Amoksitsillin klavulan kislotasi (Amoksitsillin Klavulan kislotasi)
Tegishli tavsif 15.05.2015
- Lotin nomi: Amoksitsillin + Klavulanik kislota
Preparatlar tarkibi faol moddalarni o'z ichiga oladi amoksitsillin + klavulan kislotasi, shuningdek, qo'shimcha tarkibiy qismlar.
Farmakodinamika va farmakokinetika
Birlashtirilgan preparat Amoksitsillin + Klavulan kislotasi bakteritsid ta'siriga ega bo'lgan beta-laktamaza inhibitori bo'lib, bakterial devor sintezini susaytiradi. Bundan tashqari, preparatning faolligi turli aerobik gram-musbat bakteriyalarga, jumladan beta-laktamazalarni chiqaradigan shtammlarga, masalan: Stafilokok aureusiga, ba'zi aerob gram-manfiy bakteriyalarga: Haemophilus grippi, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. va boshqa sezgir patogenlar, anaerob gramm-musbat bakteriyalar, anaerobik va aerob gram-manfiy bakteriyalar va boshqalar.
Klavulan kislotasi Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp va Serratia spp ishlab chiqaradigan 1-beta-laktamazalarga qarshi faol bo'lmasdan II-V turidagi beta-laktamazalarni bostirishga qodir. Shuningdek, ushbu modda penitsillinazlar uchun yuqori tropizm bilan ajralib turadi, ular bilan barqaror kompleks hosil bo'ladi ferment va beta-laktamazalar tomonidan amoksitsillinning fermentativ buzilishini oldini olish.
Tananing ichida tarkibiy qismlarning har biri ovqat hazm qilish tizimida tez so'rilishini boshdan kechiradi. Terapevtik kontsentratsiya 45 daqiqada kuzatiladi. Bundan tashqari, turli xil preparatlarda, klavulan kislotasi, amoksitsillin bilan nisbat tabletkalarda 125 dan 250, 500 va 850 mg gacha bir xil dozadir.
Preparat plazma oqsillariga ozgina bog'laydi: klavulan kislotasi taxminan 22-30%, amoksitsillin 17-20%. Metabolizm Ushbu moddalarning jigarda: klavulan kislotasi deyarli 50 foizga, amoksitsillin olingan dozalarning 10 foizi orqali amalga oshiriladi.
Preparat asosan buyraklar tomonidan ishlatilgandan keyin 6 soat ichida o'zgarmaydi.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Ushbu dori turli bakterial infektsiyalarni davolashda buyuriladi:
- pastki nafas yo'llari -bronxit, pnevmoniya, plevra emfisi, o'pka xo'ppozi,
- Masalan, KBB a'zolari sinusit, otit, tonzillit,
- genitouriya tizimi va boshqa tos a'zolari pielonefrit, pyelit, sistit, uretrit, prostatit, servitsit, salpingit, salpingo-oophorit, endometrit, bakterial vaginit va hokazo
- teri va yumshoq to'qimalar, masalan, bilan qizilo'ngach, impetigo, ikkilamchi yuqtirilgan dermatozlar, xo'ppozlar, flegmonalar,
- shuningdekosteomielit, operatsiyadan keyingi infektsiyalar,jarrohlikda infektsiyani oldini olish.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparat quyidagilar uchun buyurilmaydi:
- yuqori sezuvchanlik
- yuqumli mononuklyoz,
- fenilketonuriya, epizodlar sariqlikyoki bu yoki shunga o'xshash dori-darmonlarni qabul qilish natijasida kelib chiqqan jigar etishmovchiligi.
Emizgan va homilador ayollarni, jigar etishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari bilan og'rigan bemorlarni davolashda ehtiyot bo'lish kerak.
Shakl va kompozitsiyani chiqarish
Dozaj Amoksitsillin + Klavulan kislotasini hosil qiladi:
- kino bilan qoplangan planshetlar: tasvirlar, bikonveks, deyarli oq yoki oq, bir tomonida o'yma "A", boshqa tomonida "63" (250 mg + 125 mg planshetlar) yoki "64" (500 mg + 125 mg planshetlar). ) yoki xavfli gravür bilan o'ralgan - "6 | 5" (875 mg + 125 mg planshetlar), kesma qismida siz oq yoki deyarli oq qobiq bilan o'ralgan och sariq rangli yadroni ko'rishingiz mumkin (7 dona blisterda, 2 dona karton qutidagi blisterda). ),
- og'iz suspenziyasi uchun kukun (qulupnay): deyarli oq yoki oq rangli (125 mg + 31,25 mg / 5 ml dozada - har biri 150 ml shaffof idishda 7,35 g, 250 mg + 62 dozada. 5 mg / 5 ml - har biri 14,7 g shaffof 150 ml idishda, har bir shisha karton qutida),
- vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun (iv): oqdan oq ranggacha sarg'ish rang (10 ml idishda, karton qutiga 1 yoki 10 shisha, kasalxonalar uchun qadoqlash - karton qutidagi 1 dan 50 tagacha shisha) .
1-tabletkaning tarkibi:
- faol moddalar: amoksitsillin (trihidrat shaklida) - 250 mg, yoki 500 mg, yoki 875 mg, klavulan kislotasi (kaliy klavulanati shaklida) - 125 mg,
- yordamchi (nofaol) komponentlar: natriy karboksimetil kraxmal, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, oq opadra 06V58855 (titan dioksidi, makrogol, gippromelloza-15cP, gippromelloza-5cP).
5 ml suspenziyaning tarkibi (suspenziya uchun kukundan tayyorlangan):
- faol moddalar: amoksitsillin (trihidrat shaklida) - 125 mg va klavulan kislotasi (kaliy klavulanati shaklida) - 31,25 mg, yoki amoksitsillin - 250 mg va klavulan kislotasi - 62,5 mg,
- yordamchi tarkibiy qismlar: ksantan saqichi, kremniy dioksidi, gippromelloza, aspartam, süksin kislotasi, kolloid kremniy dioksidi, qulupnay lazzati.
Iv eritmasi tayyorlash uchun 1 shisha kukun tarkibidagi faol moddalar: amoksitsillin - 500 mg va klavulan kislotasi - 100 mg, yoki amoksitsillin - 1000 mg va klavulan kislotasi - 200 mg.
Farmakokinetikasi
Amoksitsillin + Klavulan kislotasini ichkariga kiritgandan so'ng, faol moddalar oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Maksimal kontsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi. Preparatni ovqatning boshida qabul qilishda optimal yutilish kuzatilgan.
Og'iz orqali yoki tomir ichiga yuborilganda faol moddalar plazma oqsillari bilan o'rtacha darajada bog'lanish darajasiga ega: amoksitsillin - 17–20%, klavulan kislotasi - 22-30%.
Ikkala komponent ham tana suyuqliklari va to'qimalarida yaxshi tarqalish bilan ajralib turadi. O'pka, o'rta quloq, plevra va qorin bo'shlig'idagi suyuqliklar, bachadon, tuxumdonlarda. Sinuslar, bodomsimon bezlar, sinovial suyuqlik, bronxial sekretsiya, mushak to'qimalari, prostata, o't pufagi va jigar sinuslarning siriga kiradi. Amoksitsillin ko'plab penitsillinlar singari, ona sutiga ham o'tishi mumkin. Ko'krak sutida klavulan kislotasi izlari ham topilgan.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tadi. Meninglar yallig'lanmagan bo'lsa, qon-miya to'sig'ini kesib o'tmang.
Jigarda ikkala komponent metabolizmga uchraydi: amoksitsillin - dozaning taxminan 10%, klavulan kislotasi - dozaning taxminan 50%.
Amoksitsillin (dozaning 50–78%) buyraklar tomonidan deyarli o'zgarishsiz glomerulyar filtratsiya va naycha sekretsiyasi bilan chiqariladi. Klavulan kislotasi (dozaning 25-40%) buyraklar tomonidan glomerulyar filtratsiya orqali qisman metabolitlar shaklida chiqariladi. Dastlabki 6 soat ichida ikkala komponent ham yo'q qilinadi. O'pka va ichak orqali oz miqdorda qon chiqarilishi mumkin.
Jiddiy buyrak etishmovchiligida, elimning yarim yemirilish davri ortadi: amoksitsillin uchun - 7,5 soatgacha, klavulan kislotasi uchun - 4,5 soatgacha.
Ikkala faol antibiotikli moddalar ham gemodializ paytida, oz miqdordagi peritoneal dializ yordamida chiqariladi.
Film bilan qoplangan planshetlar
Tablet shaklida preparat og'izdan foydalanish uchun ko'rsatiladi. Optimal singdirish va ovqat hazm qilish tizimidan nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun ovqatlanish boshida tabletkalarni qabul qilish tavsiya etiladi.
Shifokor dozalash rejimini yuqumli jarayonning og'irligiga, bemorning yoshiga, uning tana vazniga va buyrak funktsiyalariga qarab individual ravishda belgilaydi.
Agar kerak bo'lsa, qadam terapiyasini o'tkazing: birinchi navbatda, Amoksitsillin + Klavulan kislotasi preparati vena ichiga yuboriladi, shundan so'ng ular og'iz orqali qabul qilinadi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan yoki vazni 40 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilgan dozalar:
- engil va o'rtacha darajadagi infektsiyalar: har 8 soatda 250 mg + 125 mg yoki har 12 soatda 500 mg + 125 mg,
- og'ir infektsiyalar, nafas olish yo'llari infektsiyalari: kuniga 3 marta 500 mg + 125 mg yoki kuniga 2 marta 875 mg + 125 mg.
Amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi 6000 mg, klavulan kislotasi - 600 mg dan oshmasligi kerak.
Davolanishning minimal davomiyligi 5 kun, eng ko'pi 14 kun.Terapevtik kurs boshlanganidan 2 hafta o'tgach, shifokor klinik holatni baholaydi va agar kerak bo'lsa, davolanishni davom ettirish to'g'risida qaror qabul qiladi. Asoratlanmagan o'tkir otit meditsinasida davolanish muddati 5-7 kunni tashkil qiladi.
Shuni ta'kidlash kerakki, klavulan kislotasi nuqtai nazaridan 250 mg + 125 mg 2 tabletka 500 mg + 125 mg dan 1 tabletkaga teng emas.
Buyrak faoliyatining buzilishida amoksitsillinning dozasi kreatinin klirensiga (CC) qarab belgilanadi:
- QC> 30 ml / min: hech qanday tuzatish kerak emas
- KK 10-30 ml / min: kuniga 2 marta, 1 tabletka 250 mg (engil va o'rtacha infektsiyalar uchun) yoki 1 tabletka 500 mg,
- QA 30 ml / min.
Kattalar gemodializga kuniga 1 marta 500 mg + 125 mg dan 1 tabletkadan yoki 250 mg + 125 mg dan 2 tabletkadan buyuriladi. Bundan tashqari, bitta doz dializ seansi paytida, ikkinchi doz esa seans oxirida belgilanadi.
