Nateglinide - preparatning tavsifi, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, sharhlar
Og'iz orqali hipoglisemik vosita, fenilalanin hosilasi. Kimyoviy va farmakologik xususiyatlarida u boshqa hipoglisemik vositalardan farq qiladi. Bu insulinning dastlabki sekretsiyasini tiklaydi, bu qondagi glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga va glyatlangan gemoglobin (HbA1c) darajasiga olib keladi.
Ovqatdan oldin olingan nateglinidning ta'siri ostida insulin sekretsiyasining erta (yoki birinchi) bosqichi tiklanadi. Ushbu hodisaning mexanizmi nateglinidning K + ATPga bog'liq bo'lgan oshqozon osti bezi β hujayralarining kanallari bilan tez va tiklanadigan o'zaro ta'siri. Oshqozon osti bezi cells hujayralarining K + ATP ga bog'liq kanallarida nateglinidning selektivligi yurak va qon tomirlari kanallariga qaraganda 300 baravar yuqori.
Natallinid, og'iz gipoglikemik vositalaridan farqli o'laroq, ovqatlanishdan keyingi dastlabki 15 minut ichida insulinning aniq sekretsiyasini keltirib chiqaradi, shu sababli qon glyukoza kontsentratsiyasida postprandial tebranishlar ("cho'qqilar") pasayadi. Keyingi 3-4 soat ichida insulin darajasi dastlabki qiymatlariga qaytadi, shuning uchun kechiktirilgan gipoglikemiyaga olib keladigan postprandial hiperinsulinemiya rivojlanishining oldini olish mumkin.
Nateglinid ta'sirida oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasi qondagi glyukoza kontsentratsiyasi darajasiga bog'liq, ya'ni glyukoza konsentratsiyasi pasayganda insulin sekretsiyasi kamayadi. Aksincha, glyukoza eritmasini bir vaqtda ichish yoki yuborish insulin sekretsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib keladi.
Ichkariga oling. Monoterapiya bilan - kuniga 3 marta 120-180 mg. Kombinatsiyalangan davolash o'tkazilganda - kuniga 3 marta 60-120 mg.
Yon ta'siri
Mumkin: alomatlar gipoglikemiya rivojlanishining belgisi bo'lishi mumkin - terning ko'payishi, titroq, bosh aylanishi, ishtahaning oshishi, yurak urishi, ko'ngil aynish, zaiflik, ko'ngil aynish (odatda bu hodisalar engil va osonlikcha uglevodlarni qabul qilish bilan to'xtatiladi).
Kamdan kam hollarda: qonda jigar fermentlarining faolligi (odatda engil va vaqtinchalik), toshma, qichishish, ürtiker.
Qandli diabetning 2-turi (insulinga bog'liq emas) - parhez terapiyasi va jismoniy faoliyatning samarasizligi (monoterapiya shaklida yoki boshqa gipoglisemik dorilar bilan birgalikda).
Maxsus ko'rsatmalar
Nateglinidni qabul qilishda (boshqa gipoglisemik dorilar kabi) gipoglikemiya rivojlanish xavfi tana vaznining pasayishi bo'lgan keksa bemorlarda, buyrak usti yoki gipofiz etishmovchiligida yuqori bo'ladi. Qonda glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, jismoniy faollikni oshirish, shuningdek boshqa gipoglikemik preparatni bir vaqtda qo'llash sabab bo'lishi mumkin.
Bir vaqtning o'zida beta-blokerlardan foydalanish hipoglisemiyaning namoyon bo'lishini maskalashi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va boshqarish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Mashinalar va transport vositalarida ishlaydigan bemorlar gipoglikemiyani oldini olish uchun maxsus choralarni ko'rishlari kerak.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Nateglinid 2-toifa diabetli (insulinga qaram diabet) va glikemiyasini nazorat qilish uchun etarli ovqatlanmaydigan va boshqa gipoglikemik vositalar bilan uzoq vaqt davolanmagan bemorlarda qon glyukoza miqdorini pasaytirish uchun monoterapiya sifatida ko'rsatilgan.
