Antidiyabetik Dapagliflozin

Qandli diabet har xil kelib chiqadigan surunkali kasalliklarning keng guruhidir. Qandli diabetning barcha shakllari uchun umumiy xususiyat giperglikemiya - yuqori qon shakaridir. Giperglikemiya insulin etishmovchiligi yoki etishmasligi natijasida yuzaga keladi (insulin tananing barcha ehtiyojlarini qondira olmaydi yoki umuman yo'q).
Insulin - bu gormon, shakarni to'g'ri qayta ishlash uchun hujayralarni ochishga qodir bo'lgan "kalit". Bu, o'z navbatida, ovqatlanish va tanadagi barcha jarayonlarning to'g'ri ishlashi uchun muhimdir. Insulin maxsus tuzilmalar - pankreatik beta hujayralar tomonidan ishlab chiqariladi. Insulin ishlab chiqarishning ikki turi mavjud - bazal sekretsiya (zarur, asosiy, oziq-ovqat iste'mol qilmasdan qondagi shakarning kerakli miqdorini ta'minlaydi) va postprandial (oziq-ovqat bilan stimulyatsiya qilingan oshqozon osti bezi insulinini ishlab chiqarish, to'satdan ko'proq shakarni qayta ishlash zarur bo'lganda).

Agar bemorlarga birinchi marta diabet kasalligi tashxisi qo'yilgan bo'lsa, keyingi tegishli davolanish uchun qanday kasallikning paydo bo'lishini aniqlash kerak. Eng keng tarqalganlari 1 va 2-toifa diabet. Amalda, boshqalar ham bor, ammo ular unchalik keng tarqalgan emas.

1-toifa diabetni qanday davolash kerak?

1-toifa diabet insulinga bog'liq tur deyiladi. Me'da osti bezi beta hujayralariga zarar etkazishi sababli insulin ishlab chiqarish to'xtatiladi. Ushbu kasallikka chalingan bemorlarda insulinni muntazam ravishda yuborish kerak. 1-toifa diabetga chalingan odamlar tez-tez reanimatsiyaga murojaat qilishadi. Bu shuni anglatadiki, bazal insulin sekretsiyasini taqlid qiluvchi uzoq vaqt ishlaydigan insulin kechqurun (yoki ertalab va kechqurun) qabul qilinadi va kun davomida, ovqatlanishdan oldin, postprandial glikemiyani kamaytirish uchun qisqa muddatli insulin qo'shiladi.

Ba'zi bemorlar insulin pompasini muvaffaqiyatli ishlatishdi. Bu insulinni bemorning ehtiyojlariga muvofiq muntazam ravishda dermisga, u so'rilgan joyga etkazib beradigan qurilma.

2-toifa diabetni qanday davolash kerak?

2-toifa diabet, birinchisidan farqli o'laroq, insulinga bog'liq emas. Bu shuni anglatadiki, oshqozon osti bezi insulin ishlab chiqaradi, ammo ishlab chiqarish darajasi tananing ehtiyojlarini etarli darajada qondirmaydi yoki to'qimalar uning ta'siriga kamroq sezgir bo'ladi (texnik jihatdan bu holat insulin qarshiligi deb ataladi).

Qanday dorilarni qabul qilish kerak?

Qandli diabetning 2-turini davolash uchun asos to'qimalarning insulinga sezgirligini oshirishdir (masalan, Metformin, Pioglitazonni asosan tabletkalar shaklida ishlab chiqarilgan dori-darmon yordamida) yoki o'z vaqtida pankreatik beta xujayralaridan ishlab chiqarishni ko'paytirish (sulfoniluriya preparatlari). , Glinidlar, shuningdek, planshetlar). Hozirgi vaqtda giyohvand moddalar ham inkretin tizimiga ta'siriga va natijada tanadan siydik bilan (Glyflosin) ortiqcha miqdordagi shakarni olib tashlashga asoslangan holda qo'llaniladi. Ushbu guruhlarning ko'pgina faol moddalari davolanish uchun planshetlar shaklida qo'llaniladi. Shunday qilib, ushbu dorilarni kollektiv ravishda og'zaki gipoglikemik dorilar deb atashadi.

Metformin 2-toifa diabet uchun tanlangan birinchi dori. Bu skelet mushaklarida shakarni qayta ishlashni yaxshilaydi. Agar preparatning ta'siri etarli bo'lmasa, boshqa antidiyabetik vositalar qo'shilishi mumkin. Ushbu dorining yon ta'siri juda kam uchraydi. Ko'proq sezgir bemorlarda diareya, meteorizm, ko'ngil aynish, og'izda metall ta'm paydo bo'lishi mumkin. Oshqozon-ichak traktining kiruvchi ta'sirini dorini ovqatdan keyin qabul qilish bilan kamaytirish mumkin, qoida tariqasida, 2-3 haftalik davolanishdan keyin ular zaiflashadi. Metforminni kuniga 3 martagacha yuborish mumkin. Ushbu dori-darmonlarni qabul qilayotganda spirtli ichimliklarni chiqarib tashlash kerak. Preparat planshetlar shaklida mavjud.

Glitazon guruhiga piyoglitazon moddasi kiradi, bu nafaqat to'qimalarning insulinga sezgirligini oshiradi, balki qonda yog'lar spektriga, qon bosimiga ijobiy ta'sir qiladi va buyraklar tomonidan oqsilni ortiqcha chiqarib yuborilishini oldini oladi. Davolash paytida u yolg'iz ishlatilishi mumkin (agar bemor Metforminga toqat qilmasa) yoki boshqa og'izga qarshi vositalar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Preparatning nojo'ya ta'siri tanadagi suyuqlik to'planishini, vazn ortishini, kombinatsiyalangan davolashda - gipoglikemiyani o'z ichiga oladi. Ushbu guruhdagi dorilar planshetlar shaklida ishlab chiqariladi.

Sulfonilureuralar

Sulfoniluriya lotinlari guruhlari - bu Langerhans orollarining beta hujayralari tomonidan insulin ishlab chiqarishni ko'paytiradigan nisbatan yangi moddalar. Ushbu dorilar odatda 2-toifa diabet uchun kombinatsiyalangan terapiyada qo'llaniladi. Sulfoniluriya türevleri bo'lgan planshetlar, ovqatdan oldin yarim soat ichida qabul qilinadi. Agar ushbu guruhning faol aralashmasi turg'un ozod tabletkalarga kiritilgan bo'lsa, dori ovqatdan oldin yoki ovqat paytida darhol qabul qilinishi mumkin.

Sulfonilureuriya hosilalari bemor qabul qiladigan boshqa dorilar, shu jumladan, haddan tashqari dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun shifokor qabul qilingan barcha dori-darmonlardan xabardor bo'lishi shart. Asosiy yon ta'siri gipoglikemiya va vazn ortishi. Yuqori dozadagi sulfoniluriya preparatlari bilan uzoq muddatli davolashda oshqozon osti bezidagi insulin zaxiralari tugashi mumkin, buning natijasida bemorning teri osti to'qimasiga insulin kiritiladi. Sulfoniluriya türevleri bo'lgan preparatlar - tabletkalar. Spirtli ichimliklar ushbu dorilar sinfiga mos kelmaydi!

Hozirgi kunda bozorda ro'yxatga olingan diabetga qarshi dorilar guruhlari mavjud, ular tarkibida quyidagi faol moddalar mavjud: Glimepirid, Gliklazid, Glipizid va Gliburid.

Klinid guruhlari Langerhans orollarining beta hujayralarida sulfonilureuraga o'xshab harakat qiladi. Ya'ni, ular insulin sekretsiyasining ko'payishiga yordam beradi. Glinidlar ovqatlanishdan qat'iy nazar olinadi. Shakli - bu planshetlar.

Inkretin tizimiga ta'sir qiluvchi moddalar

Inkretinlar oqsillar yoki gormonlar tabiatining yangi moddalari bo'lib, ovqatdan keyin oshqozon-ichak traktining shilliq qavatida hosil bo'ladi. Oshqozon-ichak traktidan ular qonga so'riladi. Inkretinlarning asosiy vazifasi qonda glyukoza miqdorini saqlab turishdir.

Glyukanga o'xshash peptid-1 (preparatning nomi GLP-1 shaklida topilgan) eng muhim inkretin bo'lib, undan dorilarning butun bir guruhi olinadi. GLP-1 ovqatdan keyin ichak hujayralari tomonidan hosil bo'ladi. Agar uni ishlab chiqarish va chiqarib yuborish to'g'ri ishlasa, u oziq-ovqatning qabul qilingan qismidagi shakarni qayta ishlash uchun zarur bo'lgan 70% insulinni chiqaradi. Samarali shakli - bu tabletkalar.

Gliffinlar

Glyflosinlar 2-toifa diabetni davolash uchun eng yangi dorilar guruhidir. Ular buyraklardagi o'ziga xos tuzilmalar bilan bog'lanishadi, bu esa siydikda glyukoza chiqishi oshishiga olib keladi. Ushbu jarayon tufayli siydikda ortiqcha miqdordagi shakarni oldini olish va qonda glyukoza miqdorini kamaytirish mumkin.

Hozirgi kunda bozorda Dapagliflozin, Canagliflosin va Empagliflosin ro'yxatga olingan.

Dapagliflozin va Empagliflozin oziq-ovqat iste'mol qilishidan qat'i nazar, bitta kunlik doz sifatida olinadi va boshqa og'iz antidiyabetik dorilar bilan birlashtirilishi mumkin. Dori shakli - bu dorilar.