Og'iz orqali to'xtatib turish uchun kukun
Amoksitsillin + klavulan kislotasi suspenziyasi odatda 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun buyuriladi.
Ushbu dozalash shaklida preparat og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan. Süspansiyon kukundan tayyorlanadi: qaynatiladi va xona haroratiga qadar sovutiladi, ichimlik suvi 2/3 flakonga quyiladi, yaxshilab chayqatiladi, so'ng hajmi (100 ml) belgilab qo'yiladi va yana qattiq silkitiladi. Har bir qabul qilishdan oldin flakonni silkitib qo'yish kerak.
To'g'ri dozalash uchun to'plamda 2,5 ml, 5 ml va 10 ml xavfli o'lchov qopqog'i mavjud. Har foydalanishdan keyin uni toza suv bilan yuvish kerak.
Shifokor dozalash rejimini yuqumli jarayonning og'irligiga, bemorning yoshiga, uning tana vazniga va buyrak funktsiyalariga qarab individual ravishda belgilaydi.
Faol moddalarni tejash va ovqat hazm qilish tizimidan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun ovqatlanish boshida Amoksitsillin + Klavulan kislotasi suspenziyasini qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolashning davomiyligi kamida 5 kun, lekin 14 kundan oshmasligi kerak. Terapevtik kurs boshlanganidan 2 hafta o'tgach, shifokor klinik holatni baholaydi va agar kerak bo'lsa, davolanishni davom ettirish to'g'risida qaror qabul qiladi.
3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan yoki vazni 40 kg gacha bo'lgan bolalar uchun suspenziya 5 ml ga 125 mg + 31,25 mg yoki 5 ml dan 250 mg + 62,5 mg dozada kuniga uch marta 8 soatlik oraliqda buyuriladi.
Amoksitsillin uchun minimal sutkalik doza 20 mg / kg, eng yuqori ko'rsatkich 40 mg / kg. Kam dozada preparat takroriy tonzillit, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida qo'llaniladi. Yuqori dozalarda - sinusit, otit vositasi, pastki nafas yo'llari, siydik yo'llari, suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalari bilan.
Tug'ilgandan 3 oygacha bo'lgan bolalar uchun kunlik 30 mg / kg amoksitsillin dozasi tavsiya etiladi. Uni 2 dozaga bo'lish kerak.
Muddati oldin tug'ilgan chaqaloqlar uchun dozalash tartibi bo'yicha tavsiyalar yo'q.
Buyrak faoliyati buzilgan taqdirda, amoksitsillinning dozasi QC ga qarab belgilanadi:
- QC> 30 ml / min: hech qanday tuzatish kerak emas
- KK 10-30 ml / min: kuniga ikki marta tana vazniga 15 mg + 3,75 mg, lekin kuniga ikki marta 500 mg + 125 mg dan oshmaydi;
- QC
Yon ta'siri
Amoksitsillin + Klavualan kislotasi bilan davolashda ovqat hazm qilish, qon hosil qilish, asab tizimiga va boshqalarga ta'sir qiladigan turli xil yon ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin.
Shuning uchun yon ta'siri yuzaga kelishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, gastrit, stomatit, glossit, xolestatik sariqlik, gepatit, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykopeniya, agranulotsitoz, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, giperaktivlik, tashvish va boshqa alomatlar.
Mahalliy va allergik reaktsiyalar va boshqa istalmagan ta'sirlar.
Klinik-farmakologik namunalar 1-modda
Ferma faoliyati. Beta-laktamaza inhibitori bo'lgan amoksitsillin va klavulan kislotasining birgalikdagi tayyorgarligi. U bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bakterial devor sintezini susaytiradi. Aerob gram-musbat bakteriyalarga qarshi faol (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarni o'z ichiga olgan holda): Staphylococcus aureus, aerob gramm-manfiy bakteriyalar: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Quyidagi patogenlar faqat sezgir. in vitro : Stafilokok epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus antracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, anaerob gramm-musbat bakteriyalar: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., anaerob Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerob gramm-manfiy bakteriyalar (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterokolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida. (avval Pasteurella), Campylobacter jeuni, anaerob gramm-manfiy bakteriyalar (shu jumladan beta-laktamazalar hosil qiluvchi shtammlar): Bacteroides spp., shu jumladan Bacteroides fragilis. Klavulan kislotasi II, III, IV va V turlarini bostiradi, ishlab chiqarilgan I turdagi beta-laktamazalarga qarshi faol emas. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulan kislotasi penitsillinazlar uchun yuqori tropizmga ega, buning natijasida u beta-laktamazalar ta'siri ostida amoksitsillinning fermentativ degradatsiyasini oldini oladigan ferment bilan barqaror kompleks hosil qiladi.
Farmakokinetikasi Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng, ikkala komponent ham oshqozon tizimida tez so'riladi. Bir vaqtning o'zida yutish so'rilishga ta'sir qilmaydi. T cmaksimal - 45 daqiqa Og'iz orqali yuborishdan keyin har 8 soatda 250/125 mg dozadamaksimal amoksitsillin - 2,18-4,5 mkg / ml, klavulan kislotasi - 0,8-2,2 mkg / ml, har 12 soatda 500/125 mg dozada Cmaksimal amoksitsillin - 5.09–7.91 mkg / ml, klavulan kislotasi - 1.19–2.41 mkg / ml, har 8 soatda 500/125 mg dozada Cmaksimal amoksitsillin - 4,94–9,46 mkg / ml, klavulan kislotasi - 1,57–3.23 mkg / ml, 875/125 mg C dozasida.maksimal amoksitsillin - 8,82-14,38 mkg / ml, klavulan kislotasi - 1,21–3,19 mkg / ml. V / i yuborilganidan keyin 1000/200 va 500/100 mg C dozalaridamaksimal amoksitsillin - mos ravishda 105,4 va 32,2 mkg / ml, klavulan kislotasi - 28,5 va 10,5 mkg / ml. Amoksitsillin uchun 1 mkg / ml inhibitiv maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti kattalar va bolalarda 12 soatdan 8 soatdan keyin qo'llanilganda o'xshashdir. Plazma oqsillari bilan aloqa: amoksitsillin - 17–20%, klavulan kislotasi - 22-30%. Jigar tarkibidagi ikkala komponent metabolizmga uchraydi: amoksitsillin - yuboriladigan dozaning 10% ga, klavulan kislotasi - 50% ga. T1/2 375 va 625 mg dozada qo'llangandan so'ng, amoksitsillin uchun 1 va 1,3 soat, klavulan kislotasi uchun 1,2 va 0,8 soat. T1/2 iv kiritgandan keyin 1200 va 600 mg dozada, amoksitsillin uchun 0,9 va 1,07 soat, klavulan kislotasi uchun 0,9 va 1,12 soat. U asosan buyraklar orqali chiqariladi (glomerulyar filtratsiya va naychali sekretsiya): Amoksitsillin va klavulan kislotasi yuboriladigan dozasining 50–78 va 25–40% mos ravishda, kiritilgandan keyingi dastlabki 6 soat davomida o'zgarmaydi.
Ko'rsatmalar. Nozik patogenlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: pastki nafas yo'llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevral empiema, o'pka xo'ppozi), KBB a'zolarining infektsiyalari (sinusit, tonzillit, otit), genitouriya tizimi va tos a'zolarining infektsiyalari (pielonefrit, pyelit, sistit, uretrit, prostatit, servitsit, salpingit, salpingofororit, tubo-ovaryan xo'ppoz, endometrit, bakterial vaginit, septik abort, tug'ruqdan keyingi sepsis, pelvioperitonit, yumshoq kantsereya, gonoreya), terining va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (erysipelas, ikkilamchi infektsiyalar). lekin zararlangan dermatozlar, abstsesslar, sellyulit, jarohat infektsiyasi), osteomielit, operatsiyadan keyingi infektsiyalari, jarrohlik infektsiyalarni oldini olish.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar Tarixda amoksitsillin / klavulan kislotasidan foydalanish natijasida yuqori sezuvchanlik (sefalosporinlar va boshqa beta-laktam antibiotiklariga), yuqumli mononuklyoz (shu jumladan, qizamiqqa o'xshash toshma paydo bo'lishi bilan), fenilketonuriya, jigar saratoni yoki jigar faoliyati buzilganligi. CC 30 ml / min dan kam (tabletkalar uchun 875 mg / 125 mg).
Ehtiyotkorlik bilan. Homiladorlik, laktatsiya, og'ir jigar etishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari (shu jumladan penitsillinlarni qo'llash bilan bog'liq kolit tarixi), surunkali buyrak etishmovchiligi.
Xomiladagi harakatlar kategoriyasi. B
Dozaj Ichkarida, ichida / ichida.
Dozalar amoksitsillin bo'yicha hisoblanadi. Dozalash rejimi infektsiyaning og'irligi va joylashgan joyiga, patogenning sezgirligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
12 yoshgacha bo'lgan bolalar - og'iz orqali yuborish uchun suspenziya, sirop yoki tomchilar shaklida.
Yagona doz yoshga qarab belgilanadi: 3 oygacha bo'lgan bolalarga - ikki bo'lingan dozada kuniga 30 mg / kg, 3 oy va undan katta - engil og'irlikdagi infektsiyalar uchun - kuniga 25 mg / kg, ikki bo'lingan dozada yoki 20 mg / kg / kun. 3 dozada, og'ir infektsiyalar bilan - kuniga 2 marta 45 mg / kg yoki 3 dozada 40 mg / kg / kun.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan yoki vazni 40 kg va undan ortiq bolalar: kuniga 2 marta 500 mg yoki 250 mg dan kuniga 3 marta. Jiddiy infektsiyalarda va nafas yo'llarining infektsiyalarida - kuniga 2 marta 875 mg yoki kuniga 3 marta 500 mg.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi 6 g, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 45 mg / kg tana vazniga.
Klavulan kislotasining kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik dozasi 600 mg, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - tana vazniga 10 mg / kg.
Kattalardagi yutish qiyinligi bilan, suspenziyani qo'llash tavsiya etiladi.
Süspansiyon, sirop va tomchilarni tayyorlashda suv hal qiluvchi sifatida ishlatilishi kerak.
Vena ichiga yuborilganda kattalar va 12 yoshdan oshgan o'spirinlarga kuniga 3 marta, kerak bo'lsa, kuniga 4 marta 1 g (amoksitsillin) buyuriladi. Maksimal sutkalik doza - 6 g, 3 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - kuniga 3 marta 25 mg / kg, og'ir holatlarda - kuniga 4 marta, 3 oygacha bo'lgan bolalar uchun: erta va perinatal davrda - 25 mg / kg 2 kuniga bir marta, postperinatal davrda - kuniga 3 marta 25 mg / kg.
