Konvalis: ko'rsatmalar, sharhlar, analoglar va narxlar

Mahsulotning faol komponenti tuzilishiga o'xshash gamma-aminobutirik kislotaqaysi neyrotransmitter. Modda bog'laydikaltsiy kanallarining alfa-2-δ-subunitiva ular orqali kaltsiy oqimini to'xtatadi. Aynan shu kanallar og'riq signalini beradigan nerv impulslarining uzatilishini ta'minlaydi.

Bundan tashqari, vosita yanada pasayadi glutamatga bog'liqneyronlarning o'limi, sintezni kuchaytiradi GABAbo'shatish tezligini pasaytiradi neyrotransmitterlarmonoamin guruhi.

Oddiy kontsentratsiyada qon plazmasi dori boshqasiga ta'sir qilmaydi GABA retseptorlari, benzodiazepin, glutamat va boshqa retseptorlari. Modda natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Agar siz preparatning dozasini oshirsangiz, uning bio-mavjudligi, aksincha, kamayadi. Maksimal plazma kontsentratsiyasi qon qabul qilinganidan 2-3 soat o'tgach sodir bo'ladi. Biologik mavjudlik 60% ni tashkil qiladi. Yog 'miqdori yuqori bo'lsa ham, ovqatlanish preparatning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi.

Yo'q qilishning yarim umri taxminan 6 soat. Faol modda plazma oqsillari bilan bog'lanish qobiliyatiga ega emas.

Preparat tanada to'planmaydi, sabab bo'lmaydi jigar fermentlarining induktsiyasi. Organizmdan siydik bilan buyraklar orqali chiqarib yuborish. Ammo, keksa bemorlarda jigar kasalligi bilan og'rigan odamlarda gabapentinning klirensi ozgina kamayadi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar, ayniqsa vaqti-vaqti bilan o'tadigan bemorlarda gemodializ, kunlik dozani o'zgartirish kerak.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

• da epilepsiya kattalar va 12 yoshdan kichik bolalar kompleks davolashning bir qismi sifatida yoki mustaqil vosita sifatida,
• davolash uchun neyropatik og'riq,
• da epileptik tutilish bilan ikkilamchi umumlashtirish.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Kapsüllardan foydalanish mumkin emas:

• 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
• da o'tkir pankreatit,
• murosasiz shaxslar laktoza, laktaza etishmovchiligi va glyukoza galaktozasining malabsorbtsiyasi,
• mavjud bo'lganda allergiya preparatning tarkibiy qismlari bo'yicha.

Kasal bo'lgan bemorlar buyrak etishmovchiligidorilarni qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak.

Yon ta'siri

Davolash uchun dorilarni ishlatganda neyropatik og'riq sodir bo'lishi mumkin:

Agar dori davolash uchun buyurilgan bo'lsa qisman soqchilikkeyin quyidagi yon ta'siri rivojlanadi:

• leykopeniya, purpura,
• qobiliyat qon bosimi, vazodilatatsiyaog'izda yallig'lanish jarayonlari (tish va milk kasalliklari),
• akneteri ustida toshma va qichishish,
• gingivit, ich qotishi, diareyako'tarilgan tuyadi va hazm qilishko'ngil aynish ko'payishichidagi og'riq epigastrik mintaqa,
• bel og'rig'i, mushak to'qimalarining yallig'lanishi, artralgiyamo'rt suyaklar
• bosh aylanishitendon reflekslari bilan bog'liq muammolar, bezovtalik, tushkunlikruhiy tushkunlik, nistagmusfikrlash buzilishi,
• burni burniyo'tal o `pka yallig` lanishi,
• infektsiyani rivojlanishi genitouriya sohasi,
• giperkinez, paresteziya, amneziyatartibsizlik va harakatning buzilishi koordinatsiyasi, dizartiya, uyqusizlik, titroq,
• pasayish libido va iktidarsizlik,
• ko'rish buzilishi, diplopiyacharchoq, yuz va atrof-muhitning shishishi, asteniya.

Kabi salbiy reaktsiyalar ataksiya, bosh aylanishi, nistagmus va uyquchanlik, olingan dozaga bog'liq.