Metlitin fonida glikemiyani etarli darajada nazorat qilmagan bemorlarda metategin bilan birgalikda terapiya uchun Nateglinid buyuriladi (metforminni nateglinid bilan almashtirish tavsiya etilmaydi).
Farmakodinamika
Og'iz orqali hipoglisemik vosita, fenilalanin hosilasi. Kimyoviy va farmakologik xususiyatlarida u boshqa hipoglisemik vositalardan farq qiladi. Bu insulinning dastlabki sekretsiyasini tiklaydi, bu qondagi glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga va glyatlangan gemoglobin (HbA1c) darajasiga olib keladi.
Ovqatdan oldin olingan nateglinidning ta'siri ostida insulin sekretsiyasining erta (yoki birinchi) bosqichi tiklanadi. Ushbu hodisaning mexanizmi nateglinidning K + ATPga bog'liq bo'lgan oshqozon osti bezi β hujayralarining kanallari bilan tez va tiklanadigan o'zaro ta'siri. Oshqozon osti bezi cells hujayralarining K + ATP ga bog'liq kanallarida nateglinidning selektivligi yurak va qon tomirlari kanallariga qaraganda 300 baravar yuqori.
Natallinid, og'iz gipoglikemik vositalaridan farqli o'laroq, ovqatlanishdan keyingi dastlabki 15 minut ichida insulinning aniq sekretsiyasini keltirib chiqaradi, shu sababli qon glyukoza kontsentratsiyasida postprandial tebranishlar ("cho'qqilar") pasayadi. Keyingi 3-4 soat ichida insulin darajasi dastlabki qiymatlariga qaytadi, shuning uchun kechiktirilgan gipoglikemiyaga olib keladigan postprandial hiperinsulinemiya rivojlanishining oldini olish mumkin.
Nateglinid ta'sirida oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasi qondagi glyukoza kontsentratsiyasi darajasiga bog'liq, ya'ni glyukoza konsentratsiyasi pasayganda insulin sekretsiyasi kamayadi. Aksincha, glyukoza eritmasini bir vaqtda ichish yoki yuborish insulin sekretsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib keladi.
Farmakokinetikasi
Yutish Ovqatdan oldin darhol ovqatlangandan so'ng, nateglinid tez so'riladi, plazmadagi Cmax ga o'rtacha 1 soat ichida erishiladi Nateglinid 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga kuniga 3 marta 60 dan 240 mg dozada kuniga 3 marta qabul qilinganda, AUC va ikkalasining ham o'zaro bog'liqligi. va dozadan Cmax. Bunday bemorlarda tmax dozaga bog'liq emas edi. Mutlaq bioavailability taxminan 73% ni tashkil qiladi. Ovqatdan so'ng yoki ovqatdan so'ng, nateglinidning yutilishi (AUC) o'zgarishsiz qoldi, ammo Cmaxning pasayishi va Tmaxning kengayishi bilan tavsiflangan assimilyatsiya tezligining pasayishi kuzatildi. Nateglinidni bo'sh oshqozonga tushirganda, plazma kontsentratsiyasi profillari ko'p cho'qqilar bilan ajralib turadi. Ovqatdan oldin nitlinidni qabul qilishda bunday ta'sir kuzatilmaydi.
Tarqatish. Xabarlarga ko'ra, nateglinidni kiritish bilan, sog'lom odamda muvozanat holatida tarqatish hajmi taxminan 10 litrni tashkil qiladi. Nateglinid 98% zardob oqsillari bilan, asosan albumin bilan kamroq darajada - a1-kislotali glikoprotein bilan bog'lanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish miqdori 0,1 dan 10 mkg / ml gacha bo'lgan kontsentratsiya oralig'idagi moddaning miqdoriga bog'liq emas.
