TRAGENTA® Linagliptin > Dori vositalari

5 mg kino bilan qoplangan tabletkalar

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol modda linagliptin 5 mg,

qo'shimcha moddalar: mannitol, pregelatinlangan kraxmal, makkajo'xori kraxmal, kovovidon, magniy stearati,

Opadry qobig'i®pushti (02F34337): gippromelloza 2910, titan dioksidi (E 171), talk, makrogol 6000, temir (III) oksidi qizil (E 172).

Ikki yuzali bikonveksli yumaloq tabletkalar, qirralari qirrali, och qizil rangdagi plyonka bilan qoplangan, bir tomonida BI belgisi bilan, ikkinchi tomonida "D5" bilan o'yilgan.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Linagliptinni og'iz orqali 5 mg dozada qabul qilganidan keyin preparat tez so'riladi, plazmadagi yuqori konsentratsiyaga (Tmax mediani) 1,5 soatdan keyin erishiladi. Plazma linagliptinning kontsentratsiyasi uch fazali naqshga muvofiq kamayadi. Terminalning yarim umri uzoq (100 soatdan ko'proq), bu asosan linagliptinning DPP-4 bilan zich, barqaror bog'lanishi va preparatning to'planishiga olib kelmaydi. Linagliptinni 5 mg dozada takroriy kiritilgandan keyin linagliptinni to'plash uchun samarali davri taxminan 12 soatni tashkil qiladi. Bir martalik linagliptinning 5 mg dozasida qabul qilinganidan so'ng, uchinchi dozadan so'ng preparatning barqaror plazma kontsentratsiyasiga erishiladi, plazma ichidagi linagliptinning AUC (konsentratsiya vaqti egri chizig'i ostidagi maydon) birinchi dozaga nisbatan taxminan 33% ga ko'tariladi. Linagliptinning AUC uchun farmakokinetik parametrlarining o'zgaruvchanlik koeffitsientlari kichik (12,6% va 28,5%) edi.

Lignagliptinning farmakokinetikasi chiziqli emas, lignagliptinning umumiy plazmali AUC dozasi mutanosib ravishda, cheklanmagan AUC ga nisbatan oshadi. Sog'lom odamlarda va 2-toifa diabet kasalligi (2-toifa diabet) bo'lgan bemorlarda linagliptinning farmakokinetikasi o'xshashdir.

Savol: linagliptinning mutlaq biologik mavjudligi taxminan 30% ni tashkil qiladi. Yog 'miqdori yuqori bo'lgan oziq-ovqat bilan bir qatorda linagliptinni qabul qilish Cmax-ga etib borish vaqtini 2 soatga oshiradi va Cmax-ning 15% ga pasayishiga olib keladi, ammo AUC0-72 soatiga ta'sir qilmaydi Cmax va Tmax-da klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar bo'lmaydi, shuning uchun linagliptinni iste'mol qilinishidan qat'iy nazar foydalanish mumkin. ovqat.

Tarqatish: Vena ichiga 5 mg dozada yuborilgandan keyin muvozanatdagi o'rtacha taqsimot hajmi 1110 litrni tashkil etadi va bu to'qimalarda jadal tarqalishni anglatadi. Linagliptinning plazma oqsillariga bog'lanishi preparat kontsentratsiyasiga bog'liq va 99% dan 1 nmol / L dan 75-89% gacha> 30 nmol / L ga tushadi, bu esa DPP-4 bilan bog'lanishning linagliptin kontsentratsiyasining oshishi bilan to'yinganligini ko'rsatadi. Linagliptinning yuqori konsentratsiyasi va DPP-4 ning to'yinganligi sharoitida linagliptinning 70-80% boshqa plazma oqsillariga (DPP-4 emas) va 20-30% plazma bilan erkin holatda bo'ladi.

Metabolizm va ajralib chiqish: tanada qabul qilingan preparatning ozgina qismi metabollanadi. Ichak orqali chiqarilishning asosiy yo'nalishi taxminan 80% ni tashkil qiladi va linagliptinning 5% siydik bilan chiqariladi.

Buyrakni tozalash taxminan 70 ml / min.

Bemorlarning maxsus guruhlari

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar: buyrak etishmovchiligining har qanday darajasi bo'lgan bemorlarda linagliptinning dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak etishmovchiligining engil darajasi, 2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda linagliptinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar: Har qanday darajadagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifiga ko'ra A, B va C sinflarida), linagliptinning dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi.

