Mildronat® (kapsulalar, 250 mg) Meldonium

1 kapsula tarkibida:

faol modda - meldonium dihidrat 250 mg,

qo'shimcha moddalar - kartoshka nişastası, kolloid silikon dioksid, kaltsiy stearat, kapsula (tanasi va qopqog'i) - titan dioksidi (E 171), jelatin.

Oq rangdagi №1 qattiq jelatin kapsulalari. Tarkibi xira hidli oq kristall kukundir. Kukun gigroskopikdir.

Farmakodinamika

Meldonium - inson organizmidagi har bir hujayrada mavjud bo'lgan gamma-butirrobetain (GBB) ning tarkibiy analogi bo'lgan karnitinning aniq dalilidir.

Yuk ko'tarilishi sharoitida meldonium hujayralarni etkazib berish va kislorodga bo'lgan ehtiyoj o'rtasidagi muvozanatni tiklaydi, hujayralardagi zaharli metabolik mahsulotlarning to'planishini bartaraf qiladi, ularni buzilishdan saqlaydi va tonik ta'sir ko'rsatadi. Uni ishlatish natijasida tananing stresslarga chidamliligi va energiya zaxiralarini tezda tiklash qobiliyati oshadi.

Preparat markaziy asab tizimiga (CNS) ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi - vosita faolligi va jismoniy chidamlilikning ortishi. Ushbu xususiyatlar tufayli MILDRONAT® jismoniy va aqliy faoliyatini oshirish uchun ham ishlatiladi.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin preparat tez so'riladi, bioavailability 78% ni tashkil qiladi. Maksimal plazma kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan 1-2 soat o'tgach erishiladi. Organizmda ikkita asosiy hosil bo'lishi bilan metabollanadi

buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlar. Og'iz orqali qabul qilinganida yarimparchalanish davri 3-6 soatni tashkil qiladi.

Farmakodinamika

Meldonium (Mildronate®) - bitta vodorod atomi azot atomi bilan almashtirilgan karnitin gamma butirrobetain (bundan keyin GBB) ning tarkibiy analogidir. Uning organizmga ta'sirini ikki yo'l bilan izohlash mumkin.

Karnitin sinteziga ta'siri

Butirrobetain gidroksilaza faolligining susayishi natijasida meldonium karnitinning biosintezini pasaytiradi va shu bilan hujayralarda membrana orqali uzoq zanjirli yog 'kislotalarini tashilishini inhibe qiladi, hujayra tarkibiga kiradigan yog'siz kislotalarning faollashtirilgan hosilalari, aksilarnitin va aksiloenzim A ni birikishini oldini oladi. Iskemiya sharoitida Mildronate® hujayralardagi kislorodni etkazib berish va iste'mol qilish o'rtasidagi muvozanatni tiklaydi, ATP transportidagi buzilishlarni bartaraf etadi va shu bilan bir vaqtda qo'shimcha kislorod sarflamasdan amalga oshiriladigan alternativ energiya manbasini - glikolizni faollashtiradi.

Sog'lom tananing hujayralarida intensiv energiya iste'moli natijasida yukning ko'payishi bilan yog'li kislotalarning vaqtincha pasayishi kuzatiladi. Bu, o'z navbatida, yog 'kislotalari metabolizmini, asosan, karnitin sintezini tezlashtiradi. Karnitinning biosintezi uning plazma darajasi va stress bilan tartibga solinadi, ammo hujayradagi karnitin prekursorlarining kontsentratsiyasiga bog'liq emas. Meldonium GBB ning karnitinga aylanishini inhibe qilganligi sababli, bu qonda karnitin darajasining pasayishiga olib keladi, bu esa o'z navbatida karnitin, ya'ni GBB sintezini faollashtiradi. Meldonium konsentratsiyasining pasayishi bilan karnitin biosintezi jarayoni tiklanadi va hujayradagi yog 'kislotalari kontsentratsiyasi normallashadi. Shunday qilib, hujayralar muntazam ravishda mashg'ulotlardan o'tadilar, bu yukning ko'payishi sharoitida tirik qolishlariga hissa qo'shadi, bunda ular tarkibidagi yog 'kislotasi miqdori kamayadi va yuk kamayganda yog' kislotasi tarkibi tezda tiklanadi. Haqiqiy haddan tashqari yuklanish sharoitida Mildronate® preparati yordamida "o'qitilgan" hujayralar "o'rganilmagan" hujayralar nobud bo'lganda saqlanib qoladi.

