Vildagliptinning analoglari

Qandli diabet keng tarqalgan kasallikdir. Davolash uchun ko'plab dorilar ishlab chiqilgan. Shakar indeksini pasaytirish uchun Vildagliptinning faol moddasi chiqariladi.

Ammo bu har bir bemor uchun mos emas, shuning uchun farmakologik kompaniyalar ta'sir doirasiga o'xshash bir qator o'rinbosarlarni ajratib ko'rsatishadi. Vildagliptinning arzon analoglari haqida ko'rsatmalar, narxlar va sharhlarni o'qing.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Vildagliptin gipoglikemik moddadir. Preparat oshqozon osti bezi orolining stimulyatorlari guruhiga kiradi.

Dori-darmon oshqozonning to'liq yoki bo'shligidan qat'iy nazar buyurilishi mumkin. Ovqatning mavjudligi assimilyatsiya jarayoniga ta'sir qilmaydi.

Dori shifokor tomonidan terapiya uchun o'tkazilgan testlar va davom etayotgan kasallikning og'irligi bo'yicha olingan natijalar asosida tavsiya etiladi. Dozaj har bir bemor uchun individual ravishda belgilanadi, shuning uchun umumiy normalar umumiy ma'lumot uchun berilgan.

Faqat bitta samarali dori yordamida terapiya olib borilganda yoki 2 ta dori yordamida kombinatsiyalangan davolash paytida, dozasi kuniga bir marta 50 va 100 mg dan oshmasligi kerak.

Ikki komponentli terapiya dorilarni o'z ichiga oladi:

Uch dozali terapiya - Metformin + Vildagliptin + sulfoniluriya türevlerinin har kuni qabul qilish uchun, birlashtirilgan davolash kabi 100 mg miqdorida bir xil dozaj talab qilinadi.

Organizmga 50 mg dozani kiritish - kuniga bir marta (ertalab yoki kechqurun) amalga oshiriladi. Kerakli 100 mg dozada - drenajlardan foydalanish kuniga 2 marta, uyg'onganidan keyin va yotishdan oldin sodir bo'ladi.

Dori moddasi U faqat 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun buyuriladi. Preparat mustaqil terapiya sifatida yoki dorilar birikmasining bir qismi sifatida ishlatiladi.

Yashirin kasallikni davolash uchun ikkita faol ingredient kerak. Bunday holda, quyidagi qo'shimcha dorilar ajralib turadi:

• Insulin
• Plazma shakarini kamaytiradigan har qanday dori.

Vildagliptin preparat tarkibidagi faol moddadir Galvus savdo belgisi ostida. Ikkinchisi alohida-alohida tomonlariga turli xil o'yma naqshinkor, oq rangli oq dumaloq shaklida mavjud.

Drenajdagi faol modda - 50 mg. Bundan tashqari, suvsiz laktoza va magniy stearati ishlatiladi. Natriy karboksimetil kraxmalini ozgina taqdim eting.

Faol modda Galvusning asosiy tarkibiy qismi sifatida ishlaydi va kuchli ta'sirga ega. Turli hududlardagi dorixonalar dori-darmonlarni 1150 dan 1300 rublgacha narxda sotadilar.

Vildagliptinning ham rus, ham farmatsevtika kompaniyalari tomonidan ishlab chiqarilgan va xorijiy kompaniyalar tomonidan ishlab chiqarilgan bir qator analoglari mavjud. Dori vositalari ishlab chiqaruvchining turidan farq qilmaydi, shuning uchun odatda arzonroq modda sotib olinadi.

Vildagliptinning barcha sinonimlari gipoglikemik dorilar. Ular plazma shakar darajasini pasaytirib, inson tanasiga ta'sir qiladi. Shuning uchun ularning kontrendikatsiyalari va yon ta'siri deyarli to'liq mos keladi.

Odamlarga quyidagi holatlarda murojaat qilish taqiqlanadi:

• Faol tarkibiy qismga nisbatan sezgirlik,
• Glyukoza intoleransi,
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar,
• Ketoatsidoz
• I turdagi diabet
• Bola tug'ish davri,
• Bolani ovqatlantirish vaqti,
• Insulinga qaramlik
• Buyrak etishmovchiligi.

Nojo'ya ta'sirlari quyidagicha noto'g'ri kiritilganda yuzaga keladi:

• Bosh og'rig'i, bosh aylanishi,
• Allergik reaktsiyalar,
• Ko'ngil aynish, oshqozon-ichak,
• Uyquchanlik
• Gipoglikemiya.

Ba'zi hollarda ba'zi dorilarni qabul qilishda quyidagi ta'sir qo'shimcha qo'zg'atiladi:

• Galvus Met - titroq va tekislik,
• Trazhenta, Onglisa - nazofaringit, pankreatit,
• Glyukovanlar, glyukonorm - sut kislotasi, oshqozon og'rig'i, ishtahani yo'qotish,
• Janumet - uyquchanlik, quruq og'iz, periferik shish, pankreatit,
• Amaril M - letargiya, nogironlik, chalkash ong, depressiya,
• Gliformin - og'iz bo'shlig'iga kiritilgandan so'ng, metallning xiralashishi, ovqat hazm qilish tizimining xiralashishi paydo bo'ladi.

Boshqa dorilar ham kamdan-kam hollarda yon ta'sir ko'rsatadiyoki aniqlangan umumiy belgilarga to'liq mos keladi.

Rus

Mahalliy farmakologik kompaniyalar tomonidan ishlab chiqarilgan Vildagliptinning analoglari kichik ro'yxatni o'z ichiga oladi - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliklazid, Glidiab, Glimecomb. Qolgan dorilar chet elda ishlab chiqariladi.

Vildagliptin taqdim etilgan biron bir o'rnini bosuvchi vositada mustaqil ravishda qo'llanilmaydi. Uning o'rniga ta'sir spektri va inson tanasiga ta'sir qilish sifati uchun javob beradigan o'xshash moddalar almashtiriladi.

Asosiy faol moddalar Vildagliptinning taqdim etilgan analoglarida ajratilgan:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Gliklazid - Diabefarm, Glidiab, Gliklazid,
• Gliklazid + Metformin - Glimekomb.

Tanadagi yuqori miqdordagi shakar miqdorini oldini oladigan faqat ikkita faol modda aniqlanadi. Agar ularning har biri alohida yechilmasa, dorilar kombinatsiyalangan davolash usulida (Glimecomb) buyuriladi.

