Pioglitazon (Pioglitazon)

Preparat planshetlar shaklida ishlab chiqariladi: deyarli oqdan oq ranggacha, dumaloq, 15 mg - bikonveks, "15" ning bir tomoniga o'yilgan, 30 mg - tekis, "30" ning bir tomoniga o'yilgan o'yma bilan (10 dona). blisterda, 1, 3 yoki 5 dona blisterda va karton qutida Pioglara ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar).

1 ta planshet o'z ichiga oladi:

• faol modda: pioglitazon gidroxloridi - 16,53 yoki 33,07 mg, bu pioglitazonga mos ravishda 15 va 30 mg miqdorida.
• qo'shimcha komponentlar: kaltsiy karboksimetil tsellyuloza, magniy stearat, gidroksipropil tsellyuloza (past yopishqoqlik), laktoza, tozalangan suv.

Farmakodinamika

Pioglitazon - peroksisoma proliferatori (PPARγ) tomonidan faollashtirilgan γ retseptorlarini tanlab qo'zg'atuvchi tiazolidinidion qatorning türevi bo'lgan og'iz orqali gipoglikemik vosita. PPARγ retseptorlari insulin (skelet mushaklari, yog 'to'qimalari va jigar) ta'sir mexanizmida katta ahamiyatga ega bo'lgan to'qimalarda lokalizatsiya qilinadi. PPARγ yadro retseptorlarini qo'zg'atish insulin sezgir bo'lgan va qon glyukoza va lipid metabolizmini boshqarishda ishtirok etadigan bir qator genlarning transkripsiyasini modulyatsiya qiladi. Pioglitazon insulin qarshiligining pasayishini ta'minlaydi, buning natijasida insulinga bog'liq glyukoza iste'moli oshadi, glyukoza miqdori oshishi va jigardan chiqishi kamayadi. Faol modda triglitseridlarni kamaytirishga, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL) va xolesterolni ko'paytirishga yordam beradi. Pioglar sulfoniluriya türevlerinden farqli o'laroq, insulin ishlab chiqarishni rag'batlantirmaydi.

Farmakokinetikasi

Og'iz orqali yuborilganidan keyin pioglitazonning yuqori assimilyatsiyasi kuzatiladi, qon plazmasida faol modda 30 daqiqadan so'ng aniqlanadi, maksimal konsentratsiya (C)_maksimal) 2 soatdan keyin va ovqatdan keyin - 3-4 soatdan keyin erishiladi. Agent deyarli plazma oqsillarini bog'laydi - 99% ga, tarqatish hajmi (V.)_d) 0,22-1,04 l / kg ni tashkil qiladi. Pioglitazon gidroksillanish va oksidlanish orqali keng metabollanadi, faol moddaning biotransformatsiyasi natijasida hosil bo'lgan metabolitlar qisman sulfat / glyukuronid konjugatlariga aylanadi.

Pioglitazon gidroksidining hosilalari (M-II va M-IV metabolitlari) va keto-derivativ pioglitazon (M-III metaboliti) farmakologik faollikni namoyish etadi. Preparatning jigar metabolizmi jarayonida asosiy rol P450 - CYP3A4 va CYP2C8 sitoxromining izoenzimlariga tegishli. Kamroq darajada, boshqa ko'plab izoenzimalar, asosan, CYP1A1 ekstrahepatik izoenzimi o'z ichiga olgan preparatning metabolizmida ishtirok etadi.

Pioglar plazmasida kunlik bir marotaba ishlatilganda, umumiy pioglitazonning (faol metabolitlari bo'lgan pioglitazon) kontsentratsiyasiga 24 soatdan keyin erishiladi. Statsionar kontsentratsiya (C)_ss7 kundan keyin ham umumiy pioglitazon va pioglitazon plazmasida kuzatiladi.

Preparat asosan safro bilan o'zgartirilmaydi va najas bilan yo'q qilingan metabolitlar shaklida chiqariladi. 15-30% buyraklar tomonidan metabolitlar va ularning konjugatlari shaklida chiqariladi. Yarimparchalanish davri (T_½pioglitazon va umumiy pioglitazon mos ravishda 3-7 soat va 16–24 soatni tashkil qiladi.

Qo'llash uchun ko'rsatmalar

Pioglar 2-toifa diabet kasalligida foydalanish uchun tavsiya etiladi (monoterapiya vositasi sifatida yoki metformin, insulin yoki sulfoniluriya hosilalari bilan birgalikda yuqoridagi antidiyabetik dorilar bilan mashqlar, parhezlar va monoterapiya etarli glisemik nazoratga erishishga imkon bermaydigan holatlarda).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• Nyu-York kardiologiya assotsiatsiyasi (NYHA) tasnifiga ko'ra III - IV yurak etishmovchiligi.
• diabetik ketoatsidoz, 1-toifa diabet
• jigar etishmovchiligining og'ir darajasi, jigar fermentlarining faolligi normadan yuqori (VGN) chegarasidan 2,5 baravar ko'p;
• noma'lum kelib chiqqan makroematuriya,
• qovuq saratoni (shu jumladan tarix)
• yoshi 18 yoshgacha
• homiladorlik va laktatsiya,
• glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi, laktaza etishmovchiligi, galaktozaga nisbatan murosasizlik,
• preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Nisbiy (Pioglar tabletkalarini juda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak):

• yurak etishmovchiligi
• anemiya
• edematoz sindrom
• jigar funktsional buzilishlari.