Davolashning davomiyligi 14 kungacha, o'tkir otit vositasi - 10 kungacha.
1 soatdan kam davom etadigan operatsiyalar davomida operatsiyadan keyingi infektsiyalarning oldini olish uchun kirish giyohvandlantirish paytida 1 g iv dozasi kiritiladi. Uzunroq operatsiyalar uchun - kuniga 6 soatda 1 g. Yuqtirish xavfi yuqori bo'lsa, administratsiyani bir necha kun davom ettirish mumkin.
Surunkali buyrak etishmovchiligida, dozasi va dozasi chastotasi KS ga qarab belgilanadi: KS uchun 30 ml / min dan oshiq, dozani tuzatish talab qilinmaydi, KS uchun 10-30 ml / min: ichkarida - har 12 soatda kuniga 250-500 mg, iv 1 g, keyin 500 mg iv, CC 10 ml / min dan kam - 1 g, keyin kuniga 500 mg iv yoki kuniga bir marta 250-500 mg. Bolalar uchun dozani xuddi shu tarzda kamaytirish kerak.
Gemodializ bilan og'rigan bemorlar - bir dozada yoki 500 mg iv ichidagi 250 mg yoki 500 mg, dializ paytida qo'shimcha 1 doz va dializ oxirida yana 1 dozada.
Yon ta'siri. Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, qusish, diareya, gastrit, stomatit, glossit, "jigar" transaminazalarining faolligi, ajratilgan holatlarda - xolestatik sariqlik, gepatit, jigar etishmovchiligi (odatda keksa yoshdagi erkaklarda, uzoq muddatli terapiya bilan), pseudomembranoz va gemorragik. kolit (terapiyadan keyin ham rivojlanishi mumkin), enterokolit, qora "tukli" til, tish emalining qorayishi.
Gematopoetik organlar: protrombin va qon ketish vaqtining teskari o'sishi, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya.
Asab tizimidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, giperaktivlik, bezovtalik, xatti-harakatlarning o'zgarishi, konvulsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar: ba'zi hollarda iv inyeksiya joyida flebit.
Allergik reaktsiyalar: ürtiker, eritematoz toshmalar, kamdan-kam hollarda - ko'p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik shok, angioedema, juda kam uchraydigan - eksfoliativ dermatit, yomon ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), allergik vaskulit, sindrom, o'tkir osteoartrit .
Boshqalar: kandidoz, superinfektsiyaning rivojlanishi, interstitsial nefrit, kristalluriya, gematuriya.
Dozani oshirib yuborish. Semptomlar: oshqozon-ichak trakti va suv-elektrolitlar muvozanatini buzish.
Davolash: simptomatik. Gemodializ samarali.
O'zaro aloqalar. Antatsidlar, glyukozamin, laksatiflar, aminoglikozidlar so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, askorbin kislotasi so'rilishini oshiradi.
Bakteriyostatik dorilar (makrolidlar, xloramfenikol, linososamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) antagonistik ta'sirga ega.
Bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini bostiradi, K vitamini va protrombin indeksini pasaytiradi). Antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash bilan qon ivish qobiliyatining ko'rsatkichlarini kuzatib borish kerak.
Metabolizm jarayonida PABA hosil bo'lgan og'iz kontratseptivlari, dorilar, etinil estradiol - qon ketishini "sindirish" xavfini pasaytiradi.
Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, NSAID va boshqa dorilar amoksitsillin kontsentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi).
Allopurinol teri toshmalarini rivojlanish xavfini oshiradi.
Maxsus ko'rsatmalar. Davolash kursi bilan qon, jigar va buyraklar faoliyati holatini kuzatib borish kerak.
Oshqozon-ichak traktining yon ta'siri xavfini kamaytirish uchun preparatni ovqat bilan birga ichish kerak.
Bunga sezgir bo'lmagan mikrofloraning ko'payishi tufayli superinfektsiya qilish mumkin, bu antibiotik terapiyasini mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlashda noto'g'ri ijobiy natijalar berishi mumkin. Bunday holda siydikda glyukoza konsentratsiyasini aniqlash uchun glyukoza oksidlovchi usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Suyultirilgandan so'ng, suspenziya muzlatgichda 7 kundan ko'p bo'lmagan vaqt davomida saqlanishi kerak, ammo muzlatilmaydi.
Penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda sefalosporin antibiotiklari bilan o'zaro bog'liq allergik reaktsiyalar mumkin.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va homilador ayollarda membranalarning erta yorilishi bilan nekrotik kolitning rivojlanish holatlari aniqlandi.
Tabletkalar bir xil miqdordagi klavulan kislotasini (125 mg) o'z ichiga olganligi sababli, 250 mg (amoksitsillin uchun) 2 tabletka 500 mg (amoksitsillin uchun) 1 tabletkaga teng kelmasligini yodda tutish kerak.
Dori vositalarining davlat reestri. Rasmiy nashr: 2 jildda M.: Tibbiy kengash, 2009. - 2-tom, 1-qism - 568 s., 2 qism - 560 s.
Dozalash shakllari
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi quyidagicha ishlab chiqariladi.
- turli dozalangan qoplangan tabletkalar,
- klavulan kislotasi har doim 0,125 g,
- amoksitsillin
- 250,
- 500,
- 875,
- suspenziya uchun kukun - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml,
- inyeksiya uchun kukun 600 mg / 1200 mg dozada.
Kompleks tayyorgarlik tarkibida kaliy tuzi kabi klavulan kislotasi - kaliy klavulanati mavjud.
Amoksitsillin + Klavulanat tabletkalari cho'zinchoq bikonveks shakliga ega, oq rangda oq rangga ega, xavfli. Faol tarkibiy qismlarga qo'shimcha ravishda, planshetlar tarkibiga quyidagilar kiradi.
- plomba moddalari - kremniy dioksidi, magniy stearati, mikrokristalin tsellyuloza,
- qobiqda - polietilen glikol, gippromelloza, titan dioksidi.
Amoksitsillin + Klavualan kislotasi, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozasi)
Ushbu moddalar asosida yaratilgan preparatlar og'iz orqali, tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborish uchun ishlatilishi mumkin. Bunday holda, doz, rejim va terapiya davomiyligi kasallikning murakkabligini, patogenning sezgirligini, infektsiyaning joylashgan joyini va bemorning xususiyatlarini hisobga olgan holda belgilanadi.
Masalan, 12 yoshgacha bo'lgan bemorlarga preparatni ichki foydalanish uchun mo'ljallangan sirop, suspenziya yoki tomchilar shaklida olish tavsiya etiladi. Bemorlarning vazni va yoshiga qarab bitta doz belgilanadi.
12 yoshli va kattalardagi bolalar uchun amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi 6 g ni tashkil qiladi, 12 yoshdan kichik kichkina bemorlarga esa har bir kilogramm vazniga 45 mg dozani hisoblash tavsiya etiladi.
12 yoshdan katta bolalar va kattalar uchun klavulan kislotasining ruxsat etilgan maksimal dozasi 600 mg ni tashkil qiladi, 12 yoshdan kichik bolalar uchun har bir kilogramm vazniga 10 mg dozada.
Davolashning o'rtacha davomiyligi 10-14 kun bo'lishi mumkin.
Mikroblarga qarshi ta'sir doirasi
Amoksitsillin / Klavulan kislotasi bakteritsid ta'siriga ega, amoksitsillinga sezgir bakteriyalar va protozoa, shu jumladan beta-laktamazalarni keltirib chiqaradigan shtammlarga qarshi samarali.
Bakteritsid faolligi bakterial hujayra devori uchun zarur bakterial peptidoglikan sintezini buzish orqali amalga oshiriladi.
Klavulan kislotasi bilan ingibitor bilan himoyalangan antibiotik amoksitsillinning kengaytirilgan spektriga quyidagilar kiradi:
- gramm-musbat aeroblar:
- Staphylococcus sp., Shu jumladan Stefilokok aureusining mezofilinga sezgir shtammlari,
- streptokokklar, pnevmokokklar, gemolitik streptokokklar,
- enterokokklar,
- listeria
- Gram-manfiy aeroblar - Escherichia coli, Haemophilus grippi, Enterobakter, Klebsiella, Moxarell, Neisseria, Helicobacter pylori,
- gram-musbat anaeroblar - klastridiya, peptokokklar,
- grammusbat anaeroblar - bakteroidlar, fusobakteriyalar.
Xususiyatlarini Penitsillin qatori sahifasida topish mumkin bo'lgan yarim sintetik penitsillinlar ko'plab bakteriyalarning shtammlariga qarshilik ko'rsatdi.
Yarim sintetik penitsillin amoksitsillinga qarshi qarshilik Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter ba'zi shtammlarida kuzatiladi. Amoksitsillin / klavulanat xlamidiya va mikoplazmalarga sezgir emas.
Klavulan kislotasi ishlab chiqarilgan beta-laktamazalarga ta'sir qilmaydi:
- Pseudomonas aeruginosa, "kvorum hissi" ga ega, bu sizga antibiotiklarga tez moslashish, ularga chidamli shtammlarni ishlab chiqish,
- qon ketishi - ichak, siydik tizimi, terining infektsiyasini keltirib chiqaradigan bakteriyalar.
- Acinetobacter (Acinetobacter) - 2017 yilda Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tomonidan eng xavfli infektsiyalar ro'yxatiga kiritilgan septitsemiya, meningit kasalligi.
Farmakologik ta'sir
Preparatning faol tarkibiy qismlari og'iz orqali qabul qilinganida va preparat vena ichiga yuborilganda tezda so'riladi. Terapevtik effekt uchun zarur bo'lgan amoksitsillin / klavulanatning qo'shma preparatining kontsentratsiyasi 45 daqiqadan so'ng hosil bo'ladi.
Preparatning tarkibiy qismlari qon oqsillariga ozgina bog'lanadi va qonda olingan preparatning 70-80% erkin shaklda bo'ladi.
Jigarda faol moddalarni metabolizatsiya qiling:
- amoksitsillin - olingan antibiotikning 10% aylanadi,
- klavulanik - bu kiruvchi aralashmaning 50% ni ajratadi.
Amoksitsillin siydik tizimi orqali chiqariladi. Birlashtirilgan preparatning yarim dozasi, dozaga qarab, 1,3 soatni tashkil qiladi.
Preparat ko'rsatmalarga muvofiq, o'rtacha hisobda 6 soat ichida olinadi.
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi bolalar va kattalar uchun foydalanish ko'rsatmalarida ko'rsatilgan dozalarda planshetlar, suspenziyalar, tomir ichiga yuborish shaklida buyuriladi.