Planshetlarni qabul qilishni keskin to'xtatish bilan, tortib olish sindromi belgilari paydo bo'lishi mumkin: ko'ngil aynish, turli joylardagi og'riq, terlash, bezovtalik, uyquning buzilishi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar Convalis (usuli va dozasi)

Dori-darmon og'iz orqali qabul qilinadi, ovqatni iste'mol qilishdan qat'i nazar, planshetni chaynash yoki ajratmaslik.

Convalisni epilepsiya uchun dori sifatida ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar

Dastlabki dozasi kuniga 300 mg. Keyin sutkalik doza 900 mg gacha oshiriladi va muntazam ravishda taqsimlanadi. Keyinchalik, agar kerak bo'lsa va davolovchi shifokorning tavsiyasi bilan kuniga preparat miqdori 1200 mg ga yetishi mumkin.

Maks Qty gabapentinkun davomida iste'mol qilinishi mumkin bo'lgan 3600 mg (har 8 soatda). Dozalar orasidagi interval 12 soatdan oshmaydi.

Neyropatik og'riqni davolash

Birinchi kuni 300 mg preparat, ikkinchi kuni - ikki bo'lingan dozada 600 mg, uchinchi kuni - kuniga 3 marta 300 mg dan qabul qilinadi. Bundan tashqari, kunlik dozani 3600 mg ga oshirish mumkin.

Buyrak kasalligi bilan:

• agar kreatinin klirensi daqiqada 50 dan 79 ml gacha bo'lsa, unda siz kuniga 600-1800 mg preparatni ichishingiz mumkin,
• agar KK 30 dan 49 ml / min gacha bo'lsa - kuniga 900 mg gacha,
• agar klirens 30 ml / min gacha bo'lsa - 600 mg,
• bir daqiqada 15 ml dan kam bo'shashganda, kuniga 300 mg dozalash kerak.

Bemorlarga gemodializ, har 4 soatli mashg'ulotdan so'ng qo'shimcha 300 mg preparat qabul qilinishi kerak.

Qachon kunlarda dializ amalga oshirilmagan, sutkalik dozani oshirish imkonsizdir.

Dozani oshirib yuborish

Agar siz ushbu vositani buzsangiz, paydo bo'lishi mumkin bosh aylanishi, diareya, diplopiya, dizartiya va uyquchanlik.

Noma'qul ta'sirlarni bartaraf etish uchun terapevtik choralar sifatida oshqozonni yuvish, dozani oshirib yuborilganidan keyin birinchi soatlarda buyuriladi. enterosorbentssimptomatik davolash. Juda samarali gemodializ.

O'zaro aloqalar

Cimetidin yo'q qilish davrini oshiradi gabapentin tanadan tashqarida.

Bir vaqtning o'zida mablag'larni qabul qilish og'iz kontratseptivlario'z ichiga oladi etinil estradiolyoki noretisteron ularning dori ta'sirini keltirib chiqarmaydi.

Dori vositalarining kombinatsiyasi morfinagar morfin 120 daqiqa oldin olingan bo'lsagabapentinkengayishiga olib keladi Auc mablag'larni 50% ga oshiring va og'riqni oshiring.

Preparatni boshqa antikonvulsantlar bilan birgalikda qabul qilayotganda (Fenobarbital, Valproik kislota, Karbamazepin, Fenitoin) dorilar o'rtasida o'zaro ta'sir bo'lmaydi.

O'z ichiga olgan antatsidlar alyuminiyyoki magniypreparatning biologik imkoniyatlarini kamaytiring. Ushbu mablag'larni 2 soatlik interval bilan oling.

Dori-darmonlarni etanol bilan birgalikda qo'llash orqali yon ta'sir kuchayishi mumkin.

Birgalikda qabul qilish Naproksen Convalisning assimilyatsiya qilish vaqtining ko'payishiga olib keladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Ba'zida dorilar bilan kasallangan odamlar uchun qabul qilishni boshlaganidan keyin qandli diabetdozani sozlash talab qilinishi mumkin gipoglikemik vositalar.

Proteinni iste'mol qilish uchun siydikni tahlil qilgandalitmus qog'oz Natijalar buzilgan bo'lishi mumkin. Boshqa har qanday usul yordamida tahlillarni o'tkazish tavsiya etiladi.

Agar siz Convalisni qabul qilsangiz, diqqatni jamlashni talab qiladigan harakatlarni bajarish yoki haydash tavsiya etilmaydi.

Agar davolanish paytida o'tkirni davolasa pankreatit, davolashni to'xtatish kerak.