Pioglar, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar: usuli va dozasi

Pioglar tabletkalari kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtidan qat'iy nazar qabul qilinadi.

Monoterapiya o'tkazilganda preparatni 15-30 mg dozada olish tavsiya etiladi, maksimal sutkalik doza 45 mg ni tashkil qiladi.

Metformin yoki sulfonilureuriya hosilalari bilan birgalikda davolashda pioglitazon 15 yoki 30 mg boshlang'ich dozada qo'llanilishi kerak, agar gipoglikemiya yuzaga kelsa, metformin yoki sulfoniluriya preparatlari dozasini kamaytirish kerak.

Pioglar ni insulin bilan birgalikda qo'llashda pioglitazonning dastlabki sutkalik dozasi 15-30 mg bo'lishi kerak, agar bemor gipoglikemiya haqida xabar qilsa yoki plazmadagi glyukoza kontsentratsiyasi 100 mg dan oshmasa, insulin dozasi o'zgarishsiz qoladi yoki 10-25% ga kamayadi. / dl.

Yon ta'siri

• nafas olish tizimi: sinusit, faringit,
• asab tizimi va hissiy organlar: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, giposteziya, ko'rish buzilishlari (odatda davolash boshlanishida ro'y beradi va boshqa antidiyabetik dorilar singari plazma glyukoza darajasining o'zgarishi bilan bog'liq),
• gematopoetik tizim: kamqonlik,
• metabolizm: gipoglikemiya, vazn ortishi,
• oshqozon-ichak trakti: oshganlik,
• yomon yoki yomon sifatli o'smalar: siyish paytida tez-tez siyish, makroemuriya, siyish paytida og'riq, qorin bo'shlig'idagi yoki lomber mintaqadagi og'riqlar (bu kasalliklarning paydo bo'lishi haqida darhol shifokorga xabar berish kerak), siydik pufagi saratoni;
• mushak-skelet tizimi: miyalji, artralgiya,
• Laboratoriya parametrlari: alanin aminotransferaza (ALT) va kreatin fosfokinazasining faolligi, gemoglobin darajasining pasayishi va gematokritning pasayishi (odatda klinik ahamiyatsiz, plazma hajmining oshishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin va boshqa jiddiy gematologik klinik ta'sirlarning rivojlanishini ko'rsatmaydi).

Davolashning davomiyligi 1 yildan ortiq bo'lsa, 6–9% hollarda, odatda, Pioglar bekor qilinishini talab qilmaydigan engil / o'rtacha darajada shish paydo bo'lishi qayd etilishi mumkin.

Terapiya paytida ba'zi hollarda yurak etishmovchiligining paydo bo'lishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

Premenopozal davrda anovulyatsion tsikl va pioglitazon bilan davolash natijasida insulin qarshiligi bo'lgan bemorlarda ovulyatsiya tiklanishi qayd etilishi mumkin. Ushbu bemorlarning etarli kontratseptiv vositalardan foydalanmaganda insulinga yuqori sezgirligi tufayli homiladorlik xavfi ortadi. Agar terapiya paytida homiladorlik yuzaga kelsa yoki bemor homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsa, pioglitazonni to'xtatish kerak.

Preklinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, tiyazolididionlar, shu jumladan pioglitazon plazma hajmining ko'payishiga va miokard gipertrofiyasining rivojlanishiga olib keldi. III va IV darajali yurak etishmovchiligi (NYHA) bo'lgan bemorlar ishtirok etmagan klinik tadkikotlarda plazma hajmining oshishiga (surunkali yurak etishmovchiligi) qarab yurak-qon tomir tizimidan kelib chiqadigan noxush reaktsiyalar chastotasida o'sish kuzatilmadi.

Nazorat ostidagi klinik tadqiqotlar natijalari, shuningdek, mavjud epidemiologik ma'lumotlar uzoq vaqt davomida yuqori kunlik dozalarda pioglitazonni qabul qilgan diabet bilan og'rigan bemorlarda siydik pufagi saratoni xavfining kuchayishini ko'rsatadi. Ammo, ushbu ma'lumotlarning mavjudligi preparat bilan qisqa muddatli terapiya paytida siydik pufagi saratoni ehtimolini istisno qilmaydi. Quyidagi omillar siydik pufagi saratoni xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin: qarilik, chekish (shu jumladan o'tmishda), kimyoterapiya (shu jumladan siklofosfamiddan foydalanish), tos a'zolarining radiatsion terapiyasi va ba'zi kasb xavflari. Terapiya kursi boshlanishidan oldin har qanday makroemururiyani aniqlash uchun makroskopik tadqiqotlar talab etiladi. Siydik chiqarishning barcha belgilari va siydik yo'llari va / yoki siydik pufagidan kelib chiqadigan alomatlarning o'tkir rivojlanishi haqida darhol shifokorga xabar berish kerak.

