Amoklav-375: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

375 mg va 625 mg kino bilan qoplangan tabletkalar

Bitta planshet o'z ichiga oladi

faol moddalar: amoksitsillin amoksitsillin trihidrat 250 mg, klavulan kislotasi kaliy klavulanati 125 mg (dozasi uchun 375 mg) yoki amoksitsillin amoksitsillin trihidrat 500 mg, klavulan kislotasi kaliy klavulanati 125 mg (doz 625 mg uchun),

qo'shimcha moddalar: kolloid kremniy dioksidi, krospovidon, kroskarmelloza natriy, magniy stearati, talk, mikrokristalin tsellyuloza,

kino qoplamining tarkibi: gidroksipropil tsellyuloza, etil tsellyuloza, polisorbat, trietil sitrat, titan dioksidi (E 171), talk.

Ikki tomonli "250/125" va boshqa tomonida "AMS" bilan o'yilgan (250 mg + 125 mg dozada) oq yoki deyarli oq rangga ega, sakkizburchak shakldagi kino qobig'i bilan qoplangan planshetlar.

Tabletkalar, plyonka bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq, bikonveks yuzasi bo'lgan oval (500 mg + 125 mg dozada).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Amoksitsillin va klavulan kislotasi tananing pH darajasida suvli eritmada to'liq eriydi. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin ikkala komponent ham yaxshi so'riladi. Ovqat paytida yoki uning boshida amoksitsillin / klavulan kislotasini qabul qilish maqbuldir. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin amoksitsillin va klavulan kislotasining biologik mavjudligi taxminan 70% ni tashkil qiladi. Preparatning har ikkala komponentning plazmasidagi kontsentratsiyasi dinamikasi o'xshashdir. Sarumning maksimal kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 1 soat o'tgach erishiladi.

Amoksitsillin / klavulan kislotasi preparatlari kombinatsiyasini qabul qilishda qon zardobida amoksitsillin va klavulan kislotasining kontsentratsiyasi amoksitsillin va klavulan kislotasining ekvivalent dozasini og'iz orqali alohida-alohida yuborish bilan kuzatiladi.

Klavulan kislotasi umumiy miqdorining 25% va amoksitsillinning 18% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Preparatni og'iz orqali yuborish uchun taqsimlanish hajmi taxminan 0,3-0,4 l / kg amoksitsillin va 0,2 l / kg klavulan kislotasini tashkil qiladi.

Vena ichiga yuborilgandan so'ng, amoksitsillin ham, klavulan kislotasi ham o't pufagida, qorin bo'shlig'i tolasida, terida, yog'da, mushak to'qimalarida, sinovial va qorin bo'shlig'ida suyuqlik, safro va yiringda topilgan. Amoksitsillin miya omurilik suyuqligiga yomon kirib boradi.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tadi. Ikkala komponent ham ona sutiga o'tadi.

Amoksitsillin siydik bilan boshlang'ich dozaning 10-25% miqdorida faol bo'lmagan penitsillin kislotasi shaklida qisman chiqariladi. Klavulan kislotasi organizmda metabolizmga uchraydi va siydik va najas bilan chiqariladi, shuningdek havo chiqaradigan karbonat angidrid shaklida chiqariladi.

Amoksitsillin / klavulan kislotasining o'rtacha yo'q qilinish davri taxminan 1 soatni tashkil qiladi, o'rtacha o'rtacha klirens 25 l / soatni tashkil qiladi. Amoksitsillin / klavulan kislotasi tabletkalarining bitta dozasini qabul qilganidan keyin dastlabki 6 soat ichida amoksitsillinning 60-70% va klavulan kislotasining 40-65% siydikda o'zgarishsiz chiqariladi. Turli tadqiqotlar davomida amoksitsillinning 50-85% va klavulan kislotasining 27-60% 24 soat ichida siydik bilan chiqarilishi aniqlandi. Klavulan kislotasining eng ko'p miqdori qo'llashdan keyingi dastlabki 2 soat ichida chiqariladi.

Probenetsidni bir vaqtda qo'llash amoksitsillinning chiqarilishini sekinlashtiradi, ammo bu preparat buyraklar orqali klavulan kislotasining chiqarilishiga ta'sir qilmaydi.

