa diabet kasalligi tashxisi qo'yilgan, normal tana og'irligi va ketoatsidozga moyil bo'lmagan bemorlarga buyuriladi. Shuningdek, ushbu dorilar tanasi sulfanilamidlarga toqat qilmaydigan yoki ushbu dori-darmonga moyil bo'lgan diabet kasalligini davolashda qo'llaniladi.

Nomi "retard" degan nomga ega bo'lgan Biguanidlar organizmga an'anaviy dorilarga qaraganda ancha uzoqroq ta'sir qiladi. Siz dori-darmonni faqat ovqatdan keyin qabul qilishingiz kerak, oddiy harakat - kuniga uch marta, uzaytirilgan harakatlar - kuniga ikki marta, ertalab va kechqurun.

Ushbu turdagi dori vositalariga adebit va glyformin kabi dorilar kiradi. Shuningdek, ushbu dorilar tana vaznini kamaytirish uchun sog'lom odamlar tomonidan qo'llaniladi.

Saxagliptin moddasining xususiyatlari

Og'izdan foydalanish uchun gipoglikemik vosita DPP-4 inhibitori hisoblanadi.

Saxagliptin monohidrat - bu kristalli kukun bo'lib, u oqdan och sariq ranggacha yoki och jigar ranggacha, gigroskopik emas. Suvda (24 ± 3) ° C haroratda ozgina eriydi, etil asetatda ozgina eriydi, metanol, etanol, izopropil spirt, asetonitril, aseton va polietilen glikol 400 (PEG 400) da eriydi. Molekulyar og'irligi 333,43 ga teng.

Farmakologiya

Sakagliptin DPP-4 ning kuchli selektiv qaytariladigan raqobatbardosh inhibitori. 2-toifa diabetli bemorlarda (DM2) saksagliptin ma'muriyati DPP-4 fermenti faoliyatini 24 soat davomida bostiradi.Glyukoza qabul qilinganidan keyin DPP-4 ning inhibe qilinishi GLP-1 va HIP konsentratsiyasining 2-3 baravar oshishiga, konsentratsiyaning pasayishiga olib keladi. glyukagon va glyukozaga bog'liq beta-hujayra javobining ortishi, bu insulin va C-peptid konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.Oshqozon osti bezi beta hujayralari tomonidan insulin chiqishi va oshqozon osti bezi alfa hujayralaridan glyukagon chiqarilishining pasayishi ro'za tutadigan glikemiya va postprandial glikemiyaning pasayishiga olib keladi.

Klinik samaradorlik va xavfsizlik

Ikki karrali, randomizatsiyalangan, boshqariladigan klinik tadkikotlar davomida T2DM bilan og'rigan 17000 dan ortiq bemorlarda saksagliptin terapiyasi qabul qilindi.

Kuniga bir marta 2,5, 5 va 10 mg dozada qabul qilingan saksagliptinning samaradorligi va xavfsizligi oltita ikki ko'rli, platsebo nazoratidagi 2-turdagi diabet bilan og'rigan 4148 bemor ishtirok etgan holda o'rganildi. Saksagliptin glyatlangan gemoglobinning (HbA) statistik jihatdan sezilarli yaxshilanishi bilan birga keldi_1c), ro'za tutadigan plazma glyukoza (GPN) va postprandial glyukoza (PPG) qon plazmasi bilan solishtirganda.

Saksagliptin monoterapiya yoki kombinatsion terapiya sifatida buyurilgan. Saksagliptin bilan kombinatsiyalangan terapiya metformin, glibenklamid, tiazolididiones yoki insulin bilan monoterapiya paytida bemorlar uchun yoki parhez va jismoniy mashqlarda kompensatsiyalanmagan bemorlarga metformin bilan boshlang'ich kombinatsiyasi sifatida buyurilgan. Saksagliptini 5 mg dozada qabul qilganda, HbA kamayadi_1s 4 haftadan keyin va GPN - 2 haftadan keyin qayd etildi.

Metagin, glibenklamid yoki tiazolididionlar bilan birgalikda saksagliptin olgan bemorlar guruhida HbA pasayishi_1s 4 haftadan keyin va GPN - 2 haftadan keyin ham qayd etildi.

Taksimali 455 bemor ishtirok etgan saksagliptin va insulin (shu jumladan metformin bilan birgalikda) bilan kombinatsiyalangan terapiyani o'rganish HbA-ning sezilarli pasayishini ko'rsatdi._1s va BCP platsebo bilan solishtirganda.