Jigar faoliyati buzilganida

Terapiya paytida jigar fermentlarining qondagi konsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi. Pioglitazon bilan davolanishni boshlashdan oldin barcha bemorlarda, Pioglar qabul qilingan birinchi yilida har 2 oyda bir marta va keyingi terapiya yillarida vaqti-vaqti bilan ALT darajasini aniqlash kerak. Qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, zaiflik, qorong'u siydik kabi jigar etishmovchiligi belgilari bo'lishi mumkin bo'lgan alomatlar paydo bo'lganda jigar faoliyatini baholash kerak. Agar sariqlik bo'lsa, Pioglar olishni to'xtating.

Gipoglikemik vositadan foydalanish jigarning faol kasalliklari bo'lgan bemorlarda yoki VGN ko'rsatkichidan 2,5 martadan ko'proq ALT ko'rsatkichlarining oshishi fonida kontrendikedir.

Kursdan oldin yoki terapiya paytida ALT darajasi (me'yordan 1-2,5 baravar yuqori) oshganda, ushbu buzilish sabablarini aniqlash uchun tekshiruv zarur. Pioglar bilan davolanishni boshlang yoki davom ettiring, bunda jigar fermenti faolligining o'rtacha o'sishi, juda ehtiyotkorlik bilan, ularning faolligini ko'proq kuzatib borish kerak.

Agar jigar transaminazalari faolligining VGN bilan solishtirganda 2,5 martadan ko'proq oshishi aniqlansa, ko'rsatkichlar normal holatga yoki boshlang'ich darajagacha pasayguncha fermentlar darajasini doimiy ravishda kuzatib borish kerak. Agar ALT darajasi normal ko'rsatkichlardan 3 martadan ko'proq oshsa yoki sariqlik kuzatilsa, pioglitazonni qo'llashdan voz kechish kerak.

Qarilikda foydalaning

Keksa odamlarda, davolanishdan oldin va davomida, ushbu yosh toifasidagi bemorlarda sinish, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari va siydik pufagi saratoni xavfining kuchayishi sababli, Pioglar bilan davolanishning foydasi va xavf nisbati bo'yicha ehtiyotkorlik bilan baho berish kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

• og'iz kontratseptivlari - ushbu dorilar va pioglitazonni birgalikda qo'llash bo'yicha farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo boshqa tiazolidinionionlarni etinil estradiol / noretindronni o'z ichiga olgan og'iz kontratseptivlari bilan birgalikda qo'llash ikkala gormonlarning plazma darajasining 30 foizga pasayishiga olib keldi, bu esa kontratseptsiyaning sezilarli zaiflashishiga olib kelishi mumkin. bu kombinatsiya ehtiyot bo'lishi kerak
• warfarin, digoksin, metformin, glipizid - pioglitazonning farmakokinetikasida o'zgarishlar bo'lmadi,
• ketokonazol - pioglitazon metabolizmi asosan inhibe qilindi, in vitro tadqiqotlariga ko'ra, bu birikma bilan qon glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish kerak,
• og'izga qarshi boshqa dorilar: pioglitazonni ushbu dorilar bilan uch karra kombinatsiyasida qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Pioglar analoglari: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.

Pioglar sharhlari

Sharhlarga ko'ra, Pioglar 2-toifa diabetni davolashda ishlatiladigan samarali hipoglisemik vosita bo'lib, u monoterapiya paytida ham, boshqa hipoglisemik vositalar, shu jumladan insulin bilan birgalikda qo'llaniladi. Bemorlarning ta'kidlashicha, preparat glyukoza miqdorini nazorat qilishni yaxshilaydi va hujayralarning insulinga chidamliligini oshiradi, ammo hamma Pioglar-ni faqat shifokor ko'rsatmasi bo'yicha ishlatishni tavsiya qiladi.

Pioglarning kamchiliklari orasida kontrendikatsiyalar mavjudligi va yon ta'sirlarning rivojlanishi, xususan, tana vaznining ko'payishi, bosh og'rig'i, yassilik.

Dorixonalarda Pioglar narxi

Pioglar narxi to'g'risida ishonchli ma'lumotlar yo'q, chunki preparat hozirda dorixonalarda sotilmaydi.

Ta'lim: I.M. nomidagi birinchi Moskva davlat tibbiyot universiteti. Sechenov, "Umumiy tibbiyot" mutaxassisligi.

Preparat to'g'risida ma'lumotlar umumlashtirilib, axborot maqsadida taqdim etiladi va rasmiy ko'rsatmalarning o'rnini bosmaydi. O'z-o'zini davolash sog'liq uchun xavflidir!