Tabletkalarning bekor qilinishi yoki almashtirilishi, tutilish xavfi ortganligi sababli, 7 kun ichida asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

Shuningdek, bemorning ruhiy holatini o'z vaqtida kuzatib borish tavsiya etiladi. Terapiya paytida rivojlanish xavfi mavjud tushkunlikpaydo bo'lishi o'z joniga qasd qilish fikrlari va amallar.

Convalisning analoglari

Preparatning eng keng tarqalgan analoglari: Jazoir, Gerolamik, Lamiktal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, Levetiratsetam, Levitsit, Lyrics, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitoram, Lamitoram.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Nevralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Convalis haqida sharhlar

Ular asosan davolanish paytida dori-darmonga yaxshi javob berishadi epilepsiya. Eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiyalar - bu bosh og'rig'i, ko'ngil aynish va ovqat hazm qilish muammolari. Bundan tashqari, shikoyat qiling chekinish sindromitabletkalarni olishni keskin to'xtatish bilan.

Forumlarda Konvalis haqida sharhlar:

• “... Juda yaxshi dori, ammo uni uzoq vaqt qabul qilish kerak va belgilangan davolash rejimiga rioya qilish kerak”,
• “... Men umurtqa pog'onasi churrasi bilan og'riyapman, Konvalisda o'zimni ancha yaxshi his qilardim, ko'p yura olardim, ancha faol edim. Ammo kurs tugaganidan keyin og'riq qaytardi”,
• “... Neyropatik og'riq avvalgidek qoladi. To'g'ri, qabul qilinganidan keyin 2x3 soatdan keyin 3-4 soat uxlab qolish mumkin”.

Shakl va kompozitsiyani chiqarish

Preparatning dozalash shakli sarg'ish kapsulalardan iborat bo'lib, tarkibida oq yoki sarg'ish-oq rangdagi kristalli kukun (bitta paketga 10 ta kapsula, karton qutiga 3 yoki 5 ta paket).

Faol modda - 1 kapsulada 300 mg gabapentin.

Qo'shimcha tarkibiy qismlar: pregelatinlangan makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat, magniy stearati, talk.

Qattiq jelatin kapsulasining tarkibi: temir bo'yoq sariq oksidi, jelatin, titan dioksidi.

Qo'llash usuli va dozasi

Preparat og'iz orqali, ovqatni iste'mol qilishidan, butunlikni yutib yuborishdan, chaynamasdan va suyuqlik ichmasdan ichiladi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda monoterapiya va Convalisni qisman epileptik tutilishni davolashda yordamchi vosita sifatida qo'llashda, kuniga 300 mg dozadan boshlash va uni asta-sekin 900 mg ga oshirish tavsiya etiladi.

• Birinchi kun - 1 marta 300 mg,
• Ikkinchi kun - 300 mg 2 marta,
• Uchinchi kun - 3 marta 300 mg.

Kelajakda kunlik dozani ko'paytirish mumkin. O'rtacha, u 900-1200 mg bo'lishi mumkin, kuniga maksimal dozasi 3600 mg ni tashkil qiladi, 8 soatlik interval bilan 3 teng dozaga bo'linadi. Dozalar orasidagi maksimal interval 12 soatdan oshmasligi kerak (soqchilik qaytalanishining oldini olish uchun).

Kattalardagi neyropatik og'riqlarni davolashda birinchi kunida Convalis 300 mg dozada, ikkinchi kuni - 600 mg (300 mg 2 marta), uchinchi kuni - 900 mg (3 marta 3 marta) buyuriladi. Kuchli og'riq bo'lsa, preparatni birinchi kunida uch marta 300 mg dan buyurish mumkin. Preparatning samaradorligiga qarab, dozani asta-sekin oshirish mumkin, ammo kuniga 3600 mg dan oshmasligi kerak.

Kreatinin klirensi (QC) ga qarab buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga quyidagi sutkalik dozalar buyuriladi:

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• 15 ml / min dan kam CC - 300 mg (kunlik yoki har kuni).

Gemodializ bilan og'rigan bemorlarga dastlabki 300 mg dozasi tavsiya etiladi, 4 soat davom etadigan har bir seansdan keyin qo'shimcha 300 mg post-hemodializ dozasi olinadi. Dializ o'tkazilmagan kunlarda preparat buyurilmaydi.

