Hozirda diabet uchun vaqt mo''tadil shakarni kamaytiruvchi sulfanilamid dorilar va biguanidlar qo'llaniladi. Ular, ayniqsa, to'liqlikka moyil bo'lgan keksa bemorlarda samarali. Insulin in'ektsiyalari sonini kamaytirish uchun sulfanilamid preparatlarini yoshlarda og'ir diabet kasalligida insulin in'ektsiyalari bilan birgalikda qo'llash mumkin. Qandli diabetning insulinga chidamli shakllari bo'lsa, ba'zi holatlarda sulfanilamid preparatlarini qo'llash ijobiy ta'sir ko'rsatadi, insulin ta'sirini kuchaytiradi va aksincha omillar va insulin inhibitori ta'sirini yo'q qiladi. Mutlaq insulin etishmovchiligi bo'lgan bolalarda va o'spirinlarda diabet kasalligi, shakarni kamaytiruvchi sulfanilamid preparatlari samarasizdir.
Salbiy harakat shakarni kamaytiruvchi sulfanilamid preparatlari nisbatan ozdir, ammo ba'zi hollarda qonda oq qon hujayralari, trombotsitlar va neytrofillar kamayishi kuzatilishi mumkin.

Ba'zi kasal ko'ngil aynish ko'rinishiga e'tibor bering. Allergik namoyon bo'lishi mumkin. Shakarni kamaytiradigan sulfanilamidli dorilarni qo'llash homiladorlik va erta bolalik davrida, buyrakning og'ir shikastlanishi va siroz bilan kontrendikedir. O'smirlik va yoshlik davrida STHning shakar ta'sirining kuchayishi. Bunday hollarda shakarni kamaytiradigan sulfanilamid dorilar giperglikemiyani kamaytirishga yordam beradi va ularni insulin preparatlari bilan birlashtirishi mumkin.

Hozirda chiqariladi quyidagi shakarni kamaytiruvchi sulfanilamid preparatlari: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, karbamid, glyukidoral, bukarban), D-860 (rastinon, tolbutamid, butamid, artosin, orinaz, orabet, dolipol va boshqalar).

Hozir juda ko'p tadqiqot BZ-55 (nadizan va uning o'xshashlari) D-860 guruhidagi dorilarga qaraganda shakarni pasaytiruvchi ta'sirga ega ekanligi aniqlandi. Ammo D-860 guruhidagi dorilar (rastinon va uning analoglari) kamroq toksikdir.

Shakarni pasaytiradigan sulfat dorilar kuniga 1-2-3 marta 0,5 g dan tayinlang. Siz dozani kuniga 3 g ga oshirishingiz mumkin. Ammo preparatning toksik ta'siridan saqlanish uchun o'rtacha dozalarga rioya qilish yaxshiroqdir.
R-607 dori (xlorpropamid, diabenez, oradian) 250 mg tabletkalarda qo'llaniladi. O'rtacha sutkalik doza 250-500 mg. R-607 dori shakarni pasaytiruvchi va sulfanilamidli boshqa dorilarga nisbatan eng faol hisoblanadi.

Siklamid (K-386) o'zining tarkibiy formulasida tolbutamidga (D-860) yaqinroq.
Og'iz orqali yuborish uchun diabetni davolash kimyoviy tuzilishi bo'yicha uch guruhga bo'linishi mumkin bo'lgan kattauanidlar qo'llaniladi: fenetilbiguanidlar (DWI, fenformin, dibotin), butilbiguanidlar (silubin, buformip, adebit) va dimetilbiguanidlar glyukofagi, metformin). DVVI 25 mg planshetlarda mavjud, sutkalik doza 125 mg, eng yuqori sutkalik doza 150 mg. Glyukofag kuniga 2-3 marta 0,5 g dan iborat tabletkalarda dozalanadi. Eng yuqori kunlik doz 3 g.

Giyohvand butilbiguanid (silubin) 50 mg tabletkalarda dozalanadi. Kundalik doza 150 mg. Eng yuqori sutkalik doza 300 mg. Silubinning analogi venger dori adebitidir. Hozirgi vaqtda Angliyada uzoq vaqt ishlaydigan silubin preparati olingan - 24 soat davomida (Silubin retard).