Inson qoni juda katta bosim ostida tomirlar orqali "oqadi" va agar uning yaxlitligi buzilgan bo'lsa, u 10 metrga otilishi mumkin.

Inson suyaklari betondan to'rt baravar kuchli.

Agar sizning jigaringiz ishlamay qolsa, o'lim bir kun ichida sodir bo'lishi mumkin.

Yiliga 500 million dollardan ko'proq mablag 'AQShda allergiya dori-darmonlariga sarflanadi. Allergiyani batamom yo'q qilish uchun usul topilishiga hali ham ishonasizmi?

Ob'ektlarni obsesif yutish kabi juda qiziqarli tibbiy sindromlar mavjud. Ushbu maniadan aziyat chekayotgan bitta bemorning oshqozonida 2500 ta begona narsalar topilgan.

Bemorlarning 5 foizida antidepressant klomipramin orgazmni keltirib chiqaradi.

Ko'nchilik to'shagiga muntazam tashrif buyurganingizda, teri saratoniga chalinish ehtimoli 60% ga oshadi.

Hapşırma paytida tanamiz to'liq ishlashni to'xtatadi. Hatto yurak to'xtaydi.

Agar kuniga ikki marta tabassum qilsangiz, qon bosimini pasaytirasiz va yurak xuruji va urish xavfini kamaytirasiz.

Statistikaga ko'ra, dushanba kunlari bel jarohati xavfi 25% ga, yurak xuruji xavfi 33% ga oshadi. Ehtiyot bo'ling.

JSST tadqiqotlariga ko'ra, uyali telefonda har kuni yarim soat suhbatlashish miya o'smasi rivojlanish ehtimolini 40% ga oshiradi.

Avstraliyalik 74 yoshli Jeyms Xarrison 1000 marta qon donoriga aylandi. U kam uchraydigan qon turiga ega, uning antikorlari og'ir anemiya bilan tug'ilgan chaqaloqlarga omon qolishga yordam beradi. Shunday qilib, avstraliyaliklar ikki millionga yaqin bolani qutqardi.

Har bir inson nafaqat noyob barmoq izlariga, balki tilga ham ega.

Ilgari esnashish tanani kislorod bilan boyitadi. Biroq, bu qarash rad etildi. Olimlar isinish bilan inson miyani sovutib, uning faoliyatini yaxshilaydi, deb isbotladilar.

Birinchi vibrator 19-asrda ixtiro qilingan. U bug 'dvigatelida ishlagan va ayol isteriyasini davolash uchun mo'ljallangan edi.

Gullashning birinchi to'lqini yakunlanmoqda, ammo iyun oyining boshidan gullaydigan daraxtlar o'tlar bilan almashtiriladi, bu allergiya bilan og'riganlarni bezovta qiladi.

Farmakologiya

Peroksisom proliferator (gamma PPAR) tomonidan faollashtirilgan yadro gamma retseptorlarini tanlab rag'batlantiradi. Insulinga sezgir bo'lgan va semiz, mushak to'qimalari va jigarda glyukoza darajasi va lipid metabolizmini boshqarishda ishtirok etadigan genlarning transkripsiyasini modulyatsiya qiladi. Bu insulinning o'sishini rag'batlantirmaydi, ammo oshqozon osti bezining insulin-sintetik funktsiyasi saqlanib qolganda u faol bo'ladi. Periferik to'qimalar va jigarning insulin qarshiligini pasaytiradi, insulinga bog'liq glyukoza iste'molini oshiradi, jigardan glyukoza chiqishini kamaytiradi, qondagi glyukoza, insulin va glikozillangan gemoglobin miqdorini pasaytiradi. Lipit almashinuvi buzilgan bemorlarda u triglitseridlarni kamaytiradi va LDL va umumiy xolesterolni o'zgartirmasdan HDL ni oshiradi.

Eksperimental ishlarda u kanserojenik va mutagen ta'sirga ega emas. Kuniga 40 mg / kg gacha bo'lgan pioglitazon (tana yuzasining 1 m 2 ga nisbatan, MPDC dan 9 baravar yuqori) ayol va erkak kalamushlarga yuborilganda, unumdorlikka ta'sir ko'rsatilmagan.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 30 minutdan keyin qonda aniqlangan, S_maksimal 2 soatdan keyin ovqatlanish so'rilishini sekinlashtiradi (C)_maksimal 3-4 soatdan keyin yoziladi), ammo uning to'liqligiga ta'sir qilmaydi. U qon plazmasidagi oqsillarni, asosan, albumin bilan 99% ko'proq bog'laydi. O'rtacha taqsimlanish hajmi 0,63 l / kg ni tashkil qiladi. Qondagi yuqori konsentratsiya bir dozadan keyin 24 soat davom etadi. T_1/2 3-7 soat (pioglitazon) va 16–24 soat (metabolitlar). Jigarda P450 sitoxromi ishtirokida ikki faol metabolit hosil bo'lishi bilan qisman glyukuronik va sulfat kislotalar bilan birlashtirilib metabollanadi. U safro o'zgarishsiz va metabolitlar shaklida chiqarilib, najas va siydik bilan tanadan chiqariladi (15-30%). Zaminni tozalash 5-7 l / soatni tashkil qiladi.