T2DM bilan kasallangan 257 bemorda saksagliptin terapiyasini metformin va sulfonilureuriya hosilalari bilan birgalikda o'rganish HbA-ning sezilarli pasayishini ko'rsatdi._lc va PPG platsebo bilan taqqoslaganda metformin va sulfoniluriya türevleri bilan birgalikda.

Saksagliptinning lipid profiliga ta'siri platsebo ta'siriga o'xshaydi. Saksagliptin bilan davolash paytida tana vaznida o'sish kuzatilmadi.

2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan 858 bemorni to'g'ridan-to'g'ri qiyosiy tadqiqotda glyipizidning metforminga qo'shilishi bilan taqqoslaganda saksagliptinning 5 m metforminga qo'shilishi HbA-ning pasayishini ko'rsatdi._1cammo, bu gipoglikemiya epizodlarining sezilarli darajada kamligi bilan bog'liq edi - glyipizid qo'shilishi bilan 36,3% bilan solishtirganda 3% holatlar, shuningdek, saksagliptin terapiyasini qabul qilgan bemorlarda tana vaznida o'sish kuzatilmasligi (saksagliptin guruhidagi boshlang'ich darajasi 1,1 kg, Glipizidlar guruhida +1,1 kg).

Terapiyaning 104-haftasiga kelib, saksagliptin va metformin guruhidagi bemorlarning 3,5 foizida gipoglikemiya epizodlari va glipizid va metformin guruhida 38,4 foizida tana vaznining o'zgarishi boshlang'ich darajadan −1,5 kg va + ni tashkil qildi. Navbati bilan 1,3 kg.

O'qishda SAVOR (Saksagliptinni qabul qiluvchi diabet bilan og'rigan bemorlarda yurak-qon tomir natijalarini baholash), 2-toifa diabetli 16 492 bemorda (12,959 yurak-qon tomir kasalliklari (CVD) tasdiqlangan 3535 bemor, yurak-qon tomir asoratlari xavfini ko'paytiruvchi 3533 bemor) yurak-qon tomir natijalari o'rganildi. va 6,5% ≤HbA qiymatlari_lc Platsebo bilan solishtirganda CHF, beqaror angina yoki koronar arteriyalarning revaskulyarizatsiyasi (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Umumiy o'limni saksagliptin va platsebo guruhlarida taqqoslash mumkin (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Tadqiqot saksagliptin guruhidagi yurak etishmovchiligiga kasalxonaga yotqizilish chastotasining ko'payganligini ko'rsatdi (3,5%, 289 bemor), platsebo guruhiga (2,8%, 228 bemor) nominal statistik ahamiyatga ega bo'lgan (ya'ni, bir necha marta sozlanmasdan). oxirgi nuqtalar) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Yurak etishmovchiligi yoki buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda saksagliptin olgan bemorlarda platsebo guruhiga nisbatan birlamchi so'nggi nuqta, ikkinchi darajali nuqta va umuman o'lim hollari yuqori bo'lmagan.

Saksagliptin guruhida HbA qiymatlarining dinamikasi_lc sezilarli darajada aniqlandi va maqsadli HbA qiymatiga etgan bemorlarning ulushi_lcplatsebo guruhiga qaraganda yuqori edi. Shu bilan birga, gipoglikemik terapiyani kuchaytirish yoki saksagliptin guruhiga insulin qo'shilishi platsebo guruhiga qaraganda ancha kam bemorlarga talab qilingan.

2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar va sog'lom ko'ngillilar saksagliptin va uning asosiy metabolitining o'xshash farmakokinetikasini ko'rsatdilar. Saksagliptin C ga erishib, bo'sh oshqozonga so'rilganidan keyin tezda so'rila boshladi_maksimal saksagliptin va plazmadagi asosiy metabolit navbati bilan 2 va 4 soat. Saksagliptin dozasining oshishi bilan S ning mutanosib ravishda ko'payishi qayd etildi_maksimal saksagliptin va uning asosiy metabolitining AUC qiymatlari. Sog'lom ko'ngillilar tomonidan 5 mg dozada bitta saksagliptinni og'iz orqali qabul qilishdan keyin saksagliptin va uning asosiy metabolitining AUC o'rtacha ko'rsatkichlari 78 va 214 ng · h / ml ni tashkil qildi va S ko'rsatkichlari._maksimal plazmada - mos ravishda 24 va 47 ng / ml.