Canagliflozin bir kunlik dozada, tercihen birinchi ovqat paytida qo'llaniladi. Boshqa og'iz gipoglikemik agentlari bilan birgalikda foydalanish uchun javob beradi. Tablet shaklida ishlab chiqariladi.

Dori vositalarining tarkibi va ozod qilish shakli

Dorixona tarmog'ida Dapagliflozin sariq planshetlar shaklida sotiladi. Massaga qarab, ular yumaloq shaklda old tomondan "5" va boshqa tomondan "1427" yoki boshqa tomondan "10" va "1428" markali olmos shakliga ega.

Hujayralardagi bitta plastinkada 10 dona joylashtirilgan. dorilar. Har bir karton qutida bunday plitalardan 3 yoki 9 bo'lishi mumkin, har birida blister va 14 dona mavjud. Bunday plitalarning qutisidan siz ikkita yoki to'rtta topishingiz mumkin.

Preparatning yaroqlilik muddati - 3 yil. Dapagliflozin uchun dorixona tarmog'idagi narx 2497 rubldan.

Preparatning asosiy faol komponenti dapagliflozin. Unga qo'shimcha ravishda plomba moddalari ham ishlatiladi: tsellyuloza, quruq laktoza, kremniy dioksidi, krospovidon, magniy stearati.

Farmakologiya

Faol modda, dapagliflozin, natriyga bog'liq 2 turdagi glyukoza tashuvchisining kuchli inhibitori (SGLT2). Buyrakda ifodalangan, boshqa hech qanday organ va to'qimalarda uchramaydi (70 tur sinovdan o'tgan). SGLT2 glyukoza reabsorbtsiyasida ishtirok etadigan asosiy tashuvchidir.

Giperglikemiyadan qat'iy nazar, bu jarayon 2-toifa diabet bilan to'xtamaydi. Glyukoza tashishni inhibitatsiya qilish bilan, inhibitör buyraklardagi uning reabsorbtsiyasini kamaytiradi va u chiqariladi. Ushbu o'zaro ta'sir natijasida shakar kamayadi - bo'sh qoringa ham, mashqdan keyin glikosilatsiyalangan gemoglobinning qiymati yaxshilanadi.

Olib tashlangan glyukoza miqdori ortiqcha shakar miqdoriga va glomerulyar filtrlash tezligiga bog'liq. Inhibitor o'z glyukozasining tabiiy ishlab chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Uning imkoniyatlari insulin ishlab chiqarish va unga sezgirlik darajasiga bog'liq emas.

Dori-darmon bilan o'tkazilgan tajribalar endogen insulin sintezi uchun javob beradigan b-hujayralar holatining yaxshilanganligini tasdiqladi.

Shu tarzda glyukoza hosil bo'ladi kaloriya iste'moli va ortiqcha vazn yo'qotish uchun qo'zg'atadi, ozgina diuretik ta'sir ko'rsatadi.

Preparat glyukoza tashuvchisiga ta'sir qilmaydi, uni butun tanaga tarqatadi. SGLT2 ga qaraganda, dapagliflozin ichakdagi glyukoza yutilishidan mas'ul bo'lgan uning hamkasbi SGLT1 ga nisbatan 1400 marta yuqori ko'rsatkichni ko'rsatadi.

Farmakodinamika

Forsigi diabet kasalligi va tajribada sog'lom ishtirokchilar tomonidan qo'llanilganda, glyukozurik ta'sir kuchayganligi qayd etildi. Muayyan raqamlarda bu quyidagicha ko'rinadi: 12 hafta davomida diabet bilan kasallanganlar kuniga 10 gm dozada preparatni qabul qilishdi, shu vaqt ichida buyraklar kuniga 70 kkal glyukoza chiqarib tashladilar, bu kuniga 280 kkalga to'g'ri keladi.

Dapagliflozin bilan davolash osmotik diurez bilan ham olib boriladi. Ta'riflangan davolash rejimi bilan diuretik ta'sir 12 hafta davomida o'zgarmadi va kuniga 375 ml ni tashkil etdi. Jarayon oz miqdordagi natriyni suyultirish bilan birga bo'lgan, ammo bu omil qondagi tarkibiga ta'sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

1. So'rish. Og'iz orqali qabul qilinganida, preparat ovqat hazm qilish tizimiga tez va deyarli 100% so'riladi. Ovqatlanish vaqti assimilyatsiya natijalariga ta'sir qilmaydi. Preparatning qondagi maksimal to'planishi bo'sh qoringa qo'llanilganda 2 soatdan keyin kuzatiladi. Preparatning dozasi qancha ko'p bo'lsa, ma'lum vaqt davomida uning plazma kontsentratsiyasi shunchalik yuqori bo'ladi. Kuniga 10 mg tezlikda. mutlaq bioavailability taxminan 78% ni tashkil qiladi. Sinovning sog'lom ishtirokchilarida ovqatlanish preparatning farmakokinetikasiga klinik jihatdan sezilarli ta'sir ko'rsatmadi.
2. Tarqatish. Dori-darmon qon oqsillarini o'rtacha 91% bilan bog'laydi. Birgalikda kasalliklar bilan, masalan, buyrak etishmovchiligi bilan, bu ko'rsatkich saqlanib qoladi.
3. Metabolizm. Sog'lom odamlarda tЅ 10 mg og'irlikdagi bitta tabletka dozasidan keyin 12,0 soat. Dapagliflozin farmakologik ta'sir ko'rsatmaydigan dapagliflozin-3-O-glyukuronidning inert metabolitiga aylanadi.
4. Naslchilik. Metabolitlari bo'lgan preparat buyraklar yordamida asl holatida qoldiriladi. Taxminan 75% siydik bilan, qolgan qismi ichak orqali chiqariladi. Dapagliflozinning taxminan 15 foizi uning sof shaklida chiqariladi

Buyraklar ekspluatatsiya qiladigan glyukoza miqdori patologiyaning og'irligiga bog'liq. Sog'lom organlarda bu ko'rsatkich 85 g, engil shakli bilan - 52 g, o'rtacha - 18 g, og'ir holatlarda - 11 g glyukoza. Inhibitor oqsillarni diabet bilan kasallangan odamlarda ham, nazorat guruhida ham bir xil tarzda bog'laydi. Gemodializning davolash natijalariga ta'siri o'rganilmagan.

Jigar etishmovchiligining engil va o'rtacha shakllarida Cmax va AUC ning farmakokinetikasi 12% va 36% farq qildi. Bunday xato klinik rol o'ynamaydi, shuning uchun ushbu toifadagi diabet bilan kasallanganlarning dozasini kamaytirishning hojati yo'q. Jiddiy shaklda bu ko'rsatkichlar 40% va 67% gacha o'zgarib turadi.

Voyaga etganida preparat ta'sirida sezilarli o'zgarish kuzatilmadi (agar klinik ko'rinishni yomonlashtiradigan boshqa omillar bo'lmasa). Buyraklar qanchalik zaif bo'lsa, dapagliflozinning ta'siri ko'proq bo'ladi.

Barqaror holatda, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda o'rtacha Cmax va AUC darajasi diabetga chalingan erkaklarga qaraganda 22% ga yuqori.

Evropa, Negroid yoki Mongoloid irqiga bog'liqlik bo'yicha farqlar topilmadi.

Ortiqcha vazn bilan preparat ta'sirining nisbatan past ko'rsatkichlari qayd etiladi, ammo bunday xatolar klinik jihatdan ahamiyatli emas, dozani to'g'irlashni talab qiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• Formulaning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
• 1-toifa diabet
• Ketoatsidoz
• Jiddiy buyrak kasalligi
• Glyukoza va laktaza uchun genetik murosasizlik,
• Homiladorlik va laktatsiya
• Bolalar va o'smirlar (ishonchli ma'lumotlar yo'q),
• O'tkir kasallikdan keyin qon yo'qotish bilan birga
• Senil yoshi (75 yoshdan) - birinchi dori sifatida.

Ilovalarning standart sxemalari

Dapagliflozinni davolash algoritmi - bu shifokor, ammo foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda standart ko'rsatmalar mavjud.

1. Monoterapiya. Qabul qilish ovqatga bog'liq emas, kunlik norma bir vaqtning o'zida 10 mg.
2. Murakkab davolash. Metformin bilan birgalikda - kuniga 10 mg.
3. Asl sxema. Metformin normasiga kuniga 500 mg. Forsigu 1 yorliqni oladi. (10g) kuniga. Agar kerakli natija bo'lmasa, Metforminning tezligini oshiring.
4. Jigar patologiyalari bilan. Jigar etishmovchiligining engil va o'rtacha darajalari bo'lgan diabet kasalligi uchun dozani to'g'irlash kerak emas. Og'ir shaklda ular kuniga 5 g dan boshlanadi, organizmning normal reaktsiyasi bilan normani kuniga 10 mg ga oshirish mumkin.
5. Buyrak anormalliklari bilan. Forsig o'rtacha va og'ir shaklda buyurilmaydi (kreatinin klirensi (CC)) Nojo'ya ta'sirlari

Preparatning xavfsizligini o'rganish ishlarida Fortigu kuniga 10 mg dozasida berilgan 1193 ko'ngilli va platsebo qabul qilgan 1393 ishtirokchilar ishtirok etishdi. Kiruvchi ta'sirlarning chastotasi taxminan bir xil edi.

Terapiyani to'xtatishni talab qiladigan kutilmagan ta'sirlar orasida quyidagilar kuzatildi:

• QCning o'sishi - 0,4%,
• Genitouriya tizimining infektsiyalari - 0,3%,
• Teri toshmasi - 0,2%,
• Dispeptik kasalliklar, 0,2%
• Muvofiqlashtirishning buzilishi - 0,2%.