Metabolizm. Ekstraktsiyadan oldin, anglinid ko'p funktsiyali oksidaza tizimining ishtirokida metabollanadi. Asosiy metabolik yo'l glyukuronid bilan bog'lanib, gidroksillanishdir. Asosiy metabolitlar hipoglisemik ta'sirida nateglinidga qaraganda ancha zaifdir. Kichik metabolit - izopren, kuchliligi bilan nateglinidning asl tarkibiy qismlariga o'xshashdir. In vitro tadqiqotlariga ko'ra, nateglinid asosan P450 sitoxromining ishtirokida metabollanadi: CYP2C9 izoenzimi (70%) va CYP3A4 (30%).
Naslchilik. Nateglinid va uning metabolitlari og'iz orqali kiritilgandan so'ng tez va to'liq chiqariladi. 6 soat ichida siydikda uglerod 14C bilan belgilangan nateglinid dozasining taxminan 75% aniqlanadi. 14C-nateglinidning 83 foizi buyraklar, 10 foizi oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. 14C bilan belgilangan nateglinidning taxminan 16% siydikda o'zgarishsiz aniqlanadi. Sog'lom ko'ngillilar va 2-toifa diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda o'tkazilgan barcha ishlarda plazmadagi nateglinidning konsentratsiyasi tezda pasaygan, o'rtacha T1 / 2 vaqti 1,5 soatni tashkil etgan.Shunga qadar, qisqa umr ko'rish natijasida, naglinidning aniq to'planishi kuzatilmadi, ko'p dozalarda 240 gacha. mg kuniga 3 marta 7 kun davomida.
Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri
In vitro metabolizmini o'rganish shuni ko'rsatdiki, nateglinid asosan sit4rom P450: CYP2C9 izoenzimlari (70%) va ozroq CYP3A4 (30%) ishtirokida metabollanadi. Nateglinid - inhibo CYP2C9 izoenzimining inhibitori bo'lib, u tolbutamidning in vitro metabolizmini inhibe qilish qobiliyati bilan namoyon bo'ladi. In vitro tajribalarida CYP3A4 inhibisyonining metabolik ta'siri aniqlanmagan.
Gliburid. Tasodifiy, ko'p dozali krossover tadqiqotida 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga ovqatdan oldin kuniga 3 marta 120 mg nateglinid 10 mg glitsurid bilan birgalikda 1 kun davomida buyurildi. Ikkala moddaning farmakokinetikasida klinik ko'rinishda o'zgarishlar kuzatilmadi.
Metformin. 2-toifa diabet bilan kasallangan bemorlarda nateglinid (120 mg) kuniga 3 marta, 500 mg metformin bilan birgalikda kuniga 3 marta buyurilganida, ikkala moddaning farmakokinetikasida klinik jihatdan aniq o'zgarishlar kuzatilmagan.
Digoksin. Sog'lom ko'ngillilarga ovqatdan oldin kuniga uch marta 120 mg nateglinid buyurilganda, 1 mg digoksinning bitta dozasi bilan bir vaqtda, ikkala moddaning farmakokinetikasida klinik jihatdan aniq o'zgarishlar kuzatilmadi.
Warfarin. Sog'lom ko'ngillilarga kuniga uch marta 120 mg natallinidni 4 kun davomida ovqatlanishdan oldin, 30 kunlik warfarinning bitta dozasi bilan, ikkinchi kuni buyurilganda, ikkala moddaning farmakokinetikasida ham o'zgarishlar yuz bermadi, PV ham o'zgarmadi.
Diklofenak. Ertalab va tushdan keyin 120 mg nateglinid 75 mg diklofenakning bitta dozasi bilan birgalikda sog'lom ko'ngillilarda ikkala moddaning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlarga olib kelmadi.