Amoksitsillinning yarim yemirilish davri 3 oylikdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda, shuningdek katta yoshdagi bolalar va kattalarda ham o'xshashdir. Preparatni hayotning birinchi haftalarida juda yosh bolalarga (shu qatorda erta tug'ilgan chaqaloqlarga) buyurganda, preparatni kuniga ikki martadan ko'proq ichish taqiqlanadi, bu bolalardagi buyrakdan chiqish yo'lining etukligi bilan bog'liq. Keksa bemorlarda buyrak etishmovchiligiga ko'proq moyil bo'lganligi sababli, ushbu guruh bemorlarga ehtiyotkorlik bilan preparat buyurilishi kerak, ammo agar kerak bo'lsa, buyrak funktsiyasi monitoringi o'tkazilishi kerak.

Plazmadagi amoksitsillin / klavulan kislotasining umumiy klirensi buyrak funktsiyasining pasayishiga to'g'ridan-to'g'ri proportsional ravishda kamayadi. Amoksitsillin klirensining pasayishi klavulan kislotasiga nisbatan ko'proq aniqlanadi, chunki buyraklar orqali amoksitsillin miqdori ko'proq chiqariladi. Shuning uchun buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurayotganda, amoksitsillinning haddan tashqari to'planishiga yo'l qo'ymaslik va klavulan kislotasining zarur darajasini ushlab turish uchun dozani sozlash kerak.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurayotganda, dozani tanlashda ehtiyot bo'lish kerak va jigar faoliyatini doimiy ravishda kuzatib borish kerak.

Farmakodinamika

Amoksitsillin - bu bakterial hujayra devorining muhim tarkibiy qismi bo'lgan peptidoglikan biosintezida ishtirok etuvchi bir yoki bir nechta fermentni (ko'pincha penitsillinni bog'laydigan oqsillar deb ataydigan) penitsillinlar guruhidan (beta-laktam antibiotik) oladigan yarim sintetik antibiotik. Peptidoglikan sintezini inhibe qilish hujayra devorining zaiflashishiga olib keladi, undan keyin hujayra lizisi va hujayralar o'limi kuzatiladi.

Amoksitsillin bardoshli bakteriyalar tomonidan hosil bo'lgan beta-laktamazalar tomonidan yo'q qilinadi va shuning uchun amoksitsillinning faolligi spektriga ushbu fermentlarni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlar kirmaydi.

Klavulan kislotasi beta-laktam tarkibiga penitsillinlar bilan bog'liq. U ba'zi beta-laktamazalarni inhibe qiladi, shu bilan amoksitsillinning inaktivatsiyasini oldini oladi va uning ta'sir doirasini kengaytiradi. Klavulan kislotasining o'zi klinik ahamiyatga ega antibakterial ta'sirga ega emas.

Minimal inhibitiv kontsentratsiyadan oshib ketishi (T> IPC) amoksitsillin samaradorligining asosiy aniqlovchi hisoblanadi.

Amoksitsillin va klavulan kislotasiga qarshilik ko'rsatishning ikkita asosiy mexanizmi quyidagilardan iborat:

b, C va D sinflarini o'z ichiga olgan klavulan kislotasi bilan bostirilmagan bakterial beta-laktamazalar tomonidan inaktivatsiya.

penitsillinni bog'laydigan oqsillarning o'zgarishi, bu antibakterial agentning maqsadli patogenga bog'liqligini kamaytiradi.

Bakteriyalarning o'tkazuvchanligi yoki oqib ketadigan nasos mexanizmlari (transport tizimlari) bakteriyalarning, ayniqsa gram-manfiy bakteriyalarning qarshiligini keltirib chiqarishi yoki ushlab turishi mumkin.

Moksning amoksitsillin / klavulan kislotasi uchun chegaraviy qiymatlari Evropa mikroblarga qarshi sezgirlikni sinovlari bo'yicha qo'mitasi (EUCAST) tomonidan belgilanadi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Amoklav kattalar va bolalarda quyidagi infektsiyalarni davolash uchun ko'rsatiladi:

O'tkir bakterial sinusit (to'g'ri tashxis qo'yilgan)

Teri osti to'qimasining yallig'lanishi

• Qattiq tish xo'ppozi yallig'lanish teri osti to'qimasiga tarqalishi bilan. Antibakterial dorilarni to'g'ri ishlatish bo'yicha rasmiy ko'rsatmalarga e'tibor qaratish lozim.

Qo'llash usuli va dozasi

Dozalar tarkibidagi amoksitsillin / klavulan kislotasining tarkibiga qarab belgilanadi, agar dozalar tarkibiy qismlardan biriga qarab belgilanmasa.