Jinsga, tana massasi indeksiga (BMI), irqga va bemorning yoshiga qarab dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.

Bolalar: bolalarda linagliptinning farmakokinetikasi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Farmakodinamika

Linagliptin gormonlar inretretini faollashtirishda ishtirok etadigan DPP-4 (dipeptidil peptidaza 4, EC kodi 3.4.14.5) inhibitori - glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP). Ushbu gormonlar DPP-4 fermenti tomonidan tezda yo'q qilinadi. Ikkala inkretin ham glyukoza gomeostazini fiziologik tartibga solishda ishtirok etadi. Kun davomida inkretin sekretsiyasining bazal darajasi past, ovqatdan so'ng tez ko'tariladi. GLP-1 va GIP me'da osti bezi beta-hujayralari tomonidan insulin biosintezi va sekretsiyasini qon shakarining normal va ko'tarilgan darajasida oshiradi. Bundan tashqari, GLP-1 oshqozon osti bezi alfa hujayralari tomonidan glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu jigarda glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi.

Linagliptin DPP-4 bilan samarali va teskari tarzda bog'lanadi, bu esa inkretinlar darajasining barqaror o'sishiga va ularning faoliyatining uzoq muddatli saqlanishiga olib keladi. Linagliptin glyukoza darajasiga qarab insulin sekretsiyasini oshiradi va glyukoza sekretsiyasini kamaytiradi, glyukoza gomeostazini yaxshilaydi.

Linagliptin DPP-4 bilan tanlanadi, ichidavitro uning tanlanganligi DPP-8 va DPP-9 uchun faolligi 10000 martadan ko'proq.

Klinik samaradorlik va xavfsizlik

Samaradorlik va xavfsizlikni baholash uchun linagliptin yordamida III bosqichning 8 ta randomizatsiyalangan nazorat qilinadigan klinik tadkikotlari o'tkazilgan.

Linagliptin monoterapiyasi: Kuniga bir marta 5 mg dozada linagliptinni qabul qilish, HbA1c boshlang'ich darajasi 8% bo'lgan bemorlarda glitserlangan gemoglobin A (HbA1c) platsebo bilan solishtirganda 0,69% ga kamayishiga olib keldi. Linagliptin, shuningdek, ro'za tutadigan plazma glyukoza (GPN) va ovqatdan 2 soat keyin (GLP) sezilarli darajada pasayishiga olib keladi. Linagliptin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan gipoglikemiya holati o'xshash edi.

Linagliptin monoterapiyasimetformin bilan davolash uchun mos bo'lmagan bemorlarda Buyrak etishmovchiligi tufayli uning murosasizligi yoki kontrendikatsiyasi tufayli HbA1c darajasining sezilarli darajada oshishi - platsebo bilan solishtirganda 0,57%, HbA1c bazaviy darajasi taxminan 8,09% bo'lgan bemorlarda. Linagliptin plazma bilan solishtirganda ro'za tutadigan plazma glyukoza (GPN) sezilarli darajada pasayishini ko'rsatdi. Linagliptin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan gipoglikemiya holati o'xshash edi.

Linagliptin monoterapiyasi: 12 haftalik platsebo bilan 26 haftalik taqqoslash ma'lumotlari va a-glyukosidaza inhibitori (vogliboza) bilan taqqoslash.

Linagliptin monoterapiyasining samaradorligi va xavfsizligi, shuningdek, 26 hafta davomida platsebo bilan (12 hafta davom etgan) va vogliboza (a-glyukosidaza inhibitori) bilan taqqoslanganda o'rganildi. 5 mg dozada Linagliptin, HbA1c darajasining platsebo (-0,87%) bilan solishtirganda sezilarli o'sishiga olib keldi, HbA1c o'rtacha boshlang'ich darajasi 8,0% ni tashkil qildi. Shuningdek, 5 mg dozada linagliptindan foydalanish HbA1c darajasining sezilarli darajada oshishi, vogliboza bilan solishtirganda -0,32% o'zgarishi, HbA1c o'rtacha boshlang'ich darajasi 8,0% bo'lganligi ko'rsatildi. Bundan tashqari, linagliptin plazma glyukoza (GPN) ning sezilarli yaxshilanishiga olib keldi (platsebo bilan solishtirganda 19,7 mg / dl / 1,1 mmol / L va 6,9 mg / dl / 0,4 mmol / L ga pasayish) Vogliboza bilan solishtirganda) va HbA1c (darajasi)