Gipotetik GBB-ergik tizimning mediator funktsiyasi

Organizmda asabiy impulslarni somatik hujayralarga o'tkazilishini ta'minlaydigan asab impulslarini uzatish tizimi - GBB-ergik tizim mavjudligi taxmin qilingan. Ushbu tizimning vositachisi karnitinning bevosita prekursori - GBB esteridir. Esteraz natijasida, bu

mediator hujayraga elektron beradi va shu bilan elektr impulsini uzatadi va o'zi GBBga aylanadi.

GBB sintezi tananing har qanday somatik hujayralarida mumkin. Uning tezligi stimulyatsiya va energiya sarflarining intensivligi bilan tartibga solinadi, bu esa o'z navbatida karnitin kontsentratsiyasiga bog'liq. Shuning uchun karnitin kontsentratsiyasining pasayishi bilan GBB sintezi rag'batlantiriladi. Shunday qilib, tanada tirnash xususiyati yoki stressga munosib javob beradigan reaktsiyalarning iqtisodiy zanjiri mavjud: u asab tolalaridan signalni (elektron shaklida) olish bilan boshlanadi, so'ngra GBB va uning esterini sintez qilish bilan boshlanadi, bu esa o'z navbatida signalni amalga oshiradi. somatik hujayrali membranalarda. Somatik hujayralar tirnash xususiyati ta'sirida yangi molekulalarni sintez qiladi va signal tarqalishini ta'minlaydi. Shundan so'ng, faol transport ishtirokida GBB ning gidrolizlangan shakli jigar, buyraklar va moyaklarga kirib, u erda karnitinga aylanadi. Yuqorida aytib o'tilganidek, meldonium GBB ning tarkibiy analogidir, unda bitta vodorod atomi azot atomi bilan almashtiriladi. Meldoniy GBB-esterazaga tushishi mumkinligi sababli, u faraz qiluvchi "vositachi" bo'lib xizmat qilishi mumkin. Ammo GBB-gidroksilaza meldoniyga ta'sir qilmaydi va shuning uchun tanaga kiritilganda karnitin konsentratsiyasi oshmaydi, aksincha kamayadi. Meldonyumning o'zi stressning "vositachisi" sifatida xizmat qilishi va GBD tarkibini ko'paytirishi tufayli organizmning javob reaktsiyasini rivojlanishiga hissa qo'shadi. Natijada, boshqa tizimlarda, masalan, markaziy asab tizimida (CNS) umumiy metabolik faollik oshadi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

- angina pektorisi va miokard infarkti (kompleks davolashning bir qismi sifatida)

- surunkali yurak etishmovchiligi (kompleks davolashda)

- o'tkir miya qon tomir avariyasi (kompleks davolashda)

- turli xil etiologiyalarning gemofthalmus va retinal qonashlari, markaziy retina venasi va uning shoxlari trombozi, turli xil etiologiyalarning retinopatiyasi (diabetik, gipertenziya).

- aqliy va jismoniy yuklanish, shu jumladan sportchilar orasida

- surunkali alkogolizmda olib tashlash sindromi (alkogolizm uchun o'ziga xos terapiya bilan birgalikda)

Qo'llash usuli va dozasi

Ichkarida kattalarga tayinlang.

Yurak-qon tomir kasalliklari

Kompleks terapiyaning bir qismi sifatida kuniga 0,5-1,0 g dan dozani birdaniga qabul qilish yoki uni 2 dozaga bo'lish. Davolash kursi 4-6 hafta.

Kardiyomiyopatiya fonida kardialji - og'iz orqali, kuniga 2 marta 0,25 g. Davolash kursi - 12 kun.

Miya qon tomirlari avariyasi

O'tkir faza - bu preparatning in'ektsion dozalash shakli 10 kun davomida qo'llaniladi, so'ngra preparatni kuniga 0,5-1,0 g ichishga qabul qilinadi. Davolashning umumiy kursi 4-6 hafta.

Surunkali serebrovaskulyar avariya - kuniga 0,5 g og'iz orqali. Davolashning umumiy kursi 4-6 hafta. Takroriy kurslar (odatda yiliga 2-3 marta) shifokor bilan maslahatlashganidan keyin amalga oshiriladi.