Yakuniy T ning o'rtacha davomiyligi_1/2 saksagliptin va uning asosiy metabolitlari mos ravishda 2,5 va 3,1 soatni tashkil qildi va T ning o'rtacha qiymati_1/2 DPP-4 plazmasining inhibatsiyasi - 27 soat, DES-4 plazmasi faolligini saksagliptin qabul qilingandan keyin kamida 24 soat davomida susayishi uning DPP-4 ga juda yaqinligi va unga uzoq muddatli bog'lanishi bilan bog'liq. Saksagliptin va uning asosiy metabolitining preparatni uzoq vaqt qo'llashi bilan kuniga 1 marta sezilarli darajada kumulyatsiyasi kuzatilmadi. Saksagliptini 14 kun davomida 2,5 dan 400 mg dozada kuniga 1 marta qabul qilganda, saksagliptin va uning asosiy metabolitining tozalanishi dozaga va davolash davomiyligiga bog'liq emas.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin saksagliptin dozasining kamida 75% so'rilgan. Ovqatlanish sog'lom ko'ngillilarda saksagliptinning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmadi. Yuqori yog'li ovqatlar C ga ta'sir qilmadi_maksimal saksagliptin, AUC esa ro'za bilan solishtirganda 27% ga oshgan. T_maksimal saksagliptin uchun ro'za bilan solishtirganda ovqatlanish 0,5 soatga ko'paydi. Biroq, bu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas.

Saksagliptin va uning asosiy metabolitining qon zardobidagi oqsillarga bog'lanishi ahamiyatsiz, shuning uchun jigar yoki buyrak etishmovchiligida kuzatilgan qon zardobidagi protein tarkibidagi o'zgarishlar bilan saksagliptinning tarqalishi sezilarli o'zgarishlarga olib kelmaydi deb taxmin qilish mumkin.

Sakagliptin asosan CYP3A4 / 5 izotenzimlari bilan P450 sitoxromining faol metabolizmini shakllantirish bilan metabollanadi, ularning DPP-4 ga inhibitiv ta'siri saksagliptinga qaraganda 2 baravar kam.

Saksagliptin siydik va safro bilan chiqariladi. 14 mg S-saksagliptinning bir martalik dozasidan so'ng buyraklar tomonidan 24% o'zgarmagan saksagliptin va 36% saksagliptinning asosiy metabolitlari sifatida chiqariladi. Siydikda aniqlangan umumiy radioaktivlik saksagliptinning qabul qilingan dozasining 75 foiziga to'g'ri keldi. Saksagliptinning o'rtacha buyrak klirensi soatiga 230 ml / soatni tashkil etdi, o'rtacha KF qiymati 120 ml / min. Asosiy metabolit uchun buyrak klirensi KF ning o'rtacha qiymatlari bilan solishtirish mumkin edi.

Umumiy radioaktivlikning 22% najasda topilgan.

Bemorlarning maxsus guruhlari

Buyrak faoliyati buzilgan. Engil buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda saksagliptin va uning asosiy metabolitining AUC ko'rsatkichlari buyrak funktsiyasi normal bo'lgan odamlarga qaraganda, mos ravishda 1,2 va 1,7 baravar yuqori edi. AUC qiymatining bunday oshishi klinik ahamiyatga ega emas, shuning uchun dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.

O'rta va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek gemodializ bilan og'rigan bemorlarda saksagliptin va uning asosiy metabolitining AUC ko'rsatkichlari buyrak funktsiyasi normal bo'lgan odamlarga nisbatan mos ravishda 2,1 va 4,5 baravar yuqori edi. Buyrak funktsiyasining o'rtacha va og'ir buzilishlarida, shuningdek gemodializ bilan og'rigan bemorlarda saksagliptinning dozasi kuniga bir marta 2,5 mg bo'lishi kerak ("Ehtiyot choralar" ga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan. O'tkir, o'rtacha va og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda saksagliptinning farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi, shuning uchun bunday bemorlarga dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Keksa bemorlar. 65–80 yoshdagi bemorlarda saksagliptinning farmakokinetikasida yoshroq (18–40 yosh) bemorlarga nisbatan klinik farqlar mavjud emas, shuning uchun keksa bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. Shunga qaramay, ushbu toifadagi bemorlarda buyrak funktsiyasining pasayishi ehtimoli ko'proq ekanligini yodda tutish kerak ("ehtiyot choralari" ga qarang).