Biguanidlar insulin ta'sirini kuchaytiruvchi gipoglikemiyani keltirib chiqaradi. To'qimalar orqali glyukoza miqdorini oshirish. Glyukoza kiritilishi bilan qondagi sut va piruvik kislota tarkibini oshiring va glyukoneogenezni kamaytiring. Bundan tashqari, biguanidlar hujayra mitoxondrilarida oksidlovchi fosforlanishni kuchaytiradi. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda semirishga moyil bo'lgan, ortiqcha insulin chiqarilishini kamaytiradigan, ishtahani kamaytiradigan, vazn yo'qotishni rag'batlantiradigan kattauanidlar mavjud. Shakarni kamaytiradigan sulfanilamid preparatlaridan farqli o'laroq, biguanidlar endogen insulin ishlab chiqarish keskin kamayganda, balog'atga etmagan bolalarda va bolalarda qandli diabetda samarali bo'ladi.

Toksik ta'sir kattauanidlar biroz bo'lsa-da, ko'ngil aynish, qusish, epigastrik mintaqada og'riq kuzatiladi. Bnguanidlardan uzoq muddatli foydalanish bilan og'rigan ba'zi bemorlarda zaiflik, vazn yo'qotish qayd etilgan. Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya metabolik jarayonlarni normallashtirishga yordam beradi. Bnguanid preparatlari shakarni kamaytiruvchi sulfanilamid preparatlari bilan birgalikda diabetning insulinga chidamli shakllarida yaxshi ta'sir ko'rsatadi.

Fokuslang davolash usullari retinopatiya diabetning o'rnini qoplashga qaratilgan bo'lishi kerak. Anabolik steroid preparatlari tavsiya etiladi, vitaminli terapiya, lidaza qon tomirlarining o'tkazuvchanligini yaxshilaydi, ammo qon ketishi bo'lsa tavsiya etilmaydi. Bunday hollarda kaltsiy xlorid, rutin va viksin ko'rsatiladi. Diabetik retinopatiya va gipertenziya bo'lsa, antihipertenziv dorilar bilan qon bosimining pasayishi ko'rsatiladi.

Qandli diabet bilan nefropati Gipoglikemik sharoitlar mavjudligini hisobga olsak, diabetning o'rnini qoplash qiyin. Kam miqdordagi insulinning dozalarini oz miqdorda yuborish qon shakar miqdoriga bog'liq, chunki siydik sinovlarida shakar yo'q. Oziqlantirishda tuz, yog'larni cheklash kerak, go'shtni qaynatish kerak. Protein sintezini yaxshilash uchun anabolik steroid dorilar (nerabol, retabolil va boshqalar) buyuriladi. Uremiya, oshqozonni yuvish, kislorod, qon quyish, yurakka qarshi dorilar qo'llaniladi.

Polinevitni davolashda Fizioterapiya, massaj, fizioterapiya mashqlari tavsiya etiladi. To'g'ri insulin terapiyasi, vitaminli terapiya (kompleks B1, B6, B12 va C) bemorlarning ahvolini yaxshilaydi.

Sulfanamidlar antibiotiklarmi yoki yo'qmi?

Ha, sulfanilamidlar alohida antibiotiklar guruhidir, garchi dastlab penitsillin ixtiro qilinganidan keyin ular tasnifga kiritilmagan. Uzoq vaqt davomida faqat tabiiy yoki yarim sintetik birikmalar "haqiqiy" hisoblanar edi va ko'mir po'stidan sintez qilingan birinchi sulfanilamid va uning hosilalari bunday emas edi. Ammo keyinchalik vaziyat o'zgardi.