Nateglinidlarning ko'p qismi (98%) plazma oqsillariga, asosan, albuminlarga kuchli bog'langan. Furosemid, propranolol ,aptopril, nikardipin, pravastatin, glyburid, warfarin, fenitoin, atsetilsalitsil kislotasi, tolbutamid va metformin kabi yuqori darajadagi bog'lanish darajasiga ega bo'lgan moddalar bilan siljishni in vitro tadqiqotlar natijasida nematlininlarni plazmaga bog'lash hajmiga ta'sir ko'rsatmadi. Nateglinid, shuningdek, propranolol, glyburid, nikardipin, fenitoin, atsetilsalitsil kislotasi va in vitro bilan tolbutamidning plazma oqsillarini bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmadi. Ammo klinik sharoitda kichik individual og'ishlar mumkin.
Ba'zi dorilar, shu jumladan NSAIDlar, salitsilatlar, MAO inhibitörleri va selektiv bo'lmagan beta-blokerlar nateglinid va boshqa gipoglikemik agentlarning hipoglisemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Ba'zi dorilar, shu jumladan tiazid diuretiklar, kortikosteroidlar, tiroid gormoni analoglari, simpatomimetika, nateglinid va boshqa og'iz gipoglikemik agentlarining hipoglisemik ta'sirini kamaytirishi mumkin. Ushbu dorilar nateglinid olgan bemorga buyurilsa yoki bekor qilinsa, glikemiya darajasini kuzatish kerak.
Ovqatning o'zaro ta'siri. Nateglinidning farmakokinetikasi ovqatning tarkibiga (oqsil, yog 'yoki uglerod miqdori) bog'liq emas. Shu bilan birga, suyuq oziq-ovqat olishdan 10 daqiqa oldin nateglinidni qabul qilishda Cmax sezilarli darajada kamayadi. Nateglinid asetaminofen testida ko'rsatilgandek, sog'lom odamlarda bo'sh oshqozonga hech qanday ta'sir ko'rsatmaydi.
Foydalanish bo'yicha ehtiyot choralari
Gipoglikemiya. Barcha og'iz gipoglikemik agentlari gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiya chastotasi diabetning og'irligiga, glikemiyani nazorat qilish va bemorning boshqa xususiyatlariga bog'liq. Keksa va keksa yoshdagi bemorlar, noto'g'ri ovqatlanish bilan og'rigan bemorlar, adrenal yoki gipofiz etishmovchiligi bo'lgan bemorlar ushbu terapiyaning hipoglisemik ta'siriga ko'proq moyil. Gipoglikemiya xavfi kuchli jismoniy kuch sarflash, spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, etarli miqdorda kaloriya iste'mol qilmaslik (tasodifiy yoki tasodifiy) yoki og'iz gipoglikemik agentlari bilan birgalikda qo'llanilganda ortishi mumkin. Avtonom (visseral) neyropati bo'lgan bemorlarda va / yoki beta-blokerlarni qabul qilishda gipoglikemiyani aniqlash qiyin bo'lishi mumkin. Gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun ovqatlanishdan oldin nitlinid buyuriladi, ovqatni tashlab ketadigan bemor keyingi nateglinidni o'tkazib yuborishi kerak.
Jigarga ta'siri. O'rtacha yoki og'ir jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda nateglinidni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak, chunki uning bunday bemorlarda qo'llanishi o'rganilmagan.
Glisemik nazoratni yo'qotish. Glisemik nazoratning vaqtincha yo'qolishi isitma, infektsiyalar, travma va jarrohlik operatsiyalari bilan sodir bo'lishi mumkin. Bunday hollarda, nitlinid o'rniga insulin terapiyasi kerak. Ikkilamchi etishmovchilik yoki nitlinidning samaradorligi pasayishi ma'lum vaqtdan keyin paydo bo'lishi mumkin.
Laboratoriya sinovlari. Davolanish uchun javob vaqti-vaqti bilan glyukoza konsentratsiyasi va HbA1c darajasi bilan baholanishi kerak.
Preparatning tavsifi
Nateglinide - Og'iz orqali gipoglikemik vosita, fenilalanin hosilasi. Kimyoviy va farmakologik xususiyatlarida u boshqa hipoglisemik vositalardan farq qiladi. Insulinning erta sekretsiyasini tiklaydi, bu qondagi glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga va glyatlangan gemoglobin (HbA 1c) darajasiga olib keladi.
Ovqatdan oldin olingan nateglinidning ta'siri ostida insulin sekretsiyasining erta (yoki birinchi) bosqichi tiklanadi. Ushbu hodisaning mexanizmi nateglinidning K + ATPga bog'liq bo'lgan oshqozon osti bezi β hujayralarining kanallari bilan tez va tiklanadigan o'zaro ta'siri. Oshqozon osti bezi cells hujayralarining K + ATP ga bog'liq kanallarida nateglinidning selektivligi yurak va qon tomirlari kanallariga qaraganda 300 baravar yuqori.
Natallinid, og'iz gipoglikemik vositalaridan farqli o'laroq, ovqatlanishdan keyingi dastlabki 15 minut ichida insulinning aniq sekretsiyasini keltirib chiqaradi, shu sababli qon glyukoza kontsentratsiyasida postprandial tebranishlar ("cho'qqilar") pasayadi. Keyingi 3-4 soat ichida insulin darajasi dastlabki qiymatlariga qaytadi, shuning uchun kechiktirilgan gipoglikemiyaga olib keladigan postprandial hiperinsulinemiya rivojlanishining oldini olish mumkin.
Nateglinid ta'sirida oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasi qondagi glyukoza kontsentratsiyasi darajasiga bog'liq, ya'ni glyukoza konsentratsiyasi pasayganda insulin sekretsiyasi kamayadi. Aksincha, glyukoza eritmasini bir vaqtda ichish yoki yuborish insulin sekretsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib keladi.
Analoglar ro'yxati
| Chiqarish shakli (mashhurligi bo'yicha) | Narxi, rub. |
| Nateglinide | |
| Nateglinide * (Nateglinide *) | |
| Starlix | |
Bitta tashrif tugaganligi haqida xabar berdi
Bemorning ahvoli yaxshilanishini his qilish uchun Nateglinidni olish qancha vaqtni oladi?So'rov ishtirokchilari ko'p hollarda 1 kundan keyin yaxshilanishni sezdilar. Ammo bu siz yaxshilaydigan davrga to'g'ri kelmasligi mumkin. Ushbu dorini qancha vaqt ichishingiz kerakligi haqida doktoringiz bilan maslahatlashing. Quyidagi jadvalda samarali harakatlar boshlanganligi to'g'risidagi so'rov natijalari keltirilgan.
| A'zolar | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 kun | 1 | Uchta tashrif buyurgan bemorning yoshi haqida xabar berdi
| 33.3% | ||||
| 30-45 yoshda | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 yoshda | 1 | Qiziqarli maqolalarTo'g'ri analogni qanday tanlash kerak Virusli va bakterial infektsiyalar o'rtasidagi farqlar Allergiya tez-tez shamollashning sababi Urologiya: xlamidial uretritni davolash Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va dozani oshirib yuborish
Preparat monoterapiya paytida ham, 2-toifa diabetni davolashda kompleks terapiyaning tarkibiy qismi sifatida ishlatilishi mumkin. Ko'pincha preparat Metformin bilan birgalikda qo'llaniladi. Preparatni qo'llashda uni qo'llashda bir qator kontrendikatsiyalar mavjud. Nateglinidni qo'llash mumkin bo'lmagan kontrendikatsiyalar orasida quyidagilar mavjud.