Amoksitsillin / klavulanatni qo'llash uchun ko'rsatmalar kasallik hisoblanadi:
- nafas olish tizimi:
- jamoa tomonidan pnevmoniya, o'pka xo'ppozi,
- plevrit
- bronxit
- LOR kasalliklari:
- sinusit
- tonzillit, tonzillit,
- otit vositasi
- genitouriya organlari:
- piyelonefrit, sistit,
- fallopiya naychalarining yallig'lanishi, endometrit, servitsit, prostatit,
- shankre, gonoreya,
- teri:
- qichitqi
- flegmon
- impetigo
- selülit
- hayvonlarning chaqishi
- osteomielit
- operatsiyadan keyingi infektsiyalarning oldini olish va davolash uchun.
Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar
Amoksitsillin va klavulan kislotasi bilan dorilarni qabul qilish muddati 2 haftadan oshmasligi kerak. Otitni davolash 10 kun davom etishi kerak.
Tabletkalardagi preparat ovqat bilan birga qabul qilinganda suv bilan yuviladi. Süspansiyon uchun kukun kamida yarim stakan miqdorida qaynatilgan suv bilan suyultiriladi.
Yutish qiyin bo'lgan bolalarni, shuningdek kattalarni davolash uchun to'xtatib turish tavsiya etiladi.
Dori vositalarining dozasi amoksitsillin bilan hisoblanadi.
Shifokor davolanish rejimini yoshi, vazni, siydik tizimining faoliyati va lezyonning lokalizatsiyasiga qarab individual ravishda tuzadi.
Shuni yodda tutish kerakki, siz uchun 0,5 g amoksitsillin / 125 mg klavulanik toksinni 250 mg / 125 mg dozada 2 dozaga almashtirish mumkin emas.
Ikkinchi holda klavulanatning umumiy miqdori ko'proq bo'ladi, bu preparatdagi antibiotikning nisbiy konsentratsiyasini pasaytiradi.
Kundalik doza ortiq bo'lmasligi kerak:
- amoksitsillin:
- 12 l dan keyin - 6 g
- 12 litrdan kam - 45 mg / kg dan ko'p bo'lmagan,
- klavulanikaga:
- 12 l dan oshiq. - 600 mg
- yosh 12 litrdan kichik - 10 mg / kg.
Kattalar uchun planshetlar, ko'rsatma
Voyaga etganlar, 40 kg dan yuqori bolalarga foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq Amoksitsillin / Klavulanat buyuriladi.
- kasallikning engil kechishi bilan:
- uch marta / d. 0,25 gr
- kuniga ikki marta. 500 mg
- o'pka infektsiyalari, og'ir infektsiyalar bilan:
- kuniga uch marta. 0,5 gr
- kuniga ikki marta. 0,875 gr.
Bolalar uchun suspenziya uchun kukun
Ko'rsatmalarga muvofiq dori dozasini hisoblashning asosiy mezoni og'irlik va yoshdir. Amoksitsillin / Klavulan kislotasi sutkalik dozada buyuriladi:
- tug'ilishdan 3 oygacha. - ertalab / kechqurun 30 mg / kg ichish,
- 3 oy 12 l gacha:
- kasallikning engil kechishi bilan:
- 25 mg / kg ga ikki marta / d. bilan ishlov beriladi,
- 24 soat ichida 20 mg / kg 3 r. iste'mol qilish,
- murakkab yallig'lanish:
- 45 mg / kg 2 p / sutkada.,
- 40 mg / kg 3 p / sutka davomida oling
- kasallikning engil kechishi bilan:
12 yoshgacha bo'lgan bolaga kuniga uch marta suspenziya berilishi kerak. Tayyor suspenziyaning bitta dozasi:
- 9 oy - 2 yil - 62,5 mg amoksitsillin,
- 2 l dan. 7 litrgacha - 125,
- 7 l 12 litrgacha - 250 mg.
Pediatr preparatning dozasini bolaning vazniga, yoshiga va infektsiyaning og'irligiga qarab oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.
O'zaro aloqalar
Preparat bilan birgalikdaantatsidlar, Glyukozamin, laksatiflar va aminoglikozidlar yutilishning sekinlashishi va pasayishi kuzatiladi va askorbin kislotasi aksincha, so'rilishini oshiradi.
Ba'zi bakteriostatik dorilar, masalan: makrolidlar, линkosamidlar, xloramfenikol, tetratsiklinlar va sulfanilamidlarantagonistik ta'sirni namoyish etish.
Preparat bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshirishi mumkin, bu esa ichakni bostirish bilan birga keladi mikroflorasi, K vitamini va protrombin indeksining pasayishi. Antikoagulyantlar bilan birikma pıhtılaşma diqqat bilan kuzatilishini talab qiladi qon.
Harakat kamayadi og'iz kontratseptivlari, etinil estradiol, shuningdek, qon ketish xavfini oshiradigan PABA metabolizadigan dorilar. Diuretiklar, Fenilbutazon, Allopurinol, naycha sekretsiyasini bloklaydigan vositalar - amoksitsillin kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Kursni davolash qon, buyrak va jigar funktsiyalarini qat'iy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak. Ovqat hazm qilish tizimidagi kiruvchi harakatlar xavfini kamaytirish uchun preparatni oziq-ovqat bilan birga olish kerak.
Dori-darmonlarga sezgir bo'lmagan mikrofloraning ko'payishi bilan tegishli antibakterial terapiyani talab qiladigan superinfektsiya rivojlanishi mumkin. Ba'zida siydikda glyukoza aniqlanganda soxta ijobiy natijalar kuzatiladi. Glyukoza oksidantining kontsentratsiyasini sozlash usuli tavsiya etiladi.glyukozasiydik tarkibida.
Suyultirilgan süspansiyon muzlatgichda saqlanishi mumkin, lekin 7 kundan oshmasligi kerak, muzlatmasdan. Dözümsüzlük bo'lgan bemorlarda penitsillinlarbirgalikda allergik reaktsiyalar sefalosporin antibiotiklari.
Tabletkalar tarkibi bir xil miqdordagi klavulan kislotasini, ya'ni 125 mg ni o'z ichiga oladi, shuning uchun har birida 250 mg bo'lgan 2 ta tabletkada 500 mg ga nisbatan har xil moddalar mavjudligini yodda tutish kerak.
Foydalanish muddati
Asosiy analoglar dorilar bilan ifodalanadi: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Teztab, Amoksitsillin trihidrat + Kaliy klavulanati, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panclav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Solutab va Ekoklav.
Har qanday antibiotik bilan davolanish paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish kontrendikedir, chunki bu terapiya samaradorligini pasaytirishi va yon ta'sirining og'irligini oshirishi mumkin.
Amoksitsillin + Klavualan kislotasi haqida sharhlar
Ma'lumki, turli forumlarda antibiotiklar eng ko'p muhokama qilinadigan dorilar. Bemorlar bunday dorilarning samaradorligi va xavfsizligi haqida deyarli teng tashvishlanadilar. Shu bilan birga, Amoksitsillin + Klavualan kislotasi preparatlari haqida sharhlar ko'p hollarda ijobiydir.
Hech kim ushbu antibiotikning samaradorligiga shubha qilmaydi, shuning uchun u hatto kasalliklarning eng murakkab shakllarini davolashda ham buyuriladi. Biroq, ko'pincha bemorlar klavulan kislotasi, bu nima va uning amoksitsillin bilan qanday birikishi, ya'ni ta'sirini kuchaytirishi yoki yumshatishi bilan qiziqishadi. Shuni ta'kidlash kerakki, ushbu modda o'ziga xos antibakterial ta'sirga ega.
Shuningdek, ushbu dori ko'pincha homilador ayollarni davolash bilan bog'liq munozaralarda uchraydi. Ammo ko'plab mutaxassislar ushbu davrda preparatni qabul qilishni maslahat berishadi. Amoksiklav. Buni turli dorilar bilan davolangan ayollar ham tasdiqlashadi. homiladorlik. Qoida tariqasida, davolanish har doim ham bemorga yoki xomilaga zarar bermasdan buzilishni bartaraf etishga yordam beradi.
Antibiotiklar bakterial infektsiyani davolash bilan bog'liq ko'plab terapevtik rejimlarning bir qismidir. Shuni esda tutish kerakki, bunday dori-darmonlarni qabul qilish faqat shifokor ko'rsatmasi bilan amalga oshiriladi. Ammo avval siz patogenning ushbu preparatga nisbatan sezgirligini aniqlashingiz kerak. Shundagina tanaga qo'shimcha zarar etkazmasdan davolanishning ijobiy natijasini kutish mumkin.
IV in'ektsiyalari, kattalar uchun ko'rsatmalar
Amoksitsillin / klavulan kislotasi 12 yildan keyin vena ichiga kuniga uch marta yoki kuniga to'rt marta dozada beriladi:
- kasallikning engil kechishi bilan - 1 g,
- og'ir kasallik holatida - 1200 mg.
Bolalar uchun IV in'ektsiyalari, ko'rsatmalar
12 yoshdan kichik bolaga antibiotik buyuriladi:
- 3 oy., 22 xaftadan erta tug'ilgan chaqaloqlar - kuniga ikki marta. 25 mg / kg
- 3 oy 12 l gacha:
- oson oqishi - kuniga uch marta 25 mg / kg,
- og'ir kasalliklarda - kuniga 4 marta. 25 mg / kg.
Tuzatish ml / min da o'lchanadigan past kreatinin klirensida amalga oshiriladi:
- 30 dan kam, ammo 10 dan ko'p:
- tabletkalardagi doza 12 soatdan keyin 0,25 g –0,5 g ni tashkil qiladi.
- in - in - kuniga ikki marta, avval 1 g, keyin - 0, 5 g,
- 10 dan kam:
- og'zaki - 0, 25 g yoki 0, 5 g,
- in / in - 1 g, 0,5 g dan keyin.
Ekskretsiya faoliyatini o'rganish natijalariga ko'ra faqat shifokor dozani to'g'irlashi mumkin.
Amoksitsillin / Klavulan kislotasi gemodializ bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun ruxsat etiladi. 12 l dan keyin dozasi:
- tabletkalar - 250 mg / 0,5 g
- inyeksiya iv - 0,5 g - 1 marta.
Seans boshida va oxirida gemodializ protsedurasi davomida preparat qo'shimcha dozada bitta dozada qo'llaniladi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Dori-darmonlarni qabul qilish paytida Amoksitsillin / Klavulanatning so'rilishi yomonlashadi.
- antatsidlar - oshqozon kislotasini neytrallashtiruvchi dorilar,
- aminoglikozid antibiotiklari,
- laksatiflar
- glyukozamin.
Birlashtirilgan S vitamin qo'shimchasining so'rilishi yaxshilanadi, allopurinol, NSAIDlarni, kaltsiy kanali blokerlarini bir vaqtda qabul qilish uning qondagi konsentratsiyasini oshiradi va buyraklardagi glomerulyar filtratsiya tezligini pasaytiradi.