Bugungi kunda sulfanilamidlar ko'plab yuqumli va yallig'lanish jarayonlarining patogenlariga qarshi faol bo'lgan bakteriostatik ta'sirga ega bo'lgan antibiotiklarning katta guruhidir. Ilgari, sulfanilamid antibiotiklari ko'pincha tibbiyotning turli sohalarida qo'llanilgan. Ammo vaqt o'tishi bilan ularning aksariyati mutatsiyalar va bakteriyalarning qarshiligi tufayli o'z ahamiyatini yo'qotdi va hozirgi kunda terapevtik maqsadlarda kombinatsiyalangan vositalar ko'proq ishlatiladi.

Sulfanilamidlarning tasnifi

Shunisi e'tiborga loyiqki, sulfanilamidli dorilar penitsillinga qaraganda ancha oldin topilgan va dorivor maqsadlarda ishlatila boshlangan. Ba'zi sanoat bo'yoqlarining terapevtik ta'siri (xususan, pronosil yoki "qizil streptotsid") nemis bakteriologi Gerhard Domagk tomonidan 1934 yilda aniqlangan. Bu streptokokklarga qarshi faol aralashma tufayli u o'z qizini davoladi va 1939 yilda u Nobel mukofoti laureati bo'ldi.

Bakteriyostatik effekt pronosil molekulasining bo'yalgan qismi bilan emas, balki aminobenzenesulfamid (aka "oq streptotsid" va sulfanilamidlar guruhidagi eng oddiy modda) tomonidan 1935 yilda kashf qilindi. Uning modifikatsiyasi tufayli kelajakda sinfning boshqa barcha tayyorgarligi sintez qilindi. ulardan tibbiyot va veterinariya tibbiyotida keng qo'llaniladi. Shunga o'xshash spektrli mikroblarga qarshi ta'sirga ega bo'lib, ular farmakokinetik parametrlari bilan farq qiladi.

Ba'zi dorilar tez so'riladi va tarqaladi, boshqalari esa uzoqroq so'riladi. Tanadan chiqarilish davomiyligida farq bor, buning natijasida quyidagi sulfanilamidlar ajralib chiqadi:

• Qisqa ta'sir qiladigan, yarim umri 10 soatdan kam (streptotsid, sulfadimidin).
• O'rta davomiyligi, T 1 /₂10-24 soat - sulfadiazin, sulfametoksazol.
• Uzoq muddatli ta'sir (yarim kun 1 kundan 2 kungacha) - sulfadimetoksin, sulfonometoksin.
• Superlong - sulfadoksin, sulfametoksipiridazin, sulfalen - 48 soatdan ko'proq chiqariladi.

Ushbu tasnif og'zaki dorilar uchun ishlatiladi, ammo oshqozon-ichak traktidan adsorblanmagan sulfanilamidlar (ftalil sulfatiazol, sulfaguanidin), shuningdek faqat topikal foydalanish uchun mo'ljallangan kumush sulfadiazin mavjud.

Sulfanilamid preparatlarining to'liq ro'yxati

Zamonaviy tibbiyotda ishlatiladigan firma nomlari va chiqarilish shakli ko'rsatilgan sulfanilamid antibiotiklarining ro'yxati jadvalda keltirilgan:

Dori-darmonlar ro'yxatidagi barcha sulfanilamid antibiotiklari hozirda mavjud. Ba'zi manbalar ushbu guruhning boshqa dorilarini (masalan, Urosulfan) eslashadi, ular allaqachon to'xtatilgan. Bundan tashqari, faqat veterinariya tibbiyotida ishlatiladigan sulfanilamid antibiotiklari mavjud.

Sulfanilamidlarning ta'sir etish mexanizmi

Patogen mikroorganizmlarning ko'payishini to'xtatish (gramm-manfiy va gram-musbat mikroorganizmlar, ba'zi protozoyalar) para-aminobenzoy kislotasi va sulfanilamidning kimyoviy tuzilishi o'xshashligi bilan bog'liq. PABA hujayraning rivojlanishning eng muhim omillarini - folat va dihidrofolatni sintez qilishi uchun zarurdir. Ammo uning molekulasi sulfanilamid tuzilishi bilan almashtirilsa, bu jarayon buziladi va patogenning o'sishi to'xtaydi.