BMI BMIga qarab, dozani sozlash tavsiya etilmaydi, chunki saksagliptinning aniq klirensi yoki faol metabolit populyatsiyaning farmakokinetik tahliliga asoslanib aniqlanmagan.

Pol Jinsga qarab dozani sozlash talab qilinmaydi. Saksagliptinning farmakokinetikasida erkaklar va ayollar o'rtasida farq yo'q. Faol metabolitning ta'sir qilish qiymati ayollarda erkaklarga qaraganda taxminan 25% yuqori, ammo bu farq klinik ahamiyatga ega bo'lishi dargumon. Populyatsiyaga asoslangan farmakokinetik tahlil asosida saksagliptin va uning faol metabolitining aniq klirensida jinsi muhim kovariate sifatida aniqlanmagan.

Irqi va millati. Irqga qarab dozani o'zgartirish tavsiya etilmaydi. Populyatsiyaning farmakokinetik tahliliga ko'ra, saksagliptinning farmakokinetikasini va uning faol metabolitini Kavkaz irqining 309 ishtirokchisi va evropalik bo'lmagan 105 irq sub'ektlari (shu jumladan oltita irqiy guruh) bilan taqqoslaganda, saksagliptinning farmakokinetikasi va uning ikki populyatsiyasi o'rtasidagi faol metabolitda jiddiy farqlar yo'q edi.

Saksagliptin moddasidan foydalanish

Sifatida glisemik nazoratni yaxshilash uchun 2-toifa diabet kasalligi parhez va mashqlar bilan bir qatorda:

- metformin bilan kombinatsiyalangan terapiyani boshlash,

- ushbu terapiyada etarli glisemik nazorat bo'lmagan taqdirda metformin, tiazolididiones, sulfoniluriya siydikchil, insulin (shu jumladan metformin bilan birgalikda) bilan monoterapiya uchun qo'shimchalar;

- ushbu terapiyada etarli glisemik nazorat bo'lmagan taqdirda metformin va sulfoniluriya aralashmalariga qo'shimchalar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

DPP-4 inhibitörlerine individual sezgirlik, jiddiy sezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaksi yoki angioedema), diabetning 1 turi (foydalanish o'rganilmagan), diabetik ketoatsidoz, homiladorlik, laktatsiya, 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda (xavfsizlik va samaradorlik o'rganilmagan).

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik paytida saksagliptindan foydalanish o'rganilmaganligi sababli, homiladorlik paytida uni buyurmaslik kerak.

Saksagliptinning ona sutiga o'tadimi yoki yo'qmi noma'lum. Saksagliptinni ona sutiga kiritish ehtimoli inkor etilmasligi sababli, saksagliptin bilan davolanish davrida ko'krak suti bilan boqishni to'xtatish yoki terapiya chaqaloq uchun xavf nisbati va onaga bo'lgan foyda nisbati hisobga olingan holda to'xtatilishi kerak.

FDA homila faolligi toifasi - B.

Saksagliptinni homilador ayollarda qo'llash bo'yicha etarli va qat'iy nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Homiladorlik paytida foydalanish faqat kerak bo'lganda mumkin.

Saksagliptin laktatsiya kalamushlari sutida taxminan 1: 1 nisbatda, plazma kontsentratsiyasi bilan ajralib chiqadi. Saksagliptinning inson ko'krak sutida ajralib chiqadimi yoki yo'qmi ma'lum emas. Ko'plab dorilar ona sutiga kiritilganligi sababli, emizikli ayollarda saksagliptindan foydalanganda ehtiyot bo'lish kerak.

Ichaklarda glyukoza yutilishiga xalaqit beradigan dorilar

Bugungi kunda Rossiyada bunday dorilar keng tarqalgan emas, chunki ular yuqori narxga ega. Shu bilan birga, chet elda ushbu dorilar yuqori samaradorligi tufayli diabetga chalinganlar orasida juda mashhur. Eng mashhur dorilar glyukobay.

Glyukobay yoki akarboza, bu glyukozaning ichakda so'rilishini va uning qon tomirlariga kirishini sekinlashtiradi. Bu diabetning barcha turlarida shakar miqdorini pasaytirishga yordam beradi. Shuningdek, ushbu dori qondagi triglitseridlar miqdorini kamaytiradi, bu diabetning 2-turi bo'lgan bemorlarda insulin qaramligini rivojlantiradi, bu ko'pincha aterosklerozga olib keladi.