Bakteriostatik ta'sirga ega bo'lgan antibiotiklar bilan amoksitsillin / klavulanat - makrolidlar, lincosaminlar, tetratsiklinlar, xloramfenikol bir vaqtning o'zida buyurilmaydi.
Amoksitsillin + Klavulan kislotasini davolashda ta'sir samaradorligi o'zgaradi:
- antikoagulyantlar ko'payadi, shuning uchun qon ivish qobiliyatini nazorat qilish talab etiladi,
- og'iz kontratseptivlari - kamayadi.
Amoksitsillin / Klavulanatni preparatni davolashda qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu jigarga yukni oshiradi va yon ta'siri xavfini oshiradi.
Homiladorlik
Amoksitsillin / Klavulanat B sinfida teratogen hisoblanadi. Bu shuni anglatadiki, preparatni o'rganish natijasida rivojlanayotgan homila uchun salbiy oqibatlar aniqlanmagan bo'lsa ham, preparatning to'liq xavfsizligi to'g'risida klinik ma'lumotlar etarli emas.
Amoksillin + Klavulanat qat'iyan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga va shifokor tomonidan belgilangan sxema bo'yicha qo'llanilishi kerak. Amoksitsillin + Klavulan kislotasini homilador ayollarga buyurish faqat ko'rsatmalarga muvofiq, preparatning foydali ta'siri va uning homilaga ta'sirini hisobga olgan holda mumkin.
Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solutab, Quicktab, Klavocin, Moksiklav.
Amoksitsillin klavulan kislotasining analoglari
Amoksitsillin klavulan kislotasining analoglari bir nechta asosiy moddalarni - amoksitsillin va klavulan kislotasini, shuningdek turli xil dori-darmonlar uchun farq qilishi mumkin bo'lgan bir qator yordamchi tarkibiy qismlarni o'z ichiga olgan birlashtirilgan preparatlardir.
Amoksiklav
Amoksiklav - bu keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan antibakterial preparat. U ikkita asosiy tarkibiy qismdan iborat:
- Amoksitsillin - faol modda, antibiotikning o'zi
- Klavulan kislotasi - mayda antibakterial xususiyatlarga ega. Uning asosiy vazifasi - amoksitsillinni insonning ichki muhitining tajovuzkor ta'siridan himoya qilish.
Chiqarish shakliga qarab, preparatga turli xil yordamchi moddalar qo'shiladi, asosiy tarkibiy qismlarning dozalari ham farqlanadi:
- 250 mg, 875 mg yoki 500 mg antibakterial vosita va 125 mg kislota o'z ichiga olgan planshetlar. Ta'minlovchi moddalarga quyidagilar kiradi: kremniy dioksidi, trietil sitrat, titan dioksidi, tsellyuloza va talk
- To'xtatish 5 ml tayyorlangan suyuqlik tarkibida 125 mg amoksitsillin va 31 mg himoya modda mavjud. Tibbiyot shakli va ta'mini yaxshi ushlab turishi uchun unga limon kislotasi, tsellyuloza, natriy benzoat va turli xil lazzatlar qo'shiladi.
Amoksiklav amoksitsillin klavulanatining analogidir, uning tarkibida farq qilmaydi. Amoksitsillin va klavulan kislotasini o'z ichiga olgan boshqa antibakterial vositalar bilan bir xil patologiyalar uchun qo'llaniladi. Ushbu preparatning narxi uning analoglarining narx siyosatidan biroz past. Ammo o'rtacha hisobda farqlar ahamiyatsiz (50-100 rubl).
- 500 mg tabletkalar 15 dona uchun 340-360 rubl,
- 100 ml suspenziyani tayyorlash uchun kukun taxminan 300 rublni tashkil qiladi,
- Parenteral yuborish uchun eritma - har birida 1 g amoksitsillin bo'lgan 5 flakon uchun 850-900 rubl.
Flemoklav Solutab
Amoksitsillin preparatining arzonroq analogi - Flemoklav Solutab. Uning tarkibi Amoxiclav tarkibidan farq qilmaydi, ammo u faqat planshet shaklida mavjud. Shu munosabat bilan, u faqat katta yoshdagi bolalar va kattalarni davolash uchun javob beradi.
125 mg amoksitsillin va 31 ml klavulan kislotasini o'z ichiga olgan 20 ta planshetni dorixonalarda 300-320 rublga sotib olish mumkin. Asosiy moddalarning yuqori miqdori ko'proq xarajat qiladi - har biri 875 mg bo'lgan 14 tabletka uchun 500-520 rubl.
Augmentin - bu amoksitsillin klavulan kislotasining analogi bo'lgan dori. Ularning tarkibi o'xshash - ikkita asosiy komponent, shuningdek tsellyuloza, kaliy, kremniy va boshqalar. Narx siyosati boshqa shunga o'xshash vositalar siyosati bilan deyarli bir xil.
Chiqarish shakllari:
- To'xtatish uchun kukun
- Dori vositalari
- Inyeksiya uchun eritma.
Katta farmakologik yara sizga eng yaxshi dorilarni tanlash imkonini beradi. Siz chet el yoki rus ishlab chiqaruvchisini, kerakli dozani va chiqarilishning eng yaxshi shaklini tanlashingiz mumkin.
Agar siz ushbu sharhlarga ishonsangiz, Amoksitsillin klavulan kislotasi o'rnini bosuvchi dori-darmonlarni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda keltirilgan kasalliklar ro'yxatidan har qanday patologiya bilan yaxshi kurashadi.
Xato topdingizmi? Uni tanlang va Ctrl + Enter ni bosing
Taqqoslash jadvali
Dori nomi | Biologik mavjudligi,% | Biologik mavjudligi, mg / l | Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti, h | Yarim umr, h |
Augmentin | 89 – 90 | 79 – 85 | 3 – 6 | 3 – 5 |
Amovikom | 45 – 50 | 56 – 59 | 0,5 – 1 | 2 – 6 |
Amoksiklav | 78 – 89 | 87 – 90 | 3 – 3,5 | 3 – 9 |
Amoxiclav Quicktab | 79 – 90 | 76 – 77 | 10 – 12 | 3 – 5 |
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi | 78 – 91 | 73 – 85 | 8 – 10 | 2 – 5 |
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi pfizer | 79 – 86 | 70 – 90 | 8 – 10 | 2 – 5 |
Arlet | 45 – 55 | 47 – 49 | 7 – 9 | 3 – 6 |
Baqtoklav | 34 – 40 | 38 – 43 | 8,5 – 12 | 3 – 6 |
Augmentin EI | 80 – 83 | 83 – 88 | 1 – 2,5 | 8 – 9 |
Augmentin SR | 76 – 80 | 82 – 89 | 1,5 – 2,5 | 5 – 9 |
Verklav | 45 – 47 | 49 – 51 | 1 – 1,5 | 7 – 9 |
Fibell | 45 – 47 | 50 – 53 | 1 – 2 | 5 – 7 |
Klamosar | 79 – 91 | 85 – 89 | 0,5 – 1,5 | 5 – 8 |
Liklav | 45 – 49 | 55 – 59 | 1,5 – 1,2 | 2 – 6 |
Medoklav | 88 – 99 | 90 – 91 | 2,5 – 3,5 | 4 – 6 |
Panklav | 78 – 95 | 84 – 86 | 12 – 14 | 1 – 2 |
Ranklav | 89 – 94 | 89 – 92 | 10 – 11 | 1 – 3 |
Rapiclav | 32 – 36 | 30 – 45 | 10 – 13 | 1 – 4 |
Taromentin | 78 – 80 | 67 – 75 | 1,3 – 1,8 | 1 – 1,5 |
Flemoklav Solutab | 78 – 87 | 88 – 89 | 1 – 3,5 | 5 – 7 |
Ekoklav | 90 – 93 | 90 – 98 | 13 – 14,5 | 2 – 4 |
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi preparatining analoglari
Analoglarning ro'yxati
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi (Amoksitsillin + Klavulan kislotasi) Antibiotik-penitsillin yarim sintetik + beta-laktamaza inhibitori. Qoplangan tabletkalar, vena ichiga eritma tayyorlash uchun liyofilizat, og'izda suspenziyani tayyorlash uchun kukun, planshetlar, tomir ichiga eritma tayyorlash uchun kukun, planshetlar. tarqaladigan planshet
Beta-laktamaza inhibitori bo'lgan amoksitsillin va klavulan kislotasining birgalikdagi tayyorgarligi. U bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bakterial devor sintezini susaytiradi.
Aerob gram-musbat bakteriyalarga qarshi faol (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar): Staphylococcus aureus,
aerob gramm-manfiy bakteriyalar: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.
In vitro mikroorganizmlari faqat sezgirdir: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium sppit, Lropia monsteria.
(Ishlab chiqarish beta-laktamlarning deb shtammlari, shu jumladan) aerob gramm-manfiy bakteriyalar: .. protey mirabilis, protey vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella ko'kyo'tal, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae'nin, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (avval Pasteurella ), Campylobacter jeuni,
anaerob gramm-manfiy bakteriyalar (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlar): Bacteroides spp.
Klavulan kislotasi Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp tomonidan ishlab chiqarilgan I, beta-laktamazalarga qarshi faol bo'lmagan II, III, IV va V turdagi beta-laktamazalarni bostiradi. Klavulan kislotasi penitsillinazlar uchun yuqori tropizmga ega, buning natijasida u beta-laktamazalar ta'siri ostida amoksitsillinning fermentativ degradatsiyasini oldini oladigan ferment bilan barqaror kompleks hosil qiladi.
Nozik patogenlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: pastki nafas yo'llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevral empiema, o'pka xo'ppozi), KBB a'zolarining infektsiyalari (sinusit, tonzillit, otit), genitouriya tizimi va tos a'zolarining infektsiyalari (pielonefrit, pyelit, sistit, uretrit, prostatit, servitsit, salpingit, salpingofororit, tubo-ovaryan xo'ppoz, endometrit, bakterial vaginit, septik abort, tug'ruqdan keyingi sepsis, pelvioperitonit, yumshoq kantsereya, gonoreya), terining va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (erysipelas, ikkilamchi infektsiyalar). lekin zararlangan dermatozlar, abstsesslar, sellyulit, jarohat infektsiyasi), osteomielit, operatsiyadan keyingi infektsiyalari, jarrohlik infektsiyalarni oldini olish.
Yon ta'siri
Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, qusish, diareya, gastrit, stomatit, glossit, "jigar" transaminazalarining faolligi, kamdan-kam hollarda xolestatik sariqlik, gepatit, jigar etishmovchiligi (ko'pincha keksa yoshdagi erkaklarda, uzoq muddatli terapiya bilan), psevdomembranli va gemorragik. kolit (terapiyadan keyin ham rivojlanishi mumkin), enterokolit, qora "tukli" til, tish emalining qorayishi.