Alohida infektsiyalarni davolash uchun Amoklav dozasini tanlashda quyidagilar e'tiborga olinishi kerak.

Shubha qilingan patogenlar va ularning antibakterial dorilarga nisbatan sezgirligi ("ehtiyot choralari" ga qarang).

Infektsiyaning og'irligi va joylashishi

Bemorning yoshi, vazni va buyrak faoliyati.

Agar kerak bo'lsa, Amoklavning boshqa dozalari (jumladan, yuqori dozalarda amoksitsillin va / yoki amoksitsillin va klavulan kislotasining har xil nisbati) ishlatilishi mumkin ("Ehtiyot choralar" ga qarang).

Og'irligi 40 kg va undan yuqori bo'lgan kattalar va bolalar uchun Amoklav-375 ning sutkalik dozasi quyidagi tavsiyalarga muvofiq foydalanilganda 750 mg amoksitsillin / 375 mg klavulan kislotasi. Agar amoksitsillinning yuqori kunlik dozasini qo'llash zarur bo'lsa, klavulan kislotasining asossiz yuqori kunlik dozalarini qabul qilmaslik uchun Amoklavning boshqa dozalarini qo'llash tavsiya etiladi ("Ehtiyot choralar" ga qarang).

Kattalar va bolalarning vazni 40 kg va 1 tabletkadan 250 mg / 125 mg dan kuniga uch marta.

Og'irligi 40 kg dan kam bo'lgan bolalar

Tana vazni 40 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun Amoklav-375 tabletkalari quyidagicha nomlanadi:

Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Dozani sozlash amoksitsillinning maksimal tavsiya etilgan dozasiga asoslanadi.

Kreatinin klirensi qiymati (CrCl) 30 ml / min dan oshiq bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.

Og'irligi 40 kg dan kam bo'lgan bolalar

Tana og'irligi 40 kg dan kam bo'lgan va kreatinin klirensining qiymati 30 ml / min dan kam bo'lgan bolalar uchun Amokslav-375 ni amoksitsillin / klavulan kislotasining 2: 1 nisbatida qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki dozani o'zgartirish imkoniyati yo'q. Bunday bemorlarga amoksitsillin / klavulan kislotasi nisbati 4: 1 bo'lgan Amoclav tavsiya etiladi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Davolash ehtiyotkorlik bilan olib boriladi, jigar faoliyati doimiy ravishda nazorat qilinadi ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "Ehtiyot choralar" ga qarang).

Amoklav og'zaki foydalanish uchun mo'ljallangan.

Oshqozon-ichak traktining buzilishini minimallashtirish va amoksitsillin / klavulan kislotasining so'rilishini yaxshilash uchun ovqatlanishning boshida preparatni qabul qilish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborish

Ehtimol, oshqozon-ichak traktidan simptomlarning rivojlanishi, shuningdek suv-elektrolitlar balansining buzilishi. Amoksitsillin bilan bog'liq kristalluriya holatlari kuzatilgan, ba'zida buyrak etishmovchiligiga olib keladi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki yuqori dozali terapiya bilan og'rigan bemorlarda tutilish rivojlanishi mumkin. Oshqozon-ichak trakti simptomatik davolash uchun suv-elektrolitlar muvozanatini tiklash bilan bir qatorda berilishi mumkin. Amoksitsillin va kaliy klavulanati gemodializ orqali chiqarilishi mumkin.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Asenokoumarol yoki varfarin bilan davolash terapiyasini olgan bemorlarda amoksitsillinning belgilangan kursi fonida xalqaro normallashtirilgan nisbatni (INR) oshirish holatlari tasvirlangan. Agar kerak bo'lsa, dori-darmonlarni bir vaqtda qabul qilish protrombin vaqtini yoki INRni davolash boshlanishida va amoksitsillin bilan davolanishni tugatgandan so'ng diqqat bilan kuzatib boriladi. Og'iz antikoagulyantlarining dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin.

Penitsillinlar metotreksatning chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu esa toksiklikning oshishi bilan birga keladi.

Probenetsidni bir vaqtning o'zida qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu buyrak naychalarida amoksitsillin sekretsiyasini kamaytiradi. Probenezidni Amoklav bilan bir vaqtda qo'llash qonda amoksitsillinning (ammo klavulan kislotasi emas) ko'payishiga va ularning uzoqroq saqlanishiga olib kelishi mumkin.

Xavfsizlik choralari

Amoklav bilan davolanishni boshlashdan oldin penitsillinlar, sefalosporinlar yoki boshqa beta-laktam preparatlariga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari to'g'risida batafsil tibbiy ma'lumot to'plash kerak.

Penitsillin bilan davolashda jiddiy va davriy o'limga olib keladigan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaktoid reaktsiyalar) kuzatilgan. Ular, ehtimol, penitsillinlarga yuqori sezgirlik reaktsiyasi bo'lgan va atopiya tarixi bo'lgan bemorlarda rivojlanishi mumkin. Agar allergik reaktsiya rivojlansa, Amoklav terapiyasi to'xtatiladi va boshqa tegishli antibakterial dorilar buyuriladi.

INFEKTSION qo'zg'atuvchilarining amoksitsillinga moyilligi isbotlangan bo'lsa, rasmiy ko'rsatmalarga muvofiq Amoklavdan amoksitsillinga o'tish haqida o'ylash kerak.

Preparatning ushbu dozalash shakli klavulan kislotasining inhibitiv ta'siriga sezgir bo'lgan beta-laktamazalar bilan aralashmagan beta-laktam preparatlariga nisbatan yuqori xavf mavjud bo'lsa, foydalanish mumkin emas. T> IPC (minimal inhibitiv kontsentratsiya) to'g'risida shaxsiy ma'lumotlar yo'qligi va og'iz orqali yuboriladigan taqqoslanadigan dozalarni baholash natijalari chegara ahamiyatiga ega bo'lganligi sababli, ushbu dozalash shakli (qo'shimcha amoksitsillinlarsiz) penitsillinga chidamli S. pheumoniae shtammlari tufayli kelib chiqadigan infektsiyalarni davolash uchun yaroqsizdir.

Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki soqchilik rivojlanishi mumkin bo'lgan bemorlarda. Amoklav terapiyasi yuqumli mononuklyozning izini ko'rsatadi, chunki kasallik qo'llanilgandan keyin qizamiqqa o'xshash toshma paydo bo'ldi.

Allopurinolni amoksitsillin bilan davolash paytida bir vaqtda qo'llash terining allergik reaktsiyalarini rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Preparatni uzoq muddat ishlatish, refrakter mikroorganizmlarning haddan tashqari ko'payishiga olib kelishi mumkin.

Isitma bilan umumiy eritemaning rivojlanishi va terapiya boshlanishida pustulalar paydo bo'lishi o'tkir umumiy ekzantema pustulozining (OGEP) mumkin bo'lgan alomatidir (qarang "Yon ta'siri"). Ushbu reaktsiya Amoklav bilan terapiyani to'xtatishni talab qiladi va amoksitsillinni keyingi qabul qilish uchun kontrendikedir.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolash ehtiyotkorlik bilan amalga oshiriladi.

Jigardan kelib chiqadigan noxush hodisalar asosan erkaklarda va keksa bemorlarda kuzatilgan va ular uzoq muddatli davolanish bilan bog'liq. Bunday noxush hodisalar juda kamdan-kam hollarda bolalarda kuzatilgan.

Bemorlarning barcha guruhlarida alomatlar va alomatlar odatda davolanish paytida yoki undan keyin qisqa vaqt ichida rivojlanadi, ammo ba'zi hollarda ular terapiyani to'xtatgandan bir necha hafta o'tgach paydo bo'ladi. Odatda ular teskari. Jigarda jiddiy noxush hodisalar rivojlanishi mumkin, juda kamdan-kam hollarda halokatli oqibatlarga olib keladi. Ular deyarli har doim jiddiy kasalliklarga chalingan yoki jigarga ta'sir etuvchi dori-darmonlarni qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan (qarang “Yon ta'siri”).

Deyarli barcha antibakterial preparatlar, jumladan amoksitsillin bilan davolash paytida kuzatilgan antibiotik bilan bog'liq bo'lgan kolit holatlari engil darajadan hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin ("Yon ta'siri" ni ko'ring).

Diareya bilan og'rigan bemorlarda antibiotiklar bilan davolash kursini o'tkazgandan keyin yoki undan keyin bu tashxisni tavsiya etish muhimdir. Antibiotik bilan bog'liq kolit rivojlangan taqdirda, Amoklav terapiyasi darhol to'xtatiladi, shifokor bilan maslahatlashing va tegishli davolanishni o'tkazing. Bunday vaziyatda peristaltikani inhibe qiluvchi dorilarni qo'llash kontrendikedir.

Uzoq muddatli terapiya davomida turli organ tizimlarining, shu jumladan buyraklar, jigar va gemotopoetik organlarning funktsiyalarini davriy baholash tavsiya etiladi.

Kamdan kam hollarda, preparatni qabul qilish paytida protrombin vaqtining uzayishi qayd etildi. Antikoagulyantlarni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan koagulyatsiya ko'rsatkichlarini tegishli ravishda nazorat qilish majburiydir. Istalgan antikoagulyatsiya darajasiga erishish uchun og'iz antikoagulyantlarining dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani etishmovchilik darajasiga qarab tuzatish kerak ("Dozaj va qo'llanma" ga qarang).

Diurez kamaygan bemorlarda kristalluriya kamdan-kam hollarda kuzatildi, asosan parenteral terapiya fonida.Yuqori dozli amoksitsillinli terapiya paytida amoksitsillin bilan bog'liq kristalluriya ehtimolini kamaytirish uchun etarli miqdorda suyuqlik olish tavsiya etiladi. Quviqqa kateter qo'yilgan bemorlarda uning patentsiyasini muntazam ravishda nazorat qilib turish kerak. Glyukozuriyani davolashda glyukoza darajasi glyukoza oksidazasi bilan fermentativ usullar yordamida baholanadi, chunki ferment bo'lmagan usullar ba'zan noto'g'ri-ijobiy natijalar beradi. Amoklavada klavulan kislotasining mavjudligi IgG va albuminlarning eritrotsitlar membranalarida o'ziga xos bo'lmagan bog'lanishiga olib kelishi mumkin va bu Coombs testining noto'g'ri ijobiy natijalariga olib kelishi mumkin.

Preparatni qabul qilgan bemorlarda Aspergillus uchun ijobiy ferment bilan bog'liq immunosorbent tahlil (ELISA) holatlari kuzatilgan, keyinchalik Aspergillus infektsiyasining yo'qligi aniqlangan. Noperperiller bilan o'zaro ta'sirlash

polisakkaridlar va polifuranozlar Aspergillusda o'tkazilgan ELISA testining bir qismi sifatida. Amoklavni qabul qilgan bemorlarda ijobiy natija ehtiyotkorlik bilan izohlanishi va boshqa diagnostika usullari bilan tasdiqlanishi kerak.

Bolalar uchun dozalar

Kichkina bemorlar uchun Amoksiklavning kunlik dozasi har doim ko'rsatmalardagi jadval asosida hisoblanadi:

• 3 oygacha, Amoksiklav kuniga 30 mg / 1 kg tana vazniga, kuniga 3 dozaga bo'lingan holda,
• 3 oydan 12 yoshgacha sutkalik doza engil kasallik uchun tana vaznining 20 mg / 1 kg yoki og'ir infektsiyalar uchun 40 mg / 1 kg formulaga muvofiq hisoblanadi, natijada olingan dori hajmi 3 qismga bo'linadi va muntazam ravishda beriladi,
• 12 yoshdan boshlab bolalar kattalar dozalarini olishlari mumkin.

Bolalar uchun davolanish muddati odatda 5-7 kundan oshmaydi. Bu kattalarnikiga qaraganda yarmiga ko'p. Agar kerak bo'lsa, shifokor antibiotikli terapiya kursini uzaytirishi mumkin.

Amoxiclav sharhlari

Amoxiclav haqidagi sharhlarning aksariyati ijobiy. Preparatni qabul qilgandan so'ng deyarli darhol simptomlar zaiflashadi, yon ta'siri engil yoki umuman yo'q. Alohida holatlarda, keksa bemorlar va buyrak kasalliklariga chalinganlar, shish haqida shikoyat qilishdi, bu organlarning etarli darajada ishlamasligidan dalolat beradi. Ushbu holat normal deb hisoblanmaydi, ayniqsa siz klavulan kislotasi ular tomonidan chiqarilishini hisobga olsangiz. Shu bilan birga, preparat o'z ta'sirini kuchaytiradi, dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lishi mumkin. Buning oldini olish uchun profilaktika choralarini ko'rish kerak - ko'proq suyuqlik iching va vaqti-vaqti bilan shifokorga murojaat qiling.