Tadqiqotlar haqida ma'lumotlar jadvalda keltirilgan.

• Juda tez-tez -> 0,1,
• Ko'pincha -> 0.01, 0.001,

Tizimlar va organlarning turi

Infektsiyalar va infektsiyalarVulvovaginit, balanitGenital qichima Metabolik va ovqatlanish buzilishiGipoglikemiya (birgalikda davolash bilan)Chanqoq Oshqozon-ichak kasalliklariIchak harakati Teri osti qismiTerlash Muskul-skelet tizimiOrqa miya ichidagi og'riq Genitouriya tizimiDizuriyaNokturiya Laboratoriya ma'lumotlariDislipidemiya, yuqori gematokritQC va qon karbamidining ko'payishi

Dapagliflozin sharhlari

Tematik manbalarga tashrif buyuruvchilarning so'roviga ko'ra, diabetga chalinganlarning aksariyati nojo'ya ta'sirlarni sezmaydilar, davolash natijalaridan mamnunlar.Ko'pchilik tabletkalarni iste'mol qilish xarajatlari bilan to'xtatiladi, ammo yoshga, shaxsiy kasalliklarga, umumiy farovonlikka bog'liq shaxsiy hissiyotlar hech qanday tarzda Forsigi tayinlash to'g'risida qaror qabul qilish uchun qo'llanma bo'lolmaydi.

Shaxsiy davolanish kursini faqat shifokor tayinlashi mumkin, agar kompleks etarli darajada samarali bo'lmasa, u dapagliflozin (Jardins, Invokuan) uchun analoglarni ham tanlaydi.

Videoda - Dapagliflozinning yangi tibbiyot turi sifatida xususiyatlari.

Dapagliflozin moddasini qo'llash

Sifatida glisemik nazoratni yaxshilash uchun 2-toifa diabet kasalligi parhez va mashqlar bilan bir qatorda:

- metformin, sulfaniluriya türevleri (shu jumladan metformin bilan birga), tiyazolidinidiyonlar, DPP-4 inhibitörleri (shu jumladan metformin bilan birga), insulin preparatlari (shu jumladan bittasi bilan birgalikda) bilan davolashga qo'shimchalar yoki etarli glisemik nazorat bo'lmagan taqdirda, og'izdan foydalanish uchun ikkita gipoglikemik preparat,

- agar bu maqsadga muvofiq bo'lsa, metformin bilan kombinatsiyalangan terapiyani boshlash.

Homiladorlik va laktatsiya

FDA homila uchun ta'sir kategoriyasi - bu C.

Dapagliflozin homiladorlik paytida kontrendikedir (homiladorlik paytida foydalanish o'rganilmagan). Agar homiladorlik tashxisi qo'yilgan bo'lsa, dapagliflozin davolashni to'xtatish kerak.

Dapagliflozin va / yoki uning faol bo'lmagan metabolitlari ona sutiga o'tishi ma'lum emas. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar / chaqaloqlar uchun xavfni istisno qilib bo'lmaydi. Dapagliflozin emizish davrida kontrendikedir.

Dapagliflozin moddasining yon ta'siri

Xavfsizlik profiliga umumiy nuqtai

Birlashtirilgan ma'lumotlarning oldindan rejalashtirilgan tahlili 12 platsebo nazoratidagi tadqiqotlarning natijalarini o'z ichiga olgan bo'lib, unda 1193 bemor 10 mg dozada dapagliflozinni qabul qilgan va 1393 bemor platsebo olgan.

10 mg dapagliflozinni qabul qilgan bemorlarda noxush hodisalarning umumiy holati (qisqa muddatli terapiya) platsebo guruhidagi holatga o'xshash edi. Terapiyani to'xtatishga olib keladigan noxush hodisalar soni davolash guruhlari o'rtasida kichik va muvozanatli edi. 10 mg dozada dapagliflozin terapiyasini to'xtatishga olib kelgan eng ko'p uchraydigan salbiy hodisalar qonda kreatinin kontsentratsiyasining oshishi (0,4%), siydik yo'llari infektsiyasi (0,3%), ko'ngil aynish (0,2%), bosh aylanishi (0, 2%) va toshma (0,2%). Dapagliflozinni qabul qilgan bitta bemor gepatit va / yoki otoimmün gepatit tashxisi bilan jigarda noxush hodisaning rivojlanishini ko'rsatdi.

Eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiya gipoglikemiya edi, uning rivojlanishi har bir ishda qo'llaniladigan davolashning turiga bog'liq edi. Engil gipoglikemiya bilan kasallanish davolash guruhlarida, shu jumladan platseboda ham o'xshash edi.

Plasebo nazoratidagi klinik tadkikotlarda bildirilgan salbiy reaktsiyalar quyida keltirilgan (qo'shimcha hipoglisemik vositani qabul qilishdan qat'iy nazar 24 haftagacha qisqa muddatli terapiya). Ularning hech biri dozaga bog'liq emas edi. Noqulay reaktsiyalarning chastotasi quyidagi gradatsiya ko'rinishida namoyon bo'ladi: juda tez-tez (≥1 / 10), ko'pincha (≥1 / 100, 1,2, siydik yo'llari infektsiyasi 1, kamdan-kam hollarda - vulvovaginal qichishish).

Metabolizm va to'yib ovqatlanmaslik tomonidan: juda tez-tez - gipoglikemiya (sulfaniluriya ishlab chiqaruvchisi yoki insulin bilan birgalikda ishlatilganda) 1, kamdan-kam hollarda - BCC 1,4 pasayishi, tashnalik.

Oshqozon-ichak traktidan: kamdan-kam hollarda - kabızlık.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - terning ko'payishi.

Muskul-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima: ko'pincha bel og'rig'i.

Buyraklar va siydik yo'llaridan: ko'pincha - dizuriya, poliuriya 3, kamdan-kam hollarda - nokturiya.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: dislipidemiya 5, gematokrit 6 ning ko'payishi, qonda kreatinin kontsentratsiyasining ko'payishi, qonda siydikchil kontsentratsiyasining ortishi.

1 Qo'shimcha ma'lumot olish uchun quyida keltirilgan tegishli bo'limga qarang.

2 Vulvovaginit, balanit va shunga o'xshash genital infektsiyalar, masalan, quyidagi oldindan belgilab qo'yilgan afzal shartlarni o'z ichiga oladi: vulvovaginal qo'ziqorin infektsiyasi, vaginal infeksiya, balanit, jinsiy a'zolarning qo'ziqorin infektsiyasi, vulvovaginal kandidoz, vulvovaginit, candida balanit, genital kandidoz, genital infektsiya, genital infektsiya. erkaklardagi a'zolar, jinsiy olatni infektsiyasi, vulvit, bakterial vaginit, vulvar xo'ppozi.

3 Poliuriya afzalroq shartlarni o'z ichiga oladi: pollakiuria, poliuriya va siydik chiqarishning ko'payishi.

4 Bccni pasayishi, masalan, oldindan belgilab qo'yilgan afzal shartlarni o'z ichiga oladi: suvsizlanish, gipovolemiya, arterial gipotenziya.

5, 10 mg dapagliflozin guruhidagi va platsebo guruhidagi boshlang'ich qiymatlarning foiz nisbati bo'yicha quyidagi ko'rsatkichlarning o'rtacha o'zgarishi: mos ravishda jami Chs - 1,4, -0,4% ga nisbatan - 1,4, Chs-HDL - 5,5, 3,8% ga nisbatan; Chs-LDL - 1,7% ga nisbatan 2,7, triglitseridlar -5.4 -0.7% ga nisbatan.

6 Gematokritning o'rtacha o'zgarishi 10 mg dapagliflozin guruhida 2,15% ni, platsebo guruhidagi -0,4% ga nisbatan.

Tanlangan salbiy reaktsiyalarning tavsifi

Gipoglikemiya. Gipoglikemiya bilan kasallanish har bir tadqiqotda qo'llaniladigan davolash turiga bog'liq edi.

Monoterapiya, metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida dapagliflozinni o'rganishda, engil gipoglikemiya epizodlarining tarqalishi o'xshash edi (BCC. BK ning pasayishi bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar (degidratatsiya, gipovolemiya yoki arterial gipotenziya haqidagi xabarlarni o'z ichiga olgan holda) dapagliflozin 10 mg va platsebo qabul qilgan bemorlarning 0,8 va 0,4 foizida qayd etilgan; bu erda jiddiy reaktsiyalar qayd etilgan. mos ravishda dapagliflozin va platsebo qabul qilgan bemorlarning 1,5 va 0,4 foizida gipotenziya kuzatilgan (qarang "Ehtiyot choralar").

O'zaro aloqalar

Diuretiklar. Dapagliflozin tiazid va pastadir diuretik vositalarining diuretik ta'sirini kuchaytiradi va suvsizlanish va arterial gipotenziya xavfini oshiradi ("Ehtiyot choralar" ga qarang).

Insulin va insulin sekretsiyasini oshiruvchi dorilar. Insulin va insulin sekretsiyasini oshiruvchi dorilarni qo'llash fonida gipoglikemiya paydo bo'lishi mumkin. Shuning uchun dapagliflozinni insulin yoki insulin sekretsiyasini oshiruvchi dorilar bilan birgalikda qo'llash bilan gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun insulin yoki sekretsiyasini oshiruvchi dorilar dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin ("Yon ta'siri" ga qarang).