Ko'pincha glyukobay 2-toifa diabet kasalligi uchun sulfanilamidlar bilan birgalikda asosiy yoki qo'shimcha davolash sifatida buyuriladi. 1-toifa diabetda ushbu dori insulin organizmga kiritilishi bilan birgalikda qo'llaniladi. Bunday holda, boshqariladigan insulin dozasi kamayadi.

Ushbu dori gipoglikemik reaktsiyaga olib kelmagani uchun glyukobay ko'pincha qariyalar uchun buyuriladi. Shu bilan birga, preparat nojo'ya ta'sirlarga ega bo'lishi mumkin, masalan, bo'shashgan najas va shishiradi.

Glyukobayni 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar, oshqozon-ichak trakti kasalliklari bilan, homiladorlik paytida yoki emizish paytida qabul qilmaslik kerak. Diabetik neyropatiya tufayli kelib chiqqan gastroparezda foydalanish uchun preparatni kiritish tavsiya etilmaydi.

Giyohvand moddalarni davolash kuniga uch marta 0,05 grammning dastlabki kunlarida amalga oshiriladi. Agar kerak bo'lsa, doz asta-sekin kuniga uch marta 0,1, 0,2 yoki 0,3 grammgacha ko'tariladi. Ko'proq dori-darmonlarni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Dozani asta-sekin, bir-ikki hafta ketma-ket ravishda oshirish kerak.

Glyukobay faqat chaynamasdan ovqatdan oldin olinadi. Dori oz miqdordagi suv bilan yuvilishi kerak. Preparatning harakati oshqozonga kirgandan keyin darhol boshlanadi.

Shakarni kamaytiradigan dorilarni qanday qabul qilish kerak

Qandli diabet uchun Manilin kabi dori ovqatdan yarim soat oldin olinadi. Glyukobay faqat ovqatdan oldin olinadi, uni birinchi taom bilan iste'mol qilish mumkin. Agar bemor ovqatlanishdan oldin dori ichishni unutgan bo'lsa, preparatni ovqatdan keyin qabul qilishga ruxsat beriladi, ammo 15 daqiqadan keyin.

Qanday bo'lmasin, bemor shakarni kamaytiradigan dori-darmonlarni qabul qilishni unutganda, kelajakda dori-darmonlarni ko'paytirish taqiqlanadi. Siz faqat shifokor tomonidan buyurilgan dorining dozasini ichishingiz kerak.

Homiladorlik paytida shakarni kamaytiradigan dorilarni qabul qilish

Homiladorlik paytida shakarni kamaytiradigan dori-darmonlarni qabul qilish kontrendikedir, chunki ular yo'ldoshni homila ichiga kirib, tug'ilmagan bolaning rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuning uchun homilador ayollarda diabet insulin yuborish va terapevtik dietadan foydalanish orqali davolanadi.

Agar ayolda 2-toifa diabet bo'lsa va ilgari gipoglikemik dorilar bilan davolansa, u asta-sekin insulinga o'tkaziladi. Shu bilan birga, shifokor bemorni qat'iy ravishda kuzatib boradi, qon va siydikda shakar sinovlari muntazam ravishda o'tkaziladi. Insulin, dozani kamaytiradigan dorilar qabul qilingan dozada buyuriladi.

Biroq, asosiy davolanish birinchi navbatda dietani tartibga solish va menyuni sozlashdir.

Qandli diabet bilan kasallangan homilador ayol kuniga kilogramm vazniga 35 Kkal iste'mol qilishi kerak. Bir kilogramm vazn uchun kunlik protein miqdori ikki grammgacha, uglevodlar 200-240 grammgacha bo'lishi mumkin. Yog '- 60-70 gramm.

Un mahsulotlari, irmik, qandolat mahsulotlari, shirinliklarni o'z ichiga olgan tez hazm bo'ladigan uglevodlarni iste'mol qilishni butunlay bekor qilish kerak.Buning o'rniga siz A, B, C, D, E vitaminlari, minerallar va o'simlik tolalarini o'z ichiga olgan ovqatni iste'mol qilishingiz kerak.

Dozani oshirib yuborish

Intoksikatsiya belgilari saksagliptinni uzoq vaqt davomida tavsiya etilganidan 80 baravar yuqori dozalarda qo'llash bilan tavsiflanmaydi.