Narxi bo'yicha rus ishlab chiqaruvchilari xorijiy ishlab chiqaruvchilardan ancha orqada. Xorijiy hamkasblari 1000 rubldan oshib, qiymati o'sdi.

Formetin (119 rubl), Diabefarm (130 rubl), Glidiab (140 rubl) va Gliklazid (147 rubl) eng arzon rus dori-darmonlaridir. Gliformin qimmatroq - 202 rubl. o'rtacha 28 tabletka uchun. Eng qimmati Glimecomb - 440 rubl.

Chet elda

Boshqa mamlakatlarda ishlab chiqarilgan diabet mellitusining namoyon bo'lishini bartaraf etadigan dori-darmonlar mahalliy dori-darmonlarga qaraganda ko'proq miqdorda paydo bo'ladi.

Odamlardagi qon oqimidagi ortib ketadigan shakar miqdorini yo'q qilishga qodir bo'lgan quyidagi dorilar ajralib turadi.

• AQSh - Trazhenta, Januviya, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Gollandiya - Onglisa,
• Germaniya - Galvus met, Glibomet,
• Frantsiya - Amaril M, Glyukovanlar,
• Irlandiya - Vipidiya,
• Ispaniya - Avandamet,
• Hindiston - Glyukonorm.

Xorijiy dorilarga Vildagliptinni o'z ichiga olgan Galvus kiradi. Uning chiqarilishi Shveytsariyada yo'lga qo'yilgan. Mutlaq sinonimlar tuzilmaydi.

Buning evaziga shunga o'xshash dori-darmonlar taklif etiladi, ammo boshqa asosiy tarkibiy qism bilan. Bir komponentli va ikki komponentli preparatlarning faol moddalari quyidagilar bilan ajralib turadi:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Yanuvius,
• Alogliptin benzoat - Vipidiya, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Glyukonorm, Glyukovanlar, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepirid + Metformin - Amaril M.

Xorijiy dorilar qimmatroq. Shunday qilib, Glukonorm - 176 rubl, Avandamet - 210 rubl va Glyukovanlar - 267 rubl eng arzon. Narxdan biroz yuqoriroq - Glibomet va Glimecomb - 309 va 440 rubl. mos ravishda

O'rta narx kategoriyasi - Amaril M (773 rubl), narxi 1000 rubldan. dori vositalariga kiradi:

• Vipidiya - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubl.,
• Trazhenta - 1719 rub.,
• Januviya - 1965 rub.

Eng qimmatlari Combogliz Prolong (2941 rubl) va Yanumet (2825 rubl).

Shunday qilib, Vildagliptinning faol moddasini o'z ichiga olgan Galvus eng qimmat dori emas. U barcha xorijiy dori-darmonlarni hisobga olgan holda o'rtacha narxlar kategoriyasiga kiritilgan.

Galvus tabletkalari

Galvus - bu 2-toifa diabetli bemorlarda qon shakarini nazorat qilish uchun mo'ljallangan gipoglikemik dori. Faol modda - vildagliptin. Preparat tufayli glyukagon va insulin metabolizmini sifat nazorati amalga oshiriladi. Evropa Antidiyabetik Assotsiatsiyasining ma'lumotlariga ko'ra, ushbu preparatni monoterapiyada qo'llash faqat metforminga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lsa. Galvus planshetlaridan foydalanish ko'rsatmalarini va cheklovlar ro'yxatini diqqat bilan o'qing.

INN, ishlab chiqaruvchilar, narx

Galvus - bu preparatning markasi. INN (xalqaro patent bo'lmagan nom) - vildagliptin. U Ispaniyada (Novartis Pharmaceutica) va Shveytsariyada (Novartis Pharma) ishlab chiqariladi.

Siz biron bir dorixonada shifokorning ko'rsatmasi bo'yicha dori sotib olishingiz mumkin. 28 dona planshetning narxi 724 dan 956 rublgacha.

Farmakologik ta'sir

Vildagliptin - bu DPP-4 ning tanlab inhibatsiyasi uchun javob beradigan oshqozon osti bezi orol apparatini qo'zg'atish uchun mo'ljallangan maxsus dori. Bu glyukagonga o'xshash birinchi turdagi peptid, shuningdek insulinotrop glyukoza qaram polipeptid sintezini kuchaytiradi. Oziq moddalar ichaklarga kirganda, inkretin gormonlari ishlab chiqariladi va ular organizmdagi insulin ishlab chiqarishni kuchaytiradi. Ushbu hodisa 1960 yilda ular plazmadagi insulin kontsentratsiyasini o'lchash usulini topgandan keyin kashf qilindi.

GLP-1 (glyukagonga o'xshash peptid-1) eng mashhur deb hisoblanadi, chunki qandli diabetning II turi fonida birinchi navbatda uning kontsentratsiyasi kamayadi. DPP-4 inhibitörlerine kelsak, ular gormonlar darajasini sezilarli darajada oshiradi va ularning keyingi buzilishining oldini oladi.

Muhim! Vildagliptinni 12-52 xafta davomida qo'llanganda, bo'sh oshqozonda qondagi glyukoza va glikatlangan gemoglobin kontsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi.

Farmakokinetikasi

Vildagliptin organizmda tez so'riladi, mutlaq bioavailability 85% ga etadi. Preparatni bo'sh qoringa qabul qilganda, qondagi maksimal konsentratsiya ikki soatdan kam vaqt ichida qayd etiladi. Oziq-ovqat bilan birga preparat 19% sekinroq, taxminan ikki yarim soat davomida so'riladi.

Preparatning tarqalishi qizil qon hujayralari va plazma o'rtasida teng ravishda sodir bo'ladi. Vildagliptinni chiqarib tashlashning asosiy usuli biotransformatsiya hisoblanadi. Moddaning 85% buyraklar orqali, qolgan 15% ichak orqali chiqariladi.

"Galvus" ni diabet kasalligini davolashda, tegishli ovqatlanish va jismoniy faollikni saqlash tavsiya etiladi. Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar:

• metformin bilan birgalikda parhez terapiyasi va mashqlar ta'siriga ega bo'lmagan bemorlarni dastlabki dori-darmon bilan davolash,
• monoterapiya sifatida - metforminni qabul qilmaslik kerak bo'lgan yoki diabet va jismoniy mashqlar natijasida ijobiy o'zgarishlar bo'lmagan diabet kasalligi uchun
• agar monoterapiya natijasi bo'lmasa, tiyazolididionon va metformin, insulin bilan ikki komponentli davolash
• sulfaniluriya va metformin hosilalari bilan birgalikda uchlikli terapiya,
• agar yuqorida keltirilgan barcha usullar bilan glikemiya darajasini aniq boshqarish imkoni bo'lmasa, insulin va metformin bilan kompleksli davolash.