Dapagliflozin metabolizmi asosan UGT1A9 ta'siri ostida glyukuronid konjugatsiyasi orqali amalga oshiriladi.

Tadqiqot davomida in vitro dapagliflozin P450 sitoxrom tizimining CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 izoenzimlarini inhibe qilmadi va CYP1A2, CYP2A4 yoki CYP1A4 izoenzimlarini keltirib chiqarmadi. Shu munosabat bilan, dapagliflozinning ushbu izoenzimlar metabolizadigan birlashtiruvchi dorilarning metabolik tozaligiga ta'siri kutilmaydi.

Boshqa dorilarning dapagliflozinga ta'siri. Sog'lom ko'ngillilar, asosan, bitta dozali dapagliflozinni jalb qilgan holda olib borilgan tadqiqotlar metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, vogliboza, gidroxlorotiyazid, bumetanid, valsartan yoki simvastatin dapaglapinagin farmakokinetikasiga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi.

Dapagliflozin va rifampitsin, dorilarni metabolizuvchi turli xil faol tashuvchilar va fermentlarni birlashtirganidan so'ng, buyraklar tomonidan sutkalik glyukoza chiqarilishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmasa, dapagliflozinning tizimli ta'sir qilish darajasi (AUC) 22 foizga kamaygan. Dapagliflozin dozasini sozlash tavsiya etilmaydi.

Boshqa induktorlar (masalan, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) bilan birgalikda qo'llanilganda klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir kutilmaydi.

Dapagliflozin va mefenamik kislotani (UGT1A9 inhibitori) birgalikda qo'llaganidan so'ng, tizimli ravishda dapagliflozin ta'sirining 55% ga ko'payishi qayd etildi, ammo buyraklar orqali glyukozaning kunlik ekskretsiyasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi. Dapagliflozin dozasini sozlash tavsiya etilmaydi.

Dapagliflozinning boshqa dorilarga ta'siri. Sog'lom ko'ngillilar, asosan bitta dozani qabul qilganlar bilan o'zaro ta'sirlarni o'rganish, dapagliflozin metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, gidroxlorotiyazid, bumetanid, valsartan, digoksin (substrat P-varnarfin, varfarfid, varfarfid va varfarfid ) yoki INR tomonidan baholangan antikoagulyant ta'sirida. Bir martalik dapagliflozin 20 mg va simvastatin (CYP3A4 izoenzimining substrati) dan foydalanish simvastatin AUC ning 19% va 31% simvastatin kislotasining AUC ga olib keldi. Simvastatin va simvastatin kislotasiga ko'proq ta'sir qilish klinik ahamiyatga ega emas.

Chekish, parhez ovqatlanish, o'simlik dori-darmonlarni qabul qilish va spirtli ichimliklarni ichish dapagliflozinning farmakokinetikasiga ta'siri o'rganilmagan.

Dozani oshirib yuborish

Dapagliflozin xavfsiz va sog'lom ko'ngillilar tomonidan bir martalik dozasi 500 mg gacha (tavsiya etilgan dozadan 50 baravar) dan iborat. Qo'llashdan keyin siydikda glyukoza aniqlandi (kamida 500 mg dozani qabul qilganidan keyin 5 kun), shu bilan birga suvsizlanish, gipotenziya, elektrolitlar muvozanati, QTc oralig'iga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatilmagan. Gipoglikemiya bilan kasallanish platsebo chastotasiga o'xshash edi. Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarning klinik tadqiqotlarida 2 hafta davomida bir marta 100 mg dozada (maksimal tavsiya etilgan dozadan 10 baravar) dozani qabul qilgan bemorlarda gipoglikemiya platsebo bilan solishtirganda biroz yuqori bo'lgan. dozaga bog'liq. Noqulay hodisalar, shu jumladan suvsizlanish yoki arterial gipotenziyaning tarqalishi, platsebo guruhidagi chastotaga o'xshash edi, laboratoriya parametrlarida, shu jumladan elektrolitlar sarum kontsentratsiyasi va buyrak funktsiyasining biomarkerlarida klinik jihatdan ahamiyatli darajada o'zgarishlar kuzatilmadi.

Dozani oshirib yuborish holatlarida bemorning ahvolini hisobga olgan holda profilaktika terapiyasini o'tkazish kerak. Dapagliflozinning gemodializ bilan chiqarilishi o'rganilmagan.

Ehtiyot choralar Dapagliflozin

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Dapagliflozinning samaradorligi buyrak funktsiyasiga bog'liq va buyrak etishmovchiligi o'rtacha bo'lgan bemorlarda bu ta'sir kamayadi va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yo'q. O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Cl kreatinin 2) dapagliflozin olgan bemorlarning aksariyati platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda kreatinin, fosfor, PTH va arterial gipotenziyaning ko'payishini ko'rsatdi. Dapagliflozin o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir (Cl kreatinin 2). Dapagliflozin jiddiy buyrak etishmovchiligida (Cl kreatinin 2) yoki buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida o'rganilmagan.

Buyraklar faoliyatini quyidagicha nazorat qilish tavsiya etiladi:

- dapagliflozin bilan terapiya boshlanishidan oldin va undan keyin yiliga kamida 1 marta (qarang "Yon ta'siri", "Farmakodinamika" va "Farmakokinetika");

- buyrak faoliyatini kamaytiradigan va vaqti-vaqti bilan ketadigan dorilarni qabul qilishdan oldin;

- buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda o'rtacha darajada, yiliga kamida 2–4 ​​marta. Agar buyrak funktsiyasi Cl kreatinin 2 ostiga tushsa, dapagliflozin qabul qilishni to'xtating.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Klinik tadkikotlarda jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dapagliflozinni qo'llash to'g'risida cheklangan ma'lumotlar olingan. Jigar etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda dapagliflozinga bo'lgan ta'sir kuchayadi (qarang "Foydalanishni cheklash" va "Farmakokinetika").

BKning pasayishi, arterial gipotenziya va / yoki elektrolitlar muvozanatining rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlar

Ta'sir qilish mexanizmiga muvofiq, dapagliflozin diurezni kuchaytiradi, bu esa qon bosimining biroz pasayishi bilan birga keladi ("Farmakodinamika" ga qarang). Diuretik ta'sir qondagi glyukoza juda yuqori konsentratsiyasi bo'lgan bemorlarda aniqroq namoyon bo'lishi mumkin.

Diagetik diuretiklarni qabul qilgan bemorlarda, masalan, o'tkir kasalliklar tufayli (masalan, oshqozon-ichak kasalliklari) Dapagliflozin kontrendikedir.

Dapagliflozin tufayli qon bosimi pasayishi xavfi bor bemorlarga, masalan, yurak-qon tomir kasalliklari, gipotenziya tarixi, antihipertansif davolash yoki keksa bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak.

Dapagliflozinni qabul qilganda, BCC holatini va elektrolitlar kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatish (masalan, fizik tekshiruv, qon bosimini o'lchash, laboratoriya tekshiruvlari, shu jumladan gematokrit), yuqumli kasallikning pasayishiga olib kelishi mumkin bo'lgan shartlar fonida tavsiya etiladi. BCC pasayishi bilan dapagliflozinni vaqtincha to'xtatish ushbu holat tuzatilgunga qadar tavsiya etiladi (“Yon ta'siri” ni ko'ring).

Dapagliflozinni marketingdan keyin qo'llashda ketoatsidoz, shu jumladan, qayd etilgan Diabetik ketoatsidoz, 1 va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda, dapagliflozin va boshqa SGLT2 inhibitörlerini qabul qilish bilan, garchi sabab bilan bog'liqlik o'rnatilmagan. Dapagliflozin 1-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun ko'rsatilmagan.

Ketoatsidozning belgilari va alomatlari, shu jumladan ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, noqulaylik va nafas qisilishi bilan og'rigan bemorlar dapagliflozinni qabul qilganda, qon shakar konsentratsiyasi 14 mmol / L dan past bo'lsa ham ketoatsidozni tekshirish kerak. Agar ketoatsidozga shubha qilinsa, dapagliflozinni qo'llashni to'xtatish yoki vaqtincha to'xtatish haqida o'ylash va bemorni darhol tekshirish kerak.

Ketoatsidoz rivojlanishiga olib keladigan omillar pankreatik funktsiyaning buzilishi (masalan, 1-toifa diabet, pankreatit yoki pankreatik operatsiya tarixi) tufayli beta-hujayralarning kam funktsional faolligi, insulin dozasining pasayishi, ovqatning kaloriya miqdorini kamaytirish yoki ovqatlanish ehtiyojining ortishi. infektsiyalar, kasalliklar yoki jarrohlik, shuningdek spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish natijasida insulin. Bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan dapagliflozinni qo'llash kerak.

Siydik yo'llari infektsiyalari.

Dapagliflozinni qo'llash bo'yicha birlashtirilgan ma'lumotlarni tahlil qilganda, 24 haftagacha siydik yo'llari infektsiyasi platsebo bilan solishtirganda 10 mg dozada dapagliflozin ishlatilganda ko'proq qayd etildi (“Yon ta'siri” ni ko'ring). Piyelonefritning rivojlanishi kamdan-kam hollarda, nazorat guruhida shunga o'xshash chastota bilan qayd etildi. Buyrakda glyukoza chiqishi siydik yo'llari infektsiyasining rivojlanish xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin, shuning uchun pielonefrit yoki urosepsisni davolashda dapagliflozin terapiyasini vaqtincha to'xtatish imkoniyati ko'rib chiqilishi kerak ("Yon ta'siri" ga qarang).