Preparatning tavsifi

Linagliptin * (Linagliptin *) - Gipoglikemik agent. Linagliptin gormonlar inretretini - glyukagonga o'xshash peptid 1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP) inaktivatsiyasida ishtirok etadigan dipeptidil peptidaza-4 fermentining (DPP-4) inhibitori hisoblanadi. Ushbu gormonlar DPP-4 fermenti tomonidan tezda yo'q qilinadi. Ushbu ikkala inkretin ham fiziologik glyukoza konsentratsiyasini saqlashda ishtirok etadi. Kun davomida GLP-1 va GUI ning bazal kontsentratsiyalari past, ular oziq-ovqat iste'mol qilish natijasida tez ko'payadi. GLP-1 va HIP qonda glyukoza kontsentratsiyasi oshganda pankreatik beta hujayralari tomonidan insulin biosintezi va uning sekretsiyasini yaxshilaydi. Bundan tashqari, GLP-1 oshqozon osti bezi alfa hujayralari tomonidan glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu jigarda glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi.

Linagliptin DPP-4 fermenti bilan faol bog'lanadi (qaytariladigan rishta), bu inkretin kontsentratsiyasining doimiy o'sishiga va ularning faoliyatining uzoq muddatli saqlanishiga olib keladi. Glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasini oshiradi va glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu qon glyukoza miqdorini normallashtirishga olib keladi. Linagliptin DPP-4 fermentini tanlab bog'laydi va dipeptil peptidaza-8 yoki dipeptil peptidaza-in fermenti bilan solishtirganda DPP-4 uchun 10 000 baravar ko'proq selektivlikka ega.

Shakl, kompozitsion va qadoqlash

Alogliptin uchun ikkita dozada planshet shaklida mavjud - 12,5 va 25 mg.

Qo'shimcha moddalar (masalan, "Vipidia"):

mannitol
mikrokristalin tsellyuloza,
Hipoloza
krokarmelloza natriy,
magniy stearati.

Blisterlarga o'ralgan tasvirlar. Paketda 7 dona 4 ta blister.

Farmakologik ta'sir

Gipoglikemik agent. Bu DJP-4 inhibitori bo'lib, u inkretin gormonlarini yo'q qiladi. Ular oshqozon osti bezi beta hujayralari tomonidan insulin ishlab chiqarishni ko'paytirishga yordam beradi, shuningdek jigar glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi. Natijada glikozilatsiyalangan gemoglobin pasayadi va qondagi glyukoza kontsentratsiyasi pasayadi, bo'sh qoringa va teng ovqatdan keyin.

Farmakokinetikasi

Biologik mavjudligi deyarli 100%. Bu ovqatlanish vaqtidan qat'iy nazar ishlatilishi mumkin, chunki bu faol moddaning mavjudligi va so'rilish tezligiga ta'sir qilmaydi. Maksimal kontsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi. Tanada to'planmaydi. Buyraklar tomonidan o'zgarishsiz chiqariladi. Qism ichak orqali chiqariladi. Tananing yarim umri 21 soat.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Komponentlarga yuqori sezuvchanlik,
Jiddiy buyrak va jigar etishmovchiligi,
1-toifa diabet
Diabetik ketoatsidoz
Koma tarixi
Yurak etishmovchiligi
18 yoshgacha bo'lgan bolalar
Homiladorlik va laktatsiya.

Quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning:

Pankreatit
O'rtacha buyrak etishmovchiligi
Boshqa hipoglisemik vositalar bilan birgalikda qabul qilish.

Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozasi)

U og'iz orqali chaynamasdan olinadi, lekin ko'p miqdorda suv bilan yuvib tashlanadi. Umumiy tavsiya - kuniga 25 mg alogliptin. Aniq dozani tashrif buyuradigan shifokor guvohlik asosida belgilaydi. Kombinatsiyalangan davolashda foydalanish mumkin. Bunday holda, gipoglikemiyani oldini olish uchun doz kamayadi. Agar siz dozani o'tkazib yuborsangiz, tabletkalarni iloji boricha tezroq olish tavsiya etiladi. Qabul qilish uchun ikki martalik dozani olish taqiqlanadi!

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Alogliptinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'sirining aniq ta'siri aniqlanmagan.