Yon ta'siri

Neyropatik og'riq terapiyasi paytida quyidagi yon ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin:

• Markaziy asab tizimi (CNS): amneziya, tartibsizlik, ataksiya, buzilgan yurish, uyquchanlik, bosh aylanishi, gipesteziya, titroq, buzilgan fikrlash,
• Ovqat hazm qilish tizimi: dispepsiya, diareya, ich qotishi, ko'ngil aynishi, qichishish, qusish, quruq og'iz, qorin og'rig'i,
• Nafas olish tizimi: faringit, dispniya,
• Sezgi organlari: ambliyopiya,
• Maqsadlar: terida toshma,
• Boshqalar: grippga o'xshash sindrom, yuqumli kasalliklar, astenik sindrom, bosh og'rig'i, periferik shish, turli xil lokalizatsiya og'rig'i, vazn ortishi.

Konvalis bilan qisman soqchilikni davolashda quyidagilar kuzatilishi mumkin:

• Qon tizimi: leykopeniya, purpura (ko'pincha jismoniy shikastlanish paytida paydo bo'ladigan ko'karishlar shaklida),
• Yurak-qon tomir tizimi: qon bosimining (BP) pasayishi yoki oshishi, qon tomirlarining alomatlari,
• Asab tizimi: paresteziya, amplifikatsiya, tendon reflekslarining zaiflashishi yoki yo'qligi, harakatlarning buzilgan koordinatsiyasi, bezovtalik, ataksiya, amneziya, dushmanlik, tartibsizlik, dizartiya, tushkunlik, hissiy beqarorlik, uyquchanlik, nistagmus, uyqusizlik, buzilgan fikrlash, mushak tolalari, bosh aylanishi, titroq giperkinez
• Ovqat hazm qilish tizimi: dispepsiya, og'iz yoki tomoqning quruqligi, qichishish, ko'ngil aynishi, qusish, ich qotishi, gingivit, anoreksiya, qorin og'rig'i, ishtahaning oshishi, tish kasalligi,
• Mushaklar-skelet tizimi: miyalji, bel og'rig'i, artralgiya, suyaklarning kırılganlığı,
• Nafas olish tizimi: rinit, faringit, yo'tal, pnevmoniya,
• Siydik va jinsiy tizimlar: siydik yo'llari infektsiyasi, iktidarsizlik,
• Teri: terining qichishi, akne, aşınma, teri toshmasi,
• Sezgi organlari: ambliyopiya, ko'rishning buzilishi, diplopiya,
• Boshqalar: charchoq, bosh og'rig'i, isitma, yuz shishi, astenik sindrom, virusli infektsiya, vazn ortishi, periferik shishlar.

Kuniga 300 va 3600 mg dozada Convalisning tolerantligini taqqoslaganda, uyquchanlik, ataksiya, bosh aylanishi, nistagmus va paresteziya kabi hodisalarning dozaga bog'liqligi kuzatildi.

Ro'yxatga olishdan keyingi foydalanish tajribasida gabapentin terapiyasi bilan bog'liq bo'lmagan to'satdan, ochilmagan o'lim holatlari mavjud edi.

Preparat bilan davolanish paytida quyidagi kiruvchi ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin: o'tkir buyrak etishmovchiligi, allergik reaktsiyalar, jigar va / yoki oshqozon osti bezining buzilishi, jinekomastiya, sut bezlari hajmining ko'payishi, vosita kasalliklari (distoniya, diskineziya, mioklonus), gallyutsinatsiyalar, trombotsitopeniya, yurak urishi, buzilishlar. siyish, qichishish.

Terapiya keskin to'xtatilgandan keyin tez-tez uchraydigan reaktsiyalar: ko'ngil aynish, uyqusizlik, turli xil lokalizatsiya og'rig'i, bezovtalik, terlash.

Agar yuqorida keltirilgan alomatlar yoki boshqa nojo'ya ta'sirlarni rivojlantirsangiz, shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Konvalisning haddan tashqari dozasi bilan diareya, nutqning buzilishi, diplopiya, bosh aylanishi, dizartiya, uyquchanlik kuzatilgan. Sichqonlar va kalamushlarda o'tkazilgan tajribalar davomida og'iz orqali qabul qilingan gabapentinning halokatli dozasi 8000 mg / kg dozani tashkil etdi. Hayvonlarda o'tkir zaharlanish alomatlari ataksiya, nafas qisilishi, ptozis, gipoaktivlik yoki ajitatsiya bilan namoyon bo'ldi.