Gematopoetik organlar: protrombin va qon ketish vaqtining teskari o'sishi, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, leykopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya.
Asab tizimidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, giperaktivlik, bezovtalik, xatti-harakatlarning o'zgarishi, konvulsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar: ba'zi hollarda tomir ichiga yuborish joyida flebit.
Allergik reaktsiyalar: ürtiker, eritematoz toshmalar, kamdan-kam hollarda - ko'p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik shok, angioedema, juda kam uchraydigan - eksfoliativ dermatit, yomon ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), allergik vaskulit, sindrom, o'tkir osteoartrit .
Boshqalar: kandidoz, superinfektsiyaning rivojlanishi, interstitsial nefrit, kristalluriya, gematuriya.
Qo'llash usuli va dozalari
Dozalar amoksitsillin bo'yicha hisoblanadi. Dozalash rejimi infektsiyaning og'irligi va joylashgan joyiga, patogenning sezgirligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
12 yoshgacha bo'lgan bolalar - og'iz orqali yuborish uchun suspenziya, sirop yoki tomchilar shaklida.Yagona doz yoshga qarab belgilanadi: 3 oygacha bo'lgan bolalarga - ikki bo'lingan dozada kuniga 30 mg / kg, 3 oy va undan katta - engil og'irlikdagi infektsiyalar uchun - kuniga 25 mg / kg, ikki bo'lingan dozada yoki 20 mg / kg / kun. 3 dozada, og'ir infektsiyalar bilan - kuniga 2 marta 45 mg / kg yoki 3 dozada 40 mg / kg / kun.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan yoki vazni 40 kg va undan ortiq bolalar: kuniga 2 marta 500 mg yoki 250 mg dan kuniga 3 marta. Jiddiy infektsiyalarda va nafas yo'llarining infektsiyalarida - kuniga 2 marta 875 mg yoki kuniga 3 marta 500 mg.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun amoksitsillinning maksimal sutkalik dozasi 6 g, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 45 mg / kg tana vazniga.
Klavulan kislotasining kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik dozasi 600 mg, 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - tana vazniga 10 mg / kg.
Kattalardagi yutish qiyinligi bilan, suspenziyani qo'llash tavsiya etiladi.
Süspansiyon, sirop va tomchilarni tayyorlashda suv hal qiluvchi sifatida ishlatilishi kerak.
Vena ichiga yuborilganda kattalar va 12 yoshdan oshgan o'spirinlarga kuniga 3 marta, kerak bo'lsa, kuniga 4 marta 1 g (amoksitsillin) buyuriladi. Maksimal sutkalik doza - 6 g.
3 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - kuniga 3 marta 25 mg / kg, og'ir holatlarda - kuniga 4 marta, 3 oygacha bo'lgan bolalar uchun: erta va perinatal davrda - kuniga 2 marta 25 mg / kg, tug'ruqdan keyingi davrda. - kuniga 3 marta 25 mg / kg.
Davolashning davomiyligi 14 kungacha, o'tkir otit vositasi - 10 kungacha.
1 soatdan kam davom etadigan operatsiyalar davomida operatsiyadan keyingi infektsiyalarning oldini olish uchun kirish giyohvandlantirish paytida 1 g iv dozasi kiritiladi. Uzunroq operatsiyalar uchun - kuniga 6 soatda 1 g. Yuqtirish xavfi yuqori bo'lsa, administratsiyani bir necha kun davom ettirish mumkin.
Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lsa, dozaga va dozasini KSS ga qarab tuzatish kiritiladi: KS uchun 30 ml / min dan oshsa, dozani tuzatish talab qilinmaydi, CC uchun 10-30 ml / min: ichkarida - kuniga 12 soatda 250-500 mg, iv - 1 g, keyin 500 mg iv, KSS 10 ml / min dan kam - 1 g, keyin kuniga 500 mg iv yoki kuniga bir marta 250-500 mg. Bolalar uchun dozani xuddi shu tarzda kamaytirish kerak.
Gemodializ bilan og'rigan bemorlar - bir dozada yoki 500 mg iv ichidagi 250 mg yoki 500 mg, dializ paytida qo'shimcha 1 doza va dializ seansi oxirida yana 1 doza.
Amoksitsillin + Klavulan kislotasi: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar
O'z-o'zidan davolanish sog'liq uchun zararli bo'lishi mumkin.
Ishlatishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish, shuningdek ko'rsatmalarni o'qish kerak.
Vena ichiga yuborish uchun eritma kukuni
0,5 g + 0,1 g, 1,0 g +0,2 g.
Bitta shisha o'z ichiga oladi
faol moddalar: amoksitsillin natriy amoksitsillin - 0,5 g, 1,0 g
klavulan kislotasi jihatidan kaliy klavulanati - 0,1 g, 0,2 g
Sariq tusli oqdan oq ranggacha kukun.
Farmakologik xususiyatlari
Preparatni tomir ichiga 1,2 va 0,6 g dozada kiritgandan so'ng, amoksitsillinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasining o'rtacha ko'rsatkichlari (Cmax) 105,4 va 32,2 mkg / ml, klavulan kislotasi mos ravishda 28,5 va 10,5 mkg / ml ni tashkil qiladi.
Ikkala komponent ham tana suyuqliklari va to'qimalarida (o'pka, o'rta quloq, plevra va qorin bo'shlig'idagi suyuqliklar, bachadon, tuxumdonlar) yaxshi tarqalishi bilan ajralib turadi.
Amoksitsillin sinovial suyuqlikka, jigarga, prostata beziga, palatin bodomsimon bezlariga, mushak to'qimalariga, o't pufagiga, sinuslarning sekretsiyasiga, bronxial sekretsiyaga ham kiradi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi yonmaydigan menenlarda qon-miya to'sig'ini kesib o'tmaydi.
Faol moddalar yo'ldosh to'sig'ini kesib o'tadi va iz konsentratsiyasi ko'krak sutida chiqariladi.
Amoksitsillin uchun plazma oqsillari bilan bog'lanish 17-20%, klavulan kislotasi uchun - 22-30%.
Jigar tarkibidagi ikkala komponent ham metabollanadi. Amoksitsillin qisman metabolizmga uchraydi - boshqariladigan dozaning 10%, klavulan kislotasi intensiv metabolizmdan o'tadi - boshqariladigan dozaning 50%.
Amoksitsillin + klavulan kislotasini 1,2 va 0,6 g dozada tomir ichiga yuborishdan keyin amoksitsillinning yarimparchalanish davri (T1 / 2) 0,9 va 1,07 soat, klavulan kislotasi 0,9 va 1,12 soatni tashkil qiladi.
Amoksitsillin buyraklar orqali chiqariladi (boshqariladigan dozaning 50-78%) deyarli naycha sekretsiyasi va glomerulyar filtratsiya orqali o'zgaradi. Klavulan kislotasi buyrak tomonidan glomerular filtratsiya orqali o'zgarmagan holda, qisman metabolitlar shaklida (boshqariladigan dozaning 25-40%) preparatni qabul qilganidan keyin 6 soat ichida chiqariladi.
Oz miqdordagi miqdor ichak va o'pka orqali chiqarilishi mumkin.
Preparat yarim sintetik penitsillin amoksitsillin va beta-laktamaza inhibitori - klavulan kislotasining birikmasidir. U bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bakterial devor sintezini susaytiradi.
Faol qarshi:
aerob gram-musbat bakteriyalar (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar): Stafilokok aureusi, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corinebacteria s.
anaerob gramm-musbat bakteriyalar: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,
aerob gramm-manfiy bakteriyalar (jumladan, beta-laktamazalar keltirib chiqaradigan shtammlar): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.
, Bordetella pertussis, Yersinia enterokolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella kataralis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ilgari Pasteurella), jeunlobakt.
anaerob gramm-manfiy bakteriyalar (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlar): Bacteroides spp.
Klavulan kislotasi Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp tomonidan ishlab chiqarilgan I tip beta-laktamazalarga qarshi faol bo'lmagan II, III, IV va V turlarni bostiradi.
Klavulan kislotasi penitsillinazlar uchun yuqori tropizmga ega, buning natijasida u beta-laktamazalar ta'siri ostida amoksitsillinning fermentativ degradatsiyasini oldini oladigan ferment bilan barqaror kompleks hosil qiladi.
Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli va yallig'lanish kasalliklari:
- yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari (shu jumladan LOR a'zolari):
o'tkir va surunkali sinusit, o'tkir va surunkali otit,
faringeal xo'ppoz, tonzillit, faringit
- pastki nafas yo'llarining infektsiyalari: bakterial superinfektsiya bilan o'tkir bronxit, surunkali bronxit, pnevmoniya
- genitouriya tizimining infektsiyalari: pielonefrit, pyelit, sistit, uretrit, prostatit, engil shankr, gonoreya
- ginekologiyada yuqumli kasalliklar: servitsit, salpingit, salpingofororit, tubo-ovaryan xo'ppoz, endometrit, bakterial vaginit, septik abort
- teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari: qizilo'ngach, impetigo, ikkilamchi yuqtirilgan dermatozlar, xo'ppoz, flegmona, yara infektsiyasi.
- suyak va biriktiruvchi to'qima infektsiyalari
- safro yo'llarining infektsiyalari: xoletsistit, xolangit
- odontogen infektsiyalar, jarrohlikdan keyingi infektsiyalar, oshqozon-ichak trakti patologiyasini jarrohlik davolashda sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infektsiyalarning oldini olish.
Qo'llash usuli va dozasi
Dozalash rejimi yoshga, tana vazniga, buyrak faoliyatiga, shuningdek infektsiyaning og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi. Bemorning holatini qayta baholamasdan, davolanish 14 kundan ortiq davom etmasligi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: preparat kuniga 8 marta, har 3 soatda 1,2 g dozada, og'ir infektsiyada - har 6 soatda, kuniga 4 marta buyuriladi. Maksimal sutkalik doza - 6 g.
Og'irligi 40 kg dan kam bo'lgan bolalarda dozalash bolaning tana vazniga qarab qo'llaniladi. Klavulan kislotasini haddan tashqari oshirib yuborilishining oldini olish uchun Amoksitsillin + Klavulan kislotasi in'ektsiyalari o'rtasida 4 soatlik oraliqni saqlash tavsiya etiladi.
3 oygacha bo'lgan bolalar
Og'irligi 4 kg dan kam bo'lgan bolalar: har 12 soatda 50/5 mg / kg
4 kg dan ortiq og'irlikdagi bolalar: infektsiyaning og'irligiga qarab, har 8 soatda 50/5 mg / kg
3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Infektsiyaning og'irligiga qarab har 6-8 soatda 50 / 5mg / kg
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun dozani va / yoki in'ektsiyalar orasidagi intervalni etishmovchilik darajasiga qarab sozlash kerak: kreatinin klirensi 30 ml / min dan oshganda, dozani pasaytirish talab qilinmaydi, kreatinin klirensi 10-30 ml / min bo'lsa, davolash 1,2 g dan boshlanadi. , keyin har 12 soatda 0,6 g, kreatinin klirensi 10 ml / min dan kam - 1,2 g, keyin kuniga 0,6 g.