Davolash kursining dozasi, kursi, davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda tanlanadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Barcha dori-darmonlar singari, Galvus foydalanish bo'yicha bir qator muhim cheklovlarga ega, bu har bir bemorga ma'lum bo'lishi kerak.
Kirish cheklovlari:

Maxsus ehtiyotkorlik bilan preparat o'tkir pankreatit, buyrak patologiyasining terminal bosqichida va uchinchi darajali yurak etishmovchiligi fonida buyuriladi.

Yon ta'siri

Anjiyoödemaning rivojlanishi vildagliptinni angiotensinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan birgalikda qabul qilganda paydo bo'lishi mumkin. Ushbu asorat o'rtacha og'irlik darajasida bo'lib, odatda o'zi hal qiladi. Ba'zida jigar dori-darmonga reaktsiya berishi mumkin Amaliyot shuni ko'rsatadiki, bunday alomatlarning namoyon bo'lishi qo'shimcha dori terapiyasini talab qilmaydi, qabul qilishni bekor qilish kifoya.

Monoterapiya kuniga ikki marta 50 mg dozani taklif qilganda, bunday og'riqli hodisalarni keltirib chiqaradi:

• bosh og'rig'i
• bosh aylanishi
• ich qotishi
• ko'ngil aynish
• periferik shish
• nazofaringit.

Metformin bilan birgalikda davolashda shunga o'xshash alomatlar ham kuzatilishi mumkin.
Insulin bilan keng qamrovli davolanish titroq, gipoglikemiya, meteorizm, gastroezofagial reflyuks bilan birga bo'lishi mumkin. Surunkali charchoq sindromi ba'zan o'zini namoyon qiladi.
Yuqoridagilardan tashqari bemorlarni ro'yxatga olishdan keyingi tadqiqotlar gepatit, ürtikeriya, artralgiya va miyalji, pankreatit va terining shikastlanishi kabi belgilarda qayd etilgan.

Dozani oshirib yuborish

200 mg gacha bo'lgan faol moddaning dozasi bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi. 400 birlikka ko'tarilish mushaklarning og'rig'iga, kamdan-kam hollarda shishishga, paresteziyaga, lipaz kontsentratsiyasining oshishiga va isitmani keltirib chiqarishi mumkin. 600 mg vildagliptinni qabul qilish ALT va CPK, miyoglobin, shuningdek C-reaktiv oqsil miqdorining oshishiga olib keladi. Dori-darmonlarni to'xtatish simptomlarni yo'q qilishga yordam beradi. "Galvus" ni bemorning tanasidan dializ yordamida olib tashlash mumkin emas, ammo siz gemodializ usulidan foydalanishingiz mumkin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Kombinatsiyalangan davolanish fonida digoksin, varfarin, ramipril va metformin, pioglitazon, amlodipin va simvastatin, valsartan va glibenklamid kabi dorilar bilan o'zaro ta'siri samarasi topilmadi.

Agar siz "Galvus" ni glyukokortikosteroidlar, tiazidlar, simpatomimetiklar, shuningdek gormonal dorilar bilan qabul qilsangiz, vildagliptinning hipoglisemik funktsiyasi sezilarli darajada kamayadi. Anjiyotensinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda yuborish paytida angioedema rivojlanishi mumkin. Ushbu holat preparatni to'xtatishni talab qilmaydi, alomat o'zi hal qiladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Galvus antidiyabetik doridir, ammo insulin analogi emas. Uni qo'llash fonida jigar faoliyatini muntazam ravishda nazorat qilib turish kerak, chunki faol faol modda aminotransferazani kuchaytirishga yordam beradi. Bu o'ziga xos alomatlar bilan namoyon bo'lmaydi, ammo gepatit rivojlanishi xavfi mavjud. Qorin bo'shlig'ida o'tkir og'riqlar bo'lsa, qabul qilishni to'xtatish kerak, chunki bu o'tkir pankreatitning rivojlanishini ko'rsatishi mumkin.

Asabiy tajribalar, stresslar preparatni qabul qilish ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Agar ko'ngil aynish va muvofiqlashtirish buzilgan bo'lsa, transport vositalarini boshqarish yoki xavfli yoki murakkab ish bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Tibbiy ko'rikdan oldin dori-darmonlarni ikki kun davomida to'xtatish kerak: tashxis qo'yish paytida ishlatiladigan kontrast moddalarning barchasida yod mavjud. Vildagliptin bilan reaksiyaga kirishadi, bu jigar va buyraklardagi stressni rivojlanishiga hissa qo'shadi, sut kislotasi rivojlanishiga olib keladi.

Homiladorlik va laktatsiya

Eksperimental tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, preparatning minimal dozasi embrion rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi. Ayollarning nasl berish qobiliyatining yomonlashishi aniqlanmadi. Batafsil batafsil tadqiqotlar hali o'tkazilmagan, shuning uchun ona va chaqaloqning sog'lig'iga yana bir marta xavf tug'dirmaydi. Shuni yodda tutish kerakki, agar qonda shakar almashinuvi buzilgan bo'lsa, homilaning tug'ma anormalliklari xavfi mavjud va o'lim va neonatal kasallik xavfi ortadi.

Bolalik va qarilikda foydalaning

O'n sakkiz yoshgacha bo'lgan bemorlarda tabletka ichish tajribasi yo'q, shuning uchun uni terapiyaga kiritish tavsiya etilmaydi.

65 yoshdan oshgan odamlarga ushbu preparatni qo'llash uchun maxsus dozalash sozlamalari va rejimlari kerak emas, ammo ishlatishdan oldin siz endokrinolog bilan maslahatlashib, jigar va buyraklarni muntazam ravishda kuzatib borishingiz va qonda glyukoza miqdorini kuzatib borishingiz kerak.

Analoglar bilan taqqoslash

Galvus planshetlarining ko'plab o'xshashlari bor, keling, ularning afzalliklari va kamchiliklarini tushunishga harakat qilaylik.

Antidiyabetik "Galvus" dorisi bemorlar orasida mashhur bo'lib, ko'plab ijobiy sharhlar mavjud.

Vladimir, 43 yoshda: "Men ikki yil davomida har kuni ertalab va kechqurun Metformin 500 mg dan 50 mg ichaman. Olti oylik parhezga muvofiq muntazam foydalanishdan so'ng, glyukoza darajasi 4,5 ga tushdi. Bundan tashqari, vazn yo'qotish mumkin edi. Agar ilgari men 123 kg og'irlik qilsam, endi vazni 178 sm o'sib 93-95 kg ni tashkil qiladi ».