Dozani oshirib yuborish bilan davolash simptomatikdir, og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga gemodializ buyurilishi mumkin.

Tarkibi va chiqarilish shakli

Klinik va farmakologik guruh: antikonvulsan dori.

Gabapentinning faol moddasi GABA neyrotransmitteriga o'xshashdir, ammo u ta'sir mexanizmi bilan ajralib turadi, GABAergik xususiyatga ega emas va GABA metabolizmi va tutilishiga ta'sir qilmaydi. Ushbu modda samarali antikonvulsant ta'sirga ega va organizmning moslashuvchanligini oshirib, geroprotektiv xususiyatga ega.

Preparat sariq jelatin kapsulalari shaklida mavjud. Ichkarida kukun (oq) mavjud. Tarkibdagi asosiy modda 300 mg dozada gabapentin.

Nega Convalis tayinlangan?

Convalis uchun ko'rsatmalarda ko'rsatilganidek, bu antikonvulsan dori quyidagi davolash uchun buyuriladi:

• kompleks davolashning bir qismi yoki mustaqil vosita sifatida kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun epilepsiya bilan,
• neyropatik og'riqni davolash uchun,
• ikkilamchi umumlashma bilan epileptik tutilishlar bilan.

Farmakologik ta'sir

Convalisning faol moddasi antikonvulsan ta'siriga ega. Bundan tashqari, Konvalis, ko'rsatmalarga muvofiq, geroprotektiv ta'sirga ega, bu organizmning moslashuvchan qobiliyatining o'sishi bilan bog'liq. Preparat polineuropatiya holatida o'rtacha og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega va shunga o'xshash ta'sir mexanizmiga ega bo'lgan boshqa dorilarga nisbatan nisbatan xavfsizligi.

Homiladorlik va laktatsiya

Gabapentinni homilador ayollarda qo'llash to'g'risida ma'lumotlar etarli emas.Agar ona uchun potentsial foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan oshmasa, homiladorlik paytida preparatni qo'llash mumkin emas.

Preparat ko'krak sutiga o'tadi, emizish paytida bolalarga ta'siri noma'lum, shuning uchun emizish paytida preparat onadan preparatni qabul qilishdan keladigan foyda chaqaloq uchun potentsial xavfdan oshib ketgan taqdirdagina ishlatilishi kerak.

Convalisning tarkibiy (ya'ni faol moddasi) analoglari Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Dorixonalarda (Moskva) CONVALISning o'rtacha narxi - 450 rubl.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Convalisni ba'zi dorilar bilan bir vaqtda iste'mol qilganda quyidagi ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin (AUC - qon plazmasidagi moddalarning to'liq konsentratsiyasi, C_maksimal - moddaning qondagi maksimal konsentratsiyasi):

• Alyuminiy yoki magniyli antatsidlar: gabapentinning bio-mavjudligi pasaygan (dozalar orasidagi kamida 2 soatlik interval kuzatilishi kerak),
• Morfin (Morfinni Convalisni qabul qilishdan 2 soat oldin qabul qilishda): gabapentinning o'rtacha AUC 44% ga ko'payishi (gabapentin bilan monoterapiya bilan solishtirganda),
• Simetidin: buyrakdan chiqariladigan gabapentinning ozgina pasayishi,
• Etanol va markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dorilar: gabapentinning markaziy asab tizimidan yon ta'sirining kuchayishi,
• Naproksen: gabapentinning yuqori so'rilishini,
• Gidrokodon: gabapentinning AUC miqdorini oshirdi va AUC va C ni pasaytirdi_maksimal gidrokodon.

Konvalisning analoglari: Jazoir, Gerolamik, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, levetiratsetam, Levitsit, Lirik, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatam, Lampatam, Lampatam, Lampatin, Lampatam, Lampatam, Lampatam, Lampatam, Lampatin Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Katena.

1 kapsül uchun tarkib:

faol modda: gabapentin - 300,0 mg
qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrat - 66,0 mg, pregelatinlangan makkajo'xori kraxmal - 30,0 mg, talk - 3,0 mg, magniy stearati - 1,0 mg.
Kapsül tarkibidagi massa 400,0 mg ni tashkil qiladi.
Kapsül qobig'ining tarkibi
0-sonli qattiq jelatin kapsulalari - 96,0 mg.
Uy-joy va qoplamasi: titan dioksidi (E 171) - 2.0000%, temir bo'yoq oksidi sariq (E 172) - 0.6286%, jelatin - 100% gacha.
Tarkibi bo'lgan kapsulaning umumiy og'irligi 496,0 mg.