Komponentning o'zi quyidagi dorilarning ta'siriga ta'sir qilmaydi:

kofein
glibenklamid,
warfarin
tolbutamid
pioglitazon
atorvastatin,
og'iz kontratseptivlari
dekstrometorfan
fexofenadin,
midazolam
metformin
digoksin
simetidin.

Alogliptinning ta'siri quyidagicha ta'sir ko'rsatmaydi:

gemfibrozil
siklosporin
flukonazol
alfa glyukosidaz inhibitori
ketokonazol,
metformin
pioglitazon
digoksin
simetidin
atorvastatin.

Ya'ni, ularning o'zaro qabul qilinishi xavfsizdir. Ammo shuni esda tutish kerakki, alogliptinni sulfoniluriya, insulin bilan birgalikda davolashda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun dozani to'g'irlash kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Boshqa gipoglikemik dorilarni qabul qilishda salbiy oqibatlarga olib kelmaslik uchun to'g'ri dozani tanlash juda muhimdir.

Qarilikda jigar va buyrak etishmovchiligi bo'lgan odamlarga terapiya buyurilganda ehtiyot bo'lish kerak.

O'tkir pankreatit rivojlanishi xavfi mavjud. Uning asosiy belgisi - qorindagi o'tkir, uzoq muddatli og'riq. Uning rivojlanishidagi har qanday shubha kasalxonaga yotqizishni va tegishli davolanishni talab qiladi.

Agar terapiya paytida buyraklar yoki jigar faoliyatida og'ishlar bo'lsa, davolash kursini o'zgartirish kerak va preparatni to'xtatish kerak.

Alogliptinning o'zi transport vositasini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, ammo insulin yoki sulfoniluriya bilan birgalikda bu xavf paydo bo'ladi. Shuning uchun, iloji bo'lsa, siz mashina haydashdan va mexanizmlar bilan ishlashdan bosh tortishingiz kerak.

U faqat retsept bo'yicha chiqariladi!

Bolalik va qarilikda foydalaning

Bolalar organizmiga ta'siri to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun preparat 18 yoshgacha bo'lgan odamlarni davolash uchun taqiqlanadi.

Keksa bemorlarda qabul qilish uchun hech qanday kontrendikatsiya mavjud emas, ammo shuni yodda tutish kerakki, ushbu yosh guruhida gipoglikemiya va ketoatsidoz xavfi mavjud. Vaziyatning doimiy monitoringi talab qilinadi.

Analoglar bilan taqqoslash

Shunga o'xshash xususiyatlarga ega bo'lgan bir qator dorilar mavjud. Taqqoslash uchun ularni ko'rib chiqish kerak.

Vipidiya. Alogliptinga asoslangan tabletkalar. Narxi - har bir paket uchun 840 rubldan. Takeda GmbH, Yaponiya tomonidan ishlab chiqarilgan. Ushbu tarkibiy qism bilan eng keng tarqalgan mahsulot.

"Januviya." Faol modda - sitagliptin. Og'zaki mahsulot, narxi - 1700 rubldan. Ishlab chiqaruvchi - Merck Sharp and Dome, AQSh. Preparatning xususiyatlari yuqorida aytilganlarga iloji boricha yaqin. Komponentni dozalash uchun uchta shakl mavjud. Ba'zi kontrendikatsiyalar, yaxshi sharhlar.

"Yanumet." 56 dona planshetning narxi 2800 rubldan iborat. Tarkibi - metformin va sitagliptin birgalikda. Merck Sharp & Dome tomonidan ishlab chiqarilgan, AQSh. U monoterapiyada ham, boshqa dorilar, shu jumladan insulin bilan birgalikda qo'llaniladi. Qabul qilishda ko'plab salbiy reaktsiyalar va taqiqlar. Biroq, sharhlar bu og'irlikni samarali ravishda kamaytirishga yordam beradi deb yozadi, bu diabet bilan kasallangan odamlar uchun juda muhimdir.

Galvus bilan uchrashdi. Narxi - 1500 rubldan. Ishlab chiqaruvchi - "Novartis", Shveytsariya. Tarkibi metformin va vildagliptinni o'z ichiga oladi. Ovqatlanish paytida kilogramm berishga yordam beradigan samarali dori. Ko'pgina kontrendikatsiyalar mavjud.