Barcha dorilar ovqat hazm qilish traktida turli xil tezlik va so'rilish darajalari bilan so'riladi. Ovqat hazm qilish tizimida adsorbsiyalanmaganlar ichak infektsiyasini davolash uchun ko'rsatiladi. To'qimalarning tarqalishi deyarli bir xil, metabolizm jigarda, chiqarilishi - asosan buyraklar orqali amalga oshiriladi. Shu bilan birga, depozit sulfanilamidlar (uzoq va ultra uzoqroq) buyrak naychalariga qayta so'riladi, bu esa ularning uzoq umr ko'rishini tushuntiradi.

Sulfanilamidlardan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Patogen mikroorganizmlarning ko'payishini to'xtatish (gramm-manfiy va gram-musbat mikroorganizmlar, ba'zi protozoyalar) para-aminobenzoy kislotasi va sulfanilamidning kimyoviy tuzilishi o'xshashligi bilan bog'liq. PABA hujayraning rivojlanishning eng muhim omillarini - folat va dihidrofolatni sintez qilishi uchun zarurdir. Ammo uning molekulasi sulfanilamid tuzilishi bilan almashtirilsa, bu jarayon buziladi va patogenning o'sishi to'xtaydi.

Barcha dorilar ovqat hazm qilish traktida turli xil tezlik va so'rilish darajalari bilan so'riladi. Ovqat hazm qilish tizimida adsorbsiyalanmaganlar ichak infektsiyasini davolash uchun ko'rsatiladi. To'qimalarning tarqalishi deyarli bir xil, metabolizm jigarda, chiqarilishi - asosan buyraklar orqali amalga oshiriladi. Shu bilan birga, depozit sulfanilamidlar (uzoq va ultra uzoqroq) buyrak naychalariga qayta so'riladi, bu esa ularning uzoq umr ko'rishini tushuntiradi.

Sulfanamidlarga allergiya

Birlashtirilgan sulfanilamid preparatlarining yuqori darajadagi allergenligi ularning ishlatilishidagi asosiy muammo hisoblanadi. Bu borada alohida qiyinchilik OITV bilan kasallangan odamlarda pnevmotsist pnevmoniyasini davolashdir, chunki Biseptol ular uchun tanlab olinadigan dori hisoblanadi. Biroq, ushbu toifadagi bemorlarda ko-trimoksazolga allergik reaktsiyalar paydo bo'lish ehtimoli o'n baravar ortadi.

Shuning uchun, sulfanilamidlarga allergiya bilan, Biseptol va co-trimoksazolga asoslangan boshqa birlashtirilgan preparatlar bemor uchun kontrendikedir. Dözümsüzlük ko'pincha kichik bir umumiy toshma bilan namoyon bo'ladi, isitma ham paydo bo'lishi mumkin va qon tarkibi o'zgarishi mumkin (neytro- va trombotsitopeniya). Ayniqsa og'ir holatlarda - Lyell va Stivens-Jonson sindromlari, eritema multiforme, anafilaktik shok, Quincke shishi.

Sulfanilamidlarga allergiya uni keltirib chiqargan dori-darmonlarni bekor qilishni, shuningdek, allergiyaga qarshi dorilarni qo'llashni talab qiladi.

Sulfanilamidlarning boshqa yon ta'siri

Ushbu guruhdagi ko'plab dorilar toksik va yomon muhosaba qilinadi, bu penitsillin topilganidan keyin ulardan foydalanish kamayishiga sabab bo'ldi. Allergiyalarga qo'shimcha ravishda, ular dispeptik kasalliklar, bosh og'rig'i va qorin og'rig'i, apatiya, periferik nevrit, gematopoez, bronxospazm, poliuriya, buyrak disfunktsiyasi, toksik nefropatiya, miyalji va artralgiya. Bundan tashqari, kristalluriya rivojlanishi xavfi ortadi, shuning uchun siz ko'p dori ichishingiz va ko'proq gidroksidi suv ichishingiz kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Sulfanilamidlar tarkibidagi boshqa antibiotiklar bilan o'zaro to'qnashuv kuzatilmaydi. Og'iz gipoglikemik agentlari va bilvosita koagulyantlar bilan birgalikda qo'llanilganda ularning ta'siri kuchayadi. Antibiotiklar-sulfanilamidlarni tiazid diuretiklari, rifampitsin va siklosporin bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi.