Farmakoterapevtik guruh: antiepileptik preparat.

ATX kodi: N03AX12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika
Gabapentinning kimyoviy tuzilishi GABA neyrotransmitterining tuzilishiga o'xshaydi (gamma-aminobutirik kislota), ammo uning ta'sir qilish mexanizmi valpatlar, barbituratlar, benzodiazepinlar, GABA transaminaz inhibitörleri va GABA inhibitörleri va GABA inhibitörleri va GABA inhibitörleri va GABA reaktivatsiyasini ta'minlovchi moddalar GABA preparatlari. O'qishlarda in vitro Yorliqli radioizotop gabapentin bilan kalamush miyasida, shu jumladan neokorteksda va gipokampusda proteinni bog'laydigan yangi joylar topildi, ular gabapentinning antikonvulsan va analjezik faolligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Gabapentinning bog'laydigan joyi kuchlanish bilan qoplangan kaltsiy kanallarining a-2-δ (alfa-2-delta) subunitasi ekanligi aniqlandi.
Klinik jihatdan muhim konsentratsiyalarda gabapentin miyada mavjud bo'lgan boshqa keng tarqalgan dori retseptorlari va neyrotransmitterlar, shu jumladan GABA bilan bog'lanmaydi._AGABA_Ichida, benzodiazepin, glutamat, glisin va N-metil-D-aspartat retseptorlari.
Vaziyatdagi Gabapentin in vitro natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, bu uni fenitoin va karbamazepindan ajratib turadi. Bir qator sinov tizimlarida in vitro gabapentindan foydalanish glutamat agonisti N-metil-D-aspartat (NMDA) ga reaktsiyaning qisman pasayishiga olib keldi, ammo faqat 100 mikol / l dan yuqori konsentratsiyada, bu sharoitlarda erishib bo'lmaydi jonli ravishda. Sharoitlarda in vitro gabapentindan foydalanish monoamin nörotransmitterlarining chiqarilishining biroz pasayishiga olib keladi.
Gabapentinning ta'sir etish mexanizmi aniq emas.

Farmakokinetikasi
So'rish
Og'iz orqali yuborishdan keyin qon plazmasidagi gabapentinning maksimal konsentratsiyasi 2-3 soat ichida erishiladi. Gabapentinning biologik imkoniyatlari oshib boruvchi dozaga qarab pasayadi. 300 mg kapsulani qabul qilishda mutlaq bioavailability taxminan 60% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqatlar, shu jumladan yog 'miqdori yuqori bo'lganlar, gabapentinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.
Gabapentinning farmakokinetikasi preparatni takroriy qo'llash bilan o'zgarmaydi.
Tarqatish
Gabapentin plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi va uning tarqatish hajmi 57,7 litrni tashkil qiladi. Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda miya omurilik suyuqligidagi (CSF) gabapentinning kontsentratsiyasi plazma minimal muvozanat kontsentratsiyasining taxminan 20% ni tashkil qiladi. Gabapentin ona sutidan chiqariladi.
Biotransformatsiya
Gabapentinning inson organizmidagi metabolizmiga oid ma'lumotlar yo'q. Gabapentin preparat metabolizmasidan mas'ul bo'lgan o'ziga xos bo'lmagan jigar oksidazalarini induktsiyasini keltirib chiqarmaydi.
Naslchilik
Gabapentin faqat o'zgarmagan buyrak bilan chiqariladi. Gabapentinning yarim yemirilish davri qabul qilingan dozaga bog'liq emas va o'rtacha 5 dan 7 soatgacha.
Keksa odamlarda va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda qon plazmasidan gabapentinning tozalanishi kamayadi. Gabapentinning doimiy yo'q qilinishi, plazma klirensi va buyrak klirensi kreatinin klirensiga bevosita mutanosibdir.
Gemodializ paytida Gabapentin qon plazmasidan chiqariladi. Buyrak faoliyati buzilgan yoki gemodializ bilan og'rigan bemorlarga preparatning dozasini o'zgartirish tavsiya etiladi ("Dozalar va qo'llanish" bo'limiga qarang).
Farmakokinetika parametrlarining lineerligi / nochiziqligi
Gabapentinning bio-mavjudligi oshib boruvchi dozaga qarab kamayadi, bu esa farmakokinetik parametrlarning nochiziqliligini keltirib chiqaradi, biologik mavjudlik ko'rsatkichini (F) o'z ichiga oladi, masalan, Ae%, CL / F, Vd / F. Farmakokinetikani yo'q qilish (F-ni hisobga olmagan parametrlar, masalan, CLr va T_1/2chiziqli model bilan tavsiflanadi. Gabapentinning muvozanatli plazma kontsentratsiyasini, bitta doz bilan kinetika ma'lumotlari asosida taxmin qilish mumkin.