Karina, 32 yosh: "Mening davolovchi shifokorimning ko'plab maqtovlari va tavsiyalariga qaramay, dori menga mos kelmadi. "Men muntazam ravishda kuchli bosh aylanishi, zaiflik va qorin og'rig'ini boshdan kechirdim, shuning uchun bu preparatni rad etishga majbur bo'ldim".

Svetlana, 56 yoshda: "Ilgari shifokor Maninilni buyurgan, ammo u kelmagan, shakarni tushirmagan, sog'lig'i yomonlashgan. Bundan tashqari, yurak va qon tomirlari bilan bog'liq muammolarga duch kelaman. Shunda shifokor menga Galvusni sinab ko'rishni maslahat berdi. Qabul qilish qulay, kuniga bitta tabletka ichish kifoya. Uning harakati tufayli shakar keskin emas, asta-sekin va asta-sekin pasayadi, shuning uchun umumiy holat yomonlashmaydi. Endi men o'zimni juda yaxshi his qilyapman, hayotdan zavqlanib, yana ishlashim mumkin.

Xulosa qilib shuni ta'kidlash kerakki, Galvus ichki farmakologik bozorda mavjud bo'lgan eng xavfsiz va samarali gipoglikemik dorilardan biridir. Dori 2-toifa diabet kasalligini davolash uchun javob beradi, uni kombinatsiyalangan davolanish uchun mashqlar va maxsus parhez bilan birgalikda qo'llash mumkin.

INN
Vildagliptin
Dozalash shakli
dorilar Farmakologik ta'sir

Gipoglikemik vosita, oshqozon osti bezi orol apparati stimulyatori, dipeptidil peptidaza-4 fermentining selektiv inhibitori (DPP-4).

DPP-4 faolligini tez va to'liq inhibe qilish (90% dan ortiq) kun davomida ichakdan glyukagonga o'xshash peptid va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptidning bazal va rag'batlantiruvchi (oziq-ovqat iste'mol qilish) sekretsiyasining ko'payishiga olib keladi.

Glyukagonga o'xshash 1-turdagi peptid va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptidning konsentratsiyasini oshirish orqali vildagliptin oshqozon osti bezi beta hujayralarining glyukoza ta'sirchanligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi.

2-toifa diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda kuniga 50-100 mg dozada qo'llanganda, oshqozon osti bezi beta-hujayralari faoliyati yaxshilanganligi qayd etilgan.

Beta-hujayralar faoliyatini yaxshilash darajasi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq, shuning uchun diabet kasalligi bilan og'rigan odamlarda (qon plazmasidagi glyukoza normal kontsentratsiyasi bilan) preparat insulin sekretsiyasini qo'zg'amaydi va glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirmaydi.

1-turdagi glyukagonga o'xshash peptidning endogen kontsentratsiyasini oshirish orqali vildagliptin alfa hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu glyukagon sekretsiyasini glyukoza bog'liq tartibga solishning yaxshilanishiga olib keladi.

Ovqatlanish paytida ortiqcha glyukagon konsentratsiyasining pasayishi, o'z navbatida, insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi.

Giperglikemiya fonida insulin / glyukagon nisbati ortishi, glyukagonga o'xshash 1-turdagi peptid va glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptidning miqdori jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi (prandial davrda va ovqatdan keyin), bu qon plazmasidagi glyukoza kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Vildagliptinni qo'llash bilan qon plazmasidagi lipidlar kontsentratsiyasining pasayishi qayd etilgan, ammo bu ta'sir uning glyukagonga o'xshash 1-turdagi peptidga yoki glyukoza qaram insulinotrop polipeptidga va pankreatik beta-hujayralar faoliyatini yaxshilanishiga bog'liq emas.

Glyukagonga o'xshash 1-turdagi peptid konsentratsiyasining oshishi oshqozonni sekinroq bo'shatilishiga olib kelishi mumkin, ammo vildagliptinni qo'llash fonida bu ta'sir kuzatilmaydi.

Vildagliptinni monoterapiya sifatida yoki metformin, sulfoniluriya hosilalari, tiazolidinidion yoki insulin bilan birgalikda qo'llashda glikosilatsiyalangan Hb ro'za tutish va qonda glyukoza miqdorining uzoq muddatli pasayishi qayd etiladi.
Farmakokinetikasi

AUC preparatning dozasini ko'paytirish bilan to'g'ridan-to'g'ri proportsionaldir.

Oziq-ovqat bilan qabul qilinganida, emilim darajasi bir oz pasayadi, Cmax 19% ga pasayadi, TCmax 2,5 soatgacha ko'tariladi, yutilish darajasi va AUC o'zgarmaydi.

Proteinlar bilan aloqa past - 9,3%. U plazma va qizil qon tanachalari o'rtasida teng ravishda taqsimlanadi. Tarqatish hajmi (kirish paytida) - 71 l.

Tarqatish, ehtimol, ekstravaskulyardir.

Chiqishning asosiy yo'li biotransformatsiya.

Dori dozasining 69% konversiyadan o'tadi. Asosiy metabolit - LAY151 (dozaning 57%) farmakologik jihatdan faol emas va siyan tarkibiy qismining gidrolizi samarasidir. Dozaning taxminan 4% amid gidrolizidan o'tadi.

DPP-4 ning gidrolizga ijobiy ta'siri qayd etilgan.

Vildagliptin sit4rom P450 izoenzimlari ishtirokida metabolizmga kirmaydi va ular uchun substrat emas, ularni inhibe qilmaydi yoki qo'zg'amaydi.

T1 / 2 - 3 soat. U buyraklar orqali chiqariladi - 85% (shu jumladan 23% o'zgarmagan holda), 15% ichak orqali.

Preparatni bir marotaba ishlatgandan keyin jigarning engil etishmovchiligi (Child-Pyug bo'yicha 5-6 ball) va o'rtacha darajadagi (Child-Pyug bo'yicha 6-10 ball) bo'lsa, biologik mavjudlik mos ravishda 20% va 8% ga kamayadi.

Jigar etishmovchiligida (Child-Pyug bo'yicha 12 ball) biologik mavjudligi 22 foizga oshadi. Maksimal biologik mavjudlikning oshishi yoki pasayishi, 30% dan oshmasligi, klinik ahamiyatga ega emas.

Jigar faoliyatining buzilishining og'irligi va preparatning bio-mavjudligi o'rtasida bog'liqlik yo'q edi.