Sulfanilamidlar va sulfanilamidlar o'rtasidagi farq nima?

Undosh undosh nomlariga qaramay, bu kimyoviy birikmalar tubdan farq qiladi. Sulfonamidlar (ATX C03BA kodi) diuretiklar - diuretiklardir. Guruh dori vositalari gipertenziya, oshqozon osti bezi, gestoz, diabet insipidus, semirib ketish va organizmda suyuqlik to'planishi bilan birga keladigan boshqa patologiyalar uchun buyuriladi.

Sulfonamidlar

Sulfonamidlar - mikroblarga qarshi vositalar juftlik (π)-aminobenzenesulfamid - sulfanil kislotasi amidi (para-aminobenzol sulfonik kislota). Ushbu moddalarning aksariyati 20-asrning o'rtalaridan beri antibakterial vositalar sifatida ishlatilgan. er-xotin-Aminobenzenesulfamid - eng oddiy sinf birikmasi, shuningdek oq streptotsid deb ataladi va tibbiyotda hali ham qo'llaniladi. Tarkibida biroz murakkabroq bo'lgan sulfanilamid pronosil (qizil streptotsid) ushbu guruhdagi birinchi dori va umuman olganda dunyodagi birinchi sintetik antibakterial preparat edi.

1934 yilda G. antibakterial xususiyatlarni topdi.Domagk. 1935 yilda Paster Instituti (Frantsiya) olimlari bu molekulaning sulfanilamid qismi bo'lib, uni rang bergan tuzilma emas, balki antibakterial ta'sirga ega ekanligini aniqladilar. Qizil streptotsidning "faol printsipi" metabolizm (streptotsid, oq streptotsid) jarayonida hosil bo'lgan sulfanilamid ekanligi aniqlandi. Qizil streptotsid yaroqsiz holga keldi va sulfanilamid molekulasi asosida uning ko'plab hosilalari sintez qilindi, ulardan ba'zilari tibbiyotda keng qo'llanildi.

Farmakologik parametrlar

Sulfanilamidlar bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi, ya'ni ular gramm-musbat va gram-manfiy bakteriyalar, ba'zi protozoa (bezgak patogenlari, toksoplazmoz), xlamidiya (traxoma, paratraxoma bilan) natijasida kelib chiqadigan infektsiyalarda kimyoviy terapevtik ta'sirga ega.

Ularning harakati asosan mikroorganizmlarning rivojlanishi uchun zarur bo'lgan o'sish omillarini - foliy va dihidrofolik kislotalar va molekulalarida para-aminobenzoy kislotasi bo'lgan boshqa moddalarning shakllanishi bilan bog'liq. Ta'sir qilish mexanizmi sulfanilamid parchasining strukturaviy o'xshashligi bilan bog'liq er-xotin-aminobenzoy kislotasi (PABA) - dihidropteroat kislotasini sintez qiladigan ferment dihidropteroat sintetazasining raqobatbardosh inhibisyoniga olib keladigan dihidropteroat sintetaza fermenti. Bu, o'z navbatida, dihidropteroik dihidrofolat, so'ngra tetrahidrofolat sintezining buzilishiga va natijada bakteriyalarda nuklein kislotalarning sintezining buzilishiga olib keladi.

Terapevtik ta'sirga erishish uchun ular to'qimalarda para-aminobenzoy kislotasidan foydalangan holda mikroorganizmlar paydo bo'lishining oldini olish uchun etarli dozalarda buyurilishi kerak. Sulfanilamid dorilarining etarli bo'lmagan dozalari yoki davolashni juda erta to'xtatish, sulfanilamidlarning keyingi ta'siriga tushmaydigan patogenlarning chidamli shtammlarining paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Hozirgi kunda klinik ahamiyatga ega bo'lgan bakteriyalarning ko'pi sulfanilamidlarga chidamli. Shuni yodda tutish kerakki, molekulasida para-aminobenzoy kislotasining qolgan qismi (masalan, novokain) bo'lgan ba'zi dorilar aniq antisulfanilamid ta'siriga ega bo'lishi mumkin.

Farmakologik parametrlar tahrir |

2.5.2.2. Sulfa dorilari

Sulfanilamidlar - antimikrobiyal vositalar, sulfanil kislotasi amidining hosilalari (oq streptotsid). Ularning kashfiyoti P.Erlichning mikroorganizmlarga rezorbtsion ta'sirga ega bo'lgan sitotoksik moddalar tomonidan tanlab zarar etkazilishi mumkinligi haqidagi bashoratini tasdiqladi. Ushbu guruhning birinchi dori teshilgan (qizil streptotsid) sichqonlarning o'limining oldini oldi. gemolitik streptokokkning o'nlab halokatli dozasini yuqtirgan.

30-yillarning ikkinchi yarmida sulfanilamid molekulasi asosida ko'plab boshqa birikmalar sintez qilindi (norsulfazol, etazol, sulfazin, sulfatsil va boshqalar). Antibiotiklarning paydo bo'lishi sulfanilamidlarga qiziqishni kamaytirdi, ammo ular o'zlarining klinik ahamiyatini yo'qotmadi, endi ular keng ishlatiladigan "uzoq muddatli" (sulfapiridazin, sulfalen va boshqalar) va ayniqsa kombinatsiyalangan dorilar (sulfanamidga qo'shimcha ravishda trimetoprimni o'z ichiga olgan qo'shma dorilar (co-trimoxazol va uning analoglari). . Preparatlar keng mikroblarga qarshi ta'sirga ega (gramm-musbat va gramm-manfiy bakteriyalar, xlamidiya, ba'zi protozoa - bezgak va toksoplazmozning patogenlari, patogen zamburug'lar - aktinomitsetalar va boshqalar).

Sulfanilamidlar quyidagi guruhlarga bo'linadi.

2. Oshqozon-ichak traktida to'liq so'rilgan, ammo asta-sekin buyraklar orqali chiqariladigan dorilar (sulfametoksipiridazin) (sulfapiridazin), sulfonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.

Oshqozon-ichak traktida yaxshi so'rilgan birinchi va ikkinchi guruhlar tizimli infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi, uchinchisi - ichak kasalliklarini davolash uchun (dorilar so'rilmaydi va ovqat hazm qilish tizimining lümeninde harakat qiladi), to'rtinchisi - topikal va beshinchi (trimetoprim bilan birlashtirilgan dorilar) samarali. nafas olish va siydik yo'llari, oshqozon-ichak kasalliklari bilan kurashish.

Ta'sir mexanizmi. Sulfanilamidlar bakteriyostazni keltirib chiqaradi. Ular mikroorganizmlar foliy kislotasini sintez qilishi uchun zarur bo'lgan para-aminobenzoy kislotasining (PABA) raqobatdosh antagonistlari: ikkinchisi koenzim shaklida (dihidrofolat, tetrahidrofolat) mikroorganizmlarning o'sishi va rivojlanishini ta'minlaydigan purin va pirimidin asoslarini shakllantirishda ishtirok etadi. Sulfanilamidlar PABA bilan kimyoviy tuzilishga yaqin, shuning uchun PABA o'rniga mikrobial hujayralar tomonidan ushlanadi. Natijada foliy kislotasining sintezi to'xtatiladi. Odam hujayralari foliy kislotasini sintez qila olmaydi (bu oziq-ovqat bilan birga keladi), bu ushbu dorilarning antimikrobiyal ta'sirining selektivligini tushuntiradi. Sulfanilamidlar o'zlari PABA tashkil etadigan bakteriyalarga ta'sir qilmaydi. Ko'p miqdorda PABA bo'lgan yiring, qon, to'qimalarni yo'q qiluvchi mahsulotlar mavjud bo'lsa, dorilar samarali emas. Biotransformatsiya natijasida PABA hosil qiladigan dorilar (novokain, dikain) sulfanilamid antagonistlari.