Homiladorlik paytida va emizish paytida foydalaning

Epilepsiya va antiepileptik dorilar tufayli umumiy xavf
Epilepsiya uchun antikonvulsanlar bilan davolanadigan onalarda tug'ma anomaliyalari bo'lgan bolalarning tug'ilishi xavfi 2-3 baravar ortadi. Ko'pincha yuqori lab va tanglay yorilishi, yurak-qon tomir tizimining buzilishi va naycha naychalari nuqsonlari mavjud. Bundan tashqari, bir nechta antikonvulsanlarni qabul qilish monoterapiya holatiga qaraganda nuqsonlarni rivojlanish xavfi yuqori bo'lishi mumkin. Shuning uchun, iloji bo'lsa, antikonvulsanlardan biri qo'llanilishi kerak. Bola tug'ish yoshidagi ayollar, shuningdek homilador bo'lishi mumkin bo'lgan barcha ayollar malakali mutaxassisga murojaat qilishlari kerak. Agar ayol homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsa, antikonvulsan terapiyasini davom ettirish zarurati yana bir bor baholanishi kerak. Shu bilan birga, antikonvulsantlarni keskin ravishda bekor qilmaslik kerak, chunki bu ona va bola uchun jiddiy oqibatlarga olib keladigan soqchilikning tiklanishiga olib kelishi mumkin. Kamdan kam hollarda, onalari epilepsiya bilan kasallangan bolalarda rivojlanish kechikishi kuzatildi. Ammo rivojlanish kechikishi genetik yoki ijtimoiy omillar, onalik kasalligi yoki antikonvulsant terapiya bilan bog'liqligini aniqlashning iloji yo'q.

Gabapentin xavfi
Preparatni homilador ayollarda qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Hayvonlarning tajribalarida preparatning homila uchun toksikligi ko'rsatildi. Mumkin bo'lgan xavf haqida odamlar ma'lumotga ega emaslar. Shuning uchun gabapentin homiladorlik paytida, agar onaga qilinadigan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfni oqlasa, ishlatilishi kerak.
Xabar qilingan holatlarda, homiladorlik paytida gabapentinni iste'mol qilish, birinchi navbatda, epilepsiya kasalligi borligi sababli, ikkinchidan, boshqa antikonvülzanlardan foydalanish tufayli, malformasyon xavfi ortishi bilan bog'liqmi yoki yo'qmi, aniq aytish mumkin emas. .
Emizish
Gabapentin ona sutidan chiqariladi, uning emizikli bolaga ta'siri noma'lum, shuning uchun ko'krak suti bilan boqish paytida Convalis ®-ni, agar ona uchun foyda chaqaloqqa xavf tug'diradigan bo'lsa, buyurish kerak.
Hayvonlar bo'yicha tadqiqotlar gabapentinning nasl berish qobiliyatiga ta'sirini kuzatmadi.