Urosepsis va pyelonefrit. Dapagliflozinni marketingdan keyin qo'llashda siydik yo'llarining jiddiy infektsiyalari, shu jumladan dosagliflozin va boshqa SGLT2 inhibitörlerini olgan bemorlarni kasalxonaga yotqizishni talab qiladigan urosepsis va pielonefrit haqida xabar berilgan. SGLT2 inhibitörleri bilan davolash siydik yo'llari infektsiyasini rivojlanish xavfini oshiradi. Bemorlarni siydik yo'llari infektsiyasining belgilari va alomatlarini kuzatib borish kerak va agar ko'rsatilsa, darhol davolanish kerak ("Yon ta'siri" ga qarang).

Keksa bemorlarda buyrak funktsiyasi buzilgan va / yoki antipertenziv dorilar, masalan, ACE inhibitörleri va II ARA II turi mavjud. Keksa bemorlarda buyrak funktsiyasining buzilishi bo'yicha tavsiyalar barcha bemorlarning populyatsiyalari uchun qo'llaniladi. (qarang)"Yon ta'siri" va "Farmakodinamika").

65 yoshdagi bemorlar guruhida dapagliflozin olgan bemorlarning katta qismida buyrak funktsiyasining buzilishi yoki buyrak etishmovchiligi bilan bog'liq bo'lgan istalmagan reaktsiyalar platsebo bilan solishtirganda rivojlangan. Buyrak funktsiyasi buzilganligi bilan bog'liq bo'lgan eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiya kreatinin zardobidagi kontsentratsiyaning ko'payishi edi, ko'p hollarda vaqtinchalik va qaytariluvchan bo'lgan (qarang: “Yon ta'siri”).

Keksa bemorlarda BCC miqdorining pasayishi xavfi yuqori bo'lishi mumkin va diuretiklarni qabul qilish ehtimoli ko'proq. Dapagliflozin olgan 65 yoshdagi bemorlarning aksariyat qismida BCC pasayishi bilan bog'liq bo'lgan noxush reaktsiyalar kuzatilgan (qarang: “Yon ta'siri”).

75 yosh va undan katta bemorlarda dapagliflozin bilan tajriba cheklangan. Ushbu populyatsiyada dapagliflozin terapiyasini boshlash mumkin emas (qarang "Farmakokinetika").

Surunkali yurak etishmovchiligi

Tasnifi bo'yicha CHF I - II funktsional klassi bo'lgan bemorlarda dapagliflozinni qo'llash tajribasi NYHA cheklangan va klinik tadqiqotlar davomida III - IV CHF funktsional klassi bo'lgan bemorlarda dapagliflozin ishlatilmagan. NYHA.

Gematokritning kuchayishi

Dapagliflozindan foydalanganda gematokritning ko'payishi kuzatildi ("Yon ta'siri" ni ko'ring), shuning uchun gematokrit qiymati oshgan bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak.

Siydikni tekshirish natijalarini baholash

Dapagliflozinning ta'sir etish mexanizmi tufayli dapagliflozinni qabul qilgan bemorlarda glyukoza uchun siydik tahlilining natijalari ijobiy bo'ladi.

1,5-anhidroglyutsitolni aniqlashga ta'siri

1,5-anhidroglyutsitolni aniqlash yordamida glisemik nazoratni baholash tavsiya etilmaydi, chunki 1,5-anhidroglyutsitolni o'lchash SGLT2 inhibitörlerini qabul qilgan bemorlar uchun ishonchsiz usul hisoblanadi. Glisemik nazoratni baholash uchun muqobil usullardan foydalanish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Dapagliflozinning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Preparatning tavsifi

Dapagliflozin kuchli (inhibitiv doimiy (Ki) 0,55 nM), tanlab olinadigan qayta tiklanadigan 2 turdagi natriy glyukoza kotranansport inhibitori (SGLT2). SGLT2 buyrakda tanlangan holda namoyon bo'ladi va tananing 70 dan ortiq to'qimalarida (jigar, skelet mushaklari, yog 'to'qimalari, sut bezlari, siydik pufagi va miyada) topilmaydi.

SGLT2 buyrak naychalarida glyukoza reabsorbtsiyasida ishtirok etadigan asosiy tashuvchidir. 2-toifa diabet kasalligi (T2DM) bo'lgan bemorlarda buyrak naychalarida glyukoza reabsorbtsiyasi giperglikemiyaga qaramay davom etmoqda. Glyukoza buyrak orqali berilishini inhibe qilib, dapagliflozin buyrak naychalarida uning reabsorbtsiyasini kamaytiradi, bu buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishiga olib keladi.

Glyukozani chiqarib yuborish (glyukozurik ta'sir) preparatning birinchi dozasini olganidan keyin kuzatiladi, keyingi 24 soat davomida davom etadi va terapiya davomida davom etadi. Ushbu mexanizm tufayli buyraklar tomonidan chiqariladigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga va glomerular filtrlash tezligiga (GFR) bog'liq.

Dapagliflozin hipoglisemiyaga javoban endogen glyukoza normal ishlab chiqarilishiga xalaqit bermaydi. Dapagliflozinning ta'siri insulin sekretsiyasi va insulin sezgirligiga bog'liq emas. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™ preparatining klinik tadkikotlarida hujayralar faoliyati yaxshilanganligi qayd etildi (HOMA testi, gomeostaz modelini baholash).

Dapagliflozin natijasida buyraklar tomonidan glyukozani yo'q qilish kaloriya yo'qolishi va tana vaznining pasayishi bilan birga keladi. Natriy glyukoza kotransportini dapagliflozin inhibe qilish zaif diuretik va vaqtinchalik natriyuretik ta'sir bilan birga keladi.

Dapagliflozin boshqa glyukoza tashuvchilariga ta'sir qilmaydi, glyukozani periferik to'qimalarga etkazadi va SGLT2 uchun 1400 martadan ko'proq selektivlikni namoyish etadi, SGLT1 uchun glyukoza yutilishidan mas'ul bo'lgan asosiy ichak tashuvchisi.

Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar tomonidan dapagliflozni qabul qilganlaridan keyin buyraklar orqali chiqariladigan glyukoza miqdorining ko'payishi kuzatildi. Dapagliflozin 12 hafta davomida kuniga 10 mg dozada qabul qilinganida, T2DM bilan og'rigan bemorlarda kuniga taxminan 70 g glyukoza buyraklar tomonidan chiqariladi (bu kuniga 280 kkalga to'g'ri keladi). Uzoq vaqt davomida (2 yilgacha) kuniga 10 mg dozada dapagliflozin olgan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda terapiya davomida glyukoza ekskretsiyasi saqlanib qoldi.

Glyukoza buyraklar tomonidan dapagliflozin bilan chiqarilishi osmotik diurezga va siydik hajmining oshishiga olib keladi. 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda kuniga 10 mg dozada dapagliflozin qabul qilgan siydik hajmining oshishi 12 hafta davomida saqlanib qoldi va kuniga taxminan 375 ml ni tashkil etdi. Siydik hajmining ko'payishi buyraklar tomonidan natriyning ozgina va vaqtincha ko'payishi bilan birga keldi, bu qon zardobida natriy konsentratsiyasining o'zgarishiga olib kelmadi.

13 platsebo nazoratidagi tadqiqotlar natijalarining rejalashtirilgan tahlili sistolik qon bosimining (SBP) 3,7 mm Hg ga pasayishini ko'rsatdi. va diastolik qon bosimi (DBP) 1,8 mm Hg 24-haftada dapagliflozin terapiyasi kuniga 10 mg dozada SBP va DBP ning 0,5 mm Hg ga pasayishiga nisbatan. platsebo guruhida. Qon bosimi shunga o'xshash pasayish 104 xafta davomida kuzatildi.

2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda glisemik nazorat va arterial gipertenziyasi etarli bo'lmagan, angiotensin II retseptorlari blokatorlarini, ACE inhibitörlerini olgan dapagliflozinni kuniga 10 mg dozada qo'llanganda boshqa antihipertansif dori bilan birgalikda glikosillangan gemoglobinning 3,1% ga kamayishi va SBPning 4,3 mm Hg ga pasayishi qayd etildi. platsebo bilan solishtirganda 12 xafta terapiyadan keyin.

Qandli diabet uchun asosiy davolash rejimi

Dorivor usullar bilan bir qatorda kasallikning giyohvand bo'lmagan terapiyasi ham katta ahamiyatga ega. Shifokorlar maxsus ovqatlanishni, jismoniy faollikni va tana vaznini normallashtirishga qaratilgan boshqa tadbirlarni tavsiya qiladilar. Bu insulin qarshiligini kamaytirishga, organizmning hayotiy muhim mahsulotlarini of-hujayralarga toksik ta'sirini kamaytirishga yordam beradi. Ammo bunday usullar kasallikning dastlabki bosqichlarida yaxshi samara beradi. Ko'pgina bemorlar dori terapiyasini talab qiladi.

Gipoglikemik davolanishning taktikasi patologiyaning belgilari va bemorning ahvoliga bog'liq. Agar glitserizlangan gemoglobin darajasi 6,5 - 7,0% oralig'ida bo'lsa, monoterapiyaga ruxsat beriladi va salbiy reaktsiyalar xavfi minimal bo'lgan holda mablag'lar tanlanadi.

Preparatning klinik amaliyotida paydo bo'lishidan oldin, Forksig buyurilgan:

• kattauanidlar (metformin),
• DPP-4 ingibitorlari (depeptidid peptidaza-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinidlar (Repaglinide, Nateglinide),
• glyukagonga o'xshash peptid analoglari (aGPP) - Exenatid, Liraglutid,
• insulin

Agar ushbu dori-darmonlarni qabul qilish mumkin bo'lmagan holatlar bo'lsa, sulfonilureyalar, gilidlar va boshqalar yordamida davolanishning alternativ usullari qo'llanilgan.

7,5 - 9,0% glikatsiyalangan gemoglobinning boshlang'ich darajasida, 2-toifa diabet kasalligi patogenezining turli qismlariga ta'sir qiluvchi bir nechta gipoglikemik dorilar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur. Ammo ilgari ishlatilgan metforminning hipoglisemik vositalar bilan birikmasi ko'pincha bemorning tana vaznining oshishiga va boshqa salbiy reaktsiyalarga olib keldi. Ammo Metformin Forksig kombinatsiyasi, aksincha, teri osti va visseral yog 'to'qimalarining parchalanishiga olib keladi.

Glyatsiyalangan gemoglobin 9,0% dan yuqori bo'lsa, bemorga faqat insulin terapiyasi kerak, ba'zan esa boshqa gipoglikemik vositalar bilan birgalikda.

Ammo mutaxassislar ilgari ishlatilgan dorilar uzoq muddatli monoterapiya uchun mos emasligini tan olishadi. Shunday qilib, uch yildan so'ng, bemorlarning faqat yarmi ijobiy davolash natijasini, 9 yildan keyin esa chorakda xabar berishdi.

Forxigani diabet kasalligini davolashda qo'llash

II tip diabetni davolashda hanuzgacha ishlatilayotgan asosiy dorilardan biri bu Metformin. Asbob ta'sir qiladi:

• jigar hujayralarining insulin qarshiligi,
• glyukoneogenez jarayonlari,
• to'qima sezgirligi insulin.

Metformin deyarli tana vaznining ko'payishiga olib kelmaydi, gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi. Ammo bemorlarning uchdan bir qismi ovqat hazm qilish tizimining salbiy reaktsiyalari haqida xabar berishadi. Va ba'zi hollarda asoratlar giyohvand moddalarni olib qo'yishga olib keladi. Bundan tashqari, Metformin deyarli har doim boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llaniladi.

Bunday holda, Forxiga ta'siri glyukozaga bog'liq. Reabsorbsiyaga ta'siri kamayadi va plazma glyukoza konsentratsiyasi 5 mmol / L dan past bo'lganda minimal bo'ladi. Shu bilan birga, agar glikemiya darajasi 13,9 mmol / L bo'lsa, reabsorbtsiya 70% gacha, 16,7 mmol / L da - 80% gacha ko'tariladi. Shunday qilib, shakarni kamaytiradigan boshqa dorilar bilan taqqoslaganda, gipoglikemiya xavfi deyarli yo'q.

Preparatni qo'llashdan oldin har doim shifokorga murojaat qilishingiz kerak. Davolanishning aniq rejimi faqat bemorni to'liq tekshiruvdan o'tkazgandan so'ng amalga oshirilishi mumkin.

Glyflosin guruhining preparatlari

Inhibitörler buyraklarda faollashadi va siydikda glyukoza sekretsiyasini oshiradi. Shu tufayli qonda glyukoza kamayadi, ortiqcha kaloriyalar yonib ketadi, bu esa kilogramm berishga olib keladi.

Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet kabi SGLT-2 preparatlari nisbatan yangi va shuning uchun ham barcha yon ta'sirlar to'liq anglanmagan.

Ushbu dorilar SGLT2 inhibitörlari sinfiga tegishli (birinchi ism, masalan, Forsig tijorat, ikkinchisi Dapagliflosinning faol moddasi nomiga mos keladi).

Sizga o'qishni maslahat beramiz: metforminni qanday qabul qilish kerak

SGLT-2 inhibitori buyraklarni qon glyukozasini qayta so'rilishidan oldin himoya qiladi. Shunday qilib, buyraklar qondagi glyukoza darajasini pasaytirishi va uning ortiqcha miqdorini tanadan va siydikdan chiqarishga yordam beradi.

Batafsil: Jardiance - yurakni himoya qilish

Odam buyraklarini filtrlash jarayonida avval qondagi glyukozani chiqarib tashlaydi va normal ishlashini ta'minlab, qon yana so'rilishiga imkon beradi. Oddiy sharoitlarda ushbu mexanizm tanani barcha ozuqa moddalarini ishlatishga majbur qiladi.

Qonda ortiqcha shakar bo'lgan odamlarda glyukozaning nisbatan oz qismi qayta tiklanmaydi, ammo siydik bilan chiqarilib, giperglikemiyadan ozgina himoya qiladi. Shu bilan birga, glyukoza tashuvchilari - natriy guruhidagi oqsillar, filtrlangan glyukozaning 90 foizini qonga qaytaradilar.

Ushbu yangi avlod shakarni kamaytiradigan dorilarning samaradorligi 2017 yil 13 martda Butunjahon buyrak kuni munosabati bilan nefrologlar assotsiatsiyasining konferentsiyasida taqdim etildi. Ammo og'ir buyrak kasalligi bo'lsa, ular juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Shuningdek, bilishingiz kerak: inkretinlarning yangi avlodi - GLP-1 ning shakarni kamaytiruvchi dorilari to'g'risida

Ilova xususiyatlari

Qo'llanma

preparatni qo'llash to'g'risida

tibbiy foydalanish uchun

kino bilan qoplangan planshetlar

dapagliflozin propanediol monohidrat 6.150 mg, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) deb hisoblanadi 5 mg

mikrokristalin tsellyuloza 85,725 mg, suvsiz laktoza 25000 mg, krospovidon 5000 mg, kremniy dioksidi 1875 mg, magniy stearati 1250 mg,

II sariq 5000 mg (polivinil spirti qisman 2000 mg gidrolizlangan, titan dioksidi 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talk 0,740 mg, bo'yoq temir oksidi sariq 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohidrat 12,3 mg, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) deb hisoblanadi 10 mg

mikrokristalin tsellyuloza 171.45 mg, suvsiz laktoza 50.00 mg, krospovidon 10.00 mg, kremniy dioksidi 3.75 mg, magniy stearati 2.50 mg,

Sariq sariq 10.00 mg (qisman gidrolizlangan polivinil spirti 4.00 mg, titan dioksidi 2.35 mg, makrogol 3350 2.02 mg, talk 1.48 mg, bo'yoq temir oksidi sariq 0,15 mg).

Sariq plyonkali membrana bilan qoplangan yumaloq bikonveksli tabletkalar, bir tomonida "5" va boshqa tomonida "1427" bilan o'yilgan.

Romboid bikonveksli planshetlar sariq rangli membrana bilan qoplangan, bir tomonida "10" va boshqa tomonida "1428" bilan o'yilgan.

Og'izdan foydalanish uchun gipoglikemik vosita - 2-turdagi glyukoza tashuvchisi inhibitori

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) - bu kuchli (inhibitiv doimiy (Ki) 0,55 nM), tanlangan qayta tiklanadigan turi-2 glyukoza kotransport inhibitori (SGLT2). SGLT2 buyrakda tanlab ko'rsatiladi va tananing 70 dan ortiq to'qimalarida (jigar, skelet mushaklari, yog 'to'qimalari, sut bezlari, siydik pufagi va miya) topilmaydi.

SGLT2 buyrak naychalarida glyukoza reabsorbtsiyasida ishtirok etadigan asosiy tashuvchidir. 2-toifa diabet kasalligi (T2DM) bo'lgan bemorlarda buyrak naychalarida glyukoza reabsorbtsiyasi giperglikemiyaga qaramay davom etmoqda. Glyukoza buyrak orqali berilishini inhibe qilib, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) buyrak naychalarida uning reabsorbtsiyasini kamaytiradi, bu esa buyraklar tomonidan glyukoza chiqarilishiga olib keladi.

Glyukozani chiqarib yuborish (glyukozurik ta'sir) preparatning birinchi dozasini olganidan keyin kuzatiladi, keyingi 24 soat davomida davom etadi va terapiya davomida davom etadi. Ushbu mexanizm tufayli buyraklar tomonidan chiqariladigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza kontsentratsiyasiga va glomerular filtrlash tezligiga (GFR) bog'liq.

Beta hujayra funktsiyasi yaxshilandi (NOMA testi, gomeostaz modelini baholash).

Dapagliflozin natijasida buyraklar tomonidan glyukozani yo'q qilish kaloriya yo'qolishi va tana vaznining pasayishi bilan birga keladi. Natriy glyukoza kotransportini dapagliflozin inhibe qilish zaif diuretik va vaqtinchalik natriyuretik ta'sir bilan birga keladi.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) glyukoza periferik to'qimalarga tashuvchi boshqa glyukoza tashuvchilarga ta'sir qilmaydi va SGLT2 uchun SGLT2 uchun 1400 martadan ko'proq tanlab olinadi, bu glyukoza yutilishidan mas'ul bo'lgan asosiy ichak tashuvchisi.

Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar tomonidan dapagliflozni qabul qilganlaridan keyin buyraklar orqali chiqariladigan glyukoza miqdorining ko'payishi kuzatildi. Dapagliflozin 12 hafta davomida kuniga 10 mg dozada qabul qilinganida, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga buyraklar tomonidan kuniga taxminan 70 g glyukoza qabul qilindi (bu kuniga 280 kkalga to'g'ri keladi). Uzoq vaqt davomida (2 yilgacha) kuniga 10 mg dozada Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni qabul qilgan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda terapiya davomida glyukoza ekskretsiyasi saqlanib qoldi.

Glyukoza buyraklar tomonidan dapagliflozin bilan chiqarilishi osmotik diurezga va siydik hajmining oshishiga olib keladi. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni kuniga 10 mg dozada qabul qilgan 2-toifa diabetli bemorlarda siydik miqdorining oshishi 12 hafta davomida saqlanib qoldi va kuniga taxminan 375 ml ni tashkil etdi. Siydik hajmining ko'payishi buyraklar tomonidan natriyning ozgina va vaqtincha ko'payishi bilan birga keldi, bu qon zardobida natriy konsentratsiyasining o'zgarishiga olib kelmadi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) oshqozon-ichak traktida tez va to'liq so'riladi va uni ovqat paytida ham, undan tashqarida ham olish mumkin. Qon plazmasidagi (Stax) dapagliflozinning maksimal konsentratsiyasi odatda ro'za tutgandan keyin 2 soat ichida erishiladi.Cmax va AUC (konsentratsiya vaqtining egri ostidagi maydon) dapagliflozin dozasiga mutanosib ravishda oshadi.

10 mg dozada og'iz orqali yuborilganda dapagliflozinning mutlaq biologik mavjudligi 78% ni tashkil qiladi. Ovqatlanish sog'lom ko'ngillilarda dapagliflozinning farmakokinetikasiga o'rtacha ta'sir ko'rsatdi. Yog 'miqdori yuqori bo'lgan ovqatlar dapagliflozin miqdorini 50 foizga kamaytirdi, Ttaxni (plazmaning maksimal kontsentratsiyasiga etish vaqti) 1 soatgacha kamaytirdi, ammo ro'za tutish bilan solishtirganda AUC ga ta'sir ko'rsatmadi. Ushbu o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) taxminan 91% oqsillarga bog'langan. Turli xil kasalliklarga chalingan bemorlarda, masalan, buyrak yoki jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda bu ko'rsatkich o'zgarmadi.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) - bu S bilan bog'langan glyukozid, uning aglikonini glyukoza bilan uglerod-uglerod aloqasi orqali bog'laydi, bu uning glyukozidazalarga nisbatan barqarorligini ta'minlaydi. Sog'lom ko'ngillilarda plazmaning yarim yemirilish davri (T½) dapagliflozinning bitta dozasini og'iz orqali 10 mg dozada qabul qilinganidan keyin 12,9 soatdan keyin sodir bo'ldi. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) asosan dapagliflozin-3-O-glyukuronidning faol bo'lmagan metabolitini hosil qilish uchun metabollanadi.

50 mg 14C-dapagliflozinni og'iz orqali qabul qilishdan keyin olingan dozaning 61% dapagliflozin-3-O-glyukuronidga metabollanadi, bu umumiy plazma radioaktivligining 42% ni tashkil qiladi (AUC)

) - O'zgarmas dori umumiy plazma radioaktivligining 39% ni tashkil qiladi. Qolgan metabolitlarning fraktsiyalari umumiy plazma radioaktivligining 5% dan oshmaydi. Dapagliflozin-3-O-glyukuronid va boshqa metabolitlar farmakologik ta'sir ko'rsatmaydi. Dapagliflozin-3-O-glyukuronid jigar va buyraklarda mavjud bo'lgan uridin difosfat glyukuronosil transferazasi 1A9 (UGT1A9) fermenti orqali hosil bo'ladi va CYP sitoxrom izoenzimlari metabolizmga kamroq jalb qilinadi.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi va atigi 2% dan kamrog'i o'zgarmaydi. 50 mg dan keyin

C-dapagliflozin 96% radioaktiv ekanligi aniqlandi - siydikda 75% va najasda 21%. Najasda topilgan radioaktivlikning taxminan 15% o'zgarmas Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) tomonidan qayd etilgan.

Muvozanat holatida (o'rtacha AUC), 2-toifa diabetli va engil, o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (ioxeksol klirensi bilan belgilanadigan) dapagliflozinning tizimli ta'sir qilish darajasi 2-toifa diabet va normal funktsiyaga ega bemorlarga qaraganda 32%, 60% va 87% yuqori edi. navbati bilan buyraklar. Kun davomida buyraklar tomonidan chiqariladigan glyukoza miqdori buyrak funktsiyasi holatiga bog'liq.

2-toifa diabet kasalligi va buyrakning normal faoliyati, shuningdek engil, o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kuniga mos ravishda 85, 52, 18 va 11 g glyukoza chiqariladi. Sog'lom ko'ngillilarda va buyrak etishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda dapagliflozinni oqsillarga bog'lashda farqlar bo'lmagan. Gemodializ dapagliflozin ta'siriga ta'sir qiladimi yoki yo'qmi noma'lum.

O'tkir yoki o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Cmax va AUC dapagliflozinning o'rtacha ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilarga nisbatan mos ravishda 12% va 36% yuqori edi. Bu farqlar klinik ahamiyatga ega emas, shuning uchun engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi uchun dapagliflozin dozasini to'g'irlash talab etilmaydi (qarang).

70 yoshgacha bo'lgan bemorlarda ekspozitsiyaning klinik jihatdan sezilarli darajada o'sishi kuzatilmadi (agar yoshdan tashqari omillar hisobga olinmasa). Ammo, yosh bilan bog'liq buyrak funktsiyasining pasayishi tufayli ta'sir qilishning ko'payishini kutish mumkin. 70 yoshdan oshgan bemorlar uchun ta'sir qilish ma'lumotlari etarli emas.

Ayollarda muvozanatdagi o'rtacha AUC erkaklarga qaraganda 22% yuqori.

Kavkaz, Negroid va Mongoloid irqlari vakillari orasida tizimli ta'sir qilishda klinik jihatdan muhim farqlar topilmadi.

Tana vaznining ortishi bilan ta'sir qilishning past ko'rsatkichlari qayd etildi. Shu sababli, tana og'irligi kam bo'lgan bemorlarda ekspozitsiyaning ozgina ko'payishi, tana og'irligi oshgan bemorlarda esa - dapagliflozin ta'sirining kamayishi qayd etilishi mumkin. Biroq, bu farqlar klinik ahamiyatga ega emas.

Preparatning narxi va uni qanday sotib olish kerakligi

Siz Forksig-ni Moskva, Sankt-Peterburg va Rossiyaning boshqa shaharlaridagi dorixonalarda sotib olishingiz mumkin. Ammo dori-darmonlarni faqat retsept bo'yicha sotish mumkin. Bundan tashqari, dori narxi Evropaga qaraganda bir oz yuqori. Siz Forxiga original mahsulotini sotuvchidan ko'rsatilgan manzilga etkazib berish orqali sotib olishingiz mumkin.

Agar zarur doz bo'lmasa, preparat to'g'ridan-to'g'ri Germaniyadan buyurtma bo'yicha olib kelinadi. 28 dona planshetni o'z ichiga olgan paketning narxi - 90 evro. Bir qutini 98 evroga 160 evroga sotib olish foydalidir.

Mehmonlar sharhlari

Sergey Viktorovich Ozertsev, endokrinolog: "Ilgari, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar uzoq vaqt davolanishning to'g'ri rejimini tanlashlari kerak edi. Shu bilan birga, ular ko'pincha gipoglikemiya va boshqa yon ta'sirga duch kelishdi. Bir vaqtning o'zida bir nechta dori-darmonlarni qabul qilish, ko'pincha tabletkalarni tashlab yuborish, dozani buzish bilan birga bo'lgan.

Olga, 42 yoshda: "Qandli diabet 35 yoshida tashxis qo'yilgan. Shifokor qat'iy dietani tavsiya qildi (men og'irlik bilan bog'liq jiddiy muammolarga duch keldim). Men vazn yo'qotishga muvaffaq bo'ldim, dietamni qattiq nazorat qildim, ammo shakar hali ham ko'payib ketdi. Dastlab, shifokor arzonroq va sodda dori-darmonlarni taklif qildi, ammo u nojo'ya ta'sirlardan o'zini dahshatli his qildi. Shuning uchun men Forksiguni sotib olishga qaror qildim va yutqazmadim. Men kuniga bir marta olaman. U o'zini yaxshi his qildi, shakar normaldir ”.

Dapagliflozin preparatlari

Dapagliflozin uchun savdo nomi Forsyga. Britaniyaning AstraZeneca kompaniyasi Amerikaning Bristol-Myers kompaniyasi bilan hamkorlikda planshetlar ishlab chiqaradi. Qulaylik uchun dori 2 dozadan iborat - 5 va 10 mg. Asl mahsulotni qalbakidan ajratish oson. 5 mg forsig tabletkalari dumaloq shaklga ega va "5" va "1427" yozuvlari, 10 mg olmos shaklidagi, "10" va "1428" yorliqlari bilan yozilgan. Ikkala dozaning tabletkalari sariq rangda.

Ko'rsatmalarga ko'ra, Forsigu 3 yil saqlanishi mumkin. Davolash oyi uchun 1 ta paket talab qilinadi, uning narxi taxminan 2500 rublni tashkil qiladi. Nazariy jihatdan, diabetes mellitusda Forsigu bepul buyurilishi kerak, chunki Dapagliflozin hayotiy dorilar ro'yxatiga kiritilgan. Sharhlarga ko'ra, dori olish juda kam uchraydi. Forsig, agar metformin yoki sulfonilureurini qabul qilish mumkin bo'lmagan holatlar mavjud bo'lsa, buyuriladi va boshqa yo'l bilan normal shakarga erishish mumkin emas.