Kombinatsiyalangan dorilar: qo'shma trimoksazol (baqtrim, biseptol), sulfaton, sulfat dorilarga qo'shimcha ravishda (sulfametoksazol, sulfamonometoksin) trimetoprimni o'z ichiga oladi, juda faol antibakterial vositalar. Trimetoprimdihidrofol kislotasi reduktazasini inhibe qilib, uning faol tetrahidrofol kislotaga o'tishiga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun kombinatsiyalangan sulfanilamid preparatlarini kiritish bilan nafaqat foliy kislotasi sintezi inhibe qilinadi, balki uning faol koenzimga (tetrahidrofolat) konversiyalanishi kuzatiladi. Preparatlar gramm-musbat va gram-manfiy bakteriyalarga qarshi bakteritsid ta'siriga ega.

Sulfanilamidlarni qabul qilishning asosiy yo'li og'iz orqali. Ingichka ichakda ular tez va to'liq so'riladi (ichak infektsiyalari uchun buyurilgan og'irroq dorilar - ftalazol, ftazin, salazosulfanilamidlar bundan mustasno), qonda plazma oqsillari bilan bog'lanib, keyinchalik asta-sekin bog'lanib, mikroblarga qarshi faollik ko'rsata boshlaydilar, faqat mikroblarga qarshi kasr Sulfanilamidlarning deyarli barchasi to'qima to'siqlarini yaxshi o'tkazadi, shu jumladan gepatomatik, qon miyasi, yo'ldosh. Ular jigarda biotransformatsiyalanadi, ba'zilari safroga chiqariladi (ayniqsa uzoq vaqt ishlaydiganlar, shuning uchun ular safro yo'llarining infektsiyalari uchun muvaffaqiyatli ishlatiladi).

Sulfanilamidlarning biotransformatsiyasining asosiy usuli - bu asetilizatsiya. Atsetlangan metabolitlar antibakterial faolligini yo'qotadi, kam eriydi va kislotali muhitda siydik buyrak kanallariga zarar etkazadigan yoki to'sib qo'yadigan kristallarni hosil qilishi mumkin. Siydik yo'llari infektsiyasida, sulfanilamidlar buyuriladi, ular ozgina asetillanadi va siydikda erkin shaklda chiqariladi (urosulfan, etazol).

Biotransformatsiyaning yana bir usuli - glyukuronidatsiya. Ko'pgina uzoq vaqt ishlaydigan dorilar (sulfadimetoksin, sulfalen) glyukuron kislotasiga bog'lanib, faollikni yo'qotadi. Olingan glyukuronidlar tezda eriydi (kristalluriya xavfi yo'q).

Ammo ularni erta yoshga tayinlash juda xavflidir, chunki glyukuronil transferazasining funktsional yetukligi (glyukuronidlanish katalizatori) qonda sulfanilamidning to'planishiga va mast bo'lishiga olib keladi. Sulfonamidlar va ularning biotransformatsin mahsulotlari asosan siydik bilan chiqariladi. Buyrak kasalligi bilan chiqarilish sekinlashadi - toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Ta'sirning tanlanganligiga qaramay, sulfanilamid preparatlari ko'plab asoratlarni keltirib chiqaradi: allergik reaktsiyalar, parenximal organlarga (buyraklar, jigar), asab tizimiga, qon va qon hosil qiluvchi organlarga zarar etkazish. Buyrak, siydik pufagi va siydik pufagida sulfanilamidlar va ularning atsetilatsiyalangan metabolitlari kristallanishi natijasida kristalluriya tez-tez uchraydigan asorat hisoblanadi. Yog'inganda ular qum, toshlar hosil qilib, buyrak to'qimasini qo'zg'atadi, siydik yo'llarini yopib, buyrak kolikasiga olib keladi. Oldini olish uchun ko'p miqdorda ichimlik buyuriladi, siydik kislotasi pasayadi (siydikni alkalizatsiya qilish uchun sitrat yoki natriy bikarbonat buyuriladi). 2-3 sulfanilamiddan iborat kombinatsiyalardan foydalanish juda samarali (kristalluriya ehtimoli 2-3 baravar kamayadi).