"Combogliz Prolong." Metformin va saksagliptinni o'z ichiga oladi. Narxi - 3300 rubl va undan yuqori. "Bristol-Myers Squibb" kompaniyasini ishlab chiqaradi, AQSh. O'zgartirilgan planshetlar. Qabulda ko'plab cheklovlar mavjud. Qariyalarni davolashda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

Bagomet. Yana arzonroq dori (160 rubldan), ammo umumiy xususiyatlarga o'xshash. "Chemistry Montpellier" kompaniyasini ishlab chiqaradi, Argentina. Arzon narxda, sifat etarlicha yuqori bo'lib qolmoqda. Preparat haqida sharhlar ijobiydir. Metformin va glibenclamiddan iborat.

Glibomet. Berlin Chemie tomonidan ishlab chiqarilgan planshetlar, Germaniya. Narxi - 350 rubldan. Faol moddalar glibenclamide va metformin. Preparat qabul qilishga bir qator taqiqlarga ega, bu barcha diabet bilan kasallanganlar uchun mos emasligi qayd etilgan. Kombinatsiyalangan davolanish uchun javob beradi.

Boshqa dori vositasiga o'tish to'g'risida qaror mutaxassis tomonidan qabul qilinadi. O'z-o'zini davolash taqiqlanadi!

Ko'pincha sharhlar ijobiydir. Odamlar monoterapiyada ham, birgalikda davolashda ham yaxshi samarani qayd etishadi. Doimiy vazn yo'qotish qayd etilgan. Yon ta'siri kam uchraydi.

Valentina: "Mening onam diabetning 10 yillik tarixiga ega. Deyarli barcha tabletkalarni sinab ko'rdik, biz insulin ustida o'tirishni xohlamaymiz. Endi unga Glyukofag Long va Vipidiya buyurilgan. Biz natijadan mamnunmiz. Og'irlik kamaydi. U o'zini yaxshi his qildi, u yanada faollashdi, oyoqlari kamroq shishgan va og'riydigan edi. Bundan tashqari, shakar darajasi allaqachon barqaror bo'lgan. Faqat ajoyib dori! ”

Denis: "Men Vipidiya bilan ikki yildan ortiq davolandim. Bu men sinab ko'rgan eng yaxshi dori. Shakar va vazn kabi barqaror. Yon ta'siri yo'q. Va menga ayniqsa yoqadigan narsa - ishtahani pastligi, men umuman ovqat istamayman. ”

Larisa: "Ilgari men diabet kasalligini davolardim, ammo bu menga ma'qul kelmadi. Shakar sakrab tushdi. Doktor menga Vipidiyaga o'tishni maslahat berdi. Uning aytishicha, uning yon ta'siri kamroq, menimcha yaxshiroq ishlaydi. Va u haq edi. Barqaror shakar darajasi, ayniqsa men dietani buzmasam. Tananing yaxshi ishlashi uchun kuniga bitta tabletka etarli. Eng muhimi - gipoglikemiya paydo bo'lishidan qo'rqish yo'q. Asosiysi, parhezni buzmaslik. Men bundan juda mamnunman. "

Alla: “Men Vipidiya bilan asosiy dori sifatida bir necha yil davomida davolandim. Biz doimo shifokor bilan qo'shimcha dori-darmonlarni qo'shamiz, chunki tananing ehtiyojlari ba'zan o'zgaradi. Homiladorlik paytida u insulinga o'tdi, ammo Vipidiyaga qaytishni so'raganidan keyin. Va shu vaqt ichida u vazn yo'qotdi va sog'lig'i yaxshilandi. Umuman olganda, menga bu dori juda yoqadi.

Igor: "Men davolashda Vipidiyadan foydalandim. Men asta-sekin dori menga mos kelmasligini angladim. Shakar o'zgarmadi, keyin yana yomonlashdi. Doktorning aytishicha, dorilar menga to'g'ri kelmaydi. Ko'rsatmalar bo'yicha insulinga o'tishim kerak edi ».

Preparatning tarkibi va dozalash shakli

Linagliptinni o'z ichiga olgan eng mashhur dori shu nomdagi doridir.

Preparat tarkibida asosiy faol modda - linagliptin mavjud. Preparatning bitta dozasida 5 mg faol modda mavjud.

Dori vositasida asosiy faol moddadan tashqari qo'shimcha elementlar mavjud.

Preparat tarkibidagi yordamchi elementlar quyidagilardan iborat.