Preparatning organizmga ta'sir qilish mexanizmiga asoslanib, diabetni davolashda tavsiya etilgan dozani buzilishining asosiy natijasi bemorda gipoglikemiya rivojlanishi bo'lib, u terapiya paytida dozani oshirib yuborilish darajasiga qarab turli darajada namoyon bo'lishi mumkin. Dozani oshirib yuboradigan simptomlarni davolash usulini tanlash namoyon bo'lish darajasiga bog'liq. Bemorning ongini va nevrologik belgilar yo'qligini saqlab turganda, ichkariga glyukoza yoki shakar eritmasini olish va ovqat iste'mol qilishni sozlash tavsiya etiladi. Koma va tutilishlar rivojlanishi mumkin bo'lgan gipoglikemik holatning og'ir shakli rivojlanishi bilan tomir ichiga glyukoza eritmasini o'tkazish tavsiya etiladi.
Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar
Monoterapiya holatida kuniga uch marta 120-180 mg dozada dozalash buyuriladi. Agar Nateglinid kompleks terapiyaning tarkibiy qismlaridan biri sifatida ishlatilsa, davolash paytida tavsiya etilgan dozasi kuniga uch marta 60 dan 120 mg gacha. Preparatni qo'llashda bemor tanada ba'zi nojo'ya ta'sirlarni rivojlanishi mumkin. Preparatni qabul qilishda nojo'ya ta'sirlar bemor va tananing quyidagi tizimlari va organlarining buzilishida namoyon bo'ladi:
Bundan tashqari, tananing umumiy holatiga ta'sir qiladigan yon ta'siri paydo bo'lishi mumkin. Agar asab tizimining ishida buzilishlar bo'lsa, bemorda bosh aylanishi hissi paydo bo'ladi. Nafas olish tizimining nosozliklari bemorda nafas olish yo'llari infektsiyasining paydo bo'lishi, bronxit belgilarining rivojlanishi va yo'tal paydo bo'lishi bilan namoyon bo'ladi. Oshqozon-ichak traktining ishlashiga ta'sir qiladigan yon ta'siri bo'lsa, bemorda diareya va ko'ngil aynish hissi paydo bo'ladi. Metabolik kasalliklarning asosiy yon ta'siri bemorning tanasida va glikemik komada og'ir holatlarda hipoglisemik holatning rivojlanishi. Davolash paytida Nateglinidni qo'llash bilan gipoglikemik holatning rivojlanishi juda kam uchraydi. Dori-darmonlarni qabul qilishning nojo'ya ta'siri sifatida ko'ngil aynish va diareya kamdan-kam uchraydi, aksariyat hollarda bu yon ta'siri odamda 2-toifa diabetning kompleks terapiyasini qo'llashda rivojlanadi, agar Metformin terapiyaning tarkibiy qismlaridan biri bo'lsa. Ba'zida, Netelinidni diabet kasalligi bilan og'rigan bemorda qabul qilishda umurtqa pog'onasida og'riq paydo bo'lishi yon ta'sir sifatida qayd etiladi.
Preparatning analoglari, preparatning saqlanishi va narxi
Preparatning yaroqlilik muddati - ikki yil. Saqlash muddati tugaganidan keyin davolanish uchun dori vositalaridan foydalanish taqiqlanadi. Muddati o'tgan mahsulotni qayta ishlash kerak. Preparatni saqlash joyi bolalar uchun ochiq bo'lmasligi kerak. Shunga o'xshash ta'sirga ega bo'lgan eng keng tarqalgan dorilar quyidagilardan iborat.
Natelitidni terapiya davomida qo'llagan bemorlarning aksariyati preparat haqida ijobiy fikrlarni qoldiradilar. Preparat haqida salbiy sharhlarning mavjudligi ko'pincha dozalarning buzilishi bilan bog'liq. Preparatni dorixonalarda retsept bo'yicha sotib olish mumkin. Rossiya Federatsiyasida preparatning narxi ko'p jihatdan dori sotiladigan mintaqaga bog'liq. Rossiya Federatsiyasi hududida preparatning narxi, mintaqaga qarab, har bir paket uchun 6300 dan 10500 rublgacha bo'lishi mumkin. Qandli diabetni davolashda qanday dorilarni qo'llash mumkinligi ushbu maqoladagi videoni aytib beradi.
|