Kreatinin darajasi 30 ml / min dan kam bo'lgan bolalar uchun Amoksitsillin + Klavulan kislotasining ushbu shaklidan foydalanish tavsiya etilmaydi.Preparatning 85% gemodializ yordamida olib tashlanganligi sababli, har bir gemodializ muolajasining oxirida siz odatdagi dozani kiritishingiz kerak.
Peritoneal dializ bilan dozani sozlash talab qilinmaydi.
Vena ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash va yuborish: flakon tarkibidagi 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) in'ektsiya uchun 10 ml suvda yoki 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) in'ektsiya uchun 20 ml suvda eritiladi.
Sekin-asta kirish uchun (3-4 minut ichida)
Vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash va kiritish: 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) yoki 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) preparatni tomir ichiga yuborish uchun tayyorlangan eritmalar 50 ml yoki 100 nisbatda suyultiriladi. navbati bilan infuziya uchun ml eritma. Infuzionning davomiyligi 30-40 minut.
Tavsiya etilgan hajmlarda quyidagi infuzion eritmalardan foydalanganda ularda kerakli antibiotik konsentratsiyalari saqlanadi.
Vena ichiga yuborish uchun erituvchi sifatida infuzion eritmalardan foydalanish mumkin: 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, kaliy xlorid eritmasi.
Klavulan kislotasi bilan amoksitsillin - antibiotiklarning eruvchan shakllarining klinik farmakologiyasi
Rossiyada eriydigan antibiotiklar kabi dorilarning paydo bo'lishi bilan amoksitsillin klavulan kislotasi, biz uzoq vaqtdan beri kutgan narsalarimizga - salbiy reaktsiyalar ehtimolligi past bo'lgan va tiklanishiga umid qiladigan dori-darmonlarni olamiz.
Shu bilan birga, agar mamlakatimizda mikroblarga qarshi dori-darmonlarni (bundan keyin - PL) buyurishning haqiqiy manzarasiga nazar tashlasangiz, ba'zi bir antimikrobiyal vositalarni amaliy shifokor arsenalidan chiqarib tashlash uchun qilingan harakatlarga qaramay, vaziyat hali ham ideal darajada emasligini ta'kidlash mumkin. .
Shunga qaramay, biz tasdiqlangan samaradorligi yuqori bo'lgan giyohvand moddalarni iste'mol qilish tendentsiyasini ta'kidlaymiz. Agar nafas olish yo'llari infektsiyasini davolash haqida gapiradigan bo'lsak, bizning bemorlarni davolashda asosiy yo'nalishlarni ta'kidlashimiz mumkin - bu Str.pneumoniae, H.influenzae va Moraxella catarrbalisga qarshi kurash.
Amoksitsillin kabi antimikrobiyal dori mamlakatimizda etakchi o'rinni egallaydi. Uning A beta-gemolitik guruhidagi streptokokklar, pnevmokokklar, gemofil bakillalar (beta-laktamaza ishlab chiqarmaydigan) ga nisbatan yuqori faolligi tasdiqlandi.
Birgalikda tayyorlangan amoksitsillin + klavulan kislotasi ampitsillinga qaraganda ko'proq to'liqlik va assimilyatsiya darajasi bilan ajralib turadi, bodomsimon bezlarga, bodomsimon sinuslarga, o'rta quloq bo'shlig'iga, bronxopulmoner tizimga yuqori darajada kirib boradi.
Ampitsillin trihidratiga nisbatan klavulan kislotasi bilan amoksitsillin katta afzalliklarga ega - bu Solutab texnologiyasidan foydalangan holda tayyorlangan ushbu preparatning eriydigan dozalash shakli uchun xarakterli bo'lgan, oziq-ovqat iste'mol qilishdan mustaqil bo'lgan, mikrob hujayrasiga kirib borishini osonlashtiradigan kichikroq molekula hajmi. "(Flemoksin Solutab). Antimikrobiyal dorilar holatida yuqori bioavailability nafaqat preparatning ta'siri nuqtai nazaridan, balki ichak disbiyozi xavfi bilan ham bog'liq. Axir, tizimli qon aylanishiga so'rilmagan antibiotik miqdori ichak lümeninde qoladi, bu esa disbiyotik shikastlanish va diareya ehtimolini oshiradi.
Amoksitsillin va klavulan kislotasining eriydigan doz shaklida birikmasi (bundan keyin - LF) bizning muhokamamiz mavzusi.
Shuni ta'kidlash kerakki, eriydigan dorilarni yaratish ham muvofiqlik nuqtai nazaridan juda muhimdir: suyuq dorilar bolalar uchun mo'ljallangan bo'lsa ham, qattiq dorilar (kapsulalar va planshetlar) kattalar uchun, individual imtiyozlar yoki boshqa sabablarga ko'ra ko'plab kattalar uchun (keksa, to'shakda). bemor) suyuq LF ishlatishni istaydi. An'anaviy suyuq dorilar, masalan, siroplarda, preparatning o'zi eruvchanligi, suspenziya - antibiotik / stabilizatorning maqbul nisbati bilan bog'liq bo'lgan dorilar konsentratsiyasida cheklovlar mavjud.Ushbu muammoning echimi "Solutab" texnologiyasining paydo bo'lishi bo'lib, unda faol moddalar mikrogranulalarga joylashtirilgan bo'lib, ularning har biri ingichka ichakning ishqorli muhitida eriydigan membrana bilan qoplangan.
Mikrosferalarda amoksitsillin kislotali muhitda barqarorlikni saqlaydi. Oddiy amoksitsillinni qabul qilganda, uning bir qismi oshqozonda eriydi, shuning uchun biz preparatning ma'lum foizini yo'qotamiz.
Qabul qilinganda, preparatning erishi ingichka ichakning yuqori qismida yuzaga keladi, bu esa tezroq, maksimal darajada so'rilishini va oshqozonga eng kam salbiy ta'sirni keltirib chiqaradi.
"Solutab" dorivor texnologiyalari nafaqat amoksitsillinni, balki klavulan kislotasini ham olish imkoniyatini oshiradi.
Quyidagi rasmda keltirilgan ma'lumotlarga ko'ra, tarqalib ketgan LFning an'anaviy dori-darmonlardan farqli o'laroq, nafaqat farmakokinetikaga, balki muvofiqligiga ham ishonch hosil qilish mumkin: "yotgan bemorlarni" qizilo'ngach burmalarida "yopishib qolish" xavfi bo'lmasdan, kattalar uchun bitta LF. bola, tanlov planshetni tarqatib yuborish yoki uni butunlay olishdir. Ta'kidlash joizki, Flemoklav Solutabning ichak mikroflorasiga minimal ta'siri preparatning ichakdagi minimal qoldiq konsentratsiyasi bilan ta'minlanadi.
Hozirgi vaqtda beta-laktamazalar ishlab chiqaradigan patogen mikroorganizmlarning shtammlarini aniqlash ko'paymoqda. Ushbu fermentlar nafas yo'llari infektsiyasining topikal patogenlarini keltirib chiqaradi: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibitor bilan himoyalangan penitsillinlardan foydalanish beta-laktamazalar ishlab chiqarish bilan bog'liq qarshilikni engib o'tishning eng samarali usullaridan biridir.
Inhibitorlar beta-laktamazalarni (o'z joniga qasd qilish effekti deb ataladigan) hujayra tashqarisida ham (gramm-musbat bakteriyalarda) bog'laydi va antibiotikning mikroblarga qarshi ta'sirini o'tkazadi.
Inhibitorlarni qo'llash natijasi antibiotikning minimal inhibitiv kontsentratsiyasining (MIC) keskin pasayishi va shuning uchun preparat samaradorligining sezilarli darajada oshishi, bu amoksitsillin va uning klavulan kislotasi faolligini taqqoslash orqali aniq namoyon bo'ladi.
Klavulan kislotasi antibiotikning faolligini nafaqat fermentlar blokadasi tufayli, balki antiokulyatsion ta'sir tufayli (birlik hajmiga mikroorganizmlar kontsentratsiyasining pasayishi), shuningdek, ma'lum patogenlarga qarshi beta-laktamaza inhibitatsiyadan keyingi ta'sirini kuchaytiradi.
Ikkinchisining ma'nosi shundaki, klavulanatning ta'siri ostida mikrob hujayrasi ma'lum vaqtgacha beta-laktamaza ishlab chiqarishni to'xtatadi, bu amoksitsillinga qo'shimcha "erkinlik" beradi. Laktamaza inhibitatsiyadan keyingi ta'sir kamida 5 soat davom etadi.
kislota ishlay boshlaganidan keyin va agar mikrob hujayrasi 5 soat ichida beta-laktamaza hosil qilmasa, tabiiy ravishda amoksitsillinning faolligi oshadi.
Amoksitsillin klavulan kislotasi bilan birgalikda samarani sezilarli darajada oshiradi. Beta-laktamaza inhibitori qo'shilishi, shuningdek, ko'pincha, masalan, akusherlik va ginekologik amaliyotda uchraydigan aralash infektsiyalarni davolashda muhim bo'lgan antidotanerobik faollikni keltirib chiqaradi.
Keling, ko'rib chiqilayotgan preparatning farmakokinetikasiga qaytaylik. Ushbu moddalarning kislota-asos xususiyatlarining farqi tufayli amoksitsillin va klavulan kislotasining yutilishida ob'ektiv farq mavjud.
Amoksitsillin kuchsiz asos, klavulanat esa zaif kislota. Natijada, ushbu dorilar turli xil assimilyatsiya konstantalariga ega va klavulanatning to'liq so'rilmasligi uchun sharoitlar yaratilgan.
Shunga ko'ra, assimilyatsiya vaqtida farqlar mavjud - so'rilish nafaqat turli konstantalar bilan, balki har xil tezlikda ham sodir bo'ladi.
Bu ikkinchi holat, buning natijasida klavulan kislotasi so'rilib, ichakda qoldiq konsentratsiyani ushlab turadi, bu kislotaning ichak shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi uchun zarur shart-sharoit yaratadi - ushbu dorining odatdagi LF qabul qilgan bemorlarning 20-25 foizida diareya terapiyasiga javoban, ularni dorilarni qabul qilishdan bosh tortishga majbur qilish.
Yutilishdagi farqlarni qanday aniqlash mumkin? Axir, ichakda qancha kislota ko'p bo'lsa, uning ichak shilliq qavatidagi qoldiq toksik ta'siri shunchalik kam bo'ladi.