Buyrak faoliyati engil, o'rtacha, og'ir buzilgan, oxirgi bosqich CRF (gemodializ bo'yicha) bilan og'rigan bemorlarda Cmax 8% -66% va AUC 32% -134% ga ko'tariladi, bu buzilishning og'irligiga, shuningdek, faol bo'lmagan metabolitning AUC ning ko'payishiga bog'liq emas. Buzilishning og'irligiga qarab LAY151 1,6-6,7 marta. T1 / 2 o'zgarmaydi.

Biologik mavjudlikning 32% va maksimal 18% ga oshishi (70 yoshdan katta bemorlarda) klinik ahamiyatga ega emas va DPP-4 inhibisyoniga ta'sir qilmaydi.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Diabetes mellitusning 2-turi: parhez terapiyasi, jismoniy mashqlar va monoterapiya samarasiz bo'lgan holatlarda monoterapiya (parhez terapiyasi va jismoniy mashqlar bilan birgalikda) va kombinatsion terapiya (metformin, sulfoniluriya hosilalari, tiazolidinedion, insulin bilan birgalikda).
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik, jigarning og'ir buzilishi (ALT va AST faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 2,5 baravar yuqori), o'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi (gemodializ bo'yicha CRFning oxirgi bosqichi), homiladorlik, laktatsiya, bolalik (18 yoshgacha).

Laktoza o'z ichiga olgan Lf uchun (ixtiyoriy): galaktoza intoleransı, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktozaning malabsorbtsiyasi.
Dozalash tartibi

Ichkarida, ovqatni iste'mol qilishidan qat'i nazar, monoterapiya yoki metformin, tiazolididion yoki insulin bilan ikki komponentli terapiya bilan - kuniga 50 mg (ertalab) yoki kuniga 100 mg (ertalab va kechqurun 50 mg), sulfaniluriya türevleri bilan ikki komponentli davolash - 50 mg. insulin bilan davolangan bemorlar uchun kuniga (ertalab), diabetning og'ir kursi bilan, kuniga 100 mg.

Kuniga 100 mg dozani qabul qilishda klinik ta'sir etishmasa, boshqa gipoglikemik dorilarni qo'shimcha ravishda buyurish mumkin: metformin, sulfonilurea lotinlari, tiazolidinedon yoki insulin.

Sulfoniluriya dorivor preparatlari bilan birgalikda buyurilganda, kuniga 100 mg dozada terapiya samaradorligi kuniga 50 mg dozada bo'lganlarga o'xshash edi.
Yon ta'siri

Chastotasi: juda tez-tez (1/10 yoki undan ko'p), ko'pincha (1/100 dan ko'p va 1/10 dan kam), ba'zida (1/1000 dan ko'p va 1/100 dan kam), kamdan-kam (1/10000 dan ko'p va 1/1000 dan kam) juda kam (1/10000 dan kam).

Monoterapiya bilan: asab tizimi tomonidan - ko'pincha - bosh aylanishi, ba'zan - bosh og'rig'i.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ba'zida - ich qotishi.

CCC dan: ba'zida - periferik shish.

Metformin bilan birgalikda 50 mg dozada (kuniga 1-2 marta): asab tizimi tomonidan - ko'pincha - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, titroq.

Kuniga 50 mg dozada, sulfaniluriya hosilalari bilan birgalikda qo'llanganda: asab tizimidan - ko'pincha - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asteniya, titroq.

Kuniga 1-2 marta 50 mg dozada tiazolididionon derivativlari bilan birgalikda: CCC dan - ko'pincha - periferik shishlar.

Boshqalar: ko'pincha - tana vaznining ko'payishi.

Kuniga 2 marta 50 mg dozada insulin bilan birgalikda qo'llanganda: asab tizimidan - ko'pincha - bosh og'rig'i.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha - ko'ngil aynish, meteorizm, gastroezofagial reflyuks kasalligi.

Metabolizm tomondan: ko'pincha - gipoglikemiya.

Monoterapiya paytida yoki boshqa dorilar bilan birgalikda, salbiy reaktsiyalar engil, vaqtinchalik edi va giyohvand moddalarni olishni talab qilmadi. Anjiyoödemanın tarqalishi (kamdan-kam hollarda - 1/10000 dan ko'p va 1/1000 dan kam) nazorat guruhidagi holatga o'xshash edi. Ko'pincha anjiyoödem ACE inhibitörleri bilan birlashganda engil va yo'qolgan davolash bilan davom etdi.

Asemptomatik kursda jigar faoliyatining buzilishi (shu jumladan gepatit) kamdan-kam kuzatilgan, bu ko'p hollarda dori terapiyasi to'xtatilgandan so'ng mustaqil ravishda hal qilinadi.
Dozani oshirib yuborish

Belgilari: mialji, vaqtinchalik paresteziya, isitma, shishlar (shu jumladan, periferik), lipaz faolligining vaqtincha ko'payishi (normaning yuqori chegarasidan 2 baravar yuqori), CPK, ALT, C-reaktiv oqsil va mioglobinning faolligi oshishi.

Davolash: preparatni to'xtatish, dializ (dorilarni olib qo'yishning iloji yo'q, ammo vildagliptinning asosiy gidroliz metabolitini (LAY 151) gemodializ yordamida olib tashlash mumkin).
O'zaro aloqalar

Giyohvand moddalarning o'zaro ta'siri uchun past salohiyatga ega. Vildagliptin P450 sitoxromining izoenzimlarining substrati emas, bu fermentlarni inhibe qilmaydi yoki induktsiya qilmaydi, P450 sitoxromining substratlari, inhibitorlari yoki induktorlari bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishi dargumon.

Vildagliptinni bir vaqtda qo'llash bilan CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 / 5 izoenzimlarining substratlari bo'lgan dorilarning metabolik tezligi ta'sir qilmaydi.

Ko'pincha 2-toifa diabetni davolashda (glibenclamide, pioglitazon, metformin) yoki tor terapevtik diapazonda (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) ishlatiladigan dorilar bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sirlar o'rnatilmagan.
Maxsus ko'rsatmalar

Kamdan kam hollarda, vildagliptinni qo'llashda aminotransferazalarning faolligi oshadi (odatda klinik ko'rinishsiz). Dori-darmonlarni buyurishdan oldin va davolashning birinchi yilida (3 oyda 1 marta) jigar faoliyatining biokimyoviy parametrlarini aniqlash tavsiya etiladi.