Qonning asoratlari siyanoz, methemoglobinemiya, gemolitik anemiya, leykopeniya, agranulotsitoz bilan namoyon bo'ladi.

Siyanoz eritrotsitlarning karbonat angidrazasi blokadasi natijasida rivojlanadi, bu karbonat angidridni qaytarilishini va gemoglobinning oksidlanishini qiyinlashtiradi. Peroksidazlar va katalazlar faolligini inhibe qilish qizil qon hujayralarida peroksid to'planishiga va gemoglobin temirining (methemoglobin) oksidlanishiga yordam beradi. Oltingugurt gemoglobinini o'z ichiga olgan qizil qon tanachalari osmotik qarshiligini yo'qotadi va lizisga uchraydi (gemolitik anemiya).

Suyak iligida, sulfanilamidlar ta'sirida qon hosil qiluvchi hujayralarga zarar etkazilishi mumkin, bu esa agranulotsitoz, anplastik anemiya rivojlanishiga olib keladi.

Qon hujayralari elementlarining shakllanishi organizm oziq-ovqat bilan ta'minlaydigan foliy kislotasi yoki ichakning saprofit mikrobial florasining muhim mahsuloti sifatida yuzaga keladi: sulfanilamidlar uzoq muddat foydalanish bilan ichakdagi saprofit mikroorganizmlarni inhibe qiladi va foliy kislotasini oziq-ovqat bilan etarlicha iste'mol qilmasa, unda aplastik anemiya paydo bo'lishi mumkin.

Leykopeniyaning paydo bo'lishi oq qon hujayralarida juda ko'p miqdorda mavjud bo'lgan sink o'z ichiga olgan fermentlarning blokadasi tufayli yuzaga keladi. Anilinning hosilasi sifatida sulfanilamidlarning leykotsitlarga to'g'ridan-to'g'ri toksik ta'siri ham ahamiyatlidir.

Sulfanamidlarning markaziy asab tizimiga ta'siri bosh aylanishi, bosh og'rig'i, sekin reaktsiya, tushkunlik shaklida o'zini namoyon qiladi. Nevrit, polinevrit (periferik asab tizimining buzilishi), periferik asab tizimining shikastlanishi.

Sulfanilamidlar, ayniqsa baqtrim, homilador ayollarga buyurilmasligi kerak, chunki bu dorilar teratogen ta'sirga ega va homila rivojlanishiga xavf tug'diradi. Emizikli ayollar sulfanilamidlarni qabul qilmasliklari kerak, chunki ular sut bilan ajralib chiqadi.

Sulfanilamidlarning klinik amaliyot uchun ahamiyati yaqinda pasaygan shtammlarning ko'pligi sababli kamaygan bo'lsa-da, kombinatsiyalangan dorilar hali ham keng qo'llaniladi: yuqori antibakterial faollik, qarshilik sekin rivojlanmoqda va asoratlarning past foizi. Ular siydik va ichak infektsiyalari, nafas olish yo'llari kasalliklari (bronxit, otit, sinusit) uchun ishlatiladi, co-trimoxazol OITS bilan og'rigan pnevmokistik pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarga buyuriladi, bu esa bunday bemorlarning o'limining asosiy sababi hisoblanadi.

Topikal ravishda qo'llanganda shuni esda tutish kerakki, dorilar faqat toza yarada ishlaydi, chunki yiring, nekrotik to'qima va qonda ko'p miqdorda PABA mavjud bo'lib, u sulfanilamidlarning antibakterial faolligini susaytiradi. Shuning uchun jarohatni oldindan davolash, vodorod periks va boshqa antiseptiklar bilan yuvish, so'ngra preparatni qo'llash kerak. Bundan tashqari, sulfanilamidlar granulalar hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi, shuning uchun yaraning davolanish davrida ularni boshqa mahalliy vositalar bilan almashtirish kerak.