Qo'llash usuli va dozasi

Convalis ® ovqatni qabul qilishdan qat'iy nazar og'iz orqali buyuriladi. Agar dozani kamaytirish, preparatni bekor qilish yoki uni alternativ vosita bilan almashtirish kerak bo'lsa, buni kamida bir hafta davomida asta-sekin bajarish kerak.
Kattalardagi neyropatik og'riq
Boshlang'ich doza uchta bo'lingan dozada kuniga 900 mg ni tashkil qiladi, agar kerak bo'lsa, ta'sirga qarab, doza asta-sekin kuniga 3600 mg gacha oshiriladi. Davolash darhol 900 mg dozada (kuniga 3 marta 300 mg) boshlanadi yoki quyidagi 3 kun davomida doz asta-sekin kuniga 900 mg gacha oshiriladi.
1-kun: 300 mg preparat kuniga 1 marta,
2-chi kun: kuniga 2 marta 300 mg preparat,
3-kun: kuniga 3 marta 300 mg preparat.
Qisman kramplar
Epilepsiya bilan odatda uzoq muddatli davolanish talab etiladi. Preparatning dozasi davolovchi shifokor tomonidan preparatning individual tolerantligi va samaradorligiga qarab belgilanadi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: samarali doz - kuniga 900 dan 3600 mg gacha. Terapiyani birinchi kunida kuniga uch marta 300 mg dozadan boshlash mumkin yoki yuqorida tavsiflangan sxema bo'yicha asta-sekin 900 mg gacha oshirish mumkin ("Kattalardagi neyropatik og'riqlar" bo'limiga qarang). Keyinchalik, dozani kuniga 3600 mg gacha oshirish mumkin (3 teng dozaga bo'linadi). Preparatning kuniga 4800 mg dozada yaxshi bardoshliligi qayd etildi. Dori-darmonlarni qayta tiklanishiga yo'l qo'ymaslik uchun, preparatning uch karra dozasi bilan dozalar orasidagi maksimal interval 12 soatdan oshmasligi kerak.
Og'ir bemorlar
Og'ir ahvoldagi bemorlarda, masalan, tana og'irligi pasayganida, organlarni ko'chirib o'tkazgandan so'ng va hokazo, dozani oshirmasdan oldin, dozani sekinroq oshirish kerak yoki pastki dozadan foydalanish yoki uzoqroq intervallarni bajarish kerak.
Keksa bemorlarda (65 yoshdan katta) foydalanish
Buyrak funktsiyasining yoshga bog'liq pasayishi tufayli keksa bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin (qo'shimcha ma'lumot uchun 1-jadvalga qarang). Keksa bemorlarda uyquchanlik, periferik shish va asteniya tez-tez uchrab turadi.
Buyrak etishmovchiligi uchun dozani tanlash
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun gabapentinning dozasini 1-jadvalga muvofiq kamaytirish tavsiya etiladi:

A - sutkalik doza uchta dozada belgilanishi kerak,
B - har kuni 300 mg dan tayinlang,
B - kreatinin ® klirensi bo'lgan bemorlarda. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan yog'ingarchilikning o'ziga xos usulini qo'llash tavsiya etiladi.
CNS ta'siri
Gabapentin bilan davolanish paytida bosh aylanishi va uyquchanlik holatlari kuzatilgan, bu tasodifiy shikastlanish ehtimolini oshirishi mumkin (agar tushib qolsa). Ro'yxatga olishdan keyingi davrda tartibsizlik, ongni yo'qotish va aqliy faoliyatning buzilishi holatlari ham qayd etildi. Shuning uchun bemorlarga ushbu preparatning mumkin bo'lgan ta'sirini bilib bo'lgunga qadar ehtiyot bo'lish kerak.
Opioid analjeziklari bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasida gabapentin kontsentratsiyasining ortishi qayd etilishi mumkin. Shu munosabat bilan, bemorda uyquchanlik, cho'kish va nafas olish depressiyasi kabi markaziy asab tizimining depressiya belgilarini rivojlanishini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Gabapentin yoki opioid analjeziklarining dozalarini kamaytirish kerak.
Antatsidlar bilan birgalikda yuborish
Gabapentinni antatsid qabul qilingandan keyin taxminan 2 soat o'tgach olish tavsiya etiladi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir

Preparatni qabul qilayotganda, bemorga ushbu funktsiyalarning bajarilishiga preparatning salbiy ta'siri aniqlanmaguncha transport vositalarini boshqarish yoki xavfli asboblardan foydalanish tavsiya etilmaydi.
Gabapentin markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi va bosh aylanishi, uyquchanlik, tartibsizlik, ongni yo'qotish yoki markaziy asab tizimining boshqa alomatlarini keltirib chiqarishi mumkin. Engil yoki o'rtacha og'irlikdagi bo'lsa ham, ushbu kiruvchi ta'sir transport vositalari yoki boshqa mexanizmlarni boshqaradigan bemorlar uchun xavfli bo'lishi mumkin. Ushbu ehtimollik, ayniqsa davolash boshida yoki gabapentinning dozasini oshirgandan keyin juda katta.