Turli xil etiologiyalarning gemoftali va retinal qonashlari, markaziy retina tomirlari va uning shoxlari trombozi, turli xil etiologiyalarning retinopatiyasi (diabetik, gipertenziya)

Preparatning in'ektsion dozalash shakli 10 kun davomida qo'llaniladi, so'ngra preparatni kuniga 0,5 g miqdorida og'iz orqali qabul qilish, barcha dozani birdaniga olish yoki 2 dozaga bo'lish. Davolash kursi - 20 kun.

Aqliy va jismoniy yuk, shu jumladan sportchilar orasida

Kattalar kuniga 4 marta 0,25 g og'iz orqali. Davolash kursi 10-14 kun. Agar kerak bo'lsa, davolash 2-3 haftadan keyin takrorlanadi.

Sportchilar mashg'ulotdan oldin kuniga 2 marta 0,5-1,0 g og'iz orqali. Tayyorgarlik davrida kursning davomiyligi 14-21 kun, tanlov davrida - 10-14 kun.

Surunkali spirtli ichimliklarni olish sindromi

Ichkarida, kuniga 4 marta 0,5 g. Davolash kursi 7-10 kun.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

- Faol moddaga yoki preparatning boshqa yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik

- intrakranial bosimning oshishi (venoz oqimi buzilgan holda, intrakranial o'smalar)

- homiladorlik va laktatsiya davrida, ushbu davrda preparatni klinik qo'llash to'g'risida ma'lumotlarning etishmasligi

- ushbu davrda preparatni klinik qo'llash to'g'risida ma'lumotlarning etishmasligi sababli 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Koroner dilatatsiya agentlari, ba'zi antipertenziv dorilar, yurak glikozidlari ta'sirini kuchaytiradi.

Bu antianginal dorilar, antikoagulyantlar, antiplatelet agentlari, antiaritmik dorilar, diuretiklar, bronxodilatatorlar bilan birlashtirilishi mumkin.

O'rtacha taxikardiya va arterial gipotenziya rivojlanishi mumkinligi sababli, xuddi shunday ta'sir ko'rsatadigan dorilar bilan birlashganda ehtiyot bo'lish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Preparatni uzoq muddat qo'llash bilan jigar va buyrakning surunkali kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak.

Mildronate® - bu o'tkir koronar sindrom uchun birinchi darajali dori emas.

Preparatning transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari

Avtotransport vositasi yoki potentsial xavfli mashinani boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Mildronate® preparati bilan dozani oshirib yuborish holatlari noma'lum, preparat kam toksikdir.

Dozani oshirib yuborilganda simptomatik davolash.

Chiqarish shakli

Kapsüller 250 mg. 10 ta kapsula poliviniliden xlorid qoplamasi va alyuminiy folga bilan polivinilxlorid plyonkasining blisterli tarmoqli qadoqiga joylashtirilgan. 4 ta konturli katakchalar paketi kartonga o'ralgan holda davlat va rus tillarida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga joylashtirilgan.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin preparat tez so'riladi, bioavailability 78% ni tashkil qiladi. Maksimal konsentratsiya (C)_maksimal) qon plazmasida ovqatlanishdan 1-2 soat o'tgach erishiladi. Organizmda asosan jigarda metabollanadi, buyraklar orqali chiqariladigan ikkita asosiy metabolitlar hosil bo'ladi. Yarimparchalanish davri (T₁/₂) og'iz orqali qabul qilinganda dozaga bog'liq 3-6 soat.

Homiladorlik paytida va emizish paytida foydalaning

Homilador ayollarda foydalanish xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun homilaga salbiy ta'sir ko'rsatmaslik uchun homilador ayollarda preparatni qo'llash kontrendikedir.

Sut bilan ajralib chiqish va yangi tug'ilgan chaqaloqning sog'lig'iga ta'siri o'rganilmagan, shuning uchun agar kerak bo'lsa, preparatni qo'llash emizishni to'xtatish kerak.

Yon ta'siri

Meldoniy odatda yaxshi muhosaba qilinadi. Ammo, sezgir bemorlarda, shuningdek, tavsiya etilgan dozadan oshib ketganda, istalmagan reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin.
Narkotik moddalarning zararli reaktsiyalari quyidagi chastota gradatsiyasi bo'yicha organ-tizim sinflariga guruhlangan: juda tez-tez (> 1/10), ko'pincha (> 1/100 va 1/1000 va 1/10 000 va