Forsigi to'liq o'xshashliklarga ega emas, chunki patent himoyasi hanuzgacha Dapagliflozinda ishlaydi. Guruh analoglari Invocana (kanagliflozin SGLT2 inhibitori o'z ichiga oladi) va Jardinlar (empagliflozin) deb hisoblanadi. Ushbu dorilar bilan davolash narxi 2800 rubldan. oyiga.

Giyohvand moddalar bilan kurashish

Buyraklarimiz qondagi qand miqdorini saqlashda faol ishtirok etadilar. Sog'lom odamlarda kuniga 180 g gacha glyukoza birlamchi siydikda filtrlanadi, deyarli barchasi reabsorbtsiyalanadi va qon oqimiga qaytariladi. Qon tomirlarida glyukoza kontsentratsiyasi qandli diabetda ko'tarilganda, buyrak glomerulasida uning filtrlanishi ham ortadi. Muayyan darajaga etganida (sog'lom buyraklari bo'lgan diabetga chalingan bemorlarda taxminan 10 mmol / l), buyraklar barcha glyukozani qayta so'rishni to'xtatadi va siydikdagi ortiqcha miqdorni olishni boshlaydi.

Faqat glyukoza hujayra membranalariga kira olmaydi, shuning uchun natriy-glyukoza tashuvchilari uning reabsorbtsiya jarayonlarida ishtirok etadilar. Bitta tur, SGLT2, faqat nefronning asosiy qismi glyukoza qayta tiklanadigan qismida joylashgan. Boshqa organlarda SGLT2 topilmadi. Dapagliflozinning harakati ushbu transport vositasining faoliyatini inhibe qilish (inhibe qilish) ga asoslangan. U faqat SGLT2-da ishlaydi, analog tashuvchilarga ta'sir qilmaydi va shuning uchun oddiy uglevod metabolizmiga xalaqit bermaydi.

Dapagliflozin faqat buyrak nefronlarining ishiga aralashadi. Tabletkani qabul qilgandan keyin glyukoza reabsorbtsiyasi yomonlashadi va siydikda avvalgidan ko'proq hajmda chiqarila boshlaydi. Glikemiya kamayadi. Dori shakarning normal darajasiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun uni qabul qilish gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparat nafaqat glyukozani kamaytiradi, balki diabetning asoratlari rivojlanishidagi boshqa omillarga ham ta'sir qiladi:

1. Glikemiyani normallashtirish insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi, yarim oydan keyin indeks o'rtacha 18% ga kamayadi.
2. Glyukozaning beta hujayralariga toksik ta'sirini kamaytirgandan so'ng, ularning funktsiyalari tiklanadi, insulin sintezi biroz kuchayadi.
3. Glyukozaning chiqarilishi kaloriya yo'qolishiga olib keladi. Ko'rsatmalarga ko'ra, kuniga 10 mg Forsigi ishlatilganda taxminan 70 g glyukoza chiqariladi, bu esa 280 kilokaloriyaga to'g'ri keladi. 2 yil davomida 4,5 kg vazn yo'qotishni kutish mumkin, shundan 2,8 - yog 'tufayli.
4. Dastlab yuqori qon bosimi bo'lgan diabetda pasayish kuzatiladi (sistolik taxminan 14 mmHg ga kamayadi). Kuzatuvlar 4 yil davomida o'tkazildi, natija shu vaqtgacha davom etdi. Dapagliflozinning bu ta'siri uning ahamiyatsiz diuretik ta'siri (ko'proq siydik shakar bilan bir vaqtda chiqariladi) va preparatni qo'llash paytida vazn yo'qotish bilan bog'liq.

Uchrashuv uchun ko'rsatmalar

Dapagliflozin 2-toifa diabetga chalinganlarga mo'ljallangan. Majburiy talablar - oziq-ovqat tarkibidagi uglevodlar miqdorining pasayishi, o'rtacha intensivlikning muntazam jismoniy faolligi.

Ko'rsatmalarga muvofiq, preparatni qo'llash mumkin:

1. Monoterapiya sifatida. Shifokorlarning so'zlariga ko'ra, faqat Forsigi tayinlanishi kamdan-kam hollarda qo'llaniladi.
2. Metformindan tashqari, agar u glyukoza miqdorining etarli darajada pasayishini ta'minlamasa va insulin ishlab chiqarishni kuchaytiradigan planshetlarni tayinlash uchun ko'rsatmalar bo'lmasa.
3. Qandli diabetga qarshi kompensatsiyani yaxshilash uchun keng qamrovli davolanishning bir qismi sifatida.

Dapagliflozinning salbiy ta'siri

Dapagliflozin bilan davolash, boshqa har qanday dori singari, ma'lum bir yon ta'siri xavfi bilan bog'liq. Umuman olganda, giyohvand moddalar xavfsizligi holati ijobiy deb baholanmoqda. Ko'rsatmalarda yuzaga kelishi mumkin bo'lgan barcha oqibatlar ro'yxati va ularning chastotasi aniqlanadi:

1. Genitouriner infektsiyalar Dapagliflosin va uning o'xshashlarining o'ziga xos yon ta'siri. Bu preparatning ta'sir qilish printsipi bilan bog'liq - siydikda glyukoza chiqishi. INFEKTSION xavfi 5,7%, nazorat guruhida - 3,7% baholanmoqda. Ko'pincha muammolar davolanish boshida ayollarda uchraydi. Ko'pgina infektsiyalar engil va o'rtacha og'irlik darajasida edi va standart usullar bilan yaxshi yo'q qilindi. Piyelonefrit ehtimoli preparatni ko'paytirmaydi.
2. Bemorlarning 10% dan kamida siydik hajmi oshadi. O'rtacha o'sish 375 ml. Siydik chiqarishning buzilishi kam uchraydi.
3. 1% dan kam diabet kasalligi kabızlık, bel og'rig'i, terlash kuzatildi. Qonda kreatinin yoki karbamidni ko'payish xavfi bir xil.

Preparat haqida sharhlar

Dapagliflozinning imkoniyatlari bo'yicha endokrinologlar ijobiy javob berishadi, ko'pchilik standart doz glikatsiyalangan gemoglobinni 1% yoki undan ko'proqga kamaytirishi mumkinligini ta'kidlaydilar. Dori-darmonlar etishmasligidan ular qisqa muddat foydalanishni, marketingdan keyingi tadqiqotlar sonini kam deb hisoblashadi. Forsigu deyarli hech qachon yagona dori sifatida buyurilmaydi. Shifokorlar metformin, glimepirid va gliklazidni afzal ko'rishadi, chunki bu dorilar arzon, yaxshi o'rganilgan va diabetga xos bo'lgan fiziologik kasalliklarni yo'q qiladi va Forsyga singari glyukozani ham olib tashlamaydi.

Shuningdek, diabet kasalligi genitouriya tizimining bakterial infektsiyasidan qo'rqib, yangi dori olishni talab qilmaydi. Qandli diabetda ushbu kasalliklarning xavfi katta. Ayollarning ta'kidlashicha, diabetning ko'payishi bilan vaginit va sistitning soni ortadi va ular Dapagliflozin bilan tashqi ko'rinishini rag'batlantirishdan qo'rqishadi. Forsigi narxi va arzon analoglarning etishmasligi bemorlar uchun katta ahamiyatga ega.

O'rganishga ishonch hosil qiling! Sizningcha, tabletkalarni va insulinni umrbod qabul qilish shakarni nazorat qilishning yagona usuli emasmi? To'g'ri emas! Buni o'zingiz foydalanishni boshlash orqali o'zingiz tasdiqlashingiz mumkin. batafsilroq >>

Dapagliflozin (Forsyga)

2-toifa diabet - ayollarda vulvovaginit va balanit va 33, 34 erkaklarda qo'ziqorin genital infektsiyasi kabi siydik yo'llari infektsiyalari (UTs) va genital infektsiyalar xavfining oshishi bilan bog'liq bo'lgan kasallik. INFEKTSION xavfi faqat qisman glyukozuriya bilan bog'liq. Immunitet tizimining disfunktsiyasi, uroepiteliy hujayralarining glikozillanishi kabi omillar ham muhimdir.

Ushbu ma'lumotlarga asoslanib, dapagliflozin FDA tomonidan Evropa Tibbiyot Agentligi (EMEA) 16, 39 tomonidan tasdiqlanganidan keyin qabul qilindi.

Xulosa

Eksperimental va klinik tadqiqotlar SGLT2 inhibitörlerinin ijobiy ta'sir doirasini ko'rsatadi. Ushbu dorilar klassi 2-toifa diabetdagi glikemiyani tuzatish uchun yaxshi tolerantlik, tana vazniga salbiy ta'sirning yo'qligi, gipoglikemiya xavfi va boshqa jiddiy yon ta'sirlarni keltirib chiqaradigan yangi insulinga qarshi mexanizmlarni taklif etadi.

Forsig preparati (dapagliflozin) 104 xafta davom etgan izlanishlarda uzoq muddatli glisemik samaradorlikni, asosan yog 'massasi va gipoglikemik sharoitlarning past xavfi tufayli barqaror vazn yo'qotishini namoyish etdi. Forsiga metformin monoterapiyasi yordamida o'z maqsadlariga erishmagan bemorlarda sulfaniluriya karbamid preparatlariga alternativa hisoblanadi.

Videoni tomosha qiling: Diyabet Tedavisi-İnsülin ve Oral Hipoglisemik İlaçlar (Noyabr 2024).