Davolash: haddan tashqari doz bo'lsa, simptomatik terapiyadan foydalanish kerak. Saksagliptin va uning asosiy metabolitlari gemodializ bilan chiqariladi (chiqarish darajasi: 4 soat ichida dozaning 23 foizi).

Nazorat qilinadigan klinik tadkikotlarda, sog'lom odamlar sakkagliptinni kuniga 2 marta 400 xaftada kuniga 2 marta (MPD dan 80 baravar yuqori) dozada qabul qilganlarida, dozaga bog'liq klinik salbiy reaktsiyalar va QTc oralig'i yoki yurak ritmiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatilmagan.

Saksagliptin moddasi uchun ehtiyot choralari

Metformin va tiazolidinedionlar bilan uch tomonlama davolashning bir qismi sifatida saksagliptinning ishlatilishi o'rganilmagan.

Gipoglikemiyaga olib keladigan dorilar bilan birgalikda qo'llang. Sulfonilureuralar va insulin hosilalari gipoglikemiyani keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun saksagliptindan foydalanganda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun sulfonilureuriya yoki insulin hosilalarining dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Saksagliptinni sotishdan keyingi foydalanish paytida yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan, anafilaksi va angioedema qayd etilgan. Jiddiy sezuvchanlik reaktsiyasining rivojlanishi bilan siz saksagliptindan foydalanishni to'xtatishingiz, ushbu hodisaning rivojlanishining boshqa mumkin bo'lgan sabablarini baholab, diabetga qarshi alternativ terapiyani buyurishingiz kerak ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "Yon ta'siri" ga qarang).

Pankreatit Saksagliptinning marketingdan keyingi foydalanishida o'tkir pankreatit holatlari haqida o'z-o'zidan xabarlar olingan. Saksagliptinni qabul qilgan bemorlarga o'tkir pankreatitning xarakterli alomati - qorindagi uzoq muddatli, kuchli og'riqlar haqida xabar berish kerak. Agar siz pankreatit rivojlanishiga shubha qilsangiz, saksagliptinni qabul qilishni to'xtatishingiz kerak ("Foydalanishni cheklash" va "Yon ta'siri" ga qarang).

Tadqiqotda pankreatitning tarqalishi SAVORo'rganish protokoli bo'yicha tasdiqlangan saksagliptin va platsebo guruhlarida barcha randomize qilingan bemorlarning populyatsiyasida 0,3%.

Pankreatit Aterosklerotik KT yoki aterosklerotik KT uchun bir nechta xavf omillari bo'lgan tadqiqot ishtirokchilarida yurak-qon tomir natijalarini o'rganish jarayonida (sinov SAVORa) o'tkir pankreatit holati saksagliptini olgan 8240 bemorning 17 (0,2%), platsebo qabul qilgan 8173 bemorning (0,1%) 9tasida tasdiqlangan. Oldingi pankreatit xavf omillari saksagliptin olgan bemorlarning 88% (15/17) va platsebo qabul qilganlarning 100% (9/9) da aniqlangan.

Saksagliptinni qabul qilishni boshlashdan keyin pankreatit belgilari va belgilarini aniqlash uchun bemorlarni kuzatib borish kerak. Agar pankreatitda shubha bo'lsa, saksagliptin darhol to'xtatilishi va tegishli choralar ko'rilishi kerak. Saksagliptindan foydalanganda pankreatit tarixi bo'lgan bemorlarda pankreatit rivojlanish xavfi yuqori yoki yo'qligi noma'lum.

Yurak etishmovchiligi. O'qishda SAVOR saksagliptin guruhida yurak etishmovchiligini kasalxonaga yotqizish chastotasi platsebo guruhiga nisbatan ko'paygan, ammo sabablar bo'yicha aloqalar o'rnatilmagan. Yurak etishmovchiligi uchun kasalxonaga yotqizish uchun xavf omillari bo'lgan, masalan, o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda saksagliptindan foydalanganda ehtiyot bo'lish kerak. Bemorlarga yurak etishmovchiligining xarakterli belgilari va bu kabi alomatlar haqida darhol xabar berish zarurligi to'g'risida xabar berish kerak (qarang: Farmakodinamika).

Yurak etishmovchiligi. Aterosklerotik KT yoki aterosklerotik KT uchun bir nechta xavf omillari bo'lgan tadqiqot ishtirokchilarida yurak-qon tomir natijalarini o'rganish jarayonida (sinov SAVOR) saksagliptin davolash guruhiga randomizatsiyalangan bemorlarning katta qismi (289/8280, 3,5%) yurak etishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizilgan, bu platsebo guruhiga randomizatsiyalangan bemorlarga nisbatan (228/8212, 2.8%). Birinchi hodisadan oldingi vaqtni tahlil qilganda, yurak etishmovchiligi kasalxonasiga yotqizish xavfi saksagliptin guruhida yuqori bo'lgan (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Oldingi yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, davolanishdan qat'i nazar, yurak etishmovchiligi kasalxonasiga yotqizilish xavfi yuqori edi.

Saksagliptinni qabul qilishdan oldin yurak etishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda terapiyaning xavfi va foydasi hisobga olinishi kerak. Davolanish paytida yurak etishmovchiligi belgilari va alomatlarini aniqlash uchun bemorlarni kuzatib borish kerak. Bemorlarga yurak etishmovchiligining xarakterli alomatlari haqida xabar berilishi va bunday alomatlar haqida darhol xabar berish kerak. Yurak etishmovchiligining rivojlanishi bilan tibbiy yordamning amaldagi standartlariga amal qilish kerak va saksagliptindan foydalanishni to'xtatish imkoniyati ko'rib chiqilishi kerak.

Artralgiya. Marketingdan keyingi xabarlarda qo'shma og'riqlar, shu jumladan DPP-4 inhibitörlərindən foydalanganda kuchli. Bemorlarda saksagliptinni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng simptomlarning yengilligi kuzatilgan, ayrim bemorlarda bir xil yoki boshqa DPP-4 inhibitori ishlatishni davom ettirishda simptomlarning qaytalanishi kuzatilgan. Preparatni qo'llashni boshlaganidan keyin simptomlarning paydo bo'lishi tez yoki uzoq muddatli terapiya paytida yuzaga kelishi mumkin. Qattiq og'riyotgan og'riqlar rivojlanishi bilan, har bir alohida holatda saksagliptinning davomiy qo'llanilishini baholash kerak.

Makrovaskulyar asoratlar. Saksagliptin yoki boshqa antidiyabetik dori-darmonlarni davolashda makrovaskulyar asoratlar xavfining kamayishini tasdiqlovchi klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Bemorlarning maxsus guruhlarida qo'llang

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Engil buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl> 50 ml / min) dozani to'g'irlash talab qilinmaydi. O'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Cl kreatinin ≤50 ml / min), shuningdek gemodializ bilan og'rigan bemorlarda dozani to'g'irlash tavsiya etiladi.

Peritoneal diyalizda bemorlarda saksagliptinning qo'llanilishi o'rganilmagan.

Saksagliptin bilan davolanishni boshlashdan oldin va davolash paytida buyrak faoliyatini baholash tavsiya etiladi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Jigar faoliyati buzilgan hollarda engil, o'rtacha va og'ir dozani to'g'irlash talab etilmaydi.

Keksa bemorlar. 16 492 bemordan tadqiqotga randomizatsiyalangan. SAVOR, 8561 bemor (51,9%) 65 yosh va undan katta, 2330 bemor (14,1%) 75 yoshdan katta. Ulardan 65 va undan katta yoshdagi 4290 bemor va 75 yosh va undan katta 1169 bemor saksagliptin oldi. Klinik tadkikotlarga ko'ra, 65 va undan katta yoshdagi, 75 va undan katta yoshdagi bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik ko'rsatkichlari kichik yoshdagi bemorlarda shunga o'xshash ko'rsatkichlardan farq qilmadi. Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi. Ammo, dozani tanlashda, ushbu toifadagi bemorlarda buyrak funktsiyasining pasayishi ehtimoli ko'proq ekanligini yodda tutish kerak.

Bolalar. 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda xavfsizlik va samaradorlik o'rganilmagan.

Kuchli CYP3A4 / 5 inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanish

Ket3onazol, atazanavir, klaritromitsin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakuinavir va telitromitsin kabi kuchli CYP3A4 / 5 inhibitörleri bilan birgalikda foydalanilganda, tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 2,5 mg.

Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Saksagliptinning transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlariga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Yodda tutingki, saksagliptin bosh aylanishiga olib kelishi mumkin.