Aminotransferazalarning faolligi oshishi bilan, natijani takroriy tadqiqotlar bilan tasdiqlash kerak, so'ngra ular normal holatga kelgunga qadar jigar funktsiyasining biokimyoviy parametrlarini muntazam ravishda aniqlash kerak.

Agar AST yoki ALT ning ortiqcha faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 3 baravar yuqori bo'lsa, ikkinchi tadqiqotlar bilan tasdiqlangan bo'lsa, preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.

Sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishining boshqa belgilari rivojlanganda, preparatni zudlik bilan to'xtatish kerak va jigar funktsiyalari ko'rsatkichlari normallashgandan keyin qayta boshlash kerak emas.

Agar insulin terapiyasi zarur bo'lsa, vildagliptin faqat insulin bilan birgalikda qo'llaniladi.

Preparatni 1-toifa diabet kasalligi yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun ishlatish mumkin emas.

Davolash davrida (bosh aylanishi rivojlanishi bilan) avtotransport vositalarini boshqarishdan va diqqat-e'tiborning ko'payishi va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiladigan xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortish kerak.

Vildagliptin / Vildagliptin faol moddasining tavsifi.

Formula C17H25N3O2, kimyoviy nomi: (S) -1-N- (3-gidroksi-1-adantil) glikilpirolidin-2-karbonitril
Farmakologik guruh: metabolitlari / gipoglikemik sintetik va boshqa vositalar.
Farmakologik ta'sir: gipoglikemik.

Farmakologik xususiyatlari

Vildagliptin oshqozon osti bezining orol apparatini qo'zg'atadi, dipeptidil peptidaz-4 ni tanlab inhibe qiladi. Dipeptidil peptidaza-4 faolligini to'liq va tez inhibe qilish kun davomida ichakdan tizimli qon aylanishiga glyukoza bog'liq insulinotropik polipeptid va glyukagonga o'xshash 1 turdagi peptidning bazal va ogohlantiruvchi sekretsiyasini ko'payishiga olib keladi.Glyukozaga bog'liq bo'lgan insulinotropik polipeptid va glyukagonga o'xshash peptidning 1-turi vildagliptin oshqozon osti bezi beta hujayralarining glyukoza sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi. Beta hujayralarining ishlashi yaxshilanish darajasi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq; diabet kasalligi bo'lgan odamlarda (qon zardobida normal glyukoza bo'lsa), vildagliptin insulin sekretsiyasini qo'zg'amaydi va glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirmaydi. Vildagliptin 1-turdagi glyukagonga o'xshash peptidning endogen tarkibini ko'paytirib, alfa hujayralarining glyukoza ta'sirchanligini oshiradi, bu glyukagon ekskretsiyasini glyukozaga bog'liq tartibga solishning yaxshilanishiga olib keladi. Ovqat paytida glyukagon darajasining pasayishi insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi. Glyukozaga bog'liq bo'lgan insulinotropik polipeptid va glyukagonga o'xshash 1-turdagi peptid darajasining oshishi tufayli kelib chiqadigan giperglikemiyada insulin / glyukagon nisbati oshishi jigarda glyukoza ishlab chiqarishning prandial davrda ham, ovqatdan keyin ham pasayishiga olib keladi, bu esa qon zardobida glyukoza darajasining pasayishiga olib keladi. Shuningdek, vildagliptindan foydalanganda qon zardobida lipid miqdori kamayadi, ammo bu ta'sir vildagliptinning glyukozaga bog'liq bo'lgan insulinotropik polipeptid va glyukagonga o'xshash 1-turdagi peptidga ta'siri va oshqozon osti bezi beta-hujayralari faoliyatini yaxshilanishi bilan bog'liq emas.
Vildagliptin og'iz orqali yuborilganda tez so'riladi, mutlaq bioavailability 85% ni tashkil qiladi. Qon zardobida vildagliptinning maksimal kontsentratsiyasining ortishi va vaqtni kontsentratsiya vaqtining egri chizig'i vildagliptin dozasining oshishiga deyarli mutanosibdir. Preparatni bo'sh qoringa ichganda maksimal kontsentratsiyaga 1 soat 45 minutdan keyin erishiladi. Preparatni oziq-ovqat bilan qabul qilganda, vildagliptinning so'rilish darajasi biroz pasayadi: maksimal kontsentratsiyaning 19% ga pasayishi va 2,5 soatgacha ortishi kuzatiladi. Ammo assimilyatsiya darajasiga va kontsentratsiya vaqtining egri chizig'iga ta'sir qiladigan ovqat yo'q. Vildagliptin plazma oqsillari bilan yaxshi bog'laydi (9,3%). Vildagliptin qizil qon hujayralari va plazma o'rtasida teng ravishda taqsimlanadi. Taxminlarga ko'ra, preparatning tarqalishi ekstravaskulyar, muvozanat holatida, tomir ichiga yuborilganidan keyin tarqatish hajmi 71 litrni tashkil qiladi. Inson tanasida vildagliptin 69% biotransformatsiyalanadi. Asosiy metabolit - siyan komponentining gidrolizi paytida hosil bo'lgan farmakologik faol bo'lmagan LAY151 (dozaning 57%). 4% ga yaqin amid gidrolizi o'tkaziladi. P450 izoenzimlari sitoxromi ishtirokidagi Vildagliptin metabolizilmaydi. Vildagliptin CYP450 izoenzimlarining sitoxromini qo'zg'amaydi yoki inhibe qilmaydi va P (CYP) 450 izoenzimlarining substrati emas. Qabul qilinganida, preparatning taxminan 85% buyraklar orqali, 15% ichak orqali chiqariladi, o'zgarishsiz (23%) vildagliptin buyraklar orqali chiqariladi. Olib tashlashning yarim umri taxminan 3 soatni tashkil qiladi va dozaga bog'liq emas. Jins, etnik va tana massasi indeksi vildagliptinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Preparatning bitta dozasi bilan engil va o'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda vildagliptinning bio-mavjudligi mos ravishda 20% va 8% pasayishi qayd etilgan. Jigar jigarining etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda vildagliptinning bio-mavjudligi 22 foizga oshiriladi. Vildagliptinning pasayishi yoki ko'payishi yoki 30% dan oshmaydigan maksimal bioavailability klinik ahamiyatga ega emas. Yengil, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, surunkali buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichida bo'lgan bemorlarda gemodializ vildagliptinning maksimal kontsentratsiyasini 8 - 66% ga va kontsentratsiya vaqti egri ostidagi maydonni 32 - 134% ga oshiradi, bu buzilishning og'irligiga bog'liq emas. buyraklarning funktsional holati, shuningdek faol bo'lmagan metabolit LAY151 kontsentratsiyasi-vaqt egri ostidagi maydonning 1,6 - 6,7 marta oshishi, bu buzilishning og'irligiga bog'liq. Bunday holda, vildagliptinning yarim yemirilish davri o'zgarmaydi. 70 yoshdan oshgan bemorlarda preparatning biologik mavjudligi 32% (maksimal plazma kontsentratsiyasi 18%), bu klinik ahamiyatga ega emas va dipeptidil peptidaz-4 inhibisyoniga ta'sir qilmaydi. 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda vildagliptinning farmakokinetikasi aniqlanmagan.