O'zaro aloqalar

Sulfanamidlarning hosilalari, metformin va insulin potentsiyali (o'zaro) gipoglikemiya. Og'iz orqali kontratseptsiya samaradorligini pasayishi.

Pioglitazon va og'iz kontratseptivlarini birgalikda qo'llash bo'yicha farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Etinil estradiol yoki noretindronni o'z ichiga olgan og'iz kontratseptivlari bilan birgalikda boshqa tiyazolididinionlarni qo'llash plazma ichidagi ikkala gormonlar kontsentratsiyasining 30% pasayishi bilan birga keldi, bu kontratseptiv ta'sirning sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun pioglitazon va og'iz kontratseptiv vositalarini birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

CYP2C8 indüktörleri bilan o'zaro ta'siri

P450 sitoxromining (masalan, rifampitsin) CYP2C8 izoenzimi induktorlari pioglitazon AUCni sezilarli darajada kamaytirishi mumkin. Shuning uchun CYP2C8 induktorlari bilan terapiyani boshlash yoki tugatish paytida pioglitazonning dozasini to'g'irlash kerak bo'lishi mumkin.

Pioglitazonning moddasi uchun ehtiyot choralari

Ehtiyotkorlik bilan, shish va jigar fermenti darajasining o'rtacha o'sishi bo'lgan bemorlarga buyuriladi. Kombinatsiyalangan terapiya paytida gipoglikemiyaning rivojlanishi birga keladigan sulfanilamidlar yoki insulin dozasini kamaytirishni talab qiladi. Buyrak etishmovchiligi fonida dozani sozlash talab qilinmaydi. Agar sariqlik bo'lsa, davolash to'xtatiladi. Premenopozal davrda anovulyatsion tsikl bo'lgan bemorlarda qabul qilish ovulyatsiyani keltirib chiqarishi va homiladorlik xavfini oshirishi mumkin (kontratseptsiya uchun etarli choralar zarur).

Quviq saratoni rivojlanish xavfi.

Pioglitazonni 1 yildan ortiq vaqt davomida ishlatish siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Pioglitazonni buyurishda bemorlar siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfini hisobga olishlari va siydik pufagi saratoni bilan og'rigan bemorlarga buyurmasliklari kerak, shu jumladan oila tarixida.
Pioglitazon uchun ushbu xavfsizlik ma'lumotlari, diabet kasalligi tashxisi qo'yilgan 40 yoshdan oshgan bemorlarda o'tkazilgan ikkita retrospektiv tadqiqotlar natijalariga asoslangan.
AQShda o'tkazilgan o'n yillik kuzatuv kohort tadqiqotida (1997 yil yanvar - 2008 yil aprel) 193 mingdan ortiq bemor kiritilgan. Ushbu tadqiqot ma'lumotlarining oraliq tekshiruvi shuni ko'rsatdiki, yoshi, jinsi, chekish, diabet uchun boshqa dorilarni qabul qilish va boshqa omillar umuman pioglitazonni qabul qilgan bemorlarda siydik pufagi saratoni paydo bo'lish xavfining oshishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmadi. Qo'llanilgan (qarama-qarshi nisbat OR = 1,2, 95% ishonch oralig'i CI = 0.9-1.5). Ammo pioglitazon bilan uzoq muddatli davolanish (12 oydan ortiq) siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfining 40 foizga oshishi bilan bog'liq edi (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Taxminan 1,5 million diabet kasalligi bo'lgan bemorlarni qamrab olgan Frantsiyada o'tkazilgan (2006-2009) retrospektiv kohort tadqiqotining natijalari pioglitazonning kumulyativ dozasi 28 mg dan oshgan (OS = 1.75, 95). % CI = 1.22-2.5) va 1 yoshdan oshganda (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), bundan tashqari, erkaklar ayollarga qaraganda ko'proq xavfga ega edi (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Ushbu tadqiqotlardagi ma'lumotlarga asoslanib, Frantsiyada pioglitazonni qo'llash to'xtatildi va Germaniyada yangi bemorlarda pioglitazon terapiyasini boshlamaslik tavsiya qilindi.
Bemorlarga siydik pufagi saratonining har qanday belgilari, masalan, gematuriya, siyish, siyish paytida og'riq, orqa yoki pastki qorindagi og'riqlar haqida xabar berish kerak.

Zamonaviy glitazon preparatlari

Hozirgi kunda bozorda mavjud bo'lgan barcha dori-darmonlardan faqat pioglitazon (Aktos, Diab-norm, Pioglar) va rosiglitazon (Roglit) sotilmoqda.

Davolashning nojo'ya ta'siri tufayli boshqa dorilar olib qo'yildi.

Thiazolidinedion preparatlari

Troglitazon (Rezulin) ushbu guruhning birinchi avlodining dorisi edi. U savdodan chaqirilgan, chunki uning ta'siri jigarga salbiy ta'sir ko'rsatgan.

Rosiglitazon (Avandia) - bu guruhdagi uchinchi avlod dori. Yurak-qon tomir kasalliklari xavfini oshirishi isbotlanganidan so'ng, u 2010 yilda (Evropa Ittifoqida taqiqlangan) foydalanishni to'xtatdi.

Pioglitazonning ta'sir etish mexanizmi

Pioglitazonning harakati hujayra yadrosida joylashgan maxsus PPAR-gamma retseptoriga ulanishdir. Shunday qilib, preparat glyukozani qayta ishlash bilan bog'liq hujayralar faoliyatiga ta'sir qiladi. Jigar, uning ta'siri ostida, uni kamroq ishlab chiqaradi. Shu bilan birga, to'qimalarning insulinga sezgirligi oshadi.

Bu, ayniqsa, yog ', mushak va jigar hujayralari uchun to'g'ri keladi. Va keyin plazma glyukoza miqdorining pasayishi va postkandial glyukoza kontsentratsiyasiga erishiladi.

Ilova effekti

Bundan tashqari, preparat qo'shimcha foydali ta'sirga ega ekanligi isbotlangan:

• Qon bosimini pasaytiradi
• Xolesterin darajasiga ta'sir qiladi ("yaxshi xolesterol", ya'ni HDL mavjudligini oshiradi va "yomon xolesterin" ni oshirmaydi - LDL),
• Bu aterosklerozning shakllanishiga va o'sishiga to'sqinlik qiladi,
• Yurak kasalligi xavfini kamaytiradi (masalan, yurak xuruji, insult).

Pioglitazon kimga buyuriladi

Pioglitazonni bitta dori sifatida ishlatish mumkin, ya'ni. monoterapiya. Bundan tashqari, agar sizda 2-toifa diabet kasalligi bo'lsa, sizning turmush tarzingizdagi o'zgarishlar kutilgan natijani bermaydi va metforminga, uning yomon bardoshliligiga va yon ta'siriga qarshi ko'rsatmalar mavjud.

Pioglitazonni boshqa antidiyabetik dorilar (masalan, akarboza) va metformin bilan birgalikda qo'llash mumkin, agar boshqa harakatlar muvaffaqiyat keltirmasa.

Pioglitazonni insulin bilan, ayniqsa tanasi metforminga salbiy ta'sir ko'rsatadigan odamlarga qo'llash mumkin.

Pioglitazonni qanday qabul qilish kerak

Dori kuniga bir marta, og'zaki, belgilangan vaqtda olinishi kerak. Buni ovqatdan oldin ham, keyin ham qilish mumkin, chunki oziq-ovqat preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Odatda, davolanish past dozadan boshlanadi. Davolashning samarasi qoniqarsiz holatlarda uni asta-sekin oshirish mumkin.

Preparatning samaradorligi 2-toifa diabetni davolash zarur bo'lgan holatlarda kuzatiladi, ammo metformindan foydalanish mumkin emas, bitta dori bilan monoterapiya o'tkazishga yo'l qo'yilmaydi.

Pioglitazonning postprandial glikemiyani, plazma glyukozasini kamaytirishi va glikatsiyalangan gemoglobinni barqarorlashtirishi bilan bir qatorda, qon bosimi va qon xolesteroliga qo'shimcha ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Bundan tashqari, bu anomaliyalarga olib kelmaydi.

Yon ta'siri

Pioglitazon terapiyasi bilan yuzaga kelishi mumkin bo'lgan yon ta'sirga quyidagilar kiradi:

• Organizmda suvning ko'payishi (ayniqsa insulin ishlatilganda)
• Suyakning mo'rtlashishi, bu shikastlanishning ko'payishi bilan bog'liq;
• Ko'pincha nafas olish yo'llari infektsiyalari
• Kilogramm olish.
• Uyquning buzilishi.
• Jigar etishmovchiligi.

Preparatni qabul qilish makula shishi xavfini oshirishi mumkin (birinchi alomat ko'rish keskinligining yomonlashishi bo'lishi mumkin, bu haqda zudlik bilan oftalmologga xabar berish kerak) va siydik pufagi saratoni xavfini tug'dirishi mumkin.

Ushbu dori gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, ammo insulin yoki sulfonilureuradan olingan dorilar bilan birgalikda ishlatilganda uning paydo bo'lish xavfini oshiradi.

Qo'llash usuli va dozasi

Pioglitazon (Aktos, Diab-norm, Pioglar) og'iz orqali qabul qilinadi, kuniga 1 marta, ovqat iste'mol qilishdan qat'iy nazar. Boshlang'ich doza - 15-30 mg, maksimal sutkalik doza - 45 mg, kombinatsiyalangan davolashda maksimal doz - kuniga 30 mg.

Rosiglitazon (Avandiya, Roglit) ovqatni qabul qilishdan qat'i nazar, kuniga 1-2 marta og'iz orqali qabul qilinadi. Boshlang'ich doza - kuniga 4 mg, maksimal sutkalik doza - 8 mg, kombinatsiyalangan terapiyada maksimal doz - kuniga 4 mg.

Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Preparatni qabul qilish bemorning individual xususiyatlarini hisobga olgan holda to'g'ri dozani tayinlaydigan davolovchi shifokor bilan maslahatlashgandan keyingina ko'rsatiladi. Pioglitazonni o'z-o'zidan ishlatganda, asoratlarni oldini olish uchun preparat uchun ko'rsatmalarni diqqat bilan o'rganish kerak.

Preparat dastlabki dozasi 15 dan 30 mg gacha, maksimal (kuniga) 45 mg bo'lsa, foydalanish uchun ko'rsatiladi. Agar moddani boshqa dorilar bilan birlashtirsangiz, doz 30 mg dan oshmasligi kerak. Pioglitazon kuniga bir marta foydalanish uchun ko'rsatiladi.

Terapiya paytida siz parhez va jismoniy mashqlarga rioya qilishni davom ettirishingiz kerak. Qondagi gemoglobin darajasini tekshirish juda muhimdir.

Pioglitazon shishgan bemorlarga alohida e'tibor bilan buyuriladi, jigarda esa fermentlar miqdori ko'payadi. Kombinatsiyalangan davolash paytida gipoglikemiya rivojlanishi bilan insulin yoki sulfanilamidlarning dozasini kamaytirish kerak. Agar bemorda sariqlik bo'lsa, organizmga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun davolanishni to'xtatish kerak. Premenopozal davrda anovulyatsion tsikl bo'lgan bemorlarda homiladorlik xavfi mavjud, shuning uchun kontratseptsiya vositalaridan foydalanish kerak.

Qandli diabetda ishlatiladigan dorilar doirasi uzoq vaqt davomida insulin bilan chegaralanmagan.

Bugungi kunda farmakologiya 2-turdagi diabetda shakar miqdorini kamaytirishga yordam beradigan ko'plab vositalarni taklif etadi. Ularning muhim qismi Pioglitazon (Pioglitazon) sifatida sun'iy ravishda sintez qilinadi.

Tarkibi, chiqarilish shakli

Preparat 3 yoki 10 plastmassadan iborat karton qutilarga joylashtirilgan bo'lib, ularda dumaloq shakldagi va oq rangdagi o'nlab tabletkalar mavjud. Ularda faol komponent 15, 30 yoki 45 mg konsentratsiyada bo'lishi mumkin.

Preparatning asosiy moddasi pioglitazon gidroxloridi bo'lib, u jigar va to'qimalarning gormon ta'siriga sezgirligini pasaytiradi, buning natijasida glyukoza xarajatlari oshadi va jigarda uning ishlab chiqarish kamayadi.

Asosiylardan tashqari, planshetlarda qo'shimcha tarkibiy qismlar mavjud:

• laktoza monogidrat,
• magniy stearati,
• gidroksipropil tsellyuloza,
• kaltsiy karboksimetil tsellyuloza.

Farmakologik ta'sir

Pioglitazon tiazolidindinga asoslangan og'iz gipoglikemik vositalarini anglatadi. Ushbu modda qon glyukoza va lipid metabolizmini boshqarishda ishtirok etadi. Tana va jigar to'qimalarining insulinga chidamliligini pasaytirib, insulinga bog'liq glyukoza sarfini ko'payishiga va uning jigardan chiqarilishini kamaytiradi.

Ammo u oshqozon osti bezining β-hujayralarini qo'shimcha qo'zg'atishni keltirib chiqarmaydi, bu ularni tez qarishdan saqlaydi. 2-toifa diabet kasalligidagi preparatning ta'siri qonda glyukoza va glikozillangan gemoglobinning pasayishiga olib keladi. Mahsulot yolg'iz yoki shakarni kamaytiradigan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

Preparatni qo'llash lipid metabolizmini normallashtirishga yordam beradi, bu TG darajasining pasayishiga va umumiy xolesterin va LDLga ta'sir qilmasdan HDLning oshishiga olib keladi.

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar

Pioglitazon 2-toifa diabetni nazorat qilish vositasi sifatida tavsiya etiladi. U bitta dori sifatida ishlatilishi mumkin, chunki ko'pincha diabetga chalingan yoki Metformin kontrendikatsiyasiz diabetga chalinganlarga buyuriladi.

Preparat kompleks terapiyada quyidagi sxemalarda faol qo'llaniladi:

• metformin yoki sulfoniluriya preparatlari bilan qo'shib yuborish,
• dorilarning ikkala guruhi bilan uch karra kombinatsiyasi

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

• preparatning har qanday tarkibiy qismiga haddan tashqari sezgirlik,
• yurak-qon tomir patologiyalari tarixi,
• jigarning og'ir funktsiyalari,
• 1-toifa diabet
• diabetik ketoatsidoz,
• saraton kasalligi mavjudligi
• noaniq kelib chiqishi makroskopik gematuriya mavjudligi.

Bunday hollarda, preparat boshqa tarkibiy va ta'sir mexanizmiga ega bo'lgan analoglar bilan almashtiriladi.

Maxsus bemorlar va ko'rsatmalar

Keksa odamlar uchun maxsus dozalash talablari yo'q. Bundan tashqari, minimal darajadan boshlanadi, asta-sekin o'sib boradi.

Homiladorlik paytida preparatni qo'llash taqiqlanadi, uning homilaga ta'siri to'liq tushunilmagan, shuning uchun uning oqibatlarini oldindan aytish qiyin. Laktatsiya davrida, agar ayol ushbu dori vositasidan foydalanishi kerak bo'lsa, u bolani ovqatlantirishdan bosh tortishi kerak.

Yurak va qon tomirlari kasalliklari bo'lgan bemorlar minimal dozani iste'mol qiladilar, shu bilan birga Pioglitazonni qabul qilish paytida muammoli organlarning holatini kuzatib borish kerak.

Pioglitazonni qabul qilish qovuq saratoni rivojlanish xavfini 0,06 foizga oshirishi mumkin, bu haqda shifokor bemorni ogohlantirishi va boshqa xavf omillarini kamaytirishni tavsiya qilishi kerak.

Jigarning o'tkir etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparat kontrendikedir va o'rtacha og'irlikda ehtiyotkorlik bilan foydalanish mumkin. Bunday holda jigar fermentlari darajasini nazorat qilish kerak, agar ular normadan uch marta oshsa, preparat bekor qilinadi.

Qandli diabet dorilarining organizmga ta'siri haqida video:

Shunga o'xshash harakatlarga tayyorgarlik

Pioglitazone analoglari bozorda keng miqdordagi moddalar bilan namoyish etilgan.

O'xshash tarkibga ega vositalarga quyidagilar kiradi:

• Pioglar hind dori
• Diaglitazon, Astrozone, Diab-Norm rus tilidagi analoglari
• Irlandiya Actos tabletkalari,
• Xorvat davosi Amalvia,
• Pioglit
• Piouno va boshqalar.

Ushbu dorilarning barchasi glitazon preparatlari guruhiga kiradi, ular tarkibida troglitazon va rosiglitazon ham mavjud bo'lib, ular o'xshash ta'sir mexanizmiga ega, ammo kimyoviy tuzilishi jihatidan farq qiladi, shuning uchun ularni pioglitazon tanani rad etganda foydalanish mumkin. Shuningdek, ular o'zlarining afzalliklari va kamchiliklariga ega, ularni dori-darmonlarni buyurish bo'yicha ko'rsatmalarda topish mumkin.

Shuningdek, turli xil mavjud bazaga ega bo'lgan analoglar analoglar sifatida xizmat qilishi mumkin: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Shuni ta'kidlash kerakki, Pioglitazonni ishlatgan bemorlarning sharhlari biroz boshqacha. Shunday qilib, preparatning o'zi bilan bog'liq holda, bemorlar minimal miqdorda yon ta'sirga ega bo'lgan holda ijobiy javob berishadi.

Analoglarni qabul qilish ko'pincha salbiy oqibatlarga olib keladi, masalan, vazn ortishi, shish va gemoglobin darajasining pasayishi.

Amaliyot shuni ko'rsatadiki, dori haqiqatan ham shakar miqdorining pasayishiga olib keladi va uni 2-toifa diabetni davolashda samarali qo'llash mumkin. Shu bilan birga, to'g'ri dori va dozani tanlash muhimdir.

Haqiqiy narxlar

Asbob ishlab chiqaruvchiga qarab turli nomlar ostida ishlab chiqarilishi mumkinligi sababli, uning narxi sezilarli darajada farq qiladi. Pioglitazonni mahalliy dorixonalarda uning sof shaklida sotib olish muammoli, u boshqa nomlar bilan dorilar shaklida amalga oshiriladi.U Pioglitazone Asset nomi bilan topilgan, uning dozasi 45 mg dozada 2 ming rubldan iborat.

Pioglar 15 mg dozali 30 tabletka uchun 600 va bir necha rubl, 30 mg dozada bir xil miqdordagi mingdan bir oz qimmatroq bo'ladi.

Ko'rsatmalarda xuddi shunday faol modda tayinlangan Aktosning narxi mos ravishda 800 va 3000 rublni tashkil qiladi.

Amalvia 30 mg dozada 900 rubl, Diaglitazon - 15 mg dozada 300 rubldan boshlanadi.

Zamonaviy farmakologik yutuqlar qonda shakar miqdorini nazorat qilish va sozlash sohasida yanada yuqori natijalarga erishishga imkon beradi. Zamonaviy dorilarni qo'llash bu narsaga tez va samarali erishish mumkin, garchi ular kamchiliklarga duch kelmasa ham, siz dorilarni qabul qilishni boshlashdan oldin bilishingiz kerak.

Videoni tomosha qiling: PIOGLITAZONE - Pharmacology (May 2024).