Beta-laktamaza inhibitori to'liq so'rilmasligi bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar diareya, psevdomembranoz kolit, ko'ngil aynish va ta'm sezgilarining o'zgarishi.
Solyutab texnologiyasi mikroenkapsulatlangan shakl yordamida inhibitorning yutilish barqarorligini keskin oshirishga imkon beradi, shu bilan birga antibiotikning yutilish barqarorligi biroz oshadi (atigi 5%). Flemoklav Solutabdan foydalanganda kamroq yon ta'siri kutilmoqda.
Hozir, masalan, Rossiya Federatsiyasida tadqiqot olib borilmoqda, uning dastlabki natijalari amoksitsillin / klavulanatga nisbatan birinchi marta kuzatilayotgan ushbu kiruvchi ta'sirlarning yo'qligini ko'rsatdi, shu bilan birga ushbu preparatning faolligini mikrobiologik jihatdan tasdiqlash, klinik yaxshilanish va tiklanish mavjud.
Turli xil molekulyar og'irliklarga ega bo'lgan har xil LF amoksitsillini + akidi klavulanitsining o'tkazuvchanlikida farqlar ham mavjud. Ushbu grafik molekulyar og'irligi 600-800 g / mol bo'lgan oddiy farmatsevtik preparatlarning o'tkazuvchanligi Flemoklav Solutabdan (200-400 g / mol) qanday farq qilishini aniq ko'rsatib turibdi.
Qabul paytida diareya tezligi klavulanatning so'rilish o'zgaruvchanligiga bevosita bog'liq ekanligi aniqlandi. Klavulanat bilan an'anaviy stolli LF amoksitsillinni, shu jumladan asl dori-darmonlarni qo'llashda kislotaning bir tekis va tez so'rilishiga erishish mumkin emas.
Flemoklav Solutabning misolida biz yanada ruhlantiruvchi natijaga erishamiz: klavulanatning to'liq yoki ilgari eritilgan tabletkadan so'rilishidagi farqlar ahamiyatli emas.
Shu bilan birga, qon zardobida klavulanat kontsentratsiyasining ko'payishini kuzatishimiz mumkin - odatdagi LF yordamida siz Flemoklav yordamida 2 mkg / ml dan ozroq konsentratsiyaga erisha olasiz - deyarli 3 mkg / ml.
Antimikrobiyal vositalarning farmakokinetik xususiyatlariga ta'sir ko'rsatadigan farmatsevtika sohasidagi zamonaviy o'zgarishlar, salbiy reaktsiyalar sonining va zo'ravonligining pasayishi bilan birga antibiotiklar terapevtik ta'sirini yaxshilashi mumkin.
Yangi eriydigan LF amoksitsillin / kislotali clavulanicum - Flemoklav Solutab - bu dori texnologiyasida tubdan yangi sifatdagi yutuq.
Atsidi klavulanisi assimilyatsiyasining ortishi amoksitsillinining himoyasi va samaradorligini oshiradi va shu bilan birga klavulan kislotasi, ayniqsa antibiotikdan keyingi diareya bilan bog'liq bo'lgan yon ta'sirning ehtimolini kamaytiradi.
Noyob LF infektsiyalarni qo'zg'atuvchilariga "farmakodinamik yuk" ning ko'payishini ta'minlaydi, bu esa butunlay yo'q qilinishiga va natijada yangi bakteriyalarning shtammlari paydo bo'lish xavfi bilan yangi antibiotiklar bosimining oldini olishga yordam beradi. Shu bilan birga, "Solyutab" LF suspenziyali tabletkalarni afzal ko'rgan kattalar uchun ham, bolalar uchun ham juda qulaydir.
Amoksitsillin + klavulan kislotasi - flakonning shakli, qadoqlanishi va tarkibi
Iv uchun eritma tayyorlash uchun kukun | 1 fl |
amoksitsillin (natriy tuzi shaklida) | 1 g |
klavulan kislotasi (kaliy tuzi shaklida) | 200 mg |
idishlar (1) - karton paketlar.
idishlar (10) - karton qutilar (12) - karton qutilar.
idishlar (10) - karton qutilar (50) - karton qutilar.
idishlar (10) - karton qutilar (60) - karton qutilar.
Ko'rsatmalar Amoksitsillin + Klavulan kislotasi - flakon
Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar:
- pastki nafas yo'llarining infektsiyalari (surunkali bronxit, lobar pnevmoniya va bronxopnevmoniya);
- KBB a'zolarining infektsiyalari (otit, sinusit, takroriy tonzillit),
- siydik yo'llarining infektsiyalari (jumladan, sistit, uretrit, pielonefrit),
- tos a'zolarining infektsiyalari (shu jumladan salpingit, salpingofororit, endometrit, septik abort, pelvioperitonit, tug'ruqdan keyingi sepsis);
- teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (flegmona, yara infektsiyasi, qizilcha, impetigo, xo'ppoz);
- suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalari (shu jumladan surunkali osteomielit),
- jinsiy yo'l bilan yuqadigan infektsiyalar (gonoreya, engil kanser),
- boshqa yuqumli kasalliklar: septitsemiya, peritonit, qorin bo'shlig'i sepsisi, operatsiyadan keyingi infektsiyalar.
Oshqozon-ichak trakti, tos a'zolari, bosh va bo'yin, yurak, buyraklar, safro yo'llarida jarrohlik aralashuvlar paytida operatsiyadan keyingi infektsiyalarning oldini olish, shuningdek sun'iy bo'g'imlarni implantatsiya qilish.
ICD-10 kodlariICD-10 kodi | Ko'rsatish |
A40 | Streptokok sepsisi |
A41 | Boshqa sepsis |
A46 | Erisipelalar |
A54 | Gonokokk infektsiyasi |
A57 | Chancroid |
H66 | Yiringli va aniqlanmagan otit |
J01 | O'tkir sinusit |
J02 | O'tkir faringit |
J03 | O'tkir tonzillit |
J04 | O'tkir laringit va traxeit |
J15 | Boshqa joylarda tasniflanmagan bakterial pnevmoniya |
J20 | O'tkir bronxit |
J31 | Surunkali rinit, nazofaringit va faringit |
J32 | Surunkali sinusit |
J35.0 | Surunkali tonzillit |
J37 | Surunkali laringit va laringotraxeit |
J42 | Surunkali bronxit, aniqlanmagan |
K65.0 | O'tkir peritonit (xo'ppozni qo'shganda) |
K81.0 | O'tkir xoletsistit |
K81.1 | Surunkali xoletsistit |
K83.0 | Xolangit |
L01 | Impetigo |
L02 | Teri xo'ppozi, qaynatish va karbunkul |
L03 | Flegmon |
L08.0 | Pyoderma |
M00 | Pyogenik artrit |
M86 | Osteomiyelit |
N10 | O'tkir tubulointerstitial nefrit (o'tkir pielonefrit) |
N11 | Surunkali tubulointerstitial nefrit (surunkali pielonefrit) |
N30 | Sistit |
N34 | Uretrit va uretrali sindrom |
N41 | Prostata yallig'lanish kasalliklari |
N70 | Salpingit va oophorit |
N71 | Bachadon bo'yni bundan mustasno bachadonning yallig'lanish kasalligi (endometrit, miyometrit, metrit, pyometra, bachadon xo'ppozi) |
N72 | Servikal yallig'lanish kasalligi (servitsit, endoservitsit, ekzoservitsitni o'z ichiga oladi) |
N73.0 | O'tkir parametrit va tosdagi selülit |
O08.0 | Abort, ektopik va molyar homiladorlik tufayli kelib chiqqan genital trakt va tos bo'shlig'i infektsiyalari |
O85 | Postpartum sepsis |
T79.3 | Boshqa joyda tasniflanmagan jarohatlardan keyingi jarohatlar infektsiyasi |
Z29.2 | Profilaktik kimyoterapiyaning yana bir turi (antibiotiklar profilaktikasi) |
Dozalash tartibi
Preparat iv shaklida qo'llaniladi.
Dozalash rejimi bemorning yoshiga, tana vazniga va buyrak faoliyatiga, shuningdek infektsiyaning og'irligiga bog'liq.
Antibiotik terapiyasining minimal kursi - 5 kun. Terapiyaning maksimal davomiyligi 14 kun bo'lishi mumkin, shundan so'ng uning samaradorligi va tolerantligini baholash kerak.
Dozalar amoksitsillin / klavulan kislotasi tarkibiga qarab hisoblanadi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarning vazni 40 kg dan ortiq
Standart doz: har 8 soatda 1000 mg / 200 mg.
Og'ir infektsiyalar: har 4-6 soatda 1000 mg / 200 mg.
Jarrohlik profilaktikasi
1 soatdan kam davom etadigan aralashuvlar: behushlik qilish paytida 1000 mg / 200 mg
1 soatdan ko'proq davom etadigan aralashuvlar: 24 soat davomida 1000 mg / 200 mg dan 4 dozagacha.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
Dozani sozlash amoksitsillinning maksimal tavsiya etilgan dozasiga asoslanadi.
Kreatinin klirensi> 30 ml / min | Dozani sozlash talab qilinmaydi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
Kreatinin klirensi 10-30 ml / min | Dastlab kuniga 2 marta 1000 mg, so'ngra 500 mg / 100 mg | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
Kreatinin klirensi gemodializli bemorlar Dozani sozlash amoksitsillinning maksimal tavsiya etilgan dozasiga asoslanadi, avval dozasi 1000 mg / 200 mg, so'ngra har 24 soatda 500 mg / 100 mg va gemodializ sessiyasi oxirida qo'shimcha 500 mg / 100 mg (amoksitsillin va klavulan kislotasi plazmasidagi pasayishni qoplash uchun). Oshqozon-ichak trakti, tos a'zolari, bosh va bo'yin, yurak, buyraklar, safro yo'llarida jarrohlik aralashuvlar paytida operatsiyadan keyingi infektsiyalarning oldini olish, shuningdek sun'iy bo'g'imlarni implantatsiya qilish. Jigar faoliyati buzilgan bemorlar Davolash ehtiyotkorlik bilan olib boriladi: jigar faoliyati doimiy ravishda nazorat qilinadi. Tana vazni 40 kg dan kam bo'lgan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun doz tana vazniga qarab hisoblanadi. 3 oydan kichik tana vazni 4 kg dan kam: har 12 soatda 25 mg / 5 mg / kg. 3 oydan kichik tana vazni 4 kg dan ortiq: har 8 soatda 25 mg / 5 mg / kg. 3 oygacha bo'lgan bolalarda preparatni faqat sekin infuziya bilan 30-40 daqiqa davomida yuborish kerak. 3 oydan 12 yoshgacha Infektsiyaning og'irligiga qarab har 6-8 soatda 25 mg / 5 mg / kg. Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalar Dozani sozlash amoksitsillinning maksimal tavsiya etilgan dozasiga asoslanadi.
|