Monoterapiya yoki kombinatsiyalangan davolanishning bir qismi sifatida diabetning 2 turi.

Vildagliptin va dozani qo'llash usuli

Vildagliptin og'iz orqali, ovqat iste'mol qilinishidan qat'iy nazar qabul qilinadi. Preparatning dozalash tartibi shifokor tomonidan qabul qilinadi va samaradorligiga qarab individual ravishda tanlanadi.
Vildagliptindan foydalanganda aminotransferazalarning faolligi oshishi mumkin (odatda klinik ko'rinishlarsiz), jigarni funktsional holatining biokimyoviy parametrlarini tayinlashdan oldin, shuningdek terapiyaning birinchi yilida muntazam ravishda aniqlash tavsiya etiladi. Agar bemorda aminotransferazalarning faolligi oshgan bo'lsa, unda bu natijani ikkinchi tadqiqotlar bilan tasdiqlash kerak va keyin ular normal holatga kelgunga qadar jigarning funktsional holatining biokimyoviy parametrlarini muntazam ravishda aniqlash kerak. Agar aminotransferazalarning faolligi me'yorning yuqori chegarasidan uch baravar ko'p bo'lsa va ikkinchi tadqiqotlar bilan tasdiqlansa, vildagliptin bekor qilinishi kerak. Sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishining boshqa belgilari rivojlanishi bilan vildagliptinni darhol to'xtatish kerak. Jigarning funktsional holatini normallashtirish bilan vildagliptinni qayta tiklash mumkin emas. Vildagliptinni 1-toifa diabetli bemorlarda, shuningdek diabetik ketoatsidozni davolashda qo'llash mumkin emas. Vildagliptinni qabul qilish paytida bosh aylanishi rivojlanishi bilan bemorlar mexanizmlar yoki haydovchi transport vositalari bilan ishlamasliklari kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Tajribalarda vildagliptin tavsiya etilganidan 200 baravar yuqori dozalarda qabul qilinganida, preparat embrionning erta rivojlanishiga, tug'ilishning pasayishiga olib kelmagan va homila uchun teratogen ta'sir ko'rsatmagan. Vildagliptinni homilador ayollarda qo'llash to'g'risida etarli ma'lumotlar yo'q, shuning uchun uni homiladorlik paytida ishlatmaslik kerak. Vildagliptinning ona sutiga o'tishi yoki yo'qligi ma'lum emas, shuning uchun uni laktatsiya davrida ishlatmaslik kerak.

Galvus ko'rsatmasi

Tarkibi
1 yorliq. tarkibida 50 mg vildagliptin,
qo'shimcha moddalar: MCC, suvsiz laktoza, natriy karboksimetil kraxmal, magniy stearati,

Qadoqlash
14, 28, 56, 84, 112 va 168 dona to'plamda.

Farmakologik ta'sir
GALVUS - vildagliptin - oshqozon osti bezi insulin apparati stimulyatorlari sinfining vakili, dipeptidil peptidaz-4 fermentini tanlab inhibe qiladi (DPP-4). DPP-4 faolligini tez va to'liq inhibe qilish (> 90%) glyukagonga o'xshash peptid (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP) ning bazal va oziq-ovqat bilan ta'minlangan sekretsiyasini kun davomida tizimli qon aylanishiga olib keladi.
GLP-1 va HIP darajasini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezi? Hujayralarining glyukozaga bo'lgan ta'sirchanligini oshiradi, bu esa glyukozaga bog'liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi. Vildagliptinni 50-100 mg / dozada 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda pankreatik hujayralar faoliyati yaxshilanganligi qayd etilgan. -Sell funktsiyasining yaxshilanish darajasi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq, shuning uchun diabet kasalligi bilan og'rigan odamlarda (normal glyukoza bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini qo'zg'atmaydi va glyukoza miqdorini kamaytirmaydi.
Endogen GLP-1 miqdorini oshirish orqali vildagliptin β-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu glyukagon sekretsiyasini glyukoza bog'liq tartibga solishning yaxshilanishiga olib keladi. Ovqat paytida ortiqcha glyukagon darajasining pasayishi, o'z navbatida, insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi.
GLP-1 va HIP darajasining oshishi tufayli giperglikemiya fonida insulin / glyukagon nisbati oshishi prandial davrda ham, ovqatdan keyin ham jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi, bu qonda glyukoza darajasining pasayishiga olib keladi.
Bundan tashqari, vildagliptinni qo'llash bilan qon plazmasidagi lipidlar darajasining pasayishi qayd etiladi, ammo bu ta'sir uning GLP-1 yoki HIPga ta'siri va oshqozon osti bezi hujayralari faoliyatini yaxshilanishi bilan bog'liq emas.
Ma'lumki, GLP-1 ning oshishi me'da bo'shatilishini sekinlashtirishi mumkin, ammo vildagliptin yordamida bu ta'sir kuzatilmaydi.
Vildagliptindan 12-52 xafta davomida 2-toifa diabet bilan og'rigan 5795 bemorda monoterapiya yoki metformin, sulfoniluriya hosilalari, tiazolidinionon yoki insulin bilan birgalikda foydalanilganda, glikatlangan gemoglobin (HbA1c) va ro'za tutadigan qon glyukoza kontsentratsiyasining uzoq muddatli pasayishi qayd etilgan.

Galvus, foydalanish uchun ko'rsatmalar
2-toifa diabet:
- parhez terapiyasi va jismoniy mashqlar bilan birgalikda monoterapiya sifatida,
- bu dorilar bilan parhez terapiyasi, jismoniy mashqlar va monoterapiya samarasiz bo'lgan taqdirda metformin, sulfaniluriya türevleri, tiazolidinionon yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Vildagliptinga va Galvusning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik,
18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik o'rnatilmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
jigarning jiddiy buzilishlari, shu jumladan jigar fermentlarining faolligi oshgan bemorlarda (ALT yoki AST> normal chegaradan 2,5 baravar yuqori - 2,5 × VGN),
Buyrakning o'rtacha yoki og'ir buzilishi (shu jumladan gemodializ bo'yicha CRFning oxirgi bosqichi) - foydalanish tajribasi cheklangan, ushbu toifadagi bemorlarga preparat tavsiya etilmaydi,
kam uchraydigan irsiy kasalliklar - galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktozaning malabsorbtsiyasi.