Mannitolum.
Pregelatinlangan kraxmal.
Makkajo'xori kraxmal.
Kolovidon.
Magniy stearati.

Preparat maxsus kino bilan qoplangan planshetdir.

Har bir planshetning maxsus qobig'ining tarkibi quyidagi tarkibiy qismlarni o'z ichiga oladi.

Opadra pushti
gippromelloza,
titan dioksidi
talk kukuni
makrogol 6000,
temir oksidi qizil rangda.

Preparat yumaloq shaklga ega planshetlar shaklida mavjud. Planshetlar qirralarning qirralari va kino bilan qoplangan. Planshet qobig'i och qizil rangda. Chig'anoq bir sirtda BI ishlab chiqaruvchi kompaniyaning belgisi, ikkinchi tomonida D5 bilan o'yilgan.

Planshetlar har biri 10 donadan iborat blister paketlarda mavjud. Blisterlar karton qutiga qadoqlangan. Har bir paketda 3 ta blister mavjud. Preparatni har bir paketga qo'llash ko'rsatmalarini qo'shganingizga ishonch hosil qiling.

Preparatni qorong'i joyda, 25 darajadan yuqori bo'lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparatni saqlash joyi bolalar uchun ochiq bo'lmasligi kerak. Preparatning yaroqlilik muddati - 3 yil.

Xulosa

Ushbu vosita diabetni davolashda barqaror va qat'iy ta'sirga ega. U bemorlar va shifokorlar orasida yaxshi fikrlarga ega. Buyrak va jigar etishmovchiligining engil shakllari bo'lgan odamlarga ham tayinlang, bu odatda insulinga o'tishni talab qiladi. Preparatning qo'shimcha afzalliklari uning vazn yo'qotish va umumiy farovonlikni yaxshilash qobiliyatidir. Shunday qilib, vosita boshqa tavsiya etilgan dorilar orasida munosib o'rin egallaydi.

Preparatning farmakodinamikasi va farmakokinetikasi

Vujudga og'iz orqali yuborilgandan so'ng, Linagliptin dipeptidil peptidaza-4 bilan faol ravishda bog'lanadi.

Natijada paydo bo'lgan murakkab aloqa qaytariladi. Fermentni linagliptin bilan bog'lab turish tanadagi inkretin kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi va ularning faoliyatini uzoqroq saqlashga yordam beradi.

Preparatning natijasi glyukagon ishlab chiqarishning pasayishi va insulin sekretsiyasining ko'payishi bo'lib, bu o'z navbatida inson tanasida glyukoza darajasini normallashtirishni ta'minlaydi.

Linagliptinni qo'llashda glyukoza gemoglobinining pasayishi va qon plazmasidagi glyukoza miqdorining pasayishi ishonchli tarzda aniqlandi.

Preparatni qabul qilganidan keyin u tezda so'riladi. Preparatning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi administratsiyadan 1,5 soat o'tgach erishiladi.

Linagliptin tarkibidagi pasayish ikki bosqichda sodir bo'ladi. Olib tashlashning yarim umri uzoq va taxminan 100 soatni tashkil etadi. Buning sababi, preparat DPP-4 fermenti bilan barqaror kompleks hosil qiladi. Ferment bilan bog'liqligi tufayli organizmda preparatning teskari to'planishi ro'y bermaydi.

Linagliptinni kuniga 5 mg kontsentratsiyasida qo'llagan holda, preparatning 3 dozasini qabul qilganidan keyin bemorning organizmida preparatning faol moddasining bir martalik barqaror kontsentratsiyasiga erishiladi.

Preparatning mutlaq bioavailability taxminan 30% ni tashkil qiladi. Agar linagliptin yog'ga boy oziq-ovqat bilan bir vaqtning o'zida olinadigan bo'lsa, unda bunday oziq-ovqat preparatning so'rilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Preparatni tanadan chiqarib yuborish asosan ichak orqali amalga oshiriladi. Taxminan 5% siydik tizimi orqali buyraklar orqali chiqariladi.

Preparatni qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va ko'rsatmalar

Linagliptinni qo'llash ko'rsatkichi bemorda II tip diabetning mavjudligidir.

Monoterapiya paytida linagliptin parhez va jismoniy faoliyat orqali tanadagi glikemiya darajasini etarli darajada nazorat qilmaydigan bemorlarda qo'llaniladi.

Agar bemorda metforminga intolerans mavjud bo'lsa yoki bemorda buyrak etishmovchiligining rivojlanishi tufayli metforminni qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bo'lsa, preparatni qo'llash tavsiya etiladi.

Metformin, sulfoniluriya türevleri yoki tiazolididinion bilan birgalikda ikki komponentli terapiya uchun, agar parhez terapiyasi, jismoniy mashqlar va monoterapiyani ko'rsatilgan dorilar bilan birgalikda qo'llash samarasiz deb topilsa.

Agar diet, jismoniy mashqlar, monoterapiya yoki ikki komponentli terapiya ijobiy natija bermasa, Linagliptinni uch komponentli terapiyaning bir qismi sifatida ishlatish maqsadga muvofiqdir.

Qandli diabet uchun ko'pkomponentli terapiya o'tkazishda, jismoniy mashqlar dietasi va ko'p komponentli insulinsiz terapiya samarasi bo'lmaganda, preparatni insulin bilan birgalikda qo'llash mumkin.

Tibbiy mahsulotdan foydalanishning asosiy kontrendikatsiyalari quyidagilardan iborat:

bemorning tanasida 1-toifa diabet kasalligi mavjudligi,
diabetik ketoatsidozning rivojlanishi,
homiladorlik va laktatsiya,
bemorning yoshi 18 yoshdan kichik bo'lsa,
preparatning har qanday tarkibiy qismlarining tanasida ta'sirga yuqori sezuvchanlikning mavjudligi.

Laktagliptindan homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish qat'iyan man etiladi. Buning sababi, faol modda bemorning qoniga kirganda, yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tishi va laktatsiya davrida ko'krak sutiga kirishga qodir.

Agar laktatsiya davrida preparatni qo'llash mutlaqo zarur bo'lsa, emizishni darhol to'xtatish kerak.

Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, Linagliptin 2-toifa diabet kasalligini davolashda kuniga bir marta 5 mg dozada, ya'ni bitta tabletadan iborat. Preparat og'iz orqali qabul qilinadi.

Agar siz preparatni qabul qilish vaqtini o'tkazib yuborsangiz, bemor buni eslab qolishi bilanoq uni qabul qilishingiz kerak. Preparatning ikki martali dozasi taqiqlanadi.

Preparatni qabul qilishda individual xususiyatlarga qarab ba'zi nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin.

Bemorning tanasida yuzaga keladigan yon ta'siri quyidagilarga ta'sir qilishi mumkin.

Immun tizimi.
Nafas olish organlari.
Oshqozon-ichak trakti tizimi.

Bundan tashqari, tanadagi yuqumli kasalliklarning rivojlanishi, masalan, nazofaringit mumkin.

Linagliptinni Metformin bilan birgalikda qo'llashda quyidagi yon ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:

yuqori sezuvchanlikning paydo bo'lishi,
yo'talning paydo bo'lishi
pankreatitning rivojlanishi
yuqumli kasalliklarning paydo bo'lishi.

Preparatni so'nggi avlod sulfoniluriya hosilalari bilan birgalikda qo'llagan holda, tanadagi ishlash bilan bog'liq kasalliklarda rivojlanish mumkin:

Immun tizimi.
Metabolik jarayonlar.
Nafas olish tizimi.
Oshqozon-ichak organlari.

Linagptinni Pioglipazon bilan birgalikda qo'llashda quyidagi kasalliklarning rivojlanishi kuzatilishi mumkin:

yuqori sezuvchanlikning paydo bo'lishi,
diabetdagi giperlipidemiya
yo'talning paydo bo'lishi
pankreatit
yuqumli kasalliklar
vazn ortishi.

Davolash paytida Linagliptinni insulin bilan birgalikda qo'llashda bemorning tanasida quyidagi nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:

Tanadagi yuqori sezuvchanlikning rivojlanishi.
Nafas olish tizimidagi yo'tal va buzilishlarning ko'rinishi.
Ovqat hazm qilish tizimidan pankreatit va ich qotishi paydo bo'lishi mumkin.
Yuqumli kasalliklar paydo bo'lishi mumkin.

Ikkinchi turdagi Linagliptinni diabet kasalligi bilan davolashda Metformin va sulfoniluriya türevleri bilan birgalikda ishlatganda, yuqori sezuvchanlik, gipoglikemiya, yo'talish, pankreatit belgilari va og'irlik ortishi organizmda rivojlanishi mumkin.

Ushbu yon ta'sirlardan tashqari, bemorning tanasida angioedema, ürtiker, o'tkir pankreatit, teri toshmasi paydo bo'lishi va rivojlanishi mumkin.

Agar haddan tashqari doz bo'lsa, tanani saqlashga qaratilgan odatiy chora-tadbirlardan foydalanish kerak.

Bunday choralar preparatni tanadan olib tashlash va simptomatik davolashni o'tkazishdir.

Linagliptinning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Metformin 850 ni Linagliptin bilan bir vaqtda qo'llash bilan bemorning tanasida shakar miqdorining klinik pasayishi kuzatiladi.

Eng yangi avlodning sulfaniluriya aralashmalaridan foydalanilganda preparatning farmakokinetikasi deyarli hech qanday o'zgarishlarga ega emas.

Tiyazolididionlarni kompleks davolashda qo'llanganda, farmakokinetikada sezilarli o'zgarishlar bo'lmaydi. Bu shuni ko'rsatadiki, linagliptin CYP2C8 inhibitori emas.

Ritonavirni kompleks davolashda qo'llash linagliptinning farmakodinamikasi va farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmaydi.

Linifliptinni Rifampitsin bilan birgalikda qo'llashda preparat faolligi bir oz pasayishiga olib keladi

Linagliptin 1-toifa diabetni davolashda yoki diabetik ketoatsidozni davolashda kontrendikedir.

Monoterapiya paytida bemorning tanasida gipoglikemiya holatining rivojlanish chastotasi deyarli minimal.

Agar Linagliptin zamonaviy avlod sulfonilureyalari hosilalari bo'lgan dorilar bilan birgalikda qo'llanilsa, giperglikemiya rivojlanish ehtimoli ortadi. Shuning uchun kompleks davolanish bilan alohida e'tibor talab etiladi.

Agar kerak bo'lsa, qabul qilinadigan dorilarning dozasi gipoglikemiya belgilarining rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun sozlanishi kerak.

Linagliptinni qo'llash yurak-qon tomir tizimining ishidagi asoratlar ehtimoliga ta'sir qilmaydi.

Linagliptinni buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda diabetni davolashda qo'llash mumkin.

Linagliptinni qo'llashda glikosilatsiyalangan gemoglobin va ro'za tutadigan glyukoza tarkibining sezilarli darajada pasayishi ta'minlanadi.

Tanadagi pankreatitning rivojlanishiga shubha tug'ilsa, preparatni qo'llash darhol to'xtatilishi kerak.

Preparat, uning analoglari va narxlari haqida sharhlar

Linagliptin o'z ichiga olgan preparat Trazhenta xalqaro savdo nomiga ega.

Preparatni ishlab chiqaruvchi Amerika Qo'shma Shtatlarida joylashgan Beringer Ingelheim Roxane Inc. Bundan tashqari, dori Avstriya tomonidan ishlab chiqariladi. Preparat dorixonalardan davolovchi shifokor tomonidan tayinlangan retsept asosida chiqariladi.

Dori-darmonlarni bemorlarning sharhlari ko'pincha ijobiydir. Salbiy tekshiruvlar ko'pincha preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarning buzilishi bilan bog'liq bo'lib, bu dozani oshirib yuborilishiga yoki aniq ta'sir ko'rsatadigan yon ta'sirga olib keladi.

Preparatning narxi ishlab chiqaruvchiga, sotuvchiga va Rossiyada dori sotiladigan mintaqaga qarab farq qiladi.

Rossiyadagi Beringer Ingelheim Roxane Inc., AQSh tomonidan ishlab chiqarilgan 5 mg № 30 linagliptinning narxi mintaqada o'rtacha 1760 rublni tashkil etadi.

Rossiya Federatsiyasida Avstriyada ishlab chiqarilgan 30 dona to'plamdagi 5 mg planshetlardagi linagliptin o'rtacha narxi 1648 dan 1724 rublgacha.

Linazliptini o'z ichiga olgan Trazhenta preparatining analoglari - Januviya, Onglisa va Galvus. Ushbu dorilar turli xil faol moddalarni o'z ichiga oladi, ammo ularning organizmga ta'siri Trazhenta organizmga ta'siriga o'xshash.

Ushbu maqoladagi videoda diabetga qarshi dorilar haqida ko'proq ma'lumot oling.