Qo'llash usuli va dozasi
Galvus og'iz orqali qabul qilinadi, ovqatni iste'mol qilishdan qat'iy nazar.
Preparatning dozalash rejimi samaradorligi va bardoshliligiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak.
Monoterapiya paytida yoki metformin, tiazolididion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalashgan terapiya tarkibida preparatning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 50 yoki 100 mg ni tashkil qiladi. 2-toifa og'ir diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda insulin bilan davolanish uchun Galvus kuniga 100 mg dozada tavsiya etiladi.
Kuniga 50 mg dozani ertalab 1 dozada, kuniga 100 mg dozada - kuniga 2 marta, ertalab va kechqurun 50 mg dozada buyurish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya
Eksperimental tadkikotlarda tavsiya etilganidan 200 baravar yuqori dozalarda buyurilganida preparat urug'lantirishning pasayishiga va embrionning erta rivojlanishiga olib kelmagan va homila uchun teratogen ta'sir ko'rsatmagan. Galvus preparatini homilador ayollarda qo'llash to'g'risida etarli ma'lumotlar yo'q, shuning uchun preparatni homiladorlik paytida ishlatmaslik kerak. Homilador ayollarda glyukoza almashinuvi buzilgan taqdirda tug'ma anomaliyalar rivojlanishi xavfi, shuningdek, neonatal kasalliklar va o'limning chastotasi ko'payadi.
Ko'krak suti bilan vildagliptinning odamda chiqishi yoki yo'qligi ma'lum emasligi sababli, laktatsiya davrida Galvus ishlatilmasligi kerak.

Yon ta'siri
Galvusni monoterapiya sifatida yoki boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llaganida, salbiy reaktsiyalarning aksariyati engil, vaqtincha bo'lgan va terapiyani to'xtatishni talab qilmagan. Noqulay hodisalar (AE) chastotasi va yoshi, jinsi, etnik kelib chiqishi, foydalanish muddati yoki dozalash rejimi o'rtasida bog'liqlik topilmadi. Galvus bilan davolash paytida angionevrotik shishning tarqalish darajasi 1 / 10000. Galvus bilan davolash fonida jigar etishmovchiligi (gepatit bilan birga) va asemptomatik oqim kamdan-kam kuzatilgan. Ko'pgina hollarda, bu jigar buzilishlari va me'yordan chetga chiqish, dori terapiyasi to'xtatilganidan keyin asoratlarsiz mustaqil ravishda hal qilinadi. Galvus preparatini kuniga 50 mg dozada 1 yoki 2 marta qo'llanganda jigar fermentlarining faolligi oshishi chastotasi (ALT yoki AST ≥3 × VGN) mos ravishda 0,2 yoki 0,3% ni tashkil qildi (nazorat guruhidagi 0,2% ga nisbatan). . Jigar fermentlari faolligining ko'payishi ko'p hollarda asemptomatik bo'lib, rivojlanmagan va xolestatik o'zgarishlar yoki sariqlik bilan birga bo'lmagan.

Maxsus ko'rsatmalar
Kamdan kam hollarda, vildagliptinni qo'llashda aminotransferazalarning faolligi oshadi (odatda klinik ko'rinishsiz). Dori-darmonlarni buyurishdan oldin va davolashning birinchi yilida (3 oyda 1 marta) jigar faoliyatining biokimyoviy parametrlarini aniqlash tavsiya etiladi. Aminotransferazalarning faolligi oshishi bilan, natijani takroriy tadqiqotlar bilan tasdiqlash kerak, so'ngra ular normal holatga kelgunga qadar jigar funktsiyasining biokimyoviy parametrlarini muntazam ravishda aniqlash kerak. Agar AST yoki ALT ning ortiqcha faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 3 baravar yuqori bo'lsa, ikkinchi tadqiqotlar bilan tasdiqlangan bo'lsa, preparatni bekor qilish tavsiya etiladi. Sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishining boshqa belgilari rivojlanganda, preparatni zudlik bilan to'xtatish kerak va jigar funktsiyalari ko'rsatkichlari normallashgandan keyin qayta boshlash kerak emas. Agar insulin terapiyasi zarur bo'lsa, vildagliptin faqat insulin bilan birgalikda qo'llaniladi. Preparatni 1-toifa diabet kasalligi yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun ishlatish mumkin emas. Davolash davrida (bosh aylanishi rivojlanishi bilan) avtotransport vositalarini boshqarishdan va diqqat-e'tiborning ko'payishi va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiladigan xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortish kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Galvus giyohvand moddalarning o'zaro ta'siri uchun past salohiyatga ega. Galvus P450 sitoxrom fermentining substrati emasligi va ushbu fermentlarni inhibe qilmasligi yoki qo'zg'atmagani uchun Galvusning P450 substrati, inhibitori yoki induktori bo'lgan dorilar bilan o'zaro ta'siri dargumon. Vildagliptindan bir vaqtda foydalanish bilan birga fermentlarning substratlari bo'lgan dorilarning metabolik tezligiga ta'sir qilmaydi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 / 5.

Dozani oshirib yuborish
Alomatlar Preparatni 400 mg / dozada qo'llanganda mushaklarning og'rig'i, kamdan-kam hollarda o'pka va vaqtinchalik paresteziya, isitma, shish va lipaz kontsentratsiyasining vaqtincha ko'payishi kuzatiladi (VGN dan 2 baravar yuqori). Galvus dozasini 600 mg / s gacha oshirish bilan, ekstremitalarning paresteziyasi bilan shish paydo bo'lishi va CPK, ALT, C-reaktiv oqsil va miyoglobin kontsentratsiyasining ortishi mumkin. Dozani oshirib yuborilishidan keyin dozani oshirib yuborilishining barcha belgilari va laboratoriya parametrlaridagi o'zgarishlar yo'qoladi.
Davolash: preparatni tanadan dializ orqali chiqarib yuborish dargumon. Ammo vildagliptinning asosiy gidrolitik metaboliti (LAY151) gemodializ yordamida tanadan olib tashlanishi mumkin.

Saqlash shartlari
Qorong